Nimopin - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi, Tabletki

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nimopine

Nimopine: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Nimopine

Kod ATX: C08CA06

Składnik aktywny: nimodypina (nimodypina)

Producent: Simpex Pharma Pvt. Sp. z o.o. (Simpex Pharma Pvt. Ltd.) (Indie)

Opis i aktualizacja zdjęć: 09.10.2019

Ceny w aptekach: od 642 rubli.

Kup

Nimopina jest lekiem oddziałującym na naczynia mózgowe, stosowanym w niedokrwiennych zmianach neurologicznych u pacjentów z krwotokiem podpajęczynówkowym (SAH) z powodu pęknięcia tętniaka.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania Nimopine:

roztwór do infuzji: przezroczysty, lekko żółtawy płyn (50 ml w butelce z brązowego szkła, zamkniętej gumowym korkiem, zwiniętym aluminiowym pierścieniem i plastikową nasadką; w pudełku tekturowym 1 butelka wraz z rurką łączącą do pompy infuzyjnej);
tabletki powlekane: obustronnie wypukłe owalne, z linią po jednej stronie, bladożółta otoczka, na zerwaniu - żółtawobiała masa (10 szt. w blistrze, w pudełku tekturowym 1, 2, 3, 5 lub 10 blistrów).

Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania leku Nimopin.

1 ml roztworu zawiera:

substancja czynna: nimodypina - 0,2 mg;
dodatkowe składniki: glikol propylenowy, etanol 96%, woda do wstrzykiwań.

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: nimodypina - 30 mg;
dodatkowe składniki: celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, skrobia kukurydziana, powidon K-30, stearynian magnezu;
otoczka filmu: glikol propylenowy, żółty FMC (dwutlenek tytanu, makrogol-400, hypromeloza, makrogol-6000, barwnik żelaza tlenek żółty).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Nimopina jest pochodną 1,4-dihydropirydyny, wolnym blokerem kanału wapniowego (BMCC). Nimodypina wykazuje głównie działanie rozszerzające naczynia mózgowe i przeciwdziałające niedokrwieniu. Potrafi zapobiegać lub łagodzić skurcz naczyń spowodowany ekspozycją na różne substancje wazoaktywne, w tym prostaglandyny, serotoninę, histaminę. W wyniku wysokiej lipofilności substancja czynna dobrze przenika przez barierę krew-mózg, prawie nie ma wpływu na przewodnictwo w węzłach przedsionkowo-komorowych i zatokowo-przedsionkowych oraz na kurczliwość mięśnia sercowego. Nimopine odruchowo zwiększa częstość akcji serca (HR) z powodu rozszerzenia naczyń.

Na tle ostrych zaburzeń krążenia mózgowego, prowadzących do rozszerzenia naczyń mózgowych, Nimopine pomaga poprawić krążenie mózgowe. Co więcej, dodatkowa perfuzja jest zwykle najbardziej widoczna w obszarze uszkodzonych i wcześniej niedostatecznie ukrwionych części mózgu. Terapia może znacząco zmniejszyć częstość niedokrwiennych zaburzeń neurologicznych oraz śmiertelność związaną z SAH.

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu nimodypiny obserwuje się prawie całkowite wchłanianie nimodypiny. Jego biodostępność waha się od 8 do 12%, co świadczy o wyraźnym efekcie pierwszego przejścia przez wątrobę. Maksymalne stężenie (C _max) nimodypiny wynosi 31 ng / ml, a czas do jego osiągnięcia (T _Cmax) 0,5–1 h. Po 0,6–1,6 h od kolejnego doustnego podania leku, jego stężenie równowagowe (C _ss) w osoczu wynosi 26 ng / ml u osób starszych i 12,3-17,5 ng / ml u osób młodych. Wraz ze wzrostem pojedynczej dawki do 90 mg odnotowuje się proporcjonalny wzrost poziomu nimodypiny w osoczu.

W przypadku długotrwałego wlewu dożylnego (IV) z szybkością 0,03 mg / kg / h, średnie stężenie substancji czynnej w osoczu we krwi wynosi 17,6–26,6 ng / ml. Objętość dystrybucji (V _d) wynosi 0,9-1,6 l / kg, całkowity klirens 0,6-1,9 l / h / kg.

Nimodypina prawie całkowicie wiąże się z białkami osocza - w 97–99%. Przenika przez barierę łożyskową i jest wydalany w okresie laktacji, poziom leku i jego metabolitów w mleku kobiecym znacznie przekracza poziom w osoczu krwi.

Po dożylnym wstrzyknięciu strumienia obserwuje się dwufazowe zmniejszenie stężenia nimodypiny w osoczu - po 5-10 minutach i po około 60 minutach. Stężenie leku w płynie mózgowo-rdzeniowym po wlewie dożylnym wynosi około 0,5% stężenia w osoczu krwi.

Nimodypina jest metabolizowana przez układ cytochromu CYP3A4 poprzez odwodornienie pierścienia dihydropirydynowego i oksydacyjną degradację estrów. Trzy główne metabolity powstałe w wyniku biotransformacji leku praktycznie nie wykazują aktywności farmakologicznej. Lek jest wydalany w postaci metabolitów przez nerki (o 50%) oraz z żółcią. Kinetyka eliminacji jest liniowa.

Wskazania do stosowania

niedokrwienne zaburzenia neurologiczne wywołane skurczem naczyń mózgowych na tle SAH spowodowanym pęknięciem tętniaka - w celach profilaktycznych i leczniczych;
labilność emocjonalna, zmniejszona pamięć i zdolność koncentracji oraz inne wyraźne dysfunkcje mózgu u osób starszych (dotyczy tabletek).

Przeciwwskazania

Bezwzględne przeciwwskazania do wszystkich postaci dawkowania Nimopine:

wiek do 18 lat;
indywidualna nietolerancja któregokolwiek ze składników leku.

Dodatkowe bezwzględne przeciwwskazania dla tabletek powlekanych:

ciężkie zaburzenia czynności wątroby (w leczeniu zaburzeń czynności mózgu);
terapia skojarzona z lekami przeciwpadaczkowymi lub ryfampicyną;
Ciąża i laktacja.

Krewny (Nimopine należy stosować z dużą ostrożnością):

ciężka niewydolność serca;
niedociśnienie tętnicze - skurczowe ciśnienie krwi (BP) poniżej 100 ml Hg. Art.;
niedokrwienie mięśnia sercowego, ciężka bradykardia;
przewlekła niewydolność wątroby, ciężka;
ciężka przewlekła niewydolność nerek z szybkością przesączania kłębuszkowego (GFR) poniżej 20 ml / min;
uogólniony obrzęk tkanki mózgowej;
nadciśnienie wewnątrzczaszkowe;
łączone stosowanie z flekainamidem i dizopiramidem, ze względu na możliwy wzrost ciężkości ujemnego działania inotropowego (dla tabletek);
starość, ze względu na największe ryzyko związanych z wiekiem zaburzeń czynności nerek (dotyczy tabletek).

Ponieważ roztwór do infuzji Nimopin zawiera alkohol etylowy, należy go również stosować ostrożnie u pacjentów ze spowolnieniem metabolizmu etanolu, alkoholizmem, osobami z padaczką, chorobami wątroby, kobietami w ciąży i karmiącymi.

Nimopin, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Roztwór do infuzji

Roztwór do infuzji Nimopine podaje się we wlewie dożylnym.

Na początku leczenia roztwór należy podawać przez 2 godziny z szybkością 1 mg / h (średnio 0,015 mg / kg / h). Jeśli lek jest dobrze tolerowany, przede wszystkim przy braku znaczącego spadku ciśnienia krwi, po 2 godzinach szybkość podawania można zwiększyć do 2 mg / h (około 0,03 mg / kg / h).

W przypadku pacjentów z niestabilnym ciśnieniem krwi lub masą ciała znacznie poniżej 70 kg, zaleca się podawanie Nimopine z początkową szybkością 0,5 mg / h.

Ciągły dożylny wlew nimopiny jest wykonywany przez centralny cewnik z użyciem pompy infuzyjnej i trójdrożnego kranu, jednocześnie z jednym z następujących roztworów: chlorek sodu 0,9%, dekstroza 5%, roztwór Ringera, 6% hydroksyetyloskrobia lub dekstran o średniej masie cząsteczkowej 35000-45000 Da (stosunek nimopiny do innego roztworu powinien wynosić 1 ÷ 4). Mannitol, albumina ludzka lub krew mogą być również podawane we wlewie towarzyszącym.

W przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby i / lub nerek dawkę należy dobierać indywidualnie, w zależności od odczytów częstości akcji serca i ciśnienia krwi.

W celach profilaktycznych konieczne jest rozpoczęcie dożylnego podawania roztworu nie później niż 4 dni po krwotoku i kontynuowanie stosowania Nimopin przez cały okres maksymalnego zagrożenia rozwojem skurczu naczyń, czyli do 10-14 dni po krwotoku podpajęczynówkowym.

W przypadku już istniejących niedokrwiennych zaburzeń neurologicznych wywołanych skurczem naczyń z powodu SAH należy jak najwcześniej rozpocząć terapię infuzyjną i przeprowadzić ją w ciągu 5–14 dni. Po zakończeniu wlewu dożylnego roztworu, przepisanego zarówno w profilaktyce, jak i leczeniu, przez kolejne 7 dni zaleca się przyjmowanie doustnej postaci leku.

Jeśli podczas terapeutycznego lub profilaktycznego stosowania Nimopin zostanie przepisane chirurgiczne leczenie krwotoku, infuzję roztworu po operacji należy przeprowadzić przez co najmniej 5 dni.

Wprowadzając lek do cystern mózgu, w trakcie operacji, roztwór nimodypiny przygotowany bezpośrednio przed użyciem (roztwór infuzyjny w dawce 1 ml i roztwór Ringera w dawce 19 ml), ogrzany do temperatury ciała, można podawać do ciał jamistych.

Pacjenci, u których wystąpią działania niepożądane, mogą wymagać zmniejszenia dawki produktu Nimopine lub przerwania leczenia.

Tabletki powlekane

Tabletki Nimopine są przeznaczone do podawania doustnego. Połknięte są w całości, popijając niewielką ilością płynu, niezależnie od pory posiłku, z zachowaniem co najmniej 4-godzinnej przerwy między dawkami.

Zalecany schemat dawkowania Nimopine (w przypadku braku innych recept):

krwotok do przestrzeni podpajęczynówkowej po pęknięciu tętniaka: po zakończeniu terapii infuzyjnej roztworem, 6 razy dziennie, 60 mg (2 tabletki), kurs - 7 dni;
dysfunkcje mózgu u starszych pacjentów: 3 razy dziennie po 30 mg (1 tabletka).

Skutki uboczne

układ sercowo-naczyniowy: zaczerwienienie twarzy, obniżone ciśnienie krwi, arytmie, tachykardia lub bradykardia, rozwój / nasilenie współistniejącej niewydolności serca i niedokrwienia mięśnia sercowego (zwłaszcza w przypadku ciężkiej obturacyjnej choroby wieńcowej);
układ krwiotwórczy: agranulocytoza, bezobjawowa trombocytopenia;
układ nerwowy: bezsenność, pobudzenie, zwiększona aktywność fizyczna, agresywność i inne objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego; senność, nadmierne zmęczenie, zawroty głowy, bóle głowy, osłabienie, depresja; zaburzenia pozapiramidowe, takie jak maska przypominająca twarz, ataksja, drżenie, sztywność mięśni, trudności w połykaniu;
układ oddechowy: stridor oddech, kaszel, trudności w oddychaniu;
przewód pokarmowy: przerost dziąseł (bolesność, krwawienie, obrzęk), zwiększony apetyt, suchość w ustach, nudności, biegunka / zaparcie, w niektórych przypadkach - porażenna niedrożność jelit;
układ mięśniowo-szkieletowy: obrzęk i bolesność stawów;
zmiany parametrów laboratoryjnych: zwiększona aktywność fosfatazy alkalicznej (ALP), gamma-glutamylotransferazy (GGT), aminotransferaz wątrobowych; zaburzenia czynności nerek ze wzrostem zawartości mocznika i / lub kreatyniny w osoczu krwi;
inne: zwiększone pocenie się, obrzęki obwodowe, zmniejszona czynność nerek (podwyższony poziom mocznika, hiperreatyninemia), zwiększona masa ciała, mlekotok;
reakcje alergiczne: wysypka, swędzenie skóry;
reakcje miejscowe: zapalenie żył (gdy roztwór jest wstrzykiwany do żył obwodowych, głównie bez wlewu z towarzyszącymi roztworami).

Przedawkować

W przypadku ostrego przedawkowania Nimopine mogą pojawić się następujące objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, bradykardia lub tachykardia, różne zaburzenia neurologiczne i (w przypadku tabletek) ból w nadbrzuszu.

W przypadku objawów ostrego przedawkowania lek należy natychmiast przerwać. Środki nadzwyczajne w celu złagodzenia zatrucia zależą od jego objawów. Przy znacznym spadku ciśnienia krwi należy przepisać dożylnie dopaminę lub norepinefrynę. Ponieważ swoiste antidotum na nimodypinę nie jest znane, dalsze leczenie innych objawów przedawkowania powinno być objawowe.

Specjalne instrukcje

Na tle poważnych naruszeń wątroby, szczególnie u pacjentów z marskością wątroby z ciężkim nadciśnieniem wrotnym, biodostępność nimodypiny otrzymanej doustnie może być zwiększona z powodu osłabienia tempa metabolizmu w wątrobie. W rezultacie może nastąpić wzrost głównego działania leku i jego reakcji ubocznych, w tym działania hipotensyjnego. W takich przypadkach dawkę Nimopine należy zmniejszyć, biorąc pod uwagę stopień obniżenia ciśnienia krwi lub, jeśli to konieczne, przerwać terapię.

Pomimo tego, że BMCC nie ma zespołu odstawiennego, przed zakończeniem kuracji doustną postacią leku zaleca się powolne zmniejszanie otrzymywanych dawek.

Jeżeli w okresie leczenia preparatem Nimopine pacjent wymaga operacji w znieczuleniu ogólnym, o zabiegu należy poinformować anestezjologa.

Ze względu na to, że nimodypina jest wchłaniana przez polichlorek winylu, do podawania roztworu można stosować wyłącznie systemy infuzyjne z rurkami polietylenowymi.

Nimodypina jest wrażliwa na działanie światła, dlatego należy unikać bezpośredniego światła słonecznego na roztwór do infuzji. Do wykonania pozajelitowego podawania Nimopine wymagane są szklane strzykawki i rurki łączące w kolorze czerwonym, żółtym, brązowym lub czarnym; owinąć pompę infuzyjną i rurkę nieprzezroczystym papierem lub folią. Jeśli roztwór jest używany przy sztucznym oświetleniu lub rozproszonym świetle dziennym, nie są potrzebne żadne specjalne środki ochronne przez 10 godzin.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie leczenia produktem Nimopin, ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi innych skomplikowanych i potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Pigułki są przeciwwskazane dla kobiet w ciąży i karmiących. Roztwór w ciąży można stosować tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla kobiety przeważają nad możliwym zagrożeniem dla płodu.

Podczas leczenia wszystkimi postaciami dawkowania Nimopine należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Leczenie preparatem Nimopin jest przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku ciężkiej przewlekłej niewydolności nerek, z GFR poniżej 20 ml / min, Nimopine należy stosować z dużą ostrożnością.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby przeciwwskazane jest stosowanie tabletek Nimopin w leczeniu zaburzeń czynności mózgu. Pacjenci z niewyrównaną przewlekłą niewydolnością wątroby powinni zachować ostrożność podczas stosowania obu postaci dawkowania preparatu Nimopine.

Stosować u osób starszych

Stosowanie Nimopine u osób w podeszłym wieku z wieloma współistniejącymi chorobami, w tym ciężkimi zmianami sercowo-naczyniowymi i ciężką niewydolnością nerek (GFR poniżej 20 ml / min), powinno być szczególnie dokładnie uzasadnione. W trakcie i po leczeniu tacy pacjenci wymagają regularnej kontroli lekarskiej, w tym neurologicznej.

Interakcje lekowe

ryfampicyna: metabolizm nimodypiny jest przyspieszony z powodu wzrostu aktywności enzymów wątrobowych wywołanego przez ryfampicynę, z odpowiednim spadkiem skuteczności nimodypiny;
ksenobiotyki wpływające na aktywność cytochromu CYP3A4: możliwa jest zmiana klirensu metabolicznego nimodypiny;
fluoksetyna: odnotowuje się wzrost stężenia nimodypiny w osoczu (o 50%) i jednoczesny znaczący spadek zawartości fluoksetyny, natomiast nie zmienia się stężenie jej aktywnego metabolitu, norfluoksetyny;
fenytoina, fenobarbital, karbamazepina i inne induktory utleniania mikrosomalnego: na tle długotrwałego wcześniejszego stosowania tych leków aktywowany jest metabolizm nimodypiny;
cymetydyna, kwas walproinowy: możliwy jest wzrost stężenia nimodypiny w osoczu;
sok grejpfrutowy: obserwuje się zahamowanie metabolizmu dihydropirydyn; należy unikać tego połączenia, ponieważ na jej tle można zarejestrować nieprzewidywalny wzrost zawartości nimodypiny w osoczu;
haloperidol: długotrwałe leczenie tą substancją nie wykrywa interakcji lekowych z nimodypiną;
nortryptylina: przy długotrwałej terapii skojarzonej możliwe jest niewielkie zmniejszenie stężenia nimodypiny w osoczu, podczas gdy stężenie nortryptyliny się nie zmienia;
preparaty litu, glikozydy nasercowe, cyklosporyna, teofilina, chinidyna, karbamazepina, kwas walproinowy: zwiększa się zagrożenie niepożądanymi działaniami tych leków;
leki promujące wydalanie jonów potasu: zwiększone jest ich działanie arytmogenne;
wziewne środki znieczulające: zwiększa się działanie hipotensyjne;
cefalosporyny, aminoglikozydy, furosemid i inne potencjalnie nefrotoksyczne leki: zwiększone ryzyko dysfunkcji nerek; jeśli konieczne jest leczenie skojarzone, należy je przeprowadzić ze starannym monitorowaniem czynności nerek, w przypadku wykrycia upośledzonej czynności nerek konieczne jest zaprzestanie stosowania nimodypiny;
niesteroidowe leki przeciwzapalne, sympatykomimetyki, estrogeny: zmniejsza się działanie hipotensyjne;
leki moczopędne, blokery α-adrenergiczne, inhibitory konwertazy angiotensyny, blokery β-adrenergiczne, inne BMCC, antagoniści receptora angiotensyny II, leki sympatykolityczne, metylodopa i inne leki przeciwnadciśnieniowe: nasilenie działania hipotensyjnego wzrasta; podczas leczenia nimodypiną dożylne podawanie beta-adrenolityków jest przeciwwskazane;
zydowudyna: przy równoczesnym dożylnym podaniu z roztworem pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) tej substancji znacznie się zwiększa, a objętość dystrybucji i klirens zmniejszają się;
flekainid, prokainamid, dyzopiramid, chinidyna i inne leki prowadzące do wydłużenia odstępu QT: zwiększa się prawdopodobieństwo nasilenia ujemnego działania inotropowego i wydłużenia odstępu QT; fundusze te należy łączyć z nimodypiną z ostrożnością.

Analogi

Analogami Nimopinu są nimodypina, Nimotop, Nimodipine, Cinnarizine Avexima, Cinnarizin Sopharma, Cinnarizin.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości roztworu do infuzji wynosi 2 lata, tabletki powlekane - 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Nimopine

Obecnie nie ma opinii na temat Nimopine pozostawionych przez pacjentów w serwisach medycznych, które mogłyby obiektywnie ocenić skuteczność leku i wady jego stosowania.

Cena za Nimopine w aptekach

Cena Nimopine może wynosić:

tabletki powlekane (30 mg): 30 szt. w opakowaniu - 600-650 rubli, 100 szt. w opakowaniu - 1500-1660 rubli;
roztwór do infuzji (0,2 mg / ml): 1 butelka po 50 ml w komplecie z rurką łączącą - 600-740 rubli.