Levitra

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Levitra: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Interakcje lekowe
10. Analogi
11. Warunki przechowywania
12. Warunki wydawania aptek
13. Recenzje
14. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Levitra

Kod ATX: G04BE09

Składnik aktywny: wardenafil (wardenafil)

Producent: Bayer Schering Pharma AG, Niemcy

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 13.08.2019

Ceny w aptekach: od 941 rubli.

Kup

Levitra to lek przywracający erekcję, inhibitor PDE5.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Levitra - tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, o lekko chropowatej powierzchni, od szaro-pomarańczowego do jasnopomarańczowego, z wytłoczonym na jednej stronie „5”, „10” lub „20”, z drugiej - opatrzone logo Krzyż Bayer (1 lub 4 szt. W blistrze, w tekturowym pudełku 1 blister).

Substancją czynną preparatu Levitra jest trójwodny chlorowodorek wardenafilu w 1 tabletce:

5,926 mg, co odpowiada 5 mg wardenafilu;
11,852 mg, co odpowiada 10 mg wardenafilu;
23,705 mg, co odpowiada 20 mg wardenafilu.

Składniki pomocnicze: stearynian magnezu, krospowidon, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu, celuloza mikrokrystaliczna.

Dodatkowo powłoka zawiera: hypromelozę, makrogol 400, dwutlenek tytanu, czerwony tlenek żelaza, żółty tlenek żelaza.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Erekcja prącia to proces hemodynamiczny, podczas którego rozluźniają się mięśnie gładkie ciała jamistego i zlokalizowane w nim tętniczki.

Stymulacja seksualna prowadzi do uwolnienia tlenku azotu (NO) z zakończeń nerwowych ciał jamistych, który aktywuje enzym cyklazę guanylanową. Powoduje to wzrost stężenia cGMP w ciałach jamistych - cyklicznego monofosforanu guanozyny. W efekcie mięśnie gładkie ciał jamistych rozluźniają się, co zapewnia zwiększenie przepływu krwi do penisa. Zawartość cGMP jest regulowana zarówno przez syntezę cyklazy guanylanowej, jak i przez rozszczepienie cGMP przez hydrolizę przez fosfodiesterazy (PDE). Najbardziej znanym PDE jest fosfodiesteraza typu 5 (PDE5), która ma specyficzne właściwości dla cGMP.

Wardenafil blokuje PDE5, który jest odpowiedzialny za rozpad cGMP, nasilając tym samym miejscowe działanie endogennego tlenku azotu w ciałach jamistych podczas stymulacji seksualnej. Wzrost poziomu cGMP spowodowany zahamowaniem PDE5 powoduje rozluźnienie mięśni gładkich ciał jamistych i wzrost dopływu do nich krwi. W ten sposób Levitra jest w stanie wzmocnić naturalną reakcję na stymulację seksualną.

Wardenafil jest silnym inhibitorem PDE5 o wysokim poziomie selektywności (stężenie hamujące w stosunku do PDE5 średnio 0,7 nM). Substancja wykazuje właściwości hamujące w stosunku do PDE5 w większym stopniu niż w przypadku innych znanych PDE (1000 razy więcej niż w stosunku do PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300 razy bardziej niż w przypadku PDE11, 130 razy więcej niż dla PDE1 i 15 razy więcej niż dla PDE6).

Przyjmowanie Levitry w dawce 20 mg jest w stanie wywołać stan erekcji (wystarczający do zapewnienia penetracji) po 15 minutach. Reakcja na lek objawia się w pełni po 25 minutach.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wardenafil wchłania się z dużą szybkością. W przypadku przyjmowania przed posiłkami, pierwszy szczyt maksymalnego stężenia substancji występuje niekiedy po 15 minutach, ale u 90% pacjentów maksymalny poziom odnotowuje się średnio po 60 minutach (zakres wynosi od 30 do 120 minut).

Efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę jest znaczący, dlatego bezwzględna biodostępność wynosi około 15%. Podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych (5–20 mg) pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) i maksymalne stężenie zwiększa się proporcjonalnie do przyjętej dawki.

Przy jednoczesnym podawaniu wardenafilu z pokarmem zawierającym dużą ilość tłuszczu (57% i więcej) szybkość wchłaniania maleje, a maksymalny poziom substancji we krwi osiągany jest po co najmniej 60 minutach. Jednocześnie samo maksymalne stężenie spada średnio o około 20% bez znaczących zmian wskaźnika AUC. W przypadku przyjmowania z normalnym pokarmem zawierającym nie więcej niż 30% tłuszczu, parametry farmakokinetyczne wardenafilu (maksymalne stężenie i czas do osiągnięcia tego stężenia, AUC) nie zmieniają się. Z tego wynika, że Levitra może być przepisywana niezależnie od spożycia pokarmu.

Średnio objętość dystrybucji wardenafilu przy stabilnych parametrach farmakokinetycznych wynosi 208 litrów, co wskazuje na dobrą dystrybucję substancji w tkankach. Wardenafil i jego główny metabolit (M1) wiążą się w dużym stopniu z białkami osocza krwi (około 95%), a właściwość ta należy do kategorii odwracalnych i nie jest determinowana przez całkowite stężenie leku.

90 minut po zażyciu Levitry w nasieniu zdrowych pacjentów znajduje się nie więcej niż 0,00012% pobranej dawki wardenafilu.

Wardenafil jest metabolizowany głównie przez enzymy wątrobowe z udziałem układu cytochromu CYP3A4, a także izoformy CYP2C9 i CYP3A5. Średnio okres półtrwania aktywnego składnika Levitry wynosi 4-5 godzin, a główny metabolit M1, który powstaje podczas deetylacji piperazynowej części cząsteczki, wynosi około 4 godzin. We krwi glukuronid jest oznaczany w postaci koniugatu (kwas glukuronowy), który jest częścią metabolitu M1. Zawartość pozostałej (nieglukuronowej) części metabolitu M1 osiąga 26% całkowitej zawartości wardenafilu. Profil selektywności fosfodiesterazy w wardenafilu jest podobny do profilu M1. Zdolność metabolitu do hamowania PDE5 in vitro wynosi 28% w porównaniu z aktywnym składnikiem preparatu Levitra, co odpowiada 7% skuteczności leku.

Całkowity klirens wardenafilu wynosi 56 l / h, a końcowy okres półtrwania osiąga 4-5 godzin. Po podaniu doustnym substancja w postaci metabolitów wydalana jest głównie przez przewód pokarmowy (91–95%), w mniejszym stopniu przez nerki (2–6% podanej dawki).

U zdrowych mężczyzn w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) w porównaniu z młodszymi pacjentami (do 45 lat) klirens wątrobowy wardenafilu ulega zmniejszeniu. Średnio u pacjentów w podeszłym wieku leczonych preparatem Levitra, AUC wzrasta o 52%. Jednak u młodych i starszych pacjentów nie odnotowano różnic w bezpieczeństwie i skuteczności leku.

U pacjentów z łagodną niewydolnością nerek (CC powyżej 50–80 ml / min) i umiarkowanym (CC powyżej 30–50 ml / min) ciężkością parametry farmakokinetyczne wardenafilu są praktycznie zbliżone do tych u zdrowych mężczyzn. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek (CC poniżej 30 ml / min) średnie AUC wzrasta o 21%, a maksymalne stężenie wardenafilu we krwi spada o 23%. Nie było oznak istotnego związku między zawartością aktywnego składnika preparatu Levitra w osoczu a klirensem kreatyniny. U pacjentów poddawanych hemodializie farmakokinetyka wardenafilu nie jest dobrze poznana.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby klirens wardenafilu zmniejsza się wprost proporcjonalnie do stopnia niewydolności wątroby. W przypadku łagodnej niewydolności wątroby (klasa A w skali Child-Pugh) następuje 1,2-krotne zwiększenie AUC i maksymalnego stężenia (AUC - o 17%, maksymalne stężenie - o 22%) oraz w stopniu umiarkowanym (stopień B) wg skali Child-Pugh) - odpowiednio 2,6 (160%) i 2,3 (130%) razy. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) farmakokinetyka wardenafilu nie została odpowiednio zbadana.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Levitra jest stosowana w przypadku zaburzeń erekcji, niezdolności mężczyzny do osiągnięcia i utrzymania erekcji wymaganej do stosunku płciowego.

Przeciwwskazania

Połączenie z indynawirem, rytonawirem i innymi inhibitorami proteazy HIV;
Jednoczesne przyjmowanie dawców tlenku azotu lub azotanów;
Wiek poniżej 16 lat;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Levitra nie jest przeznaczona do stosowania u kobiet.

Zaleca się ostrożność stosować u pacjentów z anatomicznie zdeformowanym prąciem (choroba Peyroniego, włóknienie jamiste, skrzywienie), wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, patologiami predysponującymi do priapizmu (szpiczak mnogi, anemia sierpowata, białaczka), ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, schyłkową niewydolnością nerek niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe w spoczynku poniżej 90 mm Hg), niedawny zawał mięśnia sercowego lub udar, niestabilna dławica piersiowa, zwyrodnieniowe choroby dziedziczne siatkówki (w tym barwnikowe zwyrodnienie siatkówki), zaostrzenie choroby wrzodowej, skłonność do krwawień, idiopatyczny i / lub przerost aorty zwężenie.

Instrukcja stosowania Levitry: metoda i dawkowanie

Tabletki Levitra są przyjmowane doustnie z posiłkiem lub bez posiłku.

Odpowiednią skuteczność leku osiąga się przy wystarczającym poziomie stymulacji seksualnej.

Zalecane dawkowanie: 10 mg raz dziennie, nie więcej niż 5 godzin przed aktywnością seksualną, zwykle 0,5-1 godziny przed stosunkiem. Dawkę można zmniejszyć do 5 mg lub zwiększyć, ale nie więcej niż 20 mg, w zależności od indywidualnej tolerancji i skuteczności leku.

Schemat dawkowania nie wymaga korekty w przypadku umiarkowanej lub łagodnej dysfunkcji nerek, przyjmowania leków przez pacjentów w podeszłym wieku, niewielkiej niewydolności wątroby.

Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby powinni rozpocząć przyjmowanie tabletek Levitra w dawce 5 mg na dobę, następnie dawkę można stopniowo zwiększać do 10 i 20 mg, biorąc pod uwagę skuteczność i tolerancję leku.

Skutki uboczne

Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych: ≥ 10% - często, ≥ 1% - rzadko, ≥ 0,1% - <1% - czasami:

Układ sercowo-naczyniowy: często - uderzenia gorąca (uczucie ciepła, nagłe okresowe zaczerwienienie twarzy); czasami - podwyższone ciśnienie krwi (BP), niedociśnienie ortostatyczne, obniżone ciśnienie krwi, niedokrwienie mięśnia sercowego, dławica piersiowa;
Układ nerwowy: często - ból głowy; rzadko - zawroty głowy; czasami - niepokój, senność, omdlenia;
Układ pokarmowy: czasami - nudności, niestrawność, zaburzenia czynności wątroby (podwyższona aktywność aminotransferazy alaninowej (ALT), aminotransferazy asparaginianowej (AST), transpeptydazy gamma-glutamylowej (GGTP));
Układ rozrodczy: czasami - bolesna erekcja, wydłużenie erekcji, priapizm;
Układ oddechowy: czasami - duszność, zastoinowe przekrwienie błony śluzowej nosa (nieżyt nosa, obrzęk błony śluzowej, wyciek z nosa), krwawienie z nosa, obrzęk krtani;
Układ mięśniowo-szkieletowy: czasami - bóle pleców, bóle mięśni, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej (CPK), zwiększone napięcie mięśniowe;
Narząd wzroku: czasami - naruszenie jasności widzenia, zwiększone łzawienie, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego;
Reakcje skórne: czasami - obrzęk twarzy, nadwrażliwość na światło;
Inne: czasami - reakcje nadwrażliwości.

Ponadto w badaniach po wprowadzeniu produktu do obrotu donoszono o rzadkich przypadkach zaburzeń widzenia spowodowanych przednią niedokrwienną neuropatią nerwu wzrokowego, aż do trwałej utraty wzroku. Najczęściej stany te występują, gdy u chorych współistnieją czynniki ryzyka, takie jak palenie tytoniu, wiek powyżej 50 lat, anatomiczna wada nerwu wzrokowego, cukrzyca, choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia. Nie ustalono ostatecznie związku między rozwojem przedniej neuropatii niedokrwiennej nerwu wzrokowego a podawaniem produktu Levitra.

Przedawkować

Badania przeprowadzone u pacjentów, którym przepisano Levitra w dawkach 40 mg 1 raz dziennie i 80 mg 1 raz dziennie przez 4 tygodnie, nie wykazały żadnych istotnych działań niepożądanych podczas leczenia. Jednak przy stosowaniu leku w schemacie dawkowania 40 mg 2 razy dziennie pacjenci odczuwają silny ból w odcinku lędźwiowym kręgosłupa, któremu nie towarzyszy toksyczny wpływ na układ nerwowy i mięśniowy.

Jako leczenie zaleca się leczenie wspomagające i objawowe. Ponieważ wardenafil w dużej mierze wiąże się z białkami osocza, a tylko niewielka ilość substancji jest wydalana przez nerki, skuteczność hemodializy jest nieistotna.

Specjalne instrukcje

Wizytę Levitra powinien dokonać lekarz po ocenie stanu układu sercowo-naczyniowego pacjenta, gdyż ryzyko powikłań sercowych wzrasta podczas aktywności seksualnej.

Levitra nie powinna być przepisywana mężczyznom ze współistniejącymi patologiami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana.

Stosowanie wardenafilu ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne i może powodować niewielkie lub umiarkowane obniżenie ciśnienia krwi.

W przypadku niedrożności drogi odpływu lewej komory (w tym zwężenie aorty, idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne) pacjent może być wrażliwy na działanie inhibitora PDE5.

Pacjentom z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT lub przyjmującym chinidynę, prokainamid, amiodaron, sotalol i inne leki przeciwarytmiczne klasy IA i III nie należy przepisywać leku, gdyż przyjmowanie nawet 10 mg leku powoduje wydłużenie odstępu QT.

Ze względu na brak informacji o konsekwencjach terapii Levitra nie jest zalecana do stosowania w ciężkich dysfunkcjach wątroby, schyłkowej niewydolności nerek (wymagającej hemodializy), niedociśnieniu tętniczym, zawale mięśnia sercowego lub udarze mózgu w ostatnich 6 miesiącach, niestabilnej dławicy piersiowej, wrodzonej zwyrodnieniowej patologii siatkówki (zapalenie siatkówki).

W przypadku nagłej utraty wzroku należy przerwać stosowanie leku Levitra i niezwłocznie zasięgnąć porady lekarza.

Połączenie z alfa-blokerami może prowadzić do rozwoju niedociśnienia tętniczego, ponieważ oba leki mają działanie rozszerzające naczynia krwionośne. Ta kombinacja jest dopuszczalna tylko przy stabilnym ciśnieniu krwi na tle stosowania alfa-blokerów i przyjmowania Levitry w dawce nie większej niż 5 mg.

Przyjmowanie wardenafilu może zbiegać się w czasie z przyjmowaniem tamsulosyny, nie należy przyjmować innych alfa-blokerów jednocześnie z lekiem.

Przyjmując Levitra w wybranej dawce, leczenie alfa-blokerami należy rozpocząć od dawki minimalnej. Stopniowe zwiększanie dawki alfa-adrenolityków w trakcie terapii inhibitorami PDE5 może powodować dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego.

W razie potrzeby przy jednoczesnym podawaniu itrakonazolu, ketokonazolu, erytromycyny, dawka wardenafilu nie powinna przekraczać 5 mg, itrakonazolu i ketokonazolu - 200 mg.

W przypadku skłonności do krwawień i zaostrzeń choroby wrzodowej zaleca się stosowanie leku po ocenie stosunku spodziewanych korzyści do potencjalnego ryzyka terapii.

Levitra nie ma wpływu na czas trwania krwawienia ani w monoterapii, ani w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym.

Lek nie zwiększa agregacji płytek krwi, która rozwinęła się podczas przyjmowania innych leków.

Przekroczenie terapeutycznej dawki wardenafilu prowadzi do nieznacznego nasilenia przeciwpłytkowego działania nitroprusydku sodu, który jest donorem tlenku azotu.

W przypadku pacjentów, których działania są związane z bezpośrednią kontrolą pojazdów i mechanizmów, przed zastosowaniem Levitry konieczne jest ustalenie stopnia indywidualnej reakcji na działanie leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Przed rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub pracy z ruchomymi mechanizmami, pacjenci powinni poznać indywidualną reakcję organizmu na przyjmowanie leku Levitra.

Interakcje lekowe

W metabolizmie wardenafilu biorą udział enzymy wątrobowe układu cytochromu P ₄₅₀ (izoenzymy CYP3A4, CYP3A5, CYP2C), których inhibitory mogą zmniejszać klirens wardenafilu w większym lub mniejszym stopniu. Dlatego w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, indynawir, rytonawir) możliwe jest znaczne zwiększenie stężenia wardenafilu w osoczu krwi.

Przy jednoczesnym stosowaniu Levitry:

Cymetydyna (niespecyficzny inhibitor izoenzymów układu cytochromu P ₄₅₀) w dawce 400 mg 2 razy dziennie nie wpływa na maksymalne stężenie we krwi (C _max) i AUC wardenafilu (20 mg);
Erytromycyna (500 mg 3 razy dziennie) 4-krotnie zwiększa AUC wardenafilu przyjmowanego w dawce 5 mg i zwiększa C _max wardenafilu 3 razy;
Ketokonazol (200 mg) powoduje 10-krotne zwiększenie AUC wardenafilu (w dawce 5 mg) i 4-krotne zwiększenie C _max wardenafilu;
Indynawir (inhibitor proteazy HIV) w dawce 800 mg 3 razy na dobę zwiększa 16-krotnie AUC wardenafilu (10 mg) i 7-krotnie C _max wardenafilu (stężenie wardenafilu w osoczu 24 godziny po podaniu zmniejsza się do 4% jego _Cmax). _max);
Rytonawir w dawce terapeutycznej 600 mg 2 razy dziennie wydłuża T _1/2 wardenafilu (5 mg) do 25,7 godzin, zwiększa C _max wardenafilu 13 razy i jego całkowite dobowe AUC 49 razy;
Nitrogliceryna w dawce 0,4 mg, przyjmowana podjęzykowo w ciągu 24-1 godzin po zażyciu Levitry (10 mg), nie nasila jej działania hipotensyjnego;
Maalox (środek zobojętniający kwas, wodorotlenek magnezu lub wodorotlenek glinu) nie wpływa na AUC i C _max wardenafilu;
Ranitydyna (300 mg dziennie) i cymetydyna (800 mg dziennie) nie wpływają na biodostępność leku.

Połączenie 20 mg wardenafilu i 3,5 mg gliburydu nie ma wzajemnego wpływu na AUC i C _max.

Nie było interakcji farmakodynamicznych ani farmakokinetycznych z połączeniem 20 mg wardenafilu i 25 mg warfaryny.

Jednoczesne podawanie 20 mg produktu Levitra i 60 lub 30 mg nifedypiny nie powoduje istotnych interakcji farmakokinetycznych.

Hipotensyjne działanie etanolu przyjmowanego w dawce 500 mg na 1 kg masy ciała pacjenta nie zwiększa się przy stosowaniu 20 mg wardenafilu.

Nie ma interakcji lekowych, gdy Levitra jest połączona z digoksyną.

Na farmakokinetykę wardenafilu nie wpływają inhibitory konwertazy angiotensyny, kwas acetylosalicylowy, beta-blokery, leki hipoglikemizujące (pochodne sulfonylomocznika, metformina), leki moczopędne, słabe inhibitory CYP3A4.

Analogi

Analogi Levitry to: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze do 30 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Levitrze

Według opinii Levitra stała się skutecznym lekiem w leczeniu zaburzeń erekcji. Pacjenci pozytywnie reagują na lek i chwalą go, zwracając uwagę na możliwość zażywania go razem z napojami alkoholowymi i zażywania go przez mężczyzn w wieku od 18 do 75 lat, a także przez osoby cierpiące na choroby układu krążenia.

Lekarze uważają, że Levitra jest silnym regulatorem potencji, który może wzmocnić naturalną reakcję na stymulację seksualną do tego stopnia, że umożliwia pełnoprawny stosunek płciowy z penetracją.

Cena Levitry w aptekach

Przybliżona cena za Levitrę w dawce 5 mg wynosi 935-1064 rubli (za 1 tabletkę). Możesz kupić lek w dawce 10 mg za 1477–1507 rubli (za 2 tabletki) lub 2788–2798 rubli (za 4 tabletki). Levitra w dawce 20 mg jest dostępna w cenie 1013-1154 rubli (za 1 tabletkę) lub 3257-3521 rubli (za 4 tabletki).