Ritmonorm

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Ritmonorm: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Rytmonorm

Kod ATX: C01BC03

Składnik aktywny: propafenon (propafenon)

Producent: Abbott GmbH & Co. KG (Abbott, GmbH & Co. KG) (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.08.2019

Ceny w aptekach: od 459 rubli.

Kup

Ritmonorm to lek o działaniu antyarytmicznym, beta-bloker.

Uwolnij formę i kompozycję

Ritmonorm jest produkowany w postaci tabletek powlekanych: obustronnie wypukłych, okrągłych, białych lub prawie białych, na jednej stronie znajduje się grawer „150” (w blistrach po 10 sztuk, w pudełku tekturowym pięć blistrów).

Skład na 1 tabletkę:

substancja czynna: chlorowodorek propafenonu - 150 mg;
składniki pomocnicze: skrobia kukurydziana, hypromeloza 2910, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, woda;
otoczka filmu: makrogol 6000, dwutlenek tytanu, makrogol 400, hypromeloza 2910.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Ritmonorm jest lekiem przeciwarytmicznym.

Substancja czynna leku - propafenon, ma działanie stabilizujące błony, słabo wyrażone działanie blokujące receptory β-adrenergiczne (klasa II) oraz właściwości blokera kanału sodowego (klasa IC).

Spowalnia wzrost potencjału czynnościowego, tym samym zmniejszając prędkość impulsu (ma negatywny efekt dromotropowy). W wyniku terapii okres refrakcji wydłuża się w przedsionku, komorach i węźle AV. Propafenon wydłuża również okres refrakcji w drogach dodatkowych u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a (WPW).

Farmakokinetyka

Propafenon jest racemiczną mieszaniną S-propafenonu i R-propafenonu.

C _max (maksymalne stężenie substancji) propafenonu w osoczu krwi po podaniu doustnym powstaje w ciągu 2-3 godzin. Podlega wysycalnej i znaczącej biotransformacji przedukładowej za pomocą izoenzymu CYP2D6 (efekt pierwotnego przejścia przez wątrobę), co determinuje zależność pomiędzy bezwzględną przyswajalnością propafenonu, a dawką i formą dawkowania Ritmonorm. Chociaż spożycie pokarmu prowadzi do zwiększenia biodostępności i C _max w osoczu krwi po podaniu pojedynczej dawki, przedłużone stosowanie propafenonu z pokarmem nie wpływa znacząco na biodostępność.

Propafenon jest szybko rozprowadzany w organizmie. V _d (objętość dystrybucji) w stanie równowagi jest w przedziale od 1.9-3 l / kg. Stopień wiązania propafenonu z białkami osocza krwi zależy od stężenia i zmniejsza się od 97,3 do 91,3% po podaniu w dawce odpowiednio 0,25 i 100 ng / ml.

Istnieją dwa szlaki genetyczne metabolizmu substancji. Ponad 90% pacjentów Ritmonorm jest szybko i znacząco metabolizowany, T _1/2 (okres półtrwania) mieści się w zakresie od 2 do 10 godzin (tzw. Szybki metabolizery). W tej grupie pacjentów propafenon jest metabolizowany do dwóch aktywnych metabolitów - N-depropropafenonu (norpropafenon) - przy udziale izoenzymów CYP3A4 i CYP1A2 oraz 5-hydroksypropafenonu - przy udziale izoenzymu CYP 2D6.

W 10% przypadków metabolizm jest wolniejszy, ponieważ 5-hydroksypropafenon nie powstaje lub powstaje w znikomych ilościach (tzw. Powolny metabolizator). W tej grupie pacjentów T _1/2 wynosi 10–32 godziny. Klirens substancji wynosi 0,67–0,81 l / h / kg.

Ponieważ stan równowagi parametrów farmakokinetycznych jest osiągany po 3-4 dniach od przyjęcia leku Ritmonorm u wszystkich pacjentów, dla wszystkich grup pacjentów stosuje się jeden schemat dawkowania.

Farmakokinetyka propafenonu ze znacznym metabolizmem z cyklem nasyconej hydroksylacji i udziałem izoenzymu CYP2D6 jest nieliniowa, z powolnym metabolizmem - liniowa.

Procesy farmakokinetyczne propafenonu charakteryzują się znaczną indywidualną zmiennością. Wynika to głównie z efektu pierwotnego przejścia przez wątrobę, a także z nieliniowości farmakokinetyki przy znacznym metabolizmie. Ze względu na zmienność stężenia propafenonu we krwi wymagane jest staranne dostosowywanie dawki oraz monitorowanie elektrokardiograficznych i klinicznych objawów działania produktu Ritmonorm.

U pacjentów w podeszłym wieku, przy braku upośledzonej czynności nerek, zawartość propafenonu jest bardzo zróżnicowana i nie różni się znacząco od zawartości u zdrowych młodych pacjentów. W tym przypadku ilość 5-hydroksypropafenonu jest w przybliżeniu taka sama, a zawartość glukuronidów propafenonu jest dwukrotnie większa.

W przypadku zaburzeń czynności nerek obserwuje się kumulację metabolitów glukuronidu. W tej grupie pacjentów terapię należy prowadzić ostrożnie.

T _1/2 i biodostępność po podaniu doustnym u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wzrasta, co wymaga dostosowania dawki.

Wskazania do stosowania

ciężka napadowa tachyarytmia komorowa, która zagraża życiu;
napadowe tachyarytmie nadkomorowe, w tym tachykardia nadkomorowa u pacjentów z napadowym migotaniem przedsionków i / lub zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a, a także częstoskurcz węzłowy AV.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężkie postacie POChP (przewlekła obturacyjna choroba płuc);
poważne zmiany organiczne w mięśniu sercowym (na przykład wstrząs kardiogenny, ciężkie niedociśnienie tętnicze, SSS (zespół chorego węzła zatokowego), oporna na leczenie CHF (przewlekła niewydolność serca) z wyrzutem lewej komory poniżej 35%, ciężka bradykardia, blok dystalny, blok odnogi pęczka Hisa lub AV- blokada (u pacjentów bez sztucznych rozruszników serca), zaburzenia przewodzenia przedsionkowego);
myasthenia gravis;
zawał mięśnia sercowego, którego pacjent doznał w ciągu ostatnich trzech miesięcy;
wyraźne zmiany w równowadze wodno-elektrolitowej;
Zespół Brugadów;
dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat;
jednoczesne stosowanie z rytonawirem;
nadwrażliwość na którykolwiek ze składników Ritmonorm.

Względny (Ritmonorm jest przepisywany z ostrożnością):

organiczne zmiany w mięśniu sercowym;
migotanie przedsionków;
upośledzona czynność nerek i / lub wątroby;
obturacyjne choroby układu oddechowego, w tym astma oskrzelowa;
podeszły wiek;
obecność rozrusznika serca u pacjentów;
W okresie ciąży i karmienia piersią.

Instrukcja użycia Ritmonorm: metoda i dawkowanie

Tabletki Ritmonorm przyjmuje się doustnie, połyka w całości i popija odpowiednią ilością płynu.

Dawkę dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę tolerancję i skuteczność leku.

Leczenie należy rozpocząć w warunkach szpitalnych. Wszystkie leki przeciwarytmiczne są wcześniej anulowane. Podczas terapii konieczne jest monitorowanie elektrokardiogramu, ciśnienia krwi i określanie szerokości zespołu QRS.

W przypadku znacznego rozszerzenia zespołu QRS i blokady przedsionkowo-komorowej zaleca się zmniejszenie dawki.

Dorosłym pacjentom o masie ciała 70 kg lub więcej Ritmonorm jest przepisywany w początkowej dawce 150 mg trzy razy dziennie. W przyszłości w odstępach co najmniej 3-4 dni można zwiększyć dawkę do 300 mg dwa razy dziennie, aw razie potrzeby do 300 mg trzy razy dziennie (jest to maksymalna dawka dobowa). W przypadku pacjentów o masie ciała poniżej 70 kg lek jest przepisywany w niższych dawkach. Zwiększenie dawki rozpoczyna się nie wcześniej niż 3-4 dni terapii.

U osób w podeszłym wieku leczenie odbywa się pod ścisłym nadzorem lekarza. Zwiększenie dawki Ritmonorm rozpoczyna się nie wcześniej niż 5-8 dni terapii.

W przypadku upośledzenia czynności wątroby i / lub nerek dawkę leku Ritmonorm ustala się pod kontrolą elektrokardiogramu i uważnej obserwacji klinicznej.

Skutki uboczne

układ odpornościowy: częstość nieznana - nadwrażliwość (objawiająca się wysypką skórną, dyskrazją krwi, cholestazą);
układ limfatyczny i krew: rzadko - zmniejszenie liczby płytek krwi; częstość nieznana - zmniejszenie liczby leukocytów i granulocytów, agranulocytoza;
układ nerwowy: bardzo często - zawroty głowy; często - zmiana smaku, bóle głowy; rzadko - parestezja, zaburzona koordynacja ruchów, omdlenia; nieznana częstość - lęk, zaburzenia pozapiramidowe, drgawki;
psychika: często - zaburzenia snu, zwiększony niepokój; rzadko - koszmary we śnie; nieznana częstotliwość - zamęt i upośledzona świadomość;
narządy zmysłów: często - zmniejszona jasność widzenia; rzadko - zawroty głowy;
metabolizm i odżywianie: rzadko - zmniejszony apetyt;
przewód pokarmowy: często - zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, bóle brzucha; rzadko - zwiększona produkcja gazu, wzdęcia; częstość nieznana - choroby przewodu pokarmowego i potrzeba wymiotów;
wątroba i drogi żółciowe: często - zaburzenia czynności wątroby; częstość nieznana - zapalenie wątroby, cholestaza, żółtaczka, zaburzenia wątrobowokomórkowe;
układ oddechowy: często - szybki i ciężki oddech;
układ sercowo-naczyniowy: bardzo często - kołatanie serca, upośledzenie przewodzenia w sercu; często - tachykardia, bradykardia, bradykardia zatokowa, trzepotanie przedsionków; rzadko - arytmia, tachykardia komorowa, wyraźny spadek ciśnienia krwi; częstość nieznana - hipotonia ortostatyczna, zwolnienie akcji serca, niewydolność serca, migotanie komór;
tkanka łączna i mięśniowo-szkieletowa: częstość nieznana - zespół toczniopodobny;
skóra i tkanki podskórne: rzadko - wysypka i swędzenie skóry, rumień, pokrzywka;
genitalia: rzadko - ED (zaburzenia erekcji); częstość nieznana - spadek liczby plemników (odwracalny);
zaburzenia ogólne: często - osłabienie, gorączka, zmęczenie, ból w klatce piersiowej.

Przedawkować

Główne objawy przedawkowania:

objawy pozasercowe: często - suchość błony śluzowej jamy ustnej, bóle głowy, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, drżenie, parestezje, zaparcia, nudności; w bardzo rzadkich przypadkach drgawki. Jest też informacja o śmiertelnym przypadku. W przypadku ciężkiego zatrucia może wystąpić senność, napady toniczno-kloniczne, parestezje, zatrzymanie oddechu i śpiączka;
z mięśnia sercowego: trzepotanie komór, tachykardia komorowa, blok AV, rozszerzenie zespołu QRS, wydłużenie odstępu PQ, zahamowanie automatyzmu węzła zatokowego, migotanie komór. Zmniejszona kurczliwość (ujemny efekt inotropowy) może powodować wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, które w ciężkich przypadkach może prowadzić do zapaści.

Usunięcie propafenonu z organizmu metodą hemoperfuzji jest nieskuteczne. Hemodializa jest nieproduktywne, co jest związane z dużym V, _D i wysoki stopień wiązania z białkami osocza krwi (> 95%).

Wykazano, że prowadzone są ogólne pilne działania, wymagane jest monitorowanie parametrów życiowych na oddziale intensywnej terapii i ich korekta, jeśli to konieczne.

Zaleca się defibrylację i infuzję izoproterenolu i dopaminy w celu kontroli częstości akcji serca i ciśnienia krwi. Drgawki należy leczyć dożylnym diazepamem.

Ponadto w niektórych przypadkach konieczne są ogólne środki wspomagające, w tym uciśnięcia klatki piersiowej i podłączenie do respiratora.

Specjalne instrukcje

Propafenon jest w stanie wykryć bezobjawowy przebieg zespołu Brugadów, powodując zmiany podobne do brugadowych w elektrokardiogramie. Bezpośrednio po rozpoczęciu leczenia zaleca się przeprowadzenie badania w celu wykluczenia zespołu Brugadów i związanych z nim zmian w EKG.

U pacjentów z rozrusznikami serca może być konieczne ich przeprogramowanie, ponieważ Ritmonorm może wpływać na próg częstotliwości i próg czułości sztucznych rozruszników.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie korzystania z Ritmonorm należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów, a także angażowania się w inne czynności wymagające dużej koncentracji uwagi i szybkich reakcji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją, Ritmonorm w okresie ciąży / laktacji należy stosować wyłącznie pod nadzorem lekarza w przypadkach, gdy spodziewane korzyści przewyższają możliwe ryzyko. Propafenon przenika przez barierę łożyskową. Stężenie substancji w pępowinie stanowi około 30% stężenia we krwi matki.

Nie przeprowadzono ukierunkowanych badań dotyczących przenikania propafenonu do mleka matki. Istnieją jednak ograniczone dane dotyczące uwalniania substancji podczas laktacji. Dlatego w okresie karmienia piersią Ritmonorm należy stosować ostrożnie.

Zastosowanie pediatryczne

Leczenie preparatem Ritmonorm jest przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat (profil bezpieczeństwa nie był badany).

Z zaburzeniami czynności nerek

Upośledzenie czynności nerek jest względnym przeciwwskazaniem do stosowania leku Ritmonorm i ze względu na możliwą kumulację propafenonu wymaga korekty schematu dawkowania pod ścisłą kontrolą parametrów klinicznych i elektrokardiogramu (EKG).

Za naruszenia funkcji wątroby

Zaburzenia czynności wątroby są względnym przeciwwskazaniem do stosowania preparatu Ritmonorm i ze względu na możliwość kumulacji propafenonu wymaga korekty schematu dawkowania pod ścisłą kontrolą parametrów klinicznych i EKG.

Stosować u osób starszych

Leczenie produktem Ritmonorm u pacjentów w podeszłym wieku należy prowadzić z ostrożnością.

Interakcje lekowe

W połączeniu z miejscowymi środkami znieczulającymi i innymi środkami, które zmniejszają kurczliwość mięśnia sercowego i / lub spowalniają tętno, działania niepożądane mogą się nasilać.

Przyjmowane razem z wenlafaksyną, metoprololem, propranololem, cyklosporyną, digoksyną, dezypraminą i teofiliną mogą zwiększać się stężenia tych leków w osoczu, co wymaga zmniejszenia dawki tych leków.

Przy równoczesnym stosowaniu Ritmonorm z cymetydyną, erytromycyną, ketokonazolem, chinidyną i sokiem grejpfrutowym możliwy jest wzrost stężenia propafenonu w osoczu.

Jednoczesne podawanie amiodaronu może prowadzić do zaburzeń repolaryzacji i przewodzenia oraz może mu towarzyszyć działanie proarytmogenne.

Przy jednoczesnym podawaniu z lidokainą zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych lidokainy ze strony ośrodkowego układu nerwowego; z ryfampicyną - możliwe jest zmniejszenie stężenia propafenonu i zmniejszenie jego aktywności przeciwarytmicznej; z pośrednimi antykoagulantami - możliwe wydłużenie czasu protrombinowego; z paroksetyną lub fluoksetyną - stężenie propafenonu może wzrosnąć, a pożądany efekt terapeutyczny zostanie osiągnięty przy zastosowaniu mniejszych dawek leku.

Analogi

Analogami Ritmonorm są: Propafen, Propanorm, Ritmocard, Propafenone.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze 15-25 ° C.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Ritmonorm

Pacjenci pozostawiają raczej sprzeczne komentarze na temat Ritmonorm. Niektórzy z nich są zadowoleni z jego skuteczności. Inni zauważają, że lek nie ma deklarowanego efektu terapeutycznego. Rzadko odnotowuje się rozwój działań niepożądanych.