Dolaren

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Dolaren: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Dolaren

Kod ATX: M01AB55

Składnik aktywny: paracetamol (Paracetamol) + diklofenak (diklofenak)

Producent: Nabros Pharma (Indie)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 27.08.2019

Dolaren to złożony lek przeciwbólowy.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek: obustronnie wypukłych, okrągłych, dwuwarstwowych, z jednej strony - od prawie białej do białej, z drugiej - pomarańczowej z plamami koloru ciemnopomarańczowego i białego (10 szt. W blistrach, w kartoniku 1 lub 10 blistry i instrukcje dotyczące stosowania leku Dolaren).

Skład 1 tabletki zawiera substancje czynne:

Paracetamol - 500 mg;
Sól sodowa diklofenaku - 50 mg.

Składniki pomocnicze: skrobia, żelatyna, talk, sól sodowa parahydroksybenzoesanu metylu, stearynian magnezu, sól sodowa karboksymetyloskrobi, koloidalny dwutlenek krzemu, celuloza mikrokrystaliczna, sól sodowa parahydroksybenzoesanu propylu, kroskarmeloza, barwnik żółcień pomarańczowa.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Dolaren to lek złożony, którego działanie wynika z właściwości składników aktywnych.

Paracetamol to nienarkotyczny lek przeciwbólowy, który blokuje COX-1 i -2 (cyklooksygenazę 1 i 2) głównie w ośrodkowym układzie nerwowym, oddziałując na ośrodki termoregulacji i bólu. Peroksydazy komórkowe w tkankach objętych stanem zapalnym neutralizują wpływ paracetamolu na COX, co wyjaśnia prawie całkowity brak działania przeciwzapalnego w tej substancji.

Diklofenak ma działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwpłytkowe. Bezkrytycznie hamuje COX-1 i -2, zmniejsza ilość prostaglandyn w ognisku zapalnym, zaburza metabolizm kwasu arachidonowego. W chorobach reumatycznych działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne diklofenaku przyczynia się do znacznego zmniejszenia nasilenia bólu, obrzęku stawów, sztywności porannej, co prowadzi do poprawy stanu funkcjonalnego stawu. U pacjentów po urazach, a także w okresie pooperacyjnym, diklofenak pomaga zmniejszyć ból i obrzęk zapalny.

Farmakokinetyka

Wchłanianie aktywnych składników Dolarena jest szybkie i całkowite. Na szybkość wchłaniania diklofenaku ma wpływ pokarm, spowalniając go o 1–4 godziny, obserwuje się również zmniejszenie C _max (maksymalne stężenie substancji) o 40%.

Stężenie substancji czynnych w osoczu jest zależne liniowo od wielkości zastosowanej dawki, nie kumulują się.

Komunikacja z białkami osocza: diklofenak - od 99% (większość wiąże się z albuminami), paracetamol - 15%. Niewielka ilość obu składników Dolarena przenika do mleka matki.

Diklofenak przenika do mazi stawowej, gdzie jego maksymalne stężenie jest określane 2–4 godziny później niż w osoczu. T _1/2 (okres półtrwania) z mazi stawowej mieści się w przedziale od 3 do 6 godzin (stężenie substancji w mazi stawowej 4–6 godzin po podaniu leku jest większe niż w osoczu i utrzymuje się przez kolejne 12 godzin). Nie wyjaśniono związku między stężeniem substancji w płynie maziowym a jej kliniczną skutecznością.

Do 50% diklofenaku jest wydalane przed ogólnoustrojowym podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolizm zachodzi poprzez wielokrotną lub pojedynczą hydroksylację i sprzęganie z kwasem glukuronowym. W procesie tym bierze udział układ enzymatyczny cytochromu P450 CYP2C9. Metabolity mają mniejszą aktywność farmakologiczną niż substancja.

Klirens ogólnoustrojowy diklofenaku - 350 ml / min, V _d (objętość dystrybucji) - 550 ml / kg, T _1/2 z osocza - 2 godziny; 65% dawki jest wydalane przez nerki w postaci metabolitów, do 1% - w postaci niezmienionej, pozostała część dawki jest wydalana z żółcią w postaci metabolitów.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny do 10 ml / min) zwiększa się wydalanie metabolitów z żółcią, ale nie obserwuje się wzrostu ich stężenia we krwi.

W przewlekłym zapaleniu wątroby lub wyrównanej marskości wątroby parametry farmakokinetyczne diklofenaku pozostają niezmienione.

Proces metabolizmu paracetamolu zachodzi głównie w wątrobie (w granicach 90–95%): do 80% dawki wchodzi w reakcje sprzęgania z siarczanami i kwasem glukuronowym, z wytworzeniem nieaktywnych metabolitów; 17% dawki ulega hydroksylacji, w wyniku czego powstaje 8 aktywnych metabolitów, które są następnie sprzęgane z glutationem, po czym powstają nieaktywne metabolity. Przy braku glutationu metabolity te mogą prowadzić do blokowania układów enzymatycznych hepatocytów i powodować ich martwicę.

W metabolizmie paracetamolu bierze również udział izoenzym CYP2E1. T _1/2 substancji mieści się w zakresie od 1 do 4 godzin. Wydalanie odbywa się w postaci metabolitów (głównie koniugatów) przez nerki w postaci niezmienionej, tylko 3% substancji jest wydalane. U pacjentów w podeszłym wieku klirens paracetamolu zmniejsza się, a T _1/2 wzrasta.

Wskazania do stosowania

Nerwoból, bóle kręgosłupa, bóle mięśni z towarzyszącym stanem zapalnym, zespół bólu pourazowego, migrena, algomenorrhea, zapalenie odbytu, zapalenie przydatków; pooperacyjny ból głowy i ból zęba;
Zespół bólowy w chorobach reumatycznych, w tym chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów (do terapii krótkotrwałej);
Choroby zakaźne i zapalne ucha, gardła, nosa przebiegające z ciężkim zespołem gorączkowo-bolesnym, w tym zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie ucha środkowego (jednocześnie z innymi lekami).

Przeciwwskazania

Erozyjne i wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym (w ostrej fazie);
Krwawienie z przewodu pokarmowego;
Nieswoiste zapalenie jelit w ostrej fazie;
Dane z wywiadu dotyczące napadów niedrożności oskrzeli, nieżytu nosa, pokrzywki związanej z przyjmowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (zespół niepełnej lub całkowitej nietolerancji kwasu acetylosalicylowego - polipy błony śluzowej nosa, zapalenie zatok przynosowych, astma oskrzelowa, pokrzywka);
Czynna choroba wątroby, ciężka niewydolność wątroby;
Zaburzenia hematopoezy i / lub hemostazy (w tym hemofilia);
Postępująca choroba nerek, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml na minutę);
Okres po pomostowaniu tętnic wieńcowych;
Ciąża i laktacja;
Dzieciństwo;
Nadwrażliwość na składniki Dolarena (w tym inne niesteroidowe leki przeciwzapalne).

Tabletki Dolaren należy przyjmować ostrożnie w następujących chorobach / stanach:

Niedokrwienie serca;
Zastoinowa niewydolność serca;
Choroba naczyń mózgowych;
Astma oskrzelowa;
Niedokrwistość;
Hiperlipidemia / dyslipidemia;
Zespół obrzękowy;
Nadciśnienie tętnicze;
Łagodna hiperbilirubinemia (w tym zespół Gilberta);
Zaburzenia czynności nerek lub wątroby;
Chorobę tętnic obwodowych;
Alkoholizm;
Choroby erozyjne i wrzodziejące przewodu pokarmowego bez zaostrzeń;
Cukrzyca;
Porfiria indukowana;
Stan po dużych zabiegach chirurgicznych;
Ogólnoustrojowe choroby tkanki łącznej;
Podeszły wiek.

Dolaren, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Dolaren są przyjmowane doustnie w trakcie lub po posiłku, bez żucia i picia niewielkiej ilości wody.

Dorosłym zwykle przepisuje się 1 tabletkę 2-3 razy dziennie.

Czas trwania terapii do 7 dni.

Skutki uboczne

W trakcie terapii można rozwinąć zaburzenia ze strony niektórych układów organizmu, objawiające się z różną częstotliwością (często - w ponad 1% przypadków, rzadko - w mniej niż 1% przypadków):

Układ nerwowy: często - zawroty głowy, bóle głowy; rzadziej - depresja, zaburzenia snu, senność, drażliwość, aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych (częściej u pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym i innymi chorobami układowymi tkanki łącznej), ogólne osłabienie, drgawki, koszmary senne, dezorientacja, uczucie strachu;
Przewód pokarmowy: często - uczucie wzdęcia, bóle brzucha, wzdęcia, biegunka, zaparcia, nudności, krwawienie z przewodu pokarmowego, podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, wrzód trawienny z możliwymi powikłaniami (perforacja, krwawienie); rzadko - wymioty, smoliste stolce, żółtaczka, aftowe zapalenie jamy ustnej, krew w stolcu, uszkodzenie przełyku, zapalenie pęcherzyka żółciowego, suchość błon śluzowych (w tym ust), martwica wątroby, zapalenie wątroby (przebieg prawdopodobnie piorunujący), marskość, zespół wątrobowo-nerkowy, zapalenie trzustki, zmiany apetytu zapalenie okrężnicy;
Układ sercowo-naczyniowy: rzadko - ekstrasystole, podwyższone ciśnienie krwi, zastoinowa niewydolność serca, ból w klatce piersiowej;
Układ oddechowy: rzadko - skurcz oskrzeli, kaszel, zapalenie płuc, obrzęk krtani;
Układ immunologiczny i narządy krwiotwórcze: rzadko - plamica małopłytkowa, niedokrwistość (w tym niedokrwistość hemolityczna i aplastyczna), trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, eozynofilia, zaostrzenie procesów zakaźnych (w tym rozwój martwiczego zapalenia powięzi);
Układ moczowo-płciowy: często - zatrzymanie płynów; rzadko - martwica brodawek, zespół nerczycowy, skąpomocz, białkomocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, krwiomocz, azotemia, ostra niewydolność nerek;
Skóra: często - wysypka skórna, swędzenie; rzadko - pokrzywka, łysienie, wyprysk, zwiększona wrażliwość na światło, toksyczne zapalenie skóry, toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella), wysiękowy rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona), krwotoki punktowe;
Narządy zmysłów: często - szum w uszach; rzadko - podwójne widzenie, mroczki, niewyraźne widzenie, zaburzenia smaku, nieodwracalna lub odwracalna utrata słuchu;
Reakcje alergiczne: rzadko - reakcje anafilaktoidalne, obrzęk języka i warg, wstrząs anafilaktyczny (zwykle szybko rozwijający się), alergiczne zapalenie naczyń.

Przedawkować

Ciężkość przedawkowania Dolarena wynika głównie z paracetamolu, który jest częścią leku.

Główne objawy: w ciągu pierwszych 24 godzin po podaniu - wymioty, nudności, anoreksja, bladość skóry, bóle brzucha, kwasica metaboliczna, zaburzenia metabolizmu glukozy. Objawy zaburzeń czynności wątroby mogą wystąpić po 12–48 godzinach od przedawkowania. W ciężkich przypadkach rozwija się niewydolność wątroby (z postępującą encefalopatią, śpiączka, śmierć), ostra niewydolność nerek w połączeniu z martwicą kanalików (w tym przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby), zapalenie trzustki, arytmia. U dorosłych działanie hepatotoksyczne paracetamolu pojawia się po przyjęciu 10 g lub więcej.

Terapia obejmuje stosowanie dawców grupy SH i prekursorów syntezy glutationu: 8-9 godzin po przedawkowaniu - metionina, 12 godzin - acetylocysteina. Potrzeba dodatkowych środków terapeutycznych (dalsze stosowanie tych leków) zależy od stężenia paracetamolu we krwi, a także czasu, który minął po jego podaniu.

Specjalne instrukcje

Podczas przyjmowania leku Dolaren konieczne jest monitorowanie czynności nerek i wątroby, wzorców krwi obwodowej i kału na obecność krwi.

Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych nie zaleca się jednoczesnego stosowania produktu Dolaren z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

W przypadku stosowania leku Dolaren parametry laboratoryjne mogą być zniekształcone podczas ilościowego oznaczania kwasu moczowego i glukozy w osoczu.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Pacjentom, którzy otrzymują Dolaren, zaleca się powstrzymanie się od wykonywania prac wymagających zwiększonej uwagi i szybkich reakcji motorycznych i psychicznych, a także od picia alkoholu.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Dolaren nie jest przepisywany w okresie ciąży / laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Dolar jest przeciwwskazany u dzieci.

Z zaburzeniami czynności nerek

Ciężka niewydolność nerek (z klirensem kreatyniny do 30 ml / min), postępująca choroba nerek: Dolaren jest przeciwwskazany;
Niewydolność nerek: terapię należy prowadzić pod nadzorem lekarza.

Za naruszenia funkcji wątroby

Ciężka niewydolność wątroby, czynna choroba wątroby: Dolaren jest przeciwwskazany;
Niewydolność wątroby: terapia powinna być prowadzona pod nadzorem lekarza.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku powinni zachować ostrożność podczas stosowania leku Dolaren.

Interakcje lekowe

Przy równoczesnym stosowaniu Dolaren z niektórymi lekami mogą wystąpić działania niepożądane (ze względu na substancje czynne zawarte w leku: diklofenak i paracetamol):

Digoksyna, preparaty litu: zwiększające ich stężenie w osoczu;
Leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe i trombolityczne (streptokinaza, alteplaza, urokinaza): zwiększone ryzyko krwawienia (częściej z przewodu pokarmowego);
Diuretyki: zmniejszenie ich działania (przy stosowaniu diuretyków oszczędzających potas - zwiększone ryzyko hiperkaliemii);
Leki przeciwnadciśnieniowe i nasenne: zmniejszające ich działanie;
Metotreksat: zwiększenie prawdopodobieństwa zwiększenia jego toksyczności (ze względu na wzrost jego stężenia w osoczu);
Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne i glikokortykosteroidy: zwiększenie prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych (krwawienie do przewodu pokarmowego);
Kwas acetylosalicylowy: zmniejszenie stężenia diklofenaku we krwi;
Cyklosporyna: wzrost prawdopodobieństwa zwiększenia jej nefrotoksyczności (ze względu na wzrost jej stężenia w osoczu);
Cefoperazon, cefamandol, cefootstan, plikamycyna i kwas walproinowy: wzrost częstości występowania hipoprotrombinemii;
Leki hipoglikemiczne: zmniejszające ich działanie;
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego;
Preparaty złota i cyklosporyna: nasila działanie diklofenaku na syntezę prostaglandyn w nerkach, co prowadzi do wzrostu nefrotoksyczności;
Leki wywołujące fotouczulenie: zwiększające działanie uczulające diklofenaku na promieniowanie ultrafioletowe;
Etanol, kolchicyna, kortykotropina i preparaty z dziurawca: zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego;
Chinolonowe leki przeciwbakteryjne: zwiększone ryzyko napadów;
Leki blokujące wydzielanie kanalikowe: zwiększające stężenie diklofenaku w osoczu, co zwiększa jego toksyczność i skuteczność;
Leki przeciwzakrzepowe: zwiększające ich działanie (przy stosowaniu dużych dawek paracetamolu);
Leki urykozuryczne: zmniejszenie ich skuteczności;
Barbiturany (długotrwałe stosowanie): zmniejszona skuteczność paracetamolu;
Diflunisal: znaczący wzrost stężenia paracetamolu w osoczu i ryzyko wystąpienia hepatotoksyczności;
Induktory utleniania mikrosomalnego w wątrobie (etanol, fenytoina, barbiturany, ryfampicyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, fenylobutazon), leki hepatotoksyczne: wzrost produkcji hydroksylowanych aktywnych metabolitów (możliwość wystąpienia ciężkiego zatrucia nawet przy niewielkim przedawkowaniu);
Etanol: zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby i ostrego zapalenia trzustki;
Salicylany: zwiększone ryzyko raka pęcherza lub nerki (przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek paracetamolu);
Inhibitory utleniania mikrosomalnego (w tym cymetydyna): zmniejszanie ryzyka skutków hepatotoksycznych;
Leki mielotoksyczne: nasilone objawy hematotoksyczności paracetamolu.

Analogi

Analogiem Dolarena jest Panoxen.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

O Dolarenie

Recenzje Dolarena są w większości pozytywne. Pacjenci zwracają uwagę na jego wysoką skuteczność, szczególnie zwracając uwagę na długotrwałe działanie przeciwbólowe. Lek nie jest przeznaczony do długotrwałego stosowania, ponieważ w tym przypadku obserwuje się rozwój działań niepożądanych.