Relenza

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Relenza: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Interakcje lekowe
12. Analogi
13. Warunki przechowywania
14. Warunki wydawania aptek
15. Recenzje
16. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Relenza

Kod ATX: J05AH01

Składnik aktywny: zanamivir (zanamivir)

Producent: Glaxo Wellcome Production (Francja)

Opis i zdjęcie zaktualizowane: 23.11.2018

Ceny w aptekach: od 436 rubli.

Kup

Proszek do inhalacji odmierzonej dawki Relenza

Relenza to lek przeciwwirusowy stosowany w leczeniu grypy A i B.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania leku Relenza to proszek do inhalacji: od prawie białego do białego [w pudełku tekturowym 1 butelka zawierająca 20 dawek (5 rotadysków po 4 komórki), w komplecie z preparatem Diskhaler].

Skład 1 porcji proszku:

substancja czynna: zanamiwir (mikronizowany) - 5 mg;
składnik pomocniczy: monohydrat laktozy - do 25 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Relenza jest lekiem przeciwwirusowym, silnym i wysoce selektywnym inhibitorem neuraminidazy (powierzchniowego enzymu wirusa grypy). Dzięki neuraminidazie wirusowej z zakażonej komórki uwalniane są cząsteczki wirusa i możliwe jest przyspieszenie przenikania wirusa przez barierę śluzową na powierzchnię komórek nabłonka, co zapewnia infekcję innych komórek dróg oddechowych.

Hamujące działanie zanamiwiru obejmuje wszystkie 9 podtypów neuraminidaz wirusa grypy, w tym wirulentne i krążące u różnych gatunków. Połowę stężenia hamującego (IC ₅₀) w odniesieniu do szczepów wirusa A i B 0.09-95.2 pm.

Replikacja wirusa grypy jest ograniczona do komórek nabłonka powierzchniowego dróg oddechowych. Ze względu na działanie zanamiwiru w przestrzeni zewnątrzkomórkowej rozmnażanie się dwóch typów wirusa grypy A i B jest ograniczone i zapobiega się uwalnianiu cząstek wirusa z komórek nabłonka powierzchniowego dróg oddechowych.

W przypadku stosowania wziewnego skuteczność zanamiwiru została potwierdzona w kontrolowanych badaniach klinicznych. Zastosowanie leku jako terapii ostrych infekcji wywołanych wirusem grypy, w porównaniu z placebo, doprowadziło do zmniejszenia uwalniania wirusa. Nie zaobserwowano rozwoju oporności na zanamiwir przy normalnej odporności.

Stosowanie leku Relenza u osób zdrowych z grupy ryzyka w dawkach stosowanych w leczeniu grypy doprowadziło do złagodzenia objawów i skrócenia czasu trwania choroby. Połączona analiza wyników badań III fazy wykazała, że średni czas do ustąpienia objawów został skrócony do półtora dnia. Zmniejszyła się również liczba powikłań po grypie i stosowaniu antybiotyków stosowanych w ich leczeniu.

Zanamiwir jest najskuteczniejszy, gdy leczenie rozpoczyna się jak najszybciej po pojawieniu się pierwszych objawów choroby. Udowodniono również, że jest skuteczny, gdy jest stosowany jako środek profilaktyczny.

Farmakokinetyka

Zanamiwir charakteryzuje się niską bezwzględną biodostępnością (średnio po podaniu doustnym - 2%). Wchłaniane po inhalacji doustnej około 10-20% podanej dawki. C _max (maksymalne stężenie substancji) po podaniu pojedynczej dawki 10 mg wynosi 97 ng / ml, czas do osiągnięcia tego wynosi 1,25 h. Ze względu na niski stopień wchłaniania występuje niskie stężenie ogólnoustrojowe oraz nieznaczne pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie - czas”. Ze względu na niskie wchłanianie stężenie zanamiwiru w osoczu we krwi jest niskie (przy powtarzanych inhalacjach wskaźniki pozostają na niskim poziomie).

Wiązanie się substancji z białkami osocza krwi wynosi <10%. V _d (objętość dystrybucji) u dorosłych wynosi około 16 litrów, który odpowiada w przybliżeniu objętości płynu pozakomórkowego. Po inhalacji doustnej zanamiwir odkłada się w drogach oddechowych w wysokich stężeniach i zapewnia dostarczenie leku Relenza do wrót infekcji. Na warstwę nabłonka dróg oddechowych po inhalacji 10 mg zanamiwir, stężenie substancji jest znacznie wyższa od średniej IC ₅₀ wartości dla neuraminidazy (12 godzin po inhalacji - 340 razy, po 24 godzinach po inhalacji - 52 razy). Zapewnia to szybkie hamowanie enzymu wirusowego. Głównymi miejscami depozycji są płuca i część ustna gardła (średnio 13,2% i 77,6%).

Zanamiwir nie jest metabolizowany; jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki.

Po inhalacji doustnej T _1/2 (okres półtrwania) z osocza krwi wynosi od 2,6-5,05 h. Całkowity klirens wynosi 2,5-10,9 l / h.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją lek Relenza jest przepisywany w celu leczenia i zapobiegania zakażeniom wywołanym przez wirusy grypy A i B.

Przeciwwskazania

Absolutny:

wiek do 5 lat;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Krewny (lek Relenza jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

choroby dróg oddechowych, przebiegające ze skurczem oskrzeli, w tym obciążony wywiad;
niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
ciąża (zwłaszcza pierwszy trymestr) i laktacja.

Instrukcja użycia leku Relenza: metoda i dawkowanie

Lek Relenza jest przeznaczony wyłącznie do doustnego stosowania wziewnego. W celu zapewnienia prawidłowego stosowania leku należy używać dołączonego do zestawu aparatu Diskhaler.

W przypadku konieczności jednoczesnego leczenia innymi lekami wziewnymi (np. Szybko działającymi lekami rozszerzającymi oskrzela), zaleca się ich zastosowanie przed lekiem Relenza.

Zalecany schemat aplikacji:

kuracja: 2 razy dziennie, dwie inhalacje przez 5 dni. Całkowita dawka dobowa wynosi 20 mg. W przypadku pojawienia się pierwszych objawów choroby zaleca się jak najwcześniejsze rozpoczęcie terapii (najlepiej w ciągu 2 dni);
profilaktyka: raz dziennie dwie inhalacje przez 10 dni (w razie potrzeby do 30 dni). Całkowita dawka dobowa wynosi 10 mg.

Do inhalacji zanamiwiru stosuje się aparat Diskhaler, który składa się z następujących części:

etui z wieczkiem i plastikową igłą przeznaczoną do przebijania komórki rotadiska;
wysuwana taca, która zawiera ustnik i obrotowe kółko, na którym umieszczony jest rotadisk;
etui na ustnik.

Rotadisk to blister z czterema komórkami, z których każda zawiera 5 mg zanamiwiru. Rotadisc można przechowywać w inhalatorze; blister należy przekłuć bezpośrednio przed inhalacją leku. Niezastosowanie się do tego zalecenia może prowadzić do zakłócenia działania leku Diskhaler, a tym samym do zmniejszenia skuteczności leku Relenza.

Nie możesz przebić rotadisku, dopóki nie zostanie umieszczony w Dischaler.

Algorytm ładowania rotadisku do aparatu Diskhaler i do inhalacji:

Zdjąć nasadkę z ustnika, upewnić się, że ustnik jest czysty od wewnątrz i od zewnątrz.
Ostrożnie wyciągnij szufladę, chwytając za jej rogi, aż wysuną się plastikowe zaciski. Taca jest wyciągnięta tak daleko, jak to możliwe, aby widoczne były nacięcia z boku zacisków.
Całkowicie wyciągnij tackę, ściskając nacięcia z boku klipsów kciukiem i palcem wskazującym.
Umieść rotadisk na kole komórkami do dołu.
Ponownie włóż tacę do Dischalera.
Podnieś pokrywę dischalera do oporu, aby przebić dolne i górne opakowanie (folię) rotadisku. Nie podnosić pokrywy przed całkowitym zainstalowaniem szuflady.
Zamknij pokrywę.
Po wykonaniu całkowitego wydechu umieścić ustnik między wargami a zębami, nie zakrywać otworów wentylacyjnych po obu stronach ustnika. Weź powolny, głęboki oddech przez usta (nie przez nos).
Wyjąć ustnik z ust.
Wstrzymaj oddech tak długo, jak to możliwe, a następnie powoli zrób wydech. Nie możesz wykonać wydechu do inhalatora.
Delikatnie wyciągnij szufladę jeden raz, bez naciskania zatrzasków, aż się zatrzyma i wsuń z powrotem. To obróci rotadisk o jedną komórkę i będzie gotowy do następnej inhalacji.

Każdy rotadisk zawiera 4 komórki. Po czterech inhalacjach pusty rotadisc zostaje zastąpiony nowym.

Należy pilnować, aby dzieci używały inhalatora.

Skutki uboczne

Zwykle Relenza jest dobrze tolerowana przez pacjentów.

Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko):

układ nerwowy: bardzo rzadko - reakcje wazowagalne (obserwowane u pacjentów z objawami wirusa grypy w postaci odwodnienia i gorączki, które obserwowano bezpośrednio po inhalacji zanamiwiru);
układ odpornościowy: bardzo rzadko - reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktoidalne / anafilaktyczne, obrzęk jamy ustnej i gardła oraz twarzy;
układ sercowo-naczyniowy: omdlenia, arytmia;
psychika: z nieznaną częstością - splątanie, drgawki, omamy, lęk, pobudzenie, zaburzenia zachowania, majaczenie, majaczenie (obserwowane głównie u dzieci i młodzieży; objawy neuropsychiatryczne i drgawki odnotowano również u pacjentów nie stosujących leku Relenza);
skóra i tkanki podskórne: bardzo rzadko - pokrzywka, wysypka, ciężkie reakcje skórne, w tym toksyczna nekroliza naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy;
układ oddechowy: bardzo rzadko - duszność, skurcz oskrzeli.

Przedawkować

Ze względu na specyfikę postaci dawkowania leku Relenza, drogę podania i małą biodostępność substancji czynnej, przypadkowe przedawkowanie jest mało prawdopodobne. W kontekście badań klinicznych nie zarejestrowano działań niepożądanych po dożylnym podawaniu dawki dobowej 1200 mg przez 5 dni.

Terapia: hemodializa (może być rozważana jako opcja leczenia, ponieważ zanamiwir ma niską masę cząsteczkową, niskie wiązanie z białkami osocza i niskie _Vd).

Specjalne instrukcje

Grypa może wystąpić ze zwiększoną nadreaktywnością dróg oddechowych. Istnieją bardzo rzadkie doniesienia o pogorszeniu czynności płuc i (lub) napadach skurczu oskrzeli po inhalacji zanamiwiru u pacjentów leczonych przeciw grypie. W niektórych przypadkach nie było historii przewlekłych chorób układu oddechowego. Jeśli pojawią się takie objawy, należy anulować Relenza i skonsultować się z lekarzem w celu przeprowadzenia badania lekarskiego. Pacjenci z przewlekłymi chorobami układu oddechowego podczas stosowania leku powinni mieć przy sobie szybko działający lek rozszerzający oskrzela.

W przypadku ciężkiej astmy oskrzelowej przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić zamierzone korzyści i możliwe ryzyko. Zabiegu nie należy wykonywać bez odpowiedniego nadzoru lekarskiego. U pacjentów z ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc i astmą oskrzelową podczas stosowania produktu Relenza należy zoptymalizować leczenie choroby podstawowej. Należy wziąć pod uwagę potencjalne niebezpieczeństwo wystąpienia skurczu oskrzeli.

Nie używać proszku Relenza do sporządzania roztworu do nebulizatora lub respiratora.

Grypie mogą towarzyszyć różne objawy behawioralne i neurologiczne. Według doniesień z okresu badań porejestrowych, u pacjentów zakażonych wirusem grypy i stosujących wziewny zanamiwir stwierdzono rozwój następujących zaburzeń: majaczenie, drgawki, omamy i dewiacyjne zachowania. Najczęściej pojawiały się we wczesnych stadiach choroby, w większości przypadków zaczęły się nagle i szybko ustępowały. Nie ustalono wiarygodnego związku przyczynowego między leczeniem leku Relenza a powyższymi naruszeniami. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów neuropsychiatrycznych przed dalszym leczeniem należy ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Relenza w ciąży (zwłaszcza w pierwszym trymestrze) i laktacji może być stosowana tylko po dokonaniu oceny bilansu korzyści i ryzyka, co wiąże się z niewystarczającymi danymi klinicznymi.

Zastosowanie pediatryczne

Przeciwwskazane jest podawanie leku Relenza pacjentom w wieku poniżej 5 lat.

Interakcje lekowe

Mało prawdopodobne są interakcje kliniczne.

Analogi

Analogami Relenzy są: Tamiflu, Acyclovir, Nucleavir, Amizon, Rebetol, Virogel, Valtrex, Virgan, Virolex.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 7 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Relenze

Według opinii Relenza działa szybko. Inne zalety wskazują na możliwość stosowania leku u dzieci od 5 lat, długi okres trwałości oraz obecność inhalatora w zestawie. Główną wadą jest wysoki koszt.