Sól Sodowa Benzylopenicyliny

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nazwa łacińska: sól sodowa benzylopenicyliny

Kod ATX: J01CE01

Substancja czynna: benzylopenicylina (benzylopenicylina)

Producent: Krasfarma OJSC (Rosja); Synthesis JSC (Rosja); Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co. (Fabryka farmaceutyczna Shandong Weifang) (Chiny)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 30.11.2018r

Proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań Sól sodowa benzylopenicyliny

Sól sodowa benzylopenicyliny jest antybiotykiem z grupy biosyntetycznych penicylin do stosowania ogólnoustrojowego o działaniu bakteriobójczym.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania:

proszek do sporządzenia roztworu do podania dożylnego (i / v) i domięśniowego (i / m): biały proszek o słabym specyficznym zapachu [1 000 000 U (jednostka działania) lub 500 000 U w fiolkach, w pudełku tekturowym 1 lub 10 fiolki, dla szpitali - w pudełku tekturowym po 50 fiolek];
proszek do sporządzenia roztworu do podania domięśniowego i podskórnego (podskórnego): biały proszek o słabym specyficznym zapachu (1000000 j. lub 500000 j. każda w fiolkach 10 ml, w pudełku tekturowym zawierającym 1, 5 lub 10 butelek, dla szpitali - w kartonie po 50 butelek);
proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań i do stosowania miejscowego: biały proszek o słabym specyficznym zapachu (1000000 U lub 500000 U w fiolkach 10 ml lub 20 ml, w pudełku tekturowym 1, 5 lub 10 fiolek, do szpitali - w pudełko kartonowe zawierające 50 butelek).

Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania soli sodowej benzylopenicyliny.

1 butelka zawiera substancję czynną: sól sodową benzylopenicyliny - 500 000 jednostek lub 1 000 000 jednostek.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Sól sodowa benzylopenicyliny jest lekiem przeciwbakteryjnym z grupy biosyntetycznych (naturalnych) penicylin, działa bakteriobójczo, ulega zniszczeniu przez penicylinazę. Mechanizm działania jego substancji czynnej polega na hamowaniu transpeptydazy i zapobieganiu tworzeniu się wiązań peptydowych. Zakłócając późne etapy syntezy peptydoglikanów w ścianie komórkowej, powoduje lizę dzielących się komórek bakteryjnych.

Benzylopenicylina jest aktywna przeciwko następującym patogenom:

mikroorganizmy Gram-dodatnie: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (w tym Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (nie tworzący penicylinazy), Corynebacterium spp. (w tym Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
mikroorganizmy Gram-ujemne: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., klasa Spirochaetes.

Mikroorganizmy produkujące penicylinazy są oporne na sól sodową benzylopenicyliny: Staphylococcus spp., Większość wirusów, bakterie Gram-ujemne, w tym Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoa.

W ostatnich latach wrażliwość na benzylopenicylinę u hemolitycznych paciorkowców, gonokoków, gronkowców i pneumokoków uległa zmianie.

Farmakokinetyka

Po podaniu domięśniowym / m, maksymalne stężenie benzylopenicyliny w osoczu krwi występuje po około 0,5 godzinie.

Wiązanie z białkami osocza wynosi 60%.

Benzylopenicylina przenika przez barierę łożyskową, przy zapaleniu błony oponowej, przenika przez barierę krew-mózg. Jest szeroko rozpowszechniony w tkankach, narządach i płynach ustrojowych (z wyjątkiem tkanek oka, płynu mózgowo-rdzeniowego i gruczołu krokowego).

Jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania (T _1/2) wynosi 0,5–1 godziny, przy niewydolności nerek - od 4 do 10 godzin lub więcej.

Wskazania do stosowania

Stosowanie soli sodowej benzylopenicyliny jest wskazane w leczeniu następujących zakażeń bakteryjnych wywołanych przez patogeny wrażliwe na penicylinę:

drogi oddechowe i narządy laryngologiczne (ucho, gardło, nos): zapalenie migdałków, zapalenie oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc, ropne zapalenie opłucnej, szkarlatyna, błonica, promienica płucna;
drogi żółciowe: zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie dróg żółciowych;
układ moczowo-płciowy: kiła, rzeżączka, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie jelita grubego, zapalenie błony śluzowej macicy, zapalenie szyjki macicy, zapalenie jajowodów, zapalenie przydatków;
skóry i tkanek miękkich, zakażenia ran: liszajec, różyczka, wtórnie zakażone dermatozy;
narząd wzroku: zapalenie spojówek, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie powiek;
układ sercowo-naczyniowy: septyczne zapalenie wsierdzia;
układ mięśniowo-szkieletowy: zapalenie kości i szpiku;
centralny układ nerwowy: zapalenie opon mózgowych;
inne infekcje: wąglik, posocznica, zapalenie otrzewnej itp.

Przeciwwskazania

Absolutny:

karmienie piersią;
nadwrażliwość na inne penicyliny, cefalosporyny i benzylopenicylinę.

Ponadto podanie leku do lędźwiowego jest przeciwwskazane u pacjentów z padaczką.

Ze szczególną ostrożnością zaleca się przepisywanie soli sodowej benzylopenicyliny na niewydolność nerek, niewydolność serca, choroby o podłożu alergicznym (w tym nadwrażliwość na leki, pokrzywkę, katar sienny, astmę oskrzelową) oraz w przypadku stwierdzonej nadwrażliwości na antybiotyki beta-laktamowe z grupy cefalosporyn (alergia krzyżowa).

W czasie ciąży stosowanie leku jest możliwe tylko w przypadkach, gdy spodziewany efekt kliniczny dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu.

Sól sodowa benzylopenicyliny, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Gotowy roztwór soli sodowej benzylopenicyliny podaje się dożylnie (kroplówka lub strumieniem), domięśniowo, podskórnie, do jamy ustnej (do jamy brzusznej, opłucnowej i innych), dooponowo (dokanałowo), miejscowo.

Przed pierwszym podaniem należy upewnić się, że lek i nowokaina są tolerowane (jeśli są stosowane jako rozpuszczalnik). W tym celu pacjenci powinni przejść test śródskórny.

Konieczne jest przygotowanie roztworu soli sodowej benzylopenicyliny bezpośrednio przed zabiegiem, w zależności od metody aplikacji, przestrzegając następujących wymagań:

roztwór do podawania dożylnego strumieniami: jako rozpuszczalnik do zawartości butelki 1 000 000 j. wymagane jest 5 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztwór chlorku sodu;
roztwór do kroplówki do podawania dożylnego: jako rozpuszczalnik stosować 0,9% roztwór chlorku sodu lub 5% roztwór glukozy w objętości 100-200 ml na 2 000 000-5 000 000 jm antybiotyku;
roztwór do wstrzykiwań domięśniowych: zawartość fiolki rozpuszcza się w jałowej wodzie do wstrzykiwań, 0,9% roztworze chlorku sodu lub 0,5% roztworze prokainy, używając 1-3 ml rozpuszczalnika;
roztwór do iniekcji s / c: proszek rozpuszcza się w 0,25–0,5% roztworze prokainy (nowokainy), zachowując następujące proporcje: na 500 000 jednostek wymagane jest 2,5–5 ml, na 1 000 000 jednostek 5–10 ml rozpuszczalnik;
roztwór do wstrzykiwań do jamy ciała: aby rozpuścić antybiotyk po wstrzyknięciu do jamy brzusznej, opłucnej lub innej jamy, należy użyć jałowej wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztworu chlorku sodu;
roztwór do podawania dokanałowego: zawartość fiolki rozpuszcza się w jałowej wodzie do wstrzykiwań lub 0,9% roztworze chlorku sodu w proporcji 1000 jm substancji czynnej - 1 ml rozpuszczalnika. Powstały roztwór miesza się z płynem mózgowo-rdzeniowym (PMR) wyekstrahowanym z kanału kręgowego w równych proporcjach, 5-10 ml roztworu antybiotyku dodaje się do 5-10 ml płynu mózgowo-rdzeniowego;
krople do oczu [przygotowane ex tempore (w razie potrzeby)]: do zawartości butelki dodać 5–25 ml jałowej wody do wstrzykiwań lub 0,9% roztwór chlorku sodu 10–50 ml na 1 000 000 IU;
krople do nosa i uszu: do zawartości butelki dodać 5-50 ml wody do wstrzykiwań na 500 000 jm lub 0,9% roztwór chlorku sodu 10–100 ml na 1 000 000 jm.

Roztwór dożylny można wstrzykiwać powoli w postaci strumienia przez 3-5 minut lub kroplówki, z szybkością 60-80 kropli na minutę.

Zastrzyki domięśniowe wykonuje się w górny zewnętrzny kwadrat pośladka głęboko w mięsień.

Sól sodową benzylopenicyliny dooponowej należy podawać z szybkością 1 ml na minutę.

Rekomendowana dawka:

wprowadzenie i / v i i / m: dorośli - 250 000-500 000 IU 4-6 razy dziennie w leczeniu umiarkowanych infekcji. Dzienna dawka leku w przypadku ciężkich zakażeń może wynosić od 10 000 000 do 20 000 000 jednostek, w przypadku zgorzeli gazowej - do 40 000 000–60 000 000 jednostek. Dawkę dobową dla dzieci ustala się z uwzględnieniem masy ciała dziecka: do 1 roku życia - 50 000-100 000 U na 1 kg masy ciała dziecka, powyżej 1 roku - 50 000 U na 1 kg. W razie potrzeby można ją zwiększyć do 200 000-300 000 U na 1 kg masy ciała, aw zakresie parametrów życiowych do 500 000 U na 1 kg. Dzienna dawka podzielona jest na 4-6 wstrzyknięć. Sól sodową benzylopenicyliny IV podaje się zwykle 1–2 razy dziennie, pozostałą część dawki dobowej podaje się i / m;
podawanie s / c: w postaci iniekcji nacieków roztworem o stężeniu 100 000-200 000 U w 1 ml 0,25-0,5% roztworu prokainy;
wprowadzenie do jamy ciała: dorośli - stężenie roztworu 10 000–20 000 jm w 1 ml rozpuszczalnika, dzieci - 2000–5 000 jm w 1 ml. Czas trwania leczenia to 5-7 dni. Następnie pacjent jest przenoszony do / m wprowadzenia soli sodowej benzylopenicyliny;
dooponowo (endolumbar) w ropnych chorobach opon mózgowych, mózgu i rdzenia kręgowego: dorośli - w dawce dobowej 5000-10 000 IU, dzieci powyżej 1 roku - 2000-5000 IU, raz dziennie przez 2-3 dni, następnie pacjent jest przenoszony na / m wprowadzenie;
miejscowo (tylko proszek do przygotowania roztworu do wstrzykiwań i stosowania miejscowego): choroby oczu - wkraplanie 1-2 kropli 6-8 razy dziennie kropli do oczu zawierających 20000-100000 IU w 1 ml jałowego 0,9% roztworu NaCl lub woda destylowana; roztwór jest używany świeżo przygotowany. Choroby ucha lub nosa - wkraplanie 1-2 kropli 6-8 razy dziennie, świeżo przygotowane krople zawierające 10 000-100 000 IU w 1 ml jałowego 0,9% roztworu NaCl lub wody destylowanej.

Czas trwania leczenia solą sodową benzylopenicyliny ustala lekarz indywidualnie, biorąc pod uwagę postać i nasilenie choroby. Kurs może trwać 7-10 dni, aw przypadku posocznicy, septycznego zapalenia wsierdzia i innych ciężkich patologii do 60 dni lub dłużej.

W przypadku kiły i rzeżączki leczenie przeprowadza się zgodnie ze specjalnie opracowanym schematem.

Skutki uboczne

ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości w postaci wysypki skórnej, swędzenia, pokrzywki, gorączki, dreszczy, obrzęku, bóle stawów, złuszczające zapalenie skóry, wysiękowy rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Quinckego), wstrząs anafilaktyczny (w tym benzylinazol we wstrzyknięciu, po wstrzyknięciu) sole, śmiertelne);
z układu nerwowego: szum w uszach, ból głowy, zawroty głowy; przy podawaniu endolędźwiowym możliwy jest rozwój neurotoksykozy (nudności, wymioty, drgawki, objawy meningizmu), śpiączka;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: naruszenie funkcji pompowania mięśnia sercowego, wahania ciśnienia krwi;
z układu limfatycznego i krwi: leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna, eozynofilia, agranulocytoza, dodatnie wyniki testu Coombsa;
z układu pokarmowego: kandydoza jamy ustnej, zapalenie jamy ustnej, nudności, biegunka, zapalenie języka, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy, zaburzenia czynności wątroby;
z układu moczowo-płciowego: kandydoza pochwy, śródmiąższowe zapalenie nerek;
z układu oddechowego: skurcz oskrzeli;
reakcje w miejscu wstrzyknięcia: bolesność i stwardnienie przy podaniu domięśniowym; jeśli zawiesina do wstrzyknięcia domięśniowego do łożyska naczyniowego - zaburzenia widzenia, zawroty głowy, szum w uszach, uczucie strachu, krótkotrwała utrata przytomności.

Przedawkować

objawy: nudności, wymioty, odruchowe pobudzenie, bóle głowy, bóle mięśni, bóle stawów, drgawki, objawy opon mózgowych, śpiączka. Toksyczny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy często występuje po podaniu do lędźwiowego;
leczenie: natychmiastowe odstawienie leku, powołanie leczenia objawowego.

Specjalne instrukcje

Powołanie soli sodowej benzylopenicyliny jest wskazane tylko w przypadku patologii wywołanych przez mikroorganizmy wrażliwe na lek. W przypadku rozwoju oporności patogenów benzylopenicylinę należy zastąpić innym antybiotykiem.

Jeśli efekt kliniczny nie występuje po 3-5 dniach stosowania leku, konieczna jest korekta / zmiana schematu leczenia. W takim przypadku możliwa jest dodatkowa recepta na inne antybiotyki lub syntetyczne środki chemioterapeutyczne lub przeniesienie pacjenta na nowy antybiotyk. Równocześnie może wzrosnąć prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych i stopień ich nasilenia.

Podczas przeprowadzania testu nadwrażliwości pacjent powinien być monitorowany przez personel medyczny przez 0,5 godziny. W przypadku wystąpienia objawów reakcji alergicznych na sól sodową benzylopenicyliny należy ją anulować i zastosować odpowiednie leczenie, w tym adrenalinę, leki przeciwhistaminowe, kortykosteroidy. Należy pamiętać, że u pacjentów z historią nadwrażliwości na cefalosporyny może wystąpić alergia krzyżowa na lek.

Długotrwałemu stosowaniu benzylopenicyliny musi towarzyszyć regularne monitorowanie stanu czynności nerek, równowagi elektrolitowej i morfologii krwi.

Stosowanie benzylopenicyliny w dawkach subterapeutycznych lub przedwczesne odstawienie leku często powoduje pojawienie się opornych szczepów patogenów.

Jeśli pacjent ma ciężką biegunkę, diagnozując jej przyczynę należy wziąć pod uwagę ryzyko rozwoju rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego u pacjenta. W związku z tym zaleca się zaprzestanie wprowadzania soli sodowej benzylopenicyliny.

Aby zapobiec rozwojowi nadkażenia grzybiczego, wskazane jest jednoczesne przepisywanie środków przeciwgrzybiczych.

Po zmieszaniu benzylopenicyliny z prokainą roztwór może zmętnieć, co pozwala na domięśniowe wstrzyknięcie leku.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

W okresie ciąży stosowanie soli sodowej benzylopenicyliny jest dozwolone tylko w przypadkach, gdy spodziewany efekt kliniczny dla matki w opinii lekarza przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu.

Jeśli konieczne jest przepisanie antybiotyku podczas laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

W praktyce pediatrycznej sól sodową benzylopenicyliny stosuje się zgodnie ze wskazaniami zgodnie z zalecanym schematem dawkowania.

Lek należy stosować ostrożnie u niemowląt.

Z zaburzeniami czynności nerek

Ze szczególną ostrożnością w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek należy stosować sól sodową benzylopenicyliny.

Interakcje lekowe

Połączenie soli sodowej benzylopenicyliny z aminoglikozydami, makrolidami, środkami sulfanilamidowymi daje efekt synergistyczny.

Wzrost aktywności benzylopenicyliny jest spowodowany przez inhibitory beta-laktamazy.

Przy równoczesnym stosowaniu innych leków bakteriostatycznych (w tym chloramfenikolu) zmniejsza się działanie terapeutyczne leku.

Przy jednoczesnej terapii niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), diuretykami, blokerami wydzielania kanalikowego, allopurynolem, zwiększa się T1 / 2 benzylopenicyliny, zwiększa się jej stężenie w osoczu krwi i zwiększa się ryzyko wystąpienia efektów toksycznych. Ponadto allopurynol zwiększa ryzyko wystąpienia wysypki skórnej.

Nie zaleca się łączenia soli sodowej benzylopenicyliny z NLPZ, etynyloestradiolu. Działanie antykoncepcyjne doustnych środków antykoncepcyjnych może się zmniejszyć.

Na tle stosowania benzylopenicyliny zwiększa się działanie pośrednich antykoagulantów, zmniejsza się klirens i zwiększa się toksyczność metotreksatu.

Mieszanie benzylopenicyliny w jednym pojemniku z innymi lekami jest niedozwolone.

Do rozpuszczenia proszku nie należy używać roztworów zawierających sód z glukozą, w tym roztworu Ringera.

Należy zwrócić uwagę na niezgodność soli sodowej benzylopenicyliny z aminami sympatykomimetycznymi i jonami metali.

Analogi

Analogami soli sodowej benzylopenicyliny są benzylopenicylina, sól nowokainy benzylopenicyliny, bicylina-1, bicylina-3, bicylina-5, sól sodowa penicyliny G, prokaina-benzylopenicylina, fenoksymetylopenicylina, molifenzicylina i dr.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze od 15 do 25 ° C, chronić przed wilgocią.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje soli sodowej benzylopenicyliny

Recenzje soli sodowej benzylopenicyliny są dość kontrowersyjne. Należy jednak zauważyć, że w leczeniu zakażeń bakteryjnych z wcześniej ustaloną wrażliwością patogenu na lek pacjenci wskazują na wysoką skuteczność antybiotyku.