Zulbeks - Instrukcje Użytkowania Tabletek, Cena, Recenzje, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Zulbex

Zulbeks: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Zulbex

Kod ATX: A02BC04

Składnik aktywny: rabeprazol (rabeprazol)

Producent: KRKA (Słowenia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 18.10.2018

Ceny w aptekach: od 400 rubli.

Kup

Zulbex - inhibitor pompy protonowej; środek obniżający wydzielanie gruczołów żołądkowych.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki dojelitowe: okrągłe, wypukłe po obu stronach, pomarańczowo-różowe (tabletki 10 mg) lub brązowawo-żółte (tabletki 20 mg), tabletki 10 mg - ze ściętymi krawędziami (14 i 15 szt. W blistrach), 1, 2 lub 4 blistry pakowane są w pudełko tekturowe).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: rabeprazol sodu - 10 lub 20 mg (co odpowiada zawartości rabeprazolu odpowiednio 9,42 i 18,85 mg);
składniki pomocnicze: hyproloza, niskopodstawiona hypromoloza, mannitol (E421), lekki tlenek magnezu;
warstwa spoiwa skorupy: lekki tlenek magnezu, etyloceluloza;
otoczka dojelitowa: talk, tytanu dwutlenek (E171), diacetylowane monoglicerydy, ftalan hypromelozy, żółty tlenek barwnika żelaza (E172), czerwony tlenek barwnika żelaza (E172).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Rabeprazol - lek z grupy leków przeciwwydzielniczych, podstawionych benzimidazoli nie posiadających właściwości przeciwhistaminowych (H ₂) i cholinolitycznych oraz hamujących wydzielanie soku żołądkowego poprzez hamowanie pompy protonowej (enzym H + / K + -ATPaza). Lek działa zależnie od dawki, hamuje podstawowe i stymulowane wydzielanie kwasu solnego w żołądku, niezależnie od czynników stymulujących. Według badań na zwierzętach rabeprazol szybko znika z błony śluzowej żołądka i osocza krwi. Będąc słabą bazą, substancja w dowolnej dawce jest szybko wchłaniana i gromadzi się w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych żołądka. Ponadto w wyniku protonowania przekształca się w postać sulfenamidową, po czym wchodzi w interakcję z dostępnymi cząsteczkami cysteiny pompy protonowej.

Działanie przeciwwydzielnicze Zulbex rozwija się w ciągu 1 godziny po przyjęciu 20 mg, osiągając maksimum po 2–4 godzinach. Po 23 godzinach od przyjęcia pierwszej dawki zahamowanie pobudzonego pokarmu i podstawowego wydzielania kwasu solnego w żołądku wynosi odpowiednio 82% i 69% i utrzymuje się do 48 godzin. W odniesieniu do wydzielania kwasu solnego, przy powtarzanych dawkach działanie hamujące leku nieznacznie wzrasta i osiąga stan równowagi po 3 dniach. Po zaprzestaniu przyjmowania rabeprazolu aktywność wydzielnicza żołądka zostaje przywrócona w ciągu 2-3 dni.

Według badań in vitro rabeprazol działa bakteriobójczo na bakterie Helicobacter pylori. Dzięki jego eradykacji przez połączenie rabeprazolu z lekami przeciwdrobnoustrojowymi odnotowuje się wysoki stopień gojenia zmian śluzówkowych. Według badań klinicznych stosowanie rabeprazolu w dawce 20 mg 2 razy dziennie jednocześnie z dwoma antybiotykami (np. Metronidazolem i klarytromycyną lub amoksycyliną i klarytromycyną) przez 1 tydzień u pacjentów z wrzodami żołądka i dwunastnicy może wyeliminować H. pylori o ponad 80% … Wybierając optymalną kombinację w tym przypadku, należy kierować się zatwierdzonymi standardami leczenia. W przypadku przetrwałego zakażenia (początkowo podatne szczepy drobnoustrojów) przy wyborze schematu dawkowania należy wziąć pod uwagę ryzyko rozwoju wtórnej oporności na antybiotyki.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów, którzy otrzymywali 10 lub 20 mg rabeprazolu 1 raz na dobę przez okres do 43 miesięcy, stężenie gastryny w surowicy w ciągu pierwszych 2-8 tygodni zwiększyło się, odzwierciedlając hamujący wpływ na wydzielanie kwasu solnego, podczas kontynuacji leczenia. pozostawały stabilne i wracały do wartości wyjściowych zwykle w ciągu 1–2 tygodni po odstawieniu leku.

Badania biopsji dna i odźwiernika od ponad 500 pacjentów leczonych rabeprazolem lub leczeniem porównawczym przez okres do 8 tygodni nie wykazały zmian w strukturze histologicznej i ECL komórek, stopnia zapalenia żołądka, częstości występowania metaplazji jelitowej lub zanikowego zapalenia żołądka., występowanie H. pylori. Ponad 250 pacjentów, którzy byli obserwowani przez 36 miesięcy leczenia, nie wykazało istotnych zmian w warunkach początkowych.

Dotychczas nie zidentyfikowano ogólnoustrojowego działania rabeprazolu na układ sercowo-naczyniowy, ośrodkowy układ nerwowy i układ oddechowy. Przy przyjmowaniu leku w dawce 20 mg przez 2 tygodnie brak wpływu na czynność tarczycy, metabolizm węglowodanów, krążące stężenia hormonu wzrostu, aldosteronu, hormonu folikulotropowego, reniny, sekretyny, hormonu luteinizującego, testosteronu, estrogenów, prolaktyny, kortyzolu, glukagagu cholecystokinina, parathormon.

Farmakokinetyka

Zulbex jest dostępny w postaci tabletek powlekanych dojelitowych (tj. Stabilnych w żołądku), ponieważ rabeprazol jest niestabilny w środowisku kwaśnym. Dlatego wchłanianie substancji czynnej rozpoczyna się w jelicie. C _max (maksymalne stężenie) rabeprazolu w osoczu występuje 3,5 godziny po przyjęciu 20 mg. AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) i C _maxsą liniowe w zakresie dawek od 10 mg do 40 mg. Całkowita biodostępność 20 mg rabeprazolu po podaniu doustnym wynosi około 52% w porównaniu do podania dożylnego. Przy powtarzanych dawkach przypuszczalnie biodostępność nie wzrasta. Okres półtrwania leku z osocza krwi u zdrowych osób wynosi około 1 godziny, całkowity klirens wynosi 283 ± 98 ml / min. Czas przyjmowania leku i pokarm nie wpływają na wchłanianie rabeprazolu.

Związek z białkami osocza krwi wynosi około 97%.

Rabeprazol jest metabolizowany w wątrobie przy udziale izoenzymów cytochromu P ₄₅₀ CYP450. W badaniach in vitro stwierdzono, że przy spodziewanych stężeniach w osoczu u ludzi lek nie miał wpływu na CYP3A4, co wskazuje na brak interakcji między rabeprazolem i cyklosporyną. Główne metabolity występujące w osoczu to kwas karboksylowy (M6) i tioester (M1); kwas sulfonowy (M2), tioeter demetylowy (M4) i koniugat z kwasem merkapturowym (M5) są oznaczane w mniejszych ilościach.

Około 90% przyjętej dawki leku jest wydalane przez nerki w postaci dwóch metabolitów: kwasu karboksylowego (M6) i koniugatu z kwasem merkapturowym (M5), a także dwóch nieznanych metabolitów. Reszta pobranej substancji znajduje się w treści jelit.

Nie było różnic między płciami w parametrach farmakokinetycznych rabeprazolu w dawce 20 mg, biorąc pod uwagę dostosowanie do masy ciała i wzrostu pacjenta.

W przypadku niewydolności nerek u pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny <5 ml / min / 1,73 m ²), rozkład rabeprazol jest podobny do tego u zdrowych ochotników i C _max i AUC o 35% niższe niż te parametry u zdrowych ludzi … Okres półtrwania rabeprazolu wynosi średnio 0,82 godziny u zdrowych ochotników, 0,95 godziny u pacjentów poddawanych hemodializie i 3,6 godziny po hemodializie. Klirens rabeprazolu u pacjentów poddawanych hemodializie z powodu zaburzeń czynności nerek jest około 2 razy większy niż u osób zdrowych.

W łagodnych i umiarkowanych dysfunkcjach wątroby po podaniu pojedynczej dawki 20 mg rabeprazolu AUC podwaja się, C _max - 2-3 razy w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami, po regularnym przyjmowaniu rabeprazolu w dawce 20 mg przez 7 dni AUC zwiększa się o 1, 5 razy, C _max - 1,2 razy. Odpowiedź farmakodynamiczna pacjenta (kontrola pH żołądka) jest klinicznie porównywalna w obu grupach. Okres półtrwania dla upośledzonej czynności wątroby wynosi 12,3 godziny, u osób zdrowych 2,1 godziny.

U pacjentów w podeszłym wieku wydalanie rabeprazolu jest nieco spowolnione. Przy przyjmowaniu leku w dziennej dawce 20 mg przez 7 dni AUC wzrasta około 2 razy, C _max - o 60%, okres półtrwania - o 30%. Nie było oznak kumulacji leku.

U pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2C19 po przyjęciu 20 mg rabeprazolu AUC i okres półtrwania są około 1,9 i 1,6 razy większe niż u pacjentów z aktywnym metabolizmem, podczas gdy C _max wzrasta o 40%.

Wskazania do stosowania

Zespół Zollingera-Ellisona;
faza zaostrzenia wrzodów żołądka i 12 wrzodów dwunastnicy;
choroba refluksowa przełyku (GERD): leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku i leczenie objawowe GERD, w tym długotrwałe leczenie;
kompleksowa terapia do eradykacji Helicobacter pylori w wrzodach żołądka i 12 wrzodach dwunastnicy lub przewlekłym zapaleniu żołądka;
leczenie i zapobieganie nawrotom choroby wrzodowej wywołanej przez H. pylori.

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku;
dzieciństwo;
okres ciąży i karmienia piersią.

Zgodnie z instrukcją, Zulbeks należy stosować ostrożnie w ciężkiej niewydolności nerek.

Instrukcja użytkowania Zulbeks: metoda i dawkowanie

Tabletki należy przyjmować doustnie: połykać w całości, popijając wystarczającą ilością wody. Nie kruszyć ani nie żuć tabletek!

W przypadku zaostrzenia choroby wrzodowej przepisuje się 20 mg 1 raz dziennie, rano. Leczenie czynnej choroby wrzodowej dwunastnicy trwa zwykle 4 tygodnie, ale niektórzy pacjenci wymagają wydłużenia czasu trwania leczenia do 8 tygodni, aby całkowicie wygoić wrzód; terapia czynnego łagodnego wrzodu żołądka - 6 tygodni, ale niektórzy pacjenci mogą wymagać wydłużenia czasu trwania leczenia do 12 tygodni.

W przypadku GERD przepisuje się 20 mg 1 raz dziennie, czas trwania terapii wynosi 4-8 tygodni. Przy długotrwałym leczeniu można zastosować dawkę podtrzymującą 10 lub 20 mg, w zależności od indywidualnej skuteczności terapii.

W objawowym leczeniu GERD u pacjentów bez zapalenia przełyku zalecana dawka to 10 mg raz na dobę. Jeśli w ciągu 4 tygodni nie można uzyskać opanowania objawów choroby, należy przeprowadzić dodatkowe badanie pacjenta. Jeśli stan się poprawi, objawy można opanować, przyjmując Zulbex w dawce 10 mg na żądanie.

W zespole Zollingera-Ellisona zalecana dawka początkowa to 60 mg raz na dobę. Jeśli efekt nie jest wystarczający, zwiększa się do 120 mg. Dawkę do 100 mg można przyjmować raz dziennie, dawkę 120 mg należy podzielić na 2 dawki po 60 mg każda. Czas trwania leczenia zależy od wskazań klinicznych.

W celu eradykacji Helicobacter pylori u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub przewlekłym zapaleniem błony śluzowej żołądka, rabeprazol jest przepisywany w połączeniu z antybiotykami: Zulbex, 20 mg 2 razy dziennie, klarytromycyna 500 mg 2 razy dziennie, amoksycylina 1000 mg 2 razy dziennie. Jeśli musisz przyjmować leki raz dziennie, Zulbex należy przyjmować przed śniadaniem. Kuracja trwa 7 dni.

Skutki uboczne

z układu nerwowego: często (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000) - depresja; bardzo rzadko (<1/10 000, w tym pojedyncze wiadomości) - zamieszanie;
z układu oddechowego: często - kaszel, nieżyt nosa, zapalenie gardła; rzadko - zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli;
z układu mięśniowo-szkieletowego: często - ból pleców, ból niespecyficzny; rzadko - bóle mięśni, bóle stawów, skurcze mięśni łydek;
z układu pokarmowego: często - bóle brzucha, nudności, biegunka, zaparcia, wymioty, wzdęcia; rzadko - suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, odbijanie; rzadko - zmiana smaku, zapalenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, żółtaczka, zapalenie wątroby, encefalopatia wątrobowa (u pacjentów ze współistniejącą marskością wątroby);
z układu moczowego: rzadko - infekcje dróg moczowych; rzadko - śródmiąższowe zapalenie nerek;
ze strony skóry: rzadko - wysypka, rumień; rzadko - pęcherzowa wysypka, pocenie się, swędzenie; bardzo rzadko - zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, toksyczna nekroliza naskórka;
zaburzenia metabolizmu i odżywiania: rzadko - przyrost masy ciała lub anoreksja; bardzo rzadko - hiponatremia;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo rzadko - obrzęk obwodowy;
ze strony układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk twarzy, duszność, obniżenie ciśnienia krwi);
ze strony układu krwiotwórczego: rzadko - leukopenia, neutropenia, leukocytoza, trombocytopenia;
z układu rozrodczego: bardzo rzadko - ginekomastia;
od zmysłów: rzadko - zaburzenia widzenia;
inne: często - stan grypopodobny, astenia;
parametry laboratoryjne: rzadko - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

Przedawkować

Informacje o przypadkowym lub zamierzonym przedawkowaniu są ograniczone. Wiadomo o przypadkach przyjmowania 60 mg rabeprazolu 2 razy dziennie i 160 mg 1 raz dziennie. Efekty były nieistotne, odpowiadały znanemu spektrum skutków ubocznych i ustępowały samodzielnie bez interwencji medycznej.

Specyficzne antidotum nie zostało ustalone, a dializa jest nieskuteczna. Leczenie w przypadku przedawkowania ma charakter objawowy.

Specjalne instrukcje

Zulbex zmniejsza nasilenie objawów, ale nie wyklucza to obecności złośliwych guzów żołądka lub przełyku. Z tego powodu przed przepisaniem leku pacjent jest kierowany na badanie w celu wykluczenia nowotworów przewodu pokarmowego.

W przypadku długotrwałego leczenia (zwłaszcza ponad 1 rok), pacjenci powinni być regularnie badani.

W okresie leczenia może nastąpić zmiana aktywności enzymów wątrobowych, która mija po odstawieniu leku.

Według badań po wprowadzeniu do obrotu rabeprazol może powodować rozwój dyskrazji krwi (trombocytopenia, neutropenia). W większości przypadków, gdy nie można było wyjaśnić alternatywnych przyczyn takich stanów, Zulbex był anulowany, po czym dyskrazja mijała bez żadnych komplikacji.

Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia reakcji krzyżowych z innymi inhibitorami pompy protonowej lub podstawionymi benzoimidazolami.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Biorąc pod uwagę właściwości rabeprazolu, prawdopodobieństwo jego negatywnego wpływu na szybkość reakcji i skupienie uwagi jest minimalne. W przypadku wystąpienia skutków ubocznych, takich jak zawroty głowy, senność lub splątanie, zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i pracy wymagającej szybkich reakcji psychofizycznych, a także zwiększonej koncentracji uwagi.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W badaniach reprodukcji na szczurach i królikach nie wykryto objawów upośledzenia płodności i szkodliwego wpływu rabeprazolu na płód, jednak nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w czasie ciąży u ludzi, dlatego Zulbex jest przeciwwskazany u kobiet w tym okresie życia.

W badaniach na szczurach stwierdzono, że rabeprazol przenika do mleka. Nie prowadzono badań u kobiet, dlatego w razie potrzeby zaleca się cykl leczenia w okresie laktacji, aby przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku w dzieciństwie Zulbex nie jest stosowany w pediatrii.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane.

W ciężkiej niewydolności nerek lek należy stosować ze szczególną ostrożnością.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku zaburzeń czynności wątroby nie ma potrzeby dostosowywania dawki preparatu Zulbex.

Interakcje lekowe

Rabeprazol powoduje długotrwałe i uporczywe hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, dlatego może wchodzić w interakcje z lekami, których stopień wchłaniania zależy od wartości pH. Przy równoczesnym stosowaniu ketokonazolu możliwy jest znaczny spadek stężenia obu leków w osoczu krwi, co wymaga dostosowania dawki.

Rabeprazol spowalnia eliminację niektórych leków metabolizowanych w wątrobie na drodze utleniania mikrosomalnego, takich jak pośrednie leki przeciwzakrzepowe, diazepam i fenytoina.

Rabeprazolu nie należy stosować w skojarzeniu z atazanawirem.

Przy równoczesnym stosowaniu Zulbex zmniejsza stężenie ketokonazolu o 33%, a digoksyny o 22%.

W przypadku skojarzonego stosowania rabeprazolu z klarytromycyną odnotowano wzrost stężeń obu leków odpowiednio o 24% i 50%.

Analogi

Analogami Zulbeksów są: Pariet, Zolispan, Rabeprazole, Ontime, Rabeprazole-OBL, Vero-Rabeprazole, Khairabezol, Noflux.

Warunki przechowywania

Przechowywać poza zasięgiem dzieci w temperaturze do 30 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Zulbeks

Recenzje Zulbeksów są w większości pozytywne. Lek ten należy do nowej generacji inhibitorów rabeprazolu, które są bardziej skuteczne niż te z lanzoprazolu i omeprazolu. Zulbex przyjmuje się na ogół raz dziennie, co dla pacjentów jest bardzo wygodne w życiu codziennym.

Pomimo faktu, że wielu przyjmowało lek dłużej niż 1 miesiąc, praktycznie nie ma skarg na rozwój wyraźnych skutków ubocznych. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są zaparcia, wzdęcia i bóle głowy.