Pramipexole
Pramipexole: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Interakcje lekowe
- 13. Analogi
- 14. Warunki przechowywania
- 15. Warunki wydawania aptek
- 16. Recenzje
- 17. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Pramipexole
Kod ATX: N04BC05
Substancja czynna: pramipeksol (pramipeksol)
Producent: Synthon Hispania (Hiszpania), Synthon (Holandia), Pharmzashchita NPC (Rosja)
Opis i aktualizacja zdjęć: 21.11.2018
Ceny w aptekach: od 171 rubli.
Kup
Pramipeksol jest lekiem o działaniu przeciwparkinsonowskim.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania leku Pramipexole to tabletki: prawie białe lub białe; Po 0,25 i 0,5 mg - płaskie, podłużne, z jednej strony duże ryzyko, z drugiej - grawerunek odpowiednio „P9AL 0,18” lub „P9AL 0,35”; 1 lub 1,5 mg - okrągły, dwustronnie wypukły kształt, po obu stronach ryzyka, z wytłoczonym napisem „P9AL 0,7” lub „P9AL 1.1” po jednej stronie (w pudełku tekturowym 3 blistry po 7 lub 10 tabletek).
Skład 1 tabletki:
- substancja czynna: monohydrat dichlorowodorku pramipeksolu - 0,25; 0,5; 1 lub 1,5 mg (pramipeksol - 0,18; 0,35; 0,7 lub 1,1 mg);
- składniki pomocnicze (0,25 / 0,5 / 1 / 1,5 mg): stearynian magnezu - 1,52 / 3,05 / 3,05 / 4,57 mg; skrobia wstępnie żelowana - 39,9 / 79,8 / 79,8 / 119,7 mg; koloidalny dwutlenek krzemu - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg; mannitol - 61 / 121,99 / 121,49 / 182, 24 mg; powidon (K-29/32) - 1,17 / 2,33 / 2,33 / 3,5 mg.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Pramipeksol jest agonistą receptora dopaminy. Ma wysoką specyficzność i selektywność. Łączy się D 2 receptory -dopamine najbardziej wyraźne powinowactwo objawia dla D 3 -dopamine receptorów.
Stosowanie leku pomaga zmniejszyć deficyt motoryki w chorobie Parkinsona, co jest spowodowane pobudzeniem receptorów dopaminy w prążkowiu.
Główne właściwości pramipeksolu:
- hamowanie syntezy, uwalniania i metabolizmu dopaminy;
- zapewnienie ochrony neuronów dopaminergicznych przed degeneracją, która występuje jako odpowiedź na neurotoksyczność metamfetaminową lub niedokrwienie;
- zmniejszenie wydzielania prolaktyny (zależy od dawki).
Farmakokinetyka
Wchłanianie pramipeksolu jest szybkie i zachodzi w całości. Spożycie pokarmu spowalnia tempo wchłaniania (nie wpływa na całkowitą objętość).
Bezwzględna biodostępność - ponad 90%, Cmax (maksymalne stężenie substancji) w osoczu krwi osiąga w ciągu 60-180 minut.
Substancja charakteryzuje się liniową kinetyką i stosunkowo niewielką zmiennością stężenia między poszczególnymi pacjentami.
Podlega przemianom biologicznym i wiąże się z białkami osocza w bardzo małym stopniu (poniżej 20%), objętość dystrybucji wynosi 400 litrów.
Jest lekko metabolizowany. Większość dawki (około 90%) jest wydalana przez nerki (w postaci niezmienionej - 80%), mniej niż 2% jest wydalane przez jelita. Całkowity klirens pramipeksolu wynosi około 500 ml / min, a klirens nerkowy 400 ml / min. T 1/2 (okres półtrwania) waha się od 8 godzin (u młodych pacjentów) do 12 godzin (u pacjentów w podeszłym wieku).
Wskazania do stosowania
Zgodnie z instrukcją Pramipexole jest przepisywany w celu objawowego leczenia następujących chorób / stanów:
- idiopatyczna choroba Parkinsona u dorosłych (w monoterapii lub w skojarzeniu z lewodopą) w późnym stadium choroby z osłabieniem działania lewodopy lub jej niestabilnością i pojawieniem się wahań efektu terapeutycznego (wahania końca dawki lub „on-off”);
- idiopatyczny zespół niespokojnych nóg.
Przeciwwskazania
Absolutny:
- wiek do 18 lat;
- okres laktacji;
- indywidualna nietolerancja składników leku.
Krewny (Pramipeksol jest przepisywany pod nadzorem lekarza):
- niewydolność nerek;
- niedociśnienie tętnicze;
- zaburzenia psychotyczne;
- niedowidzenie;
- choroby układu sercowo-naczyniowego o ciężkim przebiegu;
- ciąża.
Instrukcja stosowania Pramipexole: metoda i dawkowanie
Pramipeksol przyjmuje się doustnie, popijając niewielką ilością wody, niezależnie od posiłku.
Dzienna dawka powinna być podzielona na trzy równe części.
W pierwszym tygodniu leczenia pojedyncza dawka wynosi 0,125 mg. Do uzyskania najlepszego efektu terapeutycznego dawkę zwiększa się do 0,25 mg (drugi tydzień stosowania) i 0,5 mg (od 15 do 21 dnia terapii).
W przyszłości, jeśli to konieczne, raz w tygodniu dawkę dzienną zwiększa się o 0,75 mg. Maksymalna dawka dobowa wynosi 4,5 mg.
Należy pamiętać, że gdy dawka jest większa niż 1,5 mg na dobę, częstość występowania senności wzrasta.
W przypadku terapii podtrzymującej dawka powinna mieścić się w zakresie 0,375–4,5 mg na dobę. Pramipeksol jest skuteczny zarówno we wczesnych, jak i późnych stadiach choroby Parkinsona, zaczynając od dawki dobowej 1,5 mg. Zmiana dawki zależy od odpowiedzi pacjenta na leczenie i wystąpienia działań niepożądanych. Jednocześnie możliwe jest, że u części pacjentów dawka powyżej 1,5 mg na dobę może mieć dodatkowy efekt terapeutyczny, zwłaszcza w późnym stadium choroby.
Pramipeksol należy odstawiać stopniowo - 0,75 mg na dobę aż do całkowitego odstawienia, ponieważ nagłe zaprzestanie leczenia może doprowadzić do pojawienia się złośliwego zespołu neuroleptycznego.
Dawkę leku podczas początkowej terapii u pacjentów z niewydolnością nerek określa CC (klirens kreatyniny):
- 20-50 ml / min: 2 razy dziennie, 0,125 mg;
- mniej niż 20 ml / min: 1 raz dziennie, 0,125 mg.
Jeśli czynność nerek ulegnie pogorszeniu podczas leczenia podtrzymującego, wówczas dzienna dawka pramipeksolu zostaje zmniejszona o taki sam procent, o jaki zmniejsza się CC. Przy CC 20-50 ml / min dzienną dawkę można podzielić na dwie dawki, przy CC poniżej 20 ml / min, lek przyjmuje się raz dziennie.
Podczas prowadzenia terapii skojarzonej, wraz ze zwiększaniem dawki pramipeksolu, dawkę lewodopy należy dostosować, aby uniknąć nadmiernej stymulacji dopaminowej.
Zalecana dawka początkowa w objawowym leczeniu idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg wynosi 0,125 mg raz na dobę przed snem przez 2-3 godziny. Jeśli konieczne jest przepisanie dodatkowego leczenia objawowego, dawkę pramipeksolu można zwiększyć do maksymalnie 0,75 mg (co 4-7 dni odpowiednio do 0,25; 0,5 i 0,75 mg).
Efekt terapeutyczny należy ocenić po 3 miesiącach stosowania leku. Nie jest wymagane stopniowe wycofywanie terapii. Nie można jednak wykluczyć możliwości nawrotu objawów. W badaniach klinicznych po gwałtownym odstawieniu pramipeksolu tylko 10% przypadków wykazywało oznaki pogorszenia objawów, a naruszenie może wystąpić po każdej dawce.
Skutki uboczne
Działania niepożądane pojawiają się zwykle na początku terapii, przy długotrwałym stosowaniu leku ustępują.
Nasilenie zaburzeń i częstotliwość ich rozwoju są odwracalne i zależne od dawki.
Spodziewane skutki uboczne mogą być związane ze stosowanymi dawkami i profilem farmakodynamicznym leku. Należą do nich nudności, wymioty, hiperkinezja, halucynacje, pobudzenie i hipotonia ortostatyczna. U niektórych pacjentów na początku leczenia można zaobserwować obniżenie ciśnienia krwi, zwłaszcza jeśli dawka jest dostosowywana zbyt szybko.
W chorobie Parkinsona gwałtowne zmniejszenie dawki / odstawienie pramipeksolu może prowadzić do rozwoju złośliwego zespołu neuroleptycznego. Podczas jednoczesnego stosowania z lewodopą dyskinezy były rejestrowane jako działanie niepożądane.
Częstość występowania działań niepożądanych (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% i 0,01% oraz <0,1% - rzadko; <0,01%, w tym pojedyncze komunikaty - bardzo rzadko).
Choroba Parkinsona:
- inwazje i infekcje: rzadko - zapalenie płuc i inne infekcje górnych / dolnych dróg oddechowych;
- układ hormonalny: rzadko - naruszenie wydzielania hormonu antydiuretycznego;
- układ nerwowy: bardzo często - zawroty głowy, dyskinezy, senność; rzadko - amnezja, hiperkinezja, nagłe zasypianie, omdlenia;
- układ pokarmowy: bardzo często - nudności; często - wymioty, zaparcia;
- układ sercowo-naczyniowy: często - obniżenie ciśnienia krwi; rzadko - niewydolność serca;
- układ oddechowy: rzadko - czkawka, duszność;
- psychika: często - omamy, amnezja, niezwykłe sny, zaburzenia zachowania (objawy czynności kompulsywnych / impulsywnych), splątanie, bezsenność; rzadko - kompulsywne przejadanie się, patologiczne zakupy (obsesyjna chęć robienia zakupów), hiperseksualność, paranoja, patologiczne pragnienie hazardu, majaczenie, osłabienie libido, lęk;
- tkanki podskórne i skóra: rzadko - swędzenie, wysypka;
- narząd wzroku: często - zaburzenia widzenia, w tym podwójne widzenie, obniżona jasność percepcji / ostrość wzroku;
- zaburzenia ogólne: często - obrzęki obwodowe, zmęczenie;
- naruszenia, które odnotowano podczas specjalnych badań: często - zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie apetytu; rzadko - wzrost masy ciała.
Idiopatyczny zespół niespokojnych nóg:
- psychika: często - bezsenność, niezwykłe sny; rzadko - zaburzenia zachowania (objawy czynności kompulsywnych / impulsywnych), patologiczne pragnienie hazardu, majaczenie, splątanie, hiperfagia, hiperseksualność, halucynacje, zaburzenia libido, lęk, paranoja;
- infekcje i zarażenia: rzadko - zapalenie płuc i inne infekcje górnych / dolnych dróg oddechowych;
- układ hormonalny: rzadko - naruszenie wydzielania hormonu antydiuretycznego;
- układ nerwowy: często - zawroty głowy, senność, bóle głowy, zmęczenie; rzadko - nagłe zasypianie, dyskineza, amnezja, hiperkinezja, omdlenia;
- układ pokarmowy: bardzo często - nudności; często - wymioty, zaparcia;
- układ sercowo-naczyniowy: rzadko - obniżenie ciśnienia krwi; rzadko - niewydolność serca;
- układ oddechowy: rzadko - duszność, czkawka;
- skóra i tkanka podskórna: rzadko - swędzenie, wysypka i inne objawy nadwrażliwości;
- narząd wzroku: rzadko - wady wzroku, w tym podwójne widzenie, zmniejszona jasność percepcji / ostrość wzroku;
- zaburzenia ogólne: często - zmęczenie; rzadko - obrzęk obwodowy;
- naruszenia, które zostały zarejestrowane podczas specjalnych badań: rzadko - spadek / wzrost masy ciała, zmniejszenie apetytu.
Przedawkować
Spodziewane objawy przedawkowania (typowe dla profilu farmakodynamicznego leków powiązanych z agonistami receptora dopaminy): pobudzenie, nudności, wymioty, omamy, hiperkinezja, obniżone ciśnienie krwi.
Nie ma specyficznego antidotum. Skuteczność hemodializy nie została ustalona.
W przypadku przedawkowania wskazane jest leczenie objawowe, które obejmuje płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego i monitorowanie EKG. Można przepisać dożylnie 0,9% roztwór chlorku sodu, a jeśli pojawią się oznaki pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, leki przeciwpsychotyczne.
Specjalne instrukcje
Ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego, zwłaszcza na początku stosowania.
Podczas terapii pacjenci i ich opiekunowie muszą liczyć się z możliwością wystąpienia halucynacji (głównie wizualnych) i splątania.
W przypadku terapii skojarzonej z lewodopą w późnych stadiach choroby Parkinsona, na początkowym etapie doboru dawki mogą wystąpić dyskinezy (dawkę lewodopy należy zmniejszyć).
Podczas przyjmowania leku Pramipexole odnotowano przypadki nagłego zasypiania w aktywnym czasie dnia, podczas gdy senność nie występowała. Podczas codziennych czynności rzadko zgłaszano zasypianie, czasem bez żadnych objawów poprzedzających. Terapii może towarzyszyć senność, czasami nadmiernie wyrażana.
W przypadku upośledzenia wzroku zalecane jest regularne badanie okulistyczne.
Jeśli pojawią się przypadki patologicznej pasji, hiperseksualności i zwiększonego libido, może być konieczne zmniejszenie dawki Pramipexole lub całkowite jej anulowanie.
Pacjentom z zaburzeniami psychotycznymi należy przepisać lek po wstępnej ocenie korzyści i zagrożeń.
Podczas stosowania pramipeksolu może zwiększyć się ryzyko pierwotnej niewydolności serca.
Istnieją dowody na to, że podczas leczenia zespołu niespokojnych nóg stan pacjentów ulega pogorszeniu (wcześniejsze wystąpienie objawów wieczorem lub nawet w ciągu dnia, nasilenie i rozprzestrzenianie się na kończyny górne).
W przypadku ciężkich patologii sercowo-naczyniowych powołanie Pramipexole wymaga szczególnej ostrożności. Zalecane jest monitorowanie ciśnienia krwi.
Podczas przyjmowania leku Pramipexole następuje zmniejszenie wydzielania prolaktyny, wzrost aktywności fosfokinazy kreatynowej.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
W okresie przyjmowania Pramipexole zaleca się odmowę prowadzenia pojazdów, co wiąże się z prawdopodobieństwem wystąpienia działań niepożądanych, w tym senności i omamów.
Stosowanie w ciąży i laktacji
- ciąża: terapię należy prowadzić pod nadzorem lekarza i tylko w przypadkach skrajnej konieczności, gdy korzyści z leczenia dla matki znacznie przewyższają ryzyko dla płodu;
- okres laktacji: Pramipeksol jest przeciwwskazany.
Zastosowanie pediatryczne
Leczenie pramipeksolem u pacjentów w wieku poniżej 18 lat jest przeciwwskazane.
Z zaburzeniami czynności nerek
Pramipeksol na tle niewydolności nerek należy stosować pod nadzorem lekarza.
Interakcje lekowe
Możliwe interakcje:
- lewodopa: zaleca się zmniejszenie jej dawki, a dawkę innych leków przeciw parkinsonizmowi należy utrzymywać na stałym poziomie przy zwiększaniu dawki pramipeksolu;
- leki przeciwpsychotyczne: możliwe działanie antagonistyczne; zaleca się unikanie kombinacji;
- leki o działaniu uspokajającym, alkohol: możliwy jest efekt addytywny; połączenie wymaga ostrożności;
- inhibitory / konkurenci aktywnej drogi nerkowej wydalania: zmniejsza się klirens nerkowy pramipeksolu; w okresie jednoczesnego stosowania należy monitorować pojawienie się objawów nadmiernej stymulacji dopaminy, dawkę pramipeksolu należy zmniejszyć;
- blokery receptora dopaminy: metoklopramid, pochodne butyrofenonu, fenotiazyna, tioksanten: zmniejsza się skuteczność leczenia.
Analogi
Analogami pramipeksolu są Pramipexol-Teva, Mirapex, Mirapex PD.
Warunki przechowywania
Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w miejscu chronionym przed światłem. Trzymać z dala od dzieci.
Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o Pramipexole
Według opinii Pramipexole jest skutecznym lekiem stosowanym zarówno w monoterapii, jak iw ramach kompleksowego leczenia. Należy zauważyć, że w przypadku choroby Parkinsona tempo jej postępu ulega spowolnieniu. Zaleca się również terapię w celu skorygowania niewyrażonych objawów depresji.
Z niedociągnięć wskazują na rozwój reakcji ubocznych, objawiających się zawrotami głowy, lekkim niepokojem, niestrawnością, wzdęciami, kserostomią, aw niektórych przypadkach biegunką.
Cena Pramipexole w aptekach
Przybliżona cena Pramipeksolu za 30 tabletek 0,25 mg, 1 mg lub 1,5 mg wynosi 170–220 rubli, 515–867 rubli. lub 1329 rub. odpowiednio.
Pramipexole: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Pramipexole 0,25 mg tabletki 30 szt. 171 r Kup |
|
Pramipexole 1 mg tabletki 30 szt. 499 RUB Kup |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
