Invokana - Instrukcje Użytkowania, Tabletki 300 Mg, Cena, Recenzje, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Invokana

Invokana: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Invokana

Kod ATX: A10BX11

Składnik aktywny: kanagliflozyna (kanagliflozyna)

Producent: Janssen-Ortho, LLS (Janssen Ortho, LLC) (Puerto Rico), Janssen-Cilag (Włochy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 11.07.2019

Ceny w aptekach: od 2479 rubli.

Kup

Invokana to doustny lek hipoglikemiczny stosowany u osób dorosłych z cukrzycą typu 2.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: w kształcie kapsułki, z wytłoczonym napisem „CFZ” po jednej stronie, rdzeń jest prawie biały lub biały w przekroju; dawka 100 mg - kolor żółty, z wytłoczonym napisem „100” na drugiej stronie; dawka 300 mg - prawie biała lub biała, z wygrawerowanym napisem „300” po drugiej stronie (w pudełku tekturowym zawierającym 1, 3, 9 lub 10 blistrów po 10 tabletek oraz instrukcję użycia leku Invokana).

Skład 1 tabletki:

• substancja czynna: kanagliflozyna - 100 lub 300 mg (w postaci półwodzianu kanagliflozyny - odpowiednio 102 lub 306 mg);
• składniki pomocnicze (100/300 mg): celuloza mikrokrystaliczna - 39,26 / 117,78 mg; kroskarmeloza sodowa - 12/36 mg; bezwodna laktoza - 39,26 / 117,78 mg; stearynian magnezu - 1,48 / 4,44 mg; hyproloza - 6/18 mg;
• powłoka folii: dawka 100 mg - Opadry II 85F92209 żółty barwnik (częściowo zhydrolizowany polialkohol winylowy - 40%; makrogol 3350 - 20,2%; dwutlenek tytanu - 24,25%; talk - 14,8%; tlenek żelaza żółty - 0 75%) - 8 mg; dawka 300 mg - Opadry II 85F18422 biały barwnik (alkohol poliwinylowy częściowo zhydrolizowany - 40%; makrogol 3350 - 20,2%; dwutlenek tytanu - 25%; talk - 14,8%) - 18 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Stwierdzono, że na tle cukrzycy dochodzi do zwiększonego wchłaniania zwrotnego glukozy przez nerki, co może powodować trwały wzrost stężenia glukozy. SGLT2 (kotransporter sodowo-glukozowy typu 2), który jest wyrażany w proksymalnych kanalikach nerkowych, jest odpowiedzialny za większość reabsorpcji glukozy ze światła kanalików.

Kanagliflozyna, aktywny składnik preparatu Invokana, jest jednym z inhibitorów SGLT2. Wraz z zahamowaniem SGLT2 obserwuje się zmniejszenie wchłaniania zwrotnego przefiltrowanej glukozy i obniżenie PPG (próg nerkowy dla glukozy), co przyczynia się do zwiększenia wydalania glukozy przez nerki, co prowadzi do obniżenia stężenia glukozy we krwi w mechanizmie niezależnym od insuliny u pacjentów z cukrzycą typu 2. Ponadto, zwiększając wydalanie glukozy przez nerki poprzez hamowanie SGLT2, obserwuje się rozwój diurezy osmotycznej, działanie moczopędne pomaga obniżyć ciśnienie skurczowe. Ponadto na tle wzrostu wydalania glukozy przez nerki następuje utrata kalorii, aw rezultacie utrata masy ciała.

W badaniach III fazy zastosowanie dawki 300 mg preparatu Invokana przed posiłkami prowadzi do wyraźniejszego zmniejszenia poposiłkowego wzrostu stężenia glukozy niż przy przyjęciu dawki 100 mg. Ze względu na przejściowo wysokie stężenia substancji w świetle jelita przed jej wchłonięciem, działanie to może być częściowo związane z miejscowym zahamowaniem transportera jelitowego SGLT1 (kanagliflozyna jest inhibitorem SGLT1 o niskiej aktywności). W badaniach z użyciem kanagliflozyny nie wykryto zespołu złego wchłaniania glukozy.

Po pojedynczym / wielokrotnym doustnym podaniu kanagliflozyny w badaniach klinicznych u pacjentów z cukrzycą typu 2, obserwowano zależne od dawki obniżenie progu nerkowego dla glukozy i zwiększenie wydalania glukozy przez nerki. W przypadku glukozy początkowa wartość progu nerkowego wynosi około 13 mmol / l, maksymalne zmniejszenie dobowego średniego progu nerkowego stężenia glukozy obserwuje się, gdy stosuje się 300 mg kanagliflozyny raz dziennie i wynosi 4–5 mmol / l. Wskazuje to na niskie ryzyko hipoglikemii podczas terapii.

Przy stosowaniu przez 16 dni 100-300 mg kanagliflozyny 1 raz dziennie u pacjentów z cukrzycą typu 2 następowało stałe obniżenie progu nerkowego dla glukozy i wzrost wydalania glukozy przez nerki. Spadek stężenia glukozy we krwi w osoczu zachodził w sposób zależny od dawki w pierwszym dniu terapii i miał w przyszłości stałą tendencję na czczo i po posiłkach.

Jednokrotne podanie dawki 300 mg preparatu Invokana przed posiłkiem mieszanym spowodowało opóźnienie wchłaniania glukozy w jelicie i zmniejszenie poposiłkowej glikemii poprzez mechanizmy pozanerkowe i nerkowe.

W badaniu z udziałem 60 zdrowych ochotników stwierdzono, że przyjęcie dawki 300 i 1200 mg (4-krotnie wyższej od maksymalnej dawki terapeutycznej) nie prowadzi do istotnych zmian odstępu QTc. Maksymalne stężenie kanagliflozyny w osoczu krwi po podaniu dawki 1200 mg przekraczało około 1,4-krotnie stężenie po podaniu pojedynczej dawki 300 mg.

Stosowanie kanagliflozyny w monoterapii lub w ramach leczenia skojarzonego (z zastosowaniem 1-2 doustnych leków hipoglikemizujących), w porównaniu z placebo, prowadzi średnio do zmiany glikemii na czczo z poziomu początkowego z –1,2 do –1,9 mmol / l oraz od –1,9 do –2,4 mmol / l przy odpowiednio 100 i 300 mg. Efekt ten po pierwszym dniu terapii był bliski maksimum i utrzymywał się przez cały okres leczenia.

Zbadano również zastosowanie kanagliflozyny w monoterapii lub w ramach leczenia skojarzonego (z użyciem 1–2 doustnych leków hipoglikemizujących) w celu oznaczenia glikemii poposiłkowej po teście tolerancji glukozy na tle standardowego śniadania mieszanego. Terapia, w porównaniu z wyjściową, przyczyniła się do średniego obniżenia poziomu glikemii poposiłkowej względem placebo z –1,5 do –2,7 mmol / l oraz z –2,1 do –3,5 mmol / l przy przyjmowaniu 100 i 300 mg, co jest związane ze spadkiem stężenia glukozy przed posiłkami i spadkiem wahań poziomu glikemii poposiłkowej.

Z badań przeprowadzonych u pacjentów z cukrzycą typu 2 wynika, że stosowanie kanagliflozyny poprawia funkcję komórek beta (ocenianą na podstawie modelu homeostazy w odniesieniu do funkcji komórek beta) oraz szybkość wydzielania insuliny (ocenianą testem tolerancji glukozy ze śniadaniem mieszanym).

Farmakokinetyka

U zdrowych osób farmakokinetyka kanagliflozyny jest podobna do parametrów farmakokinetycznych substancji u pacjentów z cukrzycą typu 2. Po jednorazowym podaniu doustnym preparatu Invokana 100 i 300 mg kanagliflozyna jest szybko wchłaniana przez zdrowych ochotników, T _max (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia substancji) w osoczu krwi wynosi średnio 1–2 godziny. C _{max w} osoczu (maksymalne stężenie substancji) i AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) zwiększają dawkę proporcjonalnie podczas stosowania kanagliflozyny w zakresie dawek 50-300 mg. Pozorny końcowy T _1/2 (okres półtrwania) podczas stosowania 100 i 300 mg kanagliflozyny wynosi odpowiednio 10,6 i 13,1 godziny. Stan równowagi osiągany jest po 4-5 dniach od rozpoczęcia terapii.

Farmakokinetyka kanagliflozyny nie zależy od czasu; po wielokrotnym użyciu kumulacja substancji w osoczu sięga 36%.

Średnia bezwzględna biodostępność kanagliflozyny wynosi około 65%. Spożywanie pokarmów o dużej zawartości tłuszczu nie wpływa na farmakokinetykę kanagliflozyny, dlatego Invokana może być stosowana z jedzeniem lub bez. Jednak biorąc pod uwagę zdolność kanagliflozyny do zmniejszania wzrostu glikemii poposiłkowej w wyniku spowolnienia wchłaniania glukozy w jelicie, zaleca się przyjmowanie jej przed pierwszym posiłkiem.

W przypadku zdrowych jednostek, po jednym wlewie dożylnym średnia V _d (objętość dystrybucji) canagliflozin w stanie równowagi wynosi 119 litrów, co świadczy o rozległej dystrybucji w tkankach. Substancja w dużym stopniu (na poziomie 99%) wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami. Związek z białkami nie zależy od stężenia kanagliflozyny w osoczu. Na tle niewydolności nerek / wątroby połączenie z białkami osocza nie zmienia się znacząco.

Głównym szlakiem metabolicznym kanagliflozyny jest O-glukuronidacja. Proces zachodzi głównie przy udziale UGT1A9 i UGT2I34 z utworzeniem dwóch nieaktywnych metabolitów O-glukuronidowych. W organizmie ludzkim oksydacyjny (za pośrednictwem CYPZA4) metabolizm kanagliflozyny jest minimalny (około 7%).

Po doustnym podaniu pojedynczej dawki ¹⁴ C-kanagliflozyny zdrowych ochotników wykryto w kale 3,2; 7 i 41,5% podanej dawki radioaktywnej odpowiednio w postaci metabolitu O-glukuronidu, metabolitu hydroksylowanego i kanagliflozyny. Krążenie jelitowo-wątrobowe substancji jest znikome.

Około 33% dawki radioaktywnej znajduje się w moczu, głównie w postaci metabolitów O-glukuronidów (30,5%). Mniej niż 1% dawki jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej substancji. W przypadku stosowania 100 i 300 mg kanagliflozyny klirens nerkowy mieści się w zakresie 1,3–1,55 ml / min.

Kanagliflozyna jest lekiem o małym klirensie, po podaniu dożylnym u zdrowych osób średni klirens ogólnoustrojowy wynosi około 192 ml / min.

Nie zaleca się stosowania kanagliflozyny w ciężkiej niewydolności nerek, schyłkowej przewlekłej niewydolności nerek, a także u pacjentów dializowanych, ponieważ nie przewiduje się, aby lek był skuteczny w tej grupie pacjentów. Podczas dializy wydalanie kanagliflozyny jest minimalne.

W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby dostosowanie dawki produktu Invokana nie jest wymagane. Pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (w skali Childa-Pugha - klasa C) nie przepisuje się leku, co wynika z braku doświadczenia klinicznego w jego stosowaniu w tej kategorii pacjentów.

Nie badano parametrów farmakokinetycznych kanagliflozyny u dzieci.

Wskazania do stosowania

Invokana jest przepisywana w celu poprawy kontroli glikemii w monoterapii oraz w ramach leczenia skojarzonego (z innymi lekami hipoglikemizującymi, w tym insuliną) cukrzycy typu 2 u dorosłych w połączeniu z ćwiczeniami i dietą.

Przeciwwskazania

• cukrzyca typu 1;
• ciężkie zaburzenia czynności nerek / wątroby;
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• Ciąża i laktacja;
• wiek do 18 lat;
• indywidualna nietolerancja składników Invokany.

Invokana, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Invokan należy przyjmować doustnie, najlepiej przed śniadaniem, raz dziennie.

Zalecana dzienna dawka to 100 lub 300 mg.

Jeśli Invokana jest stosowana jako dodatek do insuliny lub leków zwiększających jej wydzielanie (w szczególności pochodnych sulfonylomocznika), w celu zmniejszenia ryzyka hipoglikemii, leki te można przepisać w niższych dawkach.

Kanagliflozyna ma działanie moczopędne. U pacjentów leczonych lekami moczopędnymi, a także z zaburzeniami czynności nerek o umiarkowanym nasileniu (przy współczynniku przesączania kłębuszkowego od 30 do 60 ml / min / 1,73 m ²) oraz u pacjentów w wieku powyżej 75 lat obserwowano częstsze występowanie działań niepożądanych związanych z ze zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej (np. niedociśnienie tętnicze / ortostatyczne, zawroty głowy związane z pozycją ciała). W tej grupie pacjentów zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki dobowej 100 mg. Pacjentom z objawami hipowolemii zalecano skorygowanie tego stanu przed rozpoczęciem leczenia kanagliflozyną. Jeśli dawka 100 mg jest dobrze tolerowana i wymagana jest dodatkowa kontrola glikemii, zaleca się zwiększenie dawki do 300 mg.

W przypadku pominięcia następnej dawki leku Invokana należy przyjąć ją tak szybko, jak to możliwe, ale nie należy przyjmować podwójnej dawki w ciągu jednego dnia.

Skutki uboczne

Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych (monoterapia i jednoczesne stosowanie z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika i metforminą, a także metforminą i pioglitazonem) z częstością ≥ 2% (usystematyzowane w zależności od częstości występowania według następującej klasyfikacji: bardzo często - ≥ 1/10, często - ≥ 1/100 i <1/10, rzadko - ≥ 1/1000 i <1/100, rzadko - ≥ 1/10 000 i <1/1000, bardzo rzadko - <1/10 000, w tym pojedyncze przypadki):

• przewód pokarmowy: często - pragnienie (w tym silne patologicznie - polidypsja), zaparcia, kserostomia;
• narządy płciowe i gruczoł sutkowy: często - zapalenie żołędzi i żołędzi i napletka, kandydoza sromu i pochwy, infekcje pochwy;
• nerki i drogi moczowe: często - wielomocz i częstomocz (w tym nokturia), urosepsa, potrzeba oddania moczu, zakażenia dróg moczowych (w tym zapalenie pęcherza i infekcje nerek).

W kontrolowanych placebo badaniach kanagliflozyny w dawce 100 i 300 mg z częstością <2% obserwowano rozwój działań niepożądanych związanych ze zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej (zawroty głowy związane ze zmianą pozycji ciała, niedociśnienie tętnicze / ortostatyczne, omdlenie i odwodnienie), pokrzywkę i wysypkę skórną.

Częstość tych zaburzeń u pacjentów w podeszłym wieku (≥ 75 lat), pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (w kłębuszkowej filtracji od 30 do 60 ml / min 1.73 m / ²), a także w połączeniu z diuretyków pętlowych wyżej. Podczas przeprowadzania badań dotyczących ryzyka sercowo-naczyniowego częstość występowania ciężkich działań niepożądanych związanych ze zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej nie zwiększyła się po zastosowaniu produktu Invokana. Te niepożądane zjawiska nie często prowadziły do konieczności przerwania terapii.

Coraz częściej opisywano rozwój hipoglikemii podczas terapii preparatem Invokana oprócz insuliny lub pochodnych sulfonylomocznika, co jest zgodne z oczekiwanym wzrostem częstości występowania hipoglikemii w przypadkach, gdy do insuliny lub leków zwiększających jej wydzielanie dołączany jest lek, któremu nie towarzyszy rozwój tego schorzenia.

U 4,4% pacjentów otrzymujących 100 mg kanagliflozyny, 7% pacjentów otrzymujących 300 mg kanagliflozyny i 4,8% pacjentów otrzymujących placebo odnotowano przypadki zwiększonego stężenia potasu w surowicy (> 5,4 mEq / l i powyżej stężenia początkowego o piętnaście%). U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek sporadycznie obserwowano wyraźniejszy wzrost stężenia potasu w surowicy (zwykle w tej grupie pacjentów obserwowano wzrost stężenia potasu i / lub otrzymywali oni kilka leków zmniejszających wydalanie potasu - diuretyków oszczędzających potas i inhibitorów konwertazy angiotensyny). Ogólnie zaburzenie to jest przemijające i nie wymaga specjalnego leczenia.

W ciągu pierwszych sześciu tygodni leczenia obserwuje się nieznaczny (<5%) średni wzrost stężenia kreatyniny przy proporcjonalnym spadku współczynnika przesączania kłębuszkowego, po którym następuje ogólny trend charakteryzujący się powrotem do wartości wyjściowych. Również w tym okresie stężenie mocznika wzrośnie umiarkowanie (15–20%), w przyszłości wartość tego wskaźnika pozostaje stabilna. Na tle umiarkowanie ciężkiej niewydolności nerek wzrost stężenia kreatyniny i mocznika stwierdzono odpowiednio w 10–11 i 12% przypadków.

Odsetek pacjentów z bardziej istotnym spadkiem współczynnika przesączania kłębuszkowego (> 30%) w porównaniu z poziomem wyjściowym obserwowanym na którymkolwiek etapie terapii wyniósł 2 i 4,1% przy zastosowaniu odpowiednio 100 i 300 mg kanagliflozyny przy zastosowaniu placebo - 2,1 %. Zaburzenie to było często przejściowe, a pod koniec badania miało je mniej pacjentów. Na podstawie zbiorczej analizy pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek odsetek pacjentów z bardziej istotnym spadkiem współczynnika przesączania kłębuszkowego (> 30%) w porównaniu z poziomem wyjściowym obserwowanym na dowolnym etapie leczenia wyniósł 9,3% i 12,2% przy stosowaniu 100 i 300 mg kanagliflozyny, odpowiednio, z placebo - 4,9%. Te zmiany parametrów laboratoryjnych po zaprzestaniu podawania produktu Invokana miały pozytywny trend lub powróciły do wartości wyjściowych.

Podczas leczenia kanagliflozyną obserwowano zależne od dawki zwiększenie stężenia LDL (lipoprotein o małej gęstości). Średnie zmiany tego wskaźnika jako procent stężenia początkowego, w porównaniu z placebo, wynosiły 0,11 mmol / l (4,5%) i 0,21 mmol / l (8%) przy zastosowaniu odpowiednio 100 i 300 mg kanagliflozyny. Średnie wyjściowe stężenia LDL dla 100 i 300 mg kanagliflozyny i placebo wyniosły 2,76; Odpowiednio 2,7 i 2,83 mmol / l.

Przyjęcie 100 i 300 mg kanagliflozyny spowodowało niewielki wzrost średniej procentowej zmiany stężenia hemoglobiny (odpowiednio 3,5 i 3,8%) w porównaniu z niewielkim spadkiem w grupie pacjentów, którzy stosowali placebo (o 1,1%). Wystąpił porównywalny niewielki wzrost średniej procentowej zmiany RBC i hematokrytu. U większości pacjentów stężenie hemoglobiny wzrosło (> 20 g / l), naruszenie to obserwowano u 6% pacjentów otrzymujących 100 mg kanagliflozyny i 5,5% pacjentów otrzymujących 300 mg kanagliflozyny oraz 1% pacjentów otrzymujących placebo. Większość wartości nie wykraczała poza normalny zakres.

Zastosowanie kanagliflozyny w dawce 100 i 300 mg spowodowało umiarkowany spadek średniego stężenia kwasu moczowego (odpowiednio o 10,1 i 10,6%) w porównaniu z placebo, które wykazało wzrost średniego stężenia o 1,9% w stosunku do początkowego. Zaburzenia te były maksymalne lub bliskie maksimum w szóstym tygodniu leczenia i utrzymywały się przez cały okres stosowania produktu Invokana. Zaobserwowano również przemijający wzrost stężenia kwasu moczowego w moczu. Zgodnie z wynikami zbiorczej analizy stosowania kanagliflozyny w zalecanych dawkach, częstość występowania kamicy nerkowej nie wzrosła.

Przedawkować

Przypadki przedawkowania preparatu Invokana nie są znane. Przyjmowanie pojedynczych dawek kanagliflozyny u osób zdrowych sięgających 1600 mg oraz u pacjentów z cukrzycą typu 2 600 mg na dobę w 2 dawkach podzielonych przez 12 tygodni było zwykle dobrze tolerowane.

Terapia: wskazane jest zwykłe postępowanie wspomagające, np. Usunięcie substancji niewchłoniętych z przewodu pokarmowego, wdrożenie obserwacji klinicznej i leczenie podtrzymujące z uwzględnieniem stanu klinicznego pacjenta.

Kanagliflozyna praktycznie nie jest wydalana podczas czterogodzinnej dializy. Nie oczekuje się, że dializa otrzewnowa usunie substancję.

Specjalne instrukcje

Nie badano stosowania preparatu Invokana u pacjentów z cukrzycą typu 1, dlatego jego powołanie do pacjentów z tej kategorii jest przeciwwskazane.

Zgodnie z wynikami badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksyczności dawek wielokrotnych, genotoksyczności, toksyczności ontogenetycznej i reprodukcyjnej, Invokana nie stanowi szczególnego zagrożenia dla ludzi.

Nie badano wpływu kanagliflozyny na płodność ludzi. W badaniach na zwierzętach nie zaobserwowano wpływu na płodność.

Wykazano, że kanagliflozyna stosowana w monoterapii lub jako dodatek do leków hipoglikemicznych, którym nie towarzyszy rozwój hipoglikemii, rzadko prowadzi do hipoglikemii. Stwierdzono, że insulina i środki hipoglikemiczne zwiększające jej wydzielanie przyczyniają się do wystąpienia hipoglikemii. W przypadku terapii lekiem Invokana jako uzupełnienia takich leków częstość występowania hipoglikemii jest większa niż w przypadku placebo. W związku z tym, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo hipoglikemii, zaleca się zmniejszenie dawki insuliny lub leków zwiększających jej wydzielanie.

Kanagliflozyna, zwiększając wydalanie glukozy przez nerki, ma działanie moczopędne i powoduje diurezę osmotyczną, co może powodować zmniejszenie objętości wewnątrznaczyniowej. W badaniach klinicznych kanagliflozyny zwiększenie częstości działań niepożądanych związanych z tym zaburzeniem obserwowano częściej podczas pierwszych trzech miesięcy leczenia lekiem Invokana w dawce 300 mg. Pacjenci bardziej podatni na zmniejszenie objętości wewnątrznaczyniowej związane z działaniami niepożądanymi to pacjenci w wieku powyżej 75 lat, pacjenci otrzymujący diuretyki pętlowe oraz pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek.

Kliniczne objawy zmniejszonej objętości wewnątrznaczyniowej należy zgłosić lekarzowi. To często prowadzi do anulowania Invokany. Jeśli nadal będziesz przyjmować kanagliflozynę, często konieczne jest skorygowanie schematu przyjmowania leków przeciwnadciśnieniowych (w tym diuretyków). Przed rozpoczęciem leczenia pacjenci ze zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej muszą skorygować ten stan.

Częstość występowania kandydozy sromu i pochwy (w tym zakażeń grzybiczych sromu i pochwy oraz zapalenia sromu i pochwy) obserwowana w badaniach klinicznych u kobiet otrzymujących kanagliflozynę była większa niż w grupie placebo. Pacjenci z obciążoną historią kandydozy sromu i pochwy byli bardziej podatni na rozwój tej infekcji. Wśród kobiet leczonych kanagliflozyną u 2,3% z nich wystąpił więcej niż jeden epizod infekcji. Najczęściej zaburzenie to rozwijało się w ciągu pierwszych czterech miesięcy leczenia lekiem Invokana. Lek odstawiono z powodu kandydozy sromu i pochwy u 0,7% wszystkich pacjentek. W badaniach klinicznych odnotowano skuteczność doustnej lub miejscowej terapii przeciwgrzybiczej, przepisanej przez lekarza lub prowadzonej samodzielnie, na tle dalszego przyjmowania kanagliflozyny.

Drożdżakowe zapalenie żołędzi i napletka prącia lub napletka prącia występowało częściej u pacjentów, którzy otrzymywali Invokana w zalecanych dawkach, w porównaniu z grupą placebo. Przede wszystkim choroby te rozwinęły się u mężczyzn, którzy nie poddali się obrzezaniu, a częściej u pacjentów z obciążoną historią. Podczas terapii 0,9% pacjentów miało więcej niż jeden epizod zakażenia. W 0,5% wszystkich przypadków podawanie kanagliflozyny zostało przerwane z powodu drożdżakowego zapalenia żołędzi i napletka prącia. W badaniach klinicznych zakażenie najczęściej leczono miejscowymi lekami przeciwgrzybiczymi przepisanymi przez lekarza lub przyjmowanymi samodzielnie, bez anulowania leku Invokana. Istnieją informacje o rzadkich przypadkach stulejki, czasami wymagana była operacja obrzezania.

Przeprowadzając badania wyników sercowo-naczyniowych u 4327 pacjentów z potwierdzonymi chorobami sercowo-naczyniowymi lub wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, częstość złamań kości wynosiła 16,3; 16,4 i 10,8 na 1000 pacjento-lat stosowania produktu Invokana w dawkach odpowiednio 100 i 300 mg oraz w grupie placebo. Brak równowagi w zakresie częstości złamań wystąpił w ciągu pierwszych 26 tygodni leczenia.

W zbiorczej analizie innych badań leku, które obejmowały około 5800 pacjentów z cukrzycą z populacji ogólnej, leczonych produktem Invokana w dawkach 100 i 300 mg oraz placebo, częstość złamań kości wyniosła 10,8; Odpowiednio 12 i 14,1 na 1000 pacjento-lat.

Podczas 104 tygodni terapii lek nie miał negatywnego wpływu na gęstość mineralną kości.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych należy wziąć pod uwagę ryzyko hipoglikemii, jeśli Invokana jest stosowana dodatkowo do insuliny lub leków zwiększających jej wydzielanie, zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych ze zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej (w tym zawrotami głowy związanymi z pozycją ciała) oraz pogorszeniem zdolności prowadzenia pojazdów wraz z rozwojem niepożądanych reakcje.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie badano stosowania kanagliflozyny u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na układ rozrodczy. Jednak Invokana nie jest przepisywana w czasie ciąży.

Kanagliflozyna, zgodnie z dostępnymi danymi farmakodynamicznymi / toksykologicznymi, uzyskanymi w trakcie badań przedklinicznych, przenika do mleka matki. W związku z tym stosowanie leku Invokana jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Nie badano profilu bezpieczeństwa preparatu Invokana u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, dlatego lek jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów.

Z zaburzeniami czynności nerek

Przeciwwskazane jest stosowanie tabletek Invokan w ciężkiej niewydolności nerek.

W cukrzycowej kwasicy ketonowej, schyłkowej fazie przewlekłej niewydolności nerek oraz u pacjentów dializowanych stosowanie preparatu Invokana będzie nieskuteczne, dlatego jego powołanie do tej grupy pacjentów jest nieodpowiednie.

Za naruszenia funkcji wątroby

Stosowanie produktu Invokan jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby.

Stosować u osób starszych

Początkowa dawka dobowa dla pacjentów w podeszłym wieku (od 75 lat) wynosi 100 mg. Jeśli wymagana jest dodatkowa kontrola glikemii, można ją zwiększyć do 300 mg, ale tylko wtedy, gdy poprzednia dawka jest dobrze tolerowana.

Interakcje lekowe

Kanagliflozyna nie indukuje ekspresji izoenzymów układu CYP450 (3A4, 2C9, 2C19, 1A2 i 2B6) w hodowli ludzkich hepatocytów. Ponadto, zgodnie z badaniami laboratoryjnymi z wykorzystaniem mikrosomów ludzkiej wątroby, nie hamuje izoenzymów cytochromu P ₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 lub 2B6), a słabo hamuje CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Kanagliflozyna jest substratem enzymów metabolizujących leki UGT2B4 i UGTIA9 oraz transporterów leków P-gp (glikoproteina P) i MRP2. Kanagliflozyna jest jednym ze słabych inhibitorów P-gp. Substancja podlega do minimum metabolizmowi oksydacyjnemu. Dlatego też jest mało prawdopodobne, aby inne leki działające poprzez układ cytochromu P ₄₅₀ miały istotny wpływ na farmakokinetykę kanagliflozyny.

Na podstawie danych klinicznych można przypuszczać, że prawdopodobieństwo wystąpienia istotnych interakcji z lekami przyjmowanymi w skojarzeniu z Invokaną jest niskie.

Przy równoczesnym stosowaniu z ryfampicyną zmniejsza się ekspozycja kanagliflozyny, a co za tym idzie, jej skuteczność. Jeśli konieczne jest jednoczesne stosowanie z ryfampicyną i innymi induktorami z rodziny enzymów UGT i nośnikami leków (w tym fenytoina, fenobarbital, rytonawir) u pacjentów otrzymujących 100 mg kanagliflozyny, konieczne jest kontrolowanie stężenia hemoglobiny glikowanej Hb _A1c. Jeśli konieczna jest dodatkowa kontrola glikemii, należy rozważyć zwiększenie dawki kanagliflozyny do 300 mg.

Kanagliflozyna w badaniach klinicznych nie miała istotnego wpływu na parametry farmakokinetyczne metforminy, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu i lewonorgestrelu), symwastatyny, glibenklamidu, warfaryny ani paracetamolu.

Kanagliflozyna w połączeniu z digoksyną nieznacznie wpływa na jej stężenie w osoczu, co wymaga odpowiedniego monitorowania.

Analogi

Forsiga i Jardins są analogami Invokany.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Invokan

Istnieje kilka opinii na temat Invokan. Zazwyczaj pacjenci zwracają uwagę na wysoką skuteczność leku, natomiast główną wadą jest jego wysoki koszt.

Cena za Invokana w aptekach

Przybliżona cena Invokany wynosi 2000–3245 rubli. (w opakowaniu 30 tabletek po 100 mg) lub 4300-5430 rubli. (w opakowaniu 30 tabletek po 300 mg).

Invokana: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Invokana 100 mg tabletki powlekane 30 szt. 2479 RUB Kup

Invokana 300 mg tabletki powlekane 30 szt. 2698 RUB Kup

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!