Bupraxon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Bupraxon: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Bupraxon

Kod ATX: N02AE01

Składnik aktywny: nalokson (nalokson) + buprenorfina (buprenorfina)

Producent: Federalne Przedsiębiorstwo Unitarne „Moscow Endocrine Plant” (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 11.07.2019

Bupraxone to złożony podjęzykowy lek przeciwbólowy.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki podjęzykowe: białe, obustronnie wypukłe, okrągłe (w tekturowym pudełku 1 lub 2 blistry po 10 tabletek i instrukcja użycia Bupraxone).

Skład na 1 tabletkę:

substancje czynne: buprenorfina - 0,2 mg (chlorowodorek buprenorfiny - 0,216 mg); nalokson 0,2 mg (chlorowodorek naloksonu 0,222 mg);
składniki pomocnicze: koloidalny dwutlenek krzemu - 0,6 mg; monohydrat laktozy - 27,729 mg; skrobia ziemniaczana - 9 mg; mannitol (mannitol) - 18 mg; krospowidon - 1,8 mg; poliwinylopirolidon o niskiej masie cząsteczkowej, powidon medyczny - 1,233 mg; stearynian magnezu - 0,6 mg; monohydrat kwasu cytrynowego (lub kwas cytrynowy w przeliczeniu na monohydrat kwasu cytrynowego) - 0,6 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Bupraxone to lek złożony zawierający buprenorfinę i nalokson. Farmakologiczne działanie przy podaniu podjęzykowym zależy od właściwości buprenorfiny.

Po podjęzykowym zastosowaniu Bupraxone działanie buprenorfiny trwa około 30 minut. Maksymalny efekt pojawia się po 3 godzinach. Efekt przeciwbólowy utrzymuje się do pięciu godzin.

Buprenorfina

Buprenorfina należy do grupy opioidowych leków przeciwbólowych - półsyntetycznych pochodnych tebainy, jest częściowym antagonistą receptorów κ-opioidowych i częściowym agonistą podtypu receptorów β-opioidowych.

Pod względem nasilenia działania przeciwbólowego buprenorfina stosowana w równoważnych dawkach jest podobna do morfiny. Jako częściowy agonista receptorów opioidowych powoduje depresję oddechową, działa na mięśnie gładkie, choć w mniejszym stopniu niż morfina i inne opiaty. W porównaniu z nimi ma mniejszy potencjał uzależnienia fizycznego. Jednocześnie z aktywacją receptorów opioidowych µ wiąże się pewien potencjał uzależniający substancji.

Nalokson

Nalokson jest antagonistą receptora opioidowego, który skutecznie osłabia / eliminuje działanie opioidów i opiatów. Jego działanie ma na celu przywrócenie oddychania, zmniejszenie działania uspokajającego i euforyzującego. Mogą prowadzić do rozwoju zespołu odstawienia opiatów, gdy są one wcześniej podawane w celu złagodzenia bólu lub u pacjentów uzależnionych od narkotyków i stosujących opioidowe leki przeciwbólowe.

Efekty farmakologiczne występują tylko przy podaniu pozajelitowym (dożylnym, domięśniowym, podskórnym). Jeśli nalokson jest podawany podjęzykowo, prawie nie dostaje się do krążenia ogólnoustrojowego i nie ma działania farmakodynamicznego.

Substancja przyjmowana doustnie praktycznie nie wykazuje działania farmakologicznego, przy podawaniu doustnym i pozajelitowym stosunek skuteczności naloksonu wynosi 1 ÷ 50.

Farmakokinetyka

Buprenorfina

Buprenorfina jest dobrze wchłaniana po podaniu podjęzykowym. Ogólnoustrojowa biodostępność wynosi około 50–55%. Po przyjęciu dawki 0,4 mg C _max (maksymalne stężenie) substancji w osoczu krwi wynosi średnio 1,13 ng / ml i jest osiągane w ciągu 2 godzin.

Substancja dobrze przenika przez barierę krew-mózg. Wiąże się w 96% z białkami osocza krwi, głównie z α- i β-globulinami. V _d (objętość dystrybucji) wynosi 2,5 litra, co potwierdza jego aktywne wychwytywanie przez tkanki i narządy.

Metabolizm buprenorfiny zachodzi w wątrobie na drodze N-dealkilacji, z utworzeniem norbuprenorfiny (z udziałem izoenzymu CYP3A4), następnie glukuronidacją i tworzeniem koniugatów z kwasem glukuronowym. Głównym metabolitem jest norbuprenorfina, która również podlega glukuronidacji. Nie wykazuje znaczącego działania przeciwbólowego.

T _1/2 (okres półtrwania) substancji z osocza krwi wynosi od 24 do 42 godzin. Metabolity są wydalane przez nerki i żółć (odpowiednio 30 i 69%). Tylko około 1% buprenorfiny jest wydalane w postaci niezmienionej.

Nalokson

Nalokson po podaniu podjęzykowym praktycznie nie jest wchłaniany. Ogólnoustrojowa biodostępność jest mniejsza niż 5%. Stężenie osocza we krwi nie jest istotne. Substancja wiąże się z białkami osocza krwi na poziomie 45%, wiązanie zachodzi głównie z albuminami.

Ustalono, że nalokson podawany podjęzykowo ma niską biodostępność (w granicach 9 ± 6%). Wchłonięta niewielka ilość naloksonu nie powoduje stężenia terapeutycznego w osoczu krwi i nie wpływa na działanie i metabolizm buprenorfiny.

Substancja ulega szybkiemu metabolizmowi w wątrobie i bezpośredniej glukuronidacji do naloksono-3-glukuronidu, a także redukcji (grupa 6-okso) i N-dealkilacji.

T _1/2 naloksonu występuje w ciągu 2-12 godzin. Wydalanie metabolitów odbywa się głównie przez nerki.

Wskazania do stosowania

zespół bólu pooperacyjnego (nasilenie od umiarkowanego do ciężkiego);
zespół bólowy spowodowany oparzeniami i urazami;
przygotowanie i wdrożenie procedur diagnostycznych.

Przeciwwskazania

Absolutny:

stany, którym towarzyszy wyraźna depresja ośrodkowego układu nerwowego lub depresja ośrodka oddechowego, lub w których możliwy jest rozwój zaburzeń oddychania;
łączone stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy, zarówno przez cały okres stosowania tych leków, jak i przez kolejne 14 dni po ich odstawieniu;
zapalenie błon śluzowych, zapalenie jamy ustnej, zmiany na błonie śluzowej jamy ustnej o charakterze wrzodziejąco-martwiczym i zapalnym;
uzależnienie od narkotyków, w tym opioidów;
zdekompensowane serce płucne;
Poważny uraz mózgu;
porażenna niedrożność jelit;
stan astmatyczny, astma oskrzelowa;
warunki konwulsyjne;
ostre zatrucie alkoholem;
zaburzenia rytmu serca, w tym napadowy tachykardia nadkomorowa i komorowa, migotanie przedsionków, skurcz dodatkowy;
niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
ostre choroby chirurgiczne narządów jamy brzusznej (stosowanie jest przeciwwskazane do czasu ustalenia diagnozy);
Ciąża i laktacja;
wiek do 18 lat;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Krewny (tabletki Bupraxon są przepisywane pod nadzorem lekarza):

zaburzenia czynności nerek / wątroby;
obrzęk śluzowaty;
depresja ośrodkowego układu nerwowego;
niedoczynność tarczycy;
przerost prostaty;
toksyczna psychoza;
alkoholizm;
niewydolność oddechowa i nadnerczy;
zwężenia cewki moczowej;
starość i wiek starczy.

Bupraxon, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Bupraxone jest przeznaczony do podawania podjęzykowego. Tabletki należy trzymać pod językiem aż do całkowitego wchłonięcia.

Dawkę leku i czas trwania terapii wybiera indywidualnie lekarz.

Pojedyncza dawka - 1 lub 2 tabletki (maksymalnie). W ciągu dnia można ponownie podawać Bupraxone w tej samej dawce co 6-8 godzin (maksymalnie 8 tabletek dziennie).

Zmniejszenie dawki leku Bupraxone jest wymagane u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z hipowolemią, ryzykiem patologii chirurgicznej, a także w połączeniu ze środkami uspokajającymi i innymi narkotycznymi środkami przeciwbólowymi.

Aby uniknąć nadmiernego zahamowania czynności ośrodka oddechowego i depresji ośrodkowego układu nerwowego, Bupraxone należy stosować w zmniejszonych dawkach na tle działania leków nasennych, znieczulających ogólnego, przeciwlękowych, przeciwpsychotycznych i przeciwdepresyjnych.

Skutki uboczne

Zdarzenia niepożądane występujące podczas stosowania leku Bupraxone wynikają z farmakologicznego działania aktywnego składnika buprenorfiny.

Możliwe skutki uboczne [> 10% - bardzo często; (> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1%) - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko)]:

narządy zmysłów: często - niewyraźne widzenie, zwężenie źrenic, podwójne widzenie; bardzo rzadko - zapalenie spojówek;
układ pokarmowy: często - nudności; rzadko - zaparcia, wymioty, kserostomia;
układ nerwowy: bardzo często - uspokojenie; często - osłabienie, ból głowy, zawroty głowy; rzadko - szum w uszach, zmęczenie / osłabienie, letarg, splątanie, senność, nerwowość, psychoza, depresja, niewyraźna mowa, spowolnienie szybkości reakcji motorycznych i psychicznych, euforia, parestezje; przy długotrwałym stosowaniu - występowanie uzależnienia od opioidów i uzależnienia;
układ moczowy: rzadko - zatrzymanie moczu;
skóra: rzadko - swędzenie, sinica;
metabolizm: rzadko - pocenie się;
układ sercowo-naczyniowy: często - podwyższone ciśnienie krwi; rzadko - uderzenia gorąca, bradykardia, tachykardia, uczucie zimna / dreszcze;
układ oddechowy: rzadko - duszność, depresja ośrodka oddechowego, hipowentylacja;
reakcje alergiczne: rzadko - pokrzywka, wysypka.

Przedawkować

Główne objawy przedawkowania bupraksonu są związane z zawartą w nim buprenorfiną. Objawiają się uspokojeniem, nudnościami, wymiotami, sennością, depresją oddechową i zwężeniem źrenic.

Terapia: słowna i fizyczna stymulacja pacjenta, leczenie objawowe, w tym infuzja, podanie tlenu, pozajelitowe podanie naloksonu (zaleca się jednorazowe podanie domięśniowe lub dożylne w dawce 0,4–2 mg, powtórne podanie po 2–3 minutach do całkowitej dawki 10 mg oraz jeszcze). Ze względu na duże powinowactwo buprenorfiny do receptorów opioidowych należy stosować większe dawki naloksonu niż w przypadku zatrucia morfiną i innymi pełnymi agonistami opioidowymi. Czasami zalecana jest wspomagana i sztuczna wentylacja.

Specjalne instrukcje

Nalokson jest zawarty w Bupraxone w celu zwiększenia bezpieczeństwa nadużywania leków. W przypadku stosowania leku do celów pozamedycznych nalokson blokuje działanie buprenorfiny, która zakłóca działanie związane z nadużywaniem narkotyków. W przypadku fizycznego uzależnienia od opioidów może to prowadzić do objawów odstawienia.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby czas trwania i intensywność działania Bupraxone mogą się różnić, dlatego stosowanie leku u takich pacjentów powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty.

Nikotyna pomaga zmniejszyć aktywność farmakologiczną Bupraxone.

W przypadku przypadkowego / zamierzonego podania leku dzieciom może dojść do depresji oddechowej, która może prowadzić do śmierci.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Należy zaprzestać prowadzenia pojazdów podczas terapii lekiem Bupraxone.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Bupraxone nie jest przepisywany w okresie ciąży / laktacji.

Potencjalne ryzyko leku dla ludzi nie jest znane. Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u kobiet w ciąży.

Buprenorfina, nawet stosowana krótko pod koniec ciąży, może powodować depresję oddechową u noworodka. Długotrwała terapia podczas ostatnich trzech miesięcy ciąży może powodować objawy odstawienne u noworodków (w tym nadciśnienie, drżenie, pobudzenie noworodka, drgawki lub mioklonie). Najczęściej zespół poporodowy trwa od kilku godzin do kilku dni.

Nie ma dowodów potwierdzających lub obalających, że nalokson przenika do mleka kobiecego. Buprenorfina i jej metabolity są wydalane z organizmu wraz z mlekiem matki.

W badaniach na szczurach stwierdzono, że buprenorfina hamuje laktację. Ponadto badania wykazały zahamowanie płodności samic, gdy są przyjmowane w dawkach wielokrotnie wyższych niż średnia dzienna dawka dla ludzi.

Zastosowanie pediatryczne

Bupraxone nie jest przepisywany pacjentom w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Bupraxone na niewydolność nerek należy stosować pod nadzorem lekarza.

Za naruszenia funkcji wątroby

Bupraxone na niewydolność wątroby należy stosować pod nadzorem lekarza.

Stosować u osób starszych

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku / starczych tabletki Bupraxone są przepisywane z zachowaniem ostrożności.

Interakcje lekowe

etanol, anksjolityki, środki do znieczulenia ogólnego, uspokajające, nasenne, przeciwhistaminowe, przeciwpsychotyczne, benzodiazepiny, fenotiazyny i inne środki uspokajające: Bupraxone nasila ich działanie;
inhibitory monoaminooksydazy: na tle skojarzonego stosowania może wystąpić nadciśnienie tętnicze, drgawki, złośliwa hipertermia, śpiączka;
kompletni agoniści opioidów: możliwy rozwój zespołu odstawienia opioidów;
kwas walproinowy / walproinian sodu: następuje nasilenie działania hamującego na ośrodkowy układ nerwowy;
inne leki przeciwbólowe: prawdopodobny jest wzrost ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego, dlatego stosowanie leku Bupraxone wymaga ostrożności w przypadkach, w których można zwiększyć ciśnienie płynu mózgowo-rdzeniowego, ponieważ buprenorfina może prowadzić do zmiany poziomu świadomości i zwężenia źrenicy;
leki hamujące aktywność izoenzymu CYP3A4 (makrolidy, ketokonazol, erytromycyna i inne), inhibitory proteazy HIV (rytonawir): przy równoczesnym stosowaniu można wzmocnić działanie buprenorfiny i wydłużyć czas ich działania, przy czym wymagana jest korekta dawki jednego lub obu leków;
induktory izoenzymu CYP3A4 (w tym ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina): może zmniejszyć się stężenie buprenorfiny w osoczu we krwi; nie badano interakcji buprenorfiny ze wszystkimi induktorami izoenzymu CYP3A4, dlatego zaleca się monitorowanie stanu pacjentów pod kątem objawów podmiotowych i przedmiotowych odstawienia;
leki ziołowe: mogą wpływać na działanie farmakologiczne buprenorfiny; w połączeniu z dziurawcem zwyczajnym (jest induktorem izoenzymu CYP3A4) prawdopodobne jest zmniejszenie stężenia buprenorfiny w osoczu we krwi;
etanol: na tle jednoczesnego stosowania obserwuje się wzrost hamowania ośrodkowego układu nerwowego przez buprenorfinę, w okresie terapii należy wyrzucić alkohol.

Analogi

Analogami bupraksonu są Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoperalgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Bupraxone

Recenzje Bupraxone praktycznie nie zostały znalezione, lek znajduje się na liście środków odurzających i psychotropowych, których krążenie w Federacji Rosyjskiej jest ograniczone.