Binelol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Binelol: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje leku
19. Cena leku w aptekach

Nazwa łacińska: Binelol

Kod ATX: C07AB12

Substancja czynna: nebiwolol (nebiwolol)

Producent: Specifar (Grecja); BELUPO, leki i kosmetyki dd (BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics, dd) (Chorwacja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 23.08.2019

Ceny w aptekach: od 199 rubli.

Kup

Binelol to lipofilowy kardioselektywny bloker receptorów beta ₁ -adrenergicznych trzeciej generacji o właściwościach rozszerzających naczynia krwionośne. Ma działanie przeciwdławicowe, hipotensyjne i antyarytmiczne.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Binelol - tabletki: okrągłe, wypukłe po obu stronach, białe, z nacięciem w kształcie krzyża po jednej stronie (14 szt. W blistrze, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 4 blistry).

Składnik aktywny: nebiwolol (w postaci chlorowodorku), 1 tabletka - 5 mg.

Dodatkowe składniki: powidon K-30, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon (typ A), laktoza jednowodna, poloksamer188.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywny składnik Binelol nebiwolol jest lipofilowy kardioselektywne β ₁ adrenergicznego bloker trzeciej generacji z rozszerzenia naczyń krwionośnych skuteczności. Ma działanie przeciwdławicowe, hipotensyjne i antyarytmiczne na organizm, obniżając wysokie ciśnienie krwi (ciśnienie krwi) w spoczynku, podczas wysiłku fizycznego i stresu. Konkurencyjnie i wybiórczo blokuje synaptyczne / postsynaptyczne receptory β ₁ -adrenergiczne, zapewniając ich niedostępność dla katecholamin oraz modulując uwalnianie śródbłonkowego czynnika wazodylatacyjnego NO (tlenku azotu).

Nebiwolol jest racematem złożonym z dwóch enancjomerów i wykazuje działanie farmakologiczne, które łączy ich działanie:

D-nebiwolol (SRRR-nebiwolol) konkurencyjne i wysoce selektywne β ₁ adrenergiczny bloker receptorów (wykazujące powinowactwo do receptorów beta ₁ adrenergicznych 293 razy wyższe niż w przypadku p ₂ -adrenergicznych receptorów).
L-nebiwolol (RSSS-nebiwolol): poprzez modulowanie uwalniania czynnika rozkurczającego - NO ze śródbłonka naczyniowego - ma łagodne działanie rozszerzające naczynia.

Hipotensyjne działanie Binelolu rozwija się w 2-5 dniach terapii, stabilny efekt odnotowuje się po 1 miesiącu. Działanie przeciwnadciśnieniowe leku utrzymuje się przy długotrwałym stosowaniu, wynika również z zahamowania aktywności układu renina-angiotensyna (ale nie koreluje bezpośrednio ze zmianą aktywności reniny w osoczu krwi).

Nebiwolol nie tylko poprawia hemodynamikę ogólnoustrojową, ale także wewnątrzsercową. Zmniejsza tętno (tętno) i ciśnienie tętnicze w spoczynku i podczas wysiłku fizycznego, pomaga obniżyć ciśnienie końcoworozkurczowe lewej komory, zmniejsza OPSS (całkowity obwodowy opór naczyniowy), normalizuje funkcję rozkurczową serca (zmniejsza ciśnienie napełniania), zwiększa frakcję wyrzutową.

Ze względu na zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen w wyniku zmniejszenia częstości akcji serca, zmniejszenia obciążenia wstępnego i następczego, zmniejsza się czas trwania, nasilenie i częstotliwość ataków dusznicy bolesnej; zwiększona tolerancja wysiłku.

Działanie antyarytmiczne wynika z hamowania patologicznego automatyzmu serca (w tym w ognisku zmiany) i spowolnienia przewodzenia AV (przedsionkowo-komorowego).

Farmakokinetyka

wchłanianie: po podaniu doustnym nebiwolol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego (przewodu pokarmowego). Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie substancji, dlatego Binelol można przyjmować niezależnie od diety. Średnia biodostępność u pacjentów z szybkim fenotypem metabolicznym wynosi około 12% i jest prawie całkowita u pacjentów z powolnym typem metabolicznym, ale skuteczność nebiwololu nie zależy od tego wskaźnika;
dystrybucja do tkanek i narządów: klirens osoczowy nebiwololu u większości szybko metabolizujących wynosi ~ 24 godziny, a jego hydroksymetabolitów - kilka dni. Stężenie w osoczu jest proporcjonalne do dawki i waha się od 1 do 30 μg / l. Z białkami osocza, głównie albuminami, D-nebiwolol wiąże się w 98,1%, a L-nebiwolol - w 97,9%;
metabolizm: proces zachodzi w wątrobie z częściowym wytworzeniem aktywnych hydroksymetabolitów; szybkość hydroksylacji aromatów zależy od genetycznie określonego polimorfizmu oksydacyjnego i jest określana przez izoenzym CYP2D6;
wydalanie: w ciągu tygodnia po przyjęciu leku Binelol 38% dawki, z czego mniej niż 0,5% pozostaje w postaci niezmienionej, jest wydalane z moczem, a 48% - z kałem. U osób szybko metabolizujących T _1/2 (okres półtrwania) enancjomerów nebiwololu z osocza wynosi średnio 10 godzin; dla osób wolno metabolizujących wskaźnik wzrasta 3-5 razy. Wartości T _1/2 hydroksymetabolitów obu enancjomerów z osocza krwi o szybkim metabolizmie wynoszą średnio 24 godziny, przy wolnym metabolizmie wzrastają około 2-krotnie.

Wiek i płeć pacjentów nie wpływają na farmakokinetykę nebiwololu.

Wskazania do stosowania

terapia nadciśnienia tętniczego;
zapobieganie udarom dławicy wysiłkowej w chorobie niedokrwiennej serca;
leczenie przewlekłej niewydolności serca (w ramach kompleksowej terapii).

Przeciwwskazania

Absolutny:

przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji, wymagająca dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym;
ostra niewydolność serca;
blokada przedsionkowo-komorowa (AV) II i III stopnia (bez sztucznego rozrusznika);
zespół chorego węzła zatokowego, w tym blok zatokowo-uchowy;
wstrząs kardiogenny;
ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg. art.);
ciężka bradykardia (częstość akcji serca poniżej 50 uderzeń / minutę);
nieleczony guz chromochłonny;
skurcz oskrzeli i astma oskrzelowa;
ciężka dysfunkcja wątroby;
kwasica metaboliczna;
depresja;
myasthenia gravis;
ciężka zarostowa choroba naczyń obwodowych, taka jak chromanie przestankowe i zespół Raynauda;
nietolerancja laktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
wiek do 18 lat;
laktacja (lub należy przerwać karmienie piersią);
nadwrażliwość na poszczególne składniki Binelolu.

Krewny:

niewydolność nerek;
cukrzyca;
nadczynność tarczycy;
historia chorób alergicznych;
łuszczyca;
Blok AV I stopień;
Dławica Prinzmetala;
przewlekła obturacyjna choroba płuc;
ciąża;
wiek powyżej 65 lat.

Instrukcje użytkowania Binelol: metoda i dawkowanie

Tabletki Binelol należy przyjmować doustnie 1 raz dziennie o tej samej porze: połykać w całości i popijać odpowiednią ilością płynu. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku.

W przypadku nadciśnienia tętniczego i choroby niedokrwiennej serca dorosłym pacjentom przepisuje się 2,5–5 mg (½ - 1 tab.) 1 raz dziennie, w zależności od nasilenia efektu terapeutycznego. Binelol może być stosowany zarówno jako pojedynczy lek, jak i jako część terapii skojarzonej.

Pacjentom z niewydolnością nerek i osobom w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) nie zaleca się przekraczania dawki dobowej 2,5 mg.

W przewlekłej niewydolności serca dawkę ustala się indywidualnie poprzez miareczkowanie: dawka początkowa wynosi 1,25 mg (¼ tab.) 1 raz dziennie, po tygodniu w razie potrzeby zwiększa się do 2,5 mg. Jeśli efekt terapeutyczny nie jest wystarczający, dawkę kontynuuje się raz w tygodniu: najpierw do 5 mg, a następnie do 10 mg (2 tab.). Konieczne jest przyjmowanie leku Binelol, niezależnie od dawki, raz dziennie.

Skutki uboczne

reakcje alergiczne: rumieniowa wysypka, świąd;
z przewodu pokarmowego: nudności, wzdęcia, suchość w ustach, zaparcia lub biegunka;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: blok przedsionkowo-komorowy, hipotonia ortostatyczna, bradykardia, duszność, ostra niewydolność serca, zaostrzenie chromania przestankowego; bardzo rzadko - obrzęki obwodowe, zaburzenia rytmu serca, bóle serca, zespół Raynauda;
z centralnego i obwodowego układu nerwowego: osłabienie, zwiększone zmęczenie, bóle głowy, parestezje, zawroty głowy; bardzo rzadko - senność lub bezsenność, koszmary senne, zmniejszona zdolność koncentracji, psychoza, omamy, depresja, drgawki;
inne: zaostrzenie przebiegu łuszczycy, nadmierna potliwość, suchość oczu, fotodermatoza, zaburzenia widzenia, nieżyt nosa, skurcz oskrzeli (w tym przy braku historii obturacyjnej choroby płuc).

Przedawkować

Objawy przedawkowania nebiwololu to nudności / wymioty, obniżenie ciśnienia krwi, sinica, blokada przedsionkowo-komorowa, bradykardia zatokowa, skurcz oskrzeli, utrata przytomności, wstrząs kardiogenny, śpiączka, zatrzymanie akcji serca.

Pierwszym etapem terapii jest płukanie żołądka i wchłanianie absorbentów, np. Węgla aktywnego.

Ponadto leczenie przeprowadza się w zależności od objawów:

wyraźny spadek ciśnienia krwi: pacjent przyjmuje pozycję poziomą, nogi unosi się ponad miednicę, w razie potrzeby wstrzykuje dożylnie płyn i wazopresory, po czym można przepisać glukagon w dawce 1–10 mg;
bradykardia: dożylnie wstrzykuje się 0,5–2 mg atropiny, a jeśli nie ma efektu pozytywnego, może być wymagany rozrusznik dożylny lub do serca;
Blokada przedsionkowo-komorowa II - III stopnia: β-adrenostymulanty wstrzykuje się dożylnie, w przypadku braku efektu rozważa się założenie sztucznego rozrusznika;
niewydolność serca: na początku leczenia podaje się glikozydy nasercowe i diuretyki, jeśli nie ma efektu, przepisuje się dopaminę, dobutaminę lub leki rozszerzające naczynia;
oskrzeli: dożylne podawanie leków, które stymulują β ₂ -adrenergicznych receptorów;
przedwczesne pobudzenie komorowe: przepisywana jest lidokaina. Nie należy podawać leków antyarytmicznych klasy IA;
drgawki: diazepam podaje się dożylnie.

Specjalne instrukcje

Na początku terapii konieczne jest codzienne monitorowanie wskaźników ciśnienia krwi (BP) i tętna (HR).

Osoby w podeszłym wieku powinny mieć sprawdzaną czynność nerek przynajmniej raz na 4-5 miesięcy.

W przypadku dusznicy bolesnej dawka preparatu Binelol powinna zapewniać tętno spoczynkowe 55-60 uderzeń na minutę, przy obciążeniu - nie więcej niż 110 uderzeń na minutę.

W przypadku wystąpienia bradykardii (częstość akcji serca poniżej 50–55 uderzeń na minutę) dawkę leku Binelol należy zmniejszyć.

Jeśli konieczna jest interwencja chirurgiczna, pacjent musi ostrzec lekarza, że otrzymuje beta-bloker.

U pacjentów z cukrzycą Binelol może maskować niektóre objawy hipoglikemii (na przykład tachykardia). Kontrola stężenia glukozy w osoczu jest wskazana co najmniej raz na 4–5 miesięcy.

Binelol może zmniejszać wytwarzanie płynu łzowego, co powinni wziąć pod uwagę pacjenci używający soczewek kontaktowych.

Nebiwolol może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilenie reakcji anafilaktycznych, u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc - nasilać skurcz oskrzeli.

U palaczy skuteczność beta-blokerów jest zmniejszona.

Nie można nagle anulować Binelolu, leczenie należy kończyć stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 10-14 dni.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Zasadniczo Binelol nie wpływa na szybkość reakcji i zdolność koncentracji. Jednak w niektórych przypadkach, zwłaszcza na początku leczenia i po zwiększeniu dawki, lek wywołuje zawroty głowy. Tacy pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W czasie ciąży dopuszczalne jest przepisywanie Binelolu tylko na ścisłych wskazaniach, jeśli korzyści dla matki znacznie przewyższają ryzyko dla płodu, ponieważ w wyniku leczenia u noworodków może rozwinąć się bradykardia, niedociśnienie tętnicze, hipoglikemia i porażenie oddechowe. Kurs musi zostać przerwany na 48–72 godziny przed spodziewanym porodem. Jeśli nie jest to możliwe, noworodek należy uważnie obserwować przez 48–72 godziny po porodzie.

Badania na zwierzętach wykazały, że nebiwolol przenika do mleka kobiecego. Dlatego jeśli konieczne jest stosowanie leku Binelol w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Zgodnie z instrukcją Binelol nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Zalecane dawkowanie preparatu Binelol u pacjentów z niewydolnością nerek:

CC (klirens kreatyniny) większej niż 20 ml / min: dawkę początkową ¹ / ₂ tabletki 5 mg (2,5 mg / dzień); w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 1 tabletki (5 mg / dobę);
CC poniżej 20 ml / min: nie ma doświadczenia ze stosowaniem nebiwololu, dlatego nie zaleca się jego wizyty u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Zwiększanie dawki w przypadku zaburzeń czynności nerek należy przeprowadzać z zachowaniem szczególnej ostrożności.

Za naruszenia funkcji wątroby

Przeciwwskazane jest przepisywanie leku Binelol w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

W przypadku pacjentów w wieku powyżej 65 lat, początkowa dawka jest Binelola ¹ / ₂ tabletki 5 mg (2,5 mg / dzień), w razie potrzeby, dawkę można zwiększyć do 1 tabletek (5 mg / dzień). Biorąc pod uwagę ograniczone doświadczenie w stosowaniu nebiwololu u pacjentów w podeszłym wieku, należy zachować ostrożność podczas leczenia i wymagane jest uważne monitorowanie pacjentów.

Interakcje lekowe

leki przeciwarytmiczne I klasy i amiodaron: nasila negatywny efekt inotropowy, możliwe jest wydłużenie czasu pobudzenia przez przedsionki;
blokery wolnych kanałów wapniowych: zwiększa się przewodnictwo przedsionkowo-komorowe i ma negatywny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego, istnieje ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego (dożylne podanie werapamilu jest przeciwwskazane podczas leczenia nebiwololem);
leki do znieczulenia ogólnego: można zahamować odruchową tachykardię i zwiększyć ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego;
trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny: może nasilać się hipotensyjne działanie nebiwololu;
leki hamujące wychwyt zwrotny serotoniny i inne leki, które biotransformują z udziałem izoenzymu CYP2D6: metabolizm nebiwololu ulega spowolnieniu;
cymetydyna: zwiększa stężenie nebiwololu w osoczu krwi;
nikardypina: stężenie obu substancji czynnych nieznacznie wzrasta;
leki sympatykomimetyczne: hamowane jest działanie nebiwololu.

Analogi

Analogami Binelola są Nebivator, Bivotenz, Nevotenz, Nebivolol Sandoz, Nebivolol-Nanolek, Nebivolol Stada, Nebivolol-SZ, Nebivolol-Chaikafarma, Nebivolol-Teva, Nebilan, Nebikor, Nebilet, Nebilong itp.,

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30 ºС poza zasięgiem dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje leku

Pacjenci cierpiący na wysokie ciśnienie krwi, którzy zaczęli przyjmować Binelol, recenzje leku są niezwykle pozytywne. Charakteryzują go jako bardzo dobre narzędzie, które szybko stabilizuje i niezawodnie utrzymuje normalne ciśnienie, bez silnych skutków ubocznych.

Wady najczęściej wskazują na potrzebę stosowania tabletek na całe życie i ich wysoki koszt.

Cena leku w aptekach

Szacunkowa cena Binelolu (tabletki 5 mg): 14 sztuk w opakowaniu. - 252–367 rubli; w opakowaniu 28 szt. - 650 rubli; w opakowaniu 56 szt. - 1020-1100 rubli.