Duodart

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Duodart: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Duodart

Kod ATX: G04CA52

Substancja czynna: tamsulosyna (tamsulosyna), dutasteryd (dutasteryd)

Producent: GlaxoSmithKline Trading CJSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 27.07.2018

Ceny w aptekach: od 1207 rubli.

Kup

Duodart to dwuskładnikowy lek przeznaczony do leczenia i kontroli objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego.

Uwolnij formę i kompozycję

Forma dawkowania uwalniania Duodart - kapsułki twarde z hypromelozy: podłużne, rozmiar nr 00; korpus - brązowy, wieczko - pomarańczowe z czarnym napisem "GS 7CZ"; zawartość kapsułek - miękka kapsułka żelatynowa i peletki; miękkie kapsułki żelatynowe - nieprzezroczyste, podłużne, matowo żółte; granulat - od prawie białego do białego (30 lub 90 szt. w butelkach z polietylenu o dużej gęstości, 1 butelka w kartoniku).

Skład otoczki twardej kapsułki (na 1 kapsułkę):

korpus: karagen - 0-1,3 mg; chlorek potasu - 0-0,8 mg; ditlenek tytanu ~ 1 mg; tlenek żelaza czerwony barwnik ~ 5 mg; woda oczyszczona ~ 5 mg; hypromeloza-2910 - do 100 mg;
czapka: karagen - 0-1,3 mg; chlorek potasu - 0-0,8 mg; ditlenek tytanu ~ 6 mg; barwnik żółcień pomarańczowa ~ 0,1 mg; tusz czarny ~ 0,05 mg; woda oczyszczona ~ 5 mg; hypromeloza-2910 - do 100 mg.

Skład 1 kapsułki miękkiej:

substancja czynna: dutasteryd - 0,5 mg;
dodatkowe składniki: butylohydroksytoluen - 0,03 mg; mono- i diglicerydy kwasu kaprynowego / kaprylowego - 299,47 mg;
otoczka: żelatyna - 116,11 mg; dwutlenek tytanu - 1,29 mg; glicerol - 66,32 mg; barwnik żółty tlenek żelaza - 0,13 mg.

Skład pelletu w 1 kapsułce:

substancja czynna: chlorowodorek tamsulosyny - 0,4 mg;
dodatkowe składniki: talk - 8,25 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 138,25 mg; 30% kopolimer dyspersyjny (1: 1) akrylan etylu: kwas metakrylowy - 8,25 mg; cytrynian trietylu - 0,825 mg;
otoczka: cytrynian trietylu - 1,04 mg; talk - 4,16 mg; 30% kopolimer dyspersyjny (1: 1) akrylan etylu: kwas metakrylowy - 10,4 mg.

Właściwości farmakologiczne

Duodart jest lekiem złożonym, którego składniki uzupełniają się wzajemnie w celu wyeliminowania objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH):

dutasteryd: podwójny inhibitor 5α-reduktazy; hamuje aktywność izoenzymów 5α-reduktazy typu I i II, pod wpływem których testosteron przekształca się w 5α-dihydrotestosteron (DHT) - główny androgen odpowiedzialny za przerost tkanki gruczołowej gruczołu krokowego;
tamsulosyna: bloker receptora α1a-adrenergicznego; hamuje receptory α1a-adrenergiczne w szyi pęcherza i mięśniach gładkich zrębu prostaty.

Farmakodynamika

dutasteryd: pomaga obniżyć poziom DHT, zmniejszyć rozmiar gruczołu krokowego, zmniejszyć nasilenie objawów chorób dolnych dróg moczowych i zwiększyć częstość oddawania moczu, a także zmniejszyć prawdopodobieństwo ostrego zatrzymania moczu i konieczności operacji. Maksymalny efekt jest zależny od dawki, rozwija się w ciągu 7-14 dni. Po 1–2 tygodniach podawania dawki 0,5 mg średnie stężenie DHT w surowicy we krwi zmniejsza się odpowiednio o 85% i 90%;
tamsulosyna: pomaga zwiększyć maksymalne natężenie przepływu moczu poprzez zmniejszenie napięcia mięśni gładkich cewki moczowej i gruczołu krokowego, a tym samym zmniejsza niedrożność. Substancja zmniejsza również zespół objawów napełniania i opróżniania. Alfa-blokery mogą obniżać ciśnienie krwi (ciśnienie krwi) poprzez zmniejszenie oporu obwodowego.

Farmakokinetyka

Dutasteryd:

wchłanianie: C _max w surowicy po zażyciu 0,5 mg dutasterydu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin. Całkowita biodostępność u mężczyzn wynosi około 60% w stosunku do dwugodzinnego wlewu dożylnego. Biodostępność nie zależy od spożycia pokarmu;
dystrybucja: duże Vd (300–500 l); wysoki (> 99,5%) stopień wiązania z białkami osocza krwi; Stężenie dutasterydu w surowicy krwi przy dziennym spożyciu osiąga 65% stałego stężenia po 1 miesiącu, około 90% stabilnego poziomu po 3 miesiącach. C _SS w surowicy krwi i nasienia, równą w przybliżeniu 40 ng / ml, osiąga się po upływie 6 miesięcy. Po 52 tygodniach terapii stężenie dutasterydu w nasieniu wynosi średnio 3,4 ng / ml. Około 11,5% dutasterydu przenika do nasienia z surowicy krwi;
metabolizm: metabolizowany przez izoenzym CYP3A4 układu cytochromu P ₄₅₀ do dwóch małych monohydroksylowanych metabolitów; wpływają na nią również izoenzymy CYP2D6, CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2B6 tego układu. Po osiągnięciu stabilnego stężenia dutasterydu w surowicy krwi, stwierdza się niezmieniony dutasteryd, 3 główne i 2 poboczne metabolity;
wydalanie: dutasteryd w organizmie podlega intensywnemu metabolizmowi. Po doustnym podaniu dawki dobowej 0,5 mg do osiągnięcia stabilnego stężenia przez jelita, 1-15,4% jest wydalane w postaci niezmienionej, reszta jest wydalana przez jelita w postaci 4 głównych i 6 pomniejszych metabolitów. W moczu znajdują się jedynie śladowe ilości niezmienionego dutasterydu. Przy niskim stężeniu w surowicy krwi (poniżej 3 ng / ml) substancja jest szybko wydalana na dwa sposoby. Przy wysokich stężeniach (od 3 ng / ml) eliminacja substancji jest powolna, głównie liniowa, z okresem półtrwania 3-5 tygodni.

Tamsulosyna:

wchłanianie: zachodzi w jelicie, biodostępność tamsulosyny wynosi prawie 100%. Charakteryzuje się liniową farmakokinetyką po jednorazowym / wielokrotnym stosowaniu z osiągnięciem stabilnych stężeń piątego dnia przy przyjmowaniu raz dziennie. Po jedzeniu następuje spowolnienie tempa wchłaniania. Ten sam poziom wchłaniania można osiągnąć, przyjmując tamsulosynę codziennie po tym samym posiłku po około 30 minutach;
Dystrybucja: Tamsulosyna jest rozprowadzana w płynie zewnątrzkomórkowym organizmu. Większość (od 94 do 99%) wiąże się z białkami ludzkiego osocza krwi, głównie z kwaśną glikoproteiną α1. Wiązanie jest liniowe w szerokim zakresie stężeń (od 20 do 600 ng / ml);
metabolizm: nie obserwuje się enancjomerycznej biokonwersji tamsulosyny z izomeru R (-) do izomeru S (+). Tamsulosyna jest w znacznym stopniu metabolizowana przez izoenzymy układu cytochromu P ₄₅₀ w wątrobie, a mniej niż 10% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Nie określono profilu farmakokinetycznego metabolitów. Według dostępnych danych w metabolizmie tamsulosyny biorą udział izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6, w niewielkim stopniu uczestniczą również inne izoenzymy cytochromu P ₄₅₀. Zahamowanie aktywności enzymów wątrobowych biorących udział w metabolizmie tamsulosyny może prowadzić do zwiększenia jej ekspozycji. Metabolity tamsulosyny przed wydaleniem przez nerki ulegają intensywnemu sprzężeniu z siarczanami lub glukuronidami;
Eliminacja: okres półtrwania tamsulosyny waha się od 5 do 7 godzin. Około 10% tamsulosyny jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki.

Wskazania do stosowania

Duodart jest przepisywany w celu leczenia i zapobiegania progresji BPH, co osiąga się poprzez zmniejszenie jego rozmiaru, eliminację objawów, zwiększenie częstości oddawania moczu, zmniejszenie prawdopodobieństwa ostrego zatrzymania moczu i konieczność operacji.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka niewydolność wątroby;
niedociśnienie ortostatyczne (w tym obciążona historia);
wiek do 18 lat;
indywidualna nietolerancja składników leku, a także innych inhibitorów 5α-reduktazy.

Ponadto lek nie jest przepisywany pacjentkom.

Krewny (choroby / stany, w których powołanie Duodart wymaga ostrożności):

przewlekła niewydolność nerek (z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml / min);
planowana operacja zaćmy;
niedociśnienie tętnicze;
w połączeniu z silnymi / umiarkowanie aktywnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 - ketokonazol, worykonazol i inne.

Instrukcja stosowania Duodart: metoda i dawkowanie

Duodart przyjmuje się doustnie, najlepiej 30 minut po tym samym posiłku.

Kapsułki należy zażywać w całości, popijając wodą, bez otwierania i żucia. Gdy zawartość miękkiej kapsułki żelatynowej znajdującej się wewnątrz twardej skorupy wejdzie w kontakt z błoną śluzową jamy ustnej, mogą rozwinąć się objawy zapalne ze strony błony śluzowej.

Zalecany schemat dawkowania preparatu Duodart dla dorosłych mężczyzn (w tym pacjentów w podeszłym wieku): 1 kapsułka 1 raz dziennie.

Skutki uboczne

Oszacowanie częstości występowania skutków ubocznych:> 10% - bardzo często; > 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko.

Zaburzenia obserwowane podczas stosowania dutasterydu w monoterapii:

rzadko: nadmierne owłosienie, łysienie (objawia się głównie wypadaniem włosów na ciele);
bardzo rzadko: obrzęk / ból w okolicy jąder, depresja.

Naruszenia zaobserwowane podczas stosowania chlorowodorku tamsulosyny w monoterapii:

często: zaburzenia wytrysku, zawroty głowy;
rzadko: zaparcia, wymioty, biegunka, kołatanie serca, osłabienie, pokrzywka, nieżyt nosa, świąd, wysypka, niedociśnienie ortostatyczne;
rzadko: obrzęk naczynioruchowy, utrata przytomności;
bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, priapizm.

Podczas prowadzenia terapii skojarzonej w bardzo rzadkich przypadkach obserwuje się rozwój następujących zaburzeń: zawroty głowy, tkliwość piersi, impotencja, zaburzenia wytrysku, obniżone libido, ginekomastia.

Dutasteryd powoduje zaburzenia seksualne i mogą utrzymywać się po odstawieniu.

Zgodnie z wynikami obserwacji porejestrowych u części chorych, którzy otrzymywali alfa-1-adrenolityki, w tym chlorowodorek tamsulosyny, podczas operacji zaćmy obserwuje się śródoperacyjny zespół atonicznej tęczówki.

Ponadto podczas przyjmowania tamsulosyny zidentyfikowano przypadki migotania przedsionków, arytmii, duszności i tachykardii. Niemożliwe jest oszacowanie częstości występowania tych zaburzeń, nie ustalono związku z przyjmowaniem leku.

Przedawkować

Nie ma informacji dotyczących przedawkowania podczas przyjmowania leku Duodart.

Dutasteryd:

główne objawy: zaburzenia w przypadku przedawkowania substancji inne niż opisane działania niepożądane nie rozwijają się;
terapia: nie ma swoistego antidotum, w przypadku podejrzenia przedawkowania zaleca się leczenie objawowe / wspomagające.

Tamsulosyna:

główny objaw: ostre niedociśnienie tętnicze;
terapia: pokazano leczenie objawowe, w tym przyjęcie przez pacjentów pozycji poziomej, jeśli to konieczne, stosowanie leków zwiększających objętość krwi krążącej i leków o działaniu zwężającym naczynia krwionośne. Wymagane jest monitorowanie i, jeśli to konieczne, utrzymanie czynności nerek. Jest mało prawdopodobne, aby dializa była skuteczna.

Specjalne instrukcje

Dutasteryd może wchłaniać się przez skórę, dlatego zaleca się kobietom i dzieciom unikanie kontaktu z uszkodzonymi kapsułkami, aw razie potrzeby przemycie dotkniętą chorobą powierzchnię skóry mydłem i wodą.

Podczas jednoczesnego stosowania preparatu Duodart z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (ketokonazol) lub, w mniejszym stopniu, z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP2D6 (paroksetyna), można zaobserwować zwiększenie ekspozycji na tamsulozynę. W związku z tym tamsulosyna nie jest zalecana pacjentom przyjmującym silne inhibitory izoenzymu CYP3A4 i powinna być przepisywana ostrożnie pacjentom przyjmującym średnio silne inhibitory izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna), silne / średnie inhibitory izoenzymu CYP2D6, połączenie inhibitorów izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna). znane niskie tempo metabolizmu CYP2D6.

Pacjenci z przerostem gruczołu krokowego przed powołaniem Duodart oraz okresowo w okresie leczenia wymagają badania palcem odbytnicy oraz innych metod diagnostycznych raka prostaty (raka prostaty).

Poziomy PSA (swoistego antygenu prostaty) w surowicy są ważnym elementem badań przesiewowych w kierunku raka prostaty. Po 6 miesiącach terapii średni poziom PSA w surowicy obniża się zwykle o 50%.

Po 6 miesiącach terapii pacjent powinien mieć nowy wyjściowy poziom PSA. Następnie zalecono regularne monitorowanie jego poziomu. Jakikolwiek potwierdzony wzrost tego wskaźnika w stosunku do jego najniższej wartości podczas leczenia produktem Duodart może wskazywać na nieprzestrzeganie schematu leczenia lub rozwój raka prostaty (w szczególności raka gruczołu krokowego o dużym stopniu zróżnicowania w skali Gleasona).

Podczas stosowania leku Duodart może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne, które w rzadkich przypadkach może prowadzić do omdlenia. Na początku leczenia należy o tym ostrzec pacjentów i wiedzieć, jakie środki należy podjąć (siad lub położyć się, gdy pojawią się pierwsze objawy - zawroty głowy i brak równowagi). Należy pamiętać, że jednoczesne stosowanie z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 może potencjalnie prowadzić do objawowego niedociśnienia.

Zgodnie z zaleceniami, Duodart należy odstawić na 1-2 tygodnie przed operacją zaćmy, jednak nie ustalono korzyści ani okresu przerwania leczenia przed operacją.

Nie ustalono związku przyczynowego między przyjmowaniem leku Duodart a rozwojem PCa o wysokim stopniu złośliwości. W okresie terapii konieczne jest regularne przeprowadzanie badań w celu oceny prawdopodobieństwa raka prostaty, w tym poziomu PSA.

Istnieją informacje o występowaniu raka piersi u mężczyzn przyjmujących dutasteryd (związek z przyjmowaniem leku nie został potwierdzony). W przypadku jakichkolwiek zmian w gruczołach mlecznych - guzkach w gruczole lub wydzielinie z brodawki należy skonsultować się ze specjalistą.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Prowadząc pojazd, należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego i związanych z nim objawów, w tym zawrotów głowy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie leku Duodart przez kobiety jest przeciwwskazane.

Zastosowanie pediatryczne

Duodart jest przeciwwskazany u dzieci.

Z zaburzeniami czynności nerek

Stosowanie produktu Duodart z klirensem kreatyniny poniżej 10 ml / min wymaga ostrożności.

Za naruszenia funkcji wątroby

Ciężka niewydolność wątroby jest przeciwwskazaniem do stosowania Duodart.

Interakcje lekowe

Nie przeprowadzono badań w celu zbadania interakcji produktu Duodart z innymi lekami. Poniższe informacje odzwierciedlają informacje dostępne dla jego składników.

Możliwe interakcje dutasterydu

Dutasteryd jest metabolizowany przez izoenzym CYP3A4 układu enzymatycznego cytochromu P ₄₅₀, dlatego stężenie dutasterydu we krwi w obecności inhibitorów izoenzymu CYP3A4 może wzrosnąć.

W połączeniu z werapamilem i diltiazemem odnotowano istotne zmniejszenie klirensu dutasterydu. W takim przypadku amlodypina nie wpływa na klirens dutasterydu.

Takie zmiany nie mają znaczenia klinicznego i nie wymagają dostosowania dawki.

Możliwe interakcje tamsulosyny

leki powodujące obniżenie ciśnienia krwi, w tym inhibitory fosfodiesterazy typu 5, środki znieczulające i inne alfa-1-blokery: prawdopodobieństwo nasilenia hipotensyjnego działania tamsulosyny; nie zaleca się łączenia z innymi alfa1-blokerami;
ketokonazol, paroksetyna: znaczący wzrost C _max i AUC tamsulosyny;
cymetydyna: zmniejszenie klirensu i zwiększenie AUC tamsulosyny (połączenie wymaga ostrożności);
warfaryna: brak danych dotyczących interakcji (połączenie wymaga ostrożności).

Analogi

Nie ma informacji o analogach Duodart.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Duodart

Niewiele jest recenzji na temat Duodart, świadczących o jego skuteczności. Zauważa się również, że lek jest stosunkowo nowy, dlatego często rodzi pytania pacjentów o możliwe skutki uboczne i czas, w którym można zauważyć pełny efekt terapii.