Orlistat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Orlistat: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Orlistat

Kod ATX: A08AB01

Składnik aktywny: orlistat (orlistat)

Producent: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Rosja), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (Chiny)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.11.2018

Ceny w aptekach: od 582 rubli.

Kup

Orlistat jest inhibitorem lipazy żołądkowo-jelitowej.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci kapsułek: rozmiar nr 1, twarda galaretowata, korpus i wieczko są niebieskie, zawartość kapsułek to prawie białe lub białe granulki (7 lub 21 sztuk w blistrze, w pudełku tekturowym 1, 2, 3, 4, 6, 12 opakowań).

1 kapsułka zawiera:

substancja czynna: orlistat - 120 mg;
dodatkowe składniki: karboksymetyloskrobia sodowa (glikolan sodowy skrobi), celuloza mikrokrystaliczna, powidon, talk, laurylosiarczan sodu;
otoczka: dwutlenek tytanu (E171), żelatyna, opatentowany niebieski barwnik.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Orlistat jest specyficznym inhibitorem lipaz żołądkowo-jelitowych. Mechanizm działania jego substancji czynnej polega na tworzeniu się w świetle jelita cienkiego i żołądka wiązania kowalencyjnego z aktywnym serynowym centrum lipaz trzustkowych i żołądkowych. W rezultacie enzym, który utracił swoją aktywność, nie jest w stanie rozkładać tłuszczów z pożywienia w postaci trójglicerydów (TG). Z kolei nieprzerwane TG nie może zostać wchłonięte, co prowadzi do zmniejszenia ilości spożywanych przez organizm kalorii i przyczynia się do spadku masy ciała pacjenta.

Pod wpływem leku, 24–48 godzin po jego podaniu, wzrasta stężenie tłuszczu w kale. Zmniejszając odkładanie się tłuszczu, produkt zapewnia kontrolę masy ciała.

Do skutecznego działania leku nie jest wymagane jego wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego. Przyjmując orlistat 3 razy dziennie po 120 mg, wchłanianie tłuszczów z pożywienia jest blokowane o około 30%.

Farmakokinetyka

Produkt charakteryzuje się niską wchłanialnością. Po 8 godzinach od podania doustnego niezmienionego orlistatu nie można oznaczyć w osoczu, ponieważ jego stężenie w osoczu nie przekracza 5 ng / ml. Ogólnoustrojowe narażenie substancji jest minimalne. Po doustnym podaniu znakowanego radioaktywnie ¹⁴ C-orlistatu w dawce 360 mg, maksymalną radioaktywność w osoczu obserwowano po około 8 godzinach. Zawartość niezmienionego orlistatu była bliska granicy wykrywalności (poniżej 5 ng / ml).

W trakcie badań terapeutycznych, które obejmowały kontrolę próbek osocza pacjentów, niezmieniony orlistat był wykrywany w osoczu nieregularnie i przy niskich stężeniach - poniżej 10 ng / ml. Nie stwierdzono oznak kumulacji leku, co potwierdza jego minimalne wchłanianie. In vitro substancja czynna wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, głównie z albuminami i lipoproteinami. Lek jest w stanie przenikać do erytrocytów w minimalnych ilościach.

Biotransformacja substancji zachodzi głównie w ścianie przewodu pokarmowego (GIT) z utworzeniem dwóch metabolitów - M1 (hydrolizowany czteroczłonowy pierścień laktonowy) i M3 (M1 z odszczepioną resztą N-formylleucyny), które są farmakologicznie nieaktywne. W trakcie badań na tle doustnego podawania ¹⁴ C-orlistatu te 2 metabolity stanowiły około 42% całkowitej radioaktywności w osoczu. Ponieważ M1 i M3 mają w swojej strukturze otwarty pierścień beta-laktonowy, wykazują one bardzo słabe działanie hamujące na lipazy - odpowiednio mniej niż 1000 i 2500 razy w porównaniu z orlistatem.

Ze względu na bardzo niskie stężenie M1 i M3 w osoczu (2-4 godziny po przyjęciu terapeutycznych dawek orlistatu, odpowiednio około 26 i 108 ng / ml) oraz wyjątkowo słabą aktywność, te metabolity są klasyfikowane jako nieistotne farmakologicznie.

Okres półtrwania (T _½) głównego metabolitu (M1) wynosi około 3 godzin, drugiego metabolitu (M3) - 13,5 godziny. U otyłych pacjentów stężenie równowagowe substancji (C _ss) metabolitu M1 wzrasta proporcjonalnie do dawki orlistatu. Po pojedynczej dawce doustnej ¹⁴C-orlistat w dawce 360 mg przez osoby z prawidłową masą ciała i otyłością, niewchłonięty orlistat był wydalany głównie przez jelita. Ponadto niezmieniona substancja podstawowa i jej metabolity mogą być wydalane z żółcią. Około 97% dawki leku znakowanego radioaktywnie było wydalane z kałem, w tym w postaci niezmienionej - 83%, wydalanie przez nerki wszystkich substancji nie przekraczało 2%. Okres całkowitej eliminacji z kałem i moczem wynosi 3-5 dni. Proces eliminacji środka u pacjentów z prawidłową masą ciała i otyłością przebiega podobnie. Według ograniczonych danych T _½ wchłoniętego orlistatu może wynosić 1–2 godziny.

Wskazania do stosowania

terapia otyłości, w tym zapewnienie utraty i utrzymania masy ciała, w połączeniu z dietą hipokaloryczną;
zmniejszenie groźby ponownego przybrania na wadze po osiągnięciu jej początkowej redukcji.

Lek jest zalecany dla otyłych pacjentów ze wskaźnikiem masy ciała (BMI) ≥ 30 kg / m2 lub pacjentów z BMI ≥ 28 kg / m2 w obecności czynników ryzyka związanych z otyłością, takich jak nadciśnienie tętnicze, dyslipidemia, cukrzyca.

Obliczenie BMI odbywa się według następującego wzoru: M (M - masa ciała w kg) / P ² (P - wzrost wm).

Przeciwwskazania

Absolutny:

cholestaza;
zespół złego wchłaniania;
wiek do 18 lat;
ciąża i karmienie piersią;
jednoczesne stosowanie z cyklosporyną;
nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku.

Względny (zachowaj ostrożność):

kamica nerkowa (obecność kamieni szczawianu wapnia);
historia hiperoksalurii.

Instrukcje dotyczące stosowania Orlistatu: metoda i dawkowanie

Lek stosuje się doustnie 3 razy dziennie po 1 kapsułce (120 mg) podczas każdego głównego posiłku lub nie później niż 1 godzinę po posiłku. Jeśli jedzenie nie zawiera tłuszczu, możesz pominąć przyjmowanie Orlistatu.

Skutki uboczne

Przewód pokarmowy: bardzo często - dyskomfort / ból w jamie brzusznej, wzdęcia, luźne stolce, nagła potrzeba wypróżnienia, gazy z niewielką wydzieliną, stolce tłuszczowe, tłuste wydzieliny z odbytu, zwiększona częstotliwość wypróżnień (te działania niepożądane obserwuje się we wczesnych etapach terapii, w pierwszym 3 miesiące, są łagodne i przemijające; częstość tych reakcji wzrasta wraz ze wzrostem stężenia tłuszczu w żywności, w związku z czym wymagana jest dieta, szczególnie w stosunku do ilości spożytego tłuszczu); często - uszkodzenie dziąseł / zębów, wzdęcia, miękkie stolce, nietrzymanie stolca, dyskomfort / ból odbytu;
wątroba i drogi żółciowe: niezwykle rzadko - zwiększona aktywność aminotransferaz i fosfatazy alkalicznej, zapalenie wątroby;
układ odpornościowy: rzadko - wysypka, świąd, pokrzywka, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja;
układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo często - infekcje górnych dróg oddechowych; często - infekcje dolnych dróg oddechowych;
nerki i drogi moczowe: często - choroby zakaźne dróg moczowych;
układ nerwowy: bardzo często - bóle głowy;
inne: bardzo często - grypa; często - niepokój, bolesne miesiączkowanie, osłabienie.

Przedawkować

Nie odnotowano przypadków przedawkowania.

Przy pojedynczej dawce Orlistatu w dawce 800 mg lub przy stosowaniu 3 razy dziennie w dawce do 400 mg przez 15 dni nie zaobserwowano żadnych istotnych skutków ubocznych u osób z prawidłową masą ciała i otyłością.

W przypadku stwierdzenia znacznego przedawkowania orlistatu zalecana jest całodobowa kontrola lekarska. Według danych naukowych reakcje ogólnoustrojowe spowodowane działaniem środka hamującym lipazę są szybko odwracalne.

Specjalne instrukcje

Podczas terapii wymagane jest przestrzeganie zbilansowanej, niskokalorycznej diety zawierającej nie więcej niż 30% kalorii w postaci tłuszczów, a także wzbogaconej warzywami i owocami.

Zanim zaczniesz przyjmować Orlistat, musisz wykluczyć możliwość organicznej przyczyny otyłości, takiej jak niedoczynność tarczycy.

Przy wysokim poziomie tłuszczu w pożywieniu (ponad 30% dziennej zawartości kalorii) zwiększa się zagrożenie rozwojem działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego. Dzienne spożycie białka, węglowodanów i tłuszczu powinno być równomiernie rozłożone na trzy główne posiłki.

W związku z tym, że lek ogranicza wchłanianie niektórych witamin rozpuszczalnych w tłuszczach, w okresie leczenia należy stosować preparaty zawierające te witaminy w celu zapewnienia ich dostatecznego wchłaniania do organizmu.

Również u osób otyłych stężenie beta-karotenu i witaminy D może być niższe niż u osób bez nadwagi. Zaleca się przyjmowanie preparatów multiwitaminowych 2 godziny przed lub 2 godziny po przyjęciu Orlistatu (np. Przed snem). Pacjenci, którzy nie otrzymywali suplementów witaminowych w pierwszym i drugim roku terapii, wykazywali spadek stężenia witamin w osoczu.

Pacjenci poddawani leczeniu orlistatem na tle stałego i długotrwałego stosowania warfaryny muszą monitorować parametry krzepnięcia krwi, ponieważ takie połączenie może zmniejszać wchłanianie witaminy K.

U niektórych pacjentów w okresie przyjęć możliwy jest wzrost zawartości szczawianów w moczu.

Jeśli masz jadłowstręt psychiczny lub bulimię, ryzyko nadużywania Orlistatu jest zwiększone.

Stosowanie leku w dawkach powyżej 120 mg 3 razy dziennie nie prowadzi do dodatkowego efektu terapeutycznego.

Jeśli po pierwszych 12 tygodniach leczenia spadek masy ciała jest mniejszy niż 5% początkowej, należy skonsultować się z lekarzem w sprawie celowości dalszego przyjmowania leku.

Terapia orlistatem nie powinna być kontynuowana dłużej niż 2 lata.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów ani pracy z innymi złożonymi i potencjalnie niebezpiecznymi maszynami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W czasie ciąży przyjmowanie Orlistatu jest przeciwwskazane, ponieważ nie ma wiarygodnych danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo jego stosowania u kobiet w ciąży.

Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiecego, dlatego przeciwwskazane jest przyjmowanie leku podczas karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Zgodnie z instrukcją Orlistat nie jest przeznaczony do stosowania w praktyce pediatrycznej.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku kamicy nerkowej zaleca się ostrożne przyjmowanie leku.

Interakcje lekowe

fenytoina, amitryptylina, digoksyna, sibutramina, fluoksetyna, losartan, prawastatyna, atorwastatyna, doustne środki antykoncepcyjne, glibenklamid, furosemid, nifedypina, etanol, atenolol, kaptopril - nie występują istotne klinicznie interakcje z orwastatyną;
etanol, fenytoina (w dawce 300 mg), digoksyna (stosowana w pojedynczej dawce) - farmakokinetyka tych substancji nie zmienia się; nie stwierdzono wpływu etanolu na ogólnoustrojową ekspozycję i farmakodynamikę (wydalanie tłuszczów z kałem) orlistatu;
nifedypina (w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu) - biodostępność leku nie zmienia się;
cyklosporyna - obniża się jej poziom w osoczu, nie należy jednocześnie przyjmować tych leków; jeśli to konieczne, zalecane jest jednoczesne stosowanie cyklosporyny 2 godziny przed lub po przyjęciu orlistatu (konieczne jest stałe monitorowanie stężenia cyklosporyny w osoczu);
akarboza - brak danych dotyczących interakcji farmakokinetycznych, nie zaleca się jednoczesnego stosowania;
amiodaron - przy tej kombinacji następuje spadek zawartości amiodaronu w osoczu; łączony odbiór z orlistatem jest możliwy tylko zgodnie z zaleceniami lekarza;
pośrednie antykoagulanty (w tym warfaryna) - możliwy jest spadek poziomu protrombiny i zmiana wartości wskaźnika międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR), w wyniku czego wymagana jest kontrola INR;
beta-karoten - zmniejsza się jego wchłanianie o 30%;
prawastatyna - zwiększa się stężenie tej substancji w osoczu (o 30%) i biodostępność, co prowadzi do zwiększenia działania obniżającego poziom lipidów;
witamina E (w postaci octanu tokoferolu) - zmniejsza się jej wchłanianie o około 60%;
doustne leki przeciwcukrzycowe (pochodne sulfonylomocznika / metforminy), insulina - może być konieczne zmniejszenie dawkowania tych leków ze względu na możliwą poprawę metabolizmu u chorych na cukrzycę;
doustne środki antykoncepcyjne - ich biodostępność może ulec zmniejszeniu (w wyniku pośredniego działania orlistatu), na tle ostrej biegunki zaleca się stosowanie dodatkowych rodzajów antykoncepcji.

Analogi

Analogami Orlistatu są: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed światłem i wilgocią, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Orlistat

Pacjenci przyjmujący lek pozostawiają w większości pozytywne recenzje na temat Orlistatu. Wiele osób zauważa, że po zakończeniu terapii udało im się znacznie schudnąć, podczas gdy nie było specjalnych objawów niepożądanych reakcji leku. Lek, według opinii, działa powoli, ale stabilnie, pozwalając schudnąć 10 kg w ciągu około sześciu miesięcy. Pacjenci zalecają również, aby w okresie leczenia koniecznie korygować nawyki żywieniowe i dobrać odpowiedni program walki z otyłością pod okiem doświadczonego specjalisty.

Są jednak również recenzje i niezadowoleni pacjenci, wskazujący na niewystarczające działanie leku lub całkowity brak pozytywnego wyniku terapii. Sporo jest też skarg na rozwój działań niepożądanych orlistatu, najczęściej w postaci dolegliwości żołądkowych, wzdęć, luźnych niekontrolowanych stolców i nadmiernego osłabienia. Należy zauważyć, że wystąpienie ciężkich działań niepożądanych w niektórych przypadkach było przyczyną wycofania leku.