Acetazolamid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Acetazolamid: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Acetazolamid

Kod ATX: S01EC01

Substancja czynna: acetazolamid (acetazolamid)

Producent: LLC „OZON” (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 11.06.2020

Ceny w aptekach: od 185 rubli.

Kup

Acetazolamid jest lekiem moczopędnym stosowanym w leczeniu zespołu obrzęku, podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) i nadmiernej produkcji płynu mózgowo-rdzeniowego.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek: białych lub prawie białych, okrągłych, płasko cylindrycznych, z linią i fazą (10, 12, 24 lub 30 sztuk w blistrze, w pudełku tekturowym 1, 2, 3, 4, 5 lub 10 opakowania; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 lub 100 sztuk w puszce z polipropylenu lub politereftalanu etylenu, w pudełku tekturowym 1 puszka i instrukcja użycia acetazolamidu).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: acetazolamid - 250 mg;
dodatkowe składniki: kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, powidon-K25, koloidalny dwutlenek krzemu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna acetazolamidu należy do ogólnoustrojowych inhibitorów anhydrazy węglanowej (CA), enzymu biorącego udział w uwadnianiu dwutlenku węgla i odwadnianiu kwasu węglowego. Lek wykazuje słabe działanie moczopędne i poprzez hamowanie CA ogranicza powstawanie jonów wodorowęglanowych, co dodatkowo ogranicza przepływ sodu do komórek. Skuteczność acetazolamidu zależy od miejsca podania cząsteczki: erytrocytów, trzonu rzęskowego oka, proksymalnego nefronu, splotu naczyniówkowego mózgu.

Lek stosuje się w leczeniu nadciśnienia wewnątrzczaszkowego i zaburzeń alkoholodynamicznych, ponieważ pomaga zmniejszyć nadmierną produkcję płynu mózgowo-rdzeniowego na poziomie splotów naczyniowych mózgu. Zahamowanie CA w ependymocytach splotu naczyniówkowego zmniejsza nadmierny ładunek ujemny w komórkach warstwy wyściółki i zmniejsza gradientową filtrację osocza do komór mózgowych.

W leczeniu zespołu obrzęku stosuje się słabe działanie moczopędne acetazolamidu. Ze względu na zahamowanie aktywności CA w proksymalnym nefronie obserwuje się zmniejszenie produkcji kwasu węglowego i osłabienie reabsorpcji przez nabłonek kanalików jonów wodorowęglanowych i sodowych, co ostatecznie prowadzi do znacznego zwiększenia wydzielania wody.

Diuretyk może powodować kwasicę metaboliczną z powodu zwiększonego wydalania węglowodorów. Acetazolamid eliminuje przez nerki magnez, wapń, fosforany, co również zwiększa ryzyko zaburzeń metabolicznych. W trakcie 3-dniowego leczenia bez przerw reabsorpcja jonów sodu jest aktywowana kompensacyjnie w kanalikach dystalnych nefronu, osłabiając moczopędne działanie leku. Dlatego po 3 dniach od rozpoczęcia przyjmowania traci właściwości moczopędne. Po kilkudniowej przerwie w leczeniu normalizuje się aktywność CA nefronu proksymalnego, w wyniku czego po wznowieniu leczenia acetazolamidem przywraca się działanie moczopędne.

Acetazolamid jest również stosowany w leczeniu jaskry. W procesie wydzielania cieczy wodnistej oka jony węglowodorowe (HCO ₃ ^-) intensywnie przemieszczają się z cytoplazmy komórek barwnikowych do komory tylnej w celu uzupełnienia gradientu jonów dodatnich wywołanych aktywnym ruchem jonów sodu. Blokując produkcję kwasu węglowego, inhibitory CA zmniejszają tworzenie się HCO ₃ ^-… W przypadku braku wystarczającej ilości tych anionów dodatni gradient jonowy wzrasta, co prowadzi do zmniejszenia produkcji cieczy wodnistej. Zahamowanie CA ciałka rzęskowego ogranicza powstawanie cieczy wodnistej w przedniej komorze oka, a tym samym obniża IOP. Nie odnotowuje się rozwoju tolerancji w tym zakresie. Po zażyciu acetazolamidu optalmotonus zaczyna się zmniejszać po 40-60 minutach, maksymalny efekt obserwuje się po 3-5 godzinach, odczyty IOP poniżej początkowego poziomu (o około 40-60%) są określane przez 6-12 godzin.

Ponieważ supresja CA w komórkach nerwowych mózgu spowalnia patologiczną pobudliwość, acetazolamid jest stosowany jako środek wspomagający w leczeniu padaczki.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym acetazolamid jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego (GIT), maksymalne stężenie 12-27 mcg / ml obserwuje się po 1-3 h. Od momentu podania środek w minimalnych stężeniach oznaczany jest we krwi przez 24 godziny.

Diuretyk jest rozprowadzany głównie w osoczu krwi, erytrocytach, nerkach oraz w mniejszym stopniu w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN), mięśniach, wątrobie, gałce ocznej. Lek przenika przez łożysko, w niewielkiej ilości przenika do mleka matki.

Acetazolamid nie kumuluje się w tkankach i nie podlega przemianom metabolicznym w organizmie. Eliminowane w postaci niezmienionej z moczem. Po podaniu doustnym około 90% dawki jest wydalane przez nerki w ciągu 24 godzin.

Wskazania do stosowania

ostry atak jaskry (w celu ulgi), przygotowanie przedoperacyjne; jaskra charakteryzująca się ciężkim, uporczywym przebiegiem (w złożonej terapii);
zespół łagodnego / umiarkowanego obrzęku (w połączeniu z zasadowicą);
nadciśnienie wewnątrzczaszkowe po operacji pomostowania komór, łagodne nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, dynamika płynu mózgowo-rdzeniowego (w ramach leczenia skojarzonego);
epilepsja (jako środek dodatkowej terapii leków przeciwpadaczkowych);
ostra postać choroby wysokościowej (w celu skrócenia okresu aklimatyzacji).

Przeciwwskazania

Absolutny:

przewlekła niewydolność nerek (CRF) w późnym stadium, z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 10 ml / min;
mocznica;
ostra niewydolność nerek;
niewydolność wątroby;
kwasica metaboliczna;
oporna na leczenie hipokaliemia / hiponatremia;
Choroba Addisona;
hipokortyzm;
zdekompensowana postać cukrzycy;
przewlekła jaskra z zamkniętym kątem w przypadku długotrwałego leczenia (obniżone IOP może maskować pogarszającą się jaskrę i prowadzić do organicznego zamknięcia kąta);
wiek do 3 lat;
I trymestr ciąży, okres laktacji;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku, a także inne sulfonamidy.

Krewny (używaj acetazolamidu z dużą ostrożnością):

rozedma płuc i zatorowość płucna (na tle stanów występujących przy upośledzonej wentylacji pęcherzykowej zaostrza się groźba kwasicy);
obrzęk pochodzenia nerkowego i / lub wątrobowego;
upośledzona czynność wątroby;
naruszenie równowagi wodno-elektrolitowej;
cukrzyca (zwiększa się ryzyko hiperglikemii);
istnieje ryzyko niedrożności dróg moczowych;
podeszły wiek;
II - III trymestr ciąży;
łączone stosowanie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach dziennych większych niż 300 mg (ponieważ istnieją doniesienia o przyspieszeniu oddechu, anoreksji, letargu, śpiączce i śmierci podczas stosowania tego połączenia).

Acetazolamid, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki acetazolamidu przyjmuje się doustnie, ściśle według zaleceń lekarza prowadzącego.

Zalecany schemat dawkowania na podstawie wskazań:

jaskra (w ramach leczenia kompleksowego): dorośli - na tle jaskry otwartego kąta 1–4 razy / dobę, 250 mg (1 tabletka), przyjmowanie w dawkach powyżej 1000 mg (4 tabletki) nie wzmacnia efektu terapeutycznego; z jaskrą wtórną, co 4 godziny w ciągu dnia, 250 mg, czasami można osiągnąć efekt terapeutyczny po zażyciu 2 razy dziennie, 250 mg; w ostrych atakach 4 razy / dobę 250 mg; dzieci - do leczenia napadów jaskry w dziennej dawce 10-15 mg / kg w 3-4 dawkach; po 5 dniach kursu należy zrobić 2 dniową przerwę, w przypadku długotrwałej terapii konieczne jest stosowanie preparatów potasowych, przestrzeganie diety oszczędzającej potas; przygotować się do operacji dzień przed i rano po operacji - 250-500 mg;
zespół obrzękowy: na początku kursu - 250 mg rano, maksymalne działanie moczopędne uzyskuje się stosując acetazolamid 1 raz dziennie co drugi dzień lub przez 2 kolejne dni z jednodniową przerwą; ze spadkiem wcześniej zarejestrowanego efektu terapeutycznego lek należy odstawić na 1 dzień w celu przywrócenia aktywności nerkowej CA; przyjmowanie leku nie zwalnia z konieczności ograniczenia spożycia chlorku sodu, trzymania się w łóżku i stosowania innych przepisanych leków;
nadciśnienie śródczaszkowe, zaburzenia alkoholodynamiczne: w dawce 250 mg / dobę lub co 8–12 godzin przy 125–250 mg, dla osiągnięcia maksymalnego efektu - w dawce 750 mg / dobę; aby osiągnąć optymalny efekt terapeutyczny, można przepisać codzienne spożycie bez przerwy;
padaczka: dorośli - 1 raz / dobę w dawce 250-500 mg przez 3 dni, następnie przerwa na 1 dobę, w przypadku stosowania acetazolamidu w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdrgawkowymi jego dawka początkowa powinna wynosić 250 mg / dobę, w razie potrzeby możliwe jest dalsze stopniowe zwiększanie dawki; dzieci - 8-30 mg / kg / dzień w 1-4 dawkach; dla dorosłych maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 1000 mg, dla dzieci - 750 mg;
ostra choroba wysokościowa: 24–48 godzin przed wynurzeniem, 500–1000 mg / dobę, z gwałtownymi zmianami stref wysokościowych - 1000 mg / dobę; jeśli objawy choroby powrócą, leczenie należy kontynuować przez następne 48 godzin lub dłużej.

W przypadku pominięcia następnej dawki acetazolamidu, nie należy zwiększać dawki kolejnej dawki jak zwykle.

Skutki uboczne

układ odpornościowy: z nieznaną częstością - reakcje anafilaktyczne;
krew i układ limfatyczny: rzadko - leukopenia, niedokrwistość aplastyczna, plamica małopłytkowa, trombocytopenia, agranulocytoza, mielosupresja, pancytopenia;
układ nerwowy: często - zawroty głowy, parestezje, zwłaszcza uczucie mrowienia w kończynach; rzadko - ból głowy, uderzenia gorąca; niezwykle rzadko - senność, drgawki, niedowład obwodowy; z nieznaną częstotliwością - ataksja;
zaburzenia psychiczne: rzadko - drażliwość, depresja; z nieznaną częstotliwością - pobudzenie, dezorientacja, dezorientacja;
metabolizm i odżywianie: często - zaburzenia smaku, osłabienie apetytu, kwasica metaboliczna, w tym z towarzyszącymi zaburzeniami elektrolitów (z reguły są one eliminowane, gdy przepisywany jest wodorowęglan sodu); rzadko - pragnienie; rzadko - cukromocz; o nieznanej częstotliwości - hiponatremia, hipokaliemia;
zaburzenia błędnika i narządu słuchu: rzadko - dzwonienie w uszach i zaburzenia słuchu;
narząd wzroku: rzadko - przemijająca krótkowzroczność (ustępuje po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu acetazolamidu);
układ wątrobowo-żółciowy: rzadko - żółtaczka cholestatyczna, zaburzenia czynności wątroby, piorunująca martwica wątroby, zapalenie wątroby; z nieznaną częstotliwością - kolka wątrobowa, niewydolność wątroby;
przewód pokarmowy: rzadko - nudności, biegunka, wymioty, melena; o nieznanej częstotliwości - suchość w ustach, zaburzenia smaku;
narządy płciowe i gruczoł mleczny: rzadko - obniżone libido;
nerki i drogi moczowe: z nieznaną częstością - krystaluria, występowanie kamieni w nerkach, wielomocz, kolka nerkowa i moczowodowa, krwiomocz, uszkodzenie nerek, niewydolność nerek;
skóra i tkanka podskórna: rzadko - nadwrażliwość na światło; z nieznaną częstością - pokrzywka, wysypka skórna, świąd, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, toksyczna nekroliza naskórka;
naruszenia w miejscu wstrzyknięcia i zaburzenia ogólne: często - zmęczenie; rzadko - osłabienie, gorączka;
tkanka mięśniowo-szkieletowa i łączna: o nieznanej częstotliwości - bóle stawów.

Przedawkować

Możliwe objawy przedawkowania acetazolamidu mogą obejmować kwasicę metaboliczną, zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej oraz zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Nie ma swoistego antidotum, zaleca się leczenie objawowe i wspomagające. Konieczne jest monitorowanie stężenia elektrolitów we krwi, zwłaszcza sodu i potasu, w osoczu, a także pH krwi. W przypadku wykrycia kwasicy metabolicznej przepisywany jest wodorowęglan sodu. Acetazolamid jest eliminowany podczas hemodializy.

Specjalne instrukcje

Jeśli konieczne jest stosowanie acetazolamidu przez długi czas, przed jego przyjęciem należy wykonać ogólne badanie krwi, aby określić liczbę leukocytów, erytrocytów, płytek krwi. Podczas zabiegu zaleca się również regularne monitorowanie obrazu krwi oraz poziomu elektrolitów w surowicy krwi.

Jeśli na tle terapii zaobserwuje się rozwój toksycznych reakcji skórnych i / lub zmniejszenie liczby krwinek, należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku. Jeśli masz wysypkę skórną, musisz skonsultować się z lekarzem.

Zwiększenie dawki acetazolamidu nie powoduje nasilenia działania moczopędnego, ale może wywołać nasilenie niepożądanych reakcji ubocznych (zawroty głowy i / lub parestezje). Stosowanie leku w dużych dawkach w wielu przypadkach powoduje zmniejszenie ilości wydalanego moczu.

Na tle leczenia acetazolamidem przez ponad 5 dni zwiększa się zagrożenie kwasicą metaboliczną.

W przypadku wystąpienia przejściowego uszkodzenia słuchu należy zakończyć przyjmowanie acetazolamidu.

Ponieważ lek alkalizuje mocz, przed jego zastosowaniem pacjenci z kamicą moczową w wywiadzie muszą ocenić związek między korzyściami terapii a ryzykiem powstania kamieni moczowych.

U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe stwierdzono nieznaczny wzrost ryzyka myśli samobójczych i przejawów aktywności samobójczej. Mechanizm tego zjawiska nie został ustalony, jednak na podstawie istniejących danych nie można wykluczyć prawdopodobieństwa wystąpienia takich efektów w trakcie leczenia odwykowego. Dlatego podczas przyjmowania acetazolamidu konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów w celu szybkiego wykrycia u nich możliwych oznak myśli / zachowań samobójczych i zapewnienia niezbędnej opieki medycznej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W związku z tym, że przyjmowanie acetazolamidu, szczególnie w dużych dawkach, może prowadzić do senności, zmęczenia, ataksji, zawrotów głowy i dezorientacji, nie należy w trakcie leczenia prowadzić pojazdów i innych skomplikowanych mechanizmów poruszających się.

Stosowanie w ciąży i laktacji

U kobiet w ciąży nie przeprowadzono ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących stosowania leku. W efekcie w I trymestrze ciąży przyjmowanie Acetazolamidu jest przeciwwskazane, w II i III trymestrze jest możliwe tylko w przypadkach, gdy oczekiwany efekt leczenia dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu.

Ponieważ lek w niewielkiej ilości przenika do mleka matki, jeśli konieczne jest przyjmowanie acetazolamidu podczas laktacji, konieczne jest przerwanie karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

W przypadku dzieci w wieku poniżej 3 lat leczenie acetazolamidem jest przeciwwskazane.

U dzieci od 3 roku życia lek można stosować zgodnie ze schematem dawkowania.

Z zaburzeniami czynności nerek

Acetazolamid jest przeciwwskazany w przypadku ciężkiej przewlekłej niewydolności nerek (CC poniżej 10 ml / min), mocznicy lub ostrej niewydolności nerek.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z obrzękiem nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku niewydolności wątroby leczenie farmakologiczne ze względu na zagrożenie encefalopatią jest przeciwwskazane.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby, w tym z obrzękiem wątroby, powinni ostrożnie stosować acetazolamid.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku powinni być leczeni acetazolamidem z dużą ostrożnością.

Interakcje lekowe

atropina, chinidyna, amfetamina: zwiększa się groźba nasilonych reakcji ubocznych tych substancji;
glikozydy nasercowe; leki podwyższające ciśnienie krwi: konieczne jest dostosowanie dawki acetazolamidu;
metyloksantyny (aminofilina): działanie moczopędne acetazolamidu jest wzmocnione;
kwas acetylosalicylowy: zwiększa się ryzyko nasilenia toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy i wystąpienia kwasicy metabolicznej;
fenytoina: zwiększa się poziom tej substancji w surowicy krwi;
leki hipoglikemiczne, antagoniści kwasu foliowego, doustne antykoagulanty: działanie tych leków jest wzmocnione;
cyklosporyna: zwiększa się jej stężenie;
efedryna: działanie tej substancji jest wzmocnione;
leki przeciwpadaczkowe: nasilają się objawy osteomalacji spowodowane przyjmowaniem tych leków;
diuretyki kwasotwórcze, w tym chlorek amonu: osłabiają moczopędne działanie acetazolamidu;
lit: zwiększa się jego wydalanie;
β-blokery, leki cholinergiczne: zwiększone działanie hipotensyjne na IOP;
niedepolaryzujące środki zwiotczające mięśnie, karbamazepina: zwiększa się zawartość tych leków w osoczu krwi;
metenamina: osłabia działanie antyseptyczne tego środka na układ moczowy;
wodorowęglan sodu: zwiększa się zagrożenie kamieniami nerkowymi;
prymidon: zmniejsza się jego wchłanianie w przewodzie pokarmowym, co może powodować zmniejszenie stężenia tej substancji i jej metabolitów w osoczu oraz osłabić działanie przeciwdrgawkowe; należy zachować szczególną ostrożność w przypadku tego połączenia.

Analogi

Analogi acetazolamidu to Diacarb, Acetazolamide-Acri.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje na temat acetazolamidu

Obecnie nie ma opinii pacjentów na temat acetazolamidu na wyspecjalizowanych stronach, na podstawie których można by obiektywnie ocenić jego skuteczność i wady.