Metronidazol-AKOS

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Metronidazole-AKOS: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Metronidazole-AKOS

Kod ATX: J01XD01

Substancja czynna: metronidazol (metronidazol)

Producent: Sintez, JSC (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 30.11.2018r

Ceny w aptekach: od 24 rubli.

Kup

Metronidazol-AKOS jest lekiem o działaniu przeciwpierwotniakowym, przeciwbakteryjnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postacie dawkowania metronidazolu-AKOS:

koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji: przezroczysty płyn z zielonkawym odcieniem (100 ml w fiolce / butelce, w pudełku tekturowym po 1 lub 35 fiolek / butelek; 20 ml w butelce, w pudełku tekturowym po 5 lub 10 butelek);
roztwór do infuzji 0,5%: przezroczysty, z zielonkawym odcieniem (20 ml w fiolkach z ciemnego szkła, w pudełku tekturowym 5 lub 10 butelek; 100 ml w butelkach / fiolkach, w pudełku tekturowym 1 butelka / butelka);
tabletki: białe lub białe z żółtawo-zielonkawym odcieniem, płasko-cylindryczny kształt, ze ścięciem i nacięciem (10 tabletek w blistrze / opakowaniu bez komórek, w pudełku tekturowym 1 lub 2 opakowania).

Każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia Metronidazolu-AKOS.

Skład 1 ml roztworu do infuzji:

substancja czynna: metronidazol - 5 mg;
składniki pomocnicze: sól disodowa kwasu etylenodiaminotetraoctowego, woda do wstrzykiwań.

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: metronidazol - 250 mg;
składniki pomocnicze: skrobia ziemniaczana, metyloceluloza, cukier mleczny, kwas stearynowy, poliwinylopirolidon o niskiej masie cząsteczkowej.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Metronidazol - substancja czynna leku, jest pochodną 5-nitroimidazolu. Jego mechanizm działania opiera się na biochemicznej redukcji grupy 5-nitro przez wewnątrzkomórkowe białka transportowe pierwotniaków i mikroorganizmów beztlenowych. Po redukcji grupa 5-nitro oddziałuje z DNA komórek mikroorganizmów na tle zahamowania syntezy ich kwasów nukleinowych, co prowadzi do śmierci bakterii.

Metronidazol działa na Entamoeba histolytica, Lamblia spp., Giardia lamblia intestinalis, Gardnerella vaginalis, Trichomonas vaginalis, jak również na bezwzględne beztlenowce Bacteroides spp. (w tym B. thetaiotaomicron, B. fragilis, B. ovatus, B. distasonis, B. vulgatus), Veillonella spp., Fusobacterium spp., Prevotella (P. buccae, P. bivia, P. disiens) i niektóre Gram-dodatnie mikroorganizmy beztlenowe (Peptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp.). MIC (minimalne stężenie w osoczu) dla tych szczepów mieści się w zakresie od 0,125 do 6,25 μg / ml.

W przypadku jednoczesnego stosowania z amoksycyliną metronidazol działa na Helicobacter pylori (ze względu na hamowanie rozwoju oporności na metronidazol z amoksycyliną).

Drobnoustroje tlenowe i niektóre beztlenowce są niewrażliwe na działanie metronidazolu, ale w mieszanej florze (połączenie tlenowców i beztlenowców) metronidazol wykazuje synergizm z antybiotykami, które są skuteczne przeciwko konwencjonalnym tlenowcom.

Dzięki zastosowaniu Metronidazolu-AKOS zwiększa się wrażliwość guzów na promieniowanie, rozwija się uczulenie na alkohol (działanie podobne do disulfiramu) oraz pobudzane są procesy naprawcze.

Farmakokinetyka

Metronidazol charakteryzuje się wysokim wchłanianiem, biodostępność po podaniu doustnym ≥ 80%. Substancja ma znaczną zdolność penetracji i osiąga stężenia bakteriobójcze w większości płynów ustrojowych i tkanek, w tym w płucach, wątrobie, nerkach, skórze, płynie mózgowo-rdzeniowym, mózgu, ślinie, żółci, jamach ropnia, płynie owodniowym, nasieniu, wydzielinie pochwowej, mleko matki.

Metronidazol przenika przez barierę krew-mózg i łożysko. Vd (objętość dystrybucji) wynosi: dorośli - około 0,55 l / kg, noworodki - 0,54-0,81 l / kg. C _max (maksymalne stężenie) po podaniu doustnym jest osiągane w ciągu 1-3 godzin i, w zależności od otrzymanej dawki, wynosi 6-40 μg / ml.

Przy dożylnym podaniu 500 mg metronidazolu (przez 20 minut) uzyskuje się następujące wartości _Cmax w surowicy (po określonym czasie od podania): 60 minut - 35,2 μg / ml; 4 godziny - 33,9 μg / ml; 8 godzin - 25,7 μg / ml. Przy kolejnych wstrzyknięciach C _min (minimalne stężenie substancji) wynosi 18 μg / ml. Czas do osiągnięcia C _max mieści się w przedziale od 30 do 60 minut, stężenie terapeutyczne utrzymuje się przez 6-8 godzin. Po podaniu dożylnym stężenie metronidazolu w żółci przy braku zaburzeń tworzenia żółci może znacznie przekraczać wartość tego wskaźnika w osoczu.

Stopień wiązania metronidazolu z białkami osocza wynosi od 10 do 20%.

Około 30-60% metronidazolu jest metabolizowane, proces odbywa się poprzez hydroksylację, utlenianie i glukuronidację. 2-oksymetronidazol - główny metabolit metronidazolu, ma również działanie przeciwbakteryjne i przeciwpierwotniacze.

T _1/2 (okres półtrwania) przy braku zaburzeń czynności wątroby mieści się w zakresie 6-12 godzin (średnio 8 godzin), u pacjentów z alkoholowym uszkodzeniem wątroby - 10-29 godzin (średnio 18 godzin). Wartość tego wskaźnika u noworodków (w zależności od czasu trwania ciąży): 28-30 tygodni: 75 godzin; 32–35 tygodni: 35 godzin; Tygodnie 36-40: 25 godzin.

60-80% metronidazolu jest wydalane przez nerki (niezmienione - 20%), przez jelita - od 6 do 15%. Klirens nerkowy wynosi 10,2 ml / min. W przypadku zaburzeń czynności nerek, po wielokrotnym podaniu substancji może dojść do kumulacji metronidazolu w surowicy krwi. W związku z tym u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zmniejszyć częstość stosowania metronidazolu-AKOS.

Podczas hemodializy metronidazol i jego główne metabolity są szybko usuwane z krwi (T _1/2 zmniejsza się do 2,6 godziny). Podczas dializy otrzewnowej wydalana jest niewielka ilość substancji.

Wskazania do stosowania

zakażenia pierwotniakami: rzęsistkowica, balantydioza, lamblioza, amebiaza pozajelitowa (w tym pełzakowy ropień wątroby), pełzakowica jelitowa (czerwonka amebowa), rzęsistkowica zapalenie cewki moczowej, lamblioza, zapalenie rzęsistka pochwy, leiszmanioza skórna;
rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy (spowodowane stosowaniem antybiotyków);
infekcje związane z mikroorganizmami z gatunku Bacteroides, w tym z grupy B. fragilis, Clostridium, Peptostreptococcus i Peptococcus: infekcje tkanek miękkich i skóry, infekcje jamy brzusznej (w tym ropień wątroby, zapalenie otrzewnej), infekcje narządów miednicy (ropnie jajników i jajowody, zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie błony śluzowej macicy, infekcje sklepienia pochwy po operacji);
infekcje związane z Bacteroides spp. (w tym B. ovatus, B. fragilis, B. Vulgatus, B. distasonis, B. thetaiotaomicron): infekcje ośrodkowego układu nerwowego (w tym zapalenie opon mózgowych, ropień mózgu), stawy kostne, zapalenie płuc, bakteryjne zapalenie wsierdzia, ropień płuca, ropniak;
infekcje związane z mikroorganizmami z gatunku Bacteroides (w tym z grupy Bacteroides fragilis) i Clostridium;
zapalenie żołądka lub wrzód dwunastnicy wywołane przez Helicobacter pylori;
radioterapia pacjentów z guzami (jako środek radiouczulający w przypadkach, gdy oporność guza jest związana z niedotlenieniem w jego komórkach);
powikłania pooperacyjne (profilaktyka, zwłaszcza po zabiegach w okolicy odbytnicy, okrężnicy, wycięciu wyrostka robaczkowego i operacjach ginekologicznych);
alkoholizm.

Przeciwwskazania

Absolutny:

niewydolność wątroby (z powołaniem metronidazolu-AKOS w dużych dawkach);
organiczne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego (w tym epilepsja);
leukopenia (w tym obciążona historia);
I trymestr ciąży i laktacji;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Krewny (metronidazol-AKOS jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

zaburzenia czynności nerek i / lub wątroby;
II - III trymestr ciąży.

Metronidazol-AKOS, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Przy podawaniu dożylnym dorosłym i dzieciom od 12 lat początkowa dawka Metronidazolu-AKOS wynosi 500-1000 mg, lek podaje się w kroplówce (czas trwania wlewu - od 30 do 40 minut). W przyszłości terapię kontynuuje się wprowadzając 500 mg co 8 godzin z szybkością 5 ml / min.

Po pierwszych 2-3 wlewach, przy dobrej tolerancji, przenosi się pacjenta na iniekcję strumieniową. Kurs trwa 7 dni, w zależności od wskazań kuracja może się wydłużyć.

Maksymalna dzienna dawka to 4000 mg. Zgodnie ze wskazaniami można przejść na podtrzymujące podawanie doustne - 3 razy dziennie po 400 mg. W przypadku dzieci w wieku poniżej 12 lat Metronidazol-AKOS jest przepisywany zgodnie z tym samym schematem w pojedynczej dawce 7,5 mg / kg.

W leczeniu chorób ropno-septycznych przeprowadza się jeden cykl terapii.

W celach profilaktycznych w przeddzień operacji dorosłym i dzieciom od 12 roku życia wstrzykuje się dożylnie 500–1000 mg, w dniu operacji i następnego dnia lek podaje się w dawce 1500 mg (500 mg co 8 godzin). Po 1–2 dniach pacjent przechodzi na doustną terapię podtrzymującą. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i / lub przewlekłą niewydolnością nerek i klirensem kreatyniny poniżej 30 ml / min. Metronidazol-AKOS należy podawać w dawce nie większej niż 1000 mg na dobę, częstość stosowania 2 razy dziennie.

Jako środek radiouczulający lek podaje się dożylnie. Dawkę oblicza się na podstawie 160 mg / kg lub 4-6 g / m ² 30-60 minut przed rozpoczęciem napromieniania. Metronidazol-AKOS stosuje się przed każdą sesją naświetlania przez 7-14 dni. W pozostałym okresie radioterapii metronidazol nie jest przepisywany.

Pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 10 000 mg, dawka standardowa - 60 000 mg. Aby usunąć zatrucie wywołane promieniowaniem, wstrzykuje się kroplówkę 5% roztwór dekstrozy, hemodez lub 0,9% roztwór chlorku sodu.

Metronidazol-AKOS w postaci tabletek przyjmuje się doustnie, bez rozgryzania, podczas posiłków lub po posiłkach (lub z mlekiem).

W leczeniu rzęsistkowicy Metronidazol-AKOS jest przepisywany 2 razy dziennie po 250 mg przez 10 dni lub 400 mg przez 5–8 dni. Kobiety powinny dodatkowo stosować metronidazol w postaci tabletek dopochwowych lub czopków. W razie potrzeby przebieg leczenia powtarza się lub dawkę zwiększa się do 750-1000 mg na dobę. Pomiędzy kursami przerwa 3-4 tygodniowa z powtarzanymi kontrolnymi badaniami laboratoryjnymi. Alternatywnie, pojedyncza dawka 2000 mg jest możliwa zarówno dla pacjenta, jak i jego partnera seksualnego.

Dzieciom Metronidazol-AKOS jest przepisywany w zależności od wieku (dawka dobowa): 2–5 lat - 250 mg; 5-10 lat - 250-375 mg; od 10 lat - 500 mg. Dzienna dawka podzielona jest na 2 dawki. Kurs trwa 10 dni.

Sposób stosowania leku do innych wskazań:

giardioza: dorośli: 2 razy dziennie po 500 mg przez 5-7 dni; dzieci (dawka dobowa w 2 dawkach): do 1 roku - 125 mg, 2-4 lat - 250 mg, 5-8 lat - 375 mg, od 8 lat - 500 mg; przebieg przyjęć - 5 dni;
giardioza (lamblioza): 5 mg / kg 3 razy dziennie przez 5 dni;
bezobjawowa amebiaza (u dorosłych pacjentów z rozpoznaną torbielą): 2–3 razy dziennie po 500 mg przez 5–7 dni;
przewlekła amebiaza: 3 razy dziennie po 500 mg przez 5-10 dni;
ostra czerwonka pełzakowa: 2250 mg w 3 dawkach podzielonych, Metronidazol-AKOS przyjmuje się do ustąpienia objawów;
ropień wątroby: 2500 mg dziennie (maksymalnie) w 1 lub 2-3 dawkach przez okres 3-5 dni, terapię przeprowadza się w połączeniu z antybiotykami (tetracyklinami) i innymi metodami leczenia; dzieciom w wieku 1–3 lat przepisuje się 1/4 dawki dla osoby dorosłej, 3–7 i 7–10 lat - odpowiednio 1/3 i 1/2 dawki dla osoby dorosłej;
balantydioza: 750 mg 3 razy dziennie przez 5–6 dni;
wrzodziejące zapalenie jamy ustnej (dorosłym, dzieciom nie przepisuje się leku w tym wskazaniu): 2 razy dziennie po 500 mg przez 3-5 dni;
rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego: 3-4 razy dziennie po 500 mg;
choroby związane z Helicobacter pylori: 3 razy dziennie po 500 mg przez 7 dni (jednocześnie z innymi lekami, na przykład z amoksycyliną w dziennej dawce 2250 mg);
infekcje beztlenowe: Metronidazol-AKOS przyjmuje się w dawce nieprzekraczającej 1500-2000 mg;
przewlekły alkoholizm: 500 mg dziennie, czas trwania kursu nie powinien przekraczać 6 miesięcy;
powikłania infekcyjne (profilaktyka): 3-4 dni przed operacją w dawce dobowej 750-1500 mg w 3 dawkach podzielonych lub 1 raz w pierwszym dniu po operacji w dawce 1000 mg; 1-2 dni po zabiegu (gdy pacjent może przyjmować doustnie) Metronidazol-AKOS jest przepisywany w dawce dobowej 750 mg przez 7 dni.

W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek (u pacjentów z klirensem kreatyniny mniejszym niż 10 ml / min) dawkę dobową należy zmniejszyć o połowę.

W leczeniu raka szyjki macicy i trzonu macicy, raka skóry Metronidazol-AKOS można stosować miejscowo w postaci aplikacji przed napromienianiem na 1,5–2 godziny przed zabiegiem. W 10% roztworze dimetylosulfotlenku należy rozpuścić 3000 mg leku, po czym zwilży on tampony w przygotowanym roztworze. W przypadku słabej regresji guza aplikacje są przepisywane na cały cykl radioterapii. W przypadku pozytywnej dynamiki oczyszczania guza z martwicy, Metronidazol-AKOS stosuje się przez pierwsze 14 dni leczenia.

Skutki uboczne

układ pokarmowy: uczucie metalicznego posmaku w ustach, zaparcia, biegunka, anoreksja, wymioty, nudności, kolka jelitowa, kserostomia, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, zapalenie trzustki;
układ moczowo-płciowy: zabarwienie moczu na czerwono-brązowe, nietrzymanie moczu, kandydoza, dyzuria, wielomocz, zapalenie pęcherza;
układ nerwowy: splątanie, osłabienie, bóle głowy, bezsenność, ataksja, neuropatia obwodowa, zawroty głowy, drażliwość, drażliwość, depresja, zaburzenia koordynacji ruchów, drgawki, omamy;
reakcje miejscowe (przy podaniu dożylnym): zakrzepowe zapalenie żył w postaci bólu, obrzęku lub zaczerwienienia w miejscu wstrzyknięcia;
reakcje alergiczne: przekrwienie błony śluzowej nosa, bóle stawów, zaczerwienienie skóry, gorączka, pokrzywka, wysypka skórna;
inne: leukopenia, neutropenia, spłaszczenie załamka T na elektrokardiogramie (EKG).

Przedawkować

Nie ma informacji na temat przedawkowania metronidazolu-AKOS.

Terapia: metronidazol i jego główne metabolity można szybko usunąć za pomocą hemodializy (T _1/2 zmniejsza się do 2,6 godziny). W przypadku dializy otrzewnowej lek jest wydalany w niewielkiej ilości.

Specjalne instrukcje

Podczas leczenia Metronidazolem-AKOS przeciwwskazane jest przyjmowanie etanolu, co wiąże się z dużym prawdopodobieństwem wystąpienia reakcji przypominającej disulfiram, objawiającej się spastycznymi bólami brzucha, wymiotami, nudnościami, nagłym uderzeniem krwi do twarzy, bólem głowy.

Podczas długotrwałego leczenia wymagane jest monitorowanie obrazu krwi.

W przypadku leukopenii o możliwości dalszego leczenia decyduje stopień ryzyka wystąpienia procesu infekcyjnego.

Odwołanie terapii jest wskazane, gdy pojawią się następujące objawy: ataksja, zawroty głowy i jakiekolwiek inne pogorszenie stanu neurologicznego.

Należy wziąć pod uwagę, że stosowanie metronidazolu-AKOS może unieruchomić krętki i spowodować fałszywie dodatni wynik testu Nelsona.

Metronidazol powoduje ciemne zabarwienie moczu.

Podczas leczenia Trichomonas vaginitis i Trichomonas cewki moczowej (odpowiednio u kobiet i mężczyzn) należy powstrzymać się od stosunku płciowego. Jednoczesne leczenie partnerów seksualnych jest obowiązkowe. W czasie menstruacji terapia nie jest przerywana. Po zakończeniu leczenia rzęsistkowicy wykonuje się testy kontrolne w trzech kolejnych cyklach przed i po miesiączce.

Po zakończeniu leczenia lambliozy, jeśli objawy utrzymują się, pacjentowi przepisuje się trzy badania stolca po 3-4 tygodniach w odstępach kilkudniowych (w niektórych przypadkach po skutecznym leczeniu pacjenci odczuwają objawy przypominające lambliozę przez kilka tygodni lub miesięcy, chociaż objawy te wiążą się z nietolerancją spowodowaną inwazją) laktoza).

Stosowanie w ciąży i laktacji

I trymestr ciąży, okres karmienia piersią: Metronidazol-AKOS nie jest przepisywany;
II - III trymestr ciąży: terapia powinna być prowadzona pod nadzorem lekarza.

Zastosowanie pediatryczne

W praktyce pediatrycznej lek stosuje się zgodnie ze wskazaniami zgodnie ze schematem dawkowania przepisanym przez specjalistę.

Nie zaleca się stosowania leku Metronidazole-AKOS w skojarzeniu z amoksycyliną u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przewlekłej niewydolności nerek i klirensie kreatyniny poniżej 30 ml / min Metronidazol-AKOS należy podawać w dawce nie większej niż 1000 mg na dobę, częstość stosowania 2 razy na dobę.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek leczenie należy prowadzić ostrożnie.

Za naruszenia funkcji wątroby

Stosowanie metronidazolu-AKOS w dużych dawkach jest przeciwwskazane w przypadku niewydolności wątroby.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby terapię należy prowadzić ostrożnie.

Interakcje lekowe

Nie zaleca się mieszania roztworu Metronidazole-AKOS do podawania dożylnego z innymi lekami.

Możliwe interakcje metronidazolu w przypadku wspólnego stosowania z innymi lekami / substancjami:

pośrednie antykoagulanty: ich działanie jest wzmocnione, w wyniku czego wydłuża się czas tworzenia protrombiny;
disulfiram: możliwe jest pojawienie się różnych objawów neurologicznych, należy powstrzymać się od jednoczesnego stosowania, zachowując przerwę między kursami przez co najmniej 14 dni;
etanol: podobnie jak w przypadku disulfiramu, rozwija się nietolerancja etanolu;
cymetydyna: następuje zahamowanie metabolizmu metronidazolu, co może spowodować wzrost jego stężenia w surowicy krwi i zwiększenie prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych;
preparaty litu: łączne stosowanie prowadzi do wzrostu ich stężenia w osoczu i rozwoju objawów zatrucia;
leki stymulujące enzymy utleniania mikrosomalnego w wątrobie (fenytoina, fenobarbital): możliwe jest przyspieszenie eliminacji metronidazolu, aw rezultacie zmniejszenie jego stężenia w osoczu;
sulfonamidy: następuje wzrost przeciwbakteryjnego działania metronidazolu;
niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie (bromek wekuronium): terapia skojarzona nie jest zalecana.

Analogi

Analogami Metronidazolu-AKOS są Batsimex, Metrogyl, Metronidazole, Metrovagin, Klion, Metroxan, Trichopol, Flagil, Deflamon, Rozex, Efloran, Rosamet, Orvagil.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze 15-25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości: tabletki - 2 lata; roztwór do infuzji - 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje metronidazolu-AKOS

Nieliczne opinie o metronidazolu-AKOS dotyczą głównie leku w postaci roztworu do infuzji, który jest stosowany głównie bezpłatnie w warunkach szpitalnych. Najczęściej odnotowuje się wysoką skuteczność leku, ale jednocześnie jego słabą tolerancję, która może wahać się od zaburzeń trawiennych po zaburzenia psychiczne.