Livazo

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Livazo: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Livazo

Kod ATX: C10AA08

Składnik aktywny: pitawastatyna (pitawastatyna)

Producent: Pierre Fabre Medicament Production (Francja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 29.07.2019

Ceny w aptekach: od 427 rubli.

Kup

Livazo jest lekiem obniżającym stężenie lipidów, inhibitorem reduktazy HMG-CoA (hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A-reduktazy).

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: okrągłych, obustronnie wypukłych, z białą otoczką i rdzeniem; wygrawerowane na każdej stronie: z jednej strony - „KC”, z drugiej strony dla tabletek o dawce 1 mg - „1”, dawka 2 mg - „2”, dawka 4 mg - „4” (w blistrach: tabletki o dawce 1 mg - 7, 14 lub 15 szt., w pudełku tekturowym 1 lub 2 blistry; tabletki w dawce 2 mg - 7, 10, 14, 15 lub 20 szt., w pudełku tekturowym 1, 2, 3 lub 5 blistrów; tabletki dawka 4 mg - 7, 10, 14 lub 15 szt., 1, 2 lub 3 blistry w pudełku tekturowym. Każde pudełko zawiera również instrukcję użycia Livazo).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: wapń pitawastatyny - 1,045; 2,09 lub 4,18 mg, co odpowiada odpowiednio 1, 2 lub 4 mg pitawastatyny;
składniki pomocnicze: monohydrat laktozy, hypromeloza, niskopodstawiona hypromeloza, stearynian magnezu, glinometakrzemian magnezu;
powłoka folii: biały Opadrai - octan trietylu, hypromeloza, koloidalny dwutlenek krzemu, dwutlenek tytanu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Livazo jest lekiem hipolipidemicznym, którego aktywnym składnikiem jest pitawastatyna.

Pitawastatyna jest konkurencyjnym inhibitorem enzymu reduktazy HMG-CoA, który katalizuje początkowy etap syntezy cholesterolu i promuje konwersję HMG-CoA do kwasu mewalonowego. W wyniku zahamowania początkowego etapu powstawania cholesterolu, stosowaniu pitawastatyny nie towarzyszy kumulacja potencjalnie toksycznych steroli w organizmie. HMG-CoA łatwo ulega biotransformacji do acetylo-CoA, który bierze udział w różnych procesach syntezy.

Stosowanie preparatu Livazo skutecznie zmniejsza stężenie w osoczu krwi całkowitego cholesterolu (OXC), cholesterolu lipoprotein o małej gęstości (LDL), cholesterolu lipoprotein o bardzo małej gęstości (VLDL), apolipoproteiny B (Apo-B) i trójglicerydów, a także zwiększa stężenie cholesterol lipoprotein o dużej gęstości (HDL) i apolipoproteina A1 (Apo-A1).

Terapeutyczne dawki pitawastatyny znacznie obniżają stężenie cholesterolu całkowitego, cholesterolu LDL, cholesterolu niezwiązanego z lipoproteinami o dużej gęstości (nie-HDL), Apo-B, trójglicerydów oraz zwiększają stężenie cholesterolu HDL i Aro-A1 w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej lub dyslipidemii złożonej. Występuje spadek stosunku całkowitego cholesterolu lub cholesterolu HDL do Apo-B lub Apo-A1. Przyjmowanie dawki 2 mg preparatu Livazo obniża poziom cholesterolu LDL o 38–39%, a dawki 4 mg o 44–45%.

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat zastosowanie pitawastatyny w dawce 1, 2 lub 4 mg w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii lub złożonej dyslipidemii powoduje zmniejszenie stężenia cholesterolu LDL odpowiednio o 31, 39 i 44,3%. Docelowy poziom wyznaczony przez Europejskie Towarzystwo Miażdżycy (EAS) jest osiągany w 90% przypadków.

W leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej lub dyslipidemii mieszanej u pacjentów z dwoma lub więcej czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego lub dyslipidemii mieszanej w połączeniu z cukrzycą typu 2, poziom cholesterolu LDL obniża się odpowiednio o 44% i 41%, cele wyznaczone przez EAS osiągane są w 80% przypadkach.

Przy długotrwałym stosowaniu Livazo, utrzymanie wartości docelowej ustalonej przez EAS jest zapewnione poprzez stały stabilny spadek poziomu cholesterolu LDL o 30,5% i stały wzrost stężenia cholesterolu HDL. U pacjentów z niższymi wyjściowymi wartościami tego wskaźnika obserwuje się duży wzrost cholesterolu HDL.

Na tle stosowania pitawastatyny w dawce 4 mg u pacjentów poddanych przezskórnej interwencji wieńcowej pod kontrolą ultrasonografii wewnątrznaczyniowej z powodu ostrego zespołu wieńcowego, po 8-12 miesiącach leczenia, zmniejszenie objętości blaszek wieńcowych o około 17% i odwracalny rozwój przebudowy ścian naczyń (od Od 113 do 105,4 mm ³).

Nie ma oceny korzystnych skutków pod względem zachorowalności lub śmiertelności.

Stwierdzono, że powołanie Livazo w dawce 1 lub 2 mg dobowej pacjentom z hiperlipidemią i współistniejącą zaburzoną tolerancją glukozy jako uzupełnienie zaleceń dotyczących zmiany stylu życia sprzyja spowolnieniu rozwoju nowo rozpoznanej cukrzycy. Współczynnik ryzyka po ~ 33,5 miesiącu terapii wynosi 0,82.

Farmakokinetyka

Po przyjęciu leku Livazo do środka Pitawastatyna jest szybko wchłaniana w górnym odcinku przewodu pokarmowego. W niezmienionej postaci pitawastatyna podlega recyrkulacji jelitowo-wątrobowej i jest dobrze wchłaniana z jelita czczego i krętego. Maksymalne stężenie (C _max) w osoczu krwi osiągane jest po 1 godzinie Przy równoczesnym spożyciu tłustych pokarmów C _max zmniejsza się o 43%, podczas gdy AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu) pozostaje niezmienione. Bezwzględna biodostępność - 51%.

Wiązanie z białkami osocza (głównie albuminą i kwaśną glikoproteiną alfa-1) - ponad 99%. Średnia V _d (objętość dystrybucji) - 133 litry. Przy pomocy organicznych białek transportowych OATP1B1 i OATP1B3 aktywnie przenika do hepatocytów. AUC może wahać się od minimum do maksimum z czterokrotnym wzrostem. Pitawastatyna nie jest substratem dla glikoproteiny P.

W wyniku biotransformacji z koniugatu glukuronidu pitawastatyny typu estrowego z udziałem transferazy glukuronylowej urydyno-5-difosforanowej (UGT1A3 i UGT2B7) powstaje główny metabolit - nieaktywny lakton. Cytochrom P ₄₅₀ ma minimalny wpływ na metabolizm pitawastatyny. Izoenzymy CYP2C9 i CYP2C8 biorą udział w metabolizmie pitawastatyny do mniejszych metabolitów. W osoczu pitawastatyna znajduje się głównie w postaci niezmienionej.

Pitawastatyna jest szybko wydalana z wątroby w niezmienionej postaci z żółcią, podlegając krążeniu jelitowo-wątrobowemu, co zapewnia jej długotrwałe działanie.

Mniej niż 5% dawki jest wydalane przez nerki.

Po podaniu pojedynczej dawki T _1/2 (okres półtrwania) z osocza wynosi 5,7 godziny (w stanie równowagi - 8,9 godziny), średni klirens wynosi 43,4 l / h.

Niewielka zmiana parametrów farmakokinetycznych u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) lub różnej płci nie ma klinicznie istotnego wpływu na skuteczność lub bezpieczeństwo leku.

Rasa nie wpływa na farmakokinetykę pitawastatyny.

W przypadku łagodnych zaburzeń czynności wątroby (klasa A według klasyfikacji Child-Pugh) AUC wzrasta 1,6 razy. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby (klasa B według klasyfikacji Child-Pugh) AUC jest 3,9 razy większe niż u zdrowych pacjentów. Stosowanie pitawastatyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest przeciwwskazane.

Przy umiarkowanej niewydolności nerek wskaźnik AUC wzrasta 1,8 razy, u pacjentów poddawanych hemodializie - 1,7 razy.

Wskazania do stosowania

pierwotna hipercholesterolemia, w tym heterozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia (hiperlipidemia typu IIa Fredricksona);
mieszana hipercholesterolemia (hiperlipidemia typu IIb według klasyfikacji Fredricksona);
hipertriglicerydemia (hiperlipidemia typu IV według klasyfikacji Fredricksona) - jako uzupełnienie diety w przypadkach, gdy nielekowe metody leczenia, w tym dieta, ćwiczenia, odchudzanie, nie przynoszą dostatecznego efektu.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężki stopień niewydolności wątroby - klasa C w klasyfikacji Childa - Pugha lub powyżej 9 punktów w skali Childa - Pugha;
aktywna faza choroby wątroby, obejmująca stały, ponad 3-krotny wzrost, w porównaniu z górną granicą prawidłowej (UHN), aktywności transaminaz wątrobowych w surowicy krwi;
nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy;
miopatia;
jednoczesna terapia cyklosporyną;
brak wiarygodnych metod antykoncepcji dla kobiet w wieku rozrodczym;
okres ciąży;
karmienie piersią;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na statyny lub składniki leków.

Livazo należy przyjmować ostrożnie, jeśli u pacjenta występują takie czynniki ryzyka rozwoju miopatii lub rabdomiolizy, jak niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, dziedziczne choroby mięśni w wywiadzie osobistym lub rodzinnym, wskazanie w wywiadzie toksyczności mięśniowej po wcześniejszym stosowaniu fibratów lub innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, nadużywanie alkoholu, choroba wątroby w wywiadzie, wiek powyżej 70 lat.

Livazo, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Livazo przyjmuje się doustnie, połykając w całości, najlepiej wieczorem o tej samej porze.

Przed leczeniem i w trakcie leczenia pacjenci powinni przestrzegać diety obniżającej poziom cholesterolu.

Zalecane dawkowanie: dawka początkowa - 1 mg raz dziennie. W przypadku braku dostatecznego efektu terapeutycznego po 28 dniach stosowania Livazo, dzienną dawkę należy zwiększyć do 2 mg, w większości przypadków dawka ta zapewnia optymalny efekt. Dawkę podtrzymującą dobiera się indywidualnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na leczenie, stężenia cholesterolu LDL i celu leczenia. Maksymalna dzienna dawka preparatu Livazo nie powinna przekraczać 4 mg.

Maksymalna dawka dobowa w przypadku ciężkiej niewydolności nerek i łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby wynosi 2 mg.

Stosowanie dawki 4 mg produktu Livazo u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o dowolnym nasileniu jest dozwolone tylko w nagłych przypadkach poprzez stopniowe zwiększanie dawki, pod warunkiem ścisłego monitorowania czynności nerek.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki.

Skutki uboczne

Niepożądane zaburzenia występujące podczas przyjmowania leku Livazo (sklasyfikowane następująco: bardzo często - ≥ 1/10, często - ≥ 1/100 i <1/10, rzadko - ≥ 1/1000 i <1/100, rzadko - ≥ 1/10 000 i <1/1000, bardzo rzadko - <1/10 000, w tym pojedyncze przypadki):

ze strony narządów krwiotwórczych: rzadko - niedokrwistość;
z układu nerwowego: często - ból głowy; rzadko - senność, zawroty głowy, zaburzenia smaku;
zaburzenia psychiczne: często - bezsenność;
od strony metabolizmu: rzadko - anoreksja;
z układu pokarmowego: często - niestrawność, nudności, zaparcia, biegunka; rzadko - suchość błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, bóle brzucha; rzadko - żółtaczka cholestatyczna, połyskodynia, ostre zapalenie trzustki;
z układu mięśniowo-szkieletowego: często - bóle stawów, bóle mięśni; rzadko - skurcze mięśni;
od zmysłów: rzadko - dzwonienie w uszach; rzadko - zmniejszona ostrość wzroku;
z układu moczowego: rzadko - częstomocz;
reakcje dermatologiczne: rzadko - swędzenie, wysypka skórna; rzadko - rumień, pokrzywka;
parametry laboratoryjne: rzadko - podwyższona aktywność aminotransferazy alaninowej (ALT) i aminotransferazy asparaginianowej (AST), fosfokinazy kreatynowej (CPK);
inne: rzadko - zwiększone zmęczenie, osłabienie, złe samopoczucie, obrzęki obwodowe.

Ponadto podczas stosowania preparatu Livazo po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano następujące niepożądane zjawiska:

z dróg żółciowych: rzadko - zaburzenia czynności wątroby, choroby wątroby;
ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - miopatia, rabdomioliza (w tym z ostrą niewydolnością nerek i śmiercią);
z układu nerwowego: rzadko - hipestezja;
z układu pokarmowego: rzadko - dyskomfort w jamie brzusznej.

Należy mieć na uwadze, że na tle stosowania innych statyn wystąpiły działania niepożądane, takie jak zaburzenia snu (w tym koszmary senne), depresja, cukrzyca, śródmiąższowa choroba płuc, podwyższona hemoglobina glikozylowana oraz zaburzenia seksualne.

Przedawkować

Nie ustalono objawów przedawkowania.

Leczenie: wyznaczenie leczenia objawowego. Konieczne jest uważne monitorowanie czynności wątroby i aktywności CPK. Hemodializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Przepisując Livazo, aby ustalić kontrolną wartość wyjściową, konieczne jest określenie aktywności CPK u pacjentów z czynnikami predysponującymi do rozwoju rabdomiolizy. Nie możesz rozpocząć leczenia odwykowego, jeśli wartości CPK przekraczają VGN 5 razy.

Ze względu na wpływ statyn na tkankę mięśniową podczas stosowania pitawastatyny istnieje ryzyko wystąpienia bólów mięśni, miopatii i rabdomiolizy. Dlatego przepisując Livazo należy ostrzec pacjenta o konieczności wizyty u lekarza, jeśli wystąpi ból mięśni, ból mięśni podczas badania palpacyjnego lub osłabienie, drgawki. W przypadku jakichkolwiek objawów ze strony układu mięśniowego należy określić aktywność CPK, zwłaszcza jeśli towarzyszy im gorączka lub złe samopoczucie. Jeśli aktywność CPK jest 5 razy wyższa niż VGN, leczenie przerywa się, a analizę kontrolną przeprowadza się 5-7 dni później. Kwestię zaprzestania przyjmowania tabletek można rozważyć w przypadku ciężkich objawów mięśniowych, nawet jeśli aktywność CPK nie przekracza 5-krotnie VGN. Po ustąpieniu objawów i przywróceniu prawidłowej aktywności CPK można wznowić leczenie w dawce 1 mg dobowej.

Czynnościowe testy czynności wątroby należy wykonywać przed leczeniem i okresowo w trakcie leczenia. W przypadku utrzymującego się wzrostu aktywności ALT i AST, przekraczającego 3-krotność VGN, należy przerwać leczenie Livazo.

U pacjentów z predyspozycjami do rozwoju hiperglikemii (stężenie glukozy na czczo 5,6–6,9 mmol / l, podwyższone stężenie tyreoglobuliny, wskaźnik masy ciała powyżej 30 kg / m ², nadciśnienie tętnicze) preparatowi Livazo powinna towarzyszyć kontrola kliniczna i biochemiczna.

Kliniczne objawy śródmiąższowej choroby płuc obejmują duszność, bezproduktywny kaszel, zmęczenie, gorączkę i utratę wagi. Jeśli ogólny stan zdrowia pogorszy się na tle ich wyglądu, terapię należy przerwać.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W związku z możliwym pojawieniem się zawrotów głowy i senności w okresie przyjmowania leku Livazo, pacjentom zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub skomplikowanych mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie preparatu Livazo jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

Podczas przyjmowania leku nie należy dopuszczać do poczęcia, dlatego kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować niezawodne metody antykoncepcji. W przypadku poczęcia konieczne jest natychmiastowe odstawienie pigułki.

Możesz zaplanować ciążę dopiero miesiąc po anulowaniu Livazo.

Zastosowanie pediatryczne

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci, dlatego Livazo jest przeciwwskazany u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu Livazo u pacjentów z niewydolnością nerek. Maksymalna dzienna dawka dla pacjentów w tej kategorii to 2 mg.

Za naruszenia funkcji wątroby

Stosowanie preparatu Livazo jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby (klasa C według klasyfikacji Child-Pugh), czynnej choroby wątroby, utrzymującego się wzrostu aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi (ponad 3-krotnie w porównaniu z VGN).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie. W przypadku tej kategorii pacjentów nie należy przekraczać dziennej dawki preparatu Livazo 2 mg.

Stosować u osób starszych

Livazo należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku; dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Interakcje lekowe

cyklosporyna: pojedyncza dawka cyklosporyny powoduje 4,6-krotne zwiększenie AUC pitawastatyny, dlatego ich łączne stosowanie jest przeciwwskazane;
erytromycyna: w przypadku przepisywania antybiotyków z grupy makrolidów, w tym erytromycyny, konieczne jest tymczasowe zaprzestanie leczenia pitawastatyną, ponieważ na tle kombinacji leków AUC pitawastatyny wzrasta o 2,8 razy;
fibraty, w tym gemfibrozyl: połączenie statyn z fibratami zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego należy zachować ostrożność;
kwas nikotynowy (w dawce dziennej powyżej 1 g): należy ostrożnie przyjmować kwas nikotynowy w dawkach obniżających stężenie lipidów, ponieważ przy monoterapii może powodować rozwój miopatii i rabdomiolizy;
kwas fusydowy: należy pamiętać, że interakcja kwasu fusydowego i statyn przyczynia się do wystąpienia ciężkich zaburzeń mięśni, w tym rabdomiolizy. W związku z tym, jeśli konieczne jest przepisanie kwasu fusydowego, należy tymczasowo odstawić Livazo;
ryfampicyna: zwiększa AUC pitawastatyny o 1,3 razy;
Inhibitory proteazy HIV (ludzki wirus niedoboru odporności): na tle ich łącznego przyjmowania z pitawastatyną występuje niewielka zmiana w AUC tego ostatniego;
ezetymib: nie wpływa na stężenie pitawastatyny, z kolei pitawastatyna nie wpływa na stężenie ezetymibu ani jego metabolitu glukuronidowego w osoczu;
sok grejpfrutowy, itrakonazol: nie stwierdzono wpływu tych i innych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 na stężenie pitawastatyny w osoczu;
digoksyna: połączenie pitawastatyny z digoksyną nie prowadzi do znaczących zmian stężeń każdego leku w osoczu;
warfaryna: zaleca się, aby jednoczesnemu leczeniu warfaryną towarzyszyło monitorowanie czasu protrombinowego i INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany).

Analogi

Analogi Livazo to: Cleivas, Crestor, Rosart, Rovix, Rosucard, Roxera, Romazik, Rosvator, Rosulip, Rosuvastatin, Fastrong, Sandoz, Mertenil, Atorvasterol, Atormak, Allesta, Astin, Vabadin, Vabadin, Vasoklinor, Zosta, Litorva, Lipodemin, Simvakor, Pravapres, Limistin itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Livazo

Recenzje Livazo są pozytywne. Eksperci nazywają to lekiem nowej, innowacyjnej generacji statyn. Należy zauważyć, że docelowy efekt leku osiąga się przyjmując mniejsze dawki w porównaniu z innymi statynami. Lek otrzymał również pozytywne recenzje w zakresie stosowania u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Wśród niedociągnięć niektórzy pacjenci wspominają o koszcie Livazo, ponieważ jego przyjęcie zajmuje dużo czasu.