Galvus Met - Instrukcje Użytkowania, Recenzje, Cena, Analogi Tabletów

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Galvus Met

Galvus Met: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Za naruszenie funkcji wątroby
11. 11. Interakcje lekowe
12. 12. Analogi
13. 13. Warunki przechowywania
14. 14. Warunki wydawania aptek
15. 15. Recenzje
16. 16. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Galvus Met

Kod ATX: A10BD08

Substancja czynna: wildagliptyna + metformina (wildagliptyna + metformina)

Producent: Novartis Pharma Productions, GmbH (Niemcy), Novartis Pharma Stein, AG (Szwajcaria)

Opis i aktualizacja zdjęć: 19.08.2019

Ceny w aptekach: od 998 rubli.

Kup

Galvus Met to złożony lek o działaniu hipoglikemicznym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Galvus Met - tabletki powlekane: owalne, ze ściętymi krawędziami, oznakowanie NVR po jednej stronie; 50 + 500 mg - jasnożółty z lekkim różowawym odcieniem, oznaczający po drugiej stronie LLO; 50 + 850 mg - żółty z lekkim szarawym odcieniem, oznaczenie na drugiej stronie - SEH; 50 + 1000 mg - ciemnożółty z szarawym odcieniem, oznaczenie z drugiej strony - FLO (w blistrach po 6 lub 10 szt., W pudełku tekturowym 1, 3, 5, 6, 12, 18 lub 36 blistrów).

Składniki aktywne w 1 tabletce:

• wildagliptyna - 50 mg;
• chlorowodorek metforminy - 500, 850 lub 1000 mg.

Składniki pomocnicze (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): hypromeloza - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talk - 1,283 / 1,86 / 2 mg; makrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hyproloza - 49,5 / 84,15 / 99 mg; stearynian magnezu - 6,5 / 9,85 / 11 mg; dwutlenek tytanu (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; żelaza tlenek czerwony (E172) - 0,006 / 0/0 mg; żelaza tlenek żółty (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Galvus Met zawiera dwa składniki aktywne o różnych mechanizmach działania: metforminę (w postaci chlorowodorku) należącą do kategorii biguanidów oraz wildagliptynę, która jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy-4 (DPP-4). Połączenie tych substancji przyczynia się do skuteczniejszej kontroli stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą typu 2 przez 1 dzień.

Wildagliptyna należy do klasy stymulatorów aparatu wysepkowego trzustki, co zapewnia selektywne hamowanie enzymu DPP-4 odpowiedzialnego za niszczenie peptydu glukagonopodobnego (GLP-1) i glukozozależnego polipeptydu insulinotropowego (GIP).

Metformina zmniejsza wytwarzanie glukozy przez wątrobę, zmniejsza insulinooporność w wyniku wychwytywania i wykorzystania glukozy w tkankach obwodowych oraz hamuje wchłanianie glukozy w jelicie. Jest także induktorem wewnątrzkomórkowej syntezy glikogenu działając na syntetazę glikogenu i aktywuje transport glukozy, za który odpowiedzialne są określone błonowe białka transporterów glukozy (GLUT-1 i GLUT-4).

Wildagliptyna

Po zażyciu wildagliptyny następuje szybkie i prawie całkowite zahamowanie aktywności DPP-4, co prowadzi do zwiększenia zarówno pobudzenia pobudzonego pokarmu, jak i podstawowego wydzielania GIP i GLP-1, które są uwalniane z jelita do krążenia ogólnoustrojowego przez 24 godziny.

Zwiększone stężenie GIP i GLP-1, w wyniku działania wildagliptyny, zwiększa wrażliwość komórek β trzustki na glukozę, co dodatkowo poprawia glukozozależną produkcję insuliny. Stopień poprawy funkcji komórek beta zależy od stopnia ich początkowego uszkodzenia. Zatem u osób bez cukrzycy (z normalnym poziomem glukozy w osoczu) wildagliptyna nie stymuluje produkcji insuliny i nie obniża poziomu glukozy.

Wildagliptyna zwiększa stężenie endogennego GLP-1, zwiększając w ten sposób wrażliwość komórek α na glukozę, co pomaga poprawić glukozozależną regulację produkcji glukagonu. Zmniejszenie podwyższonych poposiłkowych poziomów glukagonu prowadzi z kolei do zmniejszenia insulinooporności.

Wzrost stosunku insulina / glukagon na tle hiperglikemii związanej ze wzrostem stężenia GIP i GLP-1 powoduje spadek syntezy glukozy zarówno w trakcie, jak i po posiłkach. Powoduje to spadek stężenia glukozy w osoczu.

Również na tle leczenia wildagliptyną zaobserwowano spadek poziomu lipidów w osoczu krwi po posiłkach, jednak efekt ten nie zależy od wpływu Galvus Met na GIP czy GLP-1 oraz poprawy funkcji komórek wysp trzustkowych zlokalizowanych w trzustce. Istnieją dowody, że wzrost zawartości GLP-1 może hamować opróżnianie żołądka, ale efekt ten nie był obserwowany podczas stosowania wildagliptyny.

Wyniki badań, w których wzięło udział 5759 pacjentów z cukrzycą typu 2, wskazują, że przyjmując wildagliptynę w monoterapii lub w skojarzeniu z insuliną, metforminą, tiazolidynodionem lub pochodnymi sulfonylomocznika przez 52 tygodnie, pacjenci wykazywali istotne, długotrwałe obniżenie poziomu glikacji hemoglobina (HbA _{1 C}) i poziom glukozy we krwi na czczo.

Metformina

Metformina zwiększa tolerancję glukozy u chorych na cukrzycę typu 2, obniżając stężenie glukozy w osoczu zarówno przed, jak i po posiłkach. Substancja ta różni się od pochodnych sulfonylomocznika tym, że nie wywołuje hipoglikemii ani u osób zdrowych (z wyjątkiem szczególnych przypadków), ani u pacjentów z cukrzycą typu 2. Leczeniu metforminą nie towarzyszy rozwój hiperinsulinemii. Podczas przyjmowania metforminy produkcja insuliny nie zmienia się, natomiast jej stężenie w osoczu krwi przed posiłkami iw ciągu dnia może się zmniejszyć.

Stosowanie metforminy wpływa korzystnie na metabolizm lipoprotein i prowadzi do obniżenia zawartości cholesterolu lipoprotein o małej gęstości, cholesterolu całkowitego i trójglicerydów, co nie jest związane z wpływem leku na poziom glukozy w osoczu krwi.

Wildagliptyna + metformina

Przy przepisywaniu terapii skojarzonej z metforminą i wildagliptyną, których dzienne dawki wynoszą odpowiednio 1500-3000 mg i 50 mg, a częstość podawania 2 razy dziennie przez 1 rok, obserwuje się statystycznie istotny trwały spadek stężenia glukozy w osoczu (określony przez zmniejszenie HbA). _{1 C}) i wzrost liczby pacjentów, u których spadek poziomu HbA _{1 C} wyniósł co najmniej 0,6-0,7% (w porównaniu z kategorią pacjentów, którzy kontynuowali przyjmowanie wyłącznie metforminy).

U pacjentów, którzy otrzymywali wildagliptynę w skojarzeniu z metforminą, nie stwierdzono statystycznie istotnej zmiany masy ciała w porównaniu ze stanem przed leczeniem. Po 24 tygodniach od rozpoczęcia terapii w grupach pacjentów przyjmujących wildagliptynę w skojarzeniu z metforminą odnotowano spadek rozkurczowego i skurczowego ciśnienia krwi u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Jednoczesnemu stosowaniu metforminy i wildagliptyny jako terapii początkowej u pacjentów z cukrzycą typu 2 przez 24 tygodnie towarzyszyło zależne od dawki zmniejszenie wartości HbA _{1 C w} porównaniu z monoterapią tymi lekami. Przypadki hipoglikemii były rzadkie w obu grupach pacjentów.

Podczas przyjmowania wildagliptyny w dawce 50 mg 2 razy dziennie jednocześnie z metforminą (lub bez) w skojarzeniu z insuliną (średnia dawka 41 VD) u pacjentów uczestniczących w badaniu klinicznym, wskaźnik HbA _{1 C} zmniejszył się o 0,72% (początkowa wskaźnik wynosił średnio 8,8%), co jest istotne statystycznie. Częstość występowania hipoglikemii u pacjentów leczonych była porównywalna z częstością występowania hipoglikemii w grupie placebo. Gdy wildagliptyna była przyjmowana przez pacjentów w dawce 50 mg 2 razy dziennie w skojarzeniu z metforminą (dawka była równa lub wyższa 1500 mg) i glimepirydem (dawka dobowa była równa lub przekraczała 4 mg), wskaźnik HbA _{1 C} zmniejszył się istotnie statystycznie o 0,76% przy wartość początkowa wynosiła średnio 8,8%.

Farmakokinetyka

Wildagliptyna

Po podaniu doustnym Galvus Met na pusty żołądek substancja ta jest szybko wchłaniana, a jej maksymalne stężenie w osoczu krwi określa się po 1,75 godziny po wejściu wildagliptyny do organizmu. Kiedy lek jest przyjmowany z jedzeniem, jego szybkość wchłaniania nieznacznie spada: maksymalne stężenie zmniejsza się o 19%, a czas do jego osiągnięcia wydłuża się do 2,5 godziny. Jednocześnie spożycie pokarmu nie zmienia pola powierzchni pod krzywą stężenia w czasie (AUC) i stopnia wchłaniania.

Całkowita biodostępność wildagliptyny po podaniu doustnym wynosi 85%. Zwiększenie maksymalnego stężenia i AUC w zalecanym zakresie dawek jest zależne od dawki (wzrost wprost proporcjonalny do przyjętej dawki).

Wildagliptyna słabo wiąże się z białkami osocza krwi (stopień wiązania wynosi 9,3%). Substancja charakteryzuje się równomierną dystrybucją między erytrocytami i osoczem. Przypuszczalnie proces ten odbywa się pozanaczyniowo, przy podawaniu dożylnym objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi 71 litrów.

Wildagliptyna jest wydalana głównie poprzez udział w procesach biotransformacji. W organizmie człowieka około 69% dawki leku jest metabolizowane. Głównym metabolitem jest LAY151, do którego przenoszone jest około 57% dawki wildagliptyny. Nie wykazuje działania farmakologicznego i jest produktem hydrolizy składnika cyjanowego. Około 4% dawki leku bierze udział w procesach hydrolizy amidu.

Wyniki badań eksperymentalnych wskazują na pozytywny wpływ DPP-4 na hydrolizę wildagliptyny. Substancja nie bierze udziału w procesach metabolicznych zachodzących przy udziale izoenzymów układu cytochromu P ₄₅₀. Dane z badań in vitro potwierdzają, że wildagliptyna nie należy do substratów izoenzymów P (CYP) ₄₅₀ i nie jest inhibitorem ani induktorem izoenzymów układu cytochromu CYP450.

Po podaniu doustnym wildagliptyny około 85% dawki jest wydalane z moczem, a 15% z kałem. Wydalanie tej substancji w postaci niezmienionej przez nerki wynosi 23%. Po dożylnym podaniu leku okres półtrwania osiąga średnio 2 godziny, a klirens nerkowy i całkowity klirens osoczowy wynoszą odpowiednio 13 l / hi 41 l / h. Gdy Galvus Met jest przyjmowany doustnie, okres półtrwania wynosi około 3 godziny, niezależnie od dawki wildagliptyny.

Pochodzenie etniczne, płeć i wskaźnik masy ciała nie mają wpływu na parametry farmakokinetyczne wildagliptyny.

U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi dysfunkcjami wątroby (6–10 punktów w skali Child-Pugh) po podaniu pojedynczej dawki wildagliptyny jej biodostępność zmniejszyła się odpowiednio o 8% i 20%. U pacjentów z ciężkimi dysfunkcjami wątroby (12 punktów w skali Child-Pugh) biodostępność tej substancji wzrasta o 22%. Biodostępność wildagliptyny zmienia się maksymalnie średnio o 30% w kierunku wzrostu lub zmniejszenia, co nie jest uważane za klinicznie istotne. Nie ma korelacji między ciężkością dysfunkcji wątroby a biodostępnością tego aktywnego składnika Galvus Met.

U pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, AUC wildagliptyny zwiększa się odpowiednio 1,4, 1,7 i 2 razy w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. AUC metabolitu LAY151 wzrasta 1,6, 3,2 i 7,3 razy, a metabolitu BQS867 - 1,4, 2,7 i 7,3 razy u pacjentów z odpowiednio łagodnymi, umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Dane dotyczące pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek są ograniczone, ale sugerują, że wskaźniki w tej grupie pacjentów są podobne jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Wildagliptyna jest słabo wydalana podczas hemodializy (3% przyjętej dawki, pod warunkiem, że zabieg trwa dłużej niż 3-4 godziny i jest wykonywany 4 godziny po podaniu pojedynczej dawki leku Galvus Met).

U pacjentów w wieku powyżej 70 lat obserwowano maksymalny wzrost biodostępności wildagliptyny o 32% (maksymalne stężenie zwiększone o 18%), co nie ma szczególnego znaczenia klinicznego i nie wpływa na hamowanie DPP-4.

Nie określono właściwości farmakokinetyki wildagliptyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Metformina

Po podaniu doustnym metforminy w dawce 500 mg przed posiłkami jej bezwzględna biodostępność wynosi 50-60%. Maksymalne stężenie substancji w osoczu określa się na 1,81-2,69 godziny po podaniu. Zwiększenie dawki metforminy z 500 mg do 1500 mg lub z 850 mg do 2250 mg po podaniu doustnym prowadzi do wolniejszego wzrostu parametrów farmakokinetycznych niż typowe dla zależności liniowej. Efekt ten tłumaczy się nie tyle zmianą wydalania leku, ile zmniejszeniem jego wchłaniania. Kiedy metformina jest przyjmowana z jedzeniem, stopień i szybkość wchłaniania substancji również nieznacznie się zmniejsza. Tak więc przy pojedynczej dawce leku Galvus Met w dawce 850 mg z pożywieniem następuje zmniejszenie AUC i maksymalnego stężenia o około 25% i 40%, a czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia wydłuża się o 35 minut. Kliniczne znaczenie powyższych faktów nie zostało jeszcze ustalone.

Po podaniu pojedynczej dawki doustnej 850 mg metforminy jej pozorna objętość dystrybucji wynosi 654 ± 358 l. Praktycznie nie występuje wiązanie z białkami osocza, a stopień wiązania pochodnych sulfonylomocznika przekracza 90%. W przypadku metforminy charakterystyczna jest penetracja do czerwonych krwinek i proces ten może się z czasem nasilać. Przy stosowaniu leku zgodnie ze standardowym schematem (standardowa dawka i częstość podawania) stężenie substancji czynnej w stanie równowagi osiągane jest w ciągu 24–48 godzin i zwykle nie przekracza 1 μg / ml. W trakcie kontrolowanych badań klinicznych maksymalne stężenie metforminy w osoczu krwi, nawet gdy dostała się do organizmu w dużych dawkach, nie przekraczało 5 μg / ml.

Po jednorazowym dożylnym podaniu tej substancji czynnej zdrowym ochotnikom udowodniono, że jest ona wydalana przez nerki w niezmienionej postaci. Jednocześnie metformina nie bierze udziału w procesach metabolicznych w wątrobie (w organizmie człowieka nie stwierdzono żadnych metabolitów) i nie jest wydalana z żółcią.

Ponieważ klirens nerkowy metforminy jest około 3,5 razy większy niż klirens kreatyniny, główną drogą wydalania substancji z organizmu jest wydzielanie kanalikowe. Po podaniu doustnym około 90% wchłoniętej dawki leku jest wydalane z moczem w ciągu pierwszych 24 godzin. W tym przypadku okres półtrwania w osoczu krwi wynosi około 6,2 godziny. Okres półtrwania leku w pełnej krwi wynosi około 17,6 godziny, co wskazuje na nagromadzenie znacznej części metforminy w erytrocytach.

Farmakokinetyka metforminy nie zmienia się w zależności od płci pacjentów. U pacjentów z niewydolnością wątroby praktycznie nie badano właściwości farmakokinetycznych tego aktywnego składnika. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, których stopień ocenia się na podstawie wartości CC (klirensu kreatyniny), okres półtrwania metforminy w krwi pełnej i osoczu wzrasta, a jej klirens nerkowy zmniejsza się wprost proporcjonalnie do zmniejszenia CC.

Zgodnie z ograniczonymi informacjami uzyskanymi z badań farmakokinetyki zdrowych ochotników w wieku 65 lat i starszych, obserwuje się zmniejszenie całkowitego klirensu osoczowego metforminy oraz wydłużenie okresu półtrwania i maksymalnego stężenia u pacjentów w tej grupie wiekowej w porównaniu z osobami młodszymi. Te cechy parametrów farmakokinetycznych metforminy u pacjentów w wieku powyżej 65 lat są przypuszczalnie spowodowane zmianami czynności nerek, w wyniku których u pacjentów powyżej 80 roku życia stosowanie leku jest dopuszczalne tylko przy prawidłowej QC.

Właściwości farmakokinetyki metforminy u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostały wystarczająco zbadane.

Nie ma dowodów na wpływ pochodzenia etnicznego pacjentów na parametry farmakokinetyczne substancji czynnej. Kontrolowane badania kliniczne, w których uczestniczyli pacjenci z cukrzycą typu 2, należący do różnych narodów i ras, potwierdzają, że hipoglikemiczny efekt preparatu Galvus Met objawiał się u wszystkich w ten sam sposób.

Wildagliptyna + metformina

Badania wykazały, że maksymalne stężenia i AUC Galvus Met przyjmowanego w trzech różnych dawkach (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg i 50 mg + 500 mg) oraz metforminy i wildagliptyny w postaci oddzielnych tabletek, przyjmowanych w odpowiednich dawkach, są biorównoważne.

Spożycie pokarmu nie zmienia szybkości i stopnia wchłaniania wildagliptyny, która jest częścią leku złożonego. Wskaźnik AUC i maksymalne stężenie metforminy zawarte w Galvus Met przyjmowane z posiłkami zmniejszyły się odpowiednio o 7% i 26%. Również na tle przyjmowania pokarmu zmniejszyło się wchłanianie metforminy, co spowodowało wydłużenie okresu półtrwania (z 2 do 4 godzin). Taką samą zmianę AUC i maksymalnego stężenia przy jednoczesnym przyjmowaniu z pożywieniem odnotowano również w przypadku stosowania metforminy w czystej postaci, ale w tym drugim przypadku zmiany były mniej istotne klinicznie. Wpływ pokarmu na farmakokinetykę metforminy i wildagliptyny zawartych w Galvus Met jest podobny do tego, który występuje w przypadku oddzielnego przyjmowania obu substancji czynnych.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Galvus Met jest przepisywany w leczeniu cukrzycy typu 2 (w połączeniu z ćwiczeniami fizycznymi i dietoterapią) w następujących przypadkach:

• niewystarczająca skuteczność monoterapii metforminą lub wildagliptyną;
• prowadzenie wcześniej skojarzonej terapii z metforminą i wildagliptyną w postaci monopreparatów;
• potrójna terapia skojarzona z insuliną u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali insulinoterapię w stałej dawce i metforminie, ale nie uzyskali odpowiedniej kontroli glikemii;
• skojarzone stosowanie z pochodnymi sulfonylomocznika (potrójna terapia skojarzona) u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali terapię pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą, ale nie uzyskali odpowiedniej kontroli glikemii;
• terapia wstępna u chorych na cukrzycę typu 2 z niedostateczną skutecznością ćwiczeń fizycznych, dietoterapii i, w razie potrzeby, poprawy kontroli glikemii.

Przeciwwskazania

• cukrzyca typu 1;
• zaburzenia czynnościowe wątroby;
• ostry zawał mięśnia sercowego, ostra i przewlekła niewydolność serca, niewydolność oddechowa, ostra niewydolność sercowo-naczyniowa (wstrząs);
• przewlekła / ostra kwasica metaboliczna (w tym cukrzycowa kwasica ketonowa ze śpiączką lub bez; cukrzycową kwasicę ketonową należy korygować insulinoterapią), kwasicę mleczanową (w tym wskazania w wywiadzie);
• niewydolność nerek lub zaburzenia czynności nerek (ze stężeniem kreatyniny w surowicy u mężczyzn ≥ 1,5 mg%, a u kobiet ≥ 1,4 mg%);
• ostre stany, które występują z ryzykiem upośledzenia czynności nerek: odwodnienie (na tle biegunki i wymiotów), gorączka, ciężkie choroby zakaźne, niedotlenienie (posocznica, wstrząs, choroby oskrzelowo-płucne, infekcje nerek);
• okres przed wykonaniem operacji chirurgicznych, radioizotop, badania rentgenowskie z wprowadzeniem środków kontrastowych (przerwa przed / po ich wykonaniu - 48 godzin);
• ostre zatrucie alkoholem, przewlekły alkoholizm;
• choroba wątroby lub nieprawidłowości w parametrach biochemicznych czynności wątroby;
• przestrzeganie diety niskokalorycznej (mniej niż 1000 kcal dziennie);
• wiek do 18 lat (skuteczność / bezpieczeństwo terapii nie zostało ustalone);
• ciąża i okres karmienia piersią;
• indywidualna nietolerancja składników Galvus Met.

Pacjenci w podeszłym wieku (od 60 lat) wykonujący ciężką pracę fizyczną powinni stosować Galvus Met z ostrożnością (wiąże się to ze zwiększonym ryzykiem kwasicy mleczanowej).

Instrukcja stosowania Galvus Met: metoda i dawkowanie

Tabletki Galvus Met przyjmuje się doustnie, najlepiej jednocześnie z posiłkiem (w celu zmniejszenia nasilenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, charakterystycznych dla metforminy).

Schemat dawkowania dobiera lekarz indywidualnie na podstawie skuteczności / tolerancji terapii. Należy pamiętać, że maksymalna dzienna dawka wildagliptyny wynosi 100 mg.

Początkową dawkę leku Galvus Met oblicza się na podstawie czasu trwania cukrzycy, poziomu glikemii, stanu pacjenta i wcześniej stosowanych schematów leczenia wildagliptyną i / lub metforminą.

Zalecane dawki:

• rozpoczęcie terapii cukrzycy typu 2 przy niedostatecznej skuteczności ćwiczeń i dietoterapii: 1 tabletka 50 + 500 mg raz dziennie, po ocenie skuteczności dawkę stopniowo zwiększa się do 50 + 1000 mg 2 razy dziennie;
• leczenie w przypadkach nieskuteczności monoterapii wildagliptyną: 2 razy dziennie po 1 tabletce 50 + 500 mg, po ocenie efektu terapeutycznego możliwe jest stopniowe zwiększanie dawki;
• leczenie w przypadku nieskuteczności monoterapii metforminą: 2 razy dziennie 1 tabletka 50 + 500 mg, 50 + 850 mg lub 50 + 1000 mg (w zależności od przyjętej dawki metforminy);
• leczenie w przypadkach terapii skojarzonej metforminą i wildagliptyną w postaci oddzielnych tabletek: dobrać dawkę jak najbliższą terapii, a następnie na podstawie jej skuteczności dokonuje się jej korekty;
• terapia skojarzona z Galvus Met w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną (dawkę dobiera się z obliczeń): wildagliptyna - 50 mg 2 razy dziennie; metformina - w dawce równej dawce przyjmowanej wcześniej w postaci monopreparatu.

Pacjenci z klirensem kreatyniny 60–90 ml / min mogą wymagać dostosowania dawki preparatu Galvus Met. Istnieje również możliwość zmiany schematu dawkowania u pacjentów powyżej 65 roku życia, co wiąże się z prawdopodobieństwem upośledzenia czynności nerek (wymagane jest regularne monitorowanie wskaźników).

Skutki uboczne

Opisane poniżej działania niepożądane dotyczą stosowania wildagliptyny i metforminy, osobno lub w skojarzeniu.

Oszacowanie częstości możliwych naruszeń:> 10% - bardzo często; > 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01%, w tym pojedyncze wiadomości - bardzo rzadko.

W przypadku stosowania wildagliptyny w rzadkich przypadkach odnotowano rozwój zaburzeń czynności wątroby (w tym zapalenia wątroby) o przebiegu bezobjawowym. Najczęściej te skutki uboczne i odchylenia wskaźników czynności wątroby od normy mijały niezależnie i nie powodowały powikłań po odstawieniu leku. W większości przypadków wzrost aktywności enzymów wątrobowych przebiegał bezobjawowo, nie postępował i nie towarzyszyła mu żółtaczka ani cholestaza.

Podczas terapii skojarzonej z wildagliptyną i metforminą można zaobserwować zaburzenia układu pokarmowego i nerwowego (często - zawroty głowy, bóle głowy, drżenie).

Działania niepożądane w połączeniu z insuliną:

• układ pokarmowy: często - refluks żołądkowo-przełykowy, nudności; rzadko - biegunka, wzdęcia;
• układ nerwowy: często - ból głowy;
• metabolizm i odżywianie: często - hipoglikemia;
• zaburzenia ogólne: często - dreszcze.

Działania niepożądane w połączeniu z preparatami pochodnymi sulfonylomocznika:

• metabolizm i odżywianie: często - hipoglikemia;
• skóra i tkanki podskórne: często - nadmierna potliwość;
• układ nerwowy: często - drżenie, zawroty głowy;
• zaburzenia ogólne: często - zmęczenie.

Działania niepożądane wildagliptyny (monoterapia):

• układ pokarmowy: rzadko - zaparcia;
• układ nerwowy: często - zawroty głowy; rzadko - ból głowy;
• tkanka mięśniowo-szkieletowa i łączna: często - bóle stawów;
• skóra i tkanka podskórna: rzadko - wysypka skórna;
• zaburzenia ogólne: rzadko - obrzęki obwodowe.

W okresie badań postmarketingowych odnotowano rozwój następujących zaburzeń: zapalenie wątroby (jest odwracalne), zapalenie trzustki, pokrzywka, złuszczające / pęcherzowe zmiany skórne.

Działania niepożądane metforminy (monoterapia):

• układ pokarmowy: bardzo często - nudności, wzdęcia, biegunka, wymioty, bóle brzucha; często - zaburzenia smaku;
• metabolizm i odżywianie: bardzo często - zmniejszony apetyt; bardzo rzadko - kwasica mleczanowa;
• skóra i tkanki podskórne: bardzo rzadko - reakcje skórne (w postaci rumienia, świądu, pokrzywki);
• dane instrumentalne / laboratoryjne: bardzo rzadko - zmniejszenie wchłaniania witaminy B ₁₂ (zwykle u pacjentów otrzymujących Galvus Met przez długi czas, z reguły nie ma to znaczenia klinicznego; to naruszenie należy wziąć pod uwagę w niedokrwistości megaloblastycznej), zmiany wskaźników czynności wątroby;
• wątroba i drogi żółciowe: bardzo rzadko - zapalenie wątroby.

Indywidualne przypadki zapalenia wątroby obserwowane przy stosowaniu metforminy w większości przypadków ustępują po jej odstawieniu.

Przedawkować

Wildagliptyna

Wildagliptyna jest dobrze tolerowana w dawkach dobowych nieprzekraczających 200 mg. Podczas przyjmowania leku w dawce 400 mg na dobę mogą wystąpić niepożądane objawy, takie jak ból mięśni, a także sporadycznie przemijający wzrost aktywności lipazy (2 razy wyższy niż GGN), przemijające łagodne parestezje, obrzęki i gorączka. Wraz ze wzrostem dziennej dawki wildagliptyny do 600 mg czasami obserwuje się obrzęk kończyn, któremu towarzyszy wzrost aktywności AST, wzrost stężenia mioglobiny, białka C-reaktywnego i fosfokinazy kreatyniny, a także parestezje. Po odstawieniu leku zanikają wszelkie zmiany parametrów laboratoryjnych oraz oznaki przedawkowania.

Uważa się, że eliminacja wildagliptyny z organizmu poprzez dializę jest nieskuteczna. Jednak jego główny metabolit LAY151, uzyskany w wyniku hydrolizy, jest dobrze usuwany z organizmu podczas hemodializy.

Metformina

Istnieją doniesienia o kilku przypadkach przedawkowania metforminy, w tym w wyniku doustnego podania tego leku w dawce powyżej 50 g. W tym przypadku około 10% pacjentów miało hipoglikemię (jednak jej związek z przyjmowaniem metforminy nie został wiarygodnie ustalony), a 32% u pacjentów obserwowano kwasicę mleczanową, której wczesnymi objawami były bóle mięśni, obniżenie temperatury ciała, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty. W przyszłości mogą wystąpić zawroty głowy, zaburzenia świadomości, śpiączka i przyspieszony oddech. Metformina jest wydalana z organizmu podczas hemodializy (klirens nie przekracza 170 ml / min) przy braku zaburzeń hemodynamicznych. W związku z tym zabieg hemodializy można zastosować do usunięcia tej substancji z krwi w przypadku przedawkowania leku Galvus Met.

W przypadku przedawkowania zalecana jest odpowiednia terapia objawowa, w oparciu o objawy kliniczne i samopoczucie pacjenta.

Specjalne instrukcje

Galvus Met nie może zastąpić terapii insuliną u pacjentów otrzymujących insulinę.

W okresie terapii zaleca się regularne oznaczanie parametrów biochemicznych czynności wątroby, co wiąże się ze wzrostem aktywności aminotransferaz podczas stosowania wildagliptyny. W przypadku rozwoju tego zaburzenia, aby potwierdzić wynik, konieczne jest przeprowadzenie drugiego badania, po którym do czasu normalizacji parametrów biochemicznych czynności wątroby należy je regularnie określać. Jeśli aktywność aminotransferazy asparaginianowej lub aminotransferazy alaninowej jest 3 lub więcej razy wyższa niż górna granica normy, co potwierdza drugie badanie, Galvus Met zostaje anulowany.

Kwasica mleczanowa jest bardzo rzadkim, ale ciężkim powikłaniem metabolicznym, które występuje, gdy w organizmie gromadzi się metformina. Najczęściej jego rozwój obserwuje się u pacjentów z cukrzycą z zaburzeniami czynności nerek w ciężkim przebiegu. Prawdopodobieństwo wystąpienia kwasicy mleczanowej wzrasta u pacjentów, u których cukrzyca jest trudna do leczenia, a także z przedłużonym postem, kwasicą ketonową, długotrwałym nadużywaniem alkoholu, zaburzeniami czynności wątroby i chorobami powodującymi niedotlenienie.

Kwasica mleczanowa jest związana z dusznością, bólem brzucha i hipotermią, po której następuje śpiączka. Wartością diagnostyczną są następujące parametry laboratoryjne: obniżenie pH krwi, stężenie mleczanu w surowicy powyżej 5 nmol / l, a także wzrost stosunku mleczan / pirogronian oraz zwiększona luka anionowa. W przypadku podejrzenia kwasicy mleczanowej należy odstawić Galvus Met i natychmiast hospitalizować.

Metformina jest w większości wydalana przez nerki, prawdopodobieństwo jej kumulacji i rozwoju kwasicy mleczanowej wzrasta proporcjonalnie do ciężkości zaburzeń czynności nerek. W trakcie terapii wymagane jest regularne monitorowanie czynności nerek, zwłaszcza w stanach sprzyjających jej upośledzeniu (w początkowej fazie leczenia lekami hipotensyjnymi, hipoglikemizującymi lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi). Czynność nerek należy ocenić przed rozpoczęciem leczenia, a następnie co najmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i co najmniej 2-4 razy w roku z klirensem kreatyniny na dolnej granicy normy, a także u osób w podeszłym wieku. W przypadku wysokiego ryzyka upośledzenia czynności nerek monitorowanie powinno być przeprowadzane częściej. W przypadku oznak pogorszenia czynności nerek Galvus Met zostaje anulowany.

Podczas wykonywania badań rentgenowskich wymagających wewnątrznaczyniowego podania rentgenowskich środków kontrastowych zawierających jod, Galvus Met jest czasowo anulowany (48 godzin przed / po ich przeprowadzeniu). Wynika to z prawdopodobieństwa gwałtownego pogorszenia czynności nerek i wzrostu ryzyka wystąpienia kwasicy mleczanowej. Wznowienie przyjmowania leku jest możliwe dopiero po ponownej ocenie czynności nerek.

W stanach charakteryzujących się niedotlenieniem (ostra niewydolność sercowo-naczyniowa, ostra niewydolność serca, ostry zawał mięśnia sercowego itp.) Może rozwinąć się ostra przednerkowa niewydolność nerek i kwasica mleczanowa (konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia).

W czasie interwencji chirurgicznych (z wyjątkiem drobnych operacji, które nie są związane z ograniczeniem przyjmowania płynów i pokarmów) Galvus Met jest odwoływany. Wznowienie leczenia jest możliwe po przywróceniu przyjmowania pokarmu doustnego u pacjenta z wiarygodnie wykluczoną niewydolnością nerek.

W okresie terapii nadużywanie alkoholu jest niedopuszczalne, ponieważ nasila działanie metforminy na metabolizm mleczanów.

Przyjmując Galvus Met przynajmniej raz w roku konieczne jest monitorowanie wskaźników ogólnego klinicznego badania krwi, co wiąże się z prawdopodobieństwem obniżenia się stężenia witaminy B ₁₂ w surowicy. W przypadku wykrycia odchyleń parametrów hematologicznych od normy konieczne jest wyjaśnienie etiologii tych zaburzeń i przeprowadzenie odpowiedniego leczenia. W przypadku predyspozycji do obniżenia stężenia witaminy B ₁₂ w surowicy krwi, wskaźnik ten należy monitorować co najmniej 1 raz w ciągu 2-3 lat.

Jeżeli stan pacjentów z cukrzycą typu 2, którzy wcześniej zareagowali na terapię, w tym pojawienie się nieprawidłowości w parametrach laboratoryjnych od normy, pogorszy się, należy niezwłocznie przeprowadzić diagnostykę laboratoryjną w celu wykrycia kwasicy mleczanowej / kwasicy ketonowej. W przypadku wykrycia kwasicy należy natychmiast przerwać terapię i podjąć niezbędne działania korygujące stan pacjenta.

Rozwój hipoglikemii podczas przyjmowania leku Galvus Met jest najbardziej prawdopodobny u pacjentów w podeszłym wieku, wycieńczonych lub osłabionych, a także na tle niedoczynności przysadki, zatrucia alkoholem lub niedoczynności kory nadnerczy. Należy mieć na uwadze, że rozpoznanie hipoglikemii u osób w podeszłym wieku i otrzymujących beta-adrenolityki może być trudne.

Pod wpływem stresu (w tym gorączki, urazu, infekcji, zabiegu chirurgicznego) może nastąpić krótkotrwały gwałtowny spadek skuteczności środków hipoglikemizujących. W takich przypadkach może być konieczne tymczasowe odstawienie leku Galvus Met i insulinoterapia. Możesz wznowić stosowanie leku po zakończeniu ostrego okresu.

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy podczas terapii lekiem Galvus Met należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Badania doświadczalne na zwierzętach, którym podawano wildagliptynę w dawkach 200 razy większych od zalecanych, wykazały, że stosowanie leku nie prowadziło do zaburzeń we wczesnym rozwoju zarodka i nie stwierdzono działania teratogennego. Gdy wildagliptyna była łączona z metforminą w stosunku 1:10, również nie stwierdzono działania teratogennego. Jednak informacje dotyczące stosowania leku Galvus Met u kobiet w ciąży są ograniczone, dlatego powołanie leku w czasie ciąży jest przeciwwskazane.

Metformina jest oznaczana w mleku matki. Nie wiadomo, czy wildagliptyna przenika do mleka kobiecego. Z tego powodu nie zaleca się przyjmowania leku Galvus Met podczas laktacji.

Za naruszenia funkcji wątroby

Ponieważ u pacjentów z dysfunkcjami wątroby w niektórych przypadkach obserwowano kwasicę mleczanową, prawdopodobnie będącą jedną z reakcji ubocznych przyjmowania metforminy, preparatu Galvus Met nie należy przepisywać pacjentom z nieprawidłowymi parametrami biochemicznymi wątroby lub chorobami wątroby.

Interakcje lekowe

W przypadku jednoczesnego stosowania leku Galvus Met z niektórymi lekami / substancjami mogą wystąpić następujące skutki:

• pochodne sulfonylomocznika, insulina, akarboza, salicylany: zwiększone działanie hipoglikemiczne;
• furosemid: wzrost C _max (maksymalne stężenie substancji we krwi) i AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) metforminy; zmniejszenie C _max i AUC furosemidu; nie ma wpływu na klirens nerkowy;
• nifedypina: zwiększone wchłanianie, wydalanie przez nerki, C _max i AUC metforminy;
• kationy organiczne, w tym trimetoprym, amiloryd, morfina, digoksyna, chinidyna, prokainamid, chinina, triamteren, ranitydyna, wankomycyna i inne, wydalane przez nerki przez wydzielanie kanalikowe: istnieje teoretyczne prawdopodobieństwo interakcji z metforminą (połączenie wymaga ostrożności);
• glibenklamid: zmniejszenie jego C _max i AUC (kliniczne znaczenie interakcji jest niejasne);
• danazol: połączenie nie jest zalecane (ze względu na działanie hiperglikemiczne; w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania / odstawienia może być konieczne dostosowanie dawki metforminy i kontrola stężenia glukozy we krwi);
• izoniazyd, estrogeny, sympatykomimetyki, tiazydy i inne leki moczopędne, fenotiazyny, glikokortykosteroidy, preparaty hormonów tarczycy, fenytoina, doustne środki antykoncepcyjne, kwas nikotynowy, antagoniści wapnia: prawdopodobieństwo wystąpienia hiperglikemii, która może przyczynić się do zmniejszenia skuteczności Galvus Met (przy przepisywaniu monitorowanie skuteczności metforminy, może być konieczne dostosowanie dawki);
• chloropromazyna (więcej niż 100 mg na dobę): zwiększona glikemia, zmniejszone uwalnianie insuliny (podczas leczenia lekami przeciwpsychotycznymi i po ich odstawieniu wymagana jest modyfikacja dawki leku Galvus Met i kontrola stężenia glukozy we krwi);
• β2-sympatykomimetyki do wstrzykiwań: wzrost glikemii, który jest związany ze stymulacją receptorów β2-adrenergicznych (wymagana jest kontrola glikemii; może być wymagana insulina);
• Rentgenowskie środki kontrastowe z zawartością jodu: rozwój kwasicy mleczanowej u pacjentów z cukrzycą na tle czynnościowej niewydolności nerek;
• alkohol, leki zawierające alkohol etylowy: zwiększenie prawdopodobieństwa wystąpienia kwasicy mleczanowej (zwłaszcza przy postu, niewydolności wątroby lub wyczerpaniu).

Analogi

Analogami Galvus Met są: Vildagliptyna, Galvus.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Termin ważności - 1 rok 6 miesięcy.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Galvus Met

Najczęściej opinie o Galvus Met pozostawiają pacjenci z cukrzycą typu 2. Jednak jest przyjmowany głównie przez pacjentów, u których niedawno zdiagnozowano podobną diagnozę. Często zgłaszają, że zabieg ten poprawia samopoczucie i pomaga zapobiegać rozwojowi niepożądanych objawów charakterystycznych dla cukrzycy. Wielu użytkowników potwierdza skuteczność leku, ale narzeka na jego wysoki koszt, który zmusza ich do poszukiwania tańszych analogów. Istnieją opinie, według których stosowanie Galvus Met daje najlepsze efekty w ramach kompleksowej terapii.

Cena za Galvus Met w aptekach

Przybliżona cena za Galvus Met z dawką 50 + 500 mg w sieciach aptecznych wynosi 1365-1598 rubli, przy dawce 50 + 850 mg - 1400-1695 rubli, a przy dawce 50 + 1000 mg - 1535-1726 rubli (opakowanie zawiera 30 tabletek).

Galvus Met: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Galvus Met 50 mg + 500 mg tabletki powlekane 30 szt. 998 RUB Kup

Galvus Met 50 mg + 1000 mg tabletki powlekane 30 szt. 1100 RUB Kup

Galvus Met 50 mg + 850 mg tabletki powlekane 30 szt. 1349 RUB Kup

Galvus met tab. film p / o. 50 mg + 1000 mg nr 30 1449 RUB Kup

Galvus met tab. film p / o. 50 mg + 500 mg nr 30 1471 RUB Kup

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!