Singlon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Singlon: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Singlon

Kod ATX: R03DC03

Substancja czynna: montelukast (montelukast)

Producent: Gedeon Richter JSC (Polska)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 22.11.2018r

Ceny w aptekach: od 499 rubli.

Kup

Singlon jest antagonistą receptora leukotrienów stosowanym w leczeniu astmy oskrzelowej i alergicznego nieżytu nosa.

Uwolnij formę i kompozycję

Postacie dawkowania Singlonu:

tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, żółte, po jednej stronie wytłoczona litera R i cyfra „15” pod nią; przekrój przedstawia biały rdzeń (7 sztuk w blistrach, w pudełku tekturowym 2, 4 lub 8 blistrów);
tabletki do rozgryzania i żucia: soczewkowe (4 mg) lub okrągłe (5 mg), obustronnie wypukłe, bladożółte (możliwe wtrącenia ciemniejszego koloru), z wyraźnym wiśniowym aromatem, z wytłoczonym po jednej stronie R13 (4 mg) lub R14 (5 mg)) (7 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym 2, 4 lub 8 blistrów).

Skład 1 tabletki powlekanej:

substancja czynna: montelukast sodu - 10,4 mg, co odpowiada 10 mg montelukastu;
składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 101, stearynian magnezu, hypromoloza, laktoza jednowodna, kroskarmeloza sodowa;
skład powłoki: żółcień opadry 20B32427, w tym hypromeloza, hypromeloza 50cP, hypromeloza 3cP, makrogol 400, dwutlenek tytanu, żółty barwnik tlenku żelaza.

Skład 1 tabletki do żucia:

substancja czynna: montelukast sodu - 4,16 lub 5,2 mg, co odpowiada odpowiednio 4 lub 5 mg montelukastu;
składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna 101, mannitol, aspartam, kroskarmeloza sodowa, hypromoloza, stearynian magnezu, barwnik żelaza tlenek żółty (E172), aromat wiśniowy (proszek).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna Singlona, montelukast, jest specyficznym antagonistą receptorów leukotrienów. Nawet w małych dawkach jest w stanie zatrzymać skurcz oskrzeli spowodowany wdychaniem LTD4. Efekt terapeutyczny pojawia się już po przyjęciu pierwszej dawki. Rozszerzenie oskrzeli trwa 2 godziny po doustnym podaniu leku.

Montelukast uzupełnia działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez beta-agonistę. Hamuje wczesne i późne fazy skurczu oskrzeli wywołanego antygenem. Zmniejsza liczbę eozynofili w drogach oddechowych (plwocinie) i krwi obwodowej, poprawia kontrolę nad przebiegiem astmy oskrzelowej.

Lek znacząco poprawia wymuszoną objętość wydechową (OFV) w ciągu 1 sekundy oraz maksymalne natężenie przepływu wydechowego (MOVV). Zmniejsza nasilenie nocnych i dziennych objawów astmy oskrzelowej, w tym trudności w oddychaniu, świszczący oddech, kaszel, ograniczenie aktywności. Znacząco zmniejsza zapotrzebowanie pacjenta na beta-adrenomimetyki i glikokortykosteroidy (GCS), stosowane w razie potrzeby (w przypadku pogorszenia).

Pacjenci otrzymujący Singlon mają dłuższą remisję w porównaniu z pacjentami, którzy go nie przyjmują.

Montelukast nasila działanie wziewnych glikokortykosteroidów. Osłabia skurcz oskrzeli, który powstał podczas ćwiczeń.

U dzieci od 2. roku życia z łagodną astmą oskrzelową i epizodycznymi zaostrzeniami choroby lek znacząco poprawia czynność oddechową i zmniejsza częstość zaostrzeń.

U pacjentów z astmą oskrzelową, wrażliwych na kwas acetylosalicylowy (ASA), otrzymujących glikokortykosteroidy wziewne i (lub) doustne, montelukast znacząco poprawia kontrolę objawów astmy oskrzelowej.

Farmakokinetyka

Podstawowe właściwości farmakokinetyczne montelukastu:

wchłanianie: po podaniu doustnym montelukast jest szybko wchłaniany. Maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po 3 godzinach: u dorosłych pacjentów przyjmujących lek w dawce 10 mg na pusty żołądek, u dzieci 2–5 lat po przyjęciu 4 mg na pusty żołądek. Spożycie pokarmu nie wpływa znacząco na jego biodostępność, która wynosi średnio 64%;
dystrybucja: montelukast charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza - ponad 99%. Objętość dystrybucji w stanie równowagi wynosi około 8–11 litrów. Słabo przenika przez barierę krew-mózg. 24 godziny po spożyciu stężenie substancji we wszystkich tkankach organizmu jest minimalne;
biotransformacja: substancja jest aktywnie metabolizowana w wątrobie. W przypadku stosowania w dawkach terapeutycznych w stanie równowagi nie określa się stężenia w osoczu u dorosłych i dzieci. Metabolizm montelukastu zachodzi przypuszczalnie przy udziale izoenzymów cytochromu P450 CYP2 (A6, 2C9 i 3A4). Jednocześnie w dawkach terapeutycznych lek nie hamuje takich izoenzymów cytochromu P450 CYP jak 2A6, 2C9, 3A4, 1A2 i 2C19. Aktywność farmakologiczna metabolitów jest znikoma;
Wydalanie: klirens osoczowy montelukastu u zdrowych dorosłych wynosi średnio 45 ml / min. Po doustnym podaniu znakowanej substancji 86% dawki zostało wydalone w ciągu 5 dni głównie przez jelita, aw niewielkiej ilości przez nerki - mniej niż 0,2%. Oznacza to, że montelukast i jego metabolity są wydalane głównie z żółcią. Okres półtrwania u młodych pacjentów wynosi 2,7–5,5 h. Farmakokinetyka pozostaje praktycznie liniowa po podaniu doustnym dawek większych niż 50 mg.

Nie przeprowadzono badań farmakokinetyki montelukastu ze współistniejącą niewydolnością nerek. Biorąc pod uwagę drogę eliminacji leku (z żółcią), dostosowanie dawki nie jest wymagane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także u osób w podeszłym wieku.

Brak danych farmakokinetycznych u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (wynik> 9 w skali Child-Pugh).

Wskazania do stosowania

długotrwałe leczenie i zapobieganie astmie oskrzelowej, w tym zapobieganie nocnym i dziennym objawom choroby;
terapia astmy oskrzelowej u pacjentów z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, zapobieganie skurczowi oskrzeli przy wysiłku fizycznym.

Przeciwwskazania

nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - dla tabletek powlekanych;
fenyloketonuria - w przypadku tabletek do żucia;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu Singlon.

Ograniczenia wiekowe:

tabletki powlekane - do 15 lat;
tabletki do żucia 4 mg - do 2 lat;
tabletki do żucia 5 mg - do 6 lat.

Zgodnie z instrukcją Singlon należy stosować ostrożnie w okresie ciąży i laktacji, a także w przypadku jednoczesnego podawania induktorów CYP3A4.

Instrukcja użycia Singlonu: metoda i dawkowanie

Tabletki powlekane są przepisywane dorosłym i młodzieży od 15 roku życia: w środku, niezależnie od posiłków, 1 tabletka (10 mg) 1 raz dziennie, wieczorem.

Tabletki do żucia 4 mg przepisuje się dzieciom w wieku od 2 do 5 lat, tabletki do żucia 5 mg - dla dzieci w wieku 6-14 lat: 1 tabletka 1 raz dziennie, wieczorem. Zaleca się przyjmowanie leku 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Ogólne zalecenia:

U pacjentów płci żeńskiej i męskiej dawka montelukastu jest taka sama.
Działanie terapeutyczne preparatu Singlon w stosunku do objawów astmy oskrzelowej objawia się w ciągu doby po przyjęciu pierwszej dawki. Pacjentom zaleca się dalsze przyjmowanie leku nie tylko w przypadku zaostrzenia przebiegu choroby, ale także w okresach kontrolowanego przebiegu.
Jednocześnie z preparatem Singlon nie należy przyjmować innych leków zawierających montelukast jako substancję czynną.
Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku z niewydolnością nerek o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego, jak również u pacjentów z niewydolnością wątroby o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego.
Singlon można włączyć do istniejących schematów leczenia astmy.
Singlon można przepisać w przypadku astmy oskrzelowej jako dodatkowy lek u pacjentów, u których wziewne kortykosteroidy i krótko działające beta-adrenomimetyki stosowane w razie potrzeby nie zapewniają niezbędnej kontroli choroby. Należy wziąć pod uwagę, że montelukast nie zastępuje wziewnego GKS.

Skutki uboczne

z układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja);
ze strony układu krwionośnego i limfatycznego: zwiększona skłonność do krwawień;
z przewodu pokarmowego: suchość w ustach, nudności, bóle brzucha, wymioty, niestrawność, biegunka;
z dróg żółciowych: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych w surowicy krwi, cholestatyczne zapalenie wątroby, eozynofilowe nacieki wątroby;
od strony serca: kołatanie serca;
z układu mięśniowo-szkieletowego: skurcze mięśni, bóle stawów, bóle mięśni;
ze skóry i tkanki podskórnej: wysypka, świąd, pokrzywka, rumień guzowaty, wybroczyny, obrzęk naczynioruchowy;
z układu nerwowego: senność, zawroty głowy, bóle głowy, przeczulica / parestezja, drgawki;
od psychiki: zaburzenia snu (w tym koszmary senne, bezsenność), lęk, drażliwość, omamy, drżenie, pobudzenie, zachowanie agresywne, depresja, skłonności samobójcze (myśli i zachowania samobójcze);
inne: pragnienie, osłabienie, zwiększone zmęczenie, obrzęk, zespół Churga-Straussa (układowe eozynofilowe zapalenie naczyń).

Przedawkować

W badaniach klinicznych, gdy dorośli pacjenci przyjmowali lek w dawce dobowej większej niż 200 mg przez 22 tygodnie oraz w dawce dziennej 900 mg przez 1 tydzień, nie wykryto objawów przedawkowania.

Znane są przypadki ostrego przedawkowania u dorosłych i dzieci podczas przyjmowania montelukastu w dawce większej niż 1000 mg. Uzyskane dane kliniczne i laboratoryjne były zgodne z profilem bezpieczeństwa dla dorosłych pacjentów i dzieci. W większości raportów nie było oznak rozwoju objawów niepożądanych. Najczęstsze zdarzenia niepożądane odpowiadały profilowi bezpieczeństwa montelukastu i wyrażały się w postaci senności, pragnienia, wymiotów, bólu brzucha, bólu głowy, rozszerzenia źrenic i nadpobudliwości psychoruchowej.

Brak szczegółowych informacji dotyczących leczenia przedawkowania montelukastu i możliwości jego eliminacji za pomocą hemodializy lub dializy otrzewnowej.

Specjalne instrukcje

Singlon nie zastępuje glikokortykosteroidów wziewnych ani doustnych. Nie ma danych dotyczących możliwości zmniejszenia dawki doustnych kortykosteroidów w przypadku jednoczesnego podawania montelukastu.

Leku nie należy stosować w celu łagodzenia ostrych napadów astmy oskrzelowej. W przypadku ataku konieczne jest stosowanie krótko działających beta-adrenomimetyków wziewnych. Jeśli potrzeba ich stosowania wzrasta, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Znane są przypadki eozynofilii układowej, której czasami towarzyszą objawy zapalenia naczyń i zespołu Churga-Straussa, u pacjentów leczonych z powodu astmy oskrzelowej, w tym leku Singlon. W leczeniu tej choroby przepisuje się ogólnoustrojowe glikokortykosteroidy. Najczęściej takie przypadki są związane ze zmniejszeniem dawki lub anulowaniem doustnego GKS. Nie można ani potwierdzić, ani wykluczyć, że wystąpienie zespołu Churga-Straussa jest związane ze stosowaniem antagonistów receptora leukotrienowego. Lekarz powinien ostrzec pacjenta o ryzyku wystąpienia wysypki związanej z zapaleniem naczyń, nasilonych objawów ze strony płuc, eozynofilii, neuropatii i / lub powikłań sercowych. Gdy pojawią się te objawy, pacjent powinien skonsultować się z lekarzem w celu ponownego zbadania i zmiany schematu leczenia.

Singlon nie ma wpływu na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne u pacjentów z astmą oskrzelową i nadwrażliwością na ASA.

Tabletki powlekane zawierają laktozę, dlatego Singlon jest przeciwwskazany w tej postaci dawkowania w przypadku występowania takich rzadkich chorób dziedzicznych, jak zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy i nietolerancja laktozy.

Tabletki do rozgryzania i żucia zawierają aspartam będący źródłem fenyloalaniny: w 1 tabletce 4 mg - 1,2 mg, w 1 tabletce 5 mg - 1,5 mg. Dlatego lek w tej postaci dawkowania jest przeciwwskazany u dzieci z fenyloketonurią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Niektórzy pacjenci podczas przyjmowania leku Singlon odczuwają zawroty głowy i (lub) senność. W takim przypadku należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Podczas ciąży i laktacji Singlon należy stosować ostrożnie.

Zastosowanie pediatryczne

Tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg są przeciwwskazane u dzieci poniżej 2 lat (bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone), tabletki do żucia 5 mg - dla dzieci poniżej 6 lat, Singlon 10 mg tabletki powlekane - do 15 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Jeśli czynność nerek jest niewystarczająca, nie ma potrzeby dostosowywania dawki preparatu Singlon.

Za naruszenia funkcji wątroby

Nie ma konieczności dostosowania dawki w przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby. Nie ma informacji o możliwości stosowania preparatu Singlon w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

Singlon 10 mg można stosować na starość. Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Interakcje lekowe

Singlon można łączyć z innymi lekami, które są tradycyjnie stosowane w profilaktyce i długotrwałym leczeniu astmy oskrzelowej.

Montelukast stosowany w zalecanych dawkach nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę warfaryny, terfenadyny, teofiliny, digoksyny, prednizolonu, prednizonu i doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol / noretysteron 35/1).

Montelukast jest metabolizowany przy udziale izoenzymu CYP3A4, dlatego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu induktorów CYP3A4 (takich jak ryfampicyna, fenytoina i fenobarbital), zwłaszcza podczas leczenia dzieci.

Badania in vitro wykazały, że montelukast jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP2C8. Jednak w toku badań jego klinicznej interakcji z rozyglitazonem (przykład substratów markerowych dla leków, których głównym metabolizmem jest izoenzym CYP2C8) nie wykazano hamującego działania montelukastu na izoenzym CYP2C8. W związku z tym zakłada się, że Singlon nie wpłynie znacząco na leki, w których metabolizmie bierze udział ten enzym (na przykład rozyglitazon, repaglinid, paklitaksel).

Po przyjęciu bardzo dużych dawek montelukastu (20- i 60-krotnie większych niż zalecane dla dorosłych), stężenie w osoczu jednocześnie stosowanej teofiliny zmniejsza się. Gdy Singlon jest stosowany w zalecanych dawkach, efekt ten nie występuje.

Analogi

Analogi Singlona to Almont, Glemont, Montelar, Singular, Monkasta, Singulex, MONLER, Montelukast, Montelukast Zentiva, Ectalust.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w miejscu chronionym przed światłem, suchym, niedostępnym dla dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Singleon

Według większości opinii Singlon to bardzo skuteczny środek w leczeniu astmy oskrzelowej, który praktycznie nie powoduje skutków ubocznych.

Wiele recenzji pozostawili rodzice, którzy zgodnie z zaleceniami lekarza stosują lek nie tylko w leczeniu astmy oskrzelowej u swoich dzieci, ale także chorób alergicznych. Dodatkowe korzyści to dostępność postaci dawkowania dla dzieci od 2 roku życia, przyjemny smak tabletek do żucia i ich dobra tolerancja.

Koszt preparatu Singlon, w opinii większości, jest dość wysoki, ale nadal jest nieco niższy niż koszt podobnych leków zawierających montelukast jako substancję czynną.

Pojedyncze negatywne recenzje zwykle wskazują na indywidualną nietolerancję Singlona.

Cena za Singlon w aptekach

Przybliżone ceny za Singlon: 28 tabletek powlekanych - 680-835 rubli, 28 tabletek do żucia 4 mg - 770-840 rubli, 28 tabletek do żucia 5 mg - 785-830 rubli.