Amaryl
Amaryl: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Interakcje lekowe
- 14. Analogi
- 15. Warunki przechowywania
- 16. Warunki wydawania aptek
- 17. Recenzje
- 18. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Amaryl
Kod ATX: A10BB12
Substancja czynna: glimepiryd (glimepiryd)
Producent: Aventis Pharma Deutschland GmbH (Niemcy)
Opis i aktualizacja zdjęć: 16.09.2019
Ceny w aptekach: od 301 rubli.
Kup
Amaryl to lek przeznaczony do obniżania poziomu cukru we krwi w cukrzycy typu 2.
Uwolnij formę i kompozycję
Amaryl jest dostępny w owalnych tabletkach w dawce 1, 2, 3 i 4 mg. Aktywnym składnikiem leku jest glimepiryd.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Glimepiryd pomaga obniżyć poziom glukozy we krwi (głównie poprzez stymulację wydzielania insuliny przez komórki β trzustki). Efekt ten opiera się głównie na fakcie, że komórki β trzustki poprawiają swoją zdolność do odpowiedzi na fizjologiczną stymulację glukozy. W porównaniu z glibenklamidem niskie dawki glimepirydu powodują uwalnianie mniejszych dawek insuliny przy mniej więcej takim samym spadku zawartości glukozy, co wskazuje na pozatrzustkowe działanie hipoglikemiczne glimepirydu (zwiększona wrażliwość tkanek na insulinę, działanie insulinomimetyczne).
Wydzielanie insuliny
Podobnie jak inne pochodne sulfonylomocznika, glimepiryd wpływa na wydzielanie insuliny działając na wrażliwe na ATP kanały potasowe na błonach komórek beta trzustki.
Różnica w stosunku do innych pochodnych sulfonylomocznika polega na selektywnym wiązaniu glimepirydu z białkiem o masie cząsteczkowej 65 kilodaltonów, zawartym w błonach komórkowych β. Ten efekt glimepirydu reguluje proces zamykania / otwierania wrażliwych na ATP kanałów potasowych. Amaryl zamyka kanały potasowe, co prowadzi do depolaryzacji komórek β, otwarcia wrażliwych na napięcie kanałów wapniowych i napływu wapnia do komórki. Wraz ze wzrostem wewnątrzkomórkowego stężenia wapnia, wydzielanie insuliny jest aktywowane przez egzocytozę. W porównaniu z glibenklamidem, glimepiryd wiąże się szybciej i częściej i jest uwalniany z wiązań z odpowiednim białkiem. Przypuszczalnie wysoki wskaźnik wymiany glimepirydu z białkiem przyczynia się do wyraźnego uczulenia komórek β na glukozę, a także chroni je przed odczulaniem i szybkim wyczerpaniem.
Zwiększona wrażliwość na insulinę
Przyjmowanie glimepirydu nasila działanie insuliny na wchłanianie glukozy przez tkanki obwodowe organizmu.
Efekt insulinomimetyczny
Wpływ glimepirydu jest podobny do wpływu insuliny na wchłanianie glukozy przez tkanki obwodowe i jej uwalnianie z wątroby.
Tkanki obwodowe absorbują glukozę, transportując ją do komórek mięśniowych i adipocytów. Glimepiryd zwiększa liczbę cząsteczek transportujących glukozę i aktywuje fosfolipazę C swoistą dla glikozylofosfatydyloinozytolu. W efekcie zmniejsza się wewnątrzkomórkowe stężenie wapnia, co prowadzi do zmniejszenia aktywności kinazy białkowej A i pobudzenia metabolizmu glukozy. Pod wpływem glimepirydu następuje zahamowanie uwalniania glukozy z wątroby (ze względu na wzrost zawartości fruktozo-2,6-bisfosforanu, który hamuje glukoneogenezę).
Wpływ na agregację płytek krwi
In vivo i in vitro glimepiryd zmniejsza agregację płytek krwi. Efekt ten jest prawdopodobnie spowodowany selektywnym hamowaniem cyklooksygenazy, która jest odpowiedzialna za tworzenie tromboksanu A, który jest uważany za ważny endogenny czynnik w agregacji płytek krwi.
Działanie przeciwmiażdżycowe
Glimepiryd normalizuje zawartość lipidów, zmniejsza stężenie aldehydu malonowego we krwi, w wyniku czego następuje znaczące zmniejszenie peroksydacji lipidów. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że przyjmowanie glimepirydu znacząco ogranicza powstawanie blaszek miażdżycowych.
Glimepiryd zapewnia zmniejszenie nasilenia stresu oksydacyjnego charakterystycznego dla cukrzycy typu 2, zwiększa stężenie endogennego alfa-tokoferolu, a także aktywność katalazy, dysmutazy ponadtlenkowej i peroksydazy glutationowej.
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy
Pochodne sulfonylomocznika wpływają na stan układu sercowo-naczyniowego poprzez oddziaływanie na wrażliwe na ATP kanały potasowe. W porównaniu z innymi pochodnymi sulfonylomocznika, glimepiryd charakteryzuje się znacznie mniejszym działaniem na układ sercowo-naczyniowy, co może wynikać ze specyficznego procesu jego łączenia się z białkami wrażliwych na ATP kanałów potasowych.
Minimalna skuteczna dawka u zdrowych ochotników wynosi 0,6 mg. Działanie glimepirydu jest powtarzalne i zależne od dawki.
Podczas przyjmowania leku Amaril zachowane są fizjologiczne reakcje na aktywność fizyczną (zmniejszenie wydzielania insuliny).
Nie ma wiarygodnych danych na temat różnic w czasie przyjmowania leku (bezpośrednio przed posiłkiem lub 0,5 godziny przed posiłkiem). W przypadku cukrzycy pojedyncza dawka leku Amaril zapewnia wystarczającą kontrolę metaboliczną przez 1 dzień. W badaniu klinicznym z udziałem 16 ochotników z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny od 4 do 79 ml / min), wystarczającą kontrolę metaboliczną uzyskano u 12 pacjentów.
Leczenie skojarzone z metforminą
Przy niedostatecznej kontroli metabolicznej u pacjentów przyjmujących maksymalną dawkę glimepirydu istnieje możliwość leczenia skojarzonego metforminą i glimepirydem. W dwóch badaniach terapia skojarzona wykazała znaczący wzrost kontroli metabolicznej w porównaniu z oddzielnym leczeniem każdym z tych leków.
Leczenie skojarzone insuliną
W przypadku niedostatecznej kontroli metabolicznej u pacjentów przyjmujących maksymalną dawkę glimepirydu istnieje możliwość leczenia skojarzonego metforminą i insuliną. W dwóch badaniach terapia skojarzona wykazała wzrost kontroli metabolicznej, podobny do monoterapii insuliną. Jednak terapia skojarzona wymaga niższej dawki insuliny.
Terapia u dzieci
Nie ma wystarczających danych dotyczących długoterminowego bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu Amaril w dzieciństwie.
Farmakokinetyka
W przypadku wielokrotnego podawania glimepirydu w dawce 4 mg na dobę, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w surowicy krwi wynosi około 2,5 godziny, a maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu wynosi 309 ng / ml. Maksymalne stężenie glimepirydu w osoczu i pole pod krzywą farmakokinetyczną stężenia w czasie zależą liniowo od dawki produktu Amaril. Po doustnym podaniu glimepirydu obserwuje się całkowitą bezwzględną biodostępność. Wchłanianie nie zależy znacząco od spożycia pokarmu (z wyjątkiem niewielkiego spowolnienia szybkości wchłaniania). Glimepiryd ma bardzo małą objętość dystrybucji (~ 8,8 l), która jest w przybliżeniu równa objętości dystrybucji albuminy. Substancja czynna charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (ponad 99%) i niskim klirensem (~ 48 ml / min). Określony na podstawie stężenia w surowicy po wielokrotnym podaniu produktu Amaril, średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 5 do 8 godzin. W przypadku przyjmowania dużych dawek okres półtrwania nieznacznie się wydłuża.
W wyniku jednorazowego doustnego podania glimepirydu 58% dawki jest wydalane przez nerki, a 35% przez jelita. W moczu nie wykryto niezmienionego glimepirydu.
W kale i moczu zidentyfikowano dwa metabolity powstałe w wątrobie (głównie z udziałem izoenzymu CYP2C9), z których jeden jest pochodną karboksylową, a drugi pochodną hydroksylową. Po podaniu doustnym końcowy okres półtrwania tych metabolitów wynosił odpowiednio 5–6 i 3–5 godzin.
Substancja czynna przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego.
Porównując pojedyncze i wielokrotne dawki glimepirydu, nie odnotowano istotnych różnic w parametrach farmakokinetycznych, a także występowała bardzo mała zmienność u różnych pacjentów. Nie ma znaczącej akumulacji substancji czynnej.
Parametry farmakokinetyczne są podobne u pacjentów w różnym wieku i różnej płci. W przypadku zaburzeń czynności nerek (z niskim klirensem kreatyniny) możliwy jest wzrost klirensu glimepirydu i zmniejszenie jego średniego stężenia w surowicy krwi. Najprawdopodobniej jest to spowodowane wyższą szybkością eliminacji leku z powodu niższego stopnia wiązania z białkami. W związku z tym pacjenci w tej kategorii nie są narażeni na ryzyko akumulacji leku Amaril.
Wskazania do stosowania
Zgodnie z instrukcją Amaryl jest przepisywany na cukrzycę typu 2 (cukrzyca insulinoniezależna).
Substancja czynna glimepiryd stymuluje wytwarzanie insuliny przez trzustkę i jej przenikanie do krwi. Insulina z kolei zmniejsza ilość cukru we krwi. Glimepiryd poprawia metabolizm potasu w komórkach, a także pomaga zapobiegać tworzeniu się blaszek miażdżycowych na ścianach naczyń krwionośnych.
Przeciwwskazania
Amaryl jest przeciwwskazany w następujących chorobach:
- Cukrzyca typu 1 (insulinozależna);
- Cukrzycowa kwasica ketonowa (powikłanie cukrzycy typu 1)
- Ciężkie choroby nerek i wątroby;
- Śpiączka cukrzycowa i poprzedzający ją przedkomór;
- Złe wchłanianie glukozy-galaktozy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy;
- Dzieciństwo;
- Indywidualna nietolerancja na którykolwiek składnik Amaril;
- Ciąża i laktacja.
Instrukcja stosowania Amaril: metoda i dawkowanie
Zgodnie z instrukcją Amaryl należy przyjmować doustnie bez rozgryzania, bezpośrednio przed lub w trakcie śniadania, popijając dużą ilością wody (co najmniej ½ szklanki). Przyjmowanie leków musi koniecznie być powiązane z przyjmowaniem pokarmu, w przeciwnym razie możliwy jest krytyczny spadek poziomu cukru we krwi.
Dawkowanie dla każdego pacjenta ustalane jest indywidualnie przez lekarza prowadzącego w zależności od poziomu cukru we krwi.
Leczenie zwykle rozpoczyna się od minimalnej dawki leku Amaril - 1 mg na dobę. W zależności od stanu pacjenta lekarz może stopniowo (raz na 1-2 tygodnie) zwiększać dawkę preparatu Amaril według schematu: 1-2-3-4-6 mg. Najczęstsze dawki to 1-4 mg dziennie.
Jeśli pacjent zapomniał przyjąć dzienną dawkę leku, to przy następnym przyjęciu dawki nie należy jej zwiększać. Działania w przypadku przypadkowego naruszenia schematu leczenia należy wcześniej omówić z lekarzem.
Podczas stosowania leku Amaryl konieczna jest kontrola poziomu cukru we krwi.
Skutki uboczne
Najczęstszym skutkiem ubocznym przyjmowania leku jest hipoglikemia (spadek poziomu cukru we krwi poniżej normy). Ponadto stosowanie Amaril może powodować następujące negatywne skutki:
- Od strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, tachykardia, dusznica bolesna, bradykardia;
- Z układu krwiotwórczego: trombocytopenia, leukopenia, anemia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytoza;
- Z układu nerwowego: senność lub bezsenność, bóle głowy, zwiększona agresywność, zmniejszona szybkość reakcji, niepokój, utrata przytomności, zaburzenia mowy, drgawki, drżenie kończyn;
- Z układu pokarmowego: wymioty, nudności, biegunka, uczucie ciężkości w żołądku, cholestaza, żółtaczka, zapalenie wątroby;
- Reakcje alergiczne: swędzenie, pokrzywka, alergiczne zapalenie naczyń, wysypka skórna;
- Niedowidzenie.
Przedawkować
Objawy
W przypadku ostrego przedawkowania lub długotrwałej terapii dużymi dawkami glimepirydu istnieje ryzyko wystąpienia ciężkiej hipoglikemii z zagrożeniem życia.
Leczenie
Podczas diagnozowania przedawkowania należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską. Niemal zawsze hipoglikemię można szybko zatrzymać poprzez natychmiastowe spożycie węglowodanów (kostka cukru, glukozy, herbaty lub słodkiego soku owocowego), dlatego pacjent zawsze powinien mieć przy sobie 4 kostki cukru (20 g glukozy). Substytuty cukru są nieskuteczne w leczeniu hipoglikemii.
Pacjent musi pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską do momentu, gdy lekarz uzna, że nie ma niebezpieczeństwa powikłań. Należy wziąć pod uwagę możliwość wznowienia hipoglikemii po przywróceniu stężenia glukozy we krwi.
Lecząc chorego na cukrzycę z różnymi lekarzami (np. W weekendy lub przy przyjęciu do szpitala w wyniku wypadku) bezwzględnie musi poinformować o swojej chorobie, a także o wcześniejszym leczeniu.
W niektórych przypadkach może być wymagana hospitalizacja. Znaczne przedawkowanie z ciężką reakcją (utrata przytomności lub inne poważne zaburzenia neurologiczne) jest nagłym przypadkiem medycznym i wymaga natychmiastowej hospitalizacji i leczenia.
Gdy pacjent jest nieprzytomny, wstrzykuje się dożylnie stężony roztwór glukozy (dekstrozy) 20% (dla dorosłych wskazana jest dawka 40 ml roztworu). U dorosłych alternatywną opcją leczenia jest dożylny, domięśniowy lub podskórny glukagon (0,5 do 1 mg).
Jeśli Amaril zostanie przypadkowo przyjęty przez małe dzieci lub niemowlęta, dawkę dekstrozy podaną w przypadku hipoglikemii należy starannie dostosować, biorąc pod uwagę prawdopodobieństwo niebezpiecznej hiperglikemii. Wprowadzenie dekstrozy musi odbywać się pod stałym monitorowaniem poziomu glukozy we krwi.
W przypadku przedawkowania może być konieczne płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego.
Szybkie przywrócenie stężenia glukozy we krwi wymaga obowiązkowego podania dożylnego roztworu dekstrozy o niższym stężeniu, aby zapobiec nawrotowi hipoglikemii. U takich pacjentów stężenie glukozy we krwi powinno być stale monitorowane przez 1 dzień. W ciężkich przypadkach, przy przedłużającym się przebiegu hipoglikemii, ryzyko obniżenia glukozy do poziomu hipoglikemii utrzymuje się przez kilka dni.
Specjalne instrukcje
W przypadku wystąpienia działań niepożądanych po przyjęciu leku Amaril i pogorszenia stanu ogólnego należy niezwłocznie zasięgnąć porady lekarza.
W trakcie leczenia farmakologicznego zaleca się regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi i czynności wątroby.
Stosowanie leku wymaga zwiększonej ostrożności podczas pracy ze złożonymi mechanizmami i kontrolą transportu.
Stosowanie w ciąży i laktacji
W czasie ciąży stosowanie leku Amaril jest przeciwwskazane. W przypadku planowanej ciąży lub początku ciąży w trakcie farmakoterapii kobietę należy przenieść na terapię insuliną.
Ponieważ glimepiryd przenika do mleka kobiecego, stosowanie leku Amaril w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. W takim przypadku wskazane jest przejście na terapię insuliną lub zaprzestanie karmienia piersią.
Zastosowanie pediatryczne
Amaryl jest przeciwwskazany w leczeniu pacjentów w dzieciństwie.
Z zaburzeniami czynności nerek
W ciężkich zaburzeniach czynności nerek stosowanie leku Amaril jest przeciwwskazane.
Za naruszenia funkcji wątroby
W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby stosowanie leku Amaril jest przeciwwskazane.
Interakcje lekowe
Glimepiryd jest metabolizowany przez izoenzym CYP2C9 układu cytochromu P4502C9, co należy wziąć pod uwagę w przypadku stosowania razem z induktorami (np. Ryfampicyna) lub inhibitorami (np. Flukonazol) CYP2C9. W połączeniu z lekami wymienionymi poniżej może dojść do nasilenia działania hipoglikemicznego, aw niektórych przypadkach do wynikającej z tego hipoglikemii: insulina i inne leki hipoglikemiczne do podawania doustnego, inhibitory konwertazy angiotensyny, męskie hormony płciowe, steroidy anaboliczne, pochodne kumaryny, chloramfenikol, disloopiramid feniramidol, fenfluramina, fluoksetyna, fibraty, ifosfamid, guanetydyna, inhibitory monoaminooksydazy, flukonazol, pentoksyfilina (w dużych dawkach pozajelitowych), kwas paraaminosalicylowy, azapropazon, fenylobutazon, probenecyd,oksyfenbutazon, salicylany, chinolony, klarytromycyna, sulfinpirazon, tetracykliny, sulfonamidy, trofosfamid, tritokwalina.
W połączeniu z lekami wymienionymi poniżej można zaobserwować osłabienie działania hipoglikemizującego, a także związany z tym wzrost stężenia glukozy we krwi: acetazolamid, glikokortykosteroidy, barbiturany, leki moczopędne, epinefryna, inne leki sympatykomimetyczne, glukagon, kwas nikotynowy (duże dawki), środki przeczyszczające (w przypadki długotrwałego stosowania), progestageny, estrogeny, ryfampicyna, fenytoina, fenotiazyny, hormony tarczycy zawierające jod.
W połączeniu z beta-blokerami, blokerami receptorów H 2- histaminy, klonidyną i rezerpiną, możliwe jest osłabienie i wzmocnienie hipoglikemizującego działania glimepirydu.
Podczas przyjmowania leków sympatykolitycznych (beta-blokery, guanetydyna, rezerpina i klonidyna) objawy kontrregulacji adrenergicznej mogą być nieobecne lub osłabione w hipoglikemii.
Połączone stosowanie glimepirydu i pochodnych kumaryny może wzmocnić lub osłabić działanie tej ostatniej.
W przypadku jednorazowego lub długotrwałego spożywania alkoholu hipoglikemizujące działanie glimepirydu może zarówno nasilać się, jak i zmniejszać.
Stosowanie z sekwestrantami kwasów żółciowych: kolesewelam, wiążąc się z glimepirydem, zmniejsza jego wchłanianie z przewodu pokarmowego; podczas stosowania glimepirydu 4 godziny przed przyjęciem kolesewelamu nie odnotowano żadnej interakcji.
Analogi
Strukturalne analogi Amaril obejmują następujące leki: Glemaz, Glyumedex, Meglimid, Diamerid, Glemauno.
Warunki i okresy przechowywania
Lek należy przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze powietrza nieprzekraczającej 25 ° C.
Okres przechowywania Amarilu wynosi 3 lata od daty produkcji.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o Amaril
Recenzje Amaril wskazują, że kluczem do skuteczności leku jest właściwy dobór dawki i schematu leczenia. Jednocześnie niektóre doniesienia zawierają informacje, że na początkowym etapie przyjmowania leku Amaril u pacjentów poziom cukru we krwi gwałtownie się zmienił. Zdaniem ekspertów ze zjawiskiem tym można sobie poradzić dostosowując dawkę przez lekarza (jeśli lek jest przyjmowany niepiśmiennie, zwiększa się ryzyko wystąpienia powikłań choroby).
Cena amarylu w aptekach
Przybliżona cena za Amaryl to: 30 tabletek 1 mg - 330 rubli, 30 tabletek 2 mg - 620 rubli, 30 tabletek 3 mg - 940 rubli, 30 tabletek 4 mg - 1200 rubli, 90 tabletek 2 mg - 1700 rubli., 90 tabletek 3 mg - 2200 rubli, 90 tabletek 4 mg - 2900 rubli.
Amaryl: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Amaryl 1 mg tabletki 30 szt. 301 RUB Kup |
|
Amaryl tabletki 1mg 30 szt. 336 r Kup |
|
Amaryl 2 mg tabletki 30 szt. 428 r Kup |
|
Amaryl 3 mg tabletki 30 szt. 573 r Kup |
|
Amaryl 2mg tabletki 30 szt. 601 RUB Kup |
|
Amaryl M 2 mg + 500 mg tabletki powlekane 30 szt. 698 r Kup |
|
Amaryl M tabletki p.p. 2mg + 500mg 30 szt. 746 RUB Kup |
|
Amaryl 3mg tabletki 30 szt. 857 r Kup |
|
Amaryl 4 mg tabletki 30 szt. 1098 RUB Kup |
|
Amaryl 2 mg tabletki 90 szt. 1160 RUB Kup |
|
Amaryl tabletki 4mg 30 szt. 1169 RUB Kup |
|
Amaryl tabletki 2mg 90 szt. 1459 RUB Kup |
|
Amaryl 3 mg tabletki 90 szt. 1627 RUB Kup |
|
Amaryl tabletki 3mg 90 szt. RUB 2166 Kup |
|
Amaryl 4 mg tabletki 90 szt. 2400 RUB Kup |
|
Amaryl 4mg tabletki 90 szt. 2873 RUB Kup |
| Zobacz wszystkie oferty aptek |
Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
