Metalize

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Metalize: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Za naruszenie funkcji wątroby
11. Stosowanie u osób starszych
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Metalyse

Kod ATX: B01AD11

Substancja czynna: tenekteplaza (tenekteplaza)

Producent: Boehringer Ingelheim Pharma (Niemcy)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 29.11.2018 r

Ceny w aptekach: od 61945 rubli.

Kup

Liofilizat do przygotowania roztworu do podawania dożylnego Metalize

Metalize to lek fibrynolityczny, modyfikowany genetycznie rekombinowany aktywator plazminogenu.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci liofilizatu do sporządzania roztworu do podania dożylnego (IV): biała lub bladożółta masa praktycznie bezwonna [w fiolkach szklanych bez koloru, w tekturowym pudełku 1 butelka wraz z rozpuszczalnikiem (woda do wstrzykiwań w plastikowej strzykawce), jednorazowa igła i adapter oraz instrukcja użycia Metalise].

1 butelka zawiera:

substancja czynna: tenekteplaza - 30, 40 lub 50 mg, co odpowiada odpowiednio 6000 (jednostce działania), 8000 lub 10000 jednostek, 1 ml gotowego roztworu zawiera 5 mg lub 1000 jednostek;
składniki pomocnicze: arginina, kwas fosforowy 85% (kwasowość roztworu 7,3), polisorbat 20.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Metalize to lek fibrynolityczny. Jego aktywny składnik, tenekteplaza, jest rekombinowanym aktywatorem plazminogenu specyficznym dla fibryny, pochodną naturalnego aktywatora plazminogenu tkankowego, zmodyfikowanego w trzech obszarach.

Mechanizm działania wynika ze zdolności tenekteplazy do wiązania się z fibrynowym składnikiem skrzepliny. Pozwala to na selektywne przyspieszenie przemiany plazminogenu związanego ze skrzepliną w plazminę, która z kolei niszczy fibrynową podstawę skrzepliny. Tenekteplaza różni się od naturalnego aktywatora plazminogenu tkankowego wyższym powinowactwem do fibryny i odpornością na inaktywujące działanie endogennego inhibitora aktywatora plazminogenu I.

Efekt aktywacji plazminogenu potwierdza zużycia zależne od dawki alfa ₂ -antiplasmin (inhibitor plazminy w fazie ciekłej) po podaniu dożylnym tenekteplazy i późniejszy wzrost stężenia plazminy układowego. Wyniki badań porównawczych wykazały, że stosowanie maksymalnej dawki tenekteplazy (10000 j.) Powoduje zmniejszenie stężenia fibrynogenu i plazminogenu odpowiednio o mniej niż 15% i 25%, natomiast przy stosowaniu alteplazy ich poziom spada o około 50%. Przeciwciała przeciwko tenekteplazie nie zostały wykryte 30 dni po rozpoczęciu podawania Metalize. Na podstawie danych angiograficznych ustalono, że rekanalizację tętnicy, której zakrzepica spowodowała rozwój ostrego zawału mięśnia sercowego, uzyskuje się po jednorazowym dożylnym podaniu tenekteplazy. Efekt zależy od dawki.

Stosowanie leku zmniejsza śmiertelność z powodu zawału mięśnia sercowego (o 6,2% po 30 dniach). Jednocześnie częstość krwawień (poza śródczaszkowymi) jest niższa niż przy stosowaniu alteplazy i wynosi 26,4%. Zmniejszenie ryzyka krwawienia wiąże się z większą specyficznością leku na fibrynę oraz doborem schematu leczenia uwzględniającego masę ciała pacjenta. Przyczynia się to do znacznego zmniejszenia potrzeby leczenia transfuzyjnego na tle stosowania tenekteplazy w porównaniu z alteplazą. Częstość występowania krwotoku śródczaszkowego w grupie tenekteplazy wynosiła 0,93%, w grupie alteplazy - 0,94%. Stosowanie tenekteplazy, w porównaniu z alteplazą, miało zalety w przypadkach, gdy po wystąpieniu objawów zawału serca leczenie rozpoczęto później niż 6 godzin później. Śmiertelność 30-dniowa w grupie tenekteplazy wyniosła 4,3%, w grupie alteplazy 9,6%, udar mózgu odpowiednio 0,4% i 3,3%, krwotoków śródczaszkowych odpowiednio 0% i 1,7% …

Farmakokinetyka

Tenekteplaza jest usuwana z krwiobiegu poprzez wiązanie się z receptorami w wątrobie i tworzenie się małych peptydów w wyniku degradacji.

W ostrym zawale mięśnia sercowego po pojedynczym dożylnym wstrzyknięciu leku Metalize obserwuje się dwufazową eliminację antygenu tenekteplazy z osocza krwi. Przy stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych wielkość podawanej dawki nie wpływa na charakter wydalania tenekteplazy.

Początkowy okres półtrwania (T _½) wynosi około 0,5 godziny, co stanowi 5-krotność T _½ naturalnego aktywatora plazminogenu tkankowego. Końcowe T _½ tenekteplazy może wynosić od 0,7 do 3,6 godziny.

Klirens osoczowy - od 70 do 168 ml / min.

U pacjentów ze zwiększoną masą ciała obserwuje się umiarkowane zwiększenie klirensu osoczowego. Wskaźniki klirensu osoczowego są zwykle niższe u kobiet niż u mężczyzn.

Im starszy wiek pacjenta, tym niższy współczynnik klirensu osoczowego.

W przypadku zaburzeń czynności nerek nie oczekuje się zmian w farmakokinetyce tenekteplazy, lek jest wydalany z żółcią.

Nie ustalono wpływu zaburzeń czynności wątroby na farmakokinetykę leku Metalize.

Wskazania do stosowania

Zastosowanie Metalize jest wskazany w leczeniu trombolitycznym ostrego zawału mięśnia sercowego.

Przeciwwskazania

udar krwotoczny, udar mózgu o nieznanej w historii etiologii;
przemijający atak niedokrwienny lub udar niedokrwienny w ciągu ostatnich sześciu miesięcy;
nowotwór z wysokim prawdopodobieństwem krwawienia;
skaza krwotoczna;
jednoczesne stosowanie doustnych antykoagulantów (międzynarodowy współczynnik znormalizowany większy niż 1,3);
choroby, którym towarzyszy silne krwawienie w ciągu ostatnich sześciu miesięcy;
okres zaostrzenia wrzodu żołądka lub dwunastnicy;
historia chorób ośrodkowego układu nerwowego, takich jak tętniak, nowotwory lub operacje mózgu i rdzenia kręgowego;
ciężki etap niekontrolowanego nadciśnienia tętniczego;
znaczny uraz, poważne zabiegi chirurgiczne, biopsja narządu miąższowego w ciągu ostatnich dwóch miesięcy, niedawny uraz mózgu (w tym uraz połączony z obecnym ostrym zawałem mięśnia sercowego);
traumatyczna lub przedłużona (ponad 2 minuty) resuscytacja krążeniowo-oddechowa w ciągu ostatnich dwóch tygodni;
ciężkie zaburzenia czynności wątroby, w tym marskość wątroby, niewydolność wątroby, nadciśnienie wrotne (w tym żylaki przełyku), czynne zapalenie wątroby;
tętniak tętnicy, obecność tętniczej lub żylnej malformacji naczyniowej;
podostre bakteryjne zapalenie wsierdzia i / lub ostre zapalenie osierdzia;
ostre zapalenie trzustki;
ustalona nadwrażliwość na gentamycynę (z powodu pozostałości po procesie produkcyjnym);
indywidualna nietolerancja tenekteplazy i zaróbek leku.

Ostrożnie, po dokładnej ocenie stopnia zamierzonych korzyści i możliwego ryzyka krwawienia, Metalize należy przepisać pacjentom z chorobami naczyniowo-mózgowymi, skurczowym ciśnieniem krwi (BP) powyżej 160 mm Hg i u których wystąpiło krwawienie z przewodu pokarmowego lub dróg moczowych w ciągu ostatnich 10 dni., z wstrzyknięciem domięśniowym wykonanym w ciągu ostatnich 2 dni, w wieku powyżej 75 lat, przy masie ciała poniżej 60 kg.

W ostrym zawale mięśnia sercowego w okresie ciąży lub karmienia piersią podanie leku jest możliwe, jeśli zamierzone korzyści z leczenia dla matki przewyższają ryzyko dla płodu lub dziecka.

Metalize, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Przygotowany roztwór wstrzykuje się dożylnie przez 5-10 sekund.

Roztwór należy przygotować przed bezpośrednim podaniem leku, przestrzegając następujących zaleceń:

Przed otwarciem wieczka fiolki należy upewnić się, że jest nienaruszona i że objętość jest wystarczająca do przygotowania roztworu leku, biorąc pod uwagę wagę pacjenta.
Aby rozpuścić liofilizat w fiolce, należy dodać całą objętość wody do wstrzykiwań z dołączonej strzykawki. W tym celu, po zdjęciu nasadki ochronnej z fiolki i zdjęciu nasadki z dostarczonej strzykawki, nakręcić strzykawkę na łącznik fiolki i nakłuć nasadkę fiolki w środku końcówką. Następnie unikając pojawienia się piany, bardzo powoli dodawać wodę do wstrzykiwań do fiolki i delikatnie obracać, aż proszek całkowicie się rozpuści.
Bez wyjmowania strzykawki zbadaj powstały roztwór. Powinien mieć przezroczystą, bezbarwną lub bladożółtą strukturę. Nie używać mętnego roztworu lub z małymi cząstkami znalezionymi podczas kontroli wzrokowej.
Przed podaniem bezpośrednim butelkę należy obrócić tak, aby strzykawka znalazła się na dnie i pobrać wymaganą objętość roztworu, obliczoną z uwzględnieniem masy ciała pacjenta.
Po odłączeniu strzykawki od łącznika fiolki należy natychmiast wstrzyknąć lek. Do wprowadzenia leku Metalize nie należy używać cewnika, przez który wcześniej wstrzykiwano dekstrozę.
Resztę niewykorzystanego roztworu należy usunąć.
Lek można również rozcieńczyć za pomocą dołączonej igły.

Należy pamiętać, że stosowanie preparatu Metalize jest wskazane w leczeniu trombolitycznym tylko w ostrym zawale mięśnia sercowego, dlatego terapię należy rozpocząć w ciągu pierwszych godzin po wykryciu objawów.

Zalecane dawki preparatu Metalise uwzględniające wagę pacjenta:

poniżej 60 kg: 6000 U (30 mg tenekteplazy), objętość przygotowanego roztworu wynosi 6 ml;
od 60 do 70 kg: 7000 U (35 mg), objętość roztworu - 7 ml;
od 70 do 80 kg: 8000 U (40 mg), objętość roztworu - 8 ml;
od 80 do 90 kg: 9000 U (45 mg), objętość roztworu - 9 ml;
90 kg i więcej: 10 000 j. (50 mg), objętość roztworu - 10 ml.

Przepisaną dawkę podaje się jednorazowo we wstrzyknięciu dożylnym przez 5-10 sekund. Maksymalna dawka Metalize to 10000 jednostek.

Aby podać lek, można użyć wcześniej zainstalowanego cewnika do dożylnego podania tylko 0,9% roztworu chlorku sodu. Po wprowadzeniu tenekteplazy cewnik należy przepłukać w celu jego dalszego wykorzystania do podawania innych leków.

Przeciwwskazane jest mieszanie leku w butelce infuzyjnej i ogólnym systemie do podawania dożylnego z heparyną i innymi lekami.

Metalize nie jest kompatybilny z roztworem dekstrozy!

Skutki uboczne

ze strony układu odpornościowego: reakcje anafilaktoidalne z towarzyszącą wysypką, pokrzywką, skurczem oskrzeli, obrzękiem krtani;
z układu nerwowego: senność, afazja, drgawki, niedowład połowiczy, krwotok śródczaszkowy (krwiak mózgowy, krwiak śródczaszkowy, krwotok mózgowy, udar krwotoczny, przemiana krwotoczna udaru, krwawienie podpajęczynówkowe);
z serca: arytmie reperfuzyjne - arytmia, tachyarytmia idio-komorowa, asystolia, ekstrasystolia, bradykardia, tachykardia, różnego stopnia blok przedsionkowo-komorowy, migotanie komór, migotanie przedsionków, arytmia komorowa, arytmia komorowa, w tym arytmia komorowa krwawienie z osierdzia;
od strony naczyń: krwawienie, zator;
z układu oddechowego: krwawienie z nosa i / lub krwawienie z płuc;
z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, krwawienie z jamy ustnej, krwawienie z wrzodu żołądka, krwawienie z żołądka, krwawe wymioty, krwawienie z odbytu, smolenie, krwawienie do przestrzeni zaotrzewnowej (krwiak zaotrzewnowy);
ze strony narządu wzroku: krwotok wewnątrzgałkowy;
z układu moczowo-płciowego: krwawienie z układu moczowo-płciowego - krwawienie z dróg moczowych, krwiomocz;
reakcje dermatologiczne: wybroczyny;
reakcje miejscowe: zewnętrzne krwawienie z miejsc nakłucia lub z uszkodzonych naczyń krwionośnych;
inne: wzrost temperatury ciała, obniżenie ciśnienia krwi, zator tłuszczowy, potrzeba transfuzji krwi.

Przedawkować

Objawy: rozwój krwawienia.

Leczenie: stosowanie zachowawczych metod leczenia, przy znacznym przedłużonym krwawieniu, możliwa jest transfuzja krwi.

Specjalne instrukcje

Specjalista z doświadczeniem w leczeniu trombolitycznym powinien przepisać lek Metalize. Stosowanie leku możliwe jest również na etapie przedszpitalnym, pod warunkiem wykwalifikowanej kontroli skuteczności leczenia. Zaleca się podawanie roztworu w warunkach szpitalnych, w obecności standardowego sprzętu do resuscytacji i leków.

Jeśli planowana jest przezskórna interwencja wieńcowa (PCI) zgodnie z obowiązującymi standardami leczenia, nie zaleca się wstępnego stosowania preparatu Metalize w pełnej dawce w skojarzeniu z niefrakcjonowaną heparyną (pojedynczy bolus do 4000 jm), podawaną 1–3 godziny przed pierwotną PCI w rozległy zawał mięśnia sercowego.

Na tle wprowadzenia Metalize najczęstszym powikłaniem jest krwawienie. Należy pamiętać, że jednoczesne stosowanie heparyny może nasilać te procesy. Leczenie powinno być połączone z dokładnym oględzinami ciała pacjenta pod kątem krwawienia w okolicach wprowadzenia cewnika, iniekcji, nakłuć lub nacięć tętnic i żył. Po zastosowaniu tenekteplazy zaleca się unikanie stosowania sztywnych cewników, nieuzasadnionych manipulacji i zastrzyków domięśniowych.

W przypadku rozpoznania krwotoku śródczaszkowego i innego poważnego krwawienia, heparynę należy natychmiast przerwać. Jeśli heparyna została użyta w ciągu 4 godzin przed krwawieniem, można przepisać siarczan protaminy. W przypadku nieskuteczności leczenia zachowawczego wskazane jest przetoczeniowe podanie krioprecypitatu, świeżo mrożonego osocza i płytek krwi. Jest produkowany zgodnie ze wskazaniami klinicznymi na podstawie wyników badań laboratoryjnych przeprowadzanych po każdym wstrzyknięciu. Wskazane jest kontynuowanie infuzji krioprecypitatu do momentu osiągnięcia stężenia fibrynogenu około 1 g / l. W razie potrzeby można zastosować środki przeciwfibrynolityczne.

W trombolizie wieńcowej należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca związanych z reperfuzją. Arytmie reperfuzyjne wiążą się z ryzykiem zatrzymania krążenia, które jest zagrożeniem dla życia, dlatego konieczne jest natychmiastowe zastosowanie konwencjonalnej terapii antyarytmicznej.

Jednoczesne leczenie antagonistami glikoproteiny IIb lub IIIa zwiększa ryzyko krwawienia.

W przypadku zakrzepicy lewego serca, w tym zwężenia zastawki mitralnej lub migotania przedsionków, ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych wzrasta u pacjentów z Metalize.

Nie ma doświadczenia z ponownym użyciem tenekteplazy.

Jeśli pojawią się objawy reakcji anafilaktoidalnej, należy przerwać podawanie leku Metalize.

Przygotowany roztwór zachowuje stabilność w temperaturze 2–8 ° C przez 24 godziny oraz w temperaturze 30 ° C przez 8 godzin. Z mikrobiologicznego punktu widzenia nie należy zezwalać na przechowywanie gotowego roztworu, należy go wprowadzić natychmiast po rozcieńczeniu liofilizatu.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Należy zachować ostrożność przepisując lek Metalize w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie leku Metalize w ostrym zawale mięśnia sercowego jest możliwe, jeśli zamierzone korzyści z leczenia dla matki przewyższają ryzyko dla płodu lub dziecka.

Za naruszenia funkcji wątroby

Powołanie Metalize jest przeciwwskazane w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby, w tym u pacjentów z marskością wątroby, niewydolnością wątroby, nadciśnieniem wrotnym (w tym żylakami przełyku), czynnym zapaleniem wątroby.

Stosować u osób starszych

Szczególną ostrożność należy zachować przepisując Metalize pacjentom w wieku powyżej 75 lat, konieczna jest ocena prawdopodobieństwa krwawienia oraz porównanie ryzyka i korzyści z terapii.

Interakcje lekowe

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji preparatu Metalize z innymi lekami często stosowanymi u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego.

Wprowadzenie Metalyse przed, jednocześnie lub po zastosowaniu leków zmieniających właściwości krzepnięcia krwi lub wpływających na czynność płytek krwi może zwiększać ryzyko krwawienia.

Tenekteplaza jest niezgodna z roztworami dekstrozy.

Analogi

Analogi Metalize to: Gemaza, Aktilize, Fibrinolysin, Trombovazim, Distreptaza, Zigris, Streptokinase, Celiasis, Eberkinase, Tobarpin, Biostrepta, Elaxim itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C w ciemnym miejscu.

Okres trwałości: liofilizat - 2 lata, rozpuszczalnik - 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Metalize

Recenzje Metaliz są pozytywne. Eksperci i pacjenci wskazują na wysoki stopień skuteczności leku przy podawaniu w ciągu pierwszych czterech godzin od wystąpienia zespołu bólowego ostrego zawału mięśnia sercowego.

Cena na Metalise w aptekach

Cena na Metalliz za opakowanie zawierające 1 butelkę liofilizatu (50 mg) wraz z rozpuszczalnikiem, jednorazową igłą i łącznikiem może wynosić od 77760 rubli.