Roliten

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Roliten: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Interakcje lekowe
12. Analogi
13. Warunki przechowywania
14. Warunki wydawania aptek
15. Recenzje
16. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Roliten

Kod ATX: G04BD07

Składnik aktywny: tolterodyna (tolterodyna)

Producent: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Indie)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.10.2018

Ceny w aptekach: od 459 rubli.

Kup

Roliten jest m-antycholinergicznym blokerem, który ma działanie przeciwskurczowe i antycholinergiczne.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania leku Roliten - tabletki powlekane: obustronnie wypukłe, okrągłe, barwy od prawie białej do białej (10 szt. W blistrach, w kartoniku zawierającym 3 lub 6 blistrów).

Skład na 1 tabletkę:

substancja czynna: winian tolterodyny - 2 mg;
składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu, wodorofosforan wapnia, karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu;
osłonka foliowa: biały barwnik Opadry OY-S-58910 (dwutlenek tytanu, hypromeloza, talk, makrogol 400), woda oczyszczona (odparowuje w procesie produkcji).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywny składnik leku Roliten, tolterodyna, jest antagonistą receptorów m-cholinergicznych, skoncentrowanych w gruczołach ślinowych i pęcherzu. Zmniejsza aktywność skurczową pęcherza i zmniejsza wydzielanie śliny. Roliten umożliwia częściowe opróżnienie pęcherza, zwiększając ilość zalegającego moczu i zmniejszając ciśnienie mięśnia pęcherza (wypieracza). Stabilny efekt terapeutyczny leku osiąga się 4 tygodnie po rozpoczęciu leczenia. Tolterodyna, jak również jej aktywny metabolit 5-hydroksymetylowy, wykazują wysoką specyficzność dla receptorów muskarynowych i są selektywne dla receptorów pęcherza moczowego (w porównaniu z receptorami gruczołów ślinowych).

Farmakokinetyka

Główne cechy farmakokinetyczne tolterodyny:

wchłanianie: po podaniu doustnym tolterodyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego (przewodu pokarmowego), osiągając C _max (maksymalne stężenie w surowicy) po 1–3 godzinach od podania. C _max wzrasta proporcjonalnie do dawki w zakresie 1–4 mg. Wskaźnik bezwzględnej biodostępności wynosi do 65% przy zmniejszonym metabolizmie (u osób pozbawionych CYP2D6) i do 17% przy zwiększonym metabolizmie, co jest typowe dla większości pacjentów. Spożycie pokarmu nie wpływa na ekspozycję na niezwiązaną tolterodynę i jej aktywny metabolit u pacjentów ze zwiększonym metabolizmem, jednak gdy tolterodyna jest przyjmowana z pokarmem, jej poziom wzrasta;
dystrybucja: osiągnięcie równowagi stężenia substancji zajmuje do 2 dni; V _d (objętość dystrybucji) - 113 litrów;
metabolizm: procesy metaboliczne zachodzą głównie w wątrobie przy udziale polimorficznego enzymu CYP2D6, w wyniku czego powstaje farmakologicznie czynny metabolit 5-hydroksymetylowy. W trakcie dalszego metabolizmu powstaje kwas 5-karboksylowy i jego N-dealkilowane metabolity. U pacjentów ze zmniejszonym metabolizmem z powodu niedoboru enzymu CYP2D6 tolterodyna ulega dealkilacji przez izoenzymy CYP2D6 z utworzeniem farmakologicznie nieaktywnej N-dealkilowanej tolterodyny. Tolterodyna i jej aktywny metabolit wiążą się głównie z alfa-1-kwaśną glikoproteiną (orosomukoidem), niezwiązane frakcje stanowią odpowiednio 3,7% i 36%;
wydalanie: przy zwiększonym metabolizmie klirens ogólnoustrojowy osiąga 30 litrów na godzinę, T _1/2 (okres półtrwania) wynosi 2-3 godziny. W przypadku metabolitu 5-hydroksymetylowego T _1/2 wzrasta do 3-4 godzin. Eliminacja znacznika radioaktywnego po zażyciu tolterodyny ¹⁴ C: z moczem ~ 77%, z kałem ~ 17%, w tym w postaci niezmienionej <1%, w postaci aktywnego metabolitu ~ 4%. Z całkowitej ilości tolterodyny wydalanej z moczem, metabolit karboksylowany stanowi 51%, a odpowiadający mu metabolit dealkilowany - ~ 29%.

Przy zmniejszonym metabolizmie, zmniejszenie klirensu tolterodyny i zwiększenie jej T _1/2 do 10 godzin prowadzi do około 7-krotnego wzrostu jej stężenia na tle niewykrywalnych stężeń metabolitów 5-hydroksymetylowych. W rezultacie, przy tym samym schemacie dawkowania, wartość AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) tolterodyny u pacjentów ze spowolnionym metabolizmem jest zbliżona do sumy AUC tolterodyny i jej aktywnego metabolitu 5-hydroksymetylowego u osób ze zwiększonym metabolizmem. Zatem bezpieczeństwo, tolerancja i skuteczność kliniczna leku Roliten są takie same dla różnych fenotypów.

U pacjentów z marskością wątroby wartość AUC tolterodyny i jej aktywnego metabolitu 5-hydroksymetylowego jest około dwukrotnie większa.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją, Roliten jest zalecany do leczenia hiperrefleksji (nadpobudliwości, niestabilności) pęcherza, objawiającej się nietrzymaniem moczu i / lub częstym parciem na mocz.

Przeciwwskazania

Absolutny:

opóźnienie oddawania moczu;
jaskra z zamkniętym kątem przesączania, nienadająca się do leczenia farmakologicznego;
myasthenia gravis (myasthenia gravis);
wrzodziejące zapalenie okrężnicy, w tym z toksycznym powiększeniem jelita grubego (rozdęcie okrężnicy);
okres ciąży i karmienia piersią;
dzieciństwo;
indywidualna nadwrażliwość na składniki leku.

Względne przeciwwskazania, w przypadku których Roliten należy stosować z ostrożnością: obturacyjne zmiany żołądkowo-jelitowe, niedrożność dróg moczowych, nieredukowalna przepuklina, neuropatia.

Instrukcja użycia Roliten: metoda i dawkowanie

Tabletki Roliten przyjmuje się doustnie.

Zalecany schemat dawkowania u dorosłych pacjentów: 2 mg (1 tabletka) 2 razy dziennie.

Pacjenci z zaburzeniami / niewydolności nerek, jak również rozwój efektów ubocznych należy obniżyć do dawki 1 mg (¹ / ₂ tabletki) 2 razy dziennie.

Po sześciu miesiącach należy ocenić skuteczność leczenia i rozstrzygnąć kwestię konieczności jego kontynuacji.

Skutki uboczne

Podczas terapii lekiem Roliten możliwe są następujące działania niepożądane (stopniowanie: często - ponad 10%; rzadko - od 1 do 10%; rzadko - mniej niż 1%):

reakcje na antycholinergiczne działanie leku: często - suchość w ustach; rzadko - kseroftalmia (zmniejszone łzawienie), zaburzenia akomodacji, suchość skóry; rzadko - zatrzymanie moczu;
układ pokarmowy: rzadko - bóle brzucha, niestrawność, zaparcia, wzdęcia, wymioty; rzadko - refluks żołądkowo-przełykowy;
ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy: rzadko - zawroty głowy, bóle głowy, senność, parestezje, nerwowość; rzadko - upośledzona świadomość;
inne reakcje: rzadko - zmęczenie, osłabienie, przyrost masy ciała; rzadko - reakcje alergiczne, bóle w klatce piersiowej, zaczerwienienie twarzy.

Przedawkować

Maksymalna pojedyncza dawka winianu tolterodyny przyjęta przez ochotników wynosiła 12,8 mg. W tym przypadku zaobserwowano następujące reakcje uboczne: najważniejsze - bolesna potrzeba oddania moczu i zaburzenia akomodacji; możliwe - omamy, nadmierne pobudzenie, tachykardia, niewydolność oddechowa, drgawki, zatrzymanie moczu, rozszerzone źrenice.

Pierwszym etapem leczenia jest maksymalne możliwe usunięcie preparatu Rolten z przewodu pokarmowego: płukanie żołądka, spożycie węgla aktywnego.

Ponadto leczenie objawowe przeprowadza się zgodnie ze wskazaniami:

wyraźne ośrodkowe działanie antycholinergiczne (w tym omamy) - fizostygmina;
drgawki lub silne pobudzenie - benzodiazepiny;
tachykardia - beta-blokery;
niewydolność oddechowa - sztuczne oddychanie;
zatrzymanie moczu - cewnikowanie;
rozszerzone źrenice - pilokarpina w postaci kropli do oczu i / lub przeniesienie pacjenta do pomieszczenia bez oświetlenia.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć organiczne przyczyny częstej / nagłej potrzeby oddania moczu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Zaburzenia akomodacji i zmniejszenie szybkości reakcji psychomotorycznych spowodowane stosowaniem Roliten mogą wpływać na zdolność wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności. W każdym przypadku taką możliwość należy rozważyć osobno, po ocenie odpowiedzi pacjenta na lek.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Roliten jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i laktacji. Kobiety w wieku rozrodczym podczas leczenia tolterodyną muszą stosować niezawodne metody zapobiegania ciąży.

Zastosowanie pediatryczne

Roliten nie jest stosowany w pediatrii, ponieważ nie badano bezpieczeństwa i skuteczności jego stosowania u dzieci.

Interakcje lekowe

inne substancje / leki antycholinergiczne: możliwe jest nasilenie działania terapeutycznego leku Roliten i nasilenie działań niepożądanych;
m-cholinomimetyki: może osłabić działanie terapeutyczne tolterodyny;
metoklopramid i cyzapryd: możliwe osłabienie ich skuteczności;
inne leki metabolizowane przez izoenzymy układu cytochromu P ₄₅₀ CYP2D6 lub CYP3A4 lub będące inhibitorami lub induktorami tych izoenzymów: prawdopodobne jest ich interakcje farmakokinetyczne z tolterodyną;
fluoksetyna (silny inhibitor CYP2D6, metabolizowany do norfluoksetyny, inhibitor CYP3A4): nieznacznie zwiększa całkowitą wartość AUC tolterodyny i jej aktywnego metabolitu 5-hydroksymetylowego, bez powodowania klinicznie istotnych interakcji;
silne inhibitory CYP3A4 [antybiotyki makrolidowe (erytromycyna i klarytromycyna) lub leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol i mikonazol)]: należy unikać ich jednoczesnego stosowania z Rolitenem;
warfaryna, złożone doustne środki antykoncepcyjne zawierające etynyloestradiol / lewonorgestrel: według badań klinicznych nie wchodziły w interakcje z produktem Rolten;
izoenzymy cytochromu P ₄₅₀ (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 lub CYP1A2): Badania kliniczne z użyciem sond metabolicznych nie dostarczyły żadnych wskazówek, że tolterodyna jest zdolna do hamowania ich aktywności.

Analogi

Analogi Rolitena to Urotol, Uroflex, Detrusitol itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze 25 ° C poza zasięgiem wilgoci. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Roliten

Według opinii Roliten jest dość skutecznym lekiem na problemy z niekontrolowanym oddawaniem moczu. Pacjenci zauważają, że efekt terapeutyczny tabletek zmniejsza się z czasem, prawdopodobnie z powodu uzależnienia.

Wiele osób uważa, że lek ten jest optymalny pod względem stosunku skuteczności do kosztów, ale z tego powodu jest niedostępny i niezwykle trudny do znalezienia w aptekach.