Teofilina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Teofilina: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Za naruszenie funkcji wątroby
11. Interakcje lekowe
12. Analogi
13. Warunki przechowywania
14. Warunki wydawania aptek
15. Recenzje
16. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: teofilina

Kod ATX: R03DA04

Składnik aktywny: teofilina (teofilina)

Producent: JSC Valenta Pharmaceuticals, Rosja

Opis i aktualizacja zdjęć: 12.08.2019

Teofilina jest pochodną puryny; środek przeciwskurczowy i rozszerzający oskrzela.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania teofiliny to tabletki o przedłużonym uwalnianiu: płaskie cylindryczne, białe z żółtawym odcieniem; Tabletki 100 mg - ze ściętymi krawędziami, tabletki 200 i 300 mg - ze ściętymi i rowkami (10 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym po 2, 3 lub 5 opakowań; 20, 30 lub 50 szt. karton 1 puszka).

Składnik aktywny: teofilina w 1 tabletce - 100, 200 lub 300 mg.

Dodatkowe składniki: Kollidon SR (polioctan winylu, powidon, laurylosiarczan sodu, dwutlenek krzemu), stearynian wapnia, celuloza mikrokrystaliczna.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Teofilina jest lekiem przeciwskurczowym pochodzącym z puryn. Blokuje działanie receptorów adenozynowych i jest inhibitorem fosfodiesterazy. Substancja ma wyraźne działanie rozszerzające oskrzela, spowodowane bezpośrednim działaniem na mięśnie oskrzeli.

Teofilina działa stabilizująco na błonę komórek tucznych, spowalnia uwalnianie mediatorów reakcji alergicznych, zwiększa klirens śluzowo-rzęskowy, stymuluje skurcze przepony, normalizuje pracę mięśni międzyżebrowych i oddechowych. Poprawiając funkcję oddechową, lek zapewnia pełne nasycenie krwi tlenem i obniżenie w niej poziomu dwutlenku węgla, a także aktywuje ośrodek oddechowy i poprawia wentylację płuc podczas hipokaliemii.

Teofilina nasila czynność serca, zwiększa tętno i siłę, poprawia przepływ wieńcowy oraz zwiększa zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Po przyjęciu zmniejsza się napięcie naczyń krwionośnych (głównie nerek, skóry i mózgu), zmniejsza się opór naczyniowy płuc, ciśnienie w krążeniu płucnym wraca do normy. Lek aktywuje nerkowy przepływ krwi i ma umiarkowane działanie moczopędne, a także rozszerza światło dróg żółciowych zlokalizowanych poza wątrobą.

Substancja czynna jest uwalniana z tabletek dość powoli, co umożliwia osiągnięcie terapeutycznego stężenia teofiliny we krwi w 3-5 godzin po podaniu doustnym. Poziom ten pozostaje praktycznie stały przez 10-12 godzin, dzięki czemu zawartość substancji czynnej w osoczu krwi, która ma działanie terapeutyczne, jest obserwowana, gdy lek przyjmuje się 2 razy dziennie.

Farmakokinetyka

Teofilina jest dość dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego, a biodostępność waha się od 88 do 100%. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga 6 godzin po spożyciu.

Teofilina wiąże się z białkami osocza w około 60%. Przenika przez barierę łożyskową i znajduje się w mleku matki. Substancja jest metabolizowana w wątrobie w 90% przy bezpośrednim udziale kilku enzymów cytochromu P ₄₅₀ (głównym z nich jest CYP1A2). Najważniejszymi metabolitami są 3-metyloksantyna i kwas 1,3-dimetylomoczowy.

Metabolity wydalane są przez nerki, a udział niezmienionej substancji czynnej wynosi około 7-13%. Okres półtrwania u osób niepalących wynosi 6-12 godzin, au palących jest znacznie skrócony i wynosi 4-5 godzin. U pacjentów z marskością wątroby, alkoholizmem i niewydolnością nerek okres półtrwania jest wydłużony. Całkowity klirens zmniejsza się u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub wątroby, ciężką niewydolnością oddechową, wirusowymi chorobami zakaźnymi, wysoką gorączką oraz u pacjentów w wieku powyżej 55 lat.

Wskazania do stosowania

zespół obturacyjno-oskrzelowy dowolnej genezy: przewlekłe obturacyjne choroby płuc (przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli, rozedma płuc), astma oskrzelowa (jako główny lek na astmę wysiłkową, jako dodatkowe lekarstwo na inne postacie choroby);
bezdech senny;
nadciśnienie płucne i serce płucne;
obrzęk pochodzenia nerkowego (w ramach terapii skojarzonej).

Przeciwwskazania

padaczka;
ciężkie tachyarytmie;
ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niedociśnienie;
krwotok siatkówkowy;
udar krwotoczny;
krwawienie z przewodu pokarmowego;
wrzód trawienny i 12 wrzodów dwunastnicy;
kwaśne zapalenie żołądka;
dzieci poniżej 12 lat;
laktacja (lub należy przerwać karmienie piersią);
nadwrażliwość na składniki leku, w tym inne pochodne ksantyny (np. pentoksyfilina, kofeina, teobromina).

Teofilinę stosuje się ostrożnie w następujących przypadkach:

refluks żołądkowo-przełykowy;
krwawienie z przewodu pokarmowego w niedawnej historii;
historia wrzodów żołądka i 12 wrzodów dwunastnicy;
niewydolność wątroby i / lub nerek;
częste przedwczesne pobudzenia komorowe;
przerostowa kardiomiopatia zaporowa;
pospolita miażdżyca naczyniowa;
Przewlekła niewydolność serca;
ciężka niewydolność wieńcowa (dławica piersiowa, ostra faza zawału mięśnia sercowego);
przerost prostaty;
zwiększona gotowość konwulsyjna;
niekontrolowana niedoczynność tarczycy lub tyreotoksykoza;
przedłużona hipertermia;
ciąża (zwłaszcza pierwszy trymestr i ostatnie tygodnie);
podeszły wiek.

Instrukcje dotyczące stosowania teofiliny: metoda i dawkowanie

Tabletki teofiliny o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować doustnie, popijając odpowiednią ilością płynu.

Średnia dzienna dawka dla młodzieży powyżej 12 roku życia i dorosłych wynosi 300 mg (w dawce 10-15 mg / kg) 2 razy dziennie w 12-godzinnych odstępach. W razie potrzeby można podać pojedynczą dawkę 500 mg przed snem (u pacjentów z napadami głównie nocnymi i porannymi) lub 300 mg 3 razy na dobę.

Dla dorosłych osób niepalących o masie ciała 60 kg lub większej zalecana dawka początkowa to 200 mg (wieczorem), a następnie 200 mg 2 razy dziennie.

Palącym dorosłym o masie ciała poniżej 60 kg przepisuje się 200 mg rano i 400 mg wieczorem, przy masie ciała powyżej 60 kg - 300 mg rano i 600 mg wieczorem.

Zaleca się rozpoczęcie leczenia Teofiliną od małych dawek, które stopniowo - raz na 1-2 dni - zwiększać o 100-200 mg, aż do uzyskania maksymalnego efektu terapeutycznego. W przypadku słabej tolerancji leku dawkę należy zmniejszyć.

Konkretną dawkę ustala lekarz w zależności od rodzaju choroby, wieku i masy ciała pacjenta.

W przypadku przepisywania dużych dawek leczenie należy prowadzić pod kontrolą stężenia teofiliny we krwi. Średnie stężenie terapeutyczne powinno wynosić 0,01–0,015 mg / ml. Jeśli kontrola wykaże stężenie 0,02–0,025 mg / ml, dzienną dawkę leku należy zmniejszyć o 10%, jeśli 0,025–0,03 mg / ml - o 25%, jeśli więcej niż 0,03 mg / ml - 2 razy. Wielokrotną kontrolę stężenia teofiliny we krwi przeprowadza się po 3 dniach. Jeśli stężenie jest zbyt niskie, dawkę zwiększa się o 25% co 3 dni. Jeżeli podczas przyjmowania leku w dużych dawkach stan pacjenta jest stabilny, monitorowanie należy przeprowadzać co 6-12 miesięcy.

Zalecane dzienne dawki podtrzymujące teofiliny: dla pacjentów o masie ciała poniżej 60 kg - 400 mg, o masie ciała powyżej 60 kg - 600 mg.

W przypadku dysfunkcji wątroby lub chorób układu sercowo-naczyniowego dawki dostosowuje się: pacjentom o masie ciała poniżej 60 kg przepisuje się 200 mg dziennie, a pacjentom ważącym więcej niż 60 kg - 400 mg dziennie. Zmniejszenie dawki dziennej jest również wymagane u osób starszych, pacjentów z infekcjami wirusowymi, ciężkimi chorobami wątroby i serca.

Dzieciom o masie ciała do 30 kg przepisuje się teofilinę w dawce dziennej 10–20 mg / kg i dzieli się na 2 dawki.

Skutki uboczne

z układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia krwi, zwiększenie częstości napadów dusznicy bolesnej, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, bóle serca, tachykardia (w tym u płodu, jeśli lek przyjmuje kobieta w III trymestrze ciąży);
z układu pokarmowego: zgaga, nudności, zaostrzenie choroby wrzodowej, wymioty, biegunka, refluks żołądkowo-przełykowy, bóle żołądka; przy długotrwałym leczeniu - zmniejszony apetyt;
z układu nerwowego: drażliwość, ból głowy, niepokój, bezsenność, drżenie, zawroty głowy, pobudzenie;
reakcje alergiczne: swędzenie, wysypki skórne, gorączka;
inne: hipoglikemia, krwiomocz, albuminuria, uderzenia gorąca, zwiększone wydalanie moczu, przyspieszenie oddechu, zwiększone pocenie się, ból w klatce piersiowej.

Nasilenie działań niepożądanych zwykle zmniejsza się wraz ze zmniejszeniem dawki teofiliny.

Przedawkować

Objawy przedawkowania obejmują lęk, pobudzenie ruchowe, bezsenność, drżenie, drgawki, światłowstręt, przekrwienie skóry twarzy, przyspieszenie oddechu, arytmie komorowe, tachykardię, zmniejszenie apetytu, bóle żołądka, nudności, wymioty (w tym krwawienia z krwi), biegunka.

Kiedy bardzo duże dawki teofiliny dostaną się do organizmu, u pacjentów może wystąpić zamglenie świadomości, spadek ciśnienia krwi, napady padaczkowe (dzieci są zagrożone i nie ma prekursorów), niewydolność nerek z towarzyszącą mioglobinurią, niedotlenieniem, martwicą mięśni szkieletowych, hipokaliemią, hiperglikemią, kwasica metaboliczna. W takim przypadku lek jest anulowany, a żołądek jest myty. W kolejnym etapie zaleca się przyjmowanie węgla aktywowanego i środków przeczyszczających, wymuszonej diurezy, płukanie jelit mieszaniną elektrolitów i glikolu polietylenowego, sorpcję osocza, hemosorpcję, hemodializę (jej skuteczność jest znikoma, a dializa otrzewnowa jest całkowicie nieskuteczna). Zalecana jest również terapia objawowa: na przykładw przypadku silnych nudności i wymiotów ondansetron lub metoklopramid podaje się dożylnie.

Wraz z rozwojem napadu drgawkowego konieczne jest monitorowanie drożności dróg oddechowych i stosowanie tlenoterapii. Aby zatrzymać atak, podaje się dożylnie diazepam w dawce 0,1–0,3 mg / kg (nie więcej niż 10 mg).

Specjalne instrukcje

Zgodnie z instrukcją teofilina nie jest przeznaczona do łagodzenia stanów awaryjnych.

Leczenie należy prowadzić pod kontrolą stężenia leku we krwi.

Jeśli astma oskrzelowa daje się opanować, nie ma skutków ubocznych i nie ma czynników, które mogłyby wpłynąć na zmianę zapotrzebowania na dawkę leku, wystarczy mierzyć stężenie teofiliny co 6–12 miesięcy.

Podczas kuracji nie spożywaj dużych ilości napojów i pokarmów zawierających kofeinę.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W okresie ciąży (szczególnie w pierwszym trymestrze) tabletki teofiliny są przepisywane tylko wtedy, gdy zamierzone korzyści dla zdrowia matki znacznie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Przyjmowanie leku w pierwszym trymestrze ciąży iw ostatnich tygodniach ciąży jest dozwolone tylko w przypadku ścisłych wskazań.

Stosując Teofilinę w okresie laktacji należy mieć na uwadze, że przenika ona do mleka matki, dlatego zaleca się zaprzestanie karmienia piersią na czas kuracji.

Za naruszenia funkcji wątroby

W ciężkich chorobach wątroby konieczne jest zmniejszenie dawki teofiliny.

Interakcje lekowe

środki stymulujące ośrodkowy układ nerwowy: zwiększa się ich neurotoksyczność;
preparaty litu, beta-blokery: zmniejsza się ich skuteczność;
glukokortykosteroidy: zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia ich skutków ubocznych;
mineralokortykosteroidy: zwiększa się ryzyko wystąpienia hipernatremii;
środki do znieczulenia ogólnego: zwiększa się prawdopodobieństwo komorowych zaburzeń rytmu;
enterosorbenty, leki przeciwbiegunkowe: zmniejsza się wchłanianie teofiliny;
beta-adrenostymulanty, diuretyki: ich działanie jest wzmocnione;
induktory utleniania mikrosomalnego (doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny, sulfinpirazon, moracyzyna, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, izoniazyd, fenobarbital, aminoglutetymid): zwiększa się klirens teofiliny (może być konieczne zwiększenie jej dawki);
inhibitory P ₄₅₀ (w tym antybiotyki makrolidowe, fluorochinolony, allopurynol, cymetydyna, linkomycyna), rekombinowany interferon alfa, szczepionka przeciw grypie, metotreksat, enoksacyna, propafenon, disulfiram, werapamil, tiklopidyna, meksrenaletyna, ewentualnie iziletin teofilina (może być konieczne zmniejszenie dawki).

Teofiliny nie należy podawać jednocześnie z innymi pochodnymi ksantyny; należy zachować ostrożność w połączeniu z antykoagulantami.

Lek jest zgodny z lekami przeciwskurczowymi.

Analogi

Analogami teofiliny są: Aerofillin, Neophylline, Teofedrin-N, Eufillin, Teotard, Teopek, Diprofillin, Neo-Teofedrin, Theobromine.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchym, chronionym przed światłem, w temperaturze do 25 ºС.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o teofilinie

Według opinii teofilina sprawdziła się jako lekarstwo na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy. Często jest zalecany pacjentom przez lekarzy, ale często zgłaszane są poważne skutki uboczne. Celowość przepisania leku może ocenić tylko specjalista z rozległą wiedzą i bogatym doświadczeniem klinicznym. Tak więc tabletki teofiliny o przedłużonym uwalnianiu wykazują doskonałe wyniki przy długim okresie leczenia, ale są słabo przystosowane do łagodzenia ostrych ataków.

Również przy przyjmowaniu Teofiliny należy wziąć pod uwagę obecność współistniejących chorób u pacjenta i jego indywidualną wrażliwość na lek, historię pacjenta, skojarzenie z innymi lekami. W związku z tym zaleca się stosowanie leku tylko po konsultacji z lekarzem.