Ondansetron
Ondansetron: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Ondansetron
Kod ATX: A04AA01
Składnik aktywny: ondansetron (ondansetron)
Producent: JSC „Novosibkhimfarm” (Rosja), CJSC PharmFirma SOTEX (Rosja), JSC „Biochemist” (Rosja), JSC „Pharmstandard-UfaVITA” (Rosja), MAKIZ-PHARMA, JSC (Rosja) itp.
Opis i aktualizacja zdjęć: 07.01.2019
Ceny w aptekach: od 122 rubli.
Kup
Ondansetron jest lekiem przeciwwymiotnym, antagonistą receptora serotoninowego.
Uwolnij formę i kompozycję
Formy dawkowania leku:
- roztwór do podawania dożylnego (dożylnego) i domięśniowego (domięśniowego): bezbarwny lub lekko zabarwiony, przezroczysty (po 2 lub 4 ml w ampułkach z neutralnego szkła; w pudełku tekturowym po 3, 5, 10 ampułek lub w pudełku tekturowym z przegrodami 1 ampułka, w blistrach po 1, 3, 5, 10 ampułek, w opakowaniu kartonowym 1 lub 2 blistry Zestaw z ampułkami bez pierścienia rozłamującego lub punktu przełamania zawiera nóż do ampułek lub wertykulator do ich otwierania);
- tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe; otoczka jest różowa, rdzeń jest biały (dla dawki 8 mg); otoczka jest żółta, rdzeń jest biały (dla dawki 4 mg) (10 szt. w blistrach, w pudełku kartonowym 1 lub 2 paczki).
Skład na 1 ml roztworu:
- substancja czynna: dihydrat chlorowodorku ondansetronu (w przeliczeniu na ondansetron) - 2 mg;
- składniki pomocnicze: chlorek sodu, woda do wstrzykiwań, 1M roztwór kwasu solnego do pH 3,0-4,0.
Skład na 1 tabletkę:
- substancja czynna: dihydrat chlorowodorku ondansetronu (w przeliczeniu na ondansetron) - 4 lub 8 mg;
- składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza (cukier mleczny), stearynian magnezu;
- powłoka filmu: dwutlenek tytanu, hypromeloza, polisorbat 80, dla dawki 8 mg - barwnik azorubinowy (karmozyna), dla dawki 4 mg - barwnik żółcień chinolinowa.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Aktywny składnik Ondansetronu jest selektywnym antagonistą receptora serotoninowego (5-HT3), który zapobiega i leczy nudności / wymioty w okresie pooperacyjnym, a także wywołane cytostatykami i radioterapią.
Zastosowanie leków cytotoksycznych może zwiększyć poziom serotoniny, który przez aktywację włóknach doprowadzających nerwu błędnego, zawierających 5-HT 3- receptorów powoduje odruch wymiotny. Ondansetron hamuje odruchową potrzebę wymiotów poprzez blokowanie receptorów 5-HT3 na poziomie neurotransmisji zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym układzie nerwowym. Lek nie powoduje zaburzeń koordynacji ruchów, nie działa uspokajająco, nie zmniejsza zdolności do pracy, nie zmienia stężenia prolaktyny w osoczu, działa przeciwlękowo.
Farmakokinetyka
Charakterystyka farmakokinetyczna ondansetronu po podaniu domięśniowym:
- wchłanianie: po wstrzyknięciu maksymalne stężenie w osoczu (T Cmax) jest osiągane w ciągu 10 minut;
- dystrybucja: ondansetron wiąże się z białkami osocza w 70–76%, jego objętość dystrybucji (V d) po podaniu pozajelitowym u dorosłych pacjentów wynosi ~ 140 l;
- metabolizm: lek jest metabolizowany w wątrobie;
- wydalanie: niezmienione z moczem, ≤ 5% leku jest wydalane; okres półtrwania (T 1/2) ~ 3 godziny, u pacjentów w podeszłym wieku wskaźnik ten wzrasta do 5 godzin, aw ciężkiej niewydolności wątroby - do 15-20 godzin. Ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny (CC) <15 ml / min może powodować wydłużenie okresu półtrwania o 4-5 godzin, ale wzrost ten nie ma znaczenia klinicznego.
Charakterystyka farmakokinetyczna ondansetronu po podaniu doustnym:
- wchłanianie: substancja jest całkowicie wchłaniana w przewodzie pokarmowym; T Cmax ~ 1,5 godziny; biodostępność ondansetronu nieznacznie wzrasta wraz z jednoczesnym przyjmowaniem pokarmu, ale leki zobojętniające sok żołądkowy nie wpływają na ten wskaźnik;
- dystrybucja: ondansetron wiąże się z białkami osocza w 70–76%, V d ~ 140 l;
- metabolizm: lek jest wydalany przed ogólnoustrojowym (efekt pierwszego przejścia przez wątrobę);
- wydalanie: T 1/2 wynosi 3 godziny, u osób w podeszłym wieku może dojść do 5 godzin, a przy ciężkiej niewydolności wątroby - 15–20 h. Jest wydalany z krążenia ogólnoustrojowego głównie w wyniku metabolizmu wątrobowego, który zachodzi przy udziale enzymów mikrosomalnych CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. W moczu <5% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej.
Przy wielokrotnym podawaniu ondansetronu jego parametry farmakokinetyczne nie ulegają zmianie.
Specjalne kategorie pacjentów:
- umiarkowana niewydolność nerek (CC = 15-60 ml / min): zmniejszony klirens ogólnoustrojowy i Vd, powodujący wzrost T 1/2 do 5,4 godziny, ale nie wpływa to na skuteczność leku;
- ciężka dysfunkcja nerek (pacjenci poddawani przewlekłej hemodializie): właściwości farmakokinetyczne ondansetronu praktycznie się nie zmieniają;
- ciężkie dysfunkcje wątroby: klirens ogólnoustrojowy jest znacznie zmniejszony, w wyniku czego okres półtrwania ondansetronu wydłuża się do 15–32 godzin, biodostępność po podaniu doustnym osiąga 100% ze względu na zmniejszenie metabolizmu przedukładowego;
- zaawansowany wiek: biodostępność może wzrosnąć nawet o 65%, okres półtrwania - do 5 godzin;
- wiek dzieci: wartości zezwolenia i V d zależą od kategorii wiekowej dzieci; konieczne jest dostosowanie dawki z uwzględnieniem masy ciała dziecka (0,1 mg / kg, ale nie więcej niż 4 mg na jedno podanie), co kompensuje takie zmiany i normalizuje ogólnoustrojową ekspozycję na ondansetron;
- płeć żeńska: przy doustnym podaniu leku występuje większe wchłanianie, a także zmniejszenie klirensu ogólnoustrojowego i V d.
Wskazania do stosowania
Ondansetron jest zalecany w zapobieganiu i łagodzeniu nudności i wymiotów wywołanych cytostatyczną chemioterapią lub radioterapią, a także występujących w okresie pooperacyjnym.
Przeciwwskazania
Absolutny:
- W czasie ciąży i karmienia piersią;
- dzieci poniżej 2 lat (dla roztworu), do 3 lat (dla tabletek w dawce 4 mg), do 12 lat (dla tabletek w dawce 8 mg);
- indywidualna nadwrażliwość na ondansetron lub inne składniki leku.
Tabletki w dawce 4 mg z zachowaniem ostrożności są przepisywane w przypadku dziedzicznej nietolerancji laktozy, wrodzonego niedoboru laktazy lub zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Instrukcje dotyczące stosowania Ondansetronu: metoda i dawkowanie
Standardowa dawka dobowa ondansetronu dla dorosłych pacjentów wynosi od 8 do 24 mg.
Rozwiązanie do administracji i / v i i / m
Roztwór ondansetronu jest przeznaczony do podawania pozajelitowego (dożylnie lub domięśniowo).
Zalecane schematy dawkowania w cytostatycznej terapii przeciwnowotworowej:
- dorośli pacjenci (z umiarkowaną emetogennością chemioterapii lub radioterapii): bezpośrednio przed zabiegiem 8 mg dożylnie, powoli lub domięśniowo;
- dorośli pacjenci (z wysoką emetogennością chemioterapii lub radioterapii): bezpośrednio przed zabiegiem 8 mg dożylnie, powoli, po zabiegu dwa kolejne wstrzyknięcia dożylne po 8 mg, z których każde wykonuje się w odstępie 2-4 godzin lub wlew ciągły w dawce 24 mg z szybkością 1 mg / h przez 24 godziny lub bezpośrednio przed zabiegiem 16–32 mg, rozcieńczone w 50–100 ml roztworu do infuzji, jako 15-minutowy wlew;
- dzieci powyżej 2 roku życia: bezpośrednio przed zabiegiem wstrzykuje się dożylnie 5 mg / m 2 powierzchni ciała.
Aby zwiększyć skuteczność ondansetronu, przed rozpoczęciem chemioterapii zaleca się jednorazowe dożylne podanie glukokortykoidu (20 mg deksametazonu).
Zalecane schematy dawkowania w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom w okresie pooperacyjnym:
- dorośli pacjenci: na początku wprowadzenia znieczulenia, a także w celu złagodzenia nudności i wymiotów, które wystąpią w przyszłości, 4 mg raz domięśniowo lub dożylnie powoli;
- dzieci powyżej 2 roku życia: przed lub po wprowadzeniu znieczulenia w celu zapobiegania pooperacyjnym nudnościom i wymiotom oraz łagodzenia nudności i wymiotów występujących w przyszłości, 0,1 mg / kg (maksymalnie do 4 mg) IV powoli.
Nie podawać domięśniowo więcej niż 4 mg ondansetronu w to samo miejsce na ciele.
Doświadczenie w zapobieganiu i leczeniu pooperacyjnych nudności i wymiotów u dzieci w wieku poniżej 2 lat jest niewystarczające.
Aby rozcieńczyć roztwór Ondansetronu, można użyć 0,9% roztworu NaCl; Roztwór Ringera; 5% roztwór dekstrozy; 0,3% roztwór KCl + 0,9% roztwór NaCl; 0,3% roztwór KCl + 5% roztwór dekstrozy.
Tabletki powlekane
Tabletki Ondansetron przyjmuje się doustnie.
Zalecane schematy dawkowania w cytostatycznej terapii przeciwnowotworowej:
- dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia (z umiarkowaną emetogennością chemioterapii lub radioterapii): 1–2 godziny przed rozpoczęciem zabiegu po 8 mg, następnie doustnie kolejne 8 mg po 12 godzinach; nie ma danych dotyczących stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat z radioterapią;
- dzieci w wieku 4-11 lat (przy umiarkowanym wymiotnego chemioterapii lub radioterapii): do 1 / 2 godziny przed rozpoczęciem procedury do 4 mg, a następnie przez kolejne 4 mg do wewnątrz po upływie 8 godzin;
- dorośli pacjenci (z wysoką emetogennością chemioterapii lub radioterapii): 1-2 godziny przed rozpoczęciem zabiegu 24 mg ondansetronu jednocześnie z 12 mg deksametazonu w środku; nie ma danych dotyczących stosowania leku u dzieci.
Aby zapobiec późnym / przedłużającym się wymiotom, należy kontynuować przyjmowanie tabletek przez 5 dni po zakończeniu terapii głównej 2 razy dziennie: dorośli - 8 mg, dzieci - 4 mg.
W celu zapobiegania i łagodzenia nudności i wymiotów pooperacyjnych, dorosłym pacjentom przepisuje się 16 mg ondansetronu doustnie na 1 godzinę przed znieczuleniem ogólnym. W tym celu lek jest przepisywany dzieciom tylko w postaci roztworu do podawania pozajelitowego.
Skutki uboczne
- układ nerwowy: zawroty głowy, bóle głowy, spontaniczne zaburzenia ruchowe i drgawki;
- układ pokarmowy: suchość w ustach, czkawka, biegunka / zaparcie; czasami - przemijający bezobjawowy wzrost poziomu transaminaz w surowicy;
- układ sercowo-naczyniowy: zaburzenia rytmu serca, bradykardia, ból w klatce piersiowej (w niektórych przypadkach towarzyszy depresja odcinka ST), obniżenie ciśnienia krwi (ciśnienie krwi);
- narząd wzroku: przejściowy spadek ostrości wzroku;
- dane z badań laboratoryjnych i instrumentalnych: hipokaliemia, dla tabletek - hiperreatyninemia;
- reakcje nadwrażliwości: skurcz oskrzeli, skurcz krtani, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, anafilaksja;
- inne reakcje: uczucie ciepła, zaczerwienienie twarzy;
- miejscowe reakcje po podaniu pozajelitowym: zaczerwienienie, pieczenie i ból w miejscu wstrzyknięcia.
Przedawkować
Objawy przedawkowania ondansetronu to zaparcia, zaburzenia widzenia, obniżone ciśnienie krwi i epizod wazowagalny z blokiem przedsionkowo-komorowym II stopnia. Wszystkie te efekty są przemijające i całkowicie odwracalne.
Zaleca się prowadzenie leczenia objawowego i wspomagającego, brak informacji o konkretnym antidotum, stosowanie ipekaku jest nieskuteczne ze względu na przeciwwymiotne działanie ondansetronu.
Specjalne instrukcje
U pacjentów z nadwrażliwością na innych selektywnych antagonistów receptora 5HT3, stosowanie ondansetronu może wywołać podobne efekty.
Po zastosowaniu leku konieczne jest ciągłe monitorowanie pacjentów z objawami niedrożności jelit, ponieważ ondansetron może powodować zaparcia.
Roztwór do infuzji należy przygotować bezpośrednio przed użyciem. W razie potrzeby gotowy roztwór do infuzji można przechowywać w temperaturze od 2 do 8 ° C nie dłużej niż 24 godziny.
Przy normalnym oświetleniu lub naturalnym świetle rozcieńczony roztwór do wstrzykiwań jest stabilny przez co najmniej 24 godziny, dlatego podczas wlewu nie jest konieczne zabezpieczenie leku przed światłem.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Według testów psychomotorycznych ondansetron nie wpływa na zdolność kontrolowania złożonych mechanizmów i nie działa uspokajająco na organizm. Konieczne jest jednak uwzględnienie profilu skutków ubocznych ze strony układu nerwowego przy podejmowaniu decyzji o podjęciu czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i zwiększonego stresu funkcji psychomotorycznych.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Zgodnie z instrukcją Ondansetron jest zabroniony do stosowania przez kobiety w ciąży i karmiące piersią.
Zastosowanie pediatryczne
W praktyce pediatrycznej, ze względu na niewystarczające dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa terapii, stosowanie leku w postaci roztworu jest przeciwwskazane - w leczeniu dzieci poniżej 2 roku życia; tabletki w dawce 4 mg - do leczenia dzieci poniżej 3 roku życia; tabletki w dawce 8 mg - do leczenia dzieci poniżej 12 roku życia.
Z zaburzeniami czynności nerek
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek nie muszą dostosowywać schematu dawkowania ani drogi podania leku.
Za naruszenia funkcji wątroby
Przy umiarkowanych i ciężkich zaburzeniach czynności wątroby klirens ondansetronu jest znacznie zmniejszony, a jego okres półtrwania w surowicy krwi wzrasta, dlatego maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 8 mg.
Stosować u osób starszych
U pacjentów w podeszłym wieku korekta dawki leku nie jest wymagana.
Interakcje lekowe
- induktory cytochromu P 450 (izoenzymy CYP2D6 i CYP3A) - karbamazepina, karizoprodol, barbiturany, gryzeofulwina, glutetymid, tlenek diazotu, papaweryna, fenytoina (prawdopodobnie inne hydantoiny), fenylobutazon, ryfamampidycyna, tolbutamidycyna; inhibitory cytochromu P 450 (izoenzymy CYP2D6 i CYP3A) - antybiotyki makrolidowe, allopurynol, leki przeciwdepresyjne - inhibitory monoaminooksydazy (MAO), cymetydyna, chloramfenikol, doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny, diltiazem, kwas flapronowy, walchinol sodu lowastatyna, ketokonazol, omeprazol, metronidazol, propranolol, chinina, chinidyna, werapamil: należy zachować ostrożność podczas stosowania razem z ondansetronem;
- etanol, temazepam, furosemid i propofol: nie oddziałują z ondansetronem;
- tramadol: może osłabiać działanie przeciwbólowe.
Analogi
Analogi Ondansetron to: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein itp.
Warunki przechowywania
Przechowywać w ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci. Temperatura przechowywania: tabletki - do 25 ° С, roztwór 15–25 ° С.
Okres trwałości: tabletki - 2 lata, roztwór - 3 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje Ondansetron
Większość recenzji Ondansetronu zarówno przez pacjentów, jak i lekarzy wskazuje na wysoką skuteczność leku, niezależnie od postaci dawkowania. Lekarze zwracają uwagę na zapobieganie wymiotom u 70-80% pacjentów z powodu jego stosowania.
Cena Ondansetronu w aptekach
Przybliżona cena Ondansetronu, w zależności od producenta, wynosi: tabletki 8 mg (10 szt. W opakowaniu) - 330 rubli, ampułki 4 ml (5 szt. W opakowaniu) - 299-352 rubli.
Ondansetron: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego 2 ml 5 szt. 122 RUB Kup |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego 2 ml 5 szt. 139 RUB Kup |
|
Rozwiązanie Ondansetron dla in. 0,2% 2ml 5 szt. 177 r Kup |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego 4 ml 5 szt. 177 r Kup |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego 4 ml 5 szt. 177 r Kup |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego 4 ml 5 szt. 179 r Kup |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego 2 ml 5 szt. 216 r Kup |
|
Roztwór ondansetronu do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych. 0,2% 4ml 5 szt. 364 RUB Kup |
| Zobacz wszystkie oferty aptek |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
