Durogesic

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Durogesic: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Durogesic

Kod ATX: N02AB03

Składnik aktywny: fentanyl (fentanyl)

Producent: Janssen Pharmaceutica NV (Belgia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.08.2019

Terapeutyczny system przezskórny Durogesic 75 mcg / h

Durogesic to lek o działaniu przeciwbólowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Durogesic jest produkowany w postaci transdermalnego systemu terapeutycznego (TTS): prostokątny plaster z zaokrąglonymi rogami, półprzezroczysty, hermetycznie zamknięty, zawierający przezroczysty żel; obecność krystalicznych cząstek i pęcherzyków powietrza jest dozwolona w żelu; napisy na powłoce zewnętrznej: 0,025 mg / h - różowy, 0,05 mg / h - jasnozielony, 0,075 mg / h - niebieski, 0,1 mg / h - szary (1 szt. w workach po łączony materiał, 5 torebek w kartonie).

1 system zawiera:

Substancja czynna: fentanyl - 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg lub 10 mg;
Składniki pomocnicze: hydroksyetyloceluloza, alkohol etylowy, woda oczyszczona.

Skład warstw funkcjonalnych plastra:

Zewnętrzna powłoka ochronna: kopolimer etylenu i octanu winylu i poliestru;
Zbiornik: etanol (0,1 ml / 10 cm ²) i fentanyl (2,5 mg / 10 cm ²) w postaci wodnego żelu na bazie hydroksyetylocelulozy;
Membrana uwalniająca: etylen-octan winylu (kontroluje szybkość uwalniania substancji czynnej);
Klej silikonowy pokryty ochronną folią rozdzielającą: poliester i diakrylan fluorowęglanu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Durogesic jest opioidowym lekiem przeciwbólowym stosowanym miejscowo. Fentanyl należy do syntetycznych leków przeciwbólowych i oddziałuje głównie z receptorami μ-opioidowymi. Lek znajduje się na II liście środków odurzających, leków psychotropowych i ich prekursorów, zatwierdzonej Dekretem Rządu Federacji Rosyjskiej nr 681 z 30 czerwca 1998 r. Aktywuje działanie układu antynocyceptywnego i podnosi próg bólu. Fentanyl zapobiega przenoszeniu pobudzenia nieswoistymi i specyficznymi drogami bólu do kompleksu ciała migdałowatego i jąder podwzgórza i wzgórza.

Durogesic ma głównie działanie przeciwbólowe i uspokajające. Fentanyl hamuje pracę ośrodka oddechowego, stymuluje ośrodek wymiotów i ośrodki zlokalizowane w nerwie błędnym. Zwiększa napięcie mięśni gładkich zwieraczy (w tym zwieracza Oddiego, pęcherza, cewki moczowej) i dróg żółciowych, poprawia wchłanianie wody w przewodzie pokarmowym i hamuje perystaltykę jelit. Lek zapewnia zmniejszenie przepływu krwi przez nerki i nie ma istotnego klinicznie wpływu na ciśnienie krwi, a także zwiększa poziom lipazy i amylazy we krwi.

Fentanyl charakteryzuje się wyraźnym działaniem hipnotycznym. Prowokuje też stan euforii.

Uzależnienie od leków i tolerancja na przeciwbólowe działanie Durogesic rozwijają się w różnym tempie, zależnym od znacznych indywidualnych różnic.

Farmakokinetyka

Minimalne stężenie przeciwbólowe fentanylu, przy którym objawia się efekt terapeutyczny, u pacjentów, którym wcześniej nie przepisywano opioidowych leków przeciwbólowych, wynosi od 0,3 do 1,5 ng / ml. Zastosowanie transdermalnego systemu terapeutycznego sprzyja utrzymywanemu ogólnoustrojowemu uwalnianiu fentanylu przez 72 godziny po aplikacji. Uwalnianie substancji czynnej Durogesic odbywa się ze stosunkowo stałą szybkością, o czym decydują właściwości membrany kopolimerowej i dyfuzja fentanylu przez skórę. Po zastosowaniu Durogesic, zawartość fentanylu w osoczu krwi stopniowo wzrasta w ciągu pierwszych 12-24 godzin i pozostaje względnie stabilna przez pozostały czas. Stężenie substancji w osoczu krwi jest wprost proporcjonalne do wielkości TTS.

Wielokrotne aplikacje prowadzą do osiągnięcia równowagowego stężenia fentanylu w osoczu krwi, które można utrzymać przez kolejne aplikacje TTS o podobnej wielkości. Zawartość frakcji aktywnego składnika Durogesic w osoczu, niezwiązanego z białkami osocza krwi, wynosi średnio 13–21%. Fentanyl jest wykrywany w mleku matki.

Po usunięciu TTS poziom fentanylu w osoczu krwi stopniowo spada, okres półtrwania wynosi średnio 17 godzin (zakres zmienności 13-22 godzin). Wchłanianie substancji czynnej ze skóry utrzymuje się przez pewien czas (efekt ten obserwuje się w większym stopniu po 4 aplikacji), co powoduje powolną eliminację leku z osocza krwi.

Fentanyl jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie poprzez udział w procesach hydroksylacji i N-dealkilacji, a także w nadnerczach, nerkach i jelitach.

Około 75% przyjętej dawki fentanylu jest wydalane z moczem, głównie w postaci metabolitów, które nie wykazują aktywności farmakologicznej. W takim przypadku mniej niż 10% substancji czynnej jest wydalane w postaci niezmienionej. Około 9% leku jest wydalane z kałem, głównie w postaci metabolitów.

U pacjentów osłabionych lub niedożywionych, a także u pacjentów w podeszłym wieku klirens fentanylu może się zmniejszyć, co prowadzi do wydłużenia okresu półtrwania. Ponieważ fentanyl jest metabolizowany w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, choroby wątroby często opóźniają eliminację leku z organizmu. U pacjentów z marskością wątroby, po jednorazowym podaniu Durogesic, nie zaobserwowano istotnej zmiany parametrów farmakokinetycznych, jednak występowała tendencja do wzrostu poziomu fentanylu w osoczu krwi.

Informacje uzyskane z dożylnego podania fentanylu pacjentom z niewydolnością nerek pozwalają na założenie o możliwej zmianie objętości dystrybucji fentanylu podczas hemodializy, co może przyczynić się do zmiany stężenia składnika czynnego w osoczu krwi.

Wyniki badań, w których badano parametry farmakokinetyczne produktu Durogesic u pacjentów w podeszłym wieku, potwierdzają brak istotnych różnic w stosunku do parametrów farmakokinetycznych u młodych pacjentów, chociaż zawartość fentanylu w surowicy krwi pacjentów w podeszłym wieku była nieznacznie wyższa.

Model farmakokinetyczny leku sugeruje, że stężenie fentanylu w surowicy może wzrosnąć o około jedną trzecią, gdy temperatura ciała wzrośnie do 40 ° C.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Durogesic jest przepisywany na zespół przewlekłego bólu o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego, w tym:

Ból związany z rakiem;
Zespoły bólowe o etiologii nieonkologicznej wymagające znieczulenia narkotycznymi lekami przeciwbólowymi: ból neuropatyczny (z półpasiec (Herpes zoster), syringomyelia, polineuropatia cukrzycowa, stwardnienie rozsiane, urazy nerwów), ból fantomowy związany z amputacją kończyny.

Przeciwwskazania

Absolutny:

Depresja ośrodka oddechowego;
Skóra podrażniona, napromieniowana lub uszkodzona;
Ostry i / lub pooperacyjny ból wymagający krótkiej terapii;
Wiek poniżej 18 lat;
Ciąża i laktacja;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Krewny (Durogesic należy stosować ostrożnie):

Przewlekła choroba płuc;
Zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, w tym. z guzami mózgu;
Bradyarytmie;
Niedociśnienie tętnicze;
Niewydolność wątroby i nerek;
Ostre choroby chirurgiczne narządów jamy brzusznej (przed ustaleniem diagnozy);
Historia kolki wątrobowej;
Cięcie cesarskie i inne operacje położnicze (przed ekstrakcją płodu);
Jednoczesne stosowanie z insuliną, glikokortykosteroidami i lekami przeciwnadciśnieniowymi;
Podeszły wiek.

Instrukcja stosowania Durogesic: metoda i dawkowanie

Durogesic jest stosowany miejscowo. TTS należy nakładać na całkowicie suchą, płaską powierzchnię skóry ramion lub tułowia. Do aplikacji najlepiej wybrać miejsce z najmniejszą linią włosów. Włosy w miejscu aplikacji należy przyciąć (nie golić). Jeśli przed zastosowaniem Durogesic konieczne jest umycie miejsca aplikacji, należy to zrobić czystą wodą bez użycia mydła, balsamów, olejków lub innych środków, ponieważ mogą one prowadzić do podrażnienia skóry lub zmiany jej właściwości.

Plaster Durogesic należy nakleić natychmiast po wyjęciu z zamkniętego opakowania. Naciśnij mocno dłonią TTS w miejscu aplikacji przez 30 sekund. Upewnij się, że plaster ściśle przylega do skóry, zwłaszcza na krawędziach.

Durogesic jest przeznaczony do 72 godzin ciągłego użytkowania. Nowy system można nakładać na inny obszar skóry po usunięciu wcześniej nałożonego plastra. Na jednym i tym samym obszarze skóry TTS można przykleić tylko z kilkudniową przerwą.

Dawkę leku dobiera się indywidualnie, w zależności od stanu pacjenta (należy ją ponownie ocenić po każdym zastosowaniu TTS).

Przy pierwszym stosowaniu Durogesic wielkość systemu (dawki) dobiera się na podstawie dotychczasowego stosowania opioidowych leków przeciwbólowych, stanu pacjenta oraz stopnia tolerancji. U pacjentów, którzy wcześniej nie przyjmowali opioidów, jako dawkę początkową przepisuje się najniższą dawkę - 0,025 mg / h. Ta sama dawka jest stosowana u pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali Promedol.

W przypadku zmiany postaci opioidów do podawania pozajelitowego lub doustnego na Durogesic u pacjentów z tolerancją na opioidy, dawkę oblicza się indywidualnie.

Wstępnej oceny maksymalnego działania przeciwbólowego leku nie należy przeprowadzać wcześniej niż 24 godziny po podaniu, ze względu na stopniowy wzrost stężenia fentanylu w surowicy.

W celu pomyślnego przejścia z jednego leku na inny, poprzednie leczenie przeciwbólowe należy anulować stopniowo po zastosowaniu początkowej dawki produktu Durogesic.

Jeżeli po zastosowaniu dawki początkowej nie uzyskano odpowiedniego złagodzenia bólu, dawkę można zwiększyć po 3 dniach. Ponadto możliwe jest zwiększanie dawki co 3 dni. Jednorazowo dawkę zwiększa się zwykle o 0,025 mg / h, jednak należy wziąć pod uwagę stan pacjenta i potrzebę dodatkowego znieczulenia (dzienna doustna dawka morfiny 90 mg odpowiada w przybliżeniu dawce Durogesic 0,025 mg / h). Aby osiągnąć dawkę większą niż 0,1 mg / h, można zastosować kilka TTS jednocześnie. Czasami, gdy pojawia się „pękający” ból, pacjenci mogą wymagać dodatkowych dawek krótko działających leków przeciwbólowych. Niektórzy pacjenci stosujący dawkę produktu Durogesic powyżej 0,3 mg / h mogą wymagać dodatkowych lub alternatywnych dróg podania opioidowych leków przeciwbólowych.

Skutki uboczne

Układ nerwowy: bóle głowy, depresja, senność, lęk, splątanie, omamy, anoreksja; rzadko - pobudzenie, euforia, drżenie, bezsenność, amnezja, parestezja;
Układ pokarmowy: wymioty, nudności, zaparcia, kolka żółciowa (u pacjentów ze wskazaniami w wywiadzie), niestrawność, suchość w ustach; rzadko biegunka;
Układ oddechowy: hipowentylacja, depresja oddechowa i skurcz oskrzeli (w przypadku przedawkowania); w rzadkich przypadkach - duszność;
Reakcje miejscowe: czasami - wysypka skórna, swędzenie i rumień w miejscu aplikacji (z reguły ustępują samoistnie w ciągu 24 godzin po usunięciu TTS);
Inne: tachykardia, krótkotrwała sztywność mięśni (w tym mięśni klatki piersiowej), bradykardia, nadciśnienie, obniżenie ciśnienia krwi, zatrzymanie moczu, zwiększone pocenie się, swędzenie, tolerancja, a także uzależnienie fizyczne i psychiczne; bardzo rzadko - zaburzenia seksualne, astenia, „zespół odstawienia”.

Przy przejściu na Durogesic z wcześniej przyjmowanych narkotycznych leków przeciwbólowych lub w przypadku nagłego zaprzestania leczenia możliwe są objawy charakterystyczne dla odstawienia opioidów (objawiające się nudnościami, wymiotami, biegunką, lękiem, dreszczami). Stopniowe zmniejszanie dawki pomaga złagodzić nasilenie tych objawów.

Przedawkować

Objawy przedawkowania Durogesic obejmują bradykardię, obniżone ciśnienie krwi, bezdech, spowolnienie oddechu, depresję ośrodka oddechowego, sztywność mięśni. W takim przypadku TTS jest natychmiast usuwany i wykonywana jest stymulacja słowna i fizyczna (należy wezwać pacjenta po imieniu, poklepać po policzkach). W razie potrzeby przeprowadzić pomocniczą i sztuczną wentylację. Wprowadzono również swoiste antidotum - nalokson. Gdy fentanyl jest przyjmowany w dużych dawkach, depresja oddechowa może trwać dłużej niż okres, w którym ten antagonista receptora opioidowego działa, dlatego w niektórych przypadkach konieczne jest ponowne podanie naloksonu.

Należy zalecić leczenie wspomagające i objawowe, w tym wentylację mechaniczną (sztuczną wentylację płuc), wprowadzenie środków zwiotczających mięśnie, uzupełnienie objętości krwi krążącej przy obniżeniu ciśnienia krwi, wprowadzenie atropiny w przypadku bradykardii. Ustanie działania przeciwbólowego może wywołać ostry, bolesny atak i doprowadzić do uwolnienia katecholamin do krwi.

Specjalne instrukcje

Durogesic jest przepisywany z ostrożnością w przypadku następujących chorób / stanów:

Przewlekłe choroby płuc: na tle przewlekłych obturacyjnych i innych chorób płuc Durogesic może prowadzić do rozwoju szeregu poważnych skutków ubocznych (w postaci zmniejszenia pobudliwości ośrodka oddechowego i wzrostu oporu oddychania);
Zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe: pacjentom, którzy są szczególnie wrażliwi na wzrost zawartości CO2, Durogesic należy przepisywać ostrożnie. Grupa ryzyka obejmuje pacjentów ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym, zaburzeniami świadomości i pacjentami w śpiączce. Lek jest przepisywany ostrożnie w przypadku guzów mózgu;
Choroby układu krążenia: ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia bradykardii ostrożność wymaga stosowania TTS u pacjentów z bradyarytmiami i niedociśnieniem tętniczym;
Choroby wątroby: konieczne jest dokładne monitorowanie stanu pacjentów z patologiami wątroby, ponieważ takie choroby mogą prowadzić do opóźnienia wydalania substancji czynnej; jeśli pojawią się objawy przedawkowania fentanylu, konieczne jest zmniejszenie dawki;
Historia kolki wątrobowej: Durogesic może zwiększać napięcie mięśni gładkich dróg żółciowych i przewodu pokarmowego, dlatego tacy pacjenci wymagają dokładnego monitorowania;
Choroba nerek: w przypadku niewydolności nerek konieczne jest dokładne monitorowanie stanu pacjentów; gdy pojawią się objawy przedawkowania substancji czynnej, dawkę leku należy zmniejszyć;
Podeszły wiek: ze względu na ryzyko zmniejszenia klirensu fentanylu i wydłużenia jego okresu półtrwania, a także prawdopodobieństwo nadwrażliwości na działanie leku, stan pacjentów w podeszłym wieku wymaga starannego monitorowania; jeśli pojawią się objawy przedawkowania substancji czynnej, dawkę produktu Durogesic należy zmniejszyć;
Depresja oddechowa: Niektórzy pacjenci, ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia znacznej depresji oddechowej, wymagają dokładnego zbadania w celu wykrycia takich skutków. Po usunięciu TTS depresja oddechowa może się utrzymywać;
Uzależnienie od narkotyków: W przypadku wielokrotnego stosowania opioidów może rozwinąć się tolerancja oraz uzależnienie psychiczne i fizyczne. Uzależnienie jatrogenne podczas terapii Durogesic jest rzadkie;
Gorączka / ciepło zewnętrzne: Wraz ze wzrostem temperatury ciała do 40 ° C wzrasta stężenie fentanylu, dlatego pacjentów z gorączką należy uważnie obserwować pod kątem skutków ubocznych związanych z opioidami. W razie potrzeby dostosowuje się dawkę produktu Durogesic. Pacjentom zaleca się unikanie bezpośredniej ekspozycji na zewnętrzne źródła ciepła w miejscu aplikacji TTS (lampy grzewcze, intensywne opalanie, poduszki rozgrzewające, sauny, kąpiele wodne itp.).

Należy uważnie monitorować stan pacjentów, u których wystąpiły ciężkie działania niepożądane, ponieważ stężenie fentanylu w osoczu stopniowo się zmniejsza.

Plastrów Durogesic nie należy dzielić na części, ciąć ani w żaden sposób uszkadzać, ponieważ może to prowadzić do niekontrolowanego uwalniania fentanylu.

Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia, zastąpienie Durogesic innymi opioidami należy przeprowadzać stopniowo, zaczynając od małych dawek. Aby zapobiec rozwojowi „zespołu odstawienia”, analgezję opioidową należy odstawiać stopniowo.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ponieważ Durogesic może wpływać na funkcje fizyczne i / lub psychiczne niezbędne podczas wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac (w tym prowadzenia pojazdów lub pracy ze sprzętem), zaleca się powstrzymanie się od uczestniczenia w nich w okresie terapii.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Informacje dotyczące stosowania leku Durogesic u kobiet w ciąży są uważane za niewystarczające. Nie należy go przepisywać w czasie ciąży, z wyjątkiem pilnych przypadków.

Stosowanie leku podczas porodu jest przeciwwskazane, ponieważ fentanyl przenika przez barierę łożyskową i może prowadzić do depresji ośrodka oddechowego u noworodka.

Fentanyl znajduje się w mleku matki, ma działanie uspokajające i może powodować problemy z oddychaniem u niemowląt. W związku z tym nie zaleca się stosowania go w okresie laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie przepisuje się Durogesic.

Z zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci z niewydolnością nerek powinni zachować ostrożność podczas stosowania leku.

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni zachować ostrożność podczas stosowania leku.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku powinni zachować ostrożność stosując Durogesic.

Interakcje lekowe

Przy równoczesnym stosowaniu Durogesic z niektórymi lekami mogą wystąpić następujące skutki:

Inne leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, w tym opioidy, leki nasenne i uspokajające, fenotiazyny, środki znieczulające, środki zwiotczające ośrodkowe mięśnie, uspokajające, uspokajające leki przeciwhistaminowe, napoje alkoholowe: zwiększone ryzyko rozwoju i nasilenia hipowentylacji, obniżenia tętnic ucisk, nadmierna sedacja (terapia stawów wymaga specjalnego monitorowania stanu pacjenta);
Potencjalne inhibitory cytochromu P ₄₅₀ CYP3A4 (rytonawir): wzrost stężenia fentanylu w osoczu, co zwiększa prawdopodobieństwo nasilenia lub przedłużenia efektu terapeutycznego i wystąpienia działań niepożądanych (nie zaleca się skojarzenia);
Podtlenek azotu: zwiększona sztywność mięśni;
Buprenorfina: osłabianie działania Durogesic;
Inhibitory monoaminooksydazy: zwiększone ryzyko ciężkich powikłań.

W przypadku jednoczesnego stosowania z insuliną, glikokortykosteroidami i lekami przeciwnadciśnieniowymi konieczne jest zmniejszenie dawki fentanylu.

Analogi

Analogi Durogezika to: Lunaldin, Fendivia, Dolforin, Fentadol Reservoir, Fentadol Matrix, Dolforin, Durogesic Matrix.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze 15-25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Durogesic

Zasadniczo sieć zapewnia pozytywne recenzje na temat Durogesic. Pacjenci zgłaszają łatwość stosowania oraz skuteczne i długotrwałe (działanie leku utrzymuje się do 3 dni) złagodzenie napadów bólu, co znacząco poprawia jakość życia. Ta metoda uśmierzania bólu jest psychologicznie bardziej akceptowalna dla wielu pacjentów w porównaniu z wstrzyknięciem leków znieczulających.

Pacjenci, którzy wcześniej przyjmowali doustną morfinę, zauważają, że Durogesic jest lepiej tolerowany. Pozwala także pozbyć się zaparć, które często są reakcją uboczną przyjmowania leków zawierających morfinę. Jednak lek ma również skutki uboczne, wśród których najczęściej wymieniane są nudności i wymioty, w pojedynczych przypadkach zaparć. Nudności zwykle ustępują samoistnie w ciągu 5-7 dni, ale czasami pacjenci musieli przyjmować leki przeciwwymiotne w małych dawkach. Uzależnienie psychiczne nie rozwija się podczas stosowania leku. Czasami po zastosowaniu Durogesic obserwuje się miejscowe reakcje alergiczne w postaci przekrwienia, które ustępuje samoistnie lub po zażyciu leków przeciwhistaminowych.