Exjade - Instrukcje Użytkowania, Cena, Analogi, 500 Mg, Recenzje

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Exjade

Exjade: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Exjade

Kod ATX: V03AC03

Składnik aktywny: Deferasirox (Deferasirox)

Producent: Novartis Pharma Stein, AG (Novartis Pharma Stein, AG) (Szwajcaria)

Opis i aktualizacja zdjęć: 09.07.2019

Ceny w aptekach: od 29500 rubli.

Kup

Exjade to lek kompleksujący.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci tabletek do sporządzania zawiesiny: prawie białych, okrągłych, płaskich cylindrycznych, ze ściętym brzegiem i wygrawerowanym „J 125 / NVR” (dawka 125 mg), „J 250 / NVR” (dawka 250 mg) lub „J 500 / NVR” (dawka 500 mg) (7 szt. w blistrach, w tekturowym pudełku po 4 lub 12 blistrów i instrukcja użycia preparatu Exidzhad).

1 tabletka zawiera:

• substancja czynna: deferazyroks - 125, 250 lub 500 mg;
• składniki pomocnicze: monohydrat laktozy (suchy aerozol), monohydrat laktozy (200 zasad), koloidalny bezwodny dwutlenek krzemu, krospowidon, laurylosiarczan sodu, celuloza mikrokrystaliczna, powidon K30, stearynian magnezu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Exjade jest lekiem kompleksującym, który zwiększa wydalanie żelaza (Fe) z organizmu, głównie z kałem. Jego aktywnym składnikiem jest deferazyroks, potrójny ligand, który ma duże powinowactwo do żelaza (III) i wiąże je w stosunku 2: 1.

Ze względu na niskie powinowactwo do cynku i miedzi deferazyroks nie powoduje trwałego obniżenia poziomu tych pierwiastków śladowych w surowicy.

Stwierdzono, że podczas przyjmowania deferazyroksu w dawce dobowej 10 mg / kg u dorosłych pacjentów z rozpoznaniem beta-talasemii z poprzetoczeniowym obciążeniem żelazem, średnie efektywne wydalanie żelaza na dobę wynosiło 0,011 9 mg Fe na 1 kg masy ciała pacjenta. Przy przyjęciu dawki 20 mg / kg, wydalanie żelaza na dobę wynosiło 0,329 mg Fe / kg, a przy dawce 40 mg / kg - 0,445 mg Fe / kg.

W badaniach nad stosowaniem deferazyroksu w przypadku przewlekłego poprzetoczeniowego przeciążenia żelazem, dorośli i dzieci w wieku 2 lat i starsze z takimi chorobami wymagającymi regularnych transfuzji, jak beta-talasemia, anemia sierpowata i inne anemie pochodzenia wrodzonego i nabytego (w tym zespół mielodysplastyczny), wrodzona niedokrwistość hipoplastyczna Diamonda - Blackfena, nabyta niedokrwistość aplastyczna).

Na tle trwających transfuzji krwi u dorosłych i dzieci z beta-talasemią regularne przyjmowanie deferazyroksu w dawce dobowej 20 i 30 mg / kg przez 365 dni pomaga zmniejszyć całkowite zapasy żelaza w organizmie. Jednocześnie zawartość żelaza w wątrobie spada średnio odpowiednio o 0,4 i 0,9 mg Fe / g suchej masy wątroby, a spadek stężenia ferrytyny w surowicy krwi wynosi średnio odpowiednio 0,036 i 0,926 mg / l.

W przypadku stosowania preparatu Exidjad u pacjentów z obciążeniem żelazem i innymi typami niedokrwistości w dziennej dawce 20 mg / kg, stosunek wydalania żelaza do jego spożycia wynosi 1,02, co wskazuje na prawidłowy bilans żelaza. Na tle dziennej dawki 30 mg / kg stosunek ten wynosi 1,67, co wskazuje na zwiększone wydalanie żelaza z organizmu. U pacjentów, którzy rzadko otrzymują transfuzje wymienne lub transfuzje krwi, przyjmowanie deferazyroksu w dawce 10 mg na 1 kg masy ciała dziennie przez 365 dni pozwala na utrzymanie prawidłowego stężenia ferrytyny w surowicy i zawartości żelaza w wątrobie, pomaga osiągnąć równowagę pomiędzy spożyciem żelaza w organizmie i jego hodowla. Kryterium oceny efektu terapeutycznego jest dynamika stężenia ferrytyny w surowicy krwi,ponieważ odzwierciedla zmiany zawartości żelaza w wątrobie.

Przy początkowym stężeniu żelaza w wątrobie ≥ 7 mg Fe / g suchej masy wątroby u 58,5% pacjentów przyjmujących lek w wieku 2 lat z beta-talasemią i przewlekłym poprzetoczeniowym obciążeniem żelazem, nieotrzymujących leczenia deferoksaminą, na tle stosowania deferazyroksu w codziennym Przy dawce 20–30 mg / kg masy ciała przez 365 dni obserwowano spadek zawartości żelaza w wątrobie do wartości ≤ 7 mg Fe / g suchej masy wątroby.

Wpływ preparatu Exidzhad na zmianę zawartości ferrytyny w surowicy i stosunku wydalania żelaza do jego spożycia jest zależny od dawki w zakresie dawek dobowych od 5 do 30 mg / kg.

Przy niedokrwistości sierpowatokrwinkowej i przewlekłym poprzetoczeniowym obciążeniu żelazem zażywanie leku zmniejsza zawartość żelaza w wątrobie średnio o 1,3 mg Fe / g suchej masy wątroby, podczas gdy na tle stosowania deferoksaminy spadek ten wynosi 0,7 mg Fe / g suchej masy wątroba.

Obserwuje się nie tylko zachowanie prawidłowej funkcji mięśnia sercowego, ale także poprawę upośledzonej funkcji mięśnia sercowego (frakcja wyrzutowa lewej komory wynosi 56% lub więcej, czas relaksacji poprzecznej 5–20 ms) u pacjentów z beta-talasemią i przewlekłym poprzetoczeniowym obciążeniem żelazem, którzy przyjmują codziennie lek Exjade dawka od 30 do 40 mg / kg przez 365 dni.

Leczenie lekiem pomaga zmniejszyć zawartość żelaza w mięśniu sercowym i stopniowo poprawia czas bocznej relaksacji. U pacjentów bez uszkodzenia mięśnia sercowego przyjmowanie deferazyroksu zapobiega gromadzeniu się żelaza w sercu.

U pacjentów z talasemią i przewlekłym nietransfuzyjnym obciążeniem żelazem stosowanie preparatu Exidzhad w dawce dobowej 10 mg / kg przez 365 dni prowadzi do zmniejszenia zawartości żelaza w wątrobie średnio o 3,8 mg Fe / g suchej masy wątroby, stężenie ferrytyny w surowicy o 0,222 mg / l od wizyty początkowej, natomiast u pacjentów otrzymujących placebo poziom żelaza w wątrobie wzrasta o 0,38 mg Fe / g suchej masy wątroby, a poziom ferrytyny w surowicy - o 0,114 5 mg / ml.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym deferazyroks dobrze się wchłania, jego maksymalne stężenie (C _max) w osoczu krwi osiąga średnio po 1,5-4 godzinach. Całkowita biodostępność wynosi około 70%. Gdy Exidjad jest przyjmowany 0,5 godziny przed śniadaniem z normalną lub wysoką zawartością tłuszczu, jego biodostępność zgodnie z AUC (pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie-czas”) wzrasta o około 13–25%. Kiedy tabletka jest przyjmowana ze standardowym śniadaniem lub śniadaniem, w którym zawartość tłuszczu przekracza 50% całkowitej wartości energetycznej, AUC wzrasta około 2 razy.

Względne wartości AUC podczas przyjmowania deferazyroksu w zawiesinie z sokiem jabłkowym lub pomarańczowym są równoważne wartościom w przypadku stosowania w zawiesinie wodnej.

W stanie stacjonarnym zwiększenie C _max i AUC _0-24 deferazyroksu następuje prawie liniowo wraz z dawką. Współczynnik kumulacji (F _c) w organizmie wynosi 1,3–2,3.

Wiązanie z białkami osocza (głównie albuminami) - do 99%. Pozorna objętość dystrybucji (V _d) u dorosłych wynosi około 14 litrów.

Głównym szlakiem metabolicznym deferazyroksu jest glukuronidacja przez UGT1A1 [rodzina 1 glukuronylotransferazy difosforanu urydyny (UGT), polipeptyd A1] oraz, w mniejszym stopniu, przez UGT1A3 (rodzina UGT 1, polipeptyd A3), a następnie wydalanie z żółcią. Podczas recyrkulacji jelitowo-wątrobowej w jelicie glukuroniany są dekoniugowane i ponownie wchłaniane. Około 8% deferazyroksu podlega metabolizmowi oksydacyjnemu z udziałem cytochromu CYP450.

In vitro nie obserwuje się hamującego wpływu hydroksymocznika na metabolizm deferazyroksu.

Deferazyroks jest wydalany z metabolitami głównie (84% dawki) przez jelita, a pozostała część (do 8%) przez nerki.

Średni okres półtrwania (T _1/2) może wynosić od 8 do 16 godzin.

U dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 17 lat całkowita biodostępność deferazyroksu jest mniejsza niż u dorosłych pacjentów, zarówno po podaniu pojedynczej dawki, jak i po podaniu wielokrotnym. W związku z indywidualnym doborem schematu dawkowania preparatu Exidzhad, pewne odchylenia w biodostępności nie mają znaczenia klinicznego.

Stwierdzono, że u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klasy A i B w skali Child-Pugh średnia wartość AUC deferazyroksu jest większa niż u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby, odpowiednio o 16 i 76%. Przy łagodnym i umiarkowanym nasileniu dysfunkcji wątroby średnie C _max jest o 22% wyższe niż u pacjentów z prawidłową czynnością wątroby. Wzrost aktywności enzymów wątrobowych do 5 razy w porównaniu z górną granicą normy nie ma wpływu na farmakokinetykę deferazyroksu.

Nie badano farmakokinetyki deferazyroksu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Wskazania do stosowania

• pacjenci w wieku 2 lat i starsi: przewlekłe poprzetoczeniowe przeciążenie żelazem;
• pacjenci w wieku 10 lat i starsi: przewlekłe nietransfuzyjne przeciążenie żelazem na tle talasemii.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• poziom stężenia kreatyniny w surowicy krwi przekraczający górną granicę normy wieku o 2 lub więcej razy;
• zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 60 ml / min;
• zespół mielodysplastyczny wysokiego ryzyka, hemoblastoza, nowotwory złośliwe o genezie niehematologicznej u pacjentów z szybkim postępem choroby, u których terapia chelatowa jest nieskuteczna;
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh);
• nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• jednoczesne stosowanie leków tworzących kompleksy z jonami żelaza;
• karmienie piersią;
• wiek poniżej 2 lat;
• nadwrażliwość na składniki leku.

Ponadto przyjmowanie leku jest przeciwwskazane w czasie ciąży. Powołanie Exijad jest możliwe tylko w wyjątkowych przypadkach, gdy w opinii lekarza spodziewany efekt kliniczny dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie toksyczne dla płodu.

Exjade należy przepisywać ostrożnie pacjentom w podeszłym wieku (powyżej 65 lat); gdy poziom kreatyniny w surowicy przekracza górną granicę normy wieku lub zaburzenia czynności nerek z CC powyżej 60 ml / min, szczególnie u pacjentów z dodatkowymi czynnikami ryzyka, takimi jak odwodnienie, ciężkie zakażenia i / lub jednoczesna terapia lekami, które mogą niekorzystnie wpływać funkcja nerki; z zaburzeniami czynności wątroby, jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych, niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), glikokortykosteroidów (GKS), doustnych bisfosfonianów, u pacjentów z liczbą płytek krwi poniżej 50 x 10 ⁹ / l.

Exjade, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletek nie wolno połykać w całości ani żuć!

Zawiesinę tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej, na czczo, nie później niż 0,5 godziny przed posiłkiem, przyjmuje się raz dziennie, najlepiej zawsze o tej samej porze.

W celu przygotowania zawiesiny wymaganą dawkę preparatu Exidzhad umieszcza się w naczyniu zawierającym 100-200 ml wody, soku pomarańczowego lub jabłkowego i miesza do uzyskania jednorodnego roztworu. Po wypiciu gotowej zawiesiny należy dodatkowo wlać niewielką ilość wody lub soku do naczynia z pozostałą zawiesiną i po dokładnym wymieszaniu, powstałą ciecz weź do środka.

Do rozpuszczania tabletek nie zaleca się używania napojów gazowanych ani mleka, ponieważ w tych płynach proces rozpuszczania trwa długo i towarzyszy mu tworzenie się piany.

Przepisując lek, dawkę oblicza się w mg na 1 kg masy ciała pacjenta, zaokrąglając możliwie najbliżej jednej z dawek tabletek Exjade: 500 mg, 250 mg lub 125 mg.

Przewlekłe przeciążenie żelazem po transfuzji

Leczenie preparatem Exjade powinien rozpocząć i stosować lekarz z doświadczeniem w leczeniu przewlekłego obciążenia żelazem po transfuzji.

W przypadku przewlekłego obciążenia żelazem po transfuzji, rozpoczęcie Exidjad jest zalecane po przetoczeniu krwinek czerwonych w objętości powyżej 20 jednostek (około 100 ml / kg) lub w przypadku obecności danych klinicznych potwierdzających rozwój przewlekłego obciążenia żelazem (w tym jeśli stężenie ferrytyny w surowicy przekracza l).

Zalecane dawkowanie: dawka początkowa - w dawce 20 mg / kg dziennie.

Początkowa dzienna dawka, zapewniająca zmniejszenie ilości żelaza w organizmie, dla dorosłych pacjentów, którzy wymagają przetoczenia masy erytrocytów powyżej 14 ml / kg przez 30 dni, może wynosić 30 mg / kg.

Początkowa dawka dobowa, która zapewnia utrzymanie prawidłowego poziomu żelaza w organizmie u dorosłych pacjentów wymagających przetoczenia masy erytrocytów poniżej 7 ml / kg przez 30 dni, może wynosić 10 mg / kg.

Po wcześniejszej skutecznej terapii deferoksaminą Exidjad należy rozpocząć od dawki odpowiadającej 1/2 dawki deferoksaminy. Jeśli chory otrzymywał dziennie 40 mg / kg deferoksaminy, to początkowa dobowa dawka deferazyroksu nie powinna przekraczać 20 mg / kg.

Zaleca się, aby leczeniu lekiem towarzyszyło regularne (raz na 30 dni) monitorowanie stężenia ferrytyny w surowicy krwi. Jeśli to konieczne, ze względu na zmiany stężenia ferrytyny w surowicy, co 90–180 dni należy stopniowo dostosowywać dawkę, każdorazowo zwiększając lub zmniejszając poprzednią dawkę o 5–10 mg / kg.

Jeżeli podczas stosowania leku Exidjad w dawce 30 mg / kg, poziom stężenia ferrytyny w surowicy nadal utrzymuje się na poziomie 2,5 mg / l lub więcej, co wskazuje na nieskuteczność terapii, należy zwiększyć dawkę dobową do 40 mg / kg. Maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 40 mg na 1 kg masy ciała.

Po osiągnięciu docelowego stężenia ferrytyny w surowicy, które zwykle wynosi od 0,5 do 1 mg / l, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki leku, aby zapewnić utrzymanie stężenia ferrytyny w surowicy w tym zakresie.

Należy rozważyć przerwanie leczenia produktem Exjade, jeśli stężenie ferrytyny w surowicy jest znacznie niższe niż 0,5 mg / l.

Należy pamiętać, że stosowanie nieracjonalnie wysokiej dawki deferazyroksu w leczeniu pacjentów z niewielkim obciążeniem żelazem lub niewielkim wzrostem stężenia ferrytyny w surowicy zwiększa ryzyko toksycznego działania leku.

Przewlekłe nietransfuzyjne obciążenie żelazem u pacjentów z talasemią

Terapię chelatującą preparatem Exjade można rozpocząć tylko w przypadku udowodnienia przewlekłego obciążenia żelazem niezwiązanego z transfuzją (to znaczy, że początkowe stężenie żelaza w wątrobie przekracza 5 mg Fe / g suchej masy wątroby lub zawartość ferrytyny w surowicy krwi przekracza 0,8 mg / l).

Jeśli nie można ocenić zawartości żelaza w wątrobie pacjenta, wówczas terapię chelatującą należy wykonywać ostrożnie, minimalizując ryzyko nadmiernej chelatacji.

Zalecane dawkowanie: początkowa dawka dobowa - 10 mg / kg masy ciała. Ponadto, w oparciu o wyniki monitorowania stężenia ferrytyny w surowicy krwi, przeprowadzane raz na 30 dni, można krok po kroku (o 5-10 mg / kg) zwiększyć dawkę Exidzhadu co 90-180 dni. U pacjentów z dobrą tolerancją na terapię wskazane jest dostosowanie dawki, nawet jeśli zawartość żelaza w wątrobie utrzymuje się na poziomie 7 mg Fe / g suchej masy wątroby lub poziom ferrytyny w surowicy wynosi 2 mg / l (bez tendencji do spadku).

W talasemii nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa przyjmowania leku Exidjad w dawkach powyżej 20 mg / kg masy ciała, dlatego ich powołanie jest przeciwwskazane.

Jeżeli stężenie ferrytyny w surowicy wynosi 2 mg / l lub mniej i nie przeprowadza się oceny stężenia żelaza w wątrobie, to nie można przekroczyć dawki 10 mg / kg masy ciała.

Gdy stężenie żelaza w wątrobie osiąga mniej niż 7 mg Fe / g suchej masy wątroby lub zawartość ferrytyny 2 mg / l lub mniej, przy stosowaniu deferazyroksu w dawce większej niż 10 mg / kg masy ciała zaleca się zmniejszenie dawki leku.

W przypadku przewlekłego, niezwiązanego z transfuzją nadmiaru żelaza, terapię produktem Exjade należy przerwać, jeśli poziom żelaza w wątrobie osiągnie 3 mg Fe / g suchej masy wątroby lub stężenie ferrytyny spadnie poniżej 0,3 mg / l.

Stosowanie leku Exidjad można wznowić, gdy pojawi się potrzeba kliniczna.

Specjalne kategorie pacjentów

Pacjenci w wieku powyżej 65 lat nie wymagają dostosowania dawkowania. Ta kategoria pacjentów wymaga dokładnego monitorowania stanu. Jeżeli pojawią się objawy działań niepożądanych, należy rozważyć zmniejszenie dawki preparatu Exijad.

W leczeniu dzieci i młodzieży w wieku 2-17 lat stosuje się ogólny schemat dawkowania, tylko w czasie, przy obliczaniu dawki należy wziąć pod uwagę możliwą zmianę masy ciała.

W przypadku zaburzeń czynności nerek nie ma konieczności dostosowywania dawki początkowej. Leczeniu tej kategorii pacjentów powinno towarzyszyć regularne (raz na 30 dni) monitorowanie stężenia kreatyniny w surowicy iw razie potrzeby zmniejszenie dawki dobowej o 10 mg / kg.

W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby (klasa B w skali Child-Pugh) dawkę początkową należy zmniejszyć o około 1/2 zwykłej dawki. Monitorowanie stanu czynności wątroby należy przeprowadzić przed rozpoczęciem leczenia, następnie raz na 14 dni przez pierwsze 30 dni terapii, następnie - w odstępie 30 dni.

Skutki uboczne

Działania niepożądane klasyfikuje się następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100, <1/10); rzadko (≥ 1/1000, <1/100), bardzo rzadko (<1/10 000); częstość jest nieznana - istnieją oddzielne zgłoszenia działań niepożądanych (nie ma możliwości ustalenia związku między stosowaniem leku Exidjad a rozwojem tych reakcji):

• z układu odpornościowego: częstość nie została ustalona - reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne (częściej w pierwszych miesiącach terapii);
• z układu nerwowego: często - ból głowy; rzadko - zawroty głowy;
• ze strony narządu słuchu: rzadko - utrata słuchu;
• ze strony narządu wzroku: rzadko - makulopatia, wczesna zaćma; rzadko - zapalenie nerwu wzrokowego;
• z układu oddechowego: rzadko - ból krtani i / lub gardła;
• z układu pokarmowego: często - bóle brzucha, biegunka, wzdęcia, zaparcia, nudności, wymioty, niestrawność, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; rzadko - wrzody żołądka i dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego, kamica żółciowa, zapalenie żołądka, zapalenie wątroby, kamica żółciowa; rzadko - zapalenie przełyku; częstość nie ustalona - niewydolność wątroby;
• z układu moczowego: częstość nie została ustalona - ostra niewydolność nerek (w większości przypadków jest odwracalna), cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek;
• zaburzenia psychiczne: rzadko - niepokój, zaburzenia snu;
• reakcje dermatologiczne: często - swędzenie, wysypka skórna; rzadko - naruszenie pigmentacji; częstość nie ustalona - pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, łysienie, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń;
• wskaźniki laboratoryjne: bardzo często - wzrost poziomu kreatyniny w surowicy; często - białkomocz; rzadko - cukromocz, tubulopatia (zespół Fanconiego);
• inne: rzadko - uczucie zwiększonego zmęczenia, wzrost temperatury ciała, obrzęk.

Przedawkować

Objawy

W przypadku ostrego przedawkowania leku Exidjad możliwe jest wystąpienie nudności, wymiotów, biegunki, bólu głowy. Zgłaszano przypadki subklinicznego zapalenia wątroby. Na tle pojedynczej dawki 80 mg / kg u pacjentów z rozpoznaniem beta-talasemii z obciążeniem żelazem mogą wystąpić łagodne nudności i biegunka. Pojedyncza dawka do 40 mg / kg jest dobrze tolerowana u zdrowych osób.

Leczenie

W przypadku ostrego przedawkowania konieczne jest wywołanie sztucznych wymiotów lub płukanie żołądka. Jeśli to konieczne, zalecana jest terapia objawowa. Aby zatrzymać subkliniczne zapalenie wątroby, konieczne jest przerwanie leczenia, w dłuższym okresie nie pojawiają się powikłania.

Specjalne instrukcje

Leczenie preparatem Exjade należy rozpoczynać i prowadzić wyłącznie na podstawie wyników odpowiednich badań potwierdzających chorobę oraz po indywidualnej ocenie możliwego ryzyka i korzyści leczenia chelatującego.

Na tle farmakoterapii istnieje ryzyko wzrostu stężenia kreatyniny w surowicy (u około 36% pacjentów), zwykle nie jest ono progresywne i pozostaje w normie.

Dawkę dobową preparatu Exidjad należy zmniejszyć o 10 mg / kg masy ciała, jeżeli podczas dwóch kolejnych wizyt stężenie kreatyniny w surowicy u dorosłych pacjentów przekracza 33% średnich wartości przed leczeniem, au dzieci przekracza górną granicę normy wieku. lub obliczone CC spadnie poniżej 90 ml / min (dolna granica normy) i nie jest to spowodowane innymi przyczynami. W razie potrzeby można tymczasowo odstawić tabletki. O wznowieniu leczenia decyduje indywidualny obraz kliniczny.

Zaleca się dwukrotne oznaczenie stężenia kreatyniny w surowicy przed rozpoczęciem terapii. Po rozpoczęciu stosowania preparatu Exidjad lub zmianie jego dawki, co tydzień, a następnie w odstępach 4-tygodniowych, przeprowadza się badania mające na celu określenie stężenia kreatyniny w osoczu krwi, CC i / lub zawartości cystatyny C w osoczu krwi. W niektórych przypadkach może być konieczne dodatkowe monitorowanie takich wskaźników czynności kanalików nerkowych, jak cukromocz (u pacjentów bez cukrzycy i niskich stężeń potasu, fosforanów, magnezu, kwasu moczowego), fosfaturia, aminoacyduria. W przypadkach, gdy te wskaźniki czynności kanalików nerkowych wykazują odchylenia od wartości prawidłowych, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub czasowe odstawienie leku.

Stosowaniu preparatu Exijad powinno towarzyszyć regularne (raz na 4 tygodnie) monitorowanie poziomu białkomoczu.

Regularne (raz na 4 tygodnie) monitorowanie czynności wątroby powinno obejmować badanie aktywności aminotransferaz wątrobowych i fosfatazy alkalicznej, stężenia bilirubiny. W przypadku progresji wzrostu aktywności aminotransferaz wątrobowych, należy przerwać stosowanie preparatu Exidjad. Po ustaleniu przyczyn zmian biochemicznych lub po przywróceniu wskaźników do normalnych poziomów można rozważyć kwestię wznowienia terapii z użyciem niższej dawki. W takim przypadku konieczne jest stopniowe i ostrożne zwiększanie dawki.

Po wystąpieniu wysypki skórnej często obserwuje się jej samoistne ustąpienie, dlatego przy łagodnym do umiarkowanego nasileniu wysypki skórnej leczenie lekiem można kontynuować bez dostosowywania dawki. Jeśli wysypka, która się pojawi, jest bardziej wyraźna, należy tymczasowo przerwać przyjmowanie tabletek i wznowić po ustąpieniu wysypki przy niższej dawce, w tym w połączeniu z krótkotrwałym stosowaniem GKS.

Jeśli podejrzewasz rozwój zespołu Stevensa-Johnsona, lek należy odstawić.

W przypadku wystąpienia biegunki i / lub wymiotów podczas stosowania produktu Exidzhad, pacjentowi należy zapewnić odpowiednie nawodnienie.

Przed przystąpieniem do stosowania preparatu Exidjad zaleca się określenie ostrości słuchu i wzroku pacjenta. W trakcie leczenia należy regularnie raz w roku wykonywać badanie okulistyczne, w tym oftalmoskopię dna oka. W przypadku stwierdzenia upośledzenia słuchu lub wzroku należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia.

Zaleca się, aby leczeniu towarzyszyło regularne monitorowanie parametrów hematologicznych. Jeżeli na tle stosowania deferazyroksu zostanie stwierdzona cytopenia o nieznanej etiologii, wówczas terapię chelatującą należy zawiesić na okres normalizacji parametrów hematologicznych, po czym można ją wznowić.

W przypadku długotrwałego stosowania preparatu Exidjad należy regularnie oceniać czynność serca pacjentów pod kątem ciężkiego przeciążenia żelazem.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W związku z tym, że na tle stosowania deferazyroksu mogą wystąpić działania niepożądane, które negatywnie wpływają na zdolność pacjenta do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, zaleca się zachować ostrożność podczas jazdy lub pracy ze złożonymi mechanizmami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Okres ciąży jest przeciwwskazaniem do przyjmowania leku. Powołanie Exijad jest możliwe tylko w wyjątkowych przypadkach, gdy w opinii lekarza spodziewany efekt kliniczny dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie toksyczne dla płodu.

Powołanie Exidzhada jest przeciwwskazane podczas laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Powołanie Exidzhada jest przeciwwskazane w leczeniu dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Zgodnie z wynikami przeprowadzonych badań, przyjmowanie deferazyroksu przez 5 lat przez dzieci z poprzetoczeniowym obciążeniem żelazem nie powodowało u nich zahamowania wzrostu, ale jako środek ostrożności leczeniu pacjentów w wieku od 2 do 17 lat powinno towarzyszyć regularne (raz w roku) monitorowanie masy ciała, wzrostu i stopień dojrzewania.

Z zaburzeniami czynności nerek

Stosowanie preparatu Exidzhad jest przeciwwskazane w przypadku umiarkowanych i ciężkich zaburzeń czynności nerek (CC poniżej 60 ml / min).

Należy zachować ostrożność, aby leczyć pacjentów ze stężeniem kreatyniny w surowicy powyżej normy wieku.

Korekta dawki początkowej w przypadku zaburzeń czynności nerek z CC powyżej 60 ml / min nie jest wymagana.

Leczeniu powinno towarzyszyć regularne monitorowanie poziomu kreatyniny w surowicy, które przeprowadza się w odstępach 7-dniowych przez pierwsze 30 dni terapii, a następnie co 30 dni. W razie potrzeby wskazane jest zmniejszenie dziennej dawki deferazyroksu o 10 mg / kg masy ciała.

Za naruszenia funkcji wątroby

Stosowanie preparatu Exidzhad jest przeciwwskazane w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh).

Lek należy stosować ostrożnie w leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Korekta dawki początkowej w przypadku łagodnych zaburzeń czynności wątroby nie jest wymagana; w przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawka początkowa preparatu Exidzhad powinna wynosić około 1/2 zwykłej dawki. Konieczne jest comiesięczne monitorowanie stanu czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

Zaleca się ostrożne przepisywanie leku Exjade pacjentom w wieku powyżej 65 lat. Korekta schematu dawkowania dla tej kategorii pacjentów nie jest wymagana.

Interakcje lekowe

Jednoczesne leczenie lekami zobojętniającymi sok żołądkowy zawierającymi glin i innymi chelatami żelaza jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących interakcji.

U pacjentów z przewlekłym obciążeniem żelazem, gdy deferazyroks jest stosowany w skojarzeniu z midazolamem, cyklosporyną, symwastatyną, beprydylem, hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi, ergotaminą i innymi lekami będącymi substratami izoenzymu CYP3A4, ich ogólnoustrojowa biodostępność zmniejsza się. W niektórych przypadkach może być wymawiany, dlatego należy zachować ostrożność, jeśli konieczne jest stosowanie kombinacji z lekami, których metabolizm jest związany z udziałem izoenzymu CYP3A4.

Połączenie z fenobarbitalem, ryfampicyną, fenytoiną, rytonawirem i innymi silnymi induktorami UGT może zmniejszać skuteczność deferazyroksu, dlatego biorąc pod uwagę kliniczną odpowiedź na terapię, konieczne jest zapewnienie zwiększenia dawki leku Exidjad.

Przeciwwskazane jest jednoczesne przepisywanie deferazyroksu z repaglinidem ze względu na brak informacji o ich interakcji. Należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji leku z innym substratem izoenzymu CYP2C8 - paklitakselu.

Cholestyramina przyczynia się do znacznego zmniejszenia biodostępności deferazyroksu.

Połączenie z teofiliną, która jest substratem izoenzymu CYP1A2, jest niepożądane. W przypadkach, gdy nie można uniknąć jego powołania, zaleca się uważne monitorowanie poziomu stężenia teofiliny w osoczu krwi i, jeśli to konieczne, zmniejszenie jej dawki.

U zdrowych osób nie obserwowano interakcji z digoksyną.

Przyjmowaniu kwasu askorbinowego w dawkach dziennych do 200 mg nie towarzyszą niepożądane konsekwencje.

Skojarzenie z lekami przeciwzakrzepowymi, NLPZ, kortykosteroidami, bisfosfonianami do podawania doustnego zwiększa ryzyko wystąpienia tak poważnych działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, jak wrzody i krwawienia.

Być może spadek skuteczności hormonalnych środków antykoncepcyjnych, których metabolizm jest związany z udziałem izoenzymu CYP3A4.

Analogi

Analogi Exidjada to Jaden, Desferal.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C, chronić przed wilgocią.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Exjade

Recenzje Exjade są rzadkie, ale pozytywne. Przyjmowanie tabletek ma dobry efekt terapeutyczny w leczeniu patologii związanych z nadmiarem żelaza w organizmie. Pacjenci zgłaszają, że przyjmowaniu leku powinna towarzyszyć ścisła dieta wykluczająca pokarmy bogate w żelazo.

Cena za Exjade w aptekach

Cena za Exjade 250 mg wynosi 27 900–38 723 rubli. w opakowaniu zawierającym 84 tabletki. Możesz kupić opakowanie 84 tabletek Exjade 500 mg za 48 300–77 485 RUB.

Exjade: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Exjade 250 mg tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej 84 szt. 29500 RUB Kup

Exjade 500 mg tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej 84 szt. 41 000 RUB Kup

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!