Dermazol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Dermazol: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Za naruszenie funkcji wątroby
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Dermazol

Kod ATX: D01AC08

Substancja czynna: ketokonazol (ketokonazol)

Producent: Kusum Helthker Pvt. Sp. z o.o. (Kusum Healthcare Pvt. Ltd.) (Indie)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.11.2018

Dermazol jest lekiem przeciwgrzybiczym.

Uwolnij formę i kompozycję

tabletki: obustronnie wypukłe, okrągłe, białe (10 szt. w pasku; 1 lub 3 paski w kartoniku);
czopki dopochwowe: w kształcie torpedy, od bladożółtego do białego (5 szt. w pasku; 1 lub 2 paski w kartonowym pudełku);
krem do użytku zewnętrznego: jednorodny biały (15 lub 30 gw tubce aluminiowej; 1 tubka w kartoniku);
szampon: lepki przezroczysty płyn od różowego do czerwonego o charakterystycznym zapachu (8 ml w saszetce, 20 saszetek w pudełku tekturowym; 50 lub 100 ml w butelce, pakowany w folię termokurczliwą PVC, 1 butelka w kartoniku).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: ketokonazol - 200 mg;
dodatkowe składniki: koloidalny dwutlenek krzemu, celuloza mikrokrystaliczna PH 102, stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa, butylohydroksytoluen.

1 czopek zawiera:

substancja czynna: ketokonazol - 400 mg;
dodatkowe składniki: butylohydroksyanizol (E 320), tłuszcz stały.

1 g kremu zawiera:

substancja czynna: ketokonazol - 20 mg;
dodatkowe składniki: alkohol cetostearylowy, glikol propylenowy, cetomakrogol-1000, lekki olej mineralny, parafina biała miękka, wersenian disodowy, polisorbat-80, siarczyn sodu bezwodny, woda oczyszczona.

1 ml szamponu zawiera:

substancja czynna: ketokonazol - 20 mg;
dodatkowe składniki: lauryloeterosiarczan sodu, kokodietanoloamid, makrogol 120 metyloglukodioleinian, monolauryloeterosulfobursztynian disodu, stężony kwas solny, glikol propylenowy, wodorotlenek sodu, chlorek sodu, butylohydroksytoluen, barwnik karmazynowy 4R, woda imidazolidynylowana, woda imidazolidynylowana.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Ketokonazol jest syntetyczną pochodną imidazolu dioksolanu o działaniu przeciwgrzybiczym, zarówno grzybobójczym, jak i fungistatycznym na dermatofity: Microsporum spp., Epidermophyton spp., Trichophyton spp.; grzyby drożdżopodobne: Malassezia spp., Candida spp.; grzyby dimorficzne, eumycetes (grzyby wyższe), drożdżaki Pityrosporum orbiculare i Pityrosporum ovale, a także patogeny grzybic układowych (Cryptococcus). Dermazol wykazuje również działanie przeciwko ziarniakom Gram-dodatnim - Streptococcus spp., Staphylococcus spp.

Ketokonazol hamuje produkcję ergosterolu, co powoduje zmianę składu lipidów (fosfolipidów i trójglicerydów), które są niezbędnymi składnikami błony komórkowej, zapewniając działanie grzybobójcze. Powoduje utratę zdolności grzybów do tworzenia włókienek i kolonii, wykazując działanie fungistatyczne. Lek charakteryzuje się również działaniem przeciwko patogenom opornym na przeciwgrzybicze leki przeciwbakteryjne (leworyna, nystatyna) oraz klotrimazol.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany, zwłaszcza w kwaśnym środowisku żołądka. Biodostępność ketokonazolu jest wprost proporcjonalna do przyjętej dawki. Maksymalne stężenie (C _max) można osiągnąć 2 godziny po spożyciu. In vitro związek substancji czynnej z białkami osocza krwi, głównie z frakcją albumin, wynosi 99%. Lek ma wysoką przepuszczalność tkanek, ale tylko niewielka jego część przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego.

Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego przemiana metaboliczna ketokonazolu zachodzi w wątrobie i kończy się utworzeniem znacznej ilości nieaktywnych metabolitów. Według badań in vitro, głównym enzymem biorącym udział w metabolizmie leków jest CYP3A4. Ketokonazol jest metabolizowany przez utlenianie i rozszczepianie pierścieni imidazolowych i hiperazynowych, oksydacyjną O-dealkilację i aromatyczną hydroksylację. Nie należy do induktorów własnego metabolizmu. Eliminacja substancji z osocza krwi odbywa się w dwóch etapach: w ciągu pierwszych 10 godzin okres półtrwania wynosi 2 godziny, a następnie - 8 godzin.

Około 13% podanej dawki jest wydalane z moczem, przy czym 2–4% stanowi niezmieniona substancja czynna. W większości środek wydalany jest z żółcią do jelit, podczas gdy około 57% jest wydalane z kałem.

Przy stosowaniu dopochwowym następuje bardzo słabe wchłanianie ketokonazolu, mniej niż 1% przenika do krążenia ogólnoustrojowego. Po podaniu 400 mg leku (1 czopek) C _max w osoczu waha się od 0 do 10,7 ng / ml, to stężenie jest uważane za śladowe i nie wykazuje działania ogólnoustrojowego.

Ze względu na zastosowanie zewnętrzne wchłanianie substancji aktywnej przez skórę jest znikome. Po nałożeniu kremu i szamponu na skórę nie określa się stężenia ketokonazolu w osoczu krwi. Długotrwałe stosowanie szamponu powoduje jego umiarkowane gromadzenie się w keratynie włosa.

Wskazania do stosowania

Pigułki

Zgodnie z instrukcją tabletki Dermazole są zalecane do leczenia następujących schorzeń, które nie podlegają miejscowemu leczeniu ze względu na lokalizację, pokrycie zmiany lub głębokie zakażenie skóry, u pacjentów opornych lub nadwrażliwych na flukonazol i itrakonazol:

grzybica skóry;
Malassezia (dawniej nazywana versicolor)
zapalenie mieszków włosowych;
kandydoza skórna;
kandydoza jamy ustnej i gardła;
przewlekła kandydoza skóry i błon śluzowych.

Czopki

ostra i przewlekła nawracająca kandydoza sromu i pochwy (terapia);
infekcje grzybicze pochwy, na tle zmniejszonej odporności organizmu w okresie leczenia lekami, prowadzące do zakłócenia normalnej mikroflory pochwy (profilaktyka).

Krem

Dermazol krem jest stosowany w leczeniu grzybic skóry, w tym naskórka pachwiny, stopy atlety, kandydozy fałdów skórnych (pieluszkowe zapalenie skóry, wypryski drożdżakowe).

Szampon

Szampon Dermazol jest stosowany w zapobieganiu / leczeniu następujących uszkodzeń skóry głowy i włosów spowodowanych przez drożdże Malassezia (dawniej Pityrosporum): łupież, łupież pstry (miejscowy), łojotokowe zapalenie skóry.

Przeciwwskazania

Ogólnym przeciwwskazaniem do wszystkich form uwalniania dermazolu jest nadwrażliwość na jego składniki lub jakikolwiek lek przeciwgrzybiczy zawierający imidazol.

Dodatkowe przeciwwskazania do doustnego podawania dermazolu to:

wrodzone lub nabyte (potwierdzone metodami diagnostycznymi) wydłużenie odstępu QT;
ostre / przewlekłe uszkodzenie wątroby i / lub poziom aktywności enzymów wątrobowych przekraczający górną dopuszczalną granicę normy o 2 razy;
Ciąża i laktacja;
dzieci poniżej 3 lat;
waga dziecka do 15 kg.

Przeciwwskazane jest również łączne stosowanie ogólnoustrojowe Dermazolu z którąkolwiek z poniższych substancji ze względu na możliwy wzrost stężeń tych leków w osoczu, zwiększenie / wydłużenie efektu terapeutycznego oraz rozwój działań niepożądanych zagrażających życiu (lista nie obejmuje wszystkich leków, które podczas interakcji z ketokonazolem mogą prowadzić do bardzo ciężkich stanów):

atorwastatyna, symwastatyna, lowastatyna (inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez CYP3A4): zwiększa się zagrożenie toksycznym działaniem na tkankę mięśni szkieletowych, w tym rabdomiolizą;
dronedaron, chinidyna, dyzopiramid, metadon, sertindol, pimozyd, sakwinawir (sakwinawir / rytonawir w dawce 1000/100 mg 2 razy dziennie), mizolastyna, ranolazyna, halofantryna: wzrost stężenia tych leków w osoczu, prowadzący do ryzyka wydłużenia odstępu QT;
eplerenon: zwiększone ryzyko niedociśnienia i hiperkaliemii;
doustne alprazolam i midazolam, triazolam: możliwa długotrwała lub nasilona sedacja i depresja oddechowa;
alkaloidy sporyszu, takie jak lurazydon, ergometryna (ergonowina), dihydroergotamina, metyloergometryna (metyloergonowina), ergotamina: zagrożenie sporyszem i innymi wyraźnymi działaniami niepożądanymi związanymi ze skurczami naczyń znacznie wzrasta;
wardenafil (u mężczyzn po 75 latach), parytaprewir / ombitaswir: zwiększa się ryzyko działań niepożądanych;
nisoldypina, felodypina: zwiększa się ryzyko zastoinowej niewydolności serca i obrzęku;
dabigatran: zwiększone ryzyko krwawienia;
klarytromycyna, telitromycyna: ryzyko hepatotoksyczności i wydłużenia odstępu QT wzrasta w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek;
kwetiapina: zwiększone zagrożenie toksycznością;
irynotekan: metabolizm tego leku znacznie się zmienia;
kolchicyna: zwiększone ryzyko ciężkich działań niepożądanych u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek;
syrolimus (rapamycyna), ewerolimus, tolwaptan: znacznie zwiększają się stężenia tych substancji w osoczu;
fezoterodyna, solifenacyna: połączenie jest przeciwwskazane przy zaburzeniach czynności nerek.

Instrukcja stosowania dermazolu: metoda i dawkowanie

Pigułki

Tabletki Dermazol stosuje się doustnie raz dziennie, aby zapewnić maksymalne wchłanianie, lek należy przyjmować podczas posiłków.

Dorosłym i dzieciom o masie ciała powyżej 30 kg przepisuje się dzienną dawkę 200 mg (1 tabletka), w przypadku braku spodziewanego efektu terapeutycznego dawkę zwiększa się do 400 mg (2 tabletki). Dzieciom o masie ciała 15-30 kg zaleca się przyjmowanie leku w dziennej dawce 100 mg (½ tabletki).

Przebieg leczenia dla wszystkich wskazań powinien być ciągły, leczenie kończy się po ustąpieniu wszystkich objawów grzybicy i negatywnych wynikach badań mikrobiologicznych potwierdzających eliminację zakażenia grzybiczego.

W przypadku niewystarczającego okresu leczenia możliwy jest nawrót czynnej infekcji. Należy jednak pamiętać, że długotrwałe stosowanie dermazolu zwiększa zagrożenie ciężkim toksycznym uszkodzeniem wątroby. Terapię trwającą dłużej niż 10 dni można przeprowadzić tylko wtedy, gdy oczekiwany pozytywny efekt terapeutyczny przewyższa potencjalne ryzyko, a aktywność wątroby jest dokładnie kontrolowana.

Podczas leczenia malassezii dermazol nie powinien być stosowany dłużej niż 4 tygodnie.

Czopki

Narzędzie jest używane dopochwowo.

Po wyjęciu czopka z paska, wstrzykuje się go w pozycji leżącej z ugiętymi kolanami i nogami podciągniętymi do klatki piersiowej lub w kucki głęboko w pochwie. Dzienna dawka to 1 czopek podawany wieczorem (przed snem). Kurs trwa 3-5 dni, w razie potrzeby można przeprowadzić drugi kurs, aby osiągnąć całkowite wyleczenie, potwierdzone wynikami badań laboratoryjnych.

W leczeniu przewlekłej kandydozy Dermazol stosuje się przez 10 dni.

Czopków nie można kroić na części, ponieważ taka zmiana warunków przechowywania może spowodować naruszenie dystrybucji substancji czynnej.

Krem

Krem Dermazol nakłada się zewnętrznie, nakładając cienką warstwę na dotknięty obszar skóry i obszary przyległe, 2 razy dziennie.

W przypadku epidermofitozy stóp z reguły kurs trwa 7 dni. Przy cięższym stopniu uszkodzenia, po usunięciu wszystkich objawów choroby, terapię przedłuża się o kolejne 2-3 dni w celu zapobieżenia nawrotom.

W przypadku kandydozy fałdów skórnych (wyprysków) i epidermofitozy pachwinowej leczenie powinno trwać dostatecznie długo i w celu uniknięcia nawrotu choroby co najmniej 2-3 dni po ustąpieniu wszelkich oznak uszkodzenia.

W razie potrzeby przebieg terapii może trwać 6 tygodni. Jeśli po 4 tygodniach od rozpoczęcia stosowania Dermazolu objawy choroby nie ustąpią, należy skonsultować się ze specjalistą.

Szampon

Szampon Dermazol nakłada się razem z ciepłą wodą na dotknięte obszary skóry głowy, a następnie pozostawia na 3-5 minut, po czym zmywa się wodą.

Zalecany schemat dawkowania dermazolu:

łupież i łojotokowe zapalenie skóry (wyprysk łojotokowy): leczenie - 2 razy w tygodniu, kurs - 2-4 tygodnie; profilaktyka - raz w tygodniu lub raz na 2 tygodnie;
łupież pstry: leczenie - codziennie, przebieg - 5 dni; profilaktyka - przed rozpoczęciem sezonu letniego codziennie przez 3 dni (kurs jednorazowy).

Skutki uboczne

Pigułki

krew i układ limfatyczny: rzadko - trombocytopenia;
układ hormonalny: często - niewydolność kory nadnerczy;
układ nerwowy: rzadko - zawroty głowy, bóle głowy, senność; o nieznanej częstotliwości - parestezje, zwiększone ciśnienie śródczaszkowe (wybrzuszenie ciemiączka, obrzęk głowy nerwu wzrokowego);
zaburzenia psychiczne: o nieznanej częstotliwości - zwiększona pobudliwość, bezsenność;
układ odpornościowy: rzadko - reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktoidalne i anafilaktyczne, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk Quinckego;
zaburzenia metabolizmu i odżywiania: o nieznanej częstotliwości - zwiększony apetyt lub utrata apetytu, nietolerancja alkoholu;
przewód pokarmowy: często - wymioty, bóle brzucha, nudności, biegunka; z nieznaną częstością - suchość w ustach, przebarwienia języka, zaburzenia smaku, wzdęcia, niestrawność;
wątroba i drogi żółciowe: bardzo często - nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych; rzadko - ciężka hepatotoksyczność, w tym żółtaczka, marskość wątroby, zapalenie wątroby, martwicze zapalenie wątroby; niewydolność wątroby, w tym przypadki przeszczepu wątroby lub zgonu;
narządy układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: o nieznanej częstotliwości - krwawienie z nosa;
układ mięśniowo-szkieletowy: o nieznanej częstotliwości - bóle stawów, bóle mięśni;
skóra i tkanka podskórna: często - wysypka, swędzenie; rzadko - łysienie, pokrzywka; o nieznanej częstotliwości - kseroderma, nadwrażliwość na światło, zapalenie skóry, rumień, rumień wielopostaciowy;
narząd wzroku: o nieznanej częstotliwości - światłowstręt;
narządy płciowe i gruczoł sutkowy: o nieznanej częstotliwości - nieregularne miesiączki, zaburzenia erekcji, azoospermia, ginekomastia;
zaburzenia ogólne: rzadko - astenia; niezwykle rzadko - hipertermia; o nieznanej częstotliwości - ogólne złe samopoczucie, obrzęki obwodowe, uderzenia gorąca;
badania laboratoryjne: rzadko - obniżona liczba płytek krwi; z nieznaną częstotliwością - przejściowy spadek poziomu testosteronu.

Czopki

przewód pokarmowy: bóle brzucha, nudności;
skóra i tkanka podskórna: wysypka, swędzenie, przekrwienie;
układ odpornościowy: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, obrzęk naczynioruchowy;
układ nerwowy: zawroty głowy;
reakcje miejscowe: podrażnienie błony śluzowej pochwy, któremu towarzyszy przekrwienie, pieczenie, swędzenie.

Wymienione naruszenia są rzadkie i szybko znikają po zaprzestaniu stosowania Dermazolu.

Krem

skóra i tkanka podskórna: złuszczanie / lepkość skóry, uczucie pieczenia, pokrzywka, kontaktowe zapalenie skóry, wysypka pęcherzowa;
reakcje w miejscu podania: dyskomfort, stan zapalny, suchość, swędzenie, podrażnienie, krwawienie, rumień, parestezje;
układ odpornościowy: reakcje nadwrażliwości.

Szampon

układ nerwowy: naruszenie wrażliwości smakowej (zaburzenia smaku);
układ odpornościowy: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy;
narząd wzroku: podrażnienie oczu, zwiększone łzawienie;
infekcje i inwazje: zapalenie mieszków włosowych;
reakcje w miejscu podania: swędzenie, podrażnienie, dyskomfort, nadwrażliwość, rumień, wysypka krostkowa w miejscu podania;
skóra i tkanka podskórna: sucha / łuszcząca się skóra, wysypka, łysienie, pokrzywka, pieczenie skóry, kontaktowe zapalenie skóry, trądzik, zmiany w normalnej budowie włosów, zmiany koloru włosów (w przypadku włosów siwych lub chemicznie zniszczonych), nadmierne przetłuszczanie się lub przesuszenie włosów.

Przedawkować

Pigułki

W leczeniu choroby Itsenko-Cushinga maksymalna dawka dobowa wynosiła 1600 mg. W przypadku podejrzenia przedawkowania zaleca się wspomagające leczenie objawowe. W ciągu pierwszej godziny po podaniu doustnym wykonuje się płukanie żołądka i, jeśli to konieczne, pobiera się węgiel aktywowany. W przypadku wystąpienia objawów niewydolności kory nadnerczy, oprócz ogólnych środków, zaleca się podanie hydrokortyzonu w dawce 100 mg oraz wlew roztworu soli i glukozy. Przez kilka następnych dni konieczne jest monitorowanie ciśnienia krwi, równowagi elektrolitowej i bilansu płynów.

Odtrutka na ketokonazol nie jest znana.

Czopki

Na tle przedawkowania może wystąpić swędzenie, pieczenie, podrażnienie, przekrwienie błony śluzowej pochwy, przy tych naruszeniach zaleca się spryskiwanie wodą.

Krem

Przy częstym stosowaniu kremu w zbyt dużych dawkach może wystąpić obrzęk skóry, rumień, pieczenie w miejscu aplikacji, które ustępują samoistnie po zaprzestaniu leczenia. Jeśli dermazol zostanie przypadkowo przyjęty doustnie, zaleca się leczenie objawowe i wspomagające.

Szampon

W związku z tym, że szampon przeznaczony jest wyłącznie do użytku zewnętrznego i przy takiej metodzie aplikacji ketokonazol nie wchłania się do krążenia ogólnoustrojowego, wystąpienie objawów przedawkowania jest mało prawdopodobne. W przypadku niezamierzonego połknięcia stosuje się środki wspomagające i objawowe. Nie należy płukać żołądka ani wymiotować, aby zapobiec aspiracji.

Specjalne instrukcje

Pigułki

Ze względu na potencjalne zagrożenie ciężką hepatotoksycznością w okresie leczenia wymagane jest monitorowanie czynności wątroby w pierwszym miesiącu leczenia raz w tygodniu, a następnie raz w miesiącu przez sześć miesięcy.

Przyjmując tabletki Dermazol należy regularnie monitorować czynność nadnerczy ze względu na możliwe ryzyko rozwoju niewydolności kory nadnerczy w stanach braku kortyzolu, ze względu na zwiększone zapotrzebowanie organizmu na glikokortykoidy (w okresie rozwoju infekcji, podczas stresu, operacji) lub w przypadku przedawkowania ketokonazolu. Pacjentów należy poinformować o objawach i oznakach choroby Addisona, do których należą: niedociśnienie, utrata apetytu, zmęczenie, osłabienie, wymioty, nudności, utrata masy ciała, hipoglikemia, hiperkaliemia i hiponatremia. W przypadku wystąpienia klinicznych objawów niedoczynności kory nadnerczy konieczne jest ustalenie poziomu kortyzolu, czasowe zaprzestanie stosowania dermazolu lub zmniejszenie jego dawki oraz w razie potrzeby rozpoczęcie odpowiedniej terapii.

Przed rozpoczęciem kursu oraz podczas pierwszego tygodnia leczenia dermazolem, a także w przypadku jednoczesnej terapii lekami wydłużającymi odstęp QT, zaleca się monitorowanie elektrokardiogramu (EKG).

Czopki

W celu zmniejszenia zagrożenia nawrotem zmiany zaleca się jednoczesną terapię partnera seksualnego.

Podczas stosowania czopków w niektórych przypadkach u partnera seksualnego mogą wystąpić miejscowe reakcje alergiczne.

Należy uważać na kontakt leku z lekami lateksowymi (prezerwatywy antykoncepcyjne przeponowe), ponieważ zmniejsza to niezawodność mechanicznej antykoncepcji, w wyniku której może wystąpić ciąża lub zakażenie chorobami przenoszonymi drogą płciową. W okresie terapii należy odmówić współżycia seksualnego.

Ponieważ dermazol ma działanie osmotyczne i drenujące, co zwiększa wydzielinę z pochwy, zaleca się stosowanie go na noc przy użyciu podpasek higienicznych.

Jeśli w okresie leczenia zaobserwuje się pojawienie się niepożądanych reakcji, należy zaprzestać stosowania czopków i skonsultować się ze specjalistą. Dermazol zawiera butylohydroksyanizol (E 320), który może wywoływać podrażnienie błon śluzowych lub wywoływać miejscowe reakcje skórne, w tym kontaktowe zapalenie skóry.

Krem, szampon

Dermazol krem nie jest przeznaczony do stosowania w praktyce okulistycznej.

W przypadku aplikacji kremu na zmienioną chorobowo skórę bezpośrednio po długotrwałej terapii maściami zawierającymi kortykosteroidy (CS) może wystąpić podrażnienie. W takich przypadkach zaleca się leczenie obszaru problemowego Dermazolem wieczorem, a miejscowym KS rano, przez 2-3 tygodnie, aż do stopniowego zaprzestania stosowania tego ostatniego. Również w ciągu 2-3 tygodni należy połączyć stosowanie kortykosteroidów (aż do całkowitego ich anulowania) i szamponu, jeśli jest stosowany po długotrwałym miejscowym leczeniu kortykosteroidów.

Należy unikać dostania się szamponu do oczu, jeśli tak się stanie, należy je przepłukać wodą.

Zawarty w kremie glikol propylenowy może powodować swędzenie skóry, a alkohol cetostearylowy może powodować miejscowe reakcje skórne (kontaktowe zapalenie skóry).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Brak informacji na temat negatywnego wpływu dermazolu na zdolność prowadzenia pojazdów i innego złożonego i potencjalnie niebezpiecznego sprzętu. Jednak przy doustnym i dopochwowym stosowaniu leku należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo zawrotów głowy i senności (w przypadku tabletek) w okresie leczenia.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań klinicznych dotyczących wpływu ketokonazolu na kobiety w ciąży i karmiące piersią.

Pigułki

Według badań przedklinicznych, po podaniu doustnym ketokonazol przenika przez łożysko i ma działanie teratogenne. W rezultacie stosowanie tabletek Dermazol w okresie ciąży, a także kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych środków antykoncepcyjnych, jest przeciwwskazane.

Ketokonazol przenika do mleka matki; w okresie leczenia farmakologicznego należy przerwać karmienie piersią.

Czopki

Pomimo tego, że przy dopochwowym stosowaniu ketokonazolu jego ogólnoustrojowe wchłanianie jest nieobecne lub bardzo niskie, czopków Dermazole nie należy stosować w pierwszym trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży, a także w okresie karmienia piersią, czopki są przepisywane tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki znacznie przekracza ewentualne zagrożenie dla zdrowia płodu / dziecka.

Krem, szampon

Czynniki ryzyka związane z zewnętrznym stosowaniem dermazolu podczas ciąży i laktacji nie są znane. Dzięki temu nie ma przeciwwskazań do stosowania kremu i szamponu dla kobiet w ciąży i karmiących.

Zastosowanie pediatryczne

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności doustnego podawania ketokonazolu dzieciom w wieku poniżej 3 lat, dlatego też dermazol nie powinien być przepisywany tej kategorii pacjentów. W przypadku dzieci powyżej 3 lat o masie ciała od 15 do 30 kg lek jest przepisywany ostrożnie, w dawce równej połowie osoby dorosłej. Przy masie ciała dziecka powyżej 30 kg przepisuje się takie same dawki, jak u dorosłych pacjentów.

Czopki nie są przepisywane dzieciom, ponieważ nie ma doświadczenia z tą formą dermazolu u pacjentów w tej grupie wiekowej.

Nie ma doświadczenia w stosowaniu kremów i szamponów u dzieci.

Za naruszenia funkcji wątroby

Tabletki są przeciwwskazane w przypadku ostrego i przewlekłego uszkodzenia wątroby i / lub poziomu aktywności enzymów wątrobowych przekraczającego 2-krotnie górną dopuszczalną granicę normy.

Interakcje lekowe

Pigułki

Silne inhibitory cytochromu CYP3A4 (leki przeciwwirusowe i inne) mogą zwiększać biodostępność ketokonazolu. Leki z tej grupy należy łączyć z Dermazolem z zachowaniem szczególnej ostrożności, monitorując stan pacjenta w celu wykrycia ewentualnych objawów przedmiotowych i podmiotowych niewydolności kory nadnerczy, może być również konieczna zmiana dawki ketokonazolu.

Środki wpływające na kwaśność soku żołądkowego upośledzają wchłanianie dermazolu.

Będąc silnym inhibitorem CYP3A4, ketokonazol jest w stanie hamować przemianę biochemiczną leków metabolizowanych przez ten enzym, co może powodować zwiększenie i / lub wydłużenie ich działania, w tym skutki negatywne.

Ketokonazol ma zdolność hamowania białka oporności raka piersi (BCRP) w jelicie w klinicznie istotnym stężeniu. Ponieważ dermazol szybko się wchłania, substraty BCRP należy przyjąć 2 godziny po podaniu.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ketokonazolu z następującymi środkami / substancjami (pożądana jest znaczna przerwa między ich stosowaniem):

apiksaban, rywaroksaban: zwiększa się obszar pod krzywą stężenie-czas (AUC) i C _max tych funduszy, co zwiększa ryzyko krwawienia;
fenytoina, karbamazepina, izoniazyd, ryfampicyna, ryfabutyna: zwiększa się stężenie tych leków w osoczu i zmniejsza się ketokonazol;
telitromycyna: zwiększa się jej poziom w osoczu;
eletryptan, sildenafil, wardenafil, tadalafil, reboksetyna: ich AUC i C _max znacząco wzrastają;
erlotynib, nilotynib, lapatynib, dazatynib, sunitynib, kabozantynib, dabrafenib, kryzotynib, haloperidol, domperidon, ebastyna, fezoterodyna, solifenacyna, salmeterol: działanie tych środków nasila się i pogarsza w trakcie rozwoju Q. T.
newirapina: zwiększa się jej stężenie w osoczu i zmniejsza się AUC i C _max ketokonazolu;
Ibrutynib: Możliwa zwiększona toksyczność związana z tą substancją;
bozentan: podwaja się AUC i C _max, zwiększa się groźba uszkodzenia wątroby;
pasyreotyd: w przypadku zaburzeń rytmu serca możliwe jest wydłużenie odstępu QT.

Ketokonazol należy ostrożnie łączyć (uważnie obserwując możliwe działania niepożądane i, jeśli to konieczne, dostosowując dawkę) z następującymi lekami / substancjami:

midazolam podawany dożylnie (i.v.), buprenorfina (podjęzykowa lub i.v.), arypiprazol, rysperydon, repaglinid, saksagliptyna, tolbutamid, marawirok, aprepitant, cynakalcet: zwiększają się wartości AUC i C _max tych substancji; istnieje potrzeba dostosowania dawki;
fentanyl, alfentanyl, oksykodon, digoksyna, prazykwantel, imatynib, busulfan, docetaksel, bortezomib, kabazytaksel, winblastyna (alkaloid barwinka), winkrystyna, buspiron werapamil i inne dihydropirydyny, nadolazironusironin, aeksilusteryna, budezonid, cyklosporyna: możliwy jest wzrost stężenia tych substancji w osoczu, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych i wymagać zmniejszenia ich dawki;
cilostazol: jego działanie wzrasta, zaleca się stosowanie go w dawce 50 mg 2 razy dziennie;
środki z grupy kumaryn (w tym warfaryna): wzrasta stężenie tych środków w osoczu, należy monitorować międzynarodowy współczynnik znormalizowany (INR);
paklitaksel: może być konieczne dostosowanie dawki;
indynawir: zwiększa się jego C _min, zaleca się zmniejszenie dawki do 600 mg co 8 godzin;
rytonawir: zwiększają się AUC i C _max ketokonazolu, co wymaga zmniejszenia jego dawki.

Przy łącznym stosowaniu dermazolu z etanolem może wystąpić reakcja podobna do disulfiramu, której objawami są wysypka, zaczerwienienie, obrzęk obwodowy, ból głowy i nudności; w ciągu kilku godzin objawy te całkowicie znikają.

Czopki

ryfampicyna, izoniazyd: zmniejsza się stężenie ketokonazolu w osoczu;
metyloprednizolon, pośrednie antykoagulanty, cyklosporyna: zwiększa się stężenie tych leków w osoczu.

Podczas stosowania Dermazolu w postaci czopków dopochwowych nie ustalono praktycznego znaczenia tych interakcji.

Krem, szampon

Jeśli dermazol jest stosowany zewnętrznie, dane dotyczące jego interakcji z innymi lekami nie są wskazane.

Analogi

Analogami dermazolu są: Ketoconazole, Ketoconazole-Altpharm, Livarol, Mikanisal, Mycozoral, Mikoket, Nizoral, Perhotal, Sebozol, Fungavis itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią i światłem, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości tabletek - 4 lata, kremu i szamponu - 3 lata, czopków - 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Czopki, krem i szampon są dostępne bez recepty, tabletki dostępne są na receptę.

Recenzje Dermazol

Recenzje Dermazolu są w większości pozytywne. Szczególnie często pacjenci chwalą szampon, wskazując na jego wysoką skuteczność w leczeniu łupieżu. Ta forma leku pomogła większości z nich pozbyć się łupieżu natychmiast po pierwszym użyciu. Wadą jest to, że szamponu nie można używać regularnie, niektórzy uważają, że Dermazol nie leczy łupieżu, a jedynie czasowo go eliminuje.

Wadą kremu jest konieczność jego długotrwałego stosowania oraz w niektórych przypadkach słaby efekt terapeutyczny. Istnieje bardzo niewiele recenzji tabletek i czopków. Pacjenci zalecają bardzo ostrożne przyjmowanie tabletek i ściśle według zaleceń lekarza prowadzącego. Wiele osób narzeka na wysoki koszt wszystkich form dermazolu.

Cena dermazolu w aptekach

Cena dermazolu zależy od formy uwalniania i objętości i może wynosić:

butelka szamponu: 50 ml - 200-400 rubli, 100 ml - 350-600 rubli; 20 saszetek po 8 ml - 500-900 rubli;
tubka kremu: 15 g - 150-250 rubli; 30 g - 200-350 rubli.

Niezawodna cena czopków i tabletek nie jest znana, ponieważ te formy dermazolu nie są obecnie dostępne w aptekach.