Bupiwakaina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Bupiwakaina: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Bupivacaine

Kod ATX: N01BB01

Składnik aktywny: bupiwakaina (bupiwakaina)

Producent: Claris Lifesigns Ltd. (Claris Lifesciences, Ltd.) (Indie); Velpharm LLC (Rosja); Synthesis JSC (Rosja); Ozone LLC (Rosja); Grotex LLC (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 27.08.2019

Ceny w aptekach: od 511 rubli.

Kup

Bupiwakaina jest długo działającym środkiem miejscowo znieczulającym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - roztwór do wstrzykiwań: przezroczysty, bezbarwny (w ampułkach lub fiolkach po 4, 10, 20 ml, w pudełku tekturowym po 5 lub 10 ampułek lub fiolek lub w blistrach lub tacach tekturowych po 5 ampułek lub fiolek, w tekturowym pudełku opakowanie zawiera 1 lub 2 opakowania lub tacki; każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia bupiwakainy).

Skład 1 ml roztworu:

substancja czynna: monohydrat chlorowodorku bupiwakainy - 5 mg;
składniki pomocnicze: chlorek sodu - 8 mg, 0,1 M roztwór kwasu solnego lub 0,1 M roztwór wodorotlenku sodu - do pH 4,0–6,5, woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Bupiwakaina jest długo działającym środkiem miejscowo znieczulającym typu amidowego, czterokrotnie skuteczniejszym niż lidokaina. Będąc słabą bazą lipofilową, przenika do nerwu przez otoczkę lipidową, po czym (ze względu na przejście do postaci kationowej ze względu na niższą wartość pH) hamuje zależne od napięcia kanały sodowe, tym samym odwracalnie blokując przewodzenie włókien nerwowych. Ponadto bupiwakaina ma działanie hipotensyjne i zmniejsza częstość akcji serca (częstość akcji serca).

Z powodu blokady międzyżebrowej analgezja pooperacyjna może być utrzymywana od 7 do 14 godzin.

Pojedyncze zewnątrzoponowe wstrzyknięcie bupiwakainy w stężeniu 5 mg / ml zapewnia klinicznie istotny efekt w ciągu 2-5 godzin, a blokada nerwów obwodowych może trwać do 12 godzin.

W porównaniu z płynem mózgowo-rdzeniowym bupiwakaina jest słabym roztworem hiperbarycznym w temperaturze 20 ° C, w 37 ° C wykazuje właściwości słabego roztworu hipobarycznego. Ponieważ na dystrybucję roztworu w przestrzeni podpajęczynówkowej wpływa grawitacja, można ją uznać za izobaryczną.

W dawce 2,5 mg / ml zmniejsza się wpływ bupiwakainy na nerwy ruchowe.

Farmakokinetyka

Indeks pKa (pH, przy którym 50% cząsteczek substancji ulega jonizacji w roztworze) bupiwakainy wynosi 8,2; współczynnik rozdziału (dystrybucji) przy T = 25 ° C w roztworze buforowym n-oktanol / fosforan o pH 7,4 - 346.

Bupiwakaina jest całkowicie wchłaniana z przestrzeni nadtwardówkowej do krwi, z przestrzeni podpajęczynówkowej jest wchłaniana w małych ilościach i powoli. Wchłanianie substancji jest dwufazowe, okres półtrwania (T _1/2) dla dwóch faz wynosi odpowiednio 7 i 360 minut. Jego powolna eliminacja jest spowodowana fazą stopniowego wchłaniania substancji w przestrzeni zewnątrzoponowej, na skutek znacznego przekroczenia wartości T _1/2 po wstrzyknięciu zewnątrzoponowym.

Wskaźnik całkowitego klirensu osoczowego bupiwakainy wynosi 0,58 l / min; w stanie równowagi Vd (objętość dystrybucji) - 73 l; końcowe T _1/2 ~ 2,7 h; pośredni poziom ekstrakcji wątroby po podaniu wynosi ~ 0,38. Bupiwakaina wiąże się z białkami osocza w 96%, głównie z α1-kwaśnymi glikoproteinami. Jego klirens jest prawie całkowicie zdeterminowany metabolizmem w wątrobie i zależy bardziej od aktywności układów enzymatycznych wątroby niż od perfuzji wątroby. Powstałe metabolity są mniej aktywne farmakologicznie niż substancja macierzysta.

Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) zależy od dawki i drogi podania bupiwakainy, a także od unaczynienia w miejscu podania.

Farmakokinetyka bupiwakainy u dzieci w wieku od 1 do 7 lat jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych pacjentów.

Bupiwakaina przenika przez barierę łożyskową i jest wydzielana podczas laktacji. Stopień wiązania się z białkami osocza u płodu jest niższy niż u matki, natomiast poziom frakcji niezwiązanej u płodu i matki jest równoważny.

Bupiwakaina jest metabolizowana głównie w wątrobie do 4-hydroksybupiwakainy na drodze aromatycznej hydroksylacji i do 2,6-pipkoloksylidyny (PPK) na drodze N-dealkilacji. Obie reakcje obejmują izoenzym cytochromu CYP3A4.

Po podaniu przez 24 godziny około 1% bupiwakainy jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki, a około 5% w postaci PPK. W stosunku do podanej dawki stężenie PPK i 4-hydroksybupiwakainy w osoczu w czasie podawania i po długotrwałym podawaniu jest niskie.

W chorobach wątroby, szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ryzyko reakcji toksycznych zwiększa się podczas stosowania miejscowych środków znieczulających typu amidowego.

U pacjentów w podeszłym wieku maksymalne działanie przeciwbólowe / znieczulające bupiwakainy występuje szybciej niż u młodszych pacjentów. Ponadto w starszym wieku występuje większe maksymalne stężenie bupiwakainy w osoczu, a ich całkowity klirens osoczowy jest zmniejszony.

Wskazania do stosowania

ostry ból u pacjentów od 1 roku życia;
znieczulenie operacyjne u pacjentów powyżej 12 roku życia;
znieczulenie infiltracyjne w przypadkach, w których wymagane jest osiągnięcie długotrwałego efektu znieczulającego, na przykład w celu zmniejszenia nasilenia bólu pooperacyjnego;
znieczulenie przewodowe z efektem długotrwałym lub znieczulenie zewnątrzoponowe u pacjentów, u których dodanie epinefryny jest przeciwwskazane, a także w przypadkach, gdy niepożądane jest znaczne zwiotczenie mięśni;
znieczulenie w położnictwie;
znieczulenie podpajęczynówkowe podczas operacji kończyn dolnych, w tym zabiegi na stawie biodrowym trwające 3-4 godziny, które nie wymagają wyraźnej blokady motorycznej - podanie dooponowe.

Przeciwwskazania

Absolutny:

niedociśnienie tętnicze o ciężkim przebiegu (wstrząs hipowolemiczny / kardiogenny);
dożylne znieczulenie miejscowe (blokada piwa), ponieważ w przypadku przypadkowego przeniknięcia bupiwakainy do krwiobiegu można zaobserwować rozwój ogólnoustrojowych reakcji toksycznych w ostrym przebiegu;
blokada okołoszyjkowa w położnictwie;
wiek: w znieczuleniu chirurgicznym - do 12 lat; dla wszystkich wskazań do stosowania, z wyjątkiem znieczulenia dooponowego (w tym przypadku Bupiwakainę można stosować od urodzenia) - do 1 roku;
indywidualna nietolerancja na składniki leku, a także inne środki miejscowo znieczulające typu amidowego.

Dodatkowe przeciwwskazania do znieczulenia zewnątrzoponowego / dooponowego:

choroby ośrodkowego układu nerwowego, w tym krwotok wewnątrzczaszkowy, polio, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, guzy;
zwężenie kręgosłupa, czynne choroby / urazy kręgosłupa, w tym guzy, zapalenie stawów kręgosłupa, gruźlica, złamania;
ropne infekcje skóry w miejscu nakłucia lędźwiowego lub w jego pobliżu;
posocznica, podostra połączona degeneracja rdzenia kręgowego związana z niedokrwistością złośliwą i guzami kręgosłupa / mózgu;
wstrząs hipowolemiczny / kardiogenny;
aktywna terapia przeciwzakrzepowa lub zaburzenia krzepnięcia krwi.

Względny (mianowanie Bupiwakainy wymaga ostrożności w przypadku wystąpienia następujących chorób / stanów):

zmniejszony przepływ krwi przez wątrobę (na przykład na tle przewlekłej niewydolności serca, choroby wątroby);
niewydolność sercowo-naczyniowa (ze względu na prawdopodobieństwo progresji);
blok serca;
choroby zapalne lub infekcja w miejscu wstrzyknięcia (podczas znieczulenia nasiękowego);
niewydolność nerek;
niedobór cholinoesterazy;
łączone stosowanie z miejscowymi środkami znieczulającymi lub lekami o podobnej strukturze, lekami przeciwarytmicznymi (w tym beta-blokerami);
ogólny poważny stan;
III trymestr ciąży;
wiek 1-12 lat i od 65 lat.

Bupiwakaina, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Stosowanie bupiwakainy jest możliwe tylko przez lekarza z doświadczeniem w znieczuleniu miejscowym lub pod jego nadzorem. Aby uzyskać wymagany stopień znieczulenia, należy podać możliwie najmniejszą dawkę.

Donaczyniowe podawanie roztworu jest niedopuszczalne. Przed / w trakcie stosowania bupiwakainy zaleca się wykonanie testu aspiracji. Lek należy podawać powoli, ułamkowo lub z szybkością 25-50 mg / min, utrzymując stały kontakt werbalny z pacjentem i monitorując częstość akcji serca. Podczas podawania zewnątrzoponowego należy podać od 3 do 5 ml bupiwakainy w skojarzeniu z adrenaliną. Przypadkowe wstrzyknięcie donaczyniowe może prowadzić do krótkotrwałego przyspieszenia akcji serca, blokady dokanałowo - rdzeniowej. Wraz z pojawieniem się objawów toksyczności podawanie roztworu należy natychmiast przerwać.

Przybliżony zakres dawek (można dostosować w zależności od stanu pacjenta i głębokości znieczulenia):

znieczulenie infiltracyjne: przy stężeniu 2,5 mg / ml - 5-60 ml; w stężeniu 5 mg / ml - 5–30 ml;
blokada terapeutyczna / diagnostyczna: przy stężeniu 2,5 mg / ml - 1–40 ml, np. w przypadku blokady nerwu trójdzielnego –1–5 ml, węzeł szyjno-piersiowy pnia współczulnego - 10–20 ml;
blok międzyżebrowy: przy stężeniu 5 mg / ml - 2–3 ml na nerw, maksymalnie - 10 nerwów;
duża blokada (np. blokada splotu ramiennego / krzyżowego, blokada zewnątrzoponowa): przy stężeniu 5 mg / ml - 15-30 ml;
znieczulenie w położnictwie (np. znieczulenie ogonowe / zewnątrzoponowe podczas porodu drogami natury): w stężeniu 2,5 mg / ml - 6-10 ml; w stężeniu 5 mg / ml - 6-10 ml. Ponowne wprowadzenie bupiwakainy w dawce początkowej jest dozwolone co 2–3 godziny;
znieczulenie zewnątrzoponowe do cięcia cesarskiego: w stężeniu 5 mg / ml - 15-30 ml;
znieczulenie zewnątrzoponowe w postaci przerywanego bolusa: dawka początkowa to 20 ml przy stężeniu 2,5 mg / ml, następnie lek podaje się co 4-6 godzin (w zależności od wieku pacjenta i ilości uszkodzonych segmentów) w 6-16 ml w tym samym stężeniu.

Zalecany schemat stosowania bupiwakainy do znieczulenia zewnątrzoponowego w postaci ciągłego wlewu, np. W bólu pooperacyjnym nie został wprowadzony):

na poziomie klatki piersiowej: 5-10 ml / 2,5-5 ml / h;
poziom lędźwiowy: 5-10 ml / 5-7,5 ml / h;
poród naturalny: 6-10 ml / 2-5 ml / h.

Podczas zabiegów chirurgicznych możliwe jest dodatkowe podanie leku.

Przy jednoczesnym stosowaniu narkotycznych leków przeciwbólowych zmniejsza się dawka bupiwakainy.

Przy długotrwałym podawaniu leku konieczne jest regularne monitorowanie następujących parametrów: ciśnienie krwi, częstość akcji serca i inne oznaki potencjalnej toksyczności (w przypadku działań toksycznych podawanie roztworu Bupiwakainy jest natychmiast przerywane).

Zalecana maksymalna pojedyncza dawka to 2 mg / kg masy ciała, dla dorosłych średnio 150 mg przez 4 godziny (co odpowiada 60 ml przy stężeniu 2,5 mg / ml lub 30 ml przy stężeniu 5 mg / ml).

Maksymalna dawka dobowa to 400 mg (należy wziąć pod uwagę wiek, budowę ciała i inne istotne schorzenia pacjenta).

U dzieci w wieku 1–12 lat znieczulenie przewodowe powinien wykonać lekarz z doświadczeniem w pracy z dziećmi i znajomością odpowiedniej techniki iniekcji.

Podane poniżej dawki mają charakter orientacyjny i mogą się różnić w zależności od indywidualnych cech pacjentów. Zazwyczaj dzieci o dużej masie urodzeniowej muszą zmniejszyć dawkę w oparciu o idealną wagę.

Zaleca się stosowanie minimalnej dawki niezbędnej do uzyskania dostatecznego znieczulenia.

Do znieczulenia zewnątrzoponowego doogonowego, lędźwiowego i piersiowego stosuje się roztwór o stężeniu 2,5 mg / ml o objętości 0,6–0,8 ml / kg (dawka - 1,5–2 mg / kg). Lek zaczyna działać po 20-30 minutach, czas trwania znieczulenia wynosi od 2 do 6 godzin. W znieczuleniu zewnątrzoponowym klatki piersiowej bupiwakainę podaje się w coraz większych dawkach, aż do uzyskania pożądanego poziomu złagodzenia bólu.

W przypadku blokady regionalnej (na przykład blokada i naciekanie małych nerwów) i blokady nerwów obwodowych (na przykład blokady nerwów biodrowo-pachwinowych / biodrowo-podbrzusznych) Bupiwakainę przepisuje się w dawce 0,5-2 mg / kg w stężeniu 2,5 lub 5 mg / ml.

W przypadku dzieci dawkę oblicza się na podstawie 2 mg / kg.

Aby zapobiec przedostaniu się bupiwakainy do łożyska naczyniowego, należy wykonać próbę aspiracji przed podaniem głównej dawki oraz w trakcie jej podawania. Roztwór podaje się powoli, całkowitą dawkę dzieli się na kilka wstrzyknięć, zwłaszcza w znieczuleniu zewnątrzoponowym odcinka lędźwiowego i piersiowego. Konieczne jest zapewnienie ciągłego monitorowania wskaźników ważnych narządów.

Zalecany schemat stosowania bupiwakainy u dzieci w innych wskazaniach:

znieczulenie nasiękowe okołomigdałkowe (od 2 lat): przy stężeniu 2,5 mg / ml, 7,5 i 12,5 mg na ciało migdałowate;
blokada prącia: przy stężeniu 5 mg / ml, 0,2–0,5 ml / kg (co odpowiada 1–2,5 mg / kg);
blokada nerwów biodrowo-pachwinowych / biodrowo-podbrzusznych (od 1 roku): przy stężeniu 2,5 mg / ml, 0,1–0,5 ml / kg (co odpowiada 0,25–1,25 mg / kg); dzieci od 5 lat mogą stosować lek w stężeniu 5 mg / ml.

Informacje na temat znieczulenia zewnątrzoponowego (ciągłego / bolusa) u dzieci są niewystarczające.

Jeśli konieczne jest uzyskanie roztworu o stężeniu 2,5 mg / ml, lek o stężeniu 5 mg / ml można rozcieńczyć kompatybilnymi rozpuszczalnikami (na przykład 0,9% roztworem chlorku sodu do wstrzykiwań).

Roztwór bupiwakainy jest przeznaczony wyłącznie do jednorazowego użytku.

W przypadku dorosłych podczas operacji na kończynach dolnych, w tym operacji stawu biodrowego, do podawania dooponowego Bupiwakaina jest przepisywana 2-4 ml (10-20 mg), początek działania wynosi 5-8 minut, czas trwania znieczulenia wynosi od 1,5 do 4 godziny. Nie ma doświadczenia z większymi dawkami. Pacjenci w podeszłym wieku i pacjenci w późnej ciąży zmniejszają dawkę. Lek mogą podawać tylko doświadczeni lekarze. Zalecane miejsce wstrzyknięcia to poziom L3.

Bupiwakainę podaje się dopiero po potwierdzeniu, że roztwór wszedł do przestrzeni podpajęczynówkowej. Jedną z przyczyn braku efektu stosowania leku może być jego słaba dystrybucja w przestrzeni podpajęczynówkowej (korygowana poprzez zmianę pozycji pacjenta).

U dzieci o masie ciała do 40 kg można stosować bupiwakainę w stężeniu 5 mg / ml.

Objętość płynu mózgowo-rdzeniowego u noworodków i niemowląt jest większa, dlatego potrzebują one stosunkowo dużej dawki na kilogram masy ciała, aby osiągnąć ten sam stopień zablokowania, jak u dorosłych, w porównaniu do dorosłych.

Zalecany schemat stosowania leku u dzieci (w zależności od wagi):

do 5 kg: 0,4–0,5 mg / kg;
5-15 kg: 0,3-0,4 mg / kg;
15-40 kg: 0,25-0,3 mg / kg.

Skutki uboczne

Naruszenia spowodowane stosowaniem bupiwakainy są trudne do odróżnienia od fizjologicznych objawów blokady nerwów, reakcji, które są bezpośrednio lub pośrednio spowodowane podaniem roztworu oraz reakcji spowodowanych wyciekiem płynu mózgowo-rdzeniowego.

Zaburzenia neurologiczne są rzadkim, ale dobrze znanym działaniem niepożądanym związanym ze znieczuleniem miejscowym, zwłaszcza po dooponowym i zewnątrzoponowym podaniu bupiwakainy.

Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko):

przewód pokarmowy: bardzo często - nudności; często - wymioty;
układ sercowo-naczyniowy: bardzo często - obniżenie ciśnienia krwi; często - bradykardia, podwyższone ciśnienie krwi; rzadko - arytmia, zatrzymanie akcji serca;
układ odpornościowy: rzadko - wstrząs anafilaktyczny, reakcje alergiczne;
drogi moczowe i nerki: często - zatrzymanie moczu;
układ nerwowy: często - zawroty głowy, parestezje; rzadko - oznaki toksyczności ośrodkowego układu nerwowego (w postaci drgawek, parestezji w jamie ustnej, drętwienia języka, nadwrażliwości, zaburzeń widzenia, utraty przytomności, drżenia, zawrotów głowy, szumów usznych, dyzartrii); rzadko - uszkodzenie nerwów obwodowych, neuropatia, niedowład, zapalenie pajęczynówki, paraplegia;
narząd wzroku: rzadko - podwójne widzenie;
narządy układu oddechowego, śródpiersia i klatki piersiowej: rzadko - depresja oddechowa.

Zaburzenia wynikające z podania dokanałowego:

układ odpornościowy: rzadko - wstrząs anafilaktyczny, reakcje alergiczne;
układ sercowo-naczyniowy: bardzo często - obniżenie ciśnienia krwi, bradykardia; rzadko - zatrzymanie akcji serca;
narządy oddechowe: rzadko - depresja oddechowa;
przewód pokarmowy: bardzo często - nudności; często - wymioty;
układ nerwowy: często - ból głowy, który pojawia się po nakłuciu opony twardej; rzadko - niedowład, parestezja, dyzestezja; rzadko - neuropatia, całkowita niezamierzona blokada kręgosłupa, paraliż, paraplegia, zapalenie pajęczynówki;
mięśnie szkieletowe, tkanka łączna i kości: rzadko - bóle pleców, osłabienie mięśni;
drogi moczowe i nerki: często - nietrzymanie moczu / zatrzymanie moczu.

Działania niepożądane u dzieci są podobne do tych występujących u dorosłych, ale u dzieci wczesne objawy toksyczności są trudniejsze do rozpoznania, gdy blokada jest podawana w znieczuleniu lub sedacji.

Przedawkować

Możliwe rodzaje przedawkowania bupiwakainy:

przypadkowe wstrzyknięcie donaczyniowe: manifestacja reakcji toksycznej następuje w ciągu 1-3 minut;
wprowadzenie dużych dawek znacznie przewyższających zalecane: czas do osiągnięcia maksymalnych stężeń bupiwakainy w osoczu zależy od miejsca wstrzyknięcia i może wynosić od 20 do 30 minut, a objawy zatrucia pojawiają się powoli.

Główne reakcje toksyczne charakterystyczne dla przedawkowania bupiwakainy:

od strony ośrodkowego układu nerwowego (ośrodkowego układu nerwowego): stopniowo objawiające się zatruciem w postaci objawów dysfunkcji ośrodkowego układu nerwowego o narastającym nasileniu. Początkowymi objawami są z reguły parestezje wokół ust, lekkie zawroty głowy, drętwienie języka, patologicznie zwiększona percepcja dźwięków, szum w uszach. Ponadto możliwe są zaburzenia widzenia i drżenie, poważniejsze objawy poprzedzające wystąpienie napadów uogólnionych, których nie należy traktować jako objawów zachowania nerwicowego. Następnie możliwa jest utrata przytomności i rozwój dużych napadów drgawkowych trwających od kilku sekund do kilku minut. W wyniku wzmożonej aktywności mięśni i niedostatecznej wymiany gazowej w płucach przy drgawkach możliwy jest szybki rozwój niedoboru tlenu i hiperkapnii, aw szczególnie ciężkich przypadkach bezdech. Kwasica zwiększa toksyczność środków miejscowo znieczulających. Reakcje te zachodzą z powodu redystrybucji bupiwakainy z ośrodkowego układu nerwowego i dość wysokiego tempa jej metabolizmu. Złagodzenie toksycznego działania leku może nastąpić szybko, z wyjątkiem przypadków jego wprowadzenia w bardzo wysokich dawkach;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: toksyczny wpływ na CVS obserwuje się w cięższych przypadkach, z reguły poprzedzony jest negatywnymi skutkami ubocznymi ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Wraz z wprowadzeniem pacjentów w stan głębokiej sedacji lub znieczulenia ogólnego, prodromalne objawy neurologiczne mogą być nieobecne. Na tle wysokich stężeń bupiwakainy w osoczu krwi może wystąpić niedociśnienie, upośledzenie przewodnictwa mięśnia sercowego, zmniejszenie rzutu serca, blokada przedsionkowo-komorowa (AV), bradykardia, arytmia komorowa (do nagłego zatrzymania krążenia). Sporadycznie obserwuje się zatrzymanie akcji serca bez prodromalnych reakcji neurologicznych. Jeżeli blokada wykonywana jest u dzieci w znieczuleniu ogólnym, trudno zauważyć wczesne oznaki toksycznego działania środka znieczulającego.

W przypadku stwierdzenia objawów ogólnego zatrucia należy natychmiast przerwać wstrzyknięcie leku i rozpocząć działania terapeutyczne mające na celu utrzymanie wentylacji płuc, krążenie krwi i złagodzenie napadów. Zaleca się stosowanie tlenu i, jeśli to konieczne, wentylację płuc za pomocą maski i worka tlenowego.

Jeżeli drgawki nie ustępują samoistnie w ciągu 15–20 sekund, należy podać dożylnie leki przeciwdrgawkowe. Na przykład tiopental sodu w dawce 100–150 mg, który szybko łagodzi drgawki, czy wolniej działający diazepam w dawce 5–10 mg. Lek zwiotczający mięśnie Suxamethonium szybko usuwa działanie napadowe, ale po jego podaniu konieczne jest intubowanie tchawicy i przeprowadzenie sztucznej wentylacji płuc, co znacznie ogranicza możliwość stosowania leku przez nieznających tych metod specjalistów.

Przy wyraźnym zahamowaniu czynności układu sercowo-naczyniowego (spadek ciśnienia krwi, bradykardia), efedrynę wstrzykuje się dożylnie w dawce 5-10 mg, w razie potrzeby po 2-3 minutach wykonuje się drugie wstrzyknięcie. W przypadku zatrzymania krążenia natychmiast rozpoczyna się resuscytację krążeniowo-oddechową. Optymalizacja natlenienia, utrzymanie wentylacji i krążenia wraz z korektą kwasicy to środki niezbędne, ponieważ kwasica i niedotlenienie nasilają ogólnoustrojowe toksyczne działanie bupiwakainy. Epinefrynę należy jak najszybciej podać dożylnie / dosercowo w dawce 0,1–0,2 mg, w razie konieczności powtórzyć. Zatrzymanie krążenia może wymagać przedłużonej resuscytacji.

Specjalne instrukcje

Bupiwakainę należy podawać w odpowiednio wyposażonym pomieszczeniu, w którym dostępny jest sprzęt i leki niezbędne do monitorowania pracy serca i resuscytacji do natychmiastowego użycia. Personel wykonujący znieczulenie musi być odpowiednio wykwalifikowany.

Istnieją dowody na zatrzymanie krążenia / śmierć w przypadku stosowania leku do blokady obwodowej lub znieczulenia zewnątrzoponowego.

Przy wysokim stężeniu bupiwakainy we krwi zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia ostrych reakcji toksycznych ze strony układu sercowo-naczyniowego i ośrodkowego układu nerwowego.

Niektóre rodzaje znieczulenia miejscowego mogą powodować poważne działania niepożądane:

podanie pozagałkowe: prawdopodobieństwo przeniknięcia roztworu do przestrzeni podpajęczynówkowej czaszki, co może prowadzić do czasowej ślepoty, bezdechu, drgawek, zapaści i innych niepożądanych reakcji (konieczne jest natychmiastowe złagodzenie tych zaburzeń);
podawanie pozagałkowe i okołogałkowe: prawdopodobieństwo rozwinięcia się trwałej dysfunkcji mięśni oka;
znieczulenie zewnątrzoponowe, szczególnie na tle hipowolemii: depresja układu sercowo-naczyniowego (należy zachować ostrożność podczas przepisywania pacjentom z chorobami układu sercowo-naczyniowego);
Nieumyślne donaczyniowe wstrzyknięcie bupiwakainy w okolice szyi / głowy: prawdopodobieństwo wystąpienia objawów mózgowych.

Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego może dojść do obniżenia ciśnienia krwi i bradykardii. Możliwe jest zmniejszenie prawdopodobieństwa wystąpienia tych zaburzeń poprzez wstępne wprowadzenie roztworów koloidalnych i krystaloidów. W przypadku obniżenia ciśnienia krwi należy natychmiast podać dożylnie sympatykomimetyki (np. Efedrynę w dawce 5-10 mg).

Długotrwałe dostawowe podawanie bupiwakainy nie zostało zatwierdzone ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia chondrolizy.

Roztwór nie zawiera konserwantów, dlatego należy go podać bezpośrednio po otwarciu ampułki lub fiolki.

Przestrzegając diety z ograniczonym spożyciem soli należy wziąć pod uwagę zawartość sodu w preparacie.

Znieczulenie podpajęczynówkowe może prowadzić do poważnych zatorów i porażenia mięśni międzyżebrowych i przepony, zwłaszcza w czasie ciąży.

W rzadkich przypadkach dochodzi do poważnych działań niepożądanych znieczulenia podpajęczynówkowego w postaci dużej lub całkowitej blokady kręgosłupa, co prowadzi do depresji oddechowej i sercowo-naczyniowej. Możliwe negatywne konsekwencje: niedociśnienie tętnicze, bradykardia, zatrzymanie akcji serca.

Powikłania neurologiczne są rzadkimi konsekwencjami znieczulenia podpajęczynówkowego. Mogą prowadzić do znieczulenia, parestezji, paraliżu i osłabienia mięśni. Czasami te komplikacje są trwałe. Ostrożność jest wymagana u pacjentów z hemiplegią, stwardnieniem rozsianym, zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi i paraplegią. Przed przepisaniem leku konieczne jest skorelowanie oczekiwanych korzyści z możliwym ryzykiem.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas prowadzenia pojazdów należy pamiętać, że bupiwakaina może mieć przejściowy wpływ na koordynację ruchową i funkcje motoryczne.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Bupiwakaina była stosowana jako środek znieczulający u wielu kobiet w wieku rozrodczym i kobiet w ciąży. Do tej pory nie nastąpiły określone zmiany funkcji rozrodczych i wzrost częstości wad płodu.

Dodanie epinefryny do bupiwakainy może spowodować zmniejszenie przepływu krwi w macicy i osłabienie jej kurczliwości, zwłaszcza jeśli roztwór przypadkowo dostanie się do naczyń matki. Blokada okołoszyjkowa może powodować poważne zaburzenia u płodu ze strony układu krążenia, ponieważ środek znieczulający dociera do płodu w dużych dawkach.

W związku z powyższym w okresie ciąży stosowanie bupiwakainy jest dopuszczalne tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Bupiwakaina, podobnie jak inne środki znieczulające, przenika do mleka matki w małych dawkach, które nie stanowią zagrożenia dla rozwoju dziecka. Mimo to podczas stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

W praktyce pediatrycznej do znieczulenia dokanałowego (podpajęczynówkowego) bupiwakainę można stosować od okresu noworodkowego.

W innych wskazaniach lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 1 roku życia, w wieku od 1 do 12 lat, jest przepisywany z ostrożnością.

Granicą wieku dla znieczulenia operacyjnego są dzieci poniżej 12 roku życia.

Z zaburzeniami czynności nerek

Bupiwakainę stosuje się ostrożnie do znieczulenia pacjentów z niewydolnością nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Bupiwakainę stosuje się ostrożnie do znieczulenia pacjentów ze zmniejszonym przepływem krwi przez wątrobę, na przykład z chorobami wątroby.

Stosować u osób starszych

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku powyżej 65 lat lek podaje się ostrożnie.

Interakcje lekowe

W przypadku jednoczesnego stosowania bupiwakainy z niektórymi lekami / substancjami mogą wystąpić następujące skutki (połączenia wymagają ostrożności):

inne środki miejscowo znieczulające lub leki przeciwarytmiczne klasy Ib: wzajemne nasilenie działania toksycznego;
leki przeciwarytmiczne klasy III: wzajemne nasilenie toksycznego działania na układ sercowo-naczyniowy.

W ramach przygotowań do wprowadzenia bupiwakainy należy unikać jej długotrwałego kontaktu z metalowymi przedmiotami, ponieważ jony metali w miejscu wstrzyknięcia mogą powodować obrzęk i ból.

Analogi

Analogami bupiwakainy są: Markain Spinal, Maksikain, Ancain, Buvanestin, Omnikain, Markain Spinal Heavy, BlokkoS, Bupivacaine hydrochloride, Bupivacain-Binergia, Bupivacain-M, Bupivacain-Grindeks Spinal, Bupivacaine-Grindeks

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze do 25 ° C. Roztwór nie może zostać zamrożony. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Bupiwakainie

Zarówno pacjenci, jak i lekarze pozostawiają w większości pozytywne recenzje na temat bupiwakainy. Ci drudzy zwracają uwagę na wygodne opakowanie leku, długotrwały efekt znieczulający, dobrą głębokość znieczulenia i rozprowadzenie substancji w tkankach wystarczające do osiągnięcia zamierzonego efektu. Podkreśla się, że ten środek znieczulający powinien zawsze być obecny w praktyce chirurga ambulatoryjnego.