Xolar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Xolar: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Xolair

Kod ATX: R03DX05

Składnik aktywny: omalizumab (Omalizumab)

Producent: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Szwajcaria); Wetter Pharma- Fertigung, GmbH & Co. KG (Vetter Pharma-Fertingung, GmbH & Co. KG) (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 09.07.2019

Ceny w aptekach: od 26700 rubli.

Kup

Liofilizat do sporządzania roztworu do podskórnego podania Xolar

Xolar to lek immunosupresyjny stosowany w obturacyjnej chorobie dróg oddechowych i przewlekłej pokrzywce idiopatycznej.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Xolar:

liofilizat do sporządzania roztworu do podania podskórnego (s / c): biały lub prawie biały liofilizowany proszek; rozpuszczalnik - przezroczysty bezbarwny płyn (w pudełku tekturowym 1 butelka po 6 ml liofilizatu, w komplecie z ampułką 2 ml rozpuszczalnika);
roztwór do podania podskórnego: przezroczysty, nieco opalizujący, od jasnobrązowo-żółtego do bezbarwnego (w pudełku tekturowym 1 paleta zawierająca 1 strzykawkę z zamocowaną na stałe igłą z nasadką ochronną o pojemności 0,5 lub 1 ml).

Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania leku Xolar.

Skład 1 butelki liofilizatu:

substancja czynna: omalizumab - 150 mg;
składniki pomocnicze: polisorbat 20 - 0,4 mg; sacharoza - 108 mg; L-histydyna - 1,3 mg; Monohydrat chlorowodorku L-histydyny - 2,1 mg.

Rozpuszczalnik: woda do wstrzykiwań - 2 ml.

Skład roztworu na 1 strzykawkę o objętości 0,5 lub 1 ml:

substancja czynna: omalizumab - 75 lub 150 mg;
składniki pomocnicze (75/150 mg): chlorowodorek histydyny - 1,17 / 2,34 mg; chlorowodorek argininy - 21,05 / 42,1 mg; polisorbat 20 - 0,2 / 0,4 mg; histydyna - 0,68 / 1,37 mg; woda do wstrzykiwań - do 0,5 / 1 ml.

Xolar to humanizowane przeciwciało monoklonalne, które jest otrzymywane z rekombinowanego DNA (kwas dezoksyrybonukleinowy).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywnym składnikiem preparatu Xolar jest omalizumab - humanizowane przeciwciało monoklonalne otrzymywane na bazie rekombinowanego DNA (kwasu dezoksyrybonukleinowego), które selektywnie wiąże się z immunoglobuliną E (IgE). Jest to przeciwciało IgG _1- cappa zawierające ludzki szkielet strukturalny z regionami determinującymi komplementarność mysiego przeciwciała, które wiążą IgE.

Atopowa astma oskrzelowa (BA)

Stosując Xolar w leczeniu atopowej AZS, omalizumab wiąże się z IgE i zapobiega jego interakcji z receptorem FcεRI o wysokim powinowactwie. Pomaga to zmniejszyć ilość wolnych IgE, które są czynnikiem wyzwalającym kaskadę reakcji alergicznych.

Podczas stosowania preparatu Xolar u pacjentów z atopowym BA obserwuje się zauważalny spadek liczby receptorów FcεRI na powierzchni bazofili. Podczas przeprowadzania badań klinicznych stwierdzono, że stężenie wolnych IgE w surowicy we krwi w sposób zależny od dawki zmniejsza się w ciągu 60 minut od wprowadzenia pierwszej dawki leku i utrzymuje się na osiągniętym poziomie w przedziale między wprowadzeniem kolejnych dawek.

Średni spadek stężenia wolnych IgE w surowicy krwi przy stosowaniu preparatu Xolar w zalecanych dawkach wynosi ponad 96%. Całkowite stężenie IgE (niezwiązanej i związanej) w surowicy krwi wzrasta po pierwszej dawce, co jest związane z tworzeniem się kompleksu omalizumab-IgE, który charakteryzuje się wolniejszym tempem eliminacji w porównaniu z wolną IgE.

Średnie stężenie całkowitej IgE w surowicy krwi w 16 tygodniu po podaniu pierwszej dawki preparatu Xolar jest 5-krotnie wyższe niż przed rozpoczęciem leczenia. Po odstawieniu leku odwracalny był wzrost stężenia całkowitej IgE i spadek stężenia wolnej IgE, wynikający z terapeutycznego działania preparatu Xolar. Ze względu na całkowitą eliminację substancji czynnej z organizmu nie obserwuje się wzrostu stężenia IgE w surowicy we krwi. Po odstawieniu Xolar, stężenie całkowitej IgE pozostaje podwyższone przez 12 miesięcy.

W przypadku umiarkowanej i ciężkiej astmy atopowej podczas leczenia zmniejsza się częstość zaostrzeń. Przez zaostrzenie rozumie się stan charakteryzujący się zaostrzeniem astmy, w którym wymagane jest zastosowanie ogólnoustrojowych kortykosteroidów (glikokortykosteroidów) lub podwojenie początkowej dawki kortykosteroidów wziewnych. Również zastosowanie Xolar, w porównaniu z placebo, pomaga zmniejszyć potrzebę wziewnego GKS.

Gdy terapia prowadzona jest przez 16 tygodni na tle stopniowego zmniejszania dawki doustnego lub wziewnego GKS, następuje również znaczący spadek liczby zaostrzeń BA oraz zmniejszenie potrzeby wziewnego GKS w porównaniu z placebo.

U pacjentów z całorocznym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i BA, u których zastosowano GCS, przy stosowaniu preparatu Xolar przez 28 tygodni następuje zmniejszenie nasilenia objawów tych chorób, przy jednoczesnej poprawie parametrów czynności płuc. W porównaniu z placebo, zmniejszenie liczby zaostrzeń astmy i poprawa jakości życia pacjentów (na podstawie certyfikowanego kwestionariusza jakości życia) przy stosowaniu preparatu Xolar utrzymuje się przez długi czas.

Stosowanie preparatu Xolar u dzieci w wieku 6–12 lat przez okres 52 tygodni zmniejsza częstość zaostrzeń astmy w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo. Według wyników innego badania, przy terapii trwającej 28 tygodni, następuje zmniejszenie nasilenia i częstości zaostrzeń astmy, a także zmniejszenie dawki kortykosteroidów wziewnych do końca 28. tygodnia w porównaniu z pacjentami otrzymującymi placebo.

Przewlekła pokrzywka idiopatyczna (CUI)

Z surowicy niektórych pacjentów z CIK wyizolowano autoimmunologiczne przeciwciała przeciwko receptorowi IgE i FcεRI. Są zdolne do aktywacji komórek tucznych lub bazofili, co pomaga w uwalnianiu histaminy.

Jedną z hipotez dotyczących mechanizmu działania omalizumabu u pacjentów z CCI jest obniżenie stężenia wolnych IgE we krwi, a następnie w skórze. W rezultacie dochodzi do zmniejszenia transmisji sygnału przez receptory FcεRI, co pomaga zahamować aktywację komórek biorących udział w odpowiedzi zapalnej. W rezultacie zmniejsza się nasilenie i częstotliwość występowania objawów CCI.

Istnieją również powody, by sądzić, że spadek stężenia krążących IgE przyczynia się do szybkiej niespecyficznej desensytyzacji komórek tucznych w skórze, na skutek ujemnego sprzężenia zwrotnego receptory FcεRI wspomagają tę reakcję.

W trakcie badań klinicznych stwierdzono, że stosowanie omalizumabu u pacjentów z CIK, podobnie jak u chorych na astmę atopową, prowadzi do zależnego od dawki spadku stężenia wolnych IgE i wzrostu stężenia IgE całkowitego. Maksymalny spadek stężenia wolnej IgE obserwuje się po 3 dniach od podania podskórnie pierwszej dawki preparatu Xolar.

Po wielokrotnym stosowaniu preparatu Xolar (z częstotliwością raz na 4 tygodnie) stężenie wolnych IgE w surowicy krwi przed podaniem kolejnej dawki w okresie od 12 do 24 tygodni leczenia utrzymuje się na osiągniętym poziomie. Stężenie całkowitej IgE w surowicy krwi wzrasta po pierwszej dawce w wyniku powstania kompleksu omalizumab-IgE, który w porównaniu z wolną IgE charakteryzuje się wolniejszym tempem eliminacji.

Po wielokrotnym zastosowaniu 75-300 mg Xolar raz na 4 tygodnie, stężenie całkowitej IgE w surowicy krwi po 12 tygodniach od rozpoczęcia terapii jest 2-3 krotnie wyższe niż przed rozpoczęciem leczenia, stężenie na osiągniętym poziomie utrzymuje się w przedziale 12-24 tygodnie leczenia. W ciągu 16 tygodni po odstawieniu Xolar stężenie całkowitej IgE spada, a stężenie wolnych IgE wzrasta, zbliżając się do wartości początkowych.

Przy stosowaniu leku co 4 tygodnie w dawce 150 i 300 mg obserwuje się istotne statystycznie i powtarzalne efekty terapeutyczne w odniesieniu do zmniejszenia nasilenia świądu. Po 12 tygodniach kuracji efekt osiąga maksimum i utrzymuje się przez cały okres obserwacji.

Ponadto terapia dawką 300 mg ma statystycznie istotny i powtarzalny wpływ na wskaźnik aktywności pokrzywki (UAS), odsetek dni bez obrzęku naczynioruchowego, tygodniowy wskaźnik jakości życia i zaburzeń snu pacjentów, który ocenia kwestionariusz Cu-Q2oL (do badania jakości życia w pacjentów z CCI), a także DLQI (Dermatological Quality of Life Index).

Farmakokinetyka

U pacjentów z BA po podaniu podskórnym całkowita biodostępność omalizumabu wynosi średnio 62%. Po podaniu w dawce 0,5 mg / kg parametry farmakokinetyczne są liniowe.

Po pojedynczym wstrzyknięciu podskórnym młodzieży i dorosłych z atopowym BA wchłanianie omalizumabu zachodzi powoli, C _max (maksymalne stężenie) w surowicy krwi osiągane jest średnio w ciągu 7–8 dni. AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu) omalizumabu po wielokrotnym podaniu przez okres do 14 dni w stanie równowagi jest 6 razy większe niż po podaniu pojedynczej dawki.

Po pojedynczym wstrzyknięciu podskórnym u młodzieży i dorosłych z CCI wchłanianie omalizumabu zachodzi powoli, C _max (maksymalne stężenie substancji) w surowicy krwi osiągane jest średnio w ciągu 6-8 dni. W przypadku stosowania preparatu Xolar w dawce 75–600 mg w pojedynczym wstrzyknięciu podskórnym, parametry farmakokinetyczne są liniowe. Minimalne stężenie omalizumabu we krwi w surowicy wzrasta proporcjonalnie do wzrostu dawki wraz z wprowadzeniem 75, 150 lub 300 mg co 4 tygodnie.

W przypadku IgE omalizumab tworzy kompleks o określonej wielkości. Nie obserwuje się tworzenia wytrącających się kompleksów i kompleksów o masie cząsteczkowej powyżej 1 miliona daltonów. Podczas badań klinicznych nie wykryto specyficznej kumulacji omalizumabu w jakichkolwiek tkankach i narządach.

Po podaniu n / k u pacjentów z atopową astmą i pokrzywką pozorną V _d (objętość dystrybucji) omalizumab wynosił 78 ± 32 ml / kg.

Klirens omalizumabu obejmuje klirens IgG oraz klirens, który występuje w wyniku specyficznego wiązania i tworzenia kompleksów z docelowym ligandem, wolną IgE w surowicy.

Eliminacja IgG przez wątrobę polega na degradacji w RES (układzie siateczkowo-śródbłonkowym) wątroby i komórkach śródbłonka wątroby. Ponadto nienaruszona IgG jest wydalana z żółcią.

T _1/2 (okres półtrwania) omalizumabu z surowicy u pacjentów z astmą wynosi średnio 26 dni, a średni pozorny klirens wynosi 2,4 ± 1,1 ml / kg na dobę. W przypadku dwukrotnego zwiększenia masy ciała pacjenta obserwuje się około dwukrotne zwiększenie pozornego klirensu.

Średni T _1/2 omalizumabu z surowicy u pacjentów z CCI przy stężeniu równowagowym wynosi 24 dni, przy stężeniu równowagowym średni pozorny klirens wynosi 240 ml na dobę (u pacjentów o masie ciała 80 kg odpowiada to 3 ml / kg na dobę).

Nie badano farmakokinetyki i farmakodynamiki omalizumabu u pacjentów z astmą atopową lub CIC związanymi z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Metabolizm omalizumabu jest prowadzony głównie przez RES, nie ma na to wpływu zaburzona czynność nerek i wątroby. Nie ma konieczności dostosowywania dawki, jednak Xolar należy stosować ostrożnie w tej grupie pacjentów.

Wskazania do stosowania

przetrwałą atopową astmę oskrzelową o umiarkowanym i ciężkim przebiegu u pacjentów od 6. roku życia, gdy stosowanie wziewnych objawów GCS nie jest dostatecznie kontrolowane;
przewlekła pokrzywka idiopatyczna u pacjentów od 12 roku życia, u których występuje oporność na terapię blokerami receptora histaminowego H ₁.

Przeciwwskazania

Absolutny:

wiek do 6 lat w leczeniu astmy atopowej;
wiek do 12 lat w leczeniu CCI;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Krewny (Xolar jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

nieprawidłowa czynność wątroby i / lub nerek;
choroby autoimmunologiczne lub choroby związane z akumulacją kompleksów immunologicznych;
obecność zwiększonego ryzyka wystąpienia inwazji robaków;
Ciąża i laktacja.

Ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia miejscowych lub ogólnoustrojowych reakcji alergicznych, w tym reakcji anafilaktycznych, przed wprowadzeniem preparatu Xolar należy przygotować odpowiedni sprzęt do resuscytacji oraz leki niezbędne do zatrzymania reakcji nadwrażliwości.

Xolar, instrukcja użycia: metoda i dawkowanie

Xolar jest przeznaczony wyłącznie do podawania do tłuszczu podskórnego, dożylne lub domięśniowe podawanie roztworu jest zabronione.

Atopowa astma oskrzelowa (BA)

Schemat dawkowania określa się na podstawie początkowego stężenia IgE (IU / ml), które mierzy się przed rozpoczęciem leczenia, a także masy ciała pacjenta (kg).

Dawka Xolar zmienia się w zakresie 75-600 mg 1 raz w ciągu 2 lub 4 tygodni.

Zalecany schemat dawkowania w zależności od dawki (liczba strzykawek 75 lub 150 mg / liczba wstrzyknięć / całkowita objętość roztworu):

75 mg: 1 lub 0 szt. / 1 szt. / 0,5 ml;
150 mg: 0 lub 1 szt. / 1 szt. / 1 ml;
225 mg: 1 lub 1 szt. / 2 szt. / 1,5 ml;
300 mg: 0 lub 2 szt. / 2 szt. / 2 ml;
375 mg: 1 lub 2 szt. / 3 szt. / 2,5 ml;
450 mg: 0 lub 3 szt. / 3 szt. / 3 ml;
525 mg: 1 lub 3 szt. / 4 szt. / 3,5 ml;
600 mg: 0 lub 4 szt. / 4 szt. / 4 ml.

Przy znacznych zmianach masy ciała pacjenta należy dostosować dawkę.

Obliczanie dawki Xolar co 4 tygodnie na podstawie początkowego stężenia IgE przy masie ciała> 20-25 /> 25-30 /> 30-40 /> 40-50 /> 50-60 /> 60-70 /> 70-80 /> 80 –90 /> 90–125 /> 125–150 kg:

≥30-100 IU / ml: 75/75/75/150/150/150/150/150/300/300 mg;
> 100–200 IU / ml: 150/150/150/300/300/300/300/300/450/600 mg;
> 200-300 IU / ml: 150/150/225/300/300/450/450/450/600 / * mg;
> 300-400 IU / ml: 225/225/300/450/450/450/600/600 / * / * mg;
> 400-500 IU / ml: 225/300/450/450/600/600 / * / * / * / * mg;
> 500–600 IU / ml: 300/300/450/600 / 600 / * / * / * / * / * mg;
> 600-700 IU / ml: 300 / * / 450/600 / * / * / * / * / * / * mg.

* Xolar nakłada się raz na 2 tygodnie

Obliczanie dawki Xolar co 2 tygodnie na podstawie początkowego stężenia IgE przy masie ciała> 20-25 /> 25-30 /> 30-40 /> 40-50 /> 50-60 /> 60-70 /> 70-80 /> 80 –90 /> 90–125 /> 125–150 /> 150–200 kg:

> 30–100 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / * / 225 mg;
> 100-200 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / * / 375 mg;
> 200-300 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / * / 375/525 mg;
> 300–400 IU / ml: * / * / * / * / * / * / * / * / 450/525 / - mg;
> 400-500 IU / ml: * / * / * / * / * / * / 375/375/525/600 / - mg;
> 500–600 IU / ml: * / * / * / * / * / 375/450/450/600 / - / - mg;
> 600–700 IU / ml: * / 225 / * / * / 375/450/450/525 / - / - / - mg;
> 700-800 IU / ml: 225/225/300/375/450/450/525/600 / - / - / - mg;
> 800–900 IU / ml: 225/225/300/375/450/525/600 / - / - / - / - mg;
> 900–1000 IU / ml: 225/300/375/450/525/600 / - / - / - / - / - mg;
> 1000–1100 IU / ml: 225/300/375/450/600 / - / - / - / - / - / - mg;
> 1100–1200 IU / ml: 300/300/450/525/600 / - / - / - / - / - / - mg;
> 1200–1300 IU / ml: 300/375/450/525 / - / - / - / - / - / - / - mg;
> 1300–1500 IU / ml: 300/375/525/600 / - / - / - / - / - / - / - mg.

* Xolar nakłada się raz na 4 tygodnie

- Lek nie jest używany

W trakcie badań klinicznych z zastosowaniem Xolar w ciągu pierwszych 16 tygodni obserwowano zmniejszenie częstości zaostrzeń astmy, zmniejszenie liczby przypadków leczenia ratunkowego oraz złagodzenie objawów choroby. Konieczna jest ocena skuteczności terapii po co najmniej 12 tygodniach stosowania leku.

Xolar jest przeznaczony do ciągłej terapii. Zwykle odstawienie leku prowadzi do przywrócenia zwiększonego stężenia wolnych IgE i pojawienia się odpowiednich objawów choroby.

Podczas leczenia stężenie całkowitej IgE wzrasta, utrzymuje się na podwyższonym poziomie przez rok po odstawieniu leku. Zatem po ponownym określeniu na tle stosowania preparatu Xolar stężenie IgE nie może być wskazówką przy doborze dawki leku. Po zaprzestaniu leczenia na okres do jednego roku, dobór dawki powinien być oparty na stężeniu IgE w surowicy krwi, które ustalono przed podaniem dawki początkowej.

W przypadkach, gdy Xolar został anulowany na okres jednego roku lub dłużej, konieczne jest ponowne oznaczenie stężenia IgE w surowicy we krwi w celu ustalenia schematu dawkowania.

Przewlekła pokrzywka idiopatyczna (CUI)

Xolar zaleca się podawać co 4 tygodnie w dawce 300 mg. Lekarz prowadzący powinien okresowo oceniać potrzebę kontynuacji leczenia.

U pacjentów z CCI doświadczenie w długotrwałym stosowaniu omalizumabu w badaniach klinicznych jest ograniczone.

Przygotowanie i podanie roztworu

Wybór miejsca wstrzyknięcia

Xolar wstrzykuje się podskórnie w przednio-boczną część uda lub do mięśnia naramiennego, aby uniknąć wysypki u pacjentów z pokrzywką.

Jeśli jednocześnie konieczne jest wykonanie więcej niż jednego wstrzyknięcia, drugie wstrzyknięcie należy wykonać w drugie udo lub ramię.

Zasady przygotowania i podawania roztworu

Aby przygotować roztwór do podania podskórnego za pomocą strzykawki z igłą 18 G, należy pobrać z ampułki 1,4 ml wody do wstrzykiwań.

Nie mieszać leku Xolar z innymi lekami lub roztworami, z wyjątkiem wody do wstrzykiwań.

Fiolkę z lekiem należy zainstalować pionowo. W tej pozycji przekłuwa się go igłą, przestrzegając zasad aseptyki, a wodę do wstrzykiwań wstrzykuje się bezpośrednio w suchą substancję leku.

Bez zmiany położenia butelki należy ją ostrożnie obracać (nie wstrząsać) przez 1 minutę, co pozwoli na równomierne nasycenie suchej masy.

Aby ułatwić rozpuszczenie, butelkę należy obracać przez około 5-10 sekund co około 5 minut (do rozpuszczenia wszystkich substancji stałych, co czasami zajmuje więcej niż 20 minut). Roztwór nie powinien zawierać widocznych cząstek przypominających żel. Dopuszczalna jest obecność piany lub małych pęcherzyków na ściankach butelki. Powstały roztwór powinien być jasnożółty lub bezbarwny, przezroczysty lub nieco opalizujący. Jeśli w roztworze znajdują się obce cząstki, nie można go użyć.

Następnie należy wyjąć igłę i obrócić butelkę na 15 sekund, co umożliwi przepływ roztworu w kierunku korka. Używając nowej strzykawki 3 cm ³ z igłą 18 G z szerokim prześwitem, odwróconą butelkę należy wbić igłę. Końcówkę igły umieszcza się w najniższym punkcie roztworu, który zebrał się w zakrętce butelki i roztwór jest pobierany do strzykawki. Aby pobrać cały roztwór z odwróconej fiolki, należy odciągnąć tłok do końca przed wyjęciem igły. Igłę należy wymienić na igłę SC 25 G.

Konieczne jest uwolnienie dużych pęcherzyków, nadmiaru powietrza i nadmiaru roztworu, aby uzyskać wymaganą objętość 1,2 ml. Na wierzchu roztworu w strzykawce może pozostać cienka warstwa małych pęcherzyków. Roztwór ma określoną lepkość, więc czas trwania wstrzyknięcia może wynosić od 5 do 10 sekund.

Przygotowany roztwór należy wstrzyknąć natychmiast po przygotowaniu, ponieważ nie zawiera konserwantów o działaniu przeciwbakteryjnym. Dopuszczalne jest przechowywanie gotowego roztworu przez 8 godzin w temperaturze 2-8 ° C lub 4 godziny w temperaturze 30 ° C.

Instrukcja użycia ampułko-strzykawki

Nasadka na igłę strzykawki może zawierać pochodne naturalnego lateksu, dlatego pacjenci z nadwrażliwością na lateks powinni unikać bezpośredniego kontaktu z jego powierzchnią.

Pudełko zewnętrzne należy otworzyć tuż przed wstrzyknięciem. Jeśli jego integralność została uszkodzona, leku nie należy stosować.

Nie dotykaj zatrzasków aktywujących, ponieważ spowoduje to samoczynną aktywację osłony igły.

Nasadkę z igły należy zdjąć bezpośrednio przed wprowadzeniem Xolar.

Przed wstrzyknięciem leku pudełko strzykawki należy wyjąć z lodówki w ciągu około 20 minut. Jeśli z jakiegokolwiek powodu wstrzyknięcie zostanie opóźnione, pudełko można ponownie wstawić do lodówki. W temperaturze pokojowej (około 25 ° C) strzykawka może pozostać nie dłużej niż 4 godziny (łącznie).

Przed wstrzyknięciem należy wyjąć plastikową tackę z opakowania i wyjąć z niej strzykawkę. Konieczne jest sprawdzenie zawartości strzykawki. Nie używać roztworu, jeśli wygląda mętnie lub zawiera nierozpuszczalne cząstki.

Trzymając strzykawkę poziomo, spojrzeć przez okienko kontrolne i sprawdzić dawkę (75 lub 150 mg) oraz datę ważności.

Następnie strzykawkę należy obrócić w pionie, tłok należy odciągnąć do tyłu tak daleko, jak to możliwe, a bok strzykawki należy postukać palcem, aby powietrze uniosło się. Poziom płynu musi znajdować się na lub powyżej linii minimalnego napełnienia.

Należy trzymać strzykawkę igłą do góry i ostrożnie zdjąć z niej nasadkę, nie dotykając otwartej igły. Po uniesieniu się dużych pęcherzyków powietrza należy powoli naciskać tłok, aby usunąć powietrze ze strzykawki, zapobiegając wypłynięciu roztworu.

Skórę w miejscu wstrzyknięcia należy delikatnie wciągnąć w niewielki fałd, po czym wbić w nią igłę. Opierając środkowy i wskazujący palec na specjalnych wypustkach, należy powoli wciskać tłok do samego końca, aż do wstrzyknięcia całego roztworu. Igłę, nadal naciskając tłok, wyjmuje się ze skóry. Powoli zwolnić tłok, po czym igła zamknie się automatycznie z bezpiecznym haczykiem (może być konieczne mocne naciśnięcie tłoka).

Strzykawka jest jednorazowa i po użyciu należy ją wyrzucić.

Skutki uboczne

Częstość możliwych działań niepożądanych [> 10% - bardzo często; (> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1%) - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko].

Atopowa astma oskrzelowa (BA)

Najczęściej na tle stosowania Xolar pojawia się ból głowy, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w tym obrzęk, ból, swędzenie i rumień w miejscu wstrzyknięcia. Większość z tych zaburzeń ma nasilenie łagodne do umiarkowanego.

Możliwe naruszenia:

choroby zakaźne i pasożytnicze: rzadko - zapalenie gardła; rzadko - inwazje pasożytnicze;
układ nerwowy: często - ból głowy; rzadko - senność, zawroty głowy, omdlenia, parestezje;
układ odpornościowy: rzadko - reakcje anafilaktyczne i inne stany alergiczne, w tym obrzęk naczynioruchowy, pojawienie się przeciwciał przeciwko omalizumabowi;
układ oddechowy: rzadko - alergiczny skurcz oskrzeli, kaszel; rzadko - obrzęk krtani;
naczynia: rzadko - uderzenia gorąca, niedociśnienie ortostatyczne;
skóra i tkanka podskórna: rzadko - nadwrażliwość na światło, wysypka, pokrzywka, swędzenie;
układ pokarmowy: rzadko - biegunka, nudności, niestrawność;
naruszenia w miejscu wstrzyknięcia i zaburzenia ogólne: często - reakcje w miejscu wstrzyknięcia, takie jak obrzęk, rumień, ból, swędzenie; rzadko - przyrost masy ciała, uczucie zmęczenia, stan grypopodobny, obrzęk dłoni.

W praktyce klinicznej w niektórych przypadkach odnotowano rozwój następujących zaburzeń:

układ odpornościowy: reakcje anafilaktoidalne i anafilaktyczne (występują przy pierwszym lub powtórnym zastosowaniu Xolar, najczęściej w ciągu 2 godzin po wstrzyknięciu podskórnym), choroba posurowicza;
układ limfatyczny i krew: ciężka idiopatyczna małopłytkowość;
skóra i tkanka podskórna: łysienie;
układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, bóle stawów, obrzęki stawów;
układ oddechowy: alergiczne ziarniniakowe zapalenie naczyń (zespół Churga-Straussa).

W praktyce klinicznej podczas stosowania preparatu Xolar u dzieci w wieku 6–12 lat obserwowano następujące zaburzenia:

układ pokarmowy: często - ból w nadbrzuszu;
układ nerwowy: bardzo często - bóle głowy;
zaburzenia ogólne: bardzo często - wzrost temperatury ciała.

Przewlekła pokrzywka idiopatyczna (CUI)

Najczęściej w trakcie terapii notowano rozwój bólu głowy i zapalenia błony śluzowej nosa i gardła.

Możliwe naruszenia:

choroby zakaźne i pasożytnicze: często - infekcje dróg moczowych, zapalenie zatok, zapalenie nosogardzieli, infekcje górnych dróg oddechowych (w tym geneza wirusowa);
układ mięśniowo-szkieletowy: często - bóle mięśni, bóle stawów, bóle kończyn, bóle mięśniowo-szkieletowe;
układ nerwowy: bardzo często - bóle głowy; często - bóle głowy w zatokach przynosowych;
ogólne zaburzenia i reakcje w miejscu wstrzyknięcia: często - gorączka, odczyny w miejscu wstrzyknięcia Xolar, w tym świąd, obrzęk, rumień, pokrzywka, ból, krwawienie, krwiak.

Inne możliwe reakcje uboczne

anafilaksja: reakcje anafilaktyczne odnotowane po wprowadzeniu produktu do obrotu występują w około 0,2% przypadków. Czynnikiem ryzyka ich rozwoju jest obciążona historia reakcji anafilaktycznych niezwiązanych ze stosowaniem omalizumabu;
złośliwość: ogólna częstość występowania nowotworów podczas stosowania produktu Xolar w badaniach klinicznych jest podobna do tej w populacji ogólnej. Nie stwierdzono nowotworów złośliwych u pacjentów w wieku 6–12 lat;
powikłania zakrzepowo-zatorowe: w kontrolowanych badaniach klinicznych odnotowano występowanie powikłań zakrzepowo-zatorowych, w tym niestabilnej dławicy piersiowej, przemijających napadów niedokrwiennych, udaru, zawału mięśnia sercowego, zgonów z przyczyn sercowo-naczyniowych (w tym zgonów z nieznanych przyczyn). Według analizy głównych czynników ryzyka sercowo-naczyniowego współczynnik ryzyka wynosi 1,32;
inwazje robaków pasożytniczych: wraz z rozwojem inwazji robaków, IgE może brać udział w odpowiedzi immunologicznej. U pacjentów z chorobami alergicznymi i ryzykiem inwazji robaków pasożytniczych w badaniach kontrolowanych placebo podczas stosowania preparatu Xolar nastąpił niewielki wzrost częstości występowania robaczycy (przy niezmienionym przebiegu, nasileniu choroby i odpowiedzi na leczenie). We wszystkich badaniach klinicznych ogólna częstość inwazji robaków pasożytniczych jest mniejsza niż 1 ÷ 1000;
zmiana liczby płytek krwi: u kilku pacjentów w trakcie badań klinicznych odnotowano spadek liczby płytek krwi poniżej normy, któremu nie towarzyszył spadek stężenia hemoglobiny ani krwawienie. W badaniach klinicznych nie wykryto trwałego zmniejszenia liczby płytek krwi.

Przedawkować

Jak dotąd nie ma doniesień o przedawkowaniu omalizumabu. Nie określono najwyższej tolerowanej dawki preparatu Xolar.

Przy pojedynczym dożylnym wstrzyknięciu do 4000 mg omalizumabu nie stwierdzono oznak toksyczności ograniczającej dawkę. Wraz z wprowadzeniem największej dawki skumulowanej - 44 000 mg przez 20 tygodni, nie odnotowano rozwoju jakichkolwiek działań niepożądanych w przebiegu ostrym / ciężkim.

Specjalne instrukcje

Na tle stosowania preparatu Xolar, a także innych leków zawierających białko, mogą wystąpić miejscowe / ogólnoustrojowe reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne. Konieczne jest wprowadzenie produktu Xolar tylko przy dostępności odpowiedniego sprzętu do resuscytacji i leków niezbędnych do zatrzymania reakcji nadwrażliwości. Pacjenta należy poinformować o możliwości wystąpienia reakcji anafilaktycznych i zapewnić odpowiednią opiekę lekarską dotyczącą jego stanu.

Podczas badań klinicznych odnotowano przypadki rozwoju anafilaksji i reakcji rzekomoanafilaktycznych podczas stosowania pierwszej i powtarzanej dawki preparatu Xolar. Najczęściej pojawiały się w ciągu 2 godzin po wstrzyknięciu.

W rzadkich przypadkach w okresie terapii dochodzi do tworzenia się przeciwciał przeciwko omalizumabowi (podobnie jak w przypadku innych humanizowanych przeciwciał monoklonalnych).

Rzadko u pacjentów leczonych humanizowanymi przeciwciałami monoklonalnymi, w tym omalizumabem, rozwija się choroba posurowicza i podobne stany, które są przejawem opóźnionych reakcji alergicznych typu III. Początek tych stanów obserwuje się zwykle w 1-5 dniu po pierwszym / kolejnych wstrzyknięciach, a także podczas długotrwałego leczenia.

Typowe objawy, na podstawie których można podejrzewać rozwój choroby posurowiczej: zapalenie stawów / bóle stawów, wysypka (w postaci pokrzywki lub innych postaci), gorączka i powiększenie węzłów chłonnych. W leczeniu i zapobieganiu tej patologii można stosować leki przeciwhistaminowe i GCS. Jeśli wystąpią takie objawy, należy skonsultować się z lekarzem.

Leku Xolar nie należy stosować w leczeniu ostrych napadów astmy, astmy lub ostrego skurczu oskrzeli.

Nie badano stosowania leku u pacjentów z alergiczną aspergilozą oskrzelowo-płucną, zespołem podwyższonego stężenia IgE, atopowym zapaleniem skóry, alergicznym nieżytem nosa, alergią pokarmową, a także w profilaktyce reakcji anafilaktycznych.

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa terapii Xolar w zaburzeniach czynności nerek i / lub wątroby, chorobach autoimmunologicznych lub chorobach związanych z gromadzeniem się kompleksów immunologicznych. W związku z tym należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u takich pacjentów.

Po rozpoczęciu leczenia nie należy nagle przerywać stosowania wziewnego lub ogólnoustrojowego GKS. Dawka tych leków, stosowanych w połączeniu z Xolar, jest stopniowo zmniejszana pod nadzorem lekarza.

W rzadkich przypadkach u pacjentów z ciężkim BA może rozwinąć się układowy zespół hipereozynofilowy lub alergiczne eozynofilowe ziarniniakowe zapalenie naczyń (zespół Churga-Straussa). W leczeniu tych patologii zwykle stosuje się kortykosteroidy ogólnoustrojowe. W rzadkich przypadkach u pacjentów otrzymujących leki przeciwastmatyczne, w tym omalizumab, może rozwinąć się / wystąpić zapalenie naczyń lub układowa eozynofilia. Z reguły te przypadki są związane ze zmniejszeniem dawki doustnych kortykosteroidów.

Jeśli u takich pacjentów wystąpi wysypka naczyniowa, ciężka eozynofilia, pogorszenie przebiegu objawów płucnych, patologie zatok przynosowych, nefropatia i / lub powikłania ze strony serca, lekarz powinien zachować czujność. Jeśli te objawy są ciężkie, należy wziąć pod uwagę możliwość anulowania omalizumabu.

Nasadka na igłę strzykawki zawierającej roztwór może zawierać naturalną pochodną lateksu. U pacjentów z nadwrażliwością na lateks nie badano bezpieczeństwa używania ampułko-strzykawki. W osłonce igły nie ma naturalnego lateksu, ale mimo to tacy pacjenci powinni unikać bezpośredniego kontaktu z jej powierzchnią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W przypadkach, gdy stosowaniu Xolar towarzyszą zawroty głowy, zwiększone zmęczenie, omdlenia lub senność, należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Xolar jest przepisywany z zachowaniem ostrożności podczas ciąży, pod warunkiem, że korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu / dziecka.

Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących stosowania preparatu Xolar u kobiet w ciąży. W badaniach eksperymentalnych nie stwierdzono bezpośredniego ani pośredniego negatywnego wpływu terapii na przebieg ciąży, rozwój zarodka / płodu, przebieg porodu i dalszy rozwój noworodków. Stwierdzono, że cząsteczki IgG przenikają przez barierę krew-łożysko.

Nie ma potwierdzonych danych dotyczących wydzielania omalizumabu z mlekiem kobiecym (wydzielane są ludzkie IgG). Należy jednak wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo wydalenia leku podczas laktacji i możliwość jego negatywnego wpływu na dziecko, dlatego podczas stosowania preparatu Xolar należy przerwać karmienie piersią.

Brak informacji na temat wpływu omalizumabu na płodność. Badania wykazały, że w przypadku stosowania wielokrotnych dawek przekraczających 75 mg / kg nie występują zaburzenia płodności samców i samic u zwierząt.

Zastosowanie pediatryczne

W praktyce pediatrycznej przeciwwskazane jest stosowanie preparatu Xolar w leczeniu atopowego BA u dzieci poniżej 6 roku życia.

Xolar nie jest stosowany w leczeniu CCI u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Xolar należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Xolar należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Interakcje lekowe

Enzymy cytochromu P ₄₅₀, mechanizmy układu uwalniania energii i wiązania białek nie odgrywają roli w klirensie omalizumabu, dlatego prawdopodobieństwo interakcji z innymi lekami jest niewielkie. Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji preparatu Xolara z lekami, w tym szczepionkami.

Rozwój interakcji omalizumabu z lekami stosowanymi w leczeniu astmy lub CCI jest mało prawdopodobny.

Nie mieszać Xolar z innymi roztworami / lekami.

Obecnie dane dotyczące stosowania preparatu Xolar w skojarzeniu ze swoistą immunoterapią (terapia obniżająca nadwrażliwość) w leczeniu atopowego AZS są ograniczone.

Nie badano jednoczesnego stosowania preparatu Xolar z lekami immunosupresyjnymi w leczeniu CIK.

Analogi

Analogi Xolar to Velispal, Codetim, Glenspirid, Siresp, Fespalen, Fenspirid, Eladon, Pharmaspal.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze 2-8 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia:

liofilizat do przygotowania roztworu do podania podskórnego - 4 lata;
rozpuszczalnik - 5 lat;
roztwór do podawania podskórnego 75 mg / 0,5 ml i 150 mg / 1 ml - 1,5 roku.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Xolara

Rodzice dzieci, którym często przepisuje się lek na astmę oskrzelową, gdy jej objawy nie ustępują po standardowej terapii, pozostawiają w większości pozytywne opinie o Xolar. Dorośli pacjenci zalecają stosowanie leku, pomimo jego wysokich kosztów, w leczeniu przewlekłej nawracającej pokrzywki. Zwracają uwagę na szybki rozwój efektu terapeutycznego leku, który objawia się zanikiem objawów choroby, poprawą samopoczucia i jakości życia.

Cena za Xolar w aptekach

Przybliżona cena za Xolar to:

liofilizat do przygotowania roztworu do podania podskórnego (1 butelka 150 mg) - 20200 rubli;
roztwór do podawania podskórnego (1 strzykawka 1 ml) - 16 806 rubli.