Ketorol Express

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Ketorol Express: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Ketorol Express

Kod ATX: M01AB15

Substancja czynna: ketorolak (ketorolac)

Producent: Dr. Reddy's Laboratories, Ltd. (Dr. Reddy's Laboratories, Ltd.) (Indie)

Opis i aktualizacja zdjęć: 01.08.2020

Ceny w aptekach: od 36 rubli.

Kup

Tabletki do sporządzania zawiesiny doustnej, Ketorol Express

Ketorol Express to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) o umiarkowanym działaniu przeciwgorączkowym i wyraźnym działaniu przeciwbólowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek rozproszonych w jamie ustnej: bladożółte, płaskie, okrągłe, ze ścięciem, z jednej strony z wygrawerowanym „|” (10 szt. W blistrze, w pudełku tekturowym 1 lub 2 blistry oraz instrukcja użycia Ketorol Express).

1 tabletka zawiera:

składnik aktywny: ketorolak - 10 mg;
substancje pomocnicze: butylohydroksyanizol, celuloza mikrokrystaliczna, sukraloza, dwutlenek krzemu, krospowidon (typ A), mannitol, stearynian magnezu, barwnik żółcień chinolinowa (E104), aromat miętowy.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Ketorolac, aktywny składnik preparatu Ketorol Express, ma działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i łagodne przeciwgorączkowe. Mechanizm działania środka wynika z nieselektywnego tłumienia aktywności cyklooksygenazy (COX) - COX-1 i COX-2, która katalizuje konwersję kwasu arachidonowego do prostaglandyn (PG), które odgrywają ważną rolę w patogenezie bólu, zapalenia i gorączki.

Ketorolak jest racemiczną mieszaniną enancjomerów [-] S- i [+] R, a jego działanie przeciwbólowe jest związane z formą [-] S.

Ketorol Express nie hamuje oddychania, nie wpływa na receptory opioidowe, nie prowadzi do uzależnienia od leków, nie wykazuje działania uspokajającego i przeciwlękowego. Po doustnym podaniu leku działanie przeciwbólowe zaczyna się pojawiać po 1 godzinie, maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się po 1–2 godzinach.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym Ketorol Express ketorolak jest intensywnie wchłaniany w przewodzie pokarmowym (GIT). W osoczu krwi maksymalne stężenie (C _max) 0,7–1,1 μg / ml obserwuje się 40 minut po przyjęciu na pusty żołądek w dawce 10 mg. Pokarm bogaty w tłuszcze zmniejsza C _max substancji we krwi i wydłuża czas jej osiągnięcia o 1 godzinę Ketorolak wiąże się z białkami osocza o 99%, udział wolnej substancji we krwi wzrasta na tle hipoalbuminemii, biodostępność waha się od 80 do 100%, objętość dystrybucji (V _d) wynosi 0,15–0,33 l / kg.

W przypadku doustnego podawania ketorolaku 4 razy na dobę po 10 mg (dawka dobowa przekracza dawkę subterapeutyczną), stężenie równowagowe osiągane jest po 24 godzinach.

Środek przenika do mleka matki. Po przyjęciu ketorolaku w dawce 10 mg przez kobietę karmiącą, jego C _max w mleku matki jest określane po 2 godzinach i wynosi 7,3 ng / ml po pierwszej dawce i 7,9 ng / ml po drugiej.

Substancja jest metabolizowana w wątrobie w ilości przekraczającej ½ podanej dawki. W wyniku jego biotransformacji powstają farmakologicznie nieaktywne pochodne. Główne metabolity to glukuronidy wydalane przez nerki i p-hydroksyketorolak. 6% jest wydalane przez jelita, 91% przez nerki.

U osób z prawidłową czynnością nerek okres półtrwania (T _1/2) po przyjęciu leku w dawce 10 mg wynosi 2,4-9 godzin; całkowity prześwit - 0,025 l / h / kg. T _1/2 wzrasta u pacjentów w podeszłym wieku i maleje u młodych pacjentów. Podczas hemodializy lek nie jest wydalany z organizmu.

Wskazania do stosowania

Ketorol Express jest zalecany do łagodzenia umiarkowanych do silnych zespołów bólowych, w tym w następujących chorobach / stanach:

uraz;
dolegliwości reumatyczne;
ból w okresie pooperacyjnym;
choroby onkologiczne;
nerwobóle, bóle mięśni, bóle stawów, zapalenie korzonków nerwowych;
skręcenia, zwichnięcia;
ból zęba.

Ketorol Express służy do leczenia objawowego, osłabienia procesu zapalnego oraz zmniejszenia nasilenia bólu w momencie stosowania. Lek nie wpływa na progresję choroby podstawowej.

Przeciwwskazania

Absolutny:

nawracające zapalenie błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, astma oskrzelowa i nietolerancja na NLPZ, w tym kwas acetylosalicylowy (pełne lub częściowe połączenie, w tym historia);
wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna i inne choroby zapalne jelit;
czynne krwawienie z przewodu pokarmowego, erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym;
ciężkie zaburzenia czynności nerek [z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 30 ml / min]; potwierdzona hiperkaliemia;
czynna choroba wątroby lub ciężka niewydolność wątroby;
mielosupresja, uszkodzenie szpiku kostnego i krwi (małopłytkowość; leukopenia, w tym dane z wywiadu; hipokoagulacja, w tym hemofilia), krwawienie lub wysokie prawdopodobieństwo ich wystąpienia;
okres po operacji pomostowania tętnic wieńcowych;
czynna choroba naczyniowo-mózgowa (w tym potwierdzony lub podejrzewany krwotok wewnątrzczaszkowy);
znieczulenie podczas rozległych zabiegów chirurgicznych, a także przed ich wykonaniem (ze względu na duże zagrożenie krwawieniem);
terapia skojarzona z następującymi lekami: probenecyd, pentoksyfilina, sole litu, antykoagulanty (heparyna, warfaryna), kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2;
wiek poniżej 16 lat;
ciąża, poród i laktacja;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku i inne NLPZ.

Krewny (ostrożnie przyjmuj tabletki Ketorol Express):

przewlekła niewydolność serca (CHF), choroba niedokrwienna serca (IHD); nadciśnienie tętnicze;
zespół obrzęku;
umiarkowane zaburzenia czynności nerek (CC 30-60 ml / min);
aktywne zapalenie wątroby, zespół cholestatyczny;
obecność czynników nasilających toksyczność żołądkowo-jelitową: zapalenie pęcherzyka żółciowego, alkoholizm, palenie tytoniu;
astma oskrzelowa;
toczeń rumieniowaty układowy;
posocznica;
choroby naczyniowo-mózgowe;
obecność zakażenia Helicobacter pylori, historia wrzodziejących wad żołądkowo-jelitowych;
uszkodzenia tętnic obwodowych;
cukrzyca;
dyslipidemia / hiperlipidemia;
patologia tarczycy;
ciężkie choroby somatyczne;
gruźlica;
okres pooperacyjny;
wiek po 65 latach;
długotrwałe stosowanie NLPZ;
jednoczesne stosowanie następujących leków: selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) (w tym sertralina, paroksetyna, citalopram, fluoksetyna), leki przeciwpłytkowe (w tym klopidogrel), doustne glikokortykosteroidy (w tym prednizolon).

Ketorol Express, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Ketorol Express przyjmuje się doustnie. Należy przyłożyć je do języka i trzymać w ustach przez kilka sekund, aż do całkowitego rozpuszczenia.

Tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej nie trzeba popijać wodą. Ponieważ lek również nie prowadzi do zwiększenia produkcji śliny, mogą go przyjmować pacjenci z odchyleniami w akcie połykania, współistniejącymi zaburzeniami neurologicznymi i behawioralnymi.

Pojedyncza dawka Ketorol Express to 10 mg (1 tabletka). W zależności od nasilenia zespołu bólowego lek można przyjmować od 1 do 4 razy dziennie. Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa wynosi 40 mg, maksymalny przebieg terapii to 5 dni.

W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych Ketorol Express należy stosować w najmniejszej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas.

W przypadku zmiany podawania ketorolaku z pozajelitowego na doustne, w dniu transferu łączna dobowa dawka obu postaci leku dla pacjentów poniżej 65. roku życia nie powinna przekraczać 90 mg, dla pacjentów powyżej 65. roku życia lub z zaburzeniami czynności nerek - nie więcej niż 60 mg. W takim przypadku dawka ketorolaku w postaci tabletek (do podawania doustnego) nie powinna przekraczać 30 mg.

Skutki uboczne

układ oddechowy: rzadko - nieżyt nosa, duszność lub skurcz oskrzeli, obrzęk krtani (duszność i trudności w oddychaniu);
układ pokarmowy: często (głównie u pacjentów powyżej 65 roku życia, z przebytymi wadami erozyjnymi i wrzodziejącymi przewodu pokarmowego) - biegunka, bóle żołądka; rzadko - uczucie pełności w żołądku, zaparcia, wymioty, wzdęcia, zapalenie jamy ustnej; rzadko - nudności, erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym (w tym perforacja i / lub krwawienie - zgaga, ból brzucha, pieczenie / skurcz w okolicy nadbrzusza, wymioty typu fusy po kawie, melena), ostre zapalenie trzustki, żółtaczka cholestatyczna, powiększenie wątroby, zapalenie wątroby;
układ hemostatyczny: rzadko - krwawienie z nosa, krwawienie z rany pooperacyjnej, krwawienie z odbytu;
narządy krwiotwórcze: rzadko - eozynofilia, anemia, leukopenia;
układ sercowo-naczyniowy: rzadko - podwyższone ciśnienie krwi (BP); rzadko - omdlenie, obrzęk płuc;
narządy zmysłów: rzadko - zaburzenia słuchu, dzwonienie w uszach, zaburzenia widzenia, w tym niewyraźne widzenie; o nieznanej częstotliwości - zaburzenie smaku;
układ nerwowy: często - senność, zawroty głowy, bóle głowy; rzadko - aseptyczne zapalenie opon mózgowych (sztywność mięśni karku / pleców, silny ból głowy, gorączka, drgawki), nadpobudliwość, w tym lęk, zmiany nastroju; depresja, psychoza, halucynacje;
skóra: rzadko - plamica, wysypka skórna (w tym plamkowo-grudkowa); rzadko - pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry (zgrubienie / złuszczanie skóry, przekrwienie, gorączka z dreszczami lub bez, tkliwość i / lub obrzęk migdałków podniebiennych), toksyczna martwica naskórka, zespół Stevensa-Johnsona;
układ moczowy: rzadko - bóle pleców, częste oddawanie moczu, wielomocz, skąpomocz, krwiomocz, azotemia, obrzęk nerek, ostra niewydolność nerek, zespół hemolityczno-mocznicowy (trombocytopenia, plamica, niewydolność nerek, niedokrwistość hemolityczna), śródmiąższowe zapalenie nerek; o nieznanej częstotliwości - zatrzymanie moczu;
reakcje alergiczne: rzadko - reakcje anafilaktoidalne (swędzenie, przebarwienia twarzy, pokrzywka, wysypka skórna, świszczący oddech, duszność / przyspieszenie oddechu, duszność, duszność, obrzęk powiek, obrzęk okołooczodołowy, obrzęk języka, uczucie ciężkości w klatce piersiowej), anafilaksja;
inne reakcje: często - zwiększenie masy ciała, obrzęki, w tym nóg, kostek, twarzy, palców, stóp; rzadko - nadmierne pocenie się; rzadko gorączka; o nieznanej częstotliwości - hiperkaliemia, hiponatremia.

Przedawkować

Główne objawy przedawkowania ketorolaku to nudności, wymioty, bóle brzucha, nadżerki i wrzodziejące wady przewodu pokarmowego, kwasica metaboliczna i upośledzenie czynności nerek.

Terapia: płukanie żołądka, użycie węgla aktywnego; leczenie objawowe mające na celu utrzymanie krążenia, oddychania i innych funkcji życiowych. W przypadku dializy Ketorol Express jest słabo eliminowany.

Specjalne instrukcje

Przed rozpoczęciem terapii preparatem Ketorol Express konieczne jest ustalenie, czy w przeszłości występowała alergia na ketorolak lub inne NLPZ.

Ze względu na groźbę reakcji alergicznych pierwszą dawkę należy przyjąć pod nadzorem lekarza.

Ketorol Express hamuje agregację płytek krwi i prowadzi do wydłużenia czasu krzepnięcia krwi. Po 24-48 godzinach od przyjęcia leku nie wykryto żadnego wpływu na agregację płytek krwi.

Przy istniejących zaburzeniach krzepnięcia krwi, szczególnie w okresie pooperacyjnym, kiedy wymagana jest dokładna ocena stanu hemostazy, Ketorol Express należy stosować tylko przy stałym monitorowaniu liczby płytek krwi.

Pacjenci z hipowolemią są narażeni na zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony układu moczowego.

Zagrożenie działaniami niepożądanymi potęguje wydłużenie czasu trwania terapii oraz przyjmowanie Ketorol Express w dawkach powyżej 40 mg / dobę.

Nie zaleca się stosowania leku do premedykacji i znieczulenia podtrzymującego.

W toku badań klinicznych stwierdzono, że przyjmowanie niektórych NLPZ w dawkach przewyższających terapeutyczne może zwiększać ryzyko powikłań zakrzepowych tętnic, w tym zawału mięśnia sercowego i udaru. Na tle terapii ketorolakiem takich skutków ubocznych nie zaobserwowano, jednak ze względu na brak dostępnych danych nie można całkowicie wykluczyć możliwości ich rozwoju.

W celu zmniejszenia zagrożenia gastropatią indukowaną przez NLPZ zalecane w trakcie leczenia stosowane są leki zobojętniające sok żołądkowy, mizoprostol oraz środki obniżające wydzielanie soku żołądkowego, w tym inhibitory pompy protonowej i blokery receptorów H ₂ histaminy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas terapii należy zachować ostrożność pacjenci prowadzący pojazdy lub inne złożone mechanizmy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie preparatu Ketorol Express w okresie ciąży jest przeciwwskazane ze względu na możliwość przedwczesnego zamknięcia przewodu aortalnego u płodu.

Ponieważ ketorolak, hamując produkcję PG, może niekorzystnie wpływać na krążenie krwi płodu, a także osłabiać skurcze macicy, zaostrzając zagrożenie krwawieniem z macicy, jego stosowanie podczas porodu i we wczesnym okresie poporodowym jest przeciwwskazane.

Ketorolac przenika do mleka kobiecego, dlatego Ketorol Express nie jest przepisywany kobietom karmiącym.

Zastosowanie pediatryczne

W przypadku dzieci i młodzieży poniżej 16 roku życia farmakoterapia jest przeciwwskazana, ponieważ nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania Ketorol Express w pediatrii.

Z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek, V _d ketorolak można zwiększyć o 2 razy, a V _d jego enancjomer R - o 20%. Podczas terapii pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (przy stężeniu kreatyniny w osoczu 19-50 mg / l lub 168-442 μmol / l) T _1/2 ketorolaku wynosi 10,3-10,8 godziny, w przypadku cięższej niewydolności nerek - ponad 13,6 godz

W przypadku potwierdzonej hiperkaliemii, ciężkiej dysfunkcji nerek (CC poniżej 30 ml / min) lek jest przeciwwskazany. Pacjentom z umiarkowaną niewydolnością nerek (CC 30-60 ml / min) zaleca się ostrożność podczas stosowania preparatu Ketorol Express.

Za naruszenia funkcji wątroby

Obecność dysfunkcji wątroby nie wpływa na T _1/2 leku.

Przeciwwskazaniami do przyjmowania Ketorol Express są czynna choroba wątroby lub ciężka niewydolność wątroby. Pacjenci z cholestazą lub czynnym zapaleniem wątroby powinni stosować lek ostrożnie.

Stosować u osób starszych

Przyjmowanie Ketorol Express u pacjentów powyżej 65 roku życia wymaga ostrożności, ponieważ jego T _1/2 wzrasta w starszym wieku.

Interakcje lekowe

leki trombolityczne, przeciwpłytkowe, pośrednie antykoagulanty, cefoperazon, pentoksyfilina, cefotetan: zwiększa się zagrożenie krwawieniem;
paracetamol: zwiększa nefrotoksyczność ketorolaku, jeśli konieczna jest terapia skojarzona, kurs nie powinien trwać dłużej niż 2 dni;
GCS, etanol, kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ, preparaty wapniowe, kortykotropina: znacznie wzrasta prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych, w tym wrzodów żołądkowo-jelitowych i krwawienia z przewodu pokarmowego;
probenecyd: zmniejsza się Vd i klirens osoczowy ketorolaku, zwiększa się jego zawartość w osoczu krwi i T1 / 2;
Inhibitory COX-2 i inne NLPZ: zwiększa się ryzyko zatrzymania płynów, podwyższonego ciśnienia krwi, dekompensacji serca;
walproinian: możliwe naruszenie agregacji płytek krwi;
cyklosporyna, takrolimus, inne środki nefrotoksyczne (w tym preparaty złota): wzrasta zagrożenie nefrotoksycznością;
insulina, doustne leki przeciwcukrzycowe: ketorolak nasila ich działanie hipoglikemizujące, co może wymagać zmiany dawki tych leków;
preparaty litu: zmniejsza się klirens litu, zwiększa się jego zawartość w osoczu i zwiększa się działanie toksyczne; ta kombinacja jest przeciwwskazana;
nifedypina, werapamil: zwiększa się stężenie tych substancji w osoczu krwi;
metotreksat: nasilona jest hepatotoksyczność i nefrotoksyczność tej substancji; jednoczesne podawanie z ketorolakiem jest możliwe tylko w przypadku stosowania metotreksatu w małych dawkach, wymagane jest monitorowanie jego poziomu w osoczu;
antybiotyki chinolonowe: zwiększa się ryzyko napadów;
leki mielotoksyczne, zydowudyna: nasilają hematotoksyczność Ketorol Express;
mifepriston: zmniejsza się skuteczność tej substancji; nie stosować NLPZ przez 8-12 dni po terapii mifepristonem;
oznacza blokowanie wydzielania cewkowego: zmniejszenie klirensu ketorolaku, w wyniku czego wzrasta jego poziom w osoczu we krwi;
digoksyna: nie ma naruszenia jej wiązania z białkami osocza; terapeutyczne stężenia tej substancji nie wpływają na połączenie ketorolaku z białkami krwi;
narkotyczne leki przeciwbólowe: działanie terapeutyczne tych leków wzrasta, może być wymagane znaczne zmniejszenie ich dawek;
leki moczopędne, leki przeciwnadciśnieniowe: ich skuteczność zmniejsza się z powodu wpływu Ketorol Express na syntezę PG w nerkach;
leki zobojętniające: nie wpływają na wchłanianie ketorolaku.

Analogi

Analogi Ketorol Express to Ketorolac, Ketokam, Ketanov, Ketorolac-Eskom, Dolak, Ketalgin, Ketorol, Ketofril, Ketorolac-OBL itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Ketorol Express

Recenzje Ketorol Express są w większości pozytywne. Pacjenci zauważają, że preparat skutecznie i szybko radzi sobie z zespołem bólowym o różnym nasileniu powstałym w wyniku urazów, chorób reumatycznych, nerwobólów, korzonków nerwowych, bólów mięśni, bólów stawów, a także dobrze łagodzi bóle zębów i pooperacyjne. Koszt leku nazywa się niskim, a forma uwalniania jest wygodna.

Wady Ketorol Express to najczęściej duża liczba przeciwwskazań i działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego. Czasami narzekają na nieprzyjemny smak tabletek, dlatego trzeba było je popić wodą. W pojedynczych przypadkach odnotowuje się brak efektu terapeutycznego.