Casodex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Casodex: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Casodex

Kod ATX: L02BB03

Składnik czynny: bikalutamid (bikalutamid)

Producent: S.p. A. Corden Pharma (Włochy) dla AstraZeneca Ltd (Wielka Brytania)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 13.08.2019

Ceny w aptekach: od 1897 rubli.

Kup

Casodex to niesteroidowy lek przeciwandrogenny stosowany w leczeniu zaawansowanego raka prostaty.

Uwolnij formę i kompozycję

Casodex jest produkowany w postaci tabletek powlekanych: obustronnie wypukłe, okrągłe, białe, z jednej strony wygrawerowane logo w postaci zaokrąglonej strzałki, z drugiej - „50” i „Cdx” (tabletki 50 mg) lub „Casodex 150” (tabletki 150 mg), w blistrach po 14 szt., 2 blistry w pudełku tekturowym.

W skład 1 tabletki wchodzą:

Składnik aktywny: bikalutamid - 50 lub 150 mg;
Składniki pomocnicze (odpowiednio 50/150 mg): monohydrat laktozy - 61/183 mg, karboksymetyloskrobia sodowa - 7,5 / 22,5 mg, powidon - 5/15 mg, stearynian magnezu - 1,5 / 4,5 mg.

Skład otoczki (odpowiednio 50/150 mg): hypromeloza - 2,5 / 7,5 mg, makrogol 300 - 0,5 / 1,5 mg, dwutlenek tytanu (E171) - 0,77 / 2,3 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Casodex jest mieszaniną racemiczną charakteryzującą się niesteroidowym działaniem antyandrogennym, głównie enancjomeru (R), oraz brakiem jakiejkolwiek innej aktywności endokrynologicznej.

Casodex tłumi stymulujące działanie androgenów poprzez wiązanie się z receptorami androgenów (bez aktywacji ekspresji genów). W wyniku tego procesu dochodzi do regresji nowotworów złośliwych prostaty.

W niektórych przypadkach po zaprzestaniu przyjmowania leku może rozwinąć się kliniczny zespół odstawienia antyandrogenów.

W przypadku codziennego stosowania preparatu Casodex w dawce 150 mg na dobę z natychmiastową terapią hormonalną lub terapią uzupełniającą miejscowo zaawansowanego (T3 - T4, dowolny N, M0 lub jakikolwiek T, N +, M0) raka gruczołu krokowego prawdopodobieństwo progresji choroby i pojawienia się przerzutów do kości jest znacznie zmniejszone.

W przypadku miejscowo zaawansowanego raka gruczołu krokowego w grupach pacjentów, którzy przyjmowali Casodex w dawce 150 mg jako leczenie uzupełniające lub doraźne, w porównaniu ze standardową terapią (radioterapia, leczenie operacyjne), obserwowano tendencję do wydłużania się długości życia bez objawów progresji choroby.

W przypadku miejscowo zaawansowanego raka gruczołu krokowego, pacjenci, którzy otrzymali Casodex w dawce 150 mg w trakcie natychmiastowej monoterapii lub leczenia uzupełniającego w połączeniu z radioterapią, odnotowali wzrost oczekiwanej długości życia.

W przypadku miejscowo zaawansowanego raka prostaty bez przerzutów, zastosowanie produktu Casodex w dawce 150 mg w porównaniu z kastracją chirurgiczną nie wykazało statystycznie istotnych różnic w oczekiwanej długości życia i czasie do progresji, z istotnymi statystycznie korzyściami w zakresie kondycji fizycznej i funkcji seksualnych.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym Casodex jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie.

(R) -enancjomer jest wydalany z organizmu znacznie wolniej niż (S) -enancjomer, jego okres półtrwania wynosi około 7 dni.

W przypadku codziennego podawania bikalutamidu, ze względu na długi okres półtrwania, zawartość (R) -enancjomeru w osoczu krwi wzrasta około 10-krotnie, co umożliwia stosowanie leku raz dziennie.

W przypadku codziennego podawania bikalutamidu w dawce 150 mg, równowagowe stężenie (R) -enancjomeru w osoczu wynosi około 22 μg / ml, a przy dawce 50 mg - około 9 μg / ml. W stanie równowagi aktywny (R) -enancjomer stanowi około 99% wszystkich enancjomerów krążących we krwi.

Na farmakokinetykę enancjomeru (R) nie wpływa wiek, stopień dysfunkcji nerek oraz obecność łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby u pacjenta. Istnieją informacje o spowolnieniu eliminacji enancjomeru (R) z osocza u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Dla mieszaniny racemicznej wiązanie z białkami osocza wynosi 96%, a dla enancjomeru (R) - 99,6%. Jest aktywnie metabolizowany w wątrobie w wyniku utleniania i tworzenia koniugatów z kwasem glukuronowym. Wydalanie metabolitów odbywa się z żółcią i moczem w mniej więcej równych proporcjach.

Średnia zawartość (R) -enancjomeru w nasieniu pacjentów leczonych preparatem Casodex w dawce 150 mg wynosi około 4,9 μg / ml. U kobiet po stosunku płciowym można znaleźć potencjalnie małe ilości bikalutamidu (0,3 μg / kg). Ta ilość jest niższa od stężenia wymaganego do zmian w rozwoju płodu u zwierząt laboratoryjnych.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Casodex jest przepisywany w leczeniu zaawansowanego raka prostaty (w połączeniu z kastracją chirurgiczną lub analogiem hormonu uwalniającego gonadotropiny).

Przeciwwskazania

Jednoczesne stosowanie z astemizolem, terfenadyną, cyzaprydem;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Casodex nie jest przepisywany kobietom i dzieciom.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, a także z niedoborem laktazy, nietolerancją laktozy i zespołem złego wchłaniania galaktozy / glukozy.

Instrukcja użytkowania Casodex: metoda i dawkowanie

Casodex przyjmuje się doustnie.

Lek jest przepisywany dorosłym mężczyznom, w tym pacjentom w podeszłym wieku, w dawce 50 mg na dobę w połączeniu z analogiem hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH) lub z kastracją chirurgiczną (leczenie należy rozpocząć jednocześnie).

Pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby i nerek nie powinni podlegać korekcie.

U pacjentów z ciężkimi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby kumulacja produktu Casodex może się zwiększyć.

Skutki uboczne

Podczas stosowania Casodex mogą wystąpić zaburzenia ze strony niektórych układów organizmu, objawiające się z różną częstotliwością:

Bardzo często (≥ 10%): wysypka skórna, ginekomastia (może utrzymywać się nawet po zaprzestaniu leczenia, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu leku), osłabienie, tkliwość piersi;
Często (≥1% do <10%): senność, zawroty głowy, depresja, anoreksja, uderzenia gorąca, ból brzucha, świąd, zaparcia, nudności, niestrawność, przyrost masy ciała, zmniejszenie apetytu, suchość skóry, wzdęcia, odrastanie włosów lub łysienie, hirsutyzm, krwiomocz, zmniejszenie popędu płciowego, zaburzenia erekcji, obrzęk, ból w klatce piersiowej, anemia, żółtaczka, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hepatotoksyczność;
Niezbyt często (od ≥ 0,1% do <1%): obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcje nadwrażliwości, śródmiąższowe choroby płuc (istnieją dane o przypadkach zakończonych zgonem);
Rzadko (od ≥ 0,01% do <0,1%): niewydolność wątroby (istnieją dane dotyczące przypadków zakończonych zgonem).

Żółtaczka, cholestaza i zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych rzadko były uważane za poważne. Zaburzenia te miały charakter przemijający i zmniejszyły się lub całkowicie ustąpiły w trakcie dalszego leczenia lub po zaprzestaniu stosowania produktu Casodex. Bardzo rzadko podczas przyjmowania leku rozwijała się niewydolność wątroby, ale związek przyczynowo-skutkowy nie został wiarygodnie ustalony.

Przedawkować

Nie odnotowano przypadków przedawkowania u ludzi.

Nie ma specyficznego antidotum.

Leczenie jest objawowe: zalecana jest ogólna terapia wspomagająca, wykazana jest kontrola funkcji życiowych. Dializa jest nieskuteczna, ponieważ bikalutamid silnie wiąże się z białkami i nie jest wydalany w postaci niezmienionej z moczem.

Specjalne instrukcje

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w trakcie leczenia wskazana jest okresowa ocena czynności wątroby. W większości przypadków zmiany w czynności wątroby obserwuje się w ciągu pierwszych 6 miesięcy leczenia. Wraz z rozwojem ciężkich zaburzeń leczenie należy przerwać.

Wraz z postępem choroby na tle wzrostu poziomu antygenu specyficznego dla prostaty (PSA) może być konieczne przerwanie terapii.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Casodex z lekami metabolizowanymi głównie przy udziale CYP3A4.

Przy równoczesnym stosowaniu z antykoagulantami kumarynowymi zaleca się regularne monitorowanie czasu protrombinowego.

Pacjenci z nietolerancją laktozy powinni wziąć pod uwagę, że każda tabletka 50/150 mg zawiera 61/183 mg laktozy jednowodnej.

Podczas stosowania leku Casodex mogą wystąpić zawroty głowy i senność, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub innych poruszających się maszyn.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zabrania się stosowania Casodex w leczeniu kobiet.

Zastosowanie pediatryczne

Zabrania się używania Casodex w leczeniu dzieci.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku upośledzenia czynności wątroby lek należy stosować ostrożnie.

Interakcje lekowe

Przy równoczesnym stosowaniu Casodex z niektórymi lekami mogą wystąpić działania niepożądane:

Powolne blokery kanału wapniowego, cyklosporyna: nasilenie lub rozwój niepożądanych reakcji (może być konieczne zmniejszenie dawki, zaleca się uważne monitorowanie stanu klinicznego pacjenta i stężenia cyklosporyny w osoczu krwi);
Leki, które hamują enzymy mikrosomalne wątroby (na przykład ketokonazol, cymetydyna): zwiększenie stężenia bikalutamidu w osoczu i ewentualnie zwiększenie częstości występowania działań niepożądanych (należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu);
Pośrednie leki przeciwzakrzepowe z serii kumaryn (w tym warfaryna): nasilające ich działanie (zalecane jest regularne monitorowanie czasu protrombinowego).

Jednoczesne stosowanie produktu Casodex z terfenadyną, cyzaprydem i astemizolem jest przeciwwskazane.

Analogi

Analogami Casodex są: Areklok, Bikana, Bikalutamide, Bicalutamid-Teva, Bikalan, Bikalutera, Bikulid, Bilumid, Calumid, Flulem, Flutamide, Flutan, Flutazin, Flucinom, Flutaplex, Flutapharm.