Razo

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Razo: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Razo

Kod ATX: A02BC04

Składnik aktywny: rabeprazol (rabeprazol)

Producent: Dr. Reddy's Laboratories Ltd. (Indie)

Opis i aktualizacja zdjęć: 23.10.2018

Ceny w aptekach: od 211 rubli.

Kup

Razo to środek obniżający wydzielanie gruczołów żołądkowych.

Uwolnij formę i kompozycję

Dawkowanie forma uwalniania Razo - tabletki dojelitowe: okrągłe, obustronnie wypukłe; 10 mg - od różowego do brązowawo-różowego, z czarnym oznaczeniem „RB10” po jednej stronie, 20 mg - od jasnożółtego do żółtego, z czarnym oznaczeniem „RB20” po jednej stronie; Przekrój tabletki pokazuje prawie biały rdzeń.

Pakowanie tabletek: puszki polimerowe z kontrolą pierwszego otwarcia - 15 i 30 szt., Blistry - 15 szt., 1 puszka lub 1-2 blistry pakowane są w kartonik.

Substancja czynna: rabeprazol sodu, 1 tabletka - 10 lub 20 mg.

Dodatkowe składniki i ich zawartość w tabletkach (10/20 mg):

substancje pomocnicze: mannitol - 48,505 / 97,01 mg, ciężki tlenek magnezu - 20/40 mg, niskopodstawiona hypromeloza - 7,2 / 14,4 mg, hypromeloza 5 cps - 1,5 / 3 mg, stearynian magnezu - 1,125 / 2, 25 mg, laurylosiarczan sodu - 0,9 / 1,8 mg, talk - 0,77 / 1,54 mg;
muszla: zeina - 2,45 / 4,9 mg, cytrynian trietylu - 0,25 / 0,49 mg;
otoczka jelitowa: kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu [1: 1] (kopolimer kwasu metakrylowego, typ C) - 12,05 / 19,28 mg, cytrynian trietylu - 1,2 / 1,92 mg, talk - 0,65 / 1, 04 mg.

Barwnik w powłoce tabletu:

10 mg: róż Opadrai O3B54475 - 2,7 mg (hypromeloza 6 CP - 62,5%, makrogol-400 - 6,25%, dwutlenek tytanu E171 - 28,7%, barwnik żelaza czerwony tlenek E172 - 2,55%;
20 mg: żółcień opadry OY-52945 - 5,05 mg (hypromeloza 5 cP - 63,65%, makrogol-400 - 6,3%, tytanu dwutlenek E171 - 28,55%, barwnik żelaza, żółty tlenek E172 - 1,5 %).

Skład atramentu użytego do napisu na tabletach:

10 mg: alkohol izopropylowy - 26,882%, glikol propylenowy - 2%, szkliwo szelakowe 45% - 44,467%, n-butanol - 2,242%, stężony roztwór amoniaku 28% - 1%, czarny tlenek barwnika żelaza E172 - 23,409%;
20 mg: alkohol izopropylowy - 3%, glikol propylenowy - 4%, szkliwo szelakowe 45% - 59%, n-butanol - 7%, stężony roztwór amoniaku 28% - 1%, dwutlenek tytanu E171 - 5%, etanol denaturowany - 6%, barwnik czarujący na czerwono E129 - 15%.

Właściwości farmakologiczne

Rabeprazol jest inhibitorem pompy protonowej; substancja, która może obniżać wydzielanie gruczołów żołądkowych.

Farmakodynamika

Mechanizm akcji

Rabeprazol należy do klasy związków przeciwwydzielniczych, które są chemicznie podstawionymi benzimidazolami. Substancja hamuje aktywność enzymu H + / K + -ATPazy i tym samym blokuje końcowy etap syntezy kwasu solnego. To działanie leku ma charakter zależny od dawki i niezależnie od bodźca prowadzi do zahamowania nie tylko podstawowego, ale także stymulowanego wydzielania kwasu solnego. Będąc słabą bazą, niezależnie od dawek, rabeprazol jest szybko wchłaniany i zagęszczany w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych.

Działalność antysekrecyjna

Działanie przeciwwydzielnicze rozwija się w ciągu 1 godziny po przyjęciu leku w dawce 20 mg. Po 23 godzinach od przyjęcia pierwszej dawki zahamowanie stymulowanego i podstawowego wydzielania kwasu solnego wynosi odpowiednio 82% i 62%. To działanie farmakologiczne utrzymuje się do 48 godzin, co przekracza oczekiwane parametry na podstawie danych dotyczących okresu półtrwania o około 1 godzinę. Wyjaśnienie tego efektu opiera się na długotrwałym wiązaniu rabeprazolu z H + / K + -ATPazą komórek okładzinowych żołądka. Hamujący wpływ leku na wydzielanie kwasu solnego osiąga swoje maksimum po 3 dniach przyjmowania rabeprazolu. Po jego anulowaniu aktywność wydzielnicza zostaje przywrócona na 142 dni.

Wpływ na komórki podobne do enterochromafin

Przeprowadzono badania porównawcze, w których uczestniczyło ponad 500 pacjentów przez okres do 8 tygodni. Niektórzy otrzymywali rabeprazol, inni otrzymywali lek referencyjny. Zgodnie z wynikami opartymi na badaniach biopsji dna i antrum żołądka, nie stwierdzono zmian w częstości występowania zakażenia Helicobacter pylori, nasileniu zapalenia błony śluzowej żołądka, budowie morfologicznej komórek enterochromafinopodobnych (ECL), metaplazji jelitowej i częstości występowania atroficznego zapalenia żołądka.

W innym badaniu z udziałem 400 pacjentów, którzy otrzymywali rabeprazol w dawce dobowej 10 lub 20 mg przez okres do 1 roku, stwierdzono, że częstość występowania hiperplazji nie różniła się od częstości występowania hiperplazji u pacjentów, którzy otrzymywali 20 mg omeprazolu na dobę. Nie odnotowano również ani jednego przypadku zmian gruczolakowatych lub rozwoju rakowiaków u szczurów.

Wpływ na stężenie gastryny w surowicy

W początkowej fazie stosowania rabeprazolu, ze względu na hamujący wpływ na wydzielanie kwasu solnego w surowicy krwi, wzrasta stężenie gastryny. Zwykle powraca do wartości wyjściowych w ciągu 1-2 tygodni po zaprzestaniu leczenia.

Inne efekty

Przyjmując rabeprazol doustnie w dawce 20 mg / dobę przez 2 tygodnie nie stwierdzono negatywnego wpływu na metabolizm węglowodanów, czynność tarczycy, a także stężenie we krwi hormonu somatotropowego, luteinizującego, folikulotropowego, aldosteronu, reniny, estrogenu, prolaktyny, testosteronu, sekretyna, kortyzol, glukagon, parathormon.

Obecnie nie ma dowodów na to, że lek powoduje skutki ogólnoustrojowe ze strony ośrodkowego układu nerwowego, oddechowego i sercowo-naczyniowego.

Farmakokinetyka

Rabeprazol jest silnie wchłaniany. Maksymalne stężenie (C _max) osiąga w ciągu 3,5 godziny. Zmiany C _max i AUC (wartości pola powierzchni pod krzywą stężenia w czasie) są liniowe w zakresie dawek 10–40 mg.

Lek jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymów CYP3A i CYP2C9. Biodostępność po wielokrotnym podaniu nie zwiększa się i wynosi 52%.

Związek z białkami osocza wynosi 97%. Całkowity klirens wynosi 3,8 ml / min / kg. T1 / 2 (okres półtrwania) - 0,7-1,5 godziny.

U pacjentów z niewydolnością wątroby AUC zwiększa się 2-krotnie, a T½ 2–3-krotnie.

Czas przyjmowania leku i leki zobojętniające nie wpływają na wchłanianie rabeprazolu. Tłuste pokarmy spowalniają jego wchłanianie o co najmniej 4 godziny, ale stopień wchłaniania i maksymalne stężenie nie ulegają zmianie.

Wydalanie rabeprazolu: 10% - przez jelita, 90% - przez nerki w postaci dwóch metabolitów: kwasu karboksylowego (M6) i koniugatu kwasu merkapturowego (M5).

Polimorfizm CYP2C19

U pacjentów z powolnym metabolizmem CUR2C19, po tygodniu przyjmowania leku w dawce dobowej 20 mg, AUC wzrasta 1,9 razy, T½ o 1,6 razy, a C _max o 40% w porównaniu z tymi samymi parametrami u pacjentów „szybko metabolizatory”.

Starsi pacjenci

U osób starszych eliminacja rabeprazolu jest nieco wolniejsza. Po tygodniu przyjmowania leku w dawce dobowej 20 mg w jednej dawce mają około 2-krotnie większe AUC i 60% C _{max w} porównaniu ze zdrowymi młodymi ochotnikami.

Nie stwierdzono oznak i objawów kumulacji rabeprazolu.

Niewydolność wątroby

Pacjenci z przewlekłą marskością wątroby w fazie dekompensacji dobrze tolerują rabeprazol w dawce dobowej 20 mg. Jednak w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami mają oni około 50% wzrost C _max i 2 razy - AUC.

Niewydolność nerek

W przypadku stabilnej niewydolności nerek w stadium końcowym (klirens kreatyniny <5 ml / min / 1,73 m ²) u pacjentów wymagających hemodializy podtrzymującej wartości C _max i AUC rabeprazolu są o około 35% mniejsze niż u zdrowych ochotników, jednak wydalanie substancji czynnej Razo podobny.

Klirens leku u pacjentów z chorobami nerek wymagających hemodializy jest około 2 razy większy niż u zdrowych ochotników.

Okres półtrwania u zdrowych ochotników wynosił średnio 0,82 godziny, u pacjentów podczas hemodializy - 0,95 godziny, po hemodializie - 3,6 godziny.

Wskazania do stosowania

wrzód trawienny dwunastnicy w ostrej fazie;
wrzód zespolenia;
wrzód trawienny w ostrej fazie;
nieerozyjna choroba refluksowa przełyku;
choroba refluksowa przełyku;
wrzód trawienny i nadżerkowa choroba refluksowa przełyku (w tym terapia wspomagająca);
Zespół Zollingera-Ellisona;
inne stany charakteryzujące się patologicznym nadmiernym wydzielaniem.

Tabletki Razo są również stosowane w terapii skojarzonej przewlekłego zapalenia żołądka, wrzodów żołądka i 12 wrzodów dwunastnicy w celu zwalczania bakterii Helicobacter pylori.

Przeciwwskazania

wiek do 12 lat;
ciąża;
okres karmienia piersią;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku (zarówno aktywny, jak i pomocniczy) lub inne podstawione benzimidazole.

Razo należy stosować ostrożnie podczas leczenia dzieci w wieku powyżej 12 lat, pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek / wątroby.

Instrukcja użytkowania Razo: metoda i dawkowanie

Razo przyjmuje się doustnie. Tabletki należy połykać w całości, nie kruszyć ani nie rozgryzać. Pora dnia i przyjmowanie pokarmu nie mają istotnego klinicznie wpływu na aktywność rabeprazolu.

Standardowe dawkowanie Razo dla różnych wskazań dla dorosłych:

refluksowe zapalenie przełyku: 10 lub 20 mg raz dziennie. Czas trwania terapii wynosi zwykle 4-8 tygodni, w niektórych przypadkach wydłuża się do 12-16 tygodni;
wrzód zespolenia i zaostrzenie wrzodu żołądka: 10 lub 20 mg 1 raz dziennie. Czas trwania terapii wynosi zwykle 6 tygodni, w niektórych przypadkach wydłuża się do 12 tygodni;
zaostrzenie choroby wrzodowej dwunastnicy: 20 mg raz na dobę (u niektórych pacjentów skuteczna może być dawka dobowa 10 mg). Czas trwania terapii wynosi 2–4 tygodnie, w razie potrzeby można go wydłużyć do 6–8 tygodni;
nieerozyjna choroba refluksowa przełyku: 10 lub 20 mg raz na dobę. Po ustąpieniu objawów leczenie lekiem kontynuuje się w dawce 10 mg dobowej w celu zapobieżenia nawrotom. Jeśli po 4 tygodniach przyjmowania Razo objawy choroby nie znikną, wymagane są dodatkowe badania;
eradykacja Helicobacter pylori: 20 mg 2 razy dziennie przez 7 dni w ramach terapii anty-Helicobacter pylori (według schematu ustalonego przez lekarza);
Zespół Zollingera-Ellisona i inne stany z patologicznym nadmiernym wydzielaniem: w dawce indywidualnej. Na początku terapii zwykle przepisuje się 60 mg 1 raz dziennie, następnie z reguły dawkę zwiększa się, przyjmując 100 mg 1 raz dziennie lub 60 mg 2 razy dziennie (jeśli bardziej korzystna jest ułamkowa dawka Razo). Czas trwania przyjęcia zależy od indywidualnej potrzeby klinicznej, kurs może trwać do 1 roku;
erozyjna choroba refluksowa przełyku (GERD): leczenie - 10 lub 20 mg 1 raz dziennie przez 4-8 tygodni, w niektórych przypadkach przebieg wydłuża się do 12-16 tygodni; terapia podtrzymująca - 10 lub 20 mg 1 raz dziennie, czas trwania terapii ustalany jest indywidualnie.

Dzieciom w wieku od 12 lat przepisuje się tabletki Razo tylko na GERD. Odpowiednia dawka dla ich wieku to 20 mg raz dziennie. W dzieciństwie lek można stosować do 8 tygodni.

Skutki uboczne

Razo jest zwykle dobrze tolerowany. Ewentualne skutki uboczne są często łagodne do umiarkowanych i przemijające.

Poniżej przedstawiono zgłaszane działania niepożądane, sklasyfikowane według częstości występowania następująco: bardzo często -> 1/10, często - od 1/10 do 1/100, rzadko - od 1/100 do 1/1000, rzadko - od 1/1000 do 1/10 000, bardzo rzadko - <1/10 000:

dane instrumentalne i laboratoryjne: rzadko - hipomagnezemia, leukocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
skóra i tkanki podskórne: rzadko - wysypki pęcherzowe, pokrzywka, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona (ciężki rumień wielopostaciowy, charakteryzujący się pojawieniem się pęcherzy i plam na błonach śluzowych i skórze, któremu towarzyszy wysoka temperatura ciała i ból stawów);
układ pokarmowy: często - suchość błony śluzowej jamy ustnej, bóle brzucha, wzdęcia, biegunka / zaparcia; rzadko - żółtaczka, zapalenie wątroby; u pacjentów z marskością wątroby - encefalopatia wątrobowa;
układ nerwowy: rzadko - bóle głowy, zawroty głowy;
nerki i drogi moczowe: bardzo rzadko - śródmiąższowe zapalenie nerek;
tkanka mięśniowo-szkieletowa i łączna: rzadko - bóle mięśni, bóle stawów;
inne: zwiększone ryzyko złamań kości.

Przedawkować

Praktycznie nie ma informacji o przypadkowym lub celowym przedawkowaniu Razo. Znane są przypadki przyjmowania leku w dawce 160 mg raz lub 60 mg 2 razy dziennie. Skutki uboczne były minimalne, odwracalne i nie wymagały interwencji medycznej.

Nie ma swoistego antidotum na lek. Rabeprazol dobrze wiąże się z białkami osocza, więc jest słabo wydalany podczas dializy. Leczenie zaburzeń spowodowanych przedawkowaniem jest objawowe i podtrzymujące.

Specjalne instrukcje

Poprawa stanu pacjenta podczas leczenia Razo nie wyklucza obecności nowotworów złośliwych żołądka. Ponadto lek może maskować objawy, co uniemożliwia szybką diagnozę. W związku z tym przed i po zakończeniu leczenia koniecznie wskazane jest badanie endoskopowe.

Badania obserwacyjne wykazały, że terapia inhibitorami pompy protonowej zwiększa ryzyko złamań nadgarstka, biodra i kręgosłupa u pacjentów z osteoporozą. Osoby, które otrzymują te leki w dużych dawkach przez długi czas (ponad 1 rok), są bardziej narażone na złamania.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Na podstawie danych dotyczących właściwości farmakodynamicznych i profilu działań niepożądanych rabeprazolu, możliwość negatywnego wpływu leku Razo na szybkość reakcji i skupienie uwagi wydaje się być niezwykle mała. Jednak pacjenci, u których lek powoduje zawroty głowy i / lub senność, powinni podczas leczenia zaprzestać prowadzenia pojazdów i pracy ze złożonymi mechanizmami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa / skuteczności rabeprazolu podczas ciąży. W badaniach reprodukcji przeprowadzonych na królikach i szczurach nie stwierdzono oznak upośledzenia płodności i wad rozwojowych płodu, ale wykazano, że u szczurów środek w niewielkich ilościach przenika przez barierę łożyskową. W związku z tym Razo nie jest przepisywany kobietom w ciąży.

Nie wiadomo, czy rabeprazol przenika do mleka kobiecego. Nie przeprowadzono odpowiednich badań u kobiet karmiących. Jednak lek został znaleziony w mleku szczurów, więc Razo nie jest przepisywany kobietom karmiącym piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Zgodnie z instrukcją Razo jest przeciwwskazany u pacjentów w wieku poniżej 12 lat.

U dzieci powyżej 12. roku życia ustalono bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku jedynie w krótkotrwałym (do 8 tygodni) leczeniu choroby refluksowej przełyku. W przypadku innych wskazań Razo nie jest przepisywany ze względu na brak wiarygodnych danych.

Z zaburzeniami czynności nerek

Ostrożnie należy stosować Razo w ciężkiej niewydolności nerek. Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Za naruszenia funkcji wątroby

Razo należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby.

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby powinni pozostawać pod nadzorem lekarza przy pierwszym podaniu leku. Mają około 2 razy większe AUC rabeprazolu w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami, ale nie jest wymagana modyfikacja dawki.

Stosować u osób starszych

Nie ma konieczności dostosowywania dawki preparatu Razo u pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

Nie wystąpiły istotne klinicznie reakcje interakcji przy jednoczesnym stosowaniu preparatu Razo z pokarmem, płynnymi lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, a także amoksycyliną i innymi lekami, jeśli są one metabolizowane w wątrobie przy udziale izoenzymów układu cytochromu P ₄₅₀, takich jak warfaryna, teofilina, diazepam i fenytoina.

Przy jednoczesnym stosowaniu rabeprazolu i klarytromycyny zwiększa się stężenie w osoczu: o 24% - rabeprazol, o 50% - aktywny metabolit klarytromycyny. Efekt ten jest wykorzystywany w terapii mającej na celu zwalczenie bakterii Helicobacter pylori.

Rabeprazol sprzyja wyraźnemu i długotrwałemu zmniejszeniu produkcji kwasu solnego, dlatego wpływa na działanie leków, których wchłanianie zależy od kwasowości zawartości żołądka. Na przykład u zdrowych ochotników rabeprazol zwiększał minimalne stężenie digoksyny o 22% i zmniejszał stężenie ketokonazolu w osoczu o 30%. W związku z tym przy przepisywaniu takich kombinacji wymagane jest dostosowanie dawki.

Razo zwiększa stężenie metotreksatu i jego aktywnego metabolitu (hydroksymetotreksatu), a także wydłuża czas ich wydalania.

U zdrowych ochotników, którzy otrzymywali jednocześnie 400 mg atazanawiru z lanzoprazolem w dawce 60 mg raz na dobę lub 300 mg atazanawiru / 100 mg rytonawiru z omeprazolem w dawce 40 mg raz na dobę, znaczące osłabienie działania atazanawiru, którego wchłanianie zależy od pH … Z tego powodu atazanawir nie jest zalecany do jednoczesnego stosowania z inhibitorami pompy protonowej, w tym rabeprazolem.

Analogi

Analogi Razo to: Bereta, Zulbeks, Rabeprazol-SZ, Pariet, Khairabezol, Ontaym, Noflux, Rabelok.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° С poza zasięgiem dzieci.

Okres trwałości tabletek w blistrach wynosi 3 lata, w bankach - 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Razo

Na specjalistycznych forach medycznych jest niewiele recenzji na temat Razo. Pacjenci potwierdzają skuteczność leku: skutecznie eliminuje ból i uczucie ciężkości w żołądku, zgagę, guzek w gardle, ogólne osłabienie i inne objawy związane z patologicznym nadmiernym wydzielaniem.

Wadom leku wielu przypisuje wysoki koszt w porównaniu z niektórymi innymi lekami zawierającymi rabeprazol jako substancję czynną.