Heptrazan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Heptrazan: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Heptrasan

Kod ATX: A16AA02

Substancja czynna: ademetionina (Ademetionine)

Producent: Krajowe Centrum Badań Medycznych Kardiologii Federalnej Państwowej Instytucji Budżetowej Ministerstwa Zdrowia Federacji Rosyjskiej (Rosja), ZiO-Zdorovie CJSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 11.07.2019

Heptrazan jest lekiem hepatoprotekcyjnym o działaniu przeciwdepresyjnym, przeciwutleniającym, hepatoprotekcyjnym, odtruwającym, neuroprotekcyjnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania Heptrazanu:

liofilizat do przygotowania roztworu do podania dożylnego (i / v) i domięśniowego (i / m): liofilizowana masa od prawie białej do białej; rozpuszczalnik - bezbarwny płyn, przezroczysty lub jasnożółty, po odzyskaniu tworzy się klarowny roztwór od bezbarwnego do żółtawego [400 mg w fiolkach szklanych bez koloru: w blistrze 5 fiolek w komplecie z 5 ampułkami rozpuszczalnika (5 ml w szklanych fiolkach) ampułki bez koloru z punktem pęknięcia lub bez), w pudełku tekturowym 1 opakowanie lub w pudełku tekturowym 6 lub 10 opakowań (dla szpitali); 5 fiolek w blistrach i 5 ampułek z rozpuszczalnikiem w blistrach, w tekturowym pudełku, 1 opakowanie z butelkami i ampułkami,dla szpitali - w kartonie po 6 lub 10 opakowań z butelkami i ampułkami z rozpuszczalnikiem];
tabletki dojelitowe: białe lub prawie białe tabletki powlekane, owalne, obustronnie wypukłe, rdzeń - od prawie białego do białego (10 szt. w blistrach, w pudełku tekturowym 1 lub 2 opakowania; 20, 40 lub 50 szt.) w puszkach z polipropylenu lub polietylenu, w pudełku kartonowym 1 puszka).

Każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia Heptrazanu.

1 fiolka z liofilizatem zawiera substancję czynną - 1,4-butanodisulfonian ademetioniny - w ilości 760 mg, czyli 400 mg w przeliczeniu na jon ademetioniny.

Skład rozpuszczalnika: monohydrat L-lizyny, wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: 1,4-butanodisulfonian ademetioniny - 760 mg, co odpowiada 400 mg jonu ademetioniny;
składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu;
skład powłoki: kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu (1: 1), koloidalny ditlenek krzemu, laurylosiarczan sodu, wodorowęglan sodu, makrogol, emulsja simetikonu 30%, talk.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Heptrazan jest lekiem hepatoprotekcyjnym o działaniu przeciwdepresyjnym, ma działanie cholekinetyczne i żółciopędne. Jego aktywny składnik - ademetionina - wykazuje właściwości odtruwające, przeciwutleniające, przeciwwłóknieniowe, regenerujące i neuroprotekcyjne.

Stosowanie Heptrazanu pomaga uzupełnić niedobór i stymulować produkcję ademetioniny w organizmie, przede wszystkim w mózgu i wątrobie. Ademetionina (cząsteczka S-adenozylo-L-metioniny) jest donorem grupy metylowej w reakcjach metylacji fosfolipidów błony komórkowej, białek, hormonów, neuroprzekaźników. Wraz z biologicznymi reakcjami transmetylacji w reakcjach transsulfacji bierze udział ademetionina będąca prekursorem cysteiny, tauryny, glutationu, koenzymu acetylacyjnego. Promuje wzrost zawartości cysteiny i tauryny w osoczu, glutamina - w wątrobie. Normalizuje reakcje metaboliczne w wątrobie, zmniejszając metioninę w surowicy.

Po dekarboksylacji, jako prekursor poliamin, bierze udział w procesach aminopropylacji putrescyny (stymulator proliferacji hepatocytów i regeneracji komórek), spermidyny i sperminy wchodzących w skład struktury rybosomu.

Działanie żółciopędne Heptrazanu jest konsekwencją stymulacji syntezy fosfatydylocholiny w hepatocytach, co przyczynia się do zwiększenia ruchliwości hepatocytów i polaryzacji ich błon. Poprawia się działanie układów transportowych kwasów żółciowych, co ułatwia przejście kwasów żółciowych do układu wydalniczego żółci. Skuteczny w wewnątrzzrazikowych zaburzeniach syntezy i przepływu żółci. Nasila detoksykację kwasów żółciowych, zwiększa zawartość sprzężonych i siarczanowanych kwasów żółciowych w hepatocytach. Na tle koniugacji ademetioniny z tauryną wzrasta rozpuszczalność kwasów żółciowych i ich wydalanie z hepatocytów. Siarczanowanie kwasów żółciowych umożliwia ich wydalanie przez nerki, ułatwia pokonanie błony hepatocytów i wydalanie z żółcią. Razem z,siarczanowane kwasy żółciowe chronią błonę komórek wątroby przed toksycznym działaniem niesiarczanowanych kwasów żółciowych. W cholestazie wewnątrzwątrobowej niesiarczanowane kwasy żółciowe występują w wysokich stężeniach w hepatocytach.

U pacjentów z zespołem cholestazy wewnątrzwątrobowej, u pacjentów z marskością wątroby lub zapaleniem wątroby, ademetionina pomaga zmniejszyć nasilenie świądu i zmian parametrów biochemicznych, takich jak poziom bilirubiny bezpośredniej, aktywność fosfatazy zasadowej, aminotransferazy.

Potwierdzono skuteczność w hepatopatiach, które są spowodowane przyjmowaniem różnych leków hepatotoksycznych.

Działanie hepatoprotekcyjne i żółciopędne Heptrazanu utrzymuje się przez trzy miesiące po zaprzestaniu jego stosowania.

Farmakokinetyka

Po pozajelitowym podaniu heptrazanu maksymalne stężenie w osoczu (C _max) osiągane jest w ciągu 3/4 godziny, biodostępność wynosi 96%.

Po przyjęciu tabletki dojelitowej w dwunastnicy następuje uwolnienie ademetioniny z powodu otoczki. Po pojedynczych doustnych dawkach od 400 do 1000 mg _Cmax ademetioniny w osoczu osiąga się po 3-5 godzinach i 0,5-1 ml / l. Stężenie w osoczu zależy od dawki. Biodostępność - 5%, gdy przyjmowana na pusty żołądek wzrasta. W ciągu 24 godzin C _max ademetioniny w osoczu osiąga poziom początkowy.

Wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 5%.

Pokonuje barierę krew-mózg, w płynie mózgowo-rdzeniowym obserwuje się znaczny wzrost stężenia.

Lek jest metabolizowany w wątrobie. Cykl ademetioniny obejmuje następujące trzy etapy: tworzenie, spożycie i ponowne tworzenie ademetioniny. W pierwszym etapie jest wykorzystywana przez metyloazy zależne od ademetioniny jako substrat do syntezy S-adenozylohomocysteiny, która następnie jest hydrolizowana do homocysteiny i adenozyny przy użyciu hydralazy S-adenozylo-homocysteiny. Odwrotna biotransformacja homocysteiny do metioniny następuje w wyniku przeniesienia grupy metylowej z 5-metylotetrahydrofolianu. Cykl kończy konwersja metioniny do ademetioniny.

Okres półtrwania (T _1/2) wynosi 1,5 godziny. Jest wydalany przez nerki.

W przewlekłych chorobach wątroby parametry farmakokinetyczne heptrazanu nie są naruszane.

Wskazania do stosowania

Stosowanie Heptrazanu jest wskazane w marskości i stanach przed marskością wątroby w leczeniu cholestazy wewnątrzwątrobowej, obserwowanej w chorobach takich jak:

przewlekłe zapalenie wątroby;
stłuszczenie wątroby;
marskość wątroby;
toksyczne uszkodzenia wątroby o różnej etiologii, w tym alkoholowe, wirusowe, lekowe (podczas przyjmowania leków przeciwwirusowych, przeciwnowotworowych i / lub przeciwgruźliczych, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, antybiotyków, doustnych środków antykoncepcyjnych);
zapalenie dróg żółciowych;
encefalopatia, w tym związana z niewydolnością wątroby (w tym alkoholowa);
przewlekłe niekamicze zapalenie pęcherzyka żółciowego.

Ponadto Heptrazan jest przepisywany w objawowym leczeniu depresji i cholestazy wewnątrzwątrobowej u kobiet w ciąży.

Przeciwwskazania

Absolutny:

zaburzenie afektywne dwubiegunowe;
obecność nieprawidłowości genetycznych, które wpływają na cykl metioninowy, powodując homocystynurię i / lub hiperhomocysteinemię (w tym upośledzony metabolizm cyjanokobalaminy, niedobór beta-syntazy cystationiny);
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na składniki leku.

Ostrożnie należy przepisać heptrazan w przypadku niewydolności nerek, jednoczesnego stosowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (w tym klomipraminy), preparatów ziołowych lub leków zawierających tryptofan na starość.

Stosowanie heptrazanu w I-II trymestrze ciąży i laktacji jest dozwolone tylko w wyjątkowych przypadkach, gdy potencjalna korzyść z terapii dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Heptrazan, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Liofilizat do przygotowania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego

Gotowy roztwór liofilizatu przeznaczony jest do podania domięśniowego i dożylnego.

Rozpuszczanie liofilizatu należy przeprowadzić bezpośrednio przed podaniem przy użyciu specjalnego rozpuszczalnika dostarczonego w zestawie. Resztę leku należy usunąć.

Nie mieszaj Heptrazanu z jonami wapnia i roztworami alkalicznymi!

Nie zaleca się stosowania leku, jeżeli po oględzinach zawartości fiolki okaże się, że kolor liofilizatu nie odpowiada kolorowi zadeklarowanemu przez producenta w instrukcji.

Heptrazan dożylnie należy podawać bardzo powoli.

Dawkę leczenia początkowego ustala się na 5–12 mg na 1 kg masy ciała pacjenta na dobę.

Zalecana dzienna porcja:

cholestaza wewnątrzwątrobowa: 400 do 800 mg (1-2 butelki) dziennie. Czas trwania kuracji 14 dni;
depresja: 400 do 800 mg dziennie przez 15–20 dni.

W razie potrzeby zaleca się dalsze przyjmowanie Heptrazanu w dawce 2–4 sztuk jako leczenie podtrzymujące. dziennie przez 14-28 dni.

U pacjentów w podeszłym wieku stosowanie liofilizatu należy rozpocząć od minimalnej zalecanej dawki 5 mg / kg.

Tabletki dojelitowe

Tabletki Heptrazan przyjmuje się doustnie, połykając w całości (bez naruszania integralności otoczki folii), wyjmując je z blistra przed bezpośrednim przyjęciem, najlepiej w przerwie między posiłkami rano.

Jeśli kolor tabletki różni się od koloru opisanego w instrukcji (od białego do białego z żółtym odcieniem), nie można jej przyjąć.

Dawkę terapii początkowej ustala się na 10-25 mg na 1 kg masy ciała pacjenta na dobę.

W przypadku cholestazy wewnątrzwątrobowej i depresji zalecana dawka dobowa wynosi 800 do 1600 mg. Lekarz przepisuje indywidualnie czas trwania leczenia.

U pacjentów w podeszłym wieku Heptrazan należy rozpoczynać od dawki dobowej 10 mg / kg. Konieczne jest uwzględnienie wysokiego prawdopodobieństwa obecności współistniejących patologii w tej kategorii pacjentów, w tym związanych z wiekiem zaburzeń czynności nerek, wątroby lub serca, a także jednoczesnej terapii innymi lekami.

Skutki uboczne

Działania niepożądane heptrazanu (sklasyfikowane następująco: bardzo często - ≥ 1/10, często - ≥ 1/100 i <1/10, rzadko - ≥ 1/1000 i <1/100, rzadko - ≥ 1/10 000 i <1 / 1000, bardzo rzadko - <1/10 000, w tym pojedyncze przypadki):

z przewodu pokarmowego: często - suchość w ustach, bóle brzucha, nudności, biegunka; rzadko - wymioty, niestrawność, rozstrój żołądkowo-jelitowy, wzdęcia, bóle żołądkowo-jelitowe i / lub krwawienie; rzadko - zapalenie przełyku, wzdęcia;
z układu nerwowego: często - ból głowy; rzadko - parestezje, zawroty głowy;
z układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości, duszność, zaczerwienienie skóry, skurcz oskrzeli i inne objawy reakcji anafilaktycznych lub anafilaktoidalnych, w tym bóle pleców, dyskomfort w klatce piersiowej, niedociśnienie tętnicze, nadciśnienie tętnicze, zmiany częstości akcji serca (tachykardia, bradykardia);
z układu oddechowego, klatki piersiowej i narządów śródpiersia: rzadko - obrzęk krtani;
od strony naczyń: rzadko - niedociśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, zapalenie żył;
z układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - skurcze mięśni, bóle stawów;
ze skóry i tkanek podskórnych: często - swędząca skóra; rzadko - reakcje alergiczne (w tym świąd, wysypka, rumień, pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, zwiększone pocenie się;
zaburzenia psychiczne: często - bezsenność, niepokój; rzadko - zamęt, wzburzenie;
patologie zakaźne i pasożytnicze: rzadko - infekcje dróg moczowych;
zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: rzadko - gorączka, dreszcze, osłabienie, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, obrzęk, martwica skóry w miejscu wstrzyknięcia; rzadko - złe samopoczucie.

Przedawkować

Nie określono objawów przedawkowania heptrazanu.

Leczenie: uważne monitorowanie stanu pacjenta, jeśli to konieczne, wyznaczenie leczenia objawowego.

Specjalne instrukcje

Nie zaleca się przyjmowania leku Heptrazan przed snem.

Przyjmowaniu leku na marskość wątroby na tle hiperazotemii powinno towarzyszyć regularne monitorowanie zawartości azotu we krwi pacjenta, z długotrwałą terapią - poprzez monitorowanie poziomu kreatyniny i mocznika w surowicy krwi.

Leczenie ademetioniną zwiększa ryzyko samobójstwa i innych poważnych zdarzeń niepożądanych u pacjentów z depresją, dlatego tacy pacjenci powinni pozostawać pod nadzorem lekarza w celu oceny objawów i leczenia depresji.

W przypadku pojawienia się lub narastania lęku pacjent powinien poinformować o tym lekarza, zwykle obniżenie dawki ademetioniny pozwala na zahamowanie niepożądanego zjawiska, w przeciwnym razie należy zrezygnować z heptrazanu.

Niedobór cyjanokobalaminy i kwasu foliowego w osoczu krwi przyczynia się do obniżenia zawartości ademetioniny w czasie ciąży, u pacjentek z anemią, zaburzeniami czynności wątroby i innymi chorobami lub na diecie (np. U wegetarian). Konieczne jest kontrolowanie poziomu witamin, w przypadku jego niedoboru podjęcie działań w celu jego przywrócenia.

Należy pamiętać, że test immunologiczny może dać fałszywy wskaźnik poziomu homocysteiny we krwi, dlatego w okresie stosowania Heptrazanu zaleca się stosowanie innych metod analizy w celu określenia poziomu homocysteiny.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie leczenia preparatem Heptrazan pacjentom zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają dużej szybkości reakcji psychomotorycznych i zwiększonej uwagi. Możliwe jest prowadzenie pojazdów i mechanizmów, pod warunkiem, że lek nie wywołuje zawrotów głowy i innych skutków ubocznych u pacjenta.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie Heptrazanu w I-II trymestrze ciąży oraz w okresie karmienia piersią jest możliwe tylko w przypadkach, gdy potencjalna korzyść z terapii dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Zastosowanie pediatryczne

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania ademetioniny w leczeniu dzieci i młodzieży nie zostało ustalone, dlatego powołanie Heptrazanu jest przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci z niewydolnością nerek powinni zachować ostrożność podczas stosowania heptrazanu.

Za naruszenia funkcji wątroby

Nie ma konieczności dostosowania dawki w przypadku przewlekłej choroby wątroby.

Stosować u osób starszych

Zaleca się zachować ostrożność podczas przepisywania Heptrazanu pacjentom w podeszłym wieku.

Przy doborze dawki należy wziąć pod uwagę duże prawdopodobieństwo wystąpienia u pacjenta współistniejących patologii, a także konieczność regularnego stosowania innych leków. Dlatego też początkowa dawka heptrazanu nie powinna przekraczać dolnej granicy zakresu dawek: przy przyjmowaniu w postaci tabletek dojelitowych dawka dobowa wynosi 10 mg / kg, w przypadku stosowania roztworu liofilizatu minimalna zalecana dawka to 5 mg / kg.

Interakcje lekowe

Istnieje ryzyko klinicznie istotnych interakcji przy jednoczesnym stosowaniu ademetioniny z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, klomipraminą i podobnymi trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, fitopreparatami, lekami zawierającymi tryptofan.

Analogi

Analogi heptrazanu to: Ademetionine, Ademetionine-Vial, Heparetta, Heptor, Heptral, Samelix itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Heptrazanie

Obecnie nie ma recenzji Heptrazan w sieciach społecznościowych.

Cena za Heptrazan w aptekach

Cena Heptrazanu za opakowanie zawierające 20 tabletek może wynosić od 880 rubli, 5 fiolek liofilizatu (wraz z 5 ampułkami rozpuszczalnika) - od 1122 rubli.