Bonefos

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Bonefos: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Działanie farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie u osób starszych
11. Interakcje lekowe
12. Analogi
13. Warunki przechowywania
14. Warunki wydawania aptek
15. Recenzje
16. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Bonefos

Kod ATX: M05BA02

Składnik czynny: kwas klodronowy (kwas klodronowy)

Producent: BAYER OY (Finlandia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 06.08.2019

Bonefos jest inhibitorem resorpcji kości w przerzutach do kości.

Uwolnij formę i kompozycję

Kapsułki 400 mg (w blistrach po 10 sztuk i butelkach po 100 sztuk);
Tabletki powlekane 800 mg (w blistrach po 10 sztuk);
Koncentrat do przygotowania roztworu do podawania dożylnego 60 mg / ml (w ampułkach szklanych po 5 sztuk w opakowaniu).

Substancją czynną jest tetrahydrat disodu klodronianu.

Kapsułki zawierają jako składniki pomocnicze:

Koloidalny bezwodny dwutlenek krzemu - 2,85 mg;
Monohydrat laktozy - 41,5 mg;
Stearynian wapnia - 2,85 mg;
Talk - 22,8 mg.

W ramach otoczki kapsułki:

Dwutlenek tytanu;
Żelatyna;
Żółty tlenek żelaza;
Czerwony tlenek żelaza.

Pomocnicze składniki tabletek powlekanych to:

Kroskarmeloza sodowa - 22 mg;
Stearynian magnezu - 8 mg;
Silikonowana celuloza mikrokrystaliczna - 165 mg;
Kwas stearynowy 15 mg

Otoczka tabletek zawiera białą Opadry II (dwutlenek tytanu 25%, talk 14,8%, alkohol poliwinylowy, częściowo zhydrolizowany 40%, makrogol 3350 20,2%).

Koncentrat do przygotowania roztworu zawiera jako składniki pomocnicze:

Wodorotlenek sodu - do pH 5;
Woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

efekt farmakologiczny

Farmakodynamika

Aktywny składnik Bonefos - tetrahydrat klodronianu disodu - po wejściu do organizmu ulega przemianie w kwas klodronowy, który należy do grupy bisfosfonianów i jest analogiem naturalnego pirofosforanu. Mechanizm działania kwasu klodronowego polega na hamowaniu aktywności osteoklastów i ograniczaniu wywołanej przez nie resorpcji tkanki kostnej. Potwierdzenie tych właściwości uzyskano w wyniku badań biochemicznych, kinetycznych i histologicznych, ale dokładny mechanizm tego procesu nie został jeszcze zbadany.

Kwas klodronowy hamuje aktywność osteoklastów, obniżając stężenie wapnia w surowicy i zmniejszając wydalanie hydroksyproliny i wapnia przez nerki. In vitro związek spowalnia wytrącanie się fosforanu wapnia, zapobiega jego przemianie w hydroksyapatyt, hamuje agregację kryształów apatytu w większe kryształy oraz zmniejsza szybkość rozpuszczania tych kryształów. Gdy Bonefos był stosowany w monoterapii w dawkach wystarczających do zmniejszenia resorpcji kości, nie stwierdzono wpływu na prawidłową mineralizację kości u pacjentów.

U pacjentów ze szpiczakiem mnogim i rakiem piersi przyjmowanie leku zmniejsza prawdopodobieństwo złamań kości. Kwas klodronowy zmniejsza ryzyko przerzutów do kości w pierwotnym raku piersi. Stosowanie leku w profilaktyce przerzutów do kości u pacjentek z operacyjnym rakiem piersi zmniejsza śmiertelność w tej kategorii pacjentek.

Farmakokinetyka

Kwas klodronowy jest szybko wchłaniany w przewodzie pokarmowym w ilości około 2%. Po podaniu doustnym jednej dawki leku Bonefos maksymalny poziom substancji czynnej w surowicy krwi odnotowuje się po 30 minutach. Ponieważ kwas klodronowy ma wyraźne powinowactwo do wapnia i innych dwuwartościowych kationów, jego wchłanianie jest znacznie zmniejszone, gdy lek jest przyjmowany z pokarmem lub innymi lekami zawierającymi dwuwartościowe kationy.

Gdy Bonefos jest przyjmowany doustnie 1 godzinę przed posiłkiem, względna biodostępność wynosi 91%, 30 minut przed posiłkiem - 69%. Istotne zróżnicowanie wskaźników wchłaniania kwasu klodronowego w narządach przewodu pokarmowego obserwuje się również zarówno u różnych pacjentów, jak iu tego samego pacjenta. Pomimo znacznych wahań szybkości wchłaniania u tego samego pacjenta, ilość kwasu klodronowego dostającego się do organizmu podczas długotrwałej terapii pozostaje stała.

Stopień wiązania tetrahydratu klodronianu disodu z białkami osocza jest niski. Objętość dystrybucji wynosi 20-50 litrów.

Eliminacja kwasu klodronowego z surowicy krwi charakteryzuje się dwiema fazami: fazą dystrybucji, w której okres półtrwania wynosi około 2 godzin, oraz fazą eliminacji, która przebiega bardzo powoli z powodu silnego wiązania kwasu klodronowego z tkanką kostną. Związek jest wydalany z organizmu głównie przez nerki, a około 80% znajduje się w moczu przez kilka dni po zażyciu leku Bonefos. Kwas klodronowy związany z tkanką kostną (który stanowi około 20% wchłoniętej ilości) jest wydalany z organizmu w wolniejszym tempie. Klirens nerkowy stanowi około 75% klirensu osoczowego.

Nie ma wyraźnego związku między stężeniem kwasu klodronowego w osoczu krwi a efektem terapeutycznym lub działaniami niepożądanymi. Profil farmakokinetyczny preparatu Bonefos nie zależy od zaburzeń czynnościowych (z wyjątkiem niewydolności nerek, która jest przyczyną zmniejszenia klirensu nerkowego kwasu klodronowego), metabolizmu leków ani wieku.

Wskazania do stosowania

Hiperkalcemia spowodowana złośliwymi guzami;
Szpiczak mnogi (szpiczak mnogi);
Przerzuty osteolityczne nowotworów złośliwych kości.

Przeciwwskazania

Ciężka (końcowa) niewydolność nerek (CC poniżej 10 ml / min);
Jednoczesna terapia z innymi bisfosfonianami;
Nadwrażliwość pacjenta na składniki leku, a także na inne bisfosfoniany;
Ciąża i okres laktacji;
Dzieciństwo.

Lek jest przepisywany z ostrożnością pacjentom z zaburzeniami czynności nerek.

Instrukcja stosowania Bonefos: metoda i dawkowanie

Kapsułki i tabletki

Kapsułki i tabletki są przeznaczone do podawania doustnego.

Kapsułki należy połykać bez naruszenia integralności galaretowatej błony, tabletki można podzielić na 2 części, ale należy je przyjmować jednocześnie (nie zaleca się rozpuszczania ani mielenia tabletek przed użyciem);
Dzienna dawka leku wynosi 1600 mg, należy ją przyjmować jednorazowo, rano na czczo, popijając szklanką wody;
Przepisując lek w dawce dziennej przekraczającej 1600 mg, zaleca się podzielenie go na 2 dawki. Pierwsze spożycie odbywa się w taki sam sposób, jak opisano powyżej, drugie - 1 godzinę przed lub 2 godziny po jedzeniu, leki, picie (z wyjątkiem wody);
W ciągu godziny po zażyciu leku należy powstrzymać się od jedzenia i innych leków, można pić tylko wodę;
Zabrania się przyjmowania leku z jedzeniem, mlekiem i preparatami zawierającymi wapń lub inne dwuwartościowe kationy, ponieważ zaburza to wchłanianie kwasu klodronowego.

Roztwór do infuzji

Aby przygotować roztwór, wymaganą dawkę rozpuszcza się w 500 ml 5% roztworu dekstrozy lub w 0,9% roztworze chlorku sodu.

Podczas terapii konieczne jest monitorowanie czynności nerek i wapnia w surowicy, a także upewnienie się, że do organizmu pacjenta dostarczana jest wystarczająca ilość płynu.

W leczeniu hiperkalcemii wywołanej nowotworami złośliwymi:

Codziennie (nie więcej niż 7 kolejnych dni) dożylna kroplówka 300 mg leku jest przepisywana przez 2 godziny (co najmniej), aż do osiągnięcia normalnego poziomu wapnia w surowicy krwi (z reguły wynik osiąga się w ciągu 5 dni);
Dozwolone jest również jednorazowe dożylne kroplówki leku w ciągu 4 godzin w dawce 1500 mg. W razie potrzeby można ponownie wlać lub przepisać Bonefos wewnątrz;
Wraz z rozwojem hipokalcemii zaleca się przerwanie terapii na krótki okres;
Jeśli dożylne podanie leku jest niemożliwe, lek przyjmuje się doustnie. Dawka początkowa w tym przypadku wynosi 2400-3200 mg dziennie. Na podstawie indywidualnej odpowiedzi pacjenta na terapię, przy normalizacji poziomu wapnia we krwi, dzienną dawkę leku zmniejsza się do 1600 mg.

W leczeniu osteolitycznych zmian kostnych wywołanych nowotworami złośliwymi bez hiperkalcemii:

Dokładna dawka ustalana jest indywidualnie;
Zalecana początkowa dawka dobowa to 1600 mg;
W razie potrzeby (zgodnie ze wskazaniami klinicznymi) dawkę można zwiększyć do 3200 mg na dobę.

Leczenie pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nie zaleca się długotrwałego doustnego przyjmowania leku w dawkach przekraczających 1600 mg na dobę. Dzienna dawka leku Bonefos przyjmowana doustnie jest zmniejszana zgodnie z następującymi zaleceniami:

Ciężka niewydolność nerek (CC - 10-30 ml / min) - 800 mg;
Umiarkowany stopień (CC - 30-50 ml / min) - 1200 mg;
Łagodny stopień (CC - 50-80 ml / min) - 1600 mg.

Zgodnie z instrukcją Bonefos jest przeciwwskazany u pacjentów z CC <10.

Skutki uboczne

Najczęstszym działaniem niepożądanym leku jest biegunka, najczęściej obserwuje się ją przy dużych dawkach leku i objawia się w łagodnej postaci.

Możliwe niepożądane skutki:

Z przewodu pokarmowego: często - nudności i wymioty, biegunka;
Ze strony skóry i jej przydatków: rzadko - skórne reakcje nadwrażliwości;
Od strony metabolicznej: często - bezobjawowa hipokalcemia, rzadziej - wzrost poziomu parathormonu i fosfatazy zasadowej w surowicy krwi, hipokalcemia z towarzyszącymi objawami klinicznymi;
Ze strony wątroby i dróg żółciowych: często - wzrost aktywności aminotransferaz (zwykle w normie), rzadko - 2-krotny wzrost aktywności aminotransferaz (w stosunku do normy) bez zaburzeń czynności wątroby;

W ramach stosowania leku po wprowadzeniu leku do obrotu zgłoszono następujące działania niepożądane:

Z nerek i dróg moczowych: ciężka niewydolność nerek (szczególnie po szybkim dożylnym podaniu leku w dużych dawkach), zaburzenia czynności nerek (białkomocz, podwyższone stężenie kreatyny w surowicy);
Z tkanki mięśniowo-szkieletowej i tkanki łącznej: pojedyncze doniesienia o rozwoju martwicy kości szczęki (głównie u pacjentów, którzy wcześniej byli leczeni aminobisfosfonianami). Odnotowano przypadki silnych bólów stawów i mięśni, kości, jednak doniesienia takie były rzadkie, a kolejne badania kliniczne nie wykazały różnic w częstości występowania takich zdarzeń między pacjentami z grupy placebo a pacjentami leczonymi Bonefosem;
Z układu oddechowego: skurcz oskrzeli, dysfunkcja oddechowa (u pacjentów z astmą oskrzelową, a także z historią nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy);
Od strony narządów wzroku: zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie spojówek (stwierdzono tylko u 1 chorego).

Przedawkować

Po dożylnym podaniu preparatu Bonefos w dużych dawkach odnotowano wzrost stężenia kreatyniny w surowicy i zaburzenia czynności nerek. Podobnych objawów nie obserwowano podczas przyjmowania dużych dawek leku w środku.

W przypadku przedawkowania zaleca się wyznaczenie leczenia objawowego. Pacjentowi należy zapewnić ścisły reżim picia z przyjmowaniem dużych ilości płynów do organizmu, a także monitorowaniem stężenia wapnia w surowicy krwi i czynności nerek.

Specjalne instrukcje

Gdy lek jest podawany dożylnie w dużych dawkach, znacznie przekraczających zalecane, może dojść do poważnego uszkodzenia nerek, szczególnie przy dużej szybkości podawania.

Przed rozpoczęciem terapii oraz w trakcie leczenia zaleca się monitorowanie stężenia wapnia w surowicy i czynności nerek oraz upewnienie się, że pacjentowi dostarczana jest wystarczająca ilość płynu. Takie postępowanie jest szczególnie ważne w przypadku podawania leku w postaci wlewów dożylnych, a także w przypadku niewydolności nerek i hiperkalcemii u pacjenta.

Rozcieńczyć i rozcieńczyć roztwór Bonefos tylko zgodnie z zaleceniami opisanymi w instrukcji.

W trakcie leczenia bisfosfonianami należy unikać inwazyjnych zabiegów stomatologicznych. Jeśli pacjent ma czynniki ryzyka (takie jak radioterapia, chemioterapia, kortykosteroidy, rak, zła higiena jamy ustnej itp.), Zaleca się omówienie potrzeby profilaktycznego oczyszczenia zębów przed rozpoczęciem leczenia bisfosfonianami.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Badania nie ujawniły wpływu Bonefos na zdolność prowadzenia samochodu i pracę ze złożonymi mechanizmami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie wiadomo, czy tetrahydrat disodu klodronianu przenika przez barierę łożyskową u ludzi i czy może wywoływać rozwój nieprawidłowości płodu lub zaburzeń rozrodczych. Stwierdzono, że kwas klodronowy przenika przez barierę łożyskową u zwierząt. Nie wyjaśniono, czy związek ten przenika do mleka matki. W związku z powyższymi informacjami stosowanie Bonefos w okresie ciąży i laktacji jest przeciwwskazane.

Stosować u osób starszych

Podczas stosowania leku Bonefos nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Badania kliniczne z udziałem pacjentów powyżej 65 roku życia potwierdziły, że lek nie charakteryzuje się działaniami niepożądanymi charakterystycznymi dla tej kategorii pacjentów.

Interakcje lekowe

Jednoczesne stosowanie innych bisfosfonianów jest przeciwwskazane.

Zgodnie z wynikami niektórych badań istnieje bezpośredni związek między przyjmowaniem leku a zaburzeniami czynności nerek przy przepisywaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych, głównie diklofenaku.

Podczas przyjmowania kwasu klodronowego z aminoglikozydami należy zachować ostrożność, aby uniknąć rozwoju hipokaliemii.

Jednoczesne stosowanie Bonefos z estramustyną powoduje wzrost stężenia tej ostatniej w surowicy krwi nawet do 80%. Gdy kwas klodronowy łączy się z dwuwartościowymi kationami (na przykład wapniem i żelazem), powstają słabo rozpuszczalne kompleksy, dlatego niepożądane jest przyjmowanie tabletek tego leku jednocześnie z lekami lub produktami spożywczymi zawierającymi dwuwartościowe kationy (w szczególności środki zawierające żelazo lub środki zobojętniające kwas). Może to spowodować zmniejszenie biodostępności kwasu klodronowego.

Analogi

Analogiem Bonefos jest Klobir.

Warunki przechowywania

Okres trwałości tabletek i kapsułek - 5 lat, roztwór - 3 lata. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

Przygotowany roztwór do infuzji jest przechowywany nie dłużej niż jeden dzień w temperaturze 2-8 ° C.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Bonefos

Według opinii Bonefos jest niezbędny dla pacjentów cierpiących na raka. Z tego powodu jest wydawany takim pacjentom bezpłatnie. Podczas leczenia ważne jest, aby stale monitorować parametry biochemiczne krwi.

Lekarze zauważają, że gdy stężenie wapnia we krwi wynosi 2,2 mmol / l lub mniej, terapię lekową należy łączyć z przyjmowaniem dodatkowych leków zawierających wapń i witaminę D. Zdaniem ekspertów, tabletki można stosować naprzemiennie z użyciem roztworu do infuzji. Nie zaleca się przyjmowania leku razem z mlekiem i produktami mlecznymi ze względu na ich powolne trawienie. Niektórzy pacjenci skarżą się na nudności, bóle brzucha, biegunkę i zgagę podczas leczenia farmakologicznego.

Cena za Bonefos w aptekach

Cena za opakowanie Bonefos w postaci koncentratu do roztworu 60 mg / ml wynosi 5000–5600 rubli (zawiera 5 ampułek). Możesz kupić Bonefos w tabletkach w dawce 800 mg za 9300-11000 rubli (60 sztuk w opakowaniu). Koszt kapsułek 400 mg waha się w przedziale 9000-9600 rubli (100 sztuk w opakowaniu).