Doksazosyna
Doksazosyna: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Doxazosin
Kod ATX: C02CA04
Substancja czynna: doksazosyna (doksazosyna)
Producent: Nu-Pharm Inc. (Kanada), Skopinsky zakład farmaceutyczny (Rosja), Obolenskoe - firma farmaceutyczna (Rosja), ZiO-Zdorov'e (Rosja), NIOPIK SSC (Rosja)
Opis i aktualizacja zdjęć: 14.08.2019
Ceny w aptekach: od 94 rubli.
Kup
Doksazosyna jest lekiem o działaniu hipolipidemicznym, hipotensyjnym, przeciwskurczowym i rozszerzającym naczynia krwionośne.
Uwolnij formę i kompozycję
Doksazosyna produkowana jest w postaci tabletek: od białej o odcieniu szaro-kremowym do białej (7, 10, 14, 20, 25, 30, 50 szt. W blistrach, 1-5 opakowań w kartoniku; 10, 14, 20, 28, 30, 50, 100 szt. W puszkach lub butelkach 1 puszka lub butelka w kartonie).
W skład 1 tabletki wchodzą:
- Substancja czynna: doksazosyna - 1, 2 lub 4 mg (w postaci mesylanu);
- Składniki pomocnicze: cukier mleczny, glikolan sodu, skrobia, kwas stearynowy magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, laurylosiarczan sodu.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
W łagodnym rozroście gruczołu krokowego (BPH) doksazosyna znacząco poprawia parametry urodynamiczne i zmniejsza objawy choroby. Efekt ten wynika z selektywnej blokady receptorów α-adrenergicznych w torebce i zrębie gruczołu krokowego, a także w szyi pęcherza moczowego.
Doksazosyna BLOCKS alfa 1 -adrenergicznych receptorów podtypu 1 A, które stanowią około 70% całkowitej ilości alfa 1 -adrenergicznych receptorów podtypów wszystkich znajdujących się gruczołu krokowego. Działanie leku w BPH opiera się na tym mechanizmie.
Bezpieczeństwo i działanie wspomagające leczenia doksazosyną zostało udowodnione podczas długotrwałego stosowania leku (np. Do 48 miesięcy).
Podczas stosowania doksazosyny u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym obserwuje się zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego, co prowadzi do znacznego obniżenia ciśnienia krwi. Efekt ten jest wynikiem selektywnej blokady receptorów alfa1-adrenergicznych w sieci naczyniowej.
Lek podawany raz dziennie zapewnia klinicznie istotne działanie przeciwnadciśnieniowe przez 24 godziny. Spadek ciśnienia krwi następuje stopniowo. Po podaniu doustnym maksymalny efekt uzyskuje się zwykle po 2-6 godzinach. W przypadku nadciśnienia tętniczego efekt leczenia doksazosyną był taki sam w pozycji stojącej i leżącej.
Należy zauważyć, że długotrwałe leczenie doksazosyną nie rozwinęło tolerancji na lek, w przeciwieństwie do terapii nieselektywnymi alfa1-blokerami. Podczas leczenia podtrzymującego tachykardia i wzrost aktywności reniny w osoczu są rzadkie.
Terapia doksazosyną korzystnie wpływa na profil lipidowy krwi, ponieważ w tym przypadku wzrasta stosunek lipoprotein o dużej gęstości do cholesterolu całkowitego, a stężenie cholesterolu całkowitego i trójglicerydów jest znacznie obniżone. Leczenie lekiem ma przewagę nad stosowaniem beta-blokerów i diuretyków, które nie mają korzystnego wpływu na te parametry.
Biorąc pod uwagę ustalony związek między profilem lipidowym krwi, nadciśnieniem tętniczym i chorobą niedokrwienną serca, normalizacja ciśnienia krwi i stężenia lipidów, która występuje podczas przyjmowania doksazosyny, pomaga zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia choroby wieńcowej.
Stwierdzono, że w wyniku leczenia doksazosyną obserwowano regresję przerostu lewej komory, zahamowanie agregacji płytek i wzrost aktywności tkankowego aktywatora plazminogenu. Badania wykazały również, że u pacjentów z upośledzoną tolerancją glukozy doksazosyna zwiększa wrażliwość na insulinę.
Doksazosyna nie ma metabolicznych skutków ubocznych i może być przepisywana pacjentom z astmą oskrzelową, niewydolnością lewej komory, dną moczanową i cukrzycą.
In vitro właściwości przeciwutleniające 7 'i 6'-hydroksymetabolitów doksazosyny manifestują się przy stężeniu 5 μmol.
W kontrolowanych badaniach klinicznych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, leczeniu doksazosyną towarzyszyła poprawa erekcji. Jednocześnie u pacjentów, którzy otrzymywali doksazosynę, późniejsze zaburzenia erekcji występowały rzadziej niż u pacjentów, którzy otrzymywali leki przeciwnadciśnieniowe.
Farmakokinetyka
Po doustnym podaniu terapeutycznych dawek doksazosyny substancja czynna jest dobrze wchłaniana (od 80 do 90%). Jego stężenie we krwi osiąga maksimum po około 2 godzinach.
Związek z białkami osocza krwi wynosi około 98%.
Doksazosyna jest aktywnie biotransformowana w wątrobie. Jego metabolity nie mają aktywności farmakologicznej. Biodostępność wynosi około 69–70% (efekt pierwszego przejścia). Główne szlaki metabolizmu doksazosyny to hydroksylacja i O-demetylacja.
Lek charakteryzuje się dwufazową eliminacją z osocza krwi. Okres półtrwania wynosi 22 godziny, co pozwala przepisać lek raz dziennie. Po podaniu doustnym większość doksazosyny wydalana jest przez jelita w postaci nieaktywnych metabolitów, aw postaci niezmienionej - do 5% przyjętej dawki.
Dane z badań farmakokinetycznych działania leku u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością nerek wskazują, że farmakokinetyka doksazosyny nie różni się znacząco od farmakokinetyki u młodszych pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
Istnieją jedynie ograniczone dane dotyczące farmakokinetyki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, a także wpływu leków, które mogą zmieniać metabolizm wątrobowy (na przykład cymetydyna). W badaniu klinicznym pojedynczej dawce doksazosyny u 12 pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby towarzyszyło 43% zwiększenie AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) i 40% zmniejszenie rzeczywistego klirensu po podaniu doustnym.
Wskazania do stosowania
- Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi: beta-blokerami, tiazydowymi lekami moczopędnymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny lub blokerami kanału wapniowego);
- Łagodny rozrost gruczołu krokowego (przy normalnym ciśnieniu krwi i przy nadciśnieniu tętniczym).
Przeciwwskazania
- Wiek poniżej 18 lat;
- Ciąża i laktacja;
- Nadwrażliwość na składniki leku.
Zgodnie z instrukcją, doksazosynę należy stosować ostrożnie w następujących chorobach / stanach:
- Obrzęk płuc spowodowany zwężeniem zastawki dwudzielnej lub aorty;
- Niewydolność lewej komory z niskim ciśnieniem napełniania;
- Niewydolność prawej komory serca z powodu wysięku do jamy osierdziowej lub zatorowości płucnej;
- Niewystarczająca pojemność minutowa serca.
Należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu leku na zaburzenia czynności wątroby, gdy jednocześnie stosuje się leki, które mogą mieć negatywny wpływ na czynność wątroby. Jeśli wskaźniki stanu funkcjonalnego wątroby ulegną pogorszeniu, doksazosyna powinna zostać natychmiast anulowana.
Instrukcja stosowania doksazosyny: metoda i dawkowanie
Doksazosynę przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku. Tabletki należy popijać dużą ilością wody, bez rozgryzania.
Lek przyjmuje się raz dziennie (rano lub wieczorem). Dzienna dawka zależy od wskazań:
- Nadciśnienie tętnicze: dawka może wynosić od 1 (początkowa) do 16 mg (maksymalna). Zaleca się, aby początkową dawkę przyjmować przed snem. Po zażyciu leku pacjent powinien leżeć w łóżku przez 6-8 godzin (ze względu na możliwość wystąpienia zjawiska „pierwszej dawki”, szczególnie wyraźnego po wcześniejszym przyjęciu diuretyków). Po 7-14 dniach ciągłego leczenia, w przypadku niewystarczającego efektu terapeutycznego, istnieje możliwość dwukrotnego zwiększenia dawki dobowej. W razie potrzeby po tym samym odstępie czasu można zwiększyć dawkę o kolejne 2 mg i tak dalej, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. W przyszłości, po uzyskaniu stabilnego efektu terapeutycznego, zwykle zmniejsza się dawkę dobową (przy leczeniu podtrzymującym średnia dzienna dawka terapeutyczna wynosi 2-4 mg);
- Łagodny rozrost gruczołu krokowego bez nadciśnienia tętniczego: od 2-4 (zwykle) do 8 mg (maksymalnie) dziennie.
Skutki uboczne
W trakcie terapii, zwłaszcza na początku, najczęściej rozwija się niedociśnienie ortostatyczne, które w niektórych przypadkach może prowadzić do omdlenia. Aby zapobiec temu zaburzeniu, należy unikać gwałtownych i niespodziewanych zmian pozycji ciała (przejście do pozycji stojącej z pozycji leżącej).
Ponadto podczas przyjmowania doksazosyny mogą wystąpić: nudności, zawroty głowy, ból głowy, ogólne uczucie osłabienia, senność, zmęczenie i nieżyt nosa. Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym mogą czasami wystąpić: arytmia, tachykardia, ból w klatce piersiowej, zawał mięśnia sercowego, napady dusznicy bolesnej, zaburzenia naczyniowo-mózgowe.
Odnotowano również pojedyncze przypadki reakcji alergicznych (żółtaczka, wysypka skórna, zwiększony poziom transaminaz, plamica małopłytkowa), krwawienia z nosa, suchość w ustach, priapizm, nietrzymanie moczu, zaparcia, zwiększony apetyt, zwiększona ilość oddawanego moczu, bóle stawów i bóle mięśni.
Przedawkować
Objawy: zawroty głowy, ból głowy, duszność, nudności, wymioty, utrata przytomności, wyraźny spadek ciśnienia krwi, niekiedy z towarzyszącym omdleniem, tachykardia, kołatanie serca, arytmia, hipokaliemia, hipoglikemia.
Leczenie: leczenie objawowe. Wyświetlane jest monitorowanie ciśnienia krwi. Dializa jest nieskuteczna, ponieważ silnie wiąże się substancja czynna z białkami osocza krwi.
Specjalne instrukcje
Alkohol nasila niepożądane reakcje.
Na początku terapii lub w trakcie zwiększania dawki dobowej wskazane jest powstrzymanie się od wykonywania wszelkich potencjalnie niebezpiecznych prac, aw szczególności od prowadzenia i prowadzenia innych pojazdów i mechanizmów.
Stosowanie w ciąży i laktacji
W trakcie eksperymentów na zwierzętach udowodniono, że doksazosyna nie ma działania teratogennego. Jednocześnie stosowanie wyjątkowo wysokich dawek substancji doprowadziło do zmniejszenia przeżywalności płodu. W rezultacie, pomimo braku działania embriotoksycznego i teratogennego w wynikach badań eksperymentalnych, lek można przepisać kobietom w ciąży tylko w przypadkach, gdy potencjalna korzyść dla matki jest wyższa niż potencjalne ryzyko dla płodu.
Badania na szczurach wykazały, że doksazosyna gromadzi się w mleku samic.
Nie wiadomo, czy ta substancja przenika do mleka kobiecego. Jeśli to konieczne, stosowanie leku w okresie laktacji powinno przerwać karmienie piersią.
Zastosowanie pediatryczne
Zabrania się stosowania doksazosyny w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
Z zaburzeniami czynności nerek
Zabrania się stosowania leku w przypadku postępującej niewydolności nerek.
Za naruszenia funkcji wątroby
Zabrania się stosowania doksazosyny w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby. Lek należy stosować ostrożnie w łagodnych do umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby.
Stosować u osób starszych
Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku lek należy stosować ostrożnie.
Interakcje lekowe
Przy równoczesnym stosowaniu doksazosyny z niektórymi lekami mogą wystąpić działania niepożądane:
- Leki przeciwnadciśnieniowe: zwiększone działanie hipotensyjne;
- Induktory utleniania mikrosomalnego w wątrobie: działanie doksazosyny może się nasilić;
- Inhibitory utleniania mikrosomalnego w wątrobie: mogą osłabiać działanie doksazosyny;
- Niesteroidowe leki przeciwzapalne (zwłaszcza indometacyna), leki sympatykomimetyczne i estrogeny: obniżające działanie hipotensyjne;
- Efedryna: obniża efekt presyjny;
- Epinefryna: równocześnie z eliminacją działania alfa-adrenostymulującego może dojść do wypaczenia jej działania presyjnego i tachykardii.
Doksazosyna jest zgodna z furosemidem, diuretykami tiazydowymi, blokerami kanału wapniowego, beta-blokerami, inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę, doustnymi lekami hipoglikemizującymi, antybiotykami, lekami urykozurycznymi i pośrednimi lekami przeciwzakrzepowymi.
Analogi
Analogami doksazosyny są: Artezin, Doxazosin-FPO, Kamiren, Kamiren HL, Kardura, Prazosin, Omnik, Terazosin, Flosin.
Warunki przechowywania
Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze 5-25 ° C.
Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.
Warunki wydawania aptek
Dostępne bez recepty.
Recenzje o doksazosynie
Recenzje doksazosyny od użytkowników z BPH wskazują, że podczas przyjmowania tego leku często następuje poprawa stanu, ale nie następuje całkowite wyleczenie. Wielu mężczyzn zauważa, że podczas przyjmowania tabletek i przeprowadzania zabiegów fizjoterapeutycznych czują się lepiej, ale po zaprzestaniu terapii objawy choroby powracają.
Skuteczność doksazosyny w leczeniu nadciśnienia tętniczego jest oceniana przez użytkowników na różne sposoby. W takich przypadkach lek jest często stosowany jako część złożonej terapii.
W każdym razie użytkownicy zwracają uwagę, że doksazosyna może być stosowana wyłącznie zgodnie z zaleceniami specjalisty i pod nadzorem lekarza.
Cena doksazosyny w aptekach
Przybliżona cena doksazosyny to: 30 tabletek 4 mg - 280 rubli, 90 tabletek 4 mg - 810 rubli.
Doksazosyna: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Doksazosyna 2 mg tabletki 30 szt. 94 r Kup |
|
Tabletki doksazosyny 2mg 30 szt. 136 RUB Kup |
|
Doxazosin Belupo 2 mg tabletki 20 szt. 161 r Kup |
|
Doksazosyna 2 mg tabletki 30 szt. 167 r Kup |
|
Tabletki doksazosyny 2mg 30 szt. 192 RUB Kup |
|
Doksazosyna 4 mg tabletki 30 szt. 216 r Kup |
|
Doksazosyna 4 mg tabletki 20 szt. 231 RUB Kup |
|
Tabletki doksazosyny 4mg 30 szt. Ozon 238 r Kup |
|
Doxazosin Belupo 4 mg tabletki 20 szt. 262 RUB Kup |
|
Tabletki doksazosyny 4mg 30 szt. 279 r Kup |
|
Doksazosyna 4 mg tabletki 30 szt. 289 r Kup |
|
Tabletki doksazosyny 4mg 30 szt. Nu-Pharm 312 RUB Kup |
|
Doxazosin Zentiva 2 mg tabletki 30 szt. 367 r Kup |
| Zobacz wszystkie oferty aptek |
Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
