Xenical - Instrukcje Użytkowania Kapsułek, Recenzje, Analogi, Cena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Xenical

Xenical: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Interakcje lekowe
11. 11. Analogi
12. 12. Warunki przechowywania
13. 13. Warunki wydawania aptek
14. 14. Recenzje
15. 15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Xenical

Kod ATX: A08AB01

Składnik aktywny: Orlistat (Orlistat)

Producent: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Szwajcaria

Opis i aktualizacja zdjęć: 12.08.2019

Ceny w aptekach: od 919 rubli.

Kup

Xenical jest inhibitorem lipaz żołądkowo-jelitowych, środkiem do leczenia otyłości.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - kapsułki: No. 1, żelatynowe, turkusowe, o solidnej nieprzezroczystej strukturze i czarnym napisem: na etui XENICAL 120, na wieczku ROCHE; wewnątrz kapsułek - prawie białe lub białe peletki (21 szt. w blistrach, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 4 blistry).

Substancją czynną preparatu Xenical jest orlistat w 1 kapsułce - 120 mg.

Substancje pomocnicze: talk.

Składniki pomocnicze peletów: karboksymetyloskrobia sodowa (primogel), celuloza mikrokrystaliczna, laurylosiarczan sodu, powidon K-30.

Skład otoczki kapsułki: indygo karmin, żelatyna, dwutlenek tytanu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Xenical jest specyficznym, silnym i odwracalnym inhibitorem lipaz żołądkowo-jelitowych o przedłużonym działaniu. Jego działanie terapeutyczne zachodzi w świetle jelita cienkiego i żołądka i polega na utworzeniu wiązania kowalencyjnego z aktywnym miejscem serynowym lipaz trzustkowych i żołądkowych. W tym przypadku inaktywowany enzym traci zdolność rozkładania tłuszczy dostarczanych z pożywieniem w postaci trójglicerydów na monoglicerydy i wchłonięte wolne kwasy tłuszczowe. Ponieważ trójglicerydy, które nie zostały zniszczone w organizmie, nie są wchłaniane, do organizmu dostaje się mniej kalorii, co prowadzi do spadku masy ciała. Ponadto działanie terapeutyczne Xenicalu jest realizowane bez wchodzenia jego składników do krążenia ogólnoustrojowego.

Dane dotyczące tłuszczu w kale wskazują, że orlistat działa 24–48 godzin po spożyciu. Odstawienie leku prowadzi do obniżenia stężenia tłuszczu w kale do poziomu zarejestrowanego przed rozpoczęciem leczenia po 48–72 godzinach.

Badania kliniczne pacjentów przyjmujących Xenical dowodzą, że mają one większą utratę wagi w porównaniu z pacjentami, którym przepisano dietoterapię. Zmniejszenie masy ciała obserwowano już w ciągu pierwszych 2 tygodni od rozpoczęcia terapii i utrzymywało się 6–12 miesięcy nawet u pacjentów, którzy odpowiedzieli negatywnie na dietoterapię. W ciągu dwóch lat odnotowano statystycznie istotną poprawę profilu metabolicznych czynników ryzyka związanych z otyłością. Ponadto, w porównaniu z placebo, nastąpił znaczny spadek tkanki tłuszczowej.

Stosowanie orlistatu zapobiega ponownemu przybraniu na wadze. Przyrost masy ciała, wynoszący nie więcej niż 25% utraconej masy ciała, obserwowano u około 50% pacjentów, podczas gdy pozostali utrzymali masę ciała, jaką osiągnęli w momencie zakończenia terapii (czasami stwierdzano nawet dalszy spadek).

Badania kliniczne, trwające od 6 miesięcy do 1 roku, przekonująco dowiodły, że u pacjentów ze zwiększoną masą ciała lub otyłością i cukrzycą typu 2, którzy przyjmowali Xenical, masa ciała spada znacznie bardziej niż u pacjentów, którym jako leczenie przepisano wyłącznie dietoterapię. … Utrata masy ciała wynikała głównie ze spadku tkanki tłuszczowej. Przed rozpoczęciem badania, nawet u pacjentów przyjmujących leki hipoglikemiczne, kontrola glikemii była niewystarczająca. Jednak podczas leczenia orlistatem uzyskano klinicznie i statystycznie znaczącą poprawę kontroli glikemii. Terapia doprowadziła również do obniżenia stężenia insuliny, zmniejszenia dawek leków hipoglikemizujących oraz zmniejszenia insulinooporności.

Wyniki badań prowadzonych w ciągu 4 lat potwierdzają, że orlistat znacząco zmniejsza ryzyko rozwoju cukrzycy typu 2 (o około 37% w porównaniu z placebo). Stopień zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia choroby był jeszcze bardziej istotny u pacjentów z początkowym upośledzeniem tolerancji glukozy (około 45%).

Roczne badanie kliniczne przeprowadzone na grupie otyłych pacjentów w okresie dojrzewania wyraźnie wykazało spadek wskaźnika masy ciała u młodzieży przyjmującej orlistat w porównaniu z grupą otrzymującą jedynie placebo. Ponadto u pacjentów przyjmujących Xenical wystąpił spadek masy tłuszczowej oraz obwodu bioder i talii oraz znaczny spadek rozkurczowego ciśnienia krwi w porównaniu z grupą placebo.

Farmakokinetyka

U pacjentów z otyłością i prawidłową masą ciała ogólnoustrojowa ekspozycja na Xenical jest zminimalizowana. Jednorazowe doustne podanie leku w dawce 360 mg nie prowadzi do pojawienia się w osoczu niezmienionego orlistatu, co wskazuje, że jego stężenie nie osiąga poziomu 5 ng / ml.

Objętość dystrybucji orlistatu jest prawie niemożliwa do określenia z powodu słabego wchłaniania. In vitro związek wiąże się w ponad 99% z białkami osocza (głównie albuminami i lipoproteinami). Niewielka ilość orlistatu może przeniknąć przez błonę erytrocytów.

Metabolizm orlistatu zachodzi głównie w ścianie jelita. Eksperymenty wykazały, że około 42% minimalnej frakcji Xenicalu ulegającej ogólnoustrojowej absorpcji składa się z dwóch głównych metabolitów: M1 (czteroczłonowy hydrolizowany pierścień laktonowy) i M3 (M1 z rozszczepionym segmentem N-formylleucyny).

Cząsteczki M1 i M3 zawierają otwarty pierścień β-laktonu, a także bardzo nieznacznie hamują lipazę (odpowiednio 1000 i 2500 razy słabiej niż orlistat). Uważa się, że metabolity te są farmakologicznie nieaktywne ze względu na ich małą aktywność hamującą i minimalne stężenia w osoczu (odpowiednio około 26 ng / ml i 108 ng / ml), gdy Xenical jest stosowany w małych dawkach.

Główna droga eliminacji polega na wydalaniu niewchłoniętego orlistatu z kałem. Z kałem wydalane jest około 97% podanej dawki Xenicalu, a około 83% pozostaje niezmienione. Całkowite wydalanie przez nerki wszystkich substancji, których budowa jest związana z orlistatem, stanowi mniej niż 2% dawki doustnej. Okres całkowitej eliminacji leku z organizmu (z moczem i kałem) wynosi 3-5 dni. Stosunek dróg wydalania aktywnego składnika Xenicalu u osób z prawidłową masą ciała i otyłych był taki sam. Orlistat i jego metabolity M1 i M3 mogą być również wydalane z żółcią. Ich stężenia w osoczu w leczeniu dzieci nie różnią się od stężeń u dorosłych pacjentów przyjmujących takie same dawki leku. Dzienne wydalanie tłuszczu z kałem podczas leczenia Xenicalem wynosiło 27% w przypadku przyjmowania leku z jedzeniem i 7% w przypadku przyjmowania placebo.

Dane przedkliniczne i badania na zwierzętach nie wykazały dodatkowego ryzyka dla pacjentów pod względem profilu bezpieczeństwa, toksyczności, toksyczności reprodukcyjnej, genotoksyczności i rakotwórczości. Nie udowodniono również obecności działania teratogennego u zwierząt, co czyni go mało prawdopodobnym u ludzi.

Wskazania do stosowania

Stosowanie Xenicalu jest wskazane w połączeniu z dietą umiarkowanie niskokaloryczną w długotrwałej terapii otyłości lub nadwagi, w tym u pacjentów z podobnymi do otyłości czynnikami ryzyka.

Lek jest przepisywany pacjentom z nadwagą lub otyłością w leczeniu cukrzycy typu 2 w połączeniu z lekami hipoglikemizującymi: insuliną, metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika lub dietą umiarkowanie niskokaloryczną.

Przeciwwskazania

• Cholestaza;
• Zespół przewlekłego złego wchłaniania;
• Okres ciąży i karmienia piersią;
• Nadwrażliwość na składniki leku.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, pacjentów w podeszłym wieku i dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Instrukcja stosowania preparatu Xenical: metoda i dawkowanie

Kapsułki przyjmuje się doustnie, w trakcie lub bezpośrednio (w ciągu 1 godziny) po posiłku.

Zalecane dawkowanie: 1 kapsułka 3 razy dziennie podczas każdego głównego posiłku.

Jeśli pokarm nie zawiera tłuszczów lub pacjent pomija śniadanie, obiad lub obiad, wówczas dzienną dawkę leku zmniejsza się o liczbę pominiętych posiłków.

Zbilansowana, umiarkowanie niskokaloryczna dieta pacjenta powinna zawierać do 30% tłuszczu. Dzienne spożycie kalorii, na które składają się tłuszcze, białka i węglowodany, należy podzielić na trzy główne dawki.

Skutki uboczne

W badaniach klinicznych dotyczących stosowania Xenicalu wystąpiły następujące działania niepożądane:

• Z przewodu pokarmowego: bardzo często - silna potrzeba wypróżnienia, wydzielina z odbytnicy o budowie oleistej, stolce tłuszczowe, gazy z niewielkim wydzielaniem, zwiększona częstotliwość wypróżnień, luźne stolce, dyskomfort lub ból brzucha, wzdęcia (częstość wzrasta wraz ze wzrostem zawartości tłuszczu w jedzeniu); często - wzdęcia, miękkie stolce, nietrzymanie stolca, ból lub dyskomfort w odbytnicy, uszkodzenie zębów i / lub dziąseł;
• Inne: bardzo często - bóle głowy, infekcje górnych dróg oddechowych, grypa; często - osłabienie, bolesne miesiączkowanie, niepokój, infekcje dróg moczowych i dolnych dróg oddechowych, u chorych na cukrzycę typu 2 - stany hipoglikemiczne.

W obserwacjach porejestracyjnych opisano możliwe przypadki działań niepożądanych:

• Reakcje alergiczne: rzadko - swędzenie, wysypka skórna, skurcz oskrzeli, pokrzywka, anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy; bardzo rzadko pęcherzowa wysypka;
• Inne: bardzo rzadko - zwiększona aktywność fosfatazy zasadowej i transaminaz, zapalenie wątroby, krwawienie z odbytu, zapalenie uchyłków, zapalenie trzustki, kamica żółciowa i nefropatia szczawianowa (częstość występowania nie jest znana).

Przedawkować

Badania kliniczne z udziałem osób z prawidłową masą ciała oraz pacjentów otyłych, które przyjmowały pojedynczą dawkę 800 mg lub otrzymywały Xenical w dawce 400 mg 3 razy dziennie przez 15 dni, nie potwierdziły wystąpienia istotnych zdarzeń niepożądanych. Również pacjenci, którzy przyjmowali orlistat 240 mg 3 razy dziennie przez 6 miesięcy, nie mieli istotnych problemów zdrowotnych.

W związku z tym w przypadku przedawkowania Xenicalu objawy niepożądane są albo nieobecne, albo podobne do tych, które są rejestrowane przy stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych. W przypadku ciężkiego przedawkowania narkotyków zaleca się całodobowe monitorowanie stanu pacjenta. Według badań na zwierzętach i ludziach wszystkie ogólnoustrojowe skutki związane z właściwościami orlistatu w zakresie hamowania lipazy są szybko odwracalne.

Specjalne instrukcje

Zgodnie z instrukcją, Xenical przy długotrwałym stosowaniu pozwala kontrolować redukcję i utrzymanie masy ciała na nowym poziomie, zapobiegając ponownemu przybieraniu dodatkowych kilogramów.

Przekroczenie zalecanej dawki orlistatu nie wzmacnia jego działania terapeutycznego.

Kliniczne działanie leku zmniejsza ilość tłuszczu trzewnego i poprawia profil czynników ryzyka i patologii związanych z otyłością, w tym upośledzoną tolerancją glukozy, cukrzycą typu 2, hiperinsulinemią, hipercholesterolemią, nadciśnieniem tętniczym.

Jednoczesne podawanie leku z lekami hipoglikemizującymi (pochodne sulfonylomocznika, metformina, insulina) i przestrzeganie diety umiarkowanie hipokalorycznej pozwala chorym na cukrzycę typu 2 z otyłością lub nadwagą na dalszą poprawę kompensacji metabolizmu węglowodanów.

U większości pacjentów po czterech latach stosowania orlistatu badania kliniczne potwierdzają zawartość beta-karotenu oraz witamin A, D, E, K. W celu zapewnienia organizmowi odpowiedniego spożycia składników odżywczych wskazane jest powołanie multiwitamin.

Dieta umiarkowanie niskokaloryczna powinna być zbilansowana, bogata w owoce i warzywa oraz 30% lub mniej kalorii w postaci tłuszczu. Dzienne spożycie węglowodanów, tłuszczów i białek powinno być spożywane w trzech głównych posiłkach.

Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych leku z przewodu żołądkowo-jelitowego wzrasta na tle żywności bogatej w tłuszcze.

Stosowanie Xenicalu w cukrzycy typu 2 poprawia wyrównanie metabolizmu węglowodanów i może powodować konieczność zmniejszenia dawki leków hipoglikemizujących.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Badania toksyczności reprodukcyjnej przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały teratogennego ani embriotoksycznego działania preparatu Xenical. Przyjmuje się, że lek jest bezpieczny dla kobiet w ciąży, jednak ze względu na brak potwierdzonych klinicznie danych nie zaleca się jego stosowania w tym okresie. Nie wiadomo na pewno, czy orlistat przenika do mleka matki, dlatego w trakcie leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Interakcje lekowe

Nie stwierdzono interakcji klinicznej preparatu Xenical z jednoczesnym stosowaniem amitryptyliny, atorwastatyny, biguanidów, digoksyny, fibratów, fluoksetyny, losartanu, fenytoiny, doustnych środków antykoncepcyjnych, fenterminy, prawastatyny, warfaryny, nifedypiny z przewodu pokarmowego i nifedypiny z uwalnianiem leku z układu żołądkowo-jelitowego. Jednak w połączeniu z doustnymi antykoagulantami, w tym warfaryną, zaleca się monitorowanie międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR).

Występuje zmniejszenie wchłaniania beta-karotenu i witamin D, E, dlatego multiwitaminy należy przyjmować przed snem lub 2 godziny po zażyciu leku.

Połączenie z cyklosporyną może prowadzić do obniżenia jej stężenia w osoczu krwi, dlatego konieczne jest regularne oznaczanie zawartości cyklosporyny w osoczu w połączeniu z orlistatem.

Ze względu na brak wyników badań farmakokinetycznych jednoczesne stosowanie akarbozy jest przeciwwskazane.

Na tle jednoczesnego podawania Xenicalu i leków przeciwpadaczkowych odnotowano przypadki wystąpienia napadów padaczkowych u pacjenta. Ponieważ nie ustalono związku przyczynowego tej interakcji, w tej kategorii pacjentów należy monitorować częstość i (lub) ciężkość zespołu konwulsyjnego.

Analogi

Analogami Xenicala są: Xenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Xenical

Według opinii Xenical budzi kontrowersje wśród pacjentów. Większość z nich twierdzi, że jego stosowanie będzie skuteczne tylko w przypadku kompleksowej walki z problemem nadwagi.

Wielu lekarzy uważa lek za dobrą pomoc w leczeniu otyłości, ale należy go przyjmować w połączeniu z dietą niskotłuszczową. W ciągu 1 miesiąca kuracji Xenicalem, nawet bez znaczącego wysiłku i siły fizycznej, można schudnąć o 1,5-2 kg. Jeszcze lepsze efekty daje połączenie takiej farmakoterapii ze sportem.

W zależności od indywidualnych cech organizmu i staranności stosowania się do zaleceń lekarza możliwe jest zmniejszenie masy ciała o 10-15 kg w ciągu 3 miesięcy, ao 30 kg w ciągu 6 miesięcy.

Cena za Xenical w aptekach

Cena Xenicalu za opakowanie zawierające 21 kapsułek wynosi 1140-1270 rubli. Opakowanie leku zawierające 42 kapsułki można kupić za 2070-2,300 rubli, a opakowanie zawierające 84 kapsułki za 3800-4200 rubli.

Xenical: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Xenical 120 mg kapsułki 21 szt. 919 RUB Kup

Xenical 120 mg kapsułki 42 szt. 1728 RUB Kup

Xenical 120 mg kapsułki 84 szt. 3029 RUB Kup

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!