Tolperyzon - Instrukcje Użytkowania Tabletek, Cena, Recenzje, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Tolperyzon

Tolperyzon: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Interakcje lekowe
14. 14. Analogi
15. 15. Warunki przechowywania
16. 16. Warunki wydawania aptek
17. 17. Recenzje
18. 18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Tolperisone

Kod ATX: M03BX04

Składnik aktywny: Tolperyzon (Tolperyzon)

Producent: ATOLL LLC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 27.11.2018

Ceny w aptekach: od 149 rubli.

Kup

Tolperyzon jest środkiem zwiotczającym mięśnie o działaniu ośrodkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Tolperyzon - tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, prawie białe lub białe, o charakterystycznym zapachu (w blistrach po 7, 10, 14, 20, 25 i 30 szt., W pudełku tekturowym 1, 2, 3, 4, 5 lub 10 opakowań; 5, 10, 20, 30, 40, 50 i 100 szt. W puszkach PET lub polipropylenowych, w kartonie 1 puszka).

Składnik aktywny: chlorowodorek tolperyzonu, w składzie 1 tabletka - 50 lub 150 mg.

Dodatkowe składniki (dla tabletek 50/150 mg):

• substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna (72,6 / 70 mg), kroskarmeloza sodowa (7,6 / 12 mg), stearynian magnezu (1,3 / 2 mg), hypromeloza (1,9 / 3 mg), laktoza jednowodna (cukier mlekowy) (45,1 / 43,5 mg), monohydrat kwasu cytrynowego (1,5 / 4,5 mg);
• skład otoczki: makrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), hypromeloza (3 / 4,8 mg), dwutlenek tytanu (1,25 / 2 mg).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Tolperyzon jest środkiem zwiotczającym mięśnie o działaniu ośrodkowym, którego mechanizm działania nie jest w pełni poznany. Wiadomo, że lek ma wysokie powinowactwo (siłę wiązania) do tkanki nerwowej, osiągając najwyższe stężenia w pniu mózgu, w obwodowym układzie nerwowym i rdzeniu kręgowym. Główny efekt działania tolperyzonu związany jest z hamowaniem odruchowych łuków kręgosłupa, co jednocześnie z eliminacją ułatwienia przewodzenia wzbudzenia po ścieżkach zstępujących przypuszczalnie decyduje o właściwości terapeutycznej tolperyzonu.

Struktura chemiczna substancji jest podobna do lidokainy, ponieważ ma działanie stabilizujące błonę, zmniejsza pobudliwość elektryczną pierwotnych włókien doprowadzających i neuronów ruchowych.

Lek ma zależną od dawki zdolność hamowania aktywności zależnych od napięcia kanałów sodowych, w wyniku czego zmniejsza się częstotliwość i amplituda potencjału czynnościowego.

Stwierdzono, że tolperyzon działa depresyjnie na kanały wapniowe bramkowane napięciem. Posiada działanie antymuskarynowe i słabo wyrażone właściwości antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych. Zakłada się, że może również hamować uwalnianie mediatorów.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym tolperyzon dobrze wchłania się w jelicie cienkim. Po około 30-60 minutach odnotowuje się maksymalne stężenie w osoczu. Biodostępność jest niska - około 20% (z powodu wyraźnego metabolizmu pierwszego przejścia). W porównaniu z przyjmowaniem leku na pusty żołądek, dieta bogata w tłuszcz zwiększa biodostępność leku do prawie 100% i jego maksymalne stężenie w osoczu o około 45%, jednocześnie opóźniając czas osiągnięcia maksymalnego stężenia średnio o 30 minut.

Tolperyzon jest metabolizowany w nerkach i wątrobie. Prawie całkowicie (co najmniej 99%) jest wydalany w postaci metabolitów przez nerki. Nie ustalono farmakologicznej aktywności metabolitów.

T _pół (okres półtrwania), czas około 2,5 godziny.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Tolperyzon jest stosowany w leczeniu spastyczności spowodowanej udarem u dorosłych.

Stosowanie leku jest również możliwe w następujących przypadkach:

• zaburzenia pozapiramidowe (parkinsonizm miażdżycowy i post-encephalitis);
• porażenie mózgowo-rdzeniowe (przykurcz kończyn, automatyzm kręgosłupa, hipertoniczność, skurcz mięśni);
• hipertoniczność w połączeniu z upośledzonym napięciem mięśniowym innego typu;
• konsekwencje zaburzeń unerwienia naczyń (przerywana dysbazja naczynioruchowa, akrocyjanoza);
• choroby, którym towarzyszy skurcz mięśni, sztywność, dystonia;
• zarostowe choroby tętnic: miażdżyca zarostowa naczyń kończyn, choroba Buergera (zakrzepowo-zarostowe zapalenie naczyń), angiopatia cukrzycowa, zespół Raynauda;
• dziecięce porażenie spastyczne (choroba Little'a);
• encefalopatia pochodzenia naczyniowego;
• padaczka;
• pozakrzepowe zaburzenia krążenia limfy i żylnej, owrzodzenia troficzne.

Przeciwwskazania

• wiek do 18 lat;
• zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy;
• myasthenia gravis;
• karmienie piersią;
• nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Instrukcja użytkowania Tolperyzon: metoda i dawkowanie

Tabletki tolperyzonu należy przyjmować doustnie po posiłku: połykać w całości bez łamania lub żucia i popić dużą ilością wody. Kiedy lek przyjmuje się na pusty żołądek, zmniejsza się jego biodostępność.

Dawka początkowa wynosi 50 mg 3 razy dziennie, następnie jest stopniowo zwiększana do 150 mg, utrzymując dawkę trzy razy dziennie.

Skutki uboczne

Według danych dotyczących klinicznego stosowania leku u ponad 12 000 pacjentów, najczęstszymi zaburzeniami są zaburzenia ogólne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe i neurologiczne, a także zaburzenia skóry i tkanki podskórnej.

Rozwój reakcji nadwrażliwości odnotowano w okresie porejestracyjnym, ich liczba stanowiła 50-60% wszystkich uzyskanych danych. W przeważającym przypadku wystąpiły niegroźne skutki uboczne. Bardzo rzadko zgłaszano ciężkie, zagrażające życiu reakcje alergiczne.

Zgodnie z zaleceniami Światowej Organizacji Zdrowia działania niepożądane występujące podczas terapii tolperyzonem klasyfikuje się następująco: bardzo często - ≥ 1/10, często - od ≥ 1/100 do <1/10, rzadko - od ≥ 1/1000 do < 1/100, rzadko - od ≥ 1/10 000 do <1/1000, bardzo rzadko - <1/10 000, w tym pojedyncze przypadki, nieznana częstość - na podstawie dostępnych danych nie jest możliwe obliczenie częstości występowania działań niepożądanych.

Tolperyzon może powodować następujące zaburzenia w różnych narządach i układach organizmu:

• układ nerwowy: rzadko - senność, bóle głowy, zawroty głowy; rzadko - parestezje, złe samopoczucie, drgawki, drżenie, zaburzenia koncentracji uwagi, epilepsja, letarg;
• psychika: rzadko - zaburzenia snu, bezsenność; rzadko - depresja, uczucie osłabienia; bardzo rzadko - pomieszanie świadomości;
• metabolizm: rzadko - anoreksja; bardzo rzadko - polidypsja;
• układ sercowo-naczyniowy: rzadko - obniżenie ciśnienia krwi; rzadko - uczucie kołatania serca, tachykardia, zaczerwienienie, dusznica bolesna; bardzo rzadko - bradykardia;
• wątroba i drogi żółciowe: rzadko - umiarkowana niewydolność wątroby;
• nerki i drogi moczowe: rzadko - białkomocz, moczenie;
• układ oddechowy: rzadko - krwawienia z nosa, duszność, przyspieszenie oddechu;
• krew i układ limfatyczny: bardzo rzadko - powiększenie węzłów chłonnych, niedokrwistość;
• przewód pokarmowy: rzadko - suchość w ustach, dolegliwości brzuszne, biegunka, nudności, niestrawność; rzadko - wzdęcia, zaparcia, ból w nadbrzuszu, wymioty;
• układ mięśniowo-szkieletowy i tkanka łączna: rzadko - ból kończyn, osłabienie i ból mięśni; rzadko - uczucie dyskomfortu w kończynach; bardzo rzadko - osteopenia;
• układ odpornościowy: rzadko - reakcje anafilaktyczne i nadwrażliwości (obrzęk Quinckego, obejmujący usta i twarz); bardzo rzadko - wstrząs anafilaktyczny;
• skóra i tkanki podskórne: rzadko - nadmierna potliwość, wysypka skórna, alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka, świąd;
• narządy słuchu i wzroku: rzadko - szum w uszach, zawroty głowy, obniżona ostrość wzroku;
• parametry laboratoryjne: rzadko - leukocytoza, trombocytopenia, hiperbilirubinemia, nieprawidłowa czynność wątroby; bardzo rzadko - hiperreatyninemia;
• inne: rzadko - złe samopoczucie, zmęczenie, astenia; rzadko - pragnienie, uczucie ciepła, drażliwość, uczucie odurzenia; bardzo rzadko - dyskomfort w klatce piersiowej.

Przedawkować

Istnieje kilka doniesień o przypadkach przedawkowania. W badaniach przedklinicznych ostrej toksyczności tolperyzonu podczas przyjmowania dużych dawek wystąpiły drgawki toniczno-kloniczne, ataksja, duszność i porażenie układu oddechowego.

Nie ma specyficznego antidotum. Leczenie w przypadku przedawkowania jest objawowe i wspomagające.

Specjalne instrukcje

Częstymi działaniami niepożądanymi leku są reakcje nadwrażliwości, które mogą objawiać się łagodnym objawem skórnym lub ciężkim układowym, w tym wstrząsem anafilaktycznym. Objawy reakcji alergicznej to wysypka, zaczerwienienie, swędzenie, pokrzywka, obrzęk Quinckego, duszność, niedociśnienie tętnicze, tachykardia.

Większym ryzykiem są kobiety, u których w przeszłości występowały reakcje alergiczne lub nadwrażliwości na inne leki.

Zwiększoną ostrożność należy zachować w przypadku stwierdzonej nadwrażliwości na lidokainę, ponieważ mogą rozwinąć się reakcje krzyżowe.

Należy ostrzec pacjentów, aby zwracali uwagę na wszelkie możliwe objawy nadwrażliwości. Jeśli się rozwiną, należy natychmiast anulować lek i skonsultować się z lekarzem. Po epizodzie nadwrażliwości ponowne podanie tolperyzonu jest zabronione.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie odnotowano negatywnego wpływu tolperyzonu na szybkość reakcji i uwagę. W przypadku osłabienia mięśni, niewyraźnego widzenia lub uwagi, senności, drgawek skonsultować się z lekarzem.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W trakcie badań eksperymentalnych przeprowadzonych na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego. Ale ludzie nie mają doświadczenia w stosowaniu tolperyzonu w czasie ciąży, dlatego kobietom w ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży, nie przepisuje się leku, z wyjątkiem przypadków skrajnej konieczności, kiedy oczekiwane korzyści uzasadniają możliwe ryzyko.

Nie ma danych dotyczących uwalniania tolperyzonu z mlekiem matki, dlatego lek jest zabroniony w okresie laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Tabletki tolperyzonu nie są przepisywane dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Doświadczenie w stosowaniu leku u pacjentów z niewydolnością nerek jest niewystarczające, jednak wiarygodnie ustalono, że działania niepożądane występują częściej w tej kategorii pacjentów, dlatego tolperyzon nie jest przepisywany w przypadku ciężkiego uszkodzenia nerek. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności nerek dawkę należy starannie dobrać, a leczenie prowadzić pod kontrolą czynności nerek i ogólnego stanu pacjenta.

Za naruszenia funkcji wątroby

Doświadczenie w stosowaniu leku u pacjentów z niewydolnością wątroby jest niewystarczające, jednak wiarygodnie ustalono, że działania niepożądane występują częściej w tej kategorii pacjentów, dlatego tolperyzon nie jest przepisywany w przypadku ciężkiego uszkodzenia wątroby. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dawkę należy starannie dobrać, a leczenie prowadzić pod kontrolą czynności wątroby i ogólnego stanu pacjenta.

Interakcje lekowe

Tolperyzon przy jednoczesnym stosowaniu może zwiększać zawartość we krwi leków metabolizowanych głównie przy udziale izoenzymu CYP2D6, takich jak dezypramina, wenlafaksyna, metoprolol, tolterodyna, perfenazyna, dekstrometorfan, tiorydazyna, nebiwolol, atomoksetyna.

W doświadczeniach laboratoryjnych nie stwierdzono istotnej indukcji ani hamowania innych izoenzymów CYP (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4).

Biodostępność tolperyzonu zmniejsza się, gdy jest przyjmowany na pusty żołądek.

Tolperyzon nasila działanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych, w tym kwasu niflumowego, dlatego w przypadku ich jednoczesnego stosowania może być konieczne dostosowanie dawki.

Przy jednoczesnym stosowaniu innych leków zwiotczających mięśnie działających ośrodkowo, należy zmniejszyć dawkę tolperyzonu.

Nie oczekuje się zwiększenia ekspozycji na tolperyzon podczas jednoczesnego podawania substratów izoenzymu CYP2D6 i (lub) innych leków.

Analogi

Analogami tolperyzonu są: Midocalm, Tolizor, Tolperyzon-OBL.

Warunki przechowywania

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki przechowywania: miejsce chronione przed światłem i niedostępne dla dzieci, w temperaturze do 25 ° С.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Tolperyzonu

Recenzje Tolperyzonu od pacjentów, którzy go przyjmowali, są w większości pozytywne. Lek charakteryzuje się wysoką skutecznością, niskimi kosztami i niską częstością występowania skutków ubocznych.

Cena Tolperyzonu w aptekach

Cena Tolperyzonu wynosi średnio 195 rubli za opakowanie 30 tabletek w dawce 50 mg i 260 rubli za opakowanie 30 tabletek w dawce 150 mg.

Tolperyzon: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Tolperyzon 50 mg tabletki powlekane 30 szt. 149 r Kup

Tolperyzon 150 mg tabletki powlekane 30 szt. 218 RUB Kup

Tabletki tolperyzonu p.p. 150mg 30 szt. 255 RUB Kup

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!