Sindopa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Sindopa: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Syndopa

Kod ATX: N04BA02

Substancja czynna: lewodopa (lewodopa), karbidopa (karbidopa)

Producent: Sun Pharmaceutical Industries, Ltd. (Indie)

Opis i aktualizacja zdjęć: 21.11.2018

Ceny w aptekach: od 183 rubli.

Kup

Sindopa jest lekiem przeciw parkinsonizmowi.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Sindopa - tabletki:

dawka 250 + 25 mg: jasnoróżowe, przeplatane, płaskie cylindryczne, okrągłe z dwoma przecinającymi się ryzykami i fazą na jednej i grawerowanym Syndopa na drugiej stronie (10 szt. w paskach, 5 pasków w kartonowym pudełku);
dozowanie 100 + 10 mg: wygląd nie jest opisany (w wyprofilowanych opakowaniach bez komórek, 10 szt., w kartoniku po 5 opakowań).

Skład 1 tabletki w dawce 250 + 25 mg:

substancje czynne: lewodopa - 250 mg; karbidopa - 25 mg;
składniki pomocnicze: skrobia kukurydziana (suszona) - 5 mg; skrobia sodowo-karboksymetylowa (typ A) - 20 mg; koloidalny dwutlenek krzemu - 2 mg; stearynian magnezu - 5 mg; talk - 10 mg; butylohydroksyanizol - 0,01 mg; powidon-K30 - 12 mg; barwnik szkarłatny (Ponso 4R) - 0,3 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 50 mg; skrobia kukurydziana - 48,848 mg; laktoza - 95 mg.

Skład 1 tabletki w dawce 100 + 10 mg: składniki aktywne: lewodopa - 100 mg; karbidopa - 10 mg; brak danych o składzie składników pomocniczych.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Lewodopa to aminokwas będący pochodną L-tyrozyny. Przy udziale enzymu cytoplazmatycznego (aromatyczne L-aminokwasy, dekarboksylaza) dopamina powstaje bezpośrednio z lewodopy. Końcowym efektem wpływu dopaminy jest zahamowanie aktywności neuronalnej w prążkowiu mózgu. W tkankach obwodowych pod wpływem zależnej od pirydoksyny dekarboksylazy aminokwasów aromatycznych lewodopa ulega szybkiej dekarboksylacji, przekształcając się w dopaminę, która jednak nie przenika przez barierę krew-mózg.

Proces dekarboksylacji lewodopy w tkankach obwodowych hamuje karbidopę, która nie przenika przez barierę krew-mózg i nie wpływa na konwersję lewodopy do dopaminy w ośrodkowym układzie nerwowym. Zatem stosowanie kombinacji lewodopy z karbidopą może zwiększyć ilość lewodopy wchodzącej do mózgu. Biodostępność lewodopy po podaniu doustnym z karbidopą jest dwukrotnie większa. Karbidopa nigdy nie powoduje całkowitego zahamowania dekarboksylazy aromatycznych L-aminokwasów.

Farmakokinetyka

Charakterystyka karbidopy:

wchłanianie: C _max (maksymalne stężenie w osoczu krwi) po podaniu doustnym pojedynczej dawki w chorobie Parkinsona waha się od 1,5 do 5 godzin;
metabolizm i wydalanie: metabolizowane w wątrobie; główne metabolity wydalane z moczem to kwas alfa-metylo-3,4-dihydroksyfenylopropionowy i alfa-metylo-3-metoksy-4-hydroksyfenylopropionowy, które stanowią odpowiednio 10 i 14% metabolitów wydalanych przez nerki; w mniejszych ilościach występuje 3,4-dihydroksyfenylo-aceton i N-metylokarbidopa, ich zawartość wynosi 5% (nie więcej) całkowitej ilości metabolitów; niezmieniona karbidopa znajduje się również w moczu; koniugaty nie zostały zidentyfikowane; Wydalanie karbidopy z moczem w postaci niezmienionej następuje głównie w ciągu 7 godzin i wynosi 35%.

Charakterystyka lewodopy:

wchłanianie: szybko wchłaniane z przewodu pokarmowego i aktywnie metabolizowane; tworzy ponad 30 różnych metabolitów, głównie przekształcanych w noradrenalinę, epinefrynę i dopaminę; _{Max w} pojedynczej dawki lewodopy po podaniu doustnym u pacjentów z chorobą Parkinsona waha się od 1,5 do 2 godzin i utrzymuje się na poziomie terapeutycznym przez 4-6 godzin;
wydalanie: metabolity lewodopy są szybko wydalane z moczem - około ⅓ dawki jest wydalane w ciągu 2 godzin; T _1/2 (okres półtrwania) wynosi około 50 minut i wzrasta do prawie 1,5 godziny w połączeniu z karbidopą.

Wpływ karbidopy na metabolizm lewodopy:

wzrost stężenia lewodopy w osoczu krwi 5-krotnie przy wcześniejszym spożyciu karbidopy;
wydłużenie czasu utrzymania terapeutycznego stężenia lewodopy w osoczu z 4 do 8 godzin;
zwiększenie T _1/2 lewodopy z 3 do 15 godzin w przypadku stosowania u pacjentów z chorobą Parkinsona w pojedynczej dawce, uprzednio leczonych karbidopą;
wzrost stężenia lewodopy o 3 razy (co najmniej) z powodu karbidopy;
spadek stężenia kwasu homowanilowego i dopaminy w moczu i osoczu krwi przy wstępnym spożyciu karbidopy.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Sindop jest przepisywany w leczeniu choroby lub zespołu Parkinsona o znanym pochodzeniu: z powodu zatrucia substancjami toksycznymi (w tym tlenkiem węgla lub manganem), zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi, zapaleniem mózgu.

Przeciwwskazania

Absolutny:

czerniak lub podejrzenie o to;
patologie skóry o nieznanym charakterze;
Choroba Huntingtona;
drżenie samoistne;
ciężka psychoza lub nerwica;
jaskra z zamkniętym kątem;
zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancja laktozy, niedobór laktazy;
wtórny parkinsonizm spowodowany przyjmowaniem leków przeciwpsychotycznych;
leczenie skojarzone nieselektywnymi inhibitorami monoaminooksydazy (MAO), okres 14 dni po ich przyjęciu;
Ciąża i laktacja;
wiek poniżej 18 lat;
indywidualna nietolerancja składników zawartych w preparacie.

Krewny (choroby / stany, w których obecności Sindopa wymaga ostrożności):

poważne naruszenia czynności wątroby i nerek;
erozyjne i wrzodziejące uszkodzenia żołądka i / lub dwunastnicy;
niewydolność serca;
zawał mięśnia sercowego z historią zaburzeń rytmu serca;
ciężkie patologie płuc, w tym astma oskrzelowa;
choroby układu hormonalnego, w tym cukrzyca;
ciężka psychoza i zaburzenia nerwicowe;
historia napadów padaczkowych.

Instrukcja stosowania leku Sindopa: metoda i dawkowanie

Tabletki Sindop przyjmuje się doustnie, nie żuć, z niewielką ilością pokarmu lub po posiłku popijając wodą.

Ponieważ lewodopa i aminokwasy aromatyczne konkurują o wchłanianie, ważne jest, aby podczas przyjmowania leku unikać spożywania dużych ilości białka. Średnio dzienna dawka karbidopy wymagana do zahamowania obwodowej konwersji lewodopy waha się od 0,07 do 0,1 g. Przekroczenie 0,2 g karbidopy nie pociąga za sobą dalszego wzmocnienia efektu terapeutycznego. Maksymalna dzienna dawka lewodopy to nie więcej niż 2 g.

Początkowa dawka preparatu Sindopa (tabletki 0,25 + 0,025 g) to ½ szt. 2 razy dziennie, w razie potrzeby zwiększając o ½ szt. dziennie lub co drugi dzień, aż do uzyskania optymalnego efektu. Pierwszego dnia, a czasem nawet po przyjęciu pierwszej dawki, pojawia się efekt terapeutyczny. Pełny efekt kliniczny obserwuje się po 7 dniach przyjmowania leku. Zwykle na początku leczenia zastępczego dzienna porcja nie powinna przekraczać 3 szt. dziennie (1 szt. 3 razy dziennie). Wyznaczenie tej dawki jest zalecane na początku leczenia w ciężkich przypadkach choroby. Wyjątkowo przy monoterapii dzienną dawkę można zwiększyć, ale nie więcej niż 8 szt. (1 sztuka 8 razy dziennie). Z wielką ostrożnością weź więcej niż 6 sztuk. na dzień.

W przypadku zmiany leków z lewodopy przerywają ich stosowanie co najmniej 12 godzin przed rozpoczęciem terapii Sindopą; przy przejściu z przedłużonych form - w ciągu 24 h. Dobowa dawka leku powinna stanowić około 20% poprzedniej dobowej dawki lewodopy.

Początkowa dawka produktu Sindopa dla pacjentów, którzy otrzymali więcej niż 1,5 g lewodopy, wynosi 1 szt. 3-4 razy dziennie.

Skutki uboczne

układ nerwowy: demencja, zwiększone libido, hipomania, depresja z lub bez zamiarów samobójczych, omamy, zmiany stanu psychicznego (w tym przemijające psychozy i objawy paranoiczne), bezsenność, lęk, wzmożony niepokój, ból głowy, napięcie nerwowe, koszmary senne, splątanie przytomność, senność, uspokojenie, drgawki, mimowolne ruchy dystoniczne, zawroty głowy, złośliwy zespół neuroleptyczny, dystonia, dyskineza (w tym choreoatetoza); przy długotrwałym stosowaniu - zespół on-off;
układ pokarmowy: anoreksja, nudności, wymioty, zaparcia, biegunka, ból w nadbrzuszu, suchość w ustach, ciemnienie śliny, działanie wrzodziejące u predysponowanych pacjentów, krwawienie z przewodu pokarmowego;
układ sercowo-naczyniowy: zapalenie żył, podwyższone ciśnienie krwi, tachykardia, arytmie, zapaść, niedociśnienie ortostatyczne;
narządy krwiotwórcze: agranulocytoza, trombocytopenia, anemia (w tym hemolityczna), leukopenia;
układ oddechowy: infekcje górnych dróg oddechowych, duszność;
układ moczowy: ciemnienie moczu, częste oddawanie moczu, infekcje dróg moczowych;
reakcje alergiczne: choroba Shenleina-Genocha, wysypka skórna, swędzenie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy;
parametry laboratoryjne: pozytywny bezpośredni test Coombsa; hiperreatynemia; hiperurykemia; zmiana stężenia azotu mocznikowego, bilirubiny i jodu związanych z białkami; zmiany aktywności dehydrogenazy mleczanowej, fosfatazy alkalicznej, aminotransferazy asparaginianowej, aminotransferazy alaninowej;
inne: ból w klatce piersiowej, omdlenie.

Możliwe działania niepożądane lewodopy, które należy wziąć pod uwagę przepisując lewodopę + karbidopę:

układ pokarmowy: uczucie pieczenia języka, wzdęcia, ból i dyskomfort w jamie brzusznej, napady czkawki, bruksizm, dysfagia, ślinotok (nadmierne wydzielanie śliny), zgaga, niestrawność;
metabolizm: spadek / wzrost masy ciała, obrzęk;
narządy zmysłów: kryzysy okulogiryczne, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie;
układ oddechowy: kaszel, ból gardła;
układ nerwowy: kurcz powiek, neuropatia obwodowa, niestabilność chodu, pobudzenie psychomotoryczne, euforia, lęk, bezsenność, aktywacja utajonego zespołu Bernarda-Hornera, szczękościsk, skurcze mięśni, wzmożone drżenie rąk, drętwienie, ataksja, dezorientacja, zmniejszona aktywność umysłowa, astenia omdlenie, osłabienie;
układ moczowy: nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu;
inne: priapizm, złe samopoczucie, chrypka, czerniak złośliwy, zaczerwienienie twarzy, szyi i klatki piersiowej;
wskaźniki laboratoryjne: fałszywie dodatnia reakcja na ciałka ketonowe w moczu przy użyciu pasków testowych do określenia ketonurii (po gotowaniu próbek moczu reakcja ta się nie zmienia); Możliwe są również fałszywie ujemne wyniki przy stosowaniu metody oksydazy glukozowej do oznaczania cukromoczu.

Przedawkować

Główne objawy: najpierw wzrost, a następnie spadek ciśnienia krwi, lęk, bezsenność, anoreksja, pobudzenie psychoruchowe, splątanie, zaburzenia rytmu serca, tachykardia zatokowa. Możliwy jest również rozwój hipotonii ortostatycznej. Objawy bezsenności i anoreksji mogą utrzymywać się przez kilka dni.

Terapia: płukanie żołądka, powołanie węgla aktywowanego, leczenie objawowe (jeśli to konieczne) w warunkach szpitalnych.

Specjalne instrukcje

Anulowanie Sindopy odbywa się stopniowo, ponieważ nagłe zaprzestanie jego przyjmowania może służyć rozwojowi zespołu objawów przypominającego złośliwy zespół neuroleptyczny (wzrost aktywności fosfokinazy kreatynowej w surowicy krwi, wzrost temperatury ciała, sztywność mięśni).

Pacjenci wymagający nagłego zmniejszenia dawki leku lub zaprzestania jego przyjmowania powinni pozostawać pod nadzorem lekarza.

U pacjentów w podeszłym wieku wchłanianie lewodopy jest większe niż u młodych, co potwierdza informację o zmniejszeniu aktywności dekarboksylazy DOPA w tkankach wraz z wiekiem i długotrwałym leczeniem lewodopą.

Badania epidemiologiczne wykazały, że ryzyko czerniaka u pacjentów z chorobą Parkinsona jest wyższe niż w populacji ogólnej (około 2–6 razy). Nie ustalono, czy wzrost ten jest spowodowany chorobą Parkinsona, czy też lekami stosowanymi w jej leczeniu. W związku z tym ważne jest, aby pacjenci i lekarze, którzy często i regularnie stosują Sindopa zgodnie ze wskazaniami, monitorowali rozwój czerniaka. Zalecane są okresowe badania skóry przez wykwalifikowanych specjalistów (np. Dermatologów). W przypadku długotrwałego leczenia konieczne jest okresowe monitorowanie układu krwiotwórczego, układu sercowo-naczyniowego, nerek i wątroby, monitorowanie stanu psychicznego pacjenta.

W przypadku konieczności zastosowania znieczulenia ogólnego podczas operacji chirurgicznych nie zmniejsza się dawki preparatu Sindopa, jeśli pacjent może wnieść lek i płyn do środka. W przypadku stosowania cyklopropanu i halotanu lek odstawia się na 8 godzin (minimum) przed operacją. Po operacji terapię kontynuuje się w zwykłych dawkach.

W jaskrze z otwartym kątem przesączania regularnie monitoruje się ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie przyjęcia do Sindopa należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i prowadzenia potencjalnie niebezpiecznych czynności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Syndopa jest przeciwwskazana u dzieci w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Sindop jest przepisywany z ostrożnością pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Sindop jest przepisywany z ostrożnością pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Interakcje lekowe

W przypadku jednoczesnego stosowania leku Sindopa z niektórymi lekami / substancjami mogą wystąpić następujące skutki:

trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: zmniejsza się biodostępność lewodopy;
Blokery receptora D2-dopaminy: działanie leku zmniejsza się;
sympatykomimetyki: ich działanie może wzrosnąć, co wymaga zmniejszenia ich dawki;
amantadyna: wzajemnie nasila działanie lewodopy;
metyldopa: wzajemnie nasila skutki uboczne lewodopy;
pirydoksyna: nasila obwodowy metabolizm lewodopy, dzięki czemu mniej jej przenika przez barierę krew-mózg; jeśli przy stosowaniu takiej kombinacji inhibitory obwodowej dekarboksylazy DOPA nie są dodatkowo przepisywane, efekt terapeutyczny lewodopy zmniejsza się;
m-antycholinergiki, rezerpina, papaweryna, pochodne tioksantenu, klonidyna, fenytoina, diazepam: mogą osłabiać działanie przeciw parkinsonizmowi sindopy;
środki do znieczulenia wziewnego, agoniści β-adrenergiczni: w połączeniu z lewodopą może wzrosnąć ryzyko wystąpienia arytmii serca;
trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: możliwy jest wzrost ciśnienia krwi i rozwój dyskinez;
leki przeciwnadciśnieniowe: prawdopodobne jest wystąpienie niedociśnienia ortostatycznego, które wymaga szczególnej ostrożności w okresie leczenia skojarzonego z produktem Sindopa;
Inhibitory MAO: ryzyko przełomu nadciśnieniowego (połączenie jest przeciwwskazane).