Glivek - Instrukcje Użytkowania Leku, Cena, Recenzje, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Gleevec

Gleevec: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Farmakodynamika i farmakokinetyka
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Glivec

Kod ATX: L01XE01

Składnik aktywny: imatinib

Producent: Novartis Pharma (Szwajcaria)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 30.07.2019

Ceny w aptekach: od 63000 rubli.

Kup

Glivec jest inhibitorem białkowej kinazy tyrozynowej, środkiem przeciwnowotworowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania:

Kapsułki nieprzezroczyste: rozmiar nr 3 - oznaczony czerwonym tuszem „NVR SH”, od pomarańczowo-żółtego do jasnożółtego lub rozmiar nr 1 - oznaczony „NVR SI”, od pomarańczowego z szarym odcieniem do pomarańczowego; zawartość kapsułek - proszek, biały z żółtym odcieniem (rozmiar nr 3: 10 szt. w blistrach, w tekturowym pudełku 3 blistry; nr 1: 12 szt. w blistrach, w tekturowym pudełku 2, 3, 4, 8, 10 lub 15 blistrów);
Tabletki powlekane: od brązowawo-pomarańczowych do ciemnożółtych, obustronnie wypukłe, ze ściętymi krawędziami: okrągłe - z jednej strony oznaczone „NVR”, z drugiej - „S” i „A” po obu stronach linii podziału lub owalne - z oznakowanie z jednej strony „400”, z drugiej - „SL” i „SL” po obu stronach ryzyka (10 szt. w blistrach, w kartonie: 100 mg - 2 lub 6 blistrów, 400 mg - 1 lub 3 pęcherz).

Substancją czynną jest mesylan imatinibu:

1 kapsułka (rozmiar nr 3 / rozmiar nr 1) - 59,75 mg / 119,5 mg, co odpowiada 50 mg / 100 mg imatynibu;
1 tabletka (okrągła / owalna) - 119,5 mg / 478 mg, co odpowiada 100 mg / 400 mg imatynibu.

Elementy pomocnicze:

Kapsułki: dwutlenek tytanu, celuloza mikrokrystaliczna, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu, krospowidon, stearynian magnezu, żółty tlenek barwnika żelaza, żelatyna;
Tabletki: krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, stearynian magnezu, koloidalny dwutlenek krzemu, makrogol 4000, żółty tlenek żelaza, czerwony tlenek żelaza, talk.

Dodatkowo w składzie kapsułek Glivec: tusz - lecytyna sojowa, barwnik żelaza czerwony tlenek (E172), szelak.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Imatinib ma następujące wybiórcze działanie na organizm:

hamuje na poziomie komórkowym enzym kinazy tyrozynowej Bcr-Abl, który jest tworzony przez fuzję protoonkogenu Abel (Abelson) i regionu genu Bcr (region klastra punktu przerwania);
hamuje proliferację i indukuje apoptozę linii komórkowych wykazujących ekspresję kinazy tyrozynowej Bsr-Abbl (w tym niedojrzałych komórek białaczkowych, które powstają u pacjentów z ostrą białaczką limfoblastyczną z dodatnim chromosomem Philadelphia i przewlekłą białaczką szpikową);
hamuje kolonie Bcr-Abl-dodatnie, które uzyskano z krwinek pacjentów z przewlekłą białaczką szpikową;
hamuje proliferację i indukuje apoptozę komórek nowotworów zrębu przewodu pokarmowego, w których zachodzi ekspresja kinazy tyrozynowej z mutacją receptora c-Kit.

Zastosowanie imatynibu w leczeniu chorych na przerzutowe i / lub nieoperacyjne złośliwe nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego doprowadziło do istotnego wzrostu przeżycia wolnego od choroby (21 miesięcy) i całkowitego przeżycia pacjentów (48,8 miesiąca). Przy uzupełniającej terapii guzów podścieliskowych przewodu pokarmowego w ciągu 1 roku ryzyko nawrotu zmniejszyło się o 89%, a przeżycie wolne od choroby wzrosło (placebo - 20 miesięcy, imatynib - 38 miesięcy). Efektem takiej terapii przez 3 lata był istotny wzrost przeżycia całkowitego i przeżycia bez objawów progresji choroby (w porównaniu z terapią trwającą 1 rok).

Zakres parametrów farmakokinetycznych Gleevec wynosi od 25 do 1000 mg. Analizę profili farmakokinetycznych przeprowadzono w 1. dobie, a także po osiągnięciu równowagi stężeń imatynibu w osoczu w 7. lub 28. dobie.

Po podaniu doustnym biodostępność leku wynosi około 98%, różnice w AUC wynoszą od 40 do 60%. W zakresie dawek 25–1000 mg istnieje bezpośrednia liniowa zależność AUC od dawki.

Porównując spożycie leku na pusty żołądek i z tłustymi potrawami, stwierdzono, że w tym drugim przypadku następujące wskaźniki nieznacznie się zmniejszają:

stopień wchłaniania (maksymalne stężenie imatynibu w osoczu zmniejsza się o 11%, AUC - o 7,4%);
szybkość wchłaniania (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia imatynibu w osoczu wydłuża się o 1,5 godziny).

Białka osocza (głównie albumina i kwaśne alfa-glikoproteiny, w niewielkim stopniu lipoproteiny) wiążą około 95% leku.

Metabolizm imatynibu zachodzi głównie w wątrobie. Powstały główny metabolit (N-demetylowana pochodna piperazyny) krąży we krwi. In vitro aktywność farmakologiczna tego metabolitu jest podobna do aktywności substancji macierzystej. AUC metabolitu wynosi 16% AUC imatynibu. Białka osocza wiążą metabolit jak imatynib.

Okres usuwania z organizmu jednej dawki preparatu Glivec wynosi 7 dni, okres półtrwania wynosi około 18 godzin. Lek wydalany jest głównie w postaci metabolitów (13% przez nerki i 68% przez jelita). Około 25% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej (5% przez nerki i 20% przez jelita).

Wielokrotne podawanie leku raz dziennie nie powoduje zmian parametrów farmakokinetycznych, a równowagowe stężenie imatynibu przewyższa początkowe 1,5–2,5 razy.

U dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat po podaniu doustnym lek szybko wchłania się doustnie. Dla tej grupy pacjentów wskaźnik AUC w zakresie dawek 260 i 340 mg / m2 jest podobny jak u dorosłych w zakresie dawek 400 mg i 600 mg. Porównując wartości AUC u dzieci i młodzieży w 1. i 8. dniu po wielokrotnym podaniu pojedynczej dawki produktu Gleevec w dawce 340 mg / m2 na dobę, obserwuje się 1,7-krotny wzrost tego wskaźnika (dowód kumulacji imatynibu).

Gdy Gleevec jest przyjmowany przez pacjentów w wieku powyżej 65 lat, następuje nieznaczne zwiększenie objętości dystrybucji (o 12%). U pacjentów o masie ciała 100 kg średni klirens imatynibu wynosi 11,8 l / h, przy masie ciała 50 kg - 8,5 l / h. Różnice te są nieznaczne, więc nie ma potrzeby dostosowywania dawki w zależności od masy ciała.

Różnice między płciami nie mają wpływu na farmakokinetykę imatynibu. Przy równoczesnym podawaniu preparatu Gleevec i innych leków objętość dystrybucji i klirens imatynibu zmieniają się nieznacznie, więc zmiana dawki nie jest wymagana.

Zbiorcza analiza farmakokinetyki populacji przeprowadzona wśród dzieci z chorobami hematologicznymi (CML, Ph + ALL itp.) Wykazała, że klirens imatynibu jest wprost proporcjonalny do powierzchni ciała, ale inne parametry demograficzne (BMI, masa ciała) nie mają istotnego klinicznie wpływu na jego ekspozycję., wiek). Istnieją potwierdzone dowody na to, że wpływ imatynibu na dzieci w zakresie dawek 260 lub 340 mg / m2 (odpowiednio, nie więcej niż 400 i 600 mg), przyjmowany 1 raz na dobę, jest podobny do działania u dorosłych pacjentów, którzy otrzymywali imatynib w dawkach 400 lub 600 mg 1 raz dziennie. U pacjentów z różnym stopniem patologii czynności wątroby średnie wartości AUC nie zwiększają się.

Przyjmowanie preparatu Glivec u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CC> 30 ml / min) prowadzi do 1,5–2-krotnego zwiększenia ekspozycji na imatynib w osoczu, co odpowiada zwiększeniu stężenia kwaśnych alfa-glikoprotein. Ponieważ lek jest wydalany przez nerki w niewielkim stopniu, klirens wolnego imatynibu u zdrowych ochotników i pacjentów z patologiami czynności nerek jest taki sam. Nie stwierdzono korelacji między ciężkością niewydolności nerek a narażeniem na lek.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Gleevec jest stosowany w leczeniu patologii nowotworowych u dorosłych pacjentów:

Monoterapia nawracającej lub opornej na leczenie ostrej białaczki limfoblastycznej (ALL) z dodatnim PH;
Połączenie z chemioterapią w przypadku nowo zdiagnozowanej ALL z chromosomu Philadelphia (Ph +);
Choroby mieloproliferacyjne lub mielodysplastyczne wywołane rearanżacjami genów receptora płytkowego czynnika wzrostu;
Mastocytoza układowa bez mutacji D816V c-Kit lub z nieznanym statusem mutacji c-Kit;
Przewlekła białaczka eozynofilowa i / lub zespół hipereozynofilii z dodatnim lub ujemnym nieprawidłowym kinazą FIP1L1-PDGRF alfa tyrozynową;
Nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego dodatnie w kierunku c-Kit (CD 117) w fazie przerzutowej lub nieoperacyjnej;
Wypukły włókniakomięsak skóry w stadium przerzutowym, nawracającym i / lub nieoperacyjnym;
W guzach podścieliskowych przewodu pokarmowego dodatni wynik testu c-Kit (CD 117) z leczeniem uzupełniającym.

Ponadto Gleevec jest przepisywany dorosłym i dzieciom:

Nowo zdiagnozowana przewlekła białaczka szpikowa (CML) z chromosomem Philadelphia (Ph +);
Białaczka szpikowa PH-dodatnia w fazie przewlekłej przy braku efektu wcześniejszego leczenia interferonem alfa, a także w fazie przełomu blastycznego lub przyspieszenia.

Przeciwwskazania

Okres ciąży i karmienia piersią;
Wiek do 2 lat;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Zaleca się ostrożne stosowanie preparatu Glivec w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek, regularnej hemodializy, ciężkiej niewydolności wątroby, patologii sercowo-naczyniowych lub czynników ryzyka rozwoju niewydolności serca.

Instrukcja stosowania preparatu Glivek: metoda i dawkowanie

Gleevec przyjmuje się doustnie podczas posiłków, obficie (co najmniej 1 szklankę) popijając wodą.

Jeśli to konieczne, zawartość kapsułek lub tabletek można wstępnie rozpuścić w wodzie lub soku jabłkowym w celu utworzenia zawiesiny. Zawiesinę przygotowuje się bezpośrednio przed podaniem w proporcji 100 mg Gleevec na 50 ml płynu lub 400 mg na 100 ml.

Lekarz ustala dawkę i okres leczenia na podstawie wskazań klinicznych.

Lek w dawce 400 i 600 mg przyjmuje się 1 raz dziennie, 800 mg dzieli się na 2 dawki (rano i wieczorem) po 400 mg.

Rekomendowana dawka:

Przewlekła białaczka szpikowa: faza przewlekła - 400 mg dziennie, w fazie przyspieszenia i przełomu blastycznego - 600 mg dziennie. Przy dobrej tolerancji i braku neutropenii, trombocytopenii lub innych działań niepożądanych, zwiększenie dawki do 800 mg jest widoczne wraz z progresją dowolnego stadium CML, brakiem zadowalającej odpowiedzi hematologicznej po 3 miesiącach leczenia lub 12 miesiącach odpowiedzi cytogenetycznej oraz w przypadku utraty wcześniej uzyskanej odpowiedzi hematologicznej i / lub wskaźniki cytogenetyczne. W przypadku dzieci (powyżej 2 lat) dawkę ustala się na podstawie powierzchni ciała - 340 mg na 1 m ², ale nie więcej niż 600 mg na dobę. Dziecko może przyjąć obliczoną dawkę raz lub w równych częściach 2 razy dziennie;
PH-dodatnia ostra białaczka limfoblastyczna: 600 mg dziennie;
Choroby mieloproliferacyjne lub mielodysplastyczne: 400 mg dziennie;
Przerzutowe i / lub nieoperacyjne złośliwe nowotwory podścieliskowe przewodu pokarmowego (GIT): 400 mg na dobę, przy niewystarczającym działaniu klinicznym i braku działań niepożądanych, dawkę można zwiększyć do 600 lub 800 mg. U pacjentów z objawami progresji choroby należy odstawić Gleevec;
Terapia uzupełniająca guzów podścieliskowych przewodu pokarmowego: 400 mg dziennie przez 36 miesięcy lub dłużej;
Wypukły włókniakomięsak skóry (nieoperacyjny, nawracający i / lub przerzutowy): 800 mg dziennie;
Mastocytoza układowa bez mutacji D816V c-Kit: 400 mg dziennie. Pacjenci z nieznanym statusem mutacji i niewystarczającym efektem wcześniejszej terapii - 400 mg dziennie;
Mastocytoza układowa z powodu nieprawidłowej kinazy alfa-tyrozynowej FIP1L1-PDGFR na tle fuzji genów Fip like1 i PDGFR: dawka początkowa - 100 mg dziennie, z możliwością zwiększenia do 400 mg dziennie;
Zespół hipereozynofilii i / lub przewlekła białaczka eozynofilowa (HES / CEL): dorośli pacjenci - 400 mg dziennie. W przypadku HES / CEL z nieprawidłową kinazą alfa-tyrozynową FIP1L1-PDGFR - dawka początkowa preparatu Glivec powinna wynosić 100 mg na dobę, aby zwiększyć skuteczność i przy braku poważnych skutków ubocznych dawkę można zwiększyć do 400 mg na dobę.

Gleevec przyjmuje się do końca efektu klinicznego.

Pacjentom z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby przepisuje się Glivec w dawce dobowej nie większej niż 400 mg. Wraz z rozwojem skutków ubocznych, dawkę należy zmniejszyć. Należy zachować szczególną ostrożność przepisując Glivek pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

W przypadku zaburzeń czynności nerek, w tym ciężkich postaci lub systematycznej hemodializy, dawka początkowa produktu Glivec wynosi 400 mg 1 raz na dobę.

U pacjentów ze słabą tolerancją na imatynib dawkę początkową można zmniejszyć, przy niskiej skuteczności, zwiększyć.

Nie jest wymagana korekta schematu dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.

W przypadku wystąpienia poważnych niehematologicznych skutków ubocznych podczas przyjmowania Gleevec zaleca się przerwanie leczenia do czasu ustąpienia objawów stanu pacjenta.

Lek jest anulowany, gdy stężenie bilirubiny wzrasta 3-krotnie, aktywność aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi jest 5-krotnie wyższa niż wskaźniki wrodzonego przerostu nadnerczy (ANH). Po przywróceniu stężenia bilirubiny (poniżej 1,5 x GGN) i aktywności aminotransferaz wątrobowych (poniżej 2,5 x GGN) leczenie jest wznowione. Leczenie kontynuuje się, zmniejszając początkową dawkę dobową: z 800 mg do 600 mg, z 600 mg do 400 mg, z 400 mg do 300 mg; u dzieci - od 340 do 260 mg na 1 m ².

W przypadku wystąpienia neutropenii i trombocytopenii konieczne jest czasowe przerwanie leczenia lub zmniejszenie dawki produktu Glivec.

W mastocytozie układowej i HES / CEL (z powodu nieprawidłowej kinazy tyrozynowej FIP1L1-PDGFR alfa), przewlekłej fazie CML (dorośli i dzieci), złośliwych nowotworach zrębu przewodu pokarmowego, patologiach mielodysplastycznych lub mieloproliferacyjnych, ogólnoustrojowej mastocytozie bezwzględnej z liczbą HES / HEL na poziomie 1500 / μl i płytek powyżej 75 000 / μl świadczy o wznowieniu leczenia w dawce początkowej. W przypadku powtarzającego się spadku liczby neutrofili i płytek krwi, po kolejnym odwołaniu, leczenie należy rozpocząć od dawki: dorośli - 300 mg, dzieci - 260 mg na 1 m ².

Jeśli bezwzględna liczba neutrofili jest mniejsza niż 500 / μl i / lub liczba płytek krwi jest mniejsza niż 10000 / μl u pacjentów z PH-dodatnią ostrą białaczką limfoblastyczną i CML w fazie przyspieszenia i przełomu blastycznego (dzieci i dorośli), po jednym lub kilku miesiącach leczenia należy upewnić się, że że cytopenia nie jest związana z białaczką. Jeśli cytopenia nie jest następstwem białaczki, dawkę preparatu Gleevec zmniejsza się do 400 mg u dorosłych i do 260 mg na 1 m ² m ² u dzieci; jeśli cytopenia utrzymuje się po 2 tygodniach leczenia, dawkę należy ponownie zmniejszyć odpowiednio do 300 mg i 200 mg na 1 m ² m ². Jeśli po 4 tygodniach przyjmowania leku nie ma efektu, terapię przerywa się do czasu przywrócenia bezwzględnej liczby neutrofili powyżej 1000 / μl i liczby płytek krwi powyżej 20000 / μl. Dorośli zaczynają przyjmować dawkę 300 mg, dzieci - 260 mg na 1 m ²…

W przypadku wystającego włókniakomięsaka skóry w stadium nieoperacyjnym, nawrotowym i / lub przerzutowym po odstawieniu preparatu Gleevec, wznawia się leczenie dawką 600 mg, z powtarzającym się zmniejszeniem liczby neutrofili i / lub liczby płytek krwi - w dawce 400 mg po wyzdrowieniu.

Skutki uboczne

W badaniach klinicznych dotyczących stosowania produktu Glivek u pacjentów z nieoperacyjnymi i (lub) przerzutowymi nowotworami złośliwymi zrębu przewodu pokarmowego i CML, odnotowano następujące działania niepożądane:

Patologie zakaźne: rzadko - zapalenie zatok, półpasiec, zapalenie nosa i gardła, opryszczka pospolita, zapalenie płuc, zapalenie tkanki podskórnej, grypa, infekcje górnych dróg oddechowych, zapalenie żołądka i jelit, posocznica, infekcje dróg moczowych; rzadko - grzybice;
Nowotwory złośliwe, łagodne i nieokreślone, w tym polipy i cysty: rzadko - cydr rozpadu guza;
Układ krwiotwórczy: bardzo często - trombocytopenia, neutropenia, anemia; często - gorączka neutropeniczna, pancytopenia; rzadko - limfopenia, trombocytemia, zahamowanie hematopoezy szpiku kostnego, limfadenopatia, eozynofilia; rzadko - niedokrwistość hemolityczna;
Metabolizm: często - anoreksja; rzadko - zaburzenia apetytu, hipokaliemia, hipofosfatemia, hiperurykemia, hiponatremia, odwodnienie, dna, hiperglikemia, hiperkalcemia; rzadko - hipomagnezemia, hiperkaliemia;
Układ nerwowy: bardzo często - ból głowy; często - zaburzenia smaku, bezsenność, zawroty głowy, niedoczulica, parestezja; rzadko - udar krwotoczny, neuropatia obwodowa, omdlenia, senność, zaburzenia pamięci, migrena, rwa kulszowa, drżenie, zespół niespokojnych nóg, depresja, obniżone libido, lęk; rzadko - zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, zapalenie nerwu wzrokowego, drgawki, splątanie;
Narządy zmysłów: często - wzmożone łzawienie, obrzęk powiek, krwotok spojówek, zespół suchego oka, niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek; rzadko - ból oka, podrażnienie oka, obrzęk oczodołu, obrzęk plamki, krwotoki siatkówkowe, krwotok w twardówce oka, zapalenie powiek, szum w uszach, zawroty głowy, utrata słuchu; rzadko - obrzęk głowy nerwu wzrokowego, zaćma, jaskra;
Układ sercowo-naczyniowy: rzadko - uderzenia gorąca, kołatanie serca, tachykardia, zastoinowa niewydolność serca, krwotok, obrzęk płuc; rzadko - dusznica bolesna, zaburzenia rytmu serca, obniżone ciśnienie krwi, wysięk osierdziowy, migotanie przedsionków, zawał mięśnia sercowego, nagłe zatrzymanie akcji serca, nadciśnienie tętnicze, zimne kończyny, krwiaki, zespół Raynauda, niedociśnienie tętnicze;
Układ oddechowy: często - duszność, krwawienia z nosa, kaszel; rzadko - ból gardła lub krtani, wysięk opłucnowy, zapalenie gardła; rzadko - zwłóknienie płuc, ból opłucnej, krwotok płucny, nadciśnienie płucne;
Układ pokarmowy: bardzo często - niestrawność, nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka; często - suchość w ustach, wzdęcia, zaparcia, wzdęcia, refluks żołądkowo-przełykowy, zapalenie żołądka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; rzadko - odbijanie się, zapalenie jamy ustnej, krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, melena, wodobrzusze, zapalenie przełyku, wrzód żołądka, zapalenie warg, krwawe wymioty, zapalenie trzustki, dysfagia, hiperbilirubinemia, zapalenie wątroby, żółtaczka; rzadko - porażenna lub obturacyjna niedrożność jelit, zapalenie okrężnicy, zapalenie jelit, martwica wątroby, niewydolność wątroby;
Reakcje skórne: bardzo często - wysypka skórna, zapalenie skóry, obrzęk okołooczodołowy, egzema; często - suchość skóry, swędzenie, obrzęk twarzy, rumień, nocne poty, reakcje nadwrażliwości na światło, łysienie; rzadko - siniaki, wysypka krostkowa, wzmożona potliwość, wybroczyny, pokrzywka, zwiększona skłonność do powstawania krwiaków, przebarwienia lub hipopigmentacja skóry, złuszczające zapalenie skóry, hipotrychoza, uszkodzenie paznokci, wybroczyny, zapalenie mieszków włosowych, łuszczyca, wysypka pęcherzowa, fioletowa; rzadko - ostra gorączkowa dermatoza neutrofilowa (zespół Sweeta), przebarwienia paznokci, obrzęk naczynioruchowy, leukoklastyczne zapalenie naczyń, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, ostra uogólniona wysypka krostkowa;
Układ mięśniowo-szkieletowy: bardzo często - bóle mięśni, bóle stawów, skurcze i skurcze mięśni, bóle kości i inne bóle mięśniowo-szkieletowe; często - obrzęk stawów; rzadko - sztywność stawów i mięśni; rzadko - zapalenie stawów, osłabienie mięśni; częstość nieznana - opóźnienie wzrostu u dzieci;
Układ moczowy: rzadko - częste oddawanie moczu, krwiomocz, bóle nerek, ostra niewydolność nerek;
Układ rozrodczy: rzadko - zaburzenia erekcji, ginekomastia, krwotoki miesiączkowe, zaburzenia seksualne, nieregularne miesiączki, bóle sutków, obrzęk moszny, powiększenie piersi;
Reakcje ogólne: bardzo często - obrzęki, zatrzymanie płynów, zwiększenie masy ciała, zwiększone zmęczenie; często - gorączka, osłabienie, anasarca, drżenie, dreszcze, utrata masy ciała; rzadko - ogólne złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej;
Wskaźniki laboratoryjne: rzadko - podwyższona aktywność fosfatazy zasadowej, fosfokinazy kreatynowej, dehydrogenazy mleczanowej i kreatyniny w surowicy; rzadko - wzrost aktywności amylazy w osoczu krwi.

Ponadto w trakcie dodatkowych badań klinicznych odnotowano działania niepożądane, których pojawienia się nie ustalono przy zastosowaniu preparatu Gleevec:

Układ sercowo-naczyniowy: rzadko - zakrzepica lub zator; rzadko - tamponada serca, zapalenie osierdzia; bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny;
Układ pokarmowy: rzadko - porażenna lub obturacyjna niedrożność jelit, martwica guza przewodu pokarmowego, krwawienie z guza żołądkowo-jelitowego, perforacja przewodu pokarmowego; rzadko zapalenie uchyłków;
Układ oddechowy: rzadko - śródmiąższowe zapalenie płuc, ostra niewydolność oddechowa;
Narząd wzroku: rzadko - krwotok do ciała szklistego;
Układ nerwowy: rzadko - obrzęk mózgu;
Układ mięśniowo-szkieletowy: rzadko - martwica jałowa, martwica głowy kości udowej, miopatia lub rabdomioliza;
Układ rozrodczy: bardzo rzadko - krwawienie z torbieli ciałka żółtego lub jajnika (u kobiet);
Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny;
Reakcje skórne: rzadko - erytrodyzestezja dłoniowo-podeszwowa; rzadko - liszaj płaski, rogowacenie liszajowate, toksyczna nekroliza naskórka.

Przedawkować

Doświadczenie dotyczące stosowania produktu Glivec w dawkach przekraczających dawki terapeutyczne jest ograniczone. W praktyce klinicznej zdarzały się przypadki przedawkowania leków. Ogólnie, przypadki przedawkowania miały korzystny wynik (stan pacjentów poprawił się).

Objawy przedawkowania u dorosłych:

w dawce 1200-1600 mg: biegunka, nudności, wymioty, obrzęk (głównie twarzy), obrzęk, rumień, wysypka, zwiększone zmęczenie, pancytopenia, skurcze mięśni, trombocytopenia, ból głowy, ból brzucha, utrata apetytu przez 1– 10 dni;
w dawce 1800 do 3200 mg (maksymalna dawka dobowa przez 6 dni to 3200 mg): bóle mięśni, osłabienie, bóle żołądkowo-jelitowe, podwyższone stężenie bilirubiny i CPK we krwi;
przy pojedynczej dawce 6400 mg (wg opublikowanego źródła): obrzęk twarzy, nudności, bóle brzucha, wymioty, hipertermia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zmniejszenie liczby neutrofili;
w dawce od 8000 do 10000 mg: pojedynczy ból żołądkowo-jelitowy i wymioty.

Objawy przedawkowania u dzieci i młodzieży:

w jednym przypadku anoreksję, biegunkę, wymioty stwierdzono u 3-letniego dziecka po jednorazowym podaniu 400 mg preparatu Glivec;
w innym przypadku 3-letnie dziecko, które otrzymało pojedynczą dawkę 980 mg produktu Glivec miało biegunkę i spadek liczby leukocytów.

Antidotum na Gleevec nie jest znane. W przypadku przedawkowania zalecana jest kontrola lekarska i leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Nie dopuścić do kontaktu proszku Gleevec ze skórą, drogami oddechowymi, oczami.

Leczenie odbywa się wyłącznie pod nadzorem onkologa.

Zaleca się, aby przyjmowaniu leku Glivec towarzyszyły regularne badania kliniczne krwi obwodowej, czynności nerek i wątroby, uważne monitorowanie pacjentów z chorobami serca.

Ze względu na ryzyko znacznego zatrzymania płynów konieczna jest kontrola masy ciała pacjentów, zwłaszcza starszych pacjentów z chorobami układu krążenia. Jeśli to konieczne, zaleca się tymczasowe odstawienie leku.

Ponieważ na tle stosowania preparatu Glivec u pacjentów po tyreoidektomii i leczonych zastępczo lewotyroksyną może rozwinąć się niedoczynność tarczycy, w tej kategorii pacjentów należy monitorować stężenie hormonu tyreotropowego.

U pacjentów z zespołem mielodysplastycznym lub chorobą mieloproliferacyjną i dużą liczbą eozynofili bada się sercowoswoistą troponinę i elektrokardiografię. W przypadku odchyleń od normy pacjentowi przepisuje się glikokortykoidy ogólnoustrojowe jednocześnie z imatynibem przez pierwsze 1-2 tygodnie terapii.

W przypadku przerzutowego złośliwego guza podścieliskowego przewodu pokarmowego na początku stosowania produktu Glivek konieczne jest uważne monitorowanie stanu przewodu pokarmowego.

W okresie leczenia i co najmniej 3 miesiące po jego zakończeniu zaleca się pacjentkom stosowanie skutecznej antykoncepcji.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia zespołu rozpadu guza, przed zastosowaniem leku należy skorygować podwyższone stężenie kwasu moczowego i klinicznie wyraźne odwodnienie u pacjentów.

Podczas stosowania imatynibu w pediatrii wymagane jest regularne monitorowanie wzrostu dziecka.

Ponieważ lek może powodować działania niepożądane, które negatywnie wpływają na zdolność koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych, pacjent musi zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zabrania się przyjmowania leku Glivec w okresie ciąży i laktacji.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję w trakcie przyjmowania leku i przez co najmniej 3 miesiące po jego zaprzestaniu.

Zastosowanie pediatryczne

Doświadczenie w leczeniu przewlekłej białaczki szpikowej u dzieci w wieku poniżej 3 lat jest ograniczone.

Glivec nie jest przepisywany dzieciom w wieku poniżej 2 lat.

Zalecana dawka dla dzieci powyżej 2 roku życia zależy od powierzchni ciała. Lek w dawce dobowej 340 mg / m2 stosowany jest w leczeniu dzieci z przewlekłą fazą przewlekłej białaczki szpikowej i fazą akceleracji. Maksymalna dzienna dawka dla dzieci to 600 mg.

Z zaburzeniami czynności nerek

Nerki nie mają istotnego wpływu na eliminację imatynibu i jego metabolitów. Leczenie pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi patologiami czynności nerek należy rozpoczynać od minimalnej skutecznej dawki dobowej wynoszącej 400 mg raz. Doświadczenie w stosowaniu preparatu Gleevec podczas wykonywania regularnych zabiegów hemodializy lub leczenia pacjentów z ciężkimi patologiami czynności nerek jest ograniczone, jednak w przypadku tej kategorii pacjentów leczenie farmakologiczne należy również rozpocząć od dawki 400 mg leku raz dziennie.

W przypadku pacjentów z ciężkimi patologiami czynności nerek lek jest przepisywany ostrożnie.

Za naruszenia funkcji wątroby

Ponieważ metabolizm imatynibu zachodzi głównie w wątrobie, zaleca się, aby pacjentom z chorobami wątroby o dowolnym nasileniu przepisywali minimalną dawkę dobową preparatu Gleevec - 400 mg. W przypadku wystąpienia niepożądanych efektów toksycznych dawkę leku należy zmniejszyć.

W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lek jest przepisywany z zachowaniem ostrożności.

Stosować u osób starszych

Podczas leczenia tej kategorii pacjentów dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Interakcje lekowe

Możliwość jednoczesnego przyjmowania innych leków podczas leczenia produktem Glivek może ustalić tylko onkolog indywidualnie.

Analogi

Analogi leku Gleevec to: Nexavar, Afinitor, Sprysel, Votrient, Sutent, Tayverb, Tasigna, Tarceva, Ksalkori, Inlita, Jakavi, Kaprelsa, Rafinlar, Zelboraf, Giotrif, Bosulif, Mekinist, Imbruvika, Tarinibimineva, Im Iibimatyib Medak, Gemfatinib, Filachromin FS, Imagliv, Neopax, Imatib, Gistamel.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Gleevec

Nieliczne recenzje na temat Gleevec są z reguły pozytywne. Zdaniem pacjentów przyjmujących lek lub bliskich takich pacjentów leczenie może znacznie złagodzić objawy obserwowanej choroby.

Należy jednak zauważyć, że prawie wszyscy pacjenci poddawani terapii lekowej doświadczyli skutków ubocznych, które w niektórych przypadkach stały się przyczyną zmniejszenia dawki lub całkowitego zaprzestania leczenia.

Cena za Gleevec w aptekach

Cena Glivec 100 mg (60 tabletek w opakowaniu) to około 35000 rubli, Glivec 400 mg (30 tabletek w opakowaniu) - około 56000 rubli, Glivec 100 mg (120 kapsułek w opakowaniu) - około 74000 rubli.