Methyldopa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Methyldopa: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Methyldopa

Kod ATX: C02AB01

Składnik aktywny: metylodopa (metylodopa)

Producent: LLC "Technologia leków" (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.08.2019

Metyldopa jest lekiem przeciwnadciśnieniowym o działaniu ośrodkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci tabletek: okrągłych, obustronnie wypukłych, od białej do szaro-białej, dopuszczalna marmurkowatość [50 szt. w polimerowych (polietylenowych lub polipropylenowych) puszkach lub butelkach, w tekturowym pudełku 1 puszka lub butelka oraz instrukcja użycia metylodopy].

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: seskwihydrat metylodopy - 282 mg, co odpowiada 250 mg metylodopy;
składniki pomocnicze: skrobia kukurydziana, powidon K, kopowidon, kwas stearynowy, stearynian magnezu, koloidalny dwutlenek krzemu (Aerosil), talk.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Metyldopa jest ośrodkowo działającym lekiem przeciwnadciśnieniowym, którego działanie lecznicze wynika z właściwości alfa-metylonorepinefryny, metabolitu powstałego w wyniku biotransformacji substancji czynnej.

Przeciwnadciśnieniowe działanie alfa-metylonorepinefryny jest realizowane poprzez następujące mechanizmy:

zmniejszenie tonu współczulnego w wyniku stymulacji ośrodkowych hamujących presynaptycznych receptorów alfa-2;
zastąpienie endogennej dopaminy (jako fałszywego neuroprzekaźnika) na zakończeniach nerwów dopaminergicznych;
spadek aktywności reninowej osocza krwi, zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego, supresja enzymu dekarboksylazy dihydroksyfenyloalaniny (DOPA);
hamowanie dekarboksylazy DOPA, prowadzące do obniżenia syntezy dopaminy, norepinefryny i serotoniny, a także poziomu stężenia adrenaliny i noradrenaliny w tkankach.

Metylodopa nie ma bezpośredniego wpływu na czynność serca. Przyjmowanie leku nie powoduje odruchowej tachykardii, zmniejszonej pojemności minutowej serca, zmniejszonego współczynnika przesączania kłębuszkowego (GFR), nerkowego przepływu krwi ani frakcji filtracyjnej. U niektórych pacjentów podczas leczenia lekiem możliwe jest zmniejszenie częstości akcji serca (częstość akcji serca).

Po przyjęciu leku do środka ciśnienie krwi (BP) spada w pozycji leżącej i stojącej, maksymalny efekt występuje po 4-6 godzinach i utrzymuje się 12-24 godziny. Maksymalne działanie hipotensyjne występuje po regularnym podawaniu metyldopy przez 2-3 dni.

Niedociśnienie ortostatyczne występuje rzadko.

Po odstawieniu metyldopy ciśnienie tętnicze powraca do wartości początkowej w ciągu 1–2 dni.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wchłanianie metylodopy charakteryzuje się indywidualną zmiennością. Biodostępność wynosi średnio 25%. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga w ciągu 2-3 godzin.

Wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 20%. Substancja przenika przez barierę łożyskową, przenika do mleka matki.

Metylodopa jest intensywnie metabolizowana, głównie w wątrobie, z wytworzeniem aktywnego metabolitu z ośrodkowych neuronów adrenergicznych - alfa-metylonorepinefryny.

Około 70% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, reszta przez jelita. Okres półtrwania (T _1/2) u pacjentów z prawidłową czynnością nerek wynosi 1,7 godziny, całkowita eliminacja metyldopy z organizmu następuje w ciągu 36 godzin.

Podczas hemodializy przez 6 godzin z krwi krążącej usuwa się do 60% wchłoniętej dawki, przy dializie otrzewnowej przez 39 godzin - do 39%.

U pacjentów z niewydolnością nerek szybkość eliminacji metyldopy zmniejsza się w zależności od stopnia niewydolności nerek. W ciężkiej niewydolności nerek T _1/2 wzrasta 10-krotnie.

Wskazania do stosowania

Stosowanie metyldopy jest wskazane w leczeniu nadciśnienia tętniczego.

Przeciwwskazania

Absolutny:

choroba wątroby podczas przyjmowania metyldopy w historii;
marskość wątroby;
ostre zapalenie wątroby;
porfiria wątrobowa;
ostry zawał mięśnia sercowego;
depresja;
niedokrwistość hemolityczna;
guz chromochłonny;
jednoczesna terapia inhibitorami MAO (monoaminooksydazy);
wiek do trzech lat;
nadwrażliwość na składniki leku.

Z ostrożnością należy przepisać metyldopę w okresie ciąży i laktacji, w podeszłym wieku, pacjentom z porfirią wątrobową w najbliższej rodzinie, z niewydolnością nerek, zespołem międzymózgowia, a także dzieciom powyżej trzeciego roku życia.

Metylodopa, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki metyldopy są przyjmowane doustnie przed posiłkami lub po posiłkach.

W każdym przypadku lekarz indywidualnie dobiera dawkę.

Zalecane dawki dla dorosłych:

dawka początkowa: w ciągu pierwszych dwóch dni - 250 mg (1 szt.) 2-3 razy dziennie. Następnie, w zależności od stopnia obniżenia ciśnienia tętniczego, przeprowadza się stopniową (w odstępie 2 dni) korektę dawki dobowej, zwiększając lub zmniejszając dawkę o 250 mg. Aby zmniejszyć nasilenie uspokajającego działania leku, zaleca się najpierw zwiększyć dawkę wieczorną;
dzienna dawka podtrzymująca: może wynosić od 500 mg do 2000 mg, podzielona na 2-4 dawki. W przypadku braku dostatecznego efektu terapeutycznego zaleca się przepisanie skojarzenia metyldopy z tiazydowymi lekami moczopędnymi lub innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi;
maksymalna dzienna dawka: nie więcej niż 3000 mg.

Po odstawieniu leku nie obserwuje się zjawiska odbicia, po 2 dniach ciśnienie krwi wraca do pierwotnych wartości.

Po 30–90 dniach leczenia może rozwinąć się tolerancja na metylodopę, w celu przywrócenia skutecznej kontroli ciśnienia tętniczego można zwiększyć dawkę lub dodać do schematu lek moczopędny.

U starszych pacjentów stosujących metyldopę często obserwuje się omdlenie. W związku z tym u takich pacjentów początkowa dawka dobowa nie powinna przekraczać 250 mg, co zwykle dzieli się na 2 dawki. W razie potrzeby dawkę zwiększa się w odstępach 2-dniowych, maksymalna dzienna dawka wynosi nie więcej niż 2000 mg.

W przypadku zaburzeń czynności nerek konieczna jest korekta dawkowania z uwzględnieniem klirensu kreatyniny (CC).

Odstęp między dawkami leku u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek:

lekkie (CC 60–89 ml / min) - 8 godzin;
umiarkowane (CC 30–59 ml / min) - 8–12 godzin;
ciężki (CC poniżej 30 ml / min) - 12-24 godziny.

Należy wziąć pod uwagę, że metyldopa jest usuwana podczas hemodializy, dlatego po każdym zabiegu pacjent powinien przyjąć dodatkowe 250 mg leku.

Zalecane dawkowanie dla dzieci powyżej trzeciego roku życia:

początkowa dawka dobowa: ustalana w dawce 10 mg na 1 kg masy ciała dziecka, podzielona na 2-4 dawki. Aby osiągnąć wystarczający efekt kliniczny, dzienną dawkę można zwiększać w odstępach 2-dniowych;
maksymalna dzienna dawka nie przekracza 3000 mg.

Skutki uboczne

z układu nerwowego: bardzo rzadko - parkinsonizm; pojedyncze przypadki - bóle głowy, przemijające uspokojenie, wzmożone zmęczenie, ogólne osłabienie, zawroty głowy, parestezje, porażenie Bella (porażenie obwodowe nerwu twarzowego), mimowolna choreoatyczna aktywność ruchowa, objawy udaru mózgowo-naczyniowego, obniżona inteligencja;
zmiany inwazyjne i infekcje: pojedyncze przypadki - zapalenie gruczołów ślinowych;
z układu odpornościowego: pojedyncze przypadki - gorączka polekowa, zapalenie naczyń, zespół tocznia;
z układu limfatycznego i krwi: rzadko - leukopenia, trombocytopenia, agranulocytoza, granulocytopenia, niedokrwistość hemolityczna; pojedyncze przypadki - eozynofilia, zahamowanie czynności szpiku kostnego;
z układu hormonalnego: pojedyncze przypadki - hiperprolaktynemia;
zaburzenia psychiczne: bardzo rzadko - koszmary senne, łagodna psychoza, depresja i inne zaburzenia psychiczne, obniżone libido;
po stronie naczyniowej: niedociśnienie ortostatyczne, przedłużona nadwrażliwość zatoki szyjnej;
z serca: bardzo rzadko - zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, progresja dusznicy bolesnej; pojedyncze przypadki - bradykardia zatokowa, zastoinowa niewydolność serca;
z przewodu pokarmowego: bardzo rzadko - zapalenie trzustki; pojedyncze przypadki - suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból języka, zabarwienie języka na ciemny kolor, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, wzdęcia, wzdęcia, zapalenie okrężnicy;
z dróg żółciowych: pojedyncze przypadki - cholestaza, żółtaczka, zapalenie wątroby, martwicze zapalenie wątroby;
z układu oddechowego: pojedyncze przypadki - przekrwienie błony śluzowej nosa;
ze skóry i tkanek podskórnych: pojedyncze przypadki - wysypka skórna (podobna do liszaja), egzema, toksyczna martwica naskórka;
ze strony narządów płciowych i gruczołu mlekowego: przypadki indywidualne - naruszenie wytrysku, impotencja, brak miesiączki, ginekomastia, mlekotok;
z układu mięśniowo-szkieletowego: pojedyncze przypadki - łagodny ból stawów (w tym obrzęk), bóle mięśni;
wskaźniki laboratoryjne: bardzo rzadko - pozytywny test Coombsa; pojedyncze przypadki - wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, poziom stężenia mocznika we krwi, dodatnie wyniki testów na czynnik reumatoidalny, przeciwciała przeciwjądrowe, komórki LE;
zaburzenia ogólne: pojedyncze przypadki - obrzęki obwodowe, przyrost masy ciała.

Przedawkować

Objawy: zawroty głowy, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, osłabienie, senność, ciężka bradykardia, letarg, drżenie, nudności, wymioty, biegunka, atonia jelit, zaparcia, wzdęcia.

Leczenie: w przypadku przedawkowania konieczne jest natychmiastowe płukanie żołądka, pobudzenie wymiotów, wyznaczenie leczenia objawowego i środków wspomagających funkcje życiowe organizmu. Aby przyspieszyć wydalanie przez nerki, zalecana jest terapia infuzyjna. Pacjent ma zapewnioną kontrolę nad objętością krwi krążącej i równowagą elektrolitową, tętnem, rzutem serca, pracą jelit, nerek i mózgu. W razie potrzeby wskazane jest podanie adrenaliny lub innego leku sympatykomimetycznego. W celu usunięcia metyldopy skuteczna jest hemodializa.

Specjalne instrukcje

Leczeniu lekiem powinno towarzyszyć regularne monitorowanie obrazu krwi obwodowej oraz stanu czynności wątroby ze względu na zwiększone ryzyko niedokrwistości hemolitycznej, ciężkiego uszkodzenia wątroby oraz dodatnie wyniki testu Coombsa podczas przyjmowania metyldopy.

Obecność lub pojawienie się pozytywnych odpowiedzi w teście Coombsa nie jest przeciwwskazaniem do przyjmowania metyldopy, ale istnieje potrzeba ustalenia stopnia jej znaczenia klinicznego i zbadania pacjenta pod kątem niedokrwistości hemolitycznej. Pozytywny pośredni wynik testu Coombsa może wpływać na krzyżową zgodność krwi, dlatego planując transfuzję krwi w trakcie leczenia metyldopą, należy wykonać bezpośrednie i pośrednie testy Coombsa.

Podczas przepisywania leku konieczne jest wykonanie szeregu badań laboratoryjnych w celu określenia liczby krwinek, hemoglobiny, hematokrytu i dalsze monitorowanie ich podczas terapii.

Na początku leczenia i przy zwiększaniu dawki leku może wystąpić przejściowe zmęczenie, ogólne osłabienie, uspokojenie polekowe lub ból głowy.

Wystąpienie niewyjaśnionej gorączki jest podstawą do badania aktywności transaminaz wątrobowych i formuły leukocytów. W przypadku zmiany aktywności aminotransferaz wątrobowych lub wystąpienia objawów niewydolności wątroby, należy natychmiast przerwać podawanie metyldopy. Ponadto gorączka może być spowodowana reakcją nadwrażliwości wymagającą odstawienia leku. Tym pacjentom nie należy dalej przepisywać metyldopy.

W przypadku wystąpienia obrzęku obwodowego lub przyrostu masy ciała przepisywane są leki moczopędne. W przypadku nasilenia się obrzęku, pojawienia się objawów niewydolności serca lub stwierdzenia niedokrwistości hemolitycznej należy odstawić metyldopę.

Należy wziąć pod uwagę, że podczas dializy wydalana jest metyldopa, więc po zakończeniu zabiegu możliwy jest wzrost ciśnienia tętniczego.

Aby złagodzić niedociśnienie tętnicze, które powstało na tle znieczulenia ogólnego, można zastosować środki zwężające naczynia krwionośne. Podczas przyjmowania metyldopy zachowana jest wrażliwość receptorów adrenergicznych.

Jeśli u pacjentów z miażdżycą mózgu wystąpią mimowolne ruchy choreoathetoidalne, lek należy odstawić.

Ciemnienie (odbarwienie) moczu podczas leczenia metyldopą nie ma znaczenia klinicznego.

Jednoczesne spożywanie napojów alkoholowych jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Przepisując lek, lekarz powinien ostrzec pacjenta, że na początku kursu należy odmówić wykonywania jakichkolwiek potencjalnie niebezpiecznych czynności, w tym prowadzenia pojazdów i pracy ze złożonymi mechanizmami. Po ustaleniu dawki podtrzymującej limity te są ustalane indywidualnie dla każdego pacjenta.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Kobiety, które w ciąży otrzymują metyldopę w celu leczenia nadciśnienia, wymagają pogłębionego nadzoru lekarskiego.

Wyniki badań klinicznych wskazują na brak szkodliwego działania substancji czynnej na płód lub noworodka podczas stosowania leku w II-III trymestrze ciąży.

W badaniu dzieci urodzonych przez matki, które kontynuowały przyjmowanie metyldopy po 26. tygodniu ciąży, nie stwierdzono działań niepożądanych leku przeciwnadciśnieniowego. Stwierdzono, że u ciężarnych z nadciśnieniem tętniczym, które nie przyjmowały metyldopy w III trymestrze ciąży, stan płodu był gorszy niż u kobiet przyjmujących lek.

Decyzję o przepisaniu leku w okresie laktacji lekarz podejmuje po dokładnym rozważeniu i porównaniu wszystkich zagrożeń i korzyści wynikających z terapii.

Zastosowanie pediatryczne

Powołanie Methyldopy dla dzieci w wieku poniżej trzech lat jest przeciwwskazane.

Lek stosuje się ostrożnie u dzieci w wieku powyżej trzech lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Konieczna jest korekta schematu dawkowania metyldopy zgodnie z QC pacjenta.

Za naruszenia funkcji wątroby

Przeciwwskazane jest przepisywanie metyldopy pacjentom z chorobami wątroby podczas przyjmowania metyldopy w wywiadzie, marskością wątroby, ostrym zapaleniem wątroby, porfirią wątrobową.

Ze szczególną ostrożnością lek powinni stosować pacjenci, u których w wywiadzie stwierdzono występowanie porfirii wątrobowej u najbliższych krewnych.

Stosować u osób starszych

Z ostrożnością należy stosować metyldopę w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku ze względu na częste występowanie omdleń. Aby zapobiec omdleniom, konieczne jest ścisłe przestrzeganie schematu dawkowania zalecanego dla tej kategorii pacjentów.

Interakcje lekowe

Jednoczesne stosowanie metylodopy z inhibitorami MAO jest zabronione.

Jednoczesne stosowanie metyldopy z następującymi substancjami / preparatami wymaga szczególnej ostrożności:

sympatykomimetyki, pochodne fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, niesteroidowe leki przeciwzapalne, leki estrogenowe, a także doustne preparaty żelaza i kompleksy multiwitaminowe / suplementy diety zawierające żelazo: jednoczesna terapia jednym z tych leków może powodować zmniejszenie hipotensyjnego działania metylodopy na skutek zmniejszenia biodostępności leku;
beta-blokery, diuretyki, blokery kanałów wapniowych, inne leki przeciwnadciśnieniowe, leki do znieczulenia ogólnego, leki zwiotczające mięśnie (tyzanidyna, baklofen), lewodopa + karbidopa, leki uspokajające (przeciwlękowe), barbiturany, alprostadyl, linezolid, etanol: wzmacnia działanie terapeutyczne metylodopa; lewodopa + karbidopa przyczyniają się do rozwoju hipotonii ortostatycznej; podczas zabiegów chirurgicznych pacjenci przyjmujący metyldopę wymagają zmniejszenia dawki środków znieczulających ogólnego;
bromokryptyna: zmiana działania farmakologicznego bromokryptyny może zaburzać stężenie prolaktyny;
preparaty litowe: zwiększa się ryzyko zwiększonej toksyczności litu;
lewodopa: preparaty lewodopy zmniejszają działanie przeciw parkinsonizmowi, nasilają się ich niepożądane działanie na ośrodkowy układ nerwowy (OUN);
werapamil: w wyniku interakcji z werapamilem zwiększa się bradykardia;
beta2-adrenomimetyki: na tle wlewu salbutamolu rozwija się ciężkie niedociśnienie tętnicze;
leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy: przyczyniają się do nasilenia depresji;
antykoagulanty: zwiększa się działanie antykoagulantów, zwiększa się ryzyko krwawienia;
haloperidol: sprzyja upośledzeniu funkcji poznawczych, czemu towarzyszy dezorientacja, splątanie;
tolkapon, entakapon: w połączeniu ze wskazanymi inhibitorami katecholo-O-metylotransferazy, znaczna zmiana ciśnienia krwi, przyspieszenie akcji serca, możliwe jest naruszenie rytmu serca, dlatego wymagane jest dokładne monitorowanie stanu pacjenta.

W okresie stosowania Metylodopy lekarz powinien liczyć się z tym, że zniekształca ona wyniki badań laboratoryjnych przy rozpoznawaniu guzów chromochłonnych, określając stężenie kwasu moczowego we krwi i moczu metodą fosfowolframową, kreatyninę w surowicy metodą Poppera, poziom ACT (aminotransferazy asparaginianowej) w surowicy metodą kolorymetryczną.

Lek nie wpływa na wskaźnik poziomu stężenia kwasu wanililowego w moczu.

Analogi

Analogi Methyldopy to Dopegit, Aldomet, Aldomin, Dopanol, Alfadopa, Dopamet, Modepres, Medomet itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Methyldop

Recenzje metyldopy są niezwykle rzadkie, ale wszystkie są pozytywne. Pacjenci zauważają łagodne działanie przeciwnadciśnieniowe leku i niewielkie skutki uboczne, najczęściej objawiające się lekkimi zawrotami głowy, które szybko ustępują samoistnie.