Hydroksykarbamid Medak

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Hydroksykarbamid medak: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Hydroxycarbamide medac

Kod ATX: L01XX05

Substancja czynna: hydroksykarbamid (hydroksykarbamid)

Producent: Medak, GmbH (Medac, GmbH) (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 11.07.2019

Ceny w aptekach: od 1159 rubli.

Kup

Hydroksykarbamid medak - antymetabolit, środek przeciwnowotworowy.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - kapsułki: rozmiar nr 0, twarde galaretowate, z nieprzezroczystym białym korpusem i wieczkiem; zawartość - prawie biały proszek (10 szt. w blistrze, w tekturowym pudełku 5 lub 10 blistrów wraz z instrukcją użycia Hydroxycarbamide medak).

Skład 1 kapsułki:

składnik aktywny: hydroksykarbamid - 500 mg;
substancje pomocnicze: cytrynian disodowy, cytrynian wapnia, stearynian magnezu, monohydrat laktozy;
otoczka kapsułki: żelatyna, tytanu dwutlenek (E 171).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancją czynną leku Hydroxycarbamide medak jest hydroksykarbamid, specyficzny dla fazy środek cytostatyczny (według niektórych doniesień antymetabolit o właściwościach alkilujących), który działa w fazie S cyklu komórkowego.

Hydroksykarbamid medak blokuje wzrost komórek w interfazie G1 - S. Ma to ogromne znaczenie w przypadku jednoczesnej radioterapii, gdyż lek sprzyja pojawieniu się synergistycznej wrażliwości komórek nowotworowych w fazie G1 na promieniowanie.

Lek wzmacnia działanie reduktazy difosforanowej rybonukleozydu (inhibitora reduktazy RNA), która hamuje syntezę DNA. Hydroksykarbamid nie ma wpływu na syntezę RNA i białek.

Farmakokinetyka

Wchłanianie hydroksymocznika z przewodu pokarmowego (GIT) po podaniu doustnym następuje szybko. W ciągu 2 godzin osiągane jest C _max (maksymalne stężenie w osoczu). Nie ma informacji na temat wpływu pokarmu przyjmowanego jednocześnie z lekiem.

Hydroksykarbamid jest szybko rozprowadzany w tkankach organizmu, przenika przez barierę BBB (barierę krew-mózg). Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi 10–20% stężenia w osoczu, w płynie puchlinowym - od 15 do 50%. Lek gromadzi się w erytrocytach i leukocytach.

Ulega częściowemu metabolizmowi w nerkach i wątrobie. Okres półtrwania wynosi 3-4 h. Około 80% podanej dawki jest wydalane z moczem w ciągu 12 godzin po podaniu, z czego około 50% to niezmieniony hydroksymocznik, niewielkie ilości wydalane są w postaci mocznika. Ponadto lek jest usuwany z organizmu przez drogi oddechowe w postaci dwutlenku węgla. Już po 24 godzinach od zażycia Hydroxycarbamide medak nie jest wykrywany w osoczu.

Wskazania do stosowania

czerniak;
przewlekła białaczka szpikowa;
osteomyelofibrosis;
pierwotna trombocytemia;
czerwienica prawdziwa (erytremia);
rak szyjki macicy (w połączeniu z radioterapią);
złośliwe guzy szyi i głowy, z wyjątkiem raka warg (w połączeniu z radioterapią).

Przeciwwskazania

Absolutny:

trombocytopenia <100 x 10 ⁹ / l, leukopenia <2,5 x 10 ⁹ / l;
ciąża i karmienie piersią;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Hydroksykarbamid medak jest stosowany ostrożnie w następujących przypadkach:

niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancja laktozy;
niedokrwistość (należy ją skorygować przed rozpoczęciem leczenia);
zaburzenia czynności nerek i / lub wątroby;
poprzednia chemioterapia lub radioterapia.

Hydroksykarbamid medak, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Hydroksykarbamid medak należy przyjmować doustnie: kapsułki połykać w całości i popić dużą ilością wody (1 szklanka). Pacjenci, którzy mają trudności z połykaniem całych kapsułek, mogą je otworzyć i rozpuścić proszek w szklance wody (niektóre nierozpuszczalne w wodzie składniki pomocnicze kapsułki mogą unosić się na powierzchni roztworu - jest to norma). W okresie terapii zaleca się spożywanie dużej ilości płynu.

Leczenie odbywa się pod ścisłym nadzorem i wskazówkami lekarza z odpowiednim doświadczeniem. Optymalne dawki ustalamy indywidualnie biorąc pod uwagę rzeczywistą lub idealną wagę pacjenta (wybierz niższą wartość).

Standardowe schematy dawkowania hydroksykarbamidu medac:

czerniak, guzy lite: terapia ciągła - 20–30 mg / kg dziennie przez 3 tygodnie, terapia przerywana - 80 mg / kg co 3 dni (6–7 dawek);
trombocytemia samoistna: początkowa dawka dobowa to 15 mg / kg, następnie dawkę dobiera się w taki sposób, aby liczba płytek krwi utrzymywała się na poziomie co najmniej 600 x 10 ⁹ / l i nie nastąpił spadek liczby leukocytów poniżej 4 x 10 ⁹ / l;
zwłóknienie szpiku kostnego: początkowa dawka dobowa 5–20 mg / kg, dawka podtrzymująca 10 mg / kg;
rak szyi / głowy / szyjki macicy: 80 mg / kg 1 raz dziennie co trzeci dzień na tle radioterapii. Odbiór Hydroxycarbamide Medak rozpoczyna się co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem radioterapii. Po zakończeniu radioterapii lek można stosować przez czas nieokreślony (wymagane jest uważne monitorowanie w przypadku wystąpienia ciężkich lub nietypowych reakcji toksycznych);
czerwienica prawdziwa: początkowa dawka dobowa 15–20 mg / kg. Starają się dobrać kolejną dawkę w taki sposób, aby utrzymywała hematokryt na poziomie <45%, a liczba płytek krwi - <400 x 10 ⁹ / l (w większości przypadków takie wskaźniki można osiągnąć przy dziennej dawce hydroksykarbamidu 500-1000 mg). W przypadkach, gdy poziom hematokrytu i liczba płytek krwi są skutecznie kontrolowane przez zastosowaną dawkę hydroksykarbamidu medac, leczenie jest kontynuowane bezterminowo;
oporna przewlekła białaczka szpikowa: na początku leczenia - 40 mg / kg dziennie. Dawkę dostosowuje się w zależności od zawartości leukocytów w osoczu krwi. Jeśli ich liczba wynosi <20 x 10 ⁹ / l, wówczas dawkę zmniejsza się o połowę. Wraz z rozwojem leukopenii dawkę dobiera się w taki sposób, aby zapewniała utrzymanie leukocytów na poziomie 5‒10 x 10 ⁹ / l. Wraz ze spadkiem liczby leukocytów poniżej 5 x 10 ⁹ / l zmniejsza się również dawka leku, można ją zwiększyć tylko wtedy, gdy liczba leukocytów osiągnie co najmniej 10 x ¹⁰⁹ / l. Jeśli liczba leukocytów wynosi <2,5 x ¹⁰⁹ / l lub płytek krwi <100 x 10 ⁹ / l, leczenie lekiem zostaje zawieszone i kontynuowane dopiero po przywróceniu liczby leukocytów i płytek krwi.

Okres oceny skuteczności przeciwnowotworowej preparatu Hydroxycarbamide Medak wynosi 6 tygodni. Leczenie przerywa się w przypadku znacznego pogorszenia w przebiegu choroby. Po istotnej klinicznie poprawie stanu terapia jest kontynuowana bezterminowo.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają zmniejszenia dawki. Zalecane dzienne dawki dla tej kategorii pacjentów w zależności od klirensu kreatyniny (CC):

CC 30-60 ml / min: 15 mg / kg;
CC <15 ml / min (schyłkowa niewydolność nerek): dawkę 15 mg / kg przepisuje się dwukrotnie: pierwsza dawka - po zakończeniu 4-godzinnej hemodializy, druga - przed dializą po 7 dniach.

Pacjentom w podeszłym wieku, ze względu na zwiększone prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, nie zaleca się przekraczania dawki dobowej 60 mg / kg.

Skutki uboczne

Częstość działań niepożądanych opisanych poniżej jest oceniana w następujący sposób: ≥ 1/10 - bardzo często, od ≥ 1/100 do <1/10 - często, od ≥ 1/1000 do <1/100 - rzadko, od ≥ 1 / 10000 do <1/1000 - rzadko, <1/10 000 - bardzo rzadko (w tym pojedyncze komunikaty), nieznana częstotliwość - biorąc pod uwagę dostępne dane, nie jest możliwe dokładne oszacowanie częstotliwości rozwoju:

zaburzenia układu nerwowego: rzadko - dezorientacja, zwiększone zmęczenie, zawroty głowy, senność, bóle głowy, omamy, drgawki; nieznana częstość - neuropatia obwodowa [u pacjentów z HIV (ludzkim wirusem niedoboru odporności), leczonych równolegle lekami przeciwretrowirusowymi, w szczególności stawudyną i didanozyną];
infekcje: nieznana częstość - gangrena;
reakcje ze strony układu pokarmowego: często - zaparcia / biegunka; rzadko - nudności, anoreksja, zapalenie jamy ustnej, owrzodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, wymioty, podwyższone stężenie bilirubiny w osoczu i aktywność enzymów wątrobowych; nieznana częstość - hepatotoksyczność i zapalenie trzustki aż do śmierci (u pacjentów zakażonych wirusem HIV otrzymujących jednocześnie leczenie przeciwretrowirusowe);
zjawiska ze strony układu moczowego: rzadko - przemijająca dysfunkcja kanalików nerkowych, której towarzyszy wzrost kreatyniny, mocznika i stężenia kwasu moczowego w osoczu krwi; rzadko - dysuria; bardzo rzadko - śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek;
zaburzenia układu oddechowego: rzadko - alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, reakcje ostre (duszność, gorączka, rozlane nacieki w płucach); nieznana częstotliwość - zwłóknienie płuc;
działanie układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości lub nietolerancji;
zjawiska ze strony narządów krwiotwórczych: często - megaloblastoza, zahamowanie czynności szpiku kostnego, leukopenia; rzadko - trombocytopenia, niedokrwistość;
reakcje ze strony tkanki podskórnej i skóry: rzadko - wysypka plamkowo-grudkowa, zespół dłoniowo-podeszwowy, rumień twarzy; rzadko - łysienie; bardzo rzadko - złuszczanie się skóry, rogowacenie popromienne, fioletowe grudki, świąd, owrzodzenia skóry (zwłaszcza podudzia), atrofia lub przebarwienia skóry i paznokci, zmiany skórne podobne do zapalenia skórno-mięśniowego, raka skóry (płaskonabłonkowy, rak podstawnokomórkowy); nieznana częstość - rumień obwodowy, zapalenie naczyń skóry, w tym toksyczne u pacjentów z chorobami mieloproliferacyjnymi (w tym owrzodzenie naczyniowe, zgorzel);
inne: rzadko - ogólne osłabienie, złe samopoczucie, gorączka polekowa, dreszcze; rzadko - upośledzenie płodności (azoospermia, brak miesiączki), zespół próchnicy guza; bardzo rzadko - wzrost szybkości sedymentacji erytrocytów; nieznana częstotliwość - hiponatremia, hiperkaliemia.

Przedawkować

Podczas przyjmowania Hydroxycarbamide medak w dawkach kilkakrotnie przekraczających zalecane, możliwe są ciężkie reakcje ze strony błon śluzowych i skóry: zapalenie jamy ustnej, obrzęk dłoni i stóp, purpurowy rumień, ból, intensywne przebarwienia skóry, hiperkeratoza dłoni i stóp.

Po przyjęciu nadmiernej dawki hydroksykarbamidu należy wykonać płukanie żołądka medac. Leczenie jest objawowe pod kontrolą wskaźników układu krwiotwórczego. W razie potrzeby przeprowadza się hemodializę.

Specjalne instrukcje

Hydroksykarbamid medak jest przepisywany wyłącznie przez lekarza z odpowiednim doświadczeniem w leczeniu przeciwnowotworowym. Przed każdym kursem i okresowo w trakcie terapii wymagane jest monitorowanie czynności szpiku kostnego, wątroby i nerek. Co najmniej raz w tygodniu w trakcie całego kursu konieczne jest wykonanie klinicznego badania krwi, w tym określenie liczby płytek krwi, poziomu hemoglobiny oraz formuły ekspandowanych leukocytów. Jeśli zmniejszenie liczby płytek krwi poniżej 100 x 10 ⁹ / l lub leukocytów jest mniejsze niż 2,5 x 10 ⁹ / l wykryto stosowanie hydroksymocznika Medak zawieszona do parametry hematologiczne znormalizowane.

Pacjenci otwierający kapsułki (w przypadku problemów z połykaniem całych kapsułek), należy zachować szczególną ostrożność, aby uniknąć wdychania zawartego w nich proszku i jego kontaktu z błonami śluzowymi i skórą.

Podczas terapii zaleca się monitorowanie stanu skóry, gdyż odnotowano pojedyncze przypadki rozwoju raka kolczystokomórkowego skóry.

We wczesnych stadiach leczenia często obserwuje się występowanie umiarkowanej erytropoezy megaloblastycznej. Zmiany morfologiczne przypominać niedokrwistość złośliwą, ale nie są one ze względu na brak kwasu foliowego lub witaminy B ₁₂.

U pacjentów z istniejącą niedokrwistością Hydroxycarbamide Medak można stosować tylko po wyleczeniu choroby.

Na tle terapii przeciwnowotworowej możliwy jest rozwój mielosupresji, głównie leukopenii. Rzadko dochodzi do anemii i trombocytopenii, jeszcze rzadziej - bez wcześniejszej leukopenii. Niedokrwistość (nawet ciężką) zatrzymuje się bez przerywania leczenia hydroksymocznikiem. Pacjenci, którzy niedawno przeszli chemioterapię innymi lekami lub intensywną radioterapię, są najbardziej narażeni na rozwój mielosupresji. W tym drugim przypadku Hydroksykarbamid medak stosuje się ze szczególną ostrożnością, ze względu na niebezpieczeństwo zaostrzenia rumienia popromiennego i nasilenie reakcji ubocznych (niestrawność, wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym, aplazja szpiku kostnego).

Hydroxycarbamide medak może zmniejszać klirens żelaza z osocza krwi i zmniejszać efektywność wykorzystania żelaza przez erytrocyty, ale nie wpływa na długość życia tych ostatnich.

Zgłaszano przypadki zapalenia trzustki i hepatotoksyczności (z możliwym skutkiem śmiertelnym) u pacjentów zakażonych wirusem HIV, otrzymujących jednocześnie leki przeciwretrowirusowe. W związku z tym podczas leczenia wymagane jest intensywne monitorowanie aktywności transaminaz w osoczu krwi, a także stężenia kreatyniny i kwasu moczowego.

Czasami Hydroxycarbamide Medak powoduje bolesne owrzodzenia skóry nóg. Są trudne do wyleczenia, dlatego wymagają zniesienia terapii przeciwnowotworowej - w tym przypadku wrzody goją się zwykle w ciągu 2 tygodni.

W przypadku długotrwałego stosowania hydroksymocznika u pacjentów z chorobami mieloproliferacyjnymi (trombocytemia, czerwienica prawdziwa) może rozwinąć się wtórna białaczka.

U pacjentów otrzymujących hydroksymocznik możliwe jest uzyskanie fałszywie dodatnich wyników testów na oznaczanie kwasu mlekowego, mocznika i kwasu moczowego, ponieważ lek oddziałuje z enzymami, takimi jak dehydrogenaza mleczanowa, ureaza i urykaza.

Kobiety i mężczyźni w wieku rozrodczym powinni stosować skuteczne metody antykoncepcji przed rozpoczęciem stosowania leku Hydroxycarbamide medac, w trakcie terapii oraz przez 3 miesiące po jej zakończeniu. Hydroksykarbamid wykazuje działanie genotoksyczne, dlatego planując ciążę po zakończeniu kuracji zaleca się konsultację z genetykiem.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas stosowania hydroksykarbamidu zaleca się, aby medak powstrzymał się od wykonywania wszelkich potencjalnie niebezpiecznych prac (w tym prowadzenia samochodu), ponieważ lek często powoduje skutki uboczne, takie jak niewyraźna świadomość, dezorientacja (dezorientacja w przestrzeni) i zawroty głowy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Hydroxycarbamide medak jest przeciwwskazany w okresie ciąży, ponieważ przenika przez barierę łożyskową. Jeśli ciąża zajdzie w okresie leczenia przeciwnowotworowego, konieczna jest konsultacja z genetykiem.

Hydroksykarbamid medak przenika do mleka matki. Karmienie piersią należy przerwać, jeśli w okresie laktacji konieczne jest leczenie farmakologiczne.

Zastosowanie pediatryczne

Do 18. roku życia kapsułki Hydroksykarbamidu Medak 500 mg nie są przepisywane ze względu na brak wystarczającego doświadczenia w jego stosowaniu w tej grupie wiekowej pacjentów.

Z zaburzeniami czynności nerek

Lek jest wydalany głównie przez nerki, dlatego w przypadku upośledzenia funkcji tego narządu wymagane jest zmniejszenie dawki hydroksykarbamidu medak. Przy klirensie kreatyniny 30-60 ml / min zalecana dawka to 15 mg / kg. Pacjentom ze schyłkową niewydolnością nerek dawkę 15 mg / kg podaje się dwukrotnie: pierwsza dawka - po zakończeniu 4-godzinnej hemodializy, druga - przed dializą po 7 dniach.

Za naruszenia funkcji wątroby

Nie ma danych dotyczących konieczności dostosowania dawki preparatu Hydroxycarbamide Medac u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Podczas leczenia konieczne jest dokładne monitorowanie morfologii krwi.

Stosować u osób starszych

U pacjentów w podeszłym wieku zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, dlatego nie zaleca się przekraczania dziennej dawki 60 mg / kg.

Interakcje lekowe

Stosując hydroksykarbamid medak na tle radioterapii lub w połączeniu z innymi lekami mielosupresyjnymi, można zwiększyć stopień zahamowania czynności szpiku kostnego i zwiększyć ryzyko wystąpienia innych działań niepożądanych.

Hydroksykarbamid może zwiększać poziom kwasu moczowego we krwi. Przy jednoczesnym stosowaniu leków zwiększających wydalanie kwasu moczowego zwiększa się ryzyko rozwoju nefropatii moczanowej. Przy stosowaniu takiego połączenia wymagane jest dostosowanie dawki leków lub dodatkowa recepta allopurynolu.

Lek nasila działanie przeciwretrowirusowe nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy (NRTI), takich jak stawudyna i didanozyna. Hydroksykarbamid medak hamuje syntezę DNA i replikację wirusa HIV poprzez zmniejszenie wewnątrzkomórkowego deoksynukleotydu. Lek jest również w stanie nasilać działania niepożądane leków z tej grupy (neuropatia obwodowa, zapalenie trzustki, hepatotoksyczność).

Analogi

Analogi Hydroxycarbamide medak to: 5-Fluorouracil-Ebeve, Aleksan, Alimta, Atrians, Vaidaza, Vero-Methotrexate, Gemzar, Gemtaz, Gemcitover, Dakogen, Ispolat, Cabetsin, Xeloda, Leikladin, Mitoxftgemultanel, Ongeinftin, Ungeinftin, Cytogem, Cytosar, Evoltra itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej + 25 ° С w ciemnym miejscu. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Hydroksykarbamid Medak

Biorąc pod uwagę specyfikę stosowania leku, recenzje Hydroxycarbamide Medak są nieliczne. Pacjenci wskazują, że lek może spowolnić tempo wzrostu i progresję nowotworu złośliwego. Odnotowuje się ostrą tolerancję leczenia przeciwnowotworowego, zwłaszcza na początku leczenia. Najczęściej wspominanym jest gwałtowny spadek siły, który prawdopodobnie wynika ze spadku poziomu hemoglobiny we krwi.

Cena za hydroksykarbamid medak w aptekach

W zależności od regionu sprzedaży i sieci aptek cena hydroksykarbamidu Medak 500 mg wynosi w przybliżeniu od 979 do 1243 rubli. w opakowaniu zawierającym 100 kapsułek.