Zemplar

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Zemplar: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Zemplar

Kod ATX: H05BX02

Składnik aktywny: parykalcytol (parykalcytol)

Producent: AbbVi LLC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.07.2018r

Ceny w aptekach: od 5300 rubli.

Kup

Zemplar to lek regulujący metabolizm wapniowo-fosforowy.

Uwolnij formę i kompozycję

kapsułki: miękka galaretowata, owalna, wypełniona bezbarwną lub żółtawą cieczą bez widocznych wtrąceń; w dawce 1 mcg - szary, z nadrukiem ZA i logo producenta; w dawce 2 μg - jasnobrązowy, z nadrukiem ZF i logo producenta; w dawce 4 mcg - jasnożółty, z nadrukiem ZK i logo producenta (7 lub 14 szt. w blistrach, w kartoniku 1, 2 lub 4 blistry);
roztwór do podawania dożylnego (i / v): klarowny, bezbarwny płyn bez widocznych wtrąceń (w dawce 5 μg, 1 lub 2 ml, w dawce 2 μg, po 1 ml w bezbarwnych szklanych ampułkach z punktem pęknięcia; 5 ampułek w plastikowej tacce, 1 paleta w kartonie lub 5 ampułek w kartonie z przegrodami).

Skład 1 kapsułki:

substancja czynna: parykalcytol - 1, 2 lub 4 mcg;
składniki pomocnicze: żelatyna, butylohydroksytoluen, glicerol, etanol, dwutlenek tytanu, triglicerydy o średniej długości łańcucha, woda oczyszczona; dla dawki 1 mcg - czarny tlenek żelaza; dla dawki 2 μg - żółty tlenek barwnika żelaza, czerwony tlenek barwnika żelaza; dla dawki 4 mcg - żółty tlenek żelaza;
czarny tusz Opakod WB: izopropanol, poli (ftalan octanu winylu), glikol propylenowy, makrogol 400, czarny tlenek barwnika żelaza, wodorotlenek amonu (28%), etanol, woda.

Skład 1 ml roztworu:

substancja czynna: parykalcytol - 2 lub 5 mcg;
składniki pomocnicze: etanol (95%), glikol propylenowy, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Parykalcytol to syntetyczny analog kalcytriolu (biologicznie aktywna witamina D). Jego struktura zawiera modyfikacje pierścienia A (19-nor) i łańcucha bocznego (D2), które decydują o selektywności tkankowej i organicznej parykalcytolu. Dzięki temu parykalcytol wybiórczo aktywuje receptory witaminy D (PBD) w przytarczycach, nie zwiększając ich aktywności w jelicie i ma słabszy wpływ na resorpcję kości.

Parykalcytol, aktywując receptory w przytarczycach wrażliwych na wapń, zmniejsza poziom parathormonu (PTH), hamując proliferację przytarczyc oraz hamując syntezę i wydzielanie PTH. Lek ma minimalny wpływ na poziom fosforu i wapnia, może działać bezpośrednio na komórki kostne. Korekta patologicznych poziomów PTH oraz normalizacja homeostazy fosforu i wapnia dzięki zastosowaniu parykalcytolu przyczynia się do leczenia i profilaktyki chorób tkanki kostnej związanych z zaburzeniami metabolicznymi spowodowanymi przewlekłą chorobą nerek (PChN).

Wtórna nadczynność przytarczyc charakteryzuje się zwiększeniem zawartości PTH na skutek niedostatecznego wzrostu poziomu aktywnej witaminy D syntetyzowanej w skórze, a także wchodzącej do organizmu z pożywieniem. Witamina D, poprzez sekwencyjną hydroksylację w wątrobie i nerkach, jest przekształcana do postaci aktywnej, która oddziałuje z receptorami witaminy D. Witamina D w postaci aktywnej stymuluje pracę receptorów witaminy D w jelitach, przytarczycach, nerkach i tkance kostnej (w ten sposób utrzymując funkcję przytarczyc i homeostazę fosforową i wapń), w wielu innych tkankach, w tym w komórkach odpornościowych, prostacie i śródbłonku. Aktywacja receptora jest wymagana do odpowiedniej osteogenezy. W przypadku niewydolności nerek następuje zahamowanie aktywacji witaminy D, co prowadzi do wzrostu poziomu PTH,rozwój wtórnej nadczynności przytarczyc i zaburzona homeostaza fosforu i wapnia. Spadki aktywnej postaci witaminy D obserwowane we wczesnych stadiach PChN, w połączeniu ze wzrostem aktywności PTH, często poprzedzającym zmiany poziomu fosforu i wapnia w surowicy, mogą powodować zmiany w tempie obrotu kostnego, a następnie rozwój osteodystrofii nerkowej.

Obniżone poziomy PTH w CKD mają pozytywny wpływ na metabolizm kości, aktywność fosfatazy zasadowej kości (ALP) i zwłóknienie kości. Jednoczesne stosowanie aktywnej witaminy D może zwiększać stężenie fosforu i wapnia. Parykalcytol dzięki wybiórcznemu działaniu na receptory witaminy D skutecznie obniża poziom PTH, normalizuje metabolizm w tkance kostnej, zapobiega i eliminuje następstwa niedoboru aktywacji receptorów witaminy D, bez istotnego wpływu na poziom fosforu i wapnia.

Farmakokinetyka

Kapsułki Zemplar są dobrze wchłaniane w przewodzie pokarmowym. Po podaniu doustnym w dawce 0,24 μg / kg zdrowym ochotnikom bezwzględna biodostępność parykalcytolu wynosi ~ 72%, maksymalne stężenie w osoczu (C _max) wynosi 0,63 ng / ml, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (T _max) to 3 godziny, pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie-czas” AUC (0 → ∞) - 5,25 ng × h / ml. U pacjentów poddawanych hemodializie i dializie otrzewnowej średnia bezwzględna biodostępność parykalcytolu wynosi odpowiednio 79 i 86%. Na podstawie wyników badań ustalono, że wskaźniki C _max a AUC (0 → ∞) przy przyjmowaniu parykalcytolu z tłustymi potrawami w porównaniu z przyjmowaniem na pusty żołądek nie ulegają zmianie, dlatego kapsułki Zemplar można przyjmować niezależnie od diety.

C _max i AUC (0 → ∞) u zdrowych ochotników proporcjonalnie zwiększają się, jeśli lek jest stosowany w dawkach od 0,06 do 0,48 μg / kg. Wielokrotne przyjmowanie preparatu Zemplar codziennie lub 3 razy w tygodniu przez 7 dni zapewnia stałe stężenie parykalcytolu, które nie zmienia się w przyszłości. Przy wielokrotnym codziennym podawaniu parykalcytolu pacjentom z przewlekłą chorobą nerek w stadium 4, wartość AUC (0 → ∞) była również nieco niższa niż po podaniu pojedynczej dawki.

W ciągu 2 godzin po dożylnym podaniu roztworu Zemplaru w postaci bolusa w dawkach od 0,04 do 0,24 μg / kg stężenie substancji czynnej gwałtownie spada, dalej jego spadek następuje liniowo, ze średnim okresem półtrwania (T½) ~ 15 godzin W przypadku powtarzanych wlewów nie ma oznak kumulacji parykalcytolu.

Główne cechy farmakokinetyczne leku Zemplar:

dystrybucja:> 99% parykalcytolu wiąże się z białkami osocza. Średnia objętość dystrybucji parykalcytolu po podaniu doustnym: w dawce 0,24 μg / kg u zdrowych ochotników - 34 litry; po przyjęciu 4 mcg u pacjentów z CKD w stadium 3 i 3 mcg u pacjentów z CKD w stadium 4 ~ 44–46 litrów. Objętość dystrybucji parykalcytolu po dożylnym podaniu roztworu w bolusie w stanie równowagi u osób zdrowych wynosi ~ 23,8 litra. U pacjentów z przewlekłą chorobą nerek w stadium 5, którzy są poddawani hemodializie lub dializie otrzewnowej, objętość dystrybucji parykalcytolu w dawce 0,24 μg / kg wynosi średnio 31–35 litrów;
metabolizm: po podaniu doustnym (dawka 0,48 μg / kg) parykalcytol jest w znacznym stopniu metabolizowany, tylko 2% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez jelita, nie określono obecności pierwotnego leku w moczu. Po podaniu dożylnym parykalcytol jest metabolizowany pod wpływem różnych enzymów wątrobowych i pozawątrobowych; kilka metabolitów oryginalnego leku znajduje się w moczu i kale; niezmieniony parykalcytol nie jest wykrywany w moczu;
wydalanie: parykalcytol jest wydalany głównie w wyniku wydzielania wątroby i dróg żółciowych, T½ u zdrowych ochotników wynosi średnio 5-7 godzin; podanie doustne - do 70% metabolitów jest wydalane z kałem, a 18% z moczem; bolus we wstrzyknięciu dożylnym - ~ 63% leku jest wydalane z kałem, a 19% z moczem.

Wskazania do stosowania

kapsułki: zapobieganie i leczenie wtórnej nadczynności przytarczyc, która rozwija się w 3.–4.
roztwór do podawania dożylnego: zapobieganie i leczenie wtórnej nadczynności przytarczyc, która rozwija się w stadium 5 PChN.

Przeciwwskazania

Absolutny:

hiperkalcemia;
hiperwitaminoza D;
złożone zastosowanie z pochodnymi witaminy D i / lub fosforanów;
okres karmienia piersią (laktacja);
dzieci i młodzież do 18 lat;
zwiększona indywidualna wrażliwość na którykolwiek ze składników.

Ostrożnie zaleca się stosowanie preparatu Zemplar w połączeniu z glikozydami nasercowymi.

Instrukcja użytkowania preparatu Zemplar: metoda i dawkowanie

Kapsułki

Zemplar przyjmuje się doustnie, przyjmowanie leku nie zależy od diety.

W leczeniu stadium 3-4 PChN kapsułki parykalcytolu przyjmuje się raz dziennie, codziennie lub 3 razy w tygodniu (nie częściej niż co drugi dzień). Jednocześnie średnie tygodniowe dawki dla obu schematów leczenia są takie same. Pomimo podobnych schematów dawkowania, preferowane jest codzienne podawanie leku, ponieważ zmniejsza to ryzyko niezamierzonego przerwania leczenia i sprzyja lepszemu przestrzeganiu zaleceń przez pacjenta.

Początkowa dawka Zemplaru na poziomie początkowego stężenia PTH:

≤ 500 pg / ml (56 pmol / l): przy dziennym spożyciu - 1 μg, przy spożyciu 3 razy w tygodniu - 2 μg;
> 500 pg / ml (56 pmol / l): przy dziennym spożyciu - 2 μg, przy spożyciu 3 razy w tygodniu - 4 μg.

Miareczkowanie dawki jest wykonywane indywidualnie i zależy od wyjściowego stężenia PTH w osoczu / surowicy oraz danych z monitorowania poziomów fosforu i wapnia w surowicy.

Należy uważnie monitorować stężenie fosforu i wapnia w surowicy w okresie po rozpoczęciu przyjmowania kapsułek parykalcytolu, podczas dostosowywania dawki oraz w przypadku jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami P450 3A. W przypadku stwierdzenia hiperkalcemii lub w przypadku stabilnego wzrostu iloczynu Ca (wapń) × P (fosforu) konieczne jest zmniejszenie dawki leków wiążących fosforany zawierających wapń lub zaprzestanie ich przyjmowania. Alternatywnie dopuszcza się zmniejszenie dawki parykalcytolu w kapsułkach lub chwilowe przerwanie terapii. Pod koniec przerwy lek zostaje wznowiony w niższej dawce, po osiągnięciu docelowego poziomu fosforu i wapnia w surowicy, a także produktu Ca × P.

W przypadku CKD w stadium 5 kapsułki Zemplar przyjmuje się 3 razy w tygodniu, ale nie częściej niż po 1 dniu. Początkową dawkę parykalcytolu w kapsułkach określa wzór: parykalcytol (μg) = IPTH (wyjściowy poziom parathormonu) (pg / ml) / 60 lub IPTH (pmol / l) / 7.

Miareczkowanie dawki parykalcytolu w kapsułkach odbywa się indywidualnie i zależy od poziomu iPTH oraz stężenia fosforu i wapnia w surowicy. Zaleca się dobór dawki według następującego wzoru: dawka miareczkowana (μg) = IPTH według ostatniego pomiaru (pg / ml) / 60.

Stężenia fosforu i wapnia w surowicy należy uważnie monitorować po rozpoczęciu leczenia, w trakcie dostosowywania dawki oraz w przypadku jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami P450 3A. Wraz ze wzrostem stężenia wapnia w surowicy lub iloczynu Ca × P podczas przyjmowania środków wiążących fosforany zawierające wapń, należy zmniejszyć dawkę tych ostatnich lub odstawić. Dozwolone jest stosowanie leków wiążących fosforany, które nie zawierają wapnia. Jeżeli stężenie wapnia w surowicy jest> 11 mg / dl lub iloczyn Ca × P> 70 mg / dl, dawkę leku należy zmniejszyć o 2–4 μg od ostatniej wyliczonej według wzoru IPTH / 60. Jeśli konieczne jest dalsze dostosowanie dawki parykalcytolu w kapsułkach, można ją zmniejszyć lub przerwać przyjmowanie leku na okres normalizacji wskaźników. Gdy poziom PTH zbliża się do wymaganego poziomu, może być konieczne niewielkie indywidualne dostosowanie dawki, aby osiągnąć stabilny poziom PTH. Jeśli stężenia PTH, fosforu lub wapnia są monitorowane rzadziej niż raz w tygodniu, niższa dawka początkowa i mniejsza zmiana dawki podczas dostosowywania są dopuszczalne.

Według badań klinicznych, przy stosowaniu Zemplaru 3 razy w tygodniu, średnia dawka wynosiła: w 1. tygodniu - 11,2 μg; średni kurs - 6,3 mcg; maksymalny bezpieczny - 32 mcg.

Rozwiązanie

Roztwór zemplaru jest zwykle wstrzykiwany do żyły przez cewnik do hemodializy. Jeśli pacjent nie posiada cewnika do hemodializy, roztwór można wstrzyknąć dożylnie powoli (co najmniej 30 sekund), aby zminimalizować ból spowodowany wlewem.

Przed wprowadzeniem ampułki z lekiem Zemplar należy obejrzeć pod kątem wtrąceń obcych i przebarwień. Możesz użyć tylko przezroczystego, bezbarwnego roztworu bez widocznych zanieczyszczeń. Niewykorzystane pozostałości leku należy usunąć.

Dawka początkowa, opcje obliczeniowe (podawana jako bolus podczas dializy, ale nie częściej niż raz na 2 dni):

przy masie ciała: 0,04–0,1 μg / kg, co odpowiada wartości pojedynczej dawki w zakresie 2,8–7 μg;
wg iPTG (u chorych z CKD w stopniu 5 stosuje się metodę drugiej generacji): wg wzoru - iPTG (pg / ml) / 80.

Maksymalna bezpieczna dawka, według badań klinicznych, osiągnęła 40 μg.

Ogólnie przyjęte wartości docelowe PTH u pacjentów dializowanych ze schyłkową niewydolnością nerek przekraczają górną granicę normy (GGN) u pacjentów bez mocznicy nie więcej niż 1,5–3 razy (150–300 pg / ml). Aby osiągnąć takie wskaźniki, konieczne jest uważne monitorowanie poziomów PTH i indywidualne miareczkowanie dawek.

Wszelkie zmiany dawki wymagają częstego oznaczania stężeń fosforu i wapnia w surowicy (skorygowanych o hipoalbuminemię). W przypadku utrzymującego się wzrostu stężenia fosforu (> 6,5 mg / dl) lub wzrostu skorygowanego poziomu wapnia (> 11,2 mg / dl) dawkę leku należy zmniejszać do czasu normalizacji tych wskaźników. W przypadku utrzymującego się wzrostu Ca × P (> 75) lub hiperkalcemii dawkę leku należy zmniejszyć lub odstawić do czasu normalizacji tych parametrów; zaleca się wznowienie leczenia parykalcytolem w niższej dawce. Jeśli pacjent otrzymuje leki zawierające wapń, które wiążą fosforany, wskazane jest zmniejszenie ich dawki, czasowe anulowanie lub przejście na analogi, które nie zawierają wapnia. Ponieważ stężenie PTH spada w odpowiedzi na terapię, może być konieczne zmniejszenie dawki parykalcytolu.

Gdy nie jest możliwe uzyskanie odpowiedniej odpowiedzi, dawkę preparatu Zemplar można zwiększać co 2-4 tygodnie o 2-4 mikrogramy. Jeśli poziom PTH spadnie <150 pg / ml, konieczne jest zmniejszenie dawki.

Skutki uboczne

Skala częstości występowania działań niepożądanych: bardzo często - ≥ 0,1; często - 0,01-0,1; rzadko - 0,001–0,01; rzadko - 0,0001-0,001; niezwykle rzadkie - <0,00001, w tym pojedyncze wiadomości.

Kapsułki

Działania niepożądane ze strony narządów i układów u pacjentów z CKD w stadium 3-4 według badań klinicznych:

układ odpornościowy: rzadko - nadwrażliwość;
układ nerwowy: rzadko - zawroty głowy, zaburzenia smaku (zaburzenia smaku);
przewód pokarmowy (GIT): często - dyskomfort w okolicy nadbrzusza; rzadko - suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia;
skóra i tkanka podskórna: często - wysypka; rzadko - pokrzywka, swędząca skóra;
układ mięśniowo-szkieletowy: rzadko - skurcz mięśni;
dane z badań laboratoryjnych i instrumentalnych: rzadko - odchylenie od normy wskaźników aktywności enzymów wątrobowych.

Działania niepożądane ze strony narządów i układów u pacjentów z CKD w stadium 5 według badań klinicznych:

metabolizm: często - hipokalcemia, hiperkalcemia;
układ nerwowy: często - zawroty głowy;
Przewód pokarmowy: często - zmniejszony apetyt, GERD (choroba refluksowa przełyku), biegunka;
skóra i tkanka podskórna: często - trądzik;
gruczoł sutkowy i narządy płciowe: często - tkliwość piersi.

Rozwiązanie

Działania niepożądane ze strony narządów i układów, prawdopodobnie związane ze stosowaniem roztworu Zemplar:

infekcje: rzadko - zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, grypa, zapalenie płuc, infekcje górnych dróg oddechowych, infekcje pochwy, posocznica;
układ krwiotwórczy: rzadko - anemia, limfadenopatia, leukopenia;
układ odpornościowy: rzadko - reakcje nadwrażliwości; częstość nieznana - pokrzywka, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy;
układ sercowo-naczyniowy: rzadko - uczucie kołatania serca, migotanie przedsionków, wzrost / spadek ciśnienia krwi, arytmia, zatrzymanie akcji serca;
układ hormonalny: często - niedoczynność przytarczyc; rzadko - nadczynność przytarczyc;
metabolizm: często - hiperfosfatemia, hiperkalcemia; rzadko - hiperkaliemia, hipokalcemia;
nowotwory: rzadko - rak piersi;
układ nerwowy: często - bóle głowy, zaburzenia smaku (zaburzenia smaku); rzadko - zawroty głowy, ostre zaburzenia krążenia mózgowego, hipestezja, parestezje, mioklonie, omdlenia, splątanie, pobudzenie, nerwowość, niepokój, bezsenność, przemijający napad niedokrwienny, majaczenie; nieznana częstotliwość - brak odpowiedzi na bodźce;
narządy zmysłów: rzadko - dyskomfort w uszach, jaskra, zapalenie spojówek; nieznana częstotliwość - zaczerwienienie oczu;
Przewód pokarmowy: często - zaparcia, biegunka, krwawienie z przewodu pokarmowego; rzadko - suchość w ustach, nudności / wymioty, zapalenie okrężnicy, dyskomfort w nadbrzuszu, zapalenie żołądka, niedokrwienie jelit, dysfagia, krwawienie z odbytu;
skóra i tkanka podskórna: często - swędzenie; rzadko - wysypka, pęcherze, hirsutyzm, łysienie, nocne poty, swędząca wysypka, pieczenie skóry;
układ mięśniowo-szkieletowy: rzadko - sztywność stawów, bóle mięśni, bóle stawów, drżenie mięśni;
gruczoł sutkowy i narządy płciowe: rzadko - zaburzenia erekcji, tkliwość piersi;
dane laboratoryjne: rzadko - wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej (ACT), odchylenie parametrów laboratoryjnych od normy, wydłużenie czasu krwawienia, zmniejszenie masy ciała;
inne reakcje: często - ból w miejscu wstrzyknięcia, dreszcze, gorączka; rzadko - zmęczenie, osłabienie, złe samopoczucie, pragnienie, obrzęk (w tym obwodowy), zaburzenia chodu, dyskomfort / ból w klatce piersiowej, zasinienie w miejscu wstrzyknięcia, ból.

Przedawkować

Nie zgłoszono przypadków przedawkowania parykalcytolu drogą pozajelitową.

Objawy przedawkowania parykalcytolu po podaniu doustnym (kapsułki) to: hiperkalcemia, hiperkalciuria, hiperfosfatemia i nadmierne zahamowanie wydzielania PTH. Objawy są ogólnie podobne do objawów przedawkowania witaminy D: osłabienie, ból głowy, senność, nudności / wymioty, suchość w ustach, zaparcia, bóle mięśni, bóle kości i brzucha, metaliczny posmak w ustach, jadłowstręt, dyskomfort w nadbrzuszu.

W przypadku przedawkowania konieczne jest monitorowanie objawów przedmiotowych i podmiotowych hiperkalcemii poprzez monitorowanie poziomu stężenia wapnia we krwi. I tylko w razie potrzeby, z klinicznie istotną hiperkalcemią, należy rozpocząć leczenie.

Do leczenia schorzenia zaleca się natychmiast:

zmniejszyć dawkę lub przerwać przyjmowanie parykalcytolu;
przestrzegaj diety ubogiej w wapń;
przestać przyjmować suplementy diety zawierające wapń;
zwiększyć aktywność fizyczną;
monitorować równowagę wodno-elektrolitową i elektrokardiogram (EKG), co jest szczególnie ważne u pacjentów przyjmujących glikozydy nasercowe;
do przeprowadzenia hemodializy lub dializy otrzewnowej za pomocą dializatu bez zawartości wapnia (zgodnie ze wskazaniami). Podczas hemodializy wydalana jest niewielka ilość parykalcytolu.

Po normalizacji stężenia wapnia w surowicy można wznowić terapię Zemplarem w kapsułkach, ale w niższej dawce. W przypadku utrzymującego się lub ciężkiego wzrostu stężenia wapnia w surowicy, zaleca się kilka alternatywnych opcji leczenia, w tym fosforany, glikokortykosteroidy (GCS) i stymulatory diurezy.

Zgodnie z instrukcją Zemplar w postaci roztworu do podawania dożylnego zawiera substancję pomocniczą - glikol propylenowy (30% obj.). Po wprowadzeniu roztworu w dużych dawkach obserwowano pojedyncze przypadki depresji ośrodkowego układu nerwowego, kwasicy mleczanowej i hemolizy. Nie oczekuje się rozwoju tych działań niepożądanych zależnie od schematu dawkowania, ponieważ glikol propylenowy jest wydalany podczas dializy, ale ryzyko wystąpienia takich działań niepożądanych należy wziąć pod uwagę w przypadku przedawkowania roztworu Zemplar.

Specjalne instrukcje

Nadmierne zahamowanie wydzielania PTH może spowodować wzrost poziomu wapnia w surowicy i zmniejszenie tempa procesów metabolicznych w tkance kostnej. Dlatego w celu uzyskania wskaźników fizjologicznych konieczne jest ciągłe monitorowanie stanu pacjenta oraz indywidualny dobór i dostosowywanie dawek.

Jeśli u pacjenta wystąpi klinicznie istotna hiperkalcemia w wyniku przyjmowania leków wiążących fosforany zawierających wapń, dawkę tych ostatnich należy zmniejszyć lub przerwać.

W celu wstępnego doboru dawki preparatu Zemplar w kapsułkach, jak i każdej jej zmiany, konieczne jest oznaczenie poziomu fosforu, wapnia, osocza lub osocza w surowicy przynajmniej raz na 2 tygodnie przez 3 miesiące od rozpoczęcia terapii. Ponadto taka kontrola odbywa się co miesiąc przez kolejne 3 miesiące. Jeśli konieczne jest dalsze leczenie, parametry laboratoryjne monitoruje się raz na 3 miesiące.

W przypadku stosowania Zemplaru w postaci roztworu do podawania dożylnego podczas ustalania dawki parykalcytolu konieczne może być częstsze wykonywanie badań laboratoryjnych. Po dostosowaniu dawki zaleca się oznaczanie stężenia wapnia i fosforu w surowicy co najmniej raz w miesiącu, a stężenia PTH w surowicy / osoczu co 3 miesiące.

Aby uzyskać bardziej wiarygodne dane dotyczące analizy biologicznie czynnego PTH u pacjentów z PChN w stadium 5, preferowane jest stosowanie metody drugiej lub kolejnych pokoleń.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie przeprowadzono badań nad wpływem parykalcytolu na zdolność pacjentów do prowadzenia samochodu i pracy ze złożonymi mechanizmami. Jednak biorąc pod uwagę możliwość wystąpienia takich skutków ubocznych jak zawroty głowy i omdlenia, podczas terapii lekiem Zemplar zaleca się powstrzymanie się od wykonywania czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Z uwagi na to, że nie przeprowadzono badań nad działaniem parykalcytolu u kobiet w ciąży, Zemplar zaleca się stosować wyłącznie zgodnie ze wskazaniami, pod warunkiem, że potencjalne korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Nie ma informacji dotyczących eliminacji parykalcytolu z mleka matki w okresie laktacji. Jeśli konieczne jest stosowanie leku w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

W dzieciństwie i okresie dojrzewania (do 18 lat) stosowanie preparatu Zemplar jest przeciwwskazane, ponieważ nie prowadzono badań klinicznych nad skutecznością i bezpieczeństwem farmakoterapii w tej grupie wiekowej.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek Zemplar stosuje się zgodnie ze wskazaniami.

Za naruszenia funkcji wątroby

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (według klasyfikacji Child-Pugh) nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Ponieważ nie badano farmakokinetyki parykalcytolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, stosowanie preparatu Zemplar jest u nich przeciwwskazane.

Stosować u osób starszych

Nie było różnic w skuteczności i bezpieczeństwie stosowania parykalcytolu u osób starszych w wieku powyżej 65 lat w porównaniu z młodszymi pacjentami.

Interakcje lekowe

Osobno nie badano interakcji leku Zemplar w postaci roztworu do wstrzykiwań z innymi lekami.

Interakcje parykalcytolu z lekami:

ketokonazol: powoduje zwiększenie AUC (0 → ∞) parykalcytolu przy doustnym podaniu tego ostatniego około 2 razy, T½ parykalcytolu wzrasta z 9,8 do 17 godzin; ponieważ parykalcytol jest częściowo metabolizowany przez izoenzym CYP3A, a ketokonazol jest silnym inhibitorem tego izoenzymu, należy zachować ostrożność podczas stosowania parykalcytolu i ketokonazolu, a także innych silnych inhibitorów CYP3A;
fosforany lub leki zawierające witaminę D: ich stosowanie z parykalcytolem jest przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko hiperkalcemii i wzrost wartości produktu Ca × P;
leki zawierające wapń w dużych dawkach, diuretyki tiazydowe: może zwiększyć się ryzyko hiperkalcemii; skojarzone stosowanie preparatu Zemplar z diuretykami tiazydowymi jest przeciwwskazane;
preparaty zawierające magnez (leki zobojętniające): stosowanie z parykalcytolem i analogami witaminy D jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hipermagnezemii;
preparaty zawierające glin (niektóre leki zobojętniające sok żołądkowy i leki wiążące fosforany): długotrwałe jednoczesne stosowanie z parykalcytolem i analogami witaminy D jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wzrostu stężenia glinu w surowicy i jego toksycznego działania na kości;
substancje lecznicze metabolizowane przez izoenzymy CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A: parykalcytol nie powinien hamować ich klirensu (dane z badań in vitro);
substancje lecznicze ulegające biotransformacji pod działaniem izoenzymów CYP2B6, CYP2C9, CYP3A: parykalcytol nie powinien indukować ich klirensu (dane z badań in vitro);
glikozydy nasercowe: ponieważ hiperkalcemia o dowolnej etiologii nasila stan odurzenia, należy zachować ostrożność podczas ich stosowania z parykalcytolem.

Analogi

Zemplar nie ma analogów strukturalnych; Mimpara ma podobny efekt.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze 15–25 ° C, nie zamrażać. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Zemplar

Według kilku recenzji Zemplar jest lekiem skutecznym, chociaż jest dość drogi, zwłaszcza pod warunkiem, że w niektórych postaciach choroby należy go przyjmować do końca życia.

Cena Zemplara w aptekach

Cena Zemplar:

roztwór do podawania dożylnego (5 μg / ml, 1 ml w ampułkach, 5 ampułek w pudełku tekturowym) ~ 8000 rubli;
kapsułki (1 μg, 7 szt. w opakowaniu, 4 opakowania w kartonowym pudełku) ~ 6500 rubli