Amiodaron
Amiodaron: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Interakcje lekowe
- 11. Analogi
- 12. Warunki przechowywania
- 13. Warunki wydawania aptek
- 14. Recenzje
- 15. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Amiodaron
Kod ATX: C01BD01
Składnik aktywny: Amiodaron (Amiodaron)
Producent: Balkanpharma-Dupnitza (Bułgaria), North Star, Organic, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Rosja)
Opis i aktualizacja zdjęć: 16.09.2019
Ceny w aptekach: od 65 rubli.
Kup
Amiodaron jest lekiem przeciwarytmicznym.
Uwolnij formę i kompozycję
Lek jest produkowany w postaci tabletek zawierających 200 mg chlorowodorku amiodaronu oraz substancje pomocnicze: cukier mleczny, skrobia kukurydziana, kwas alginowy, powidon niskocząsteczkowy, kwas stearynowy magnezu.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Amiodaron jest lekiem przeciwarytmicznym klasy III. Ma również blokowanie receptorów alfa i beta-adrenergicznych, działanie przeciwdławicowe, przeciwnadciśnieniowe i rozszerzające naczynia wieńcowe.
Lek blokuje nieaktywowane kanały potasowe w błonach komórkowych kardiomiocytów. W mniejszym stopniu działa na kanały sodowe i wapniowe. Blokując inaktywowane „szybkie” kanały sodowe, wywołuje efekty charakterystyczne dla leków antyarytmicznych klasy I. Amiodaron powoduje bradykardię, hamując powolną depolaryzację błony komórkowej węzła zatokowego, a także hamuje przewodzenie przedsionkowo-komorowe (działanie leków przeciwarytmicznych klasy IV).
Działanie antyarytmiczne leku wynika z jego zdolności do wydłużania czasu trwania potencjału czynnościowego kardiomiocytów oraz opornego (efektywnego) okresu komór i przedsionków serca, wiązki His, węzła AV i włókien Purkinjego, w wyniku czego zwalnia automatyzm węzła zatokowego, pobudliwość kardiomiocytów i przewodzenie AV.
Działanie przeciwdławicowe leku jest spowodowane zmniejszeniem oporu tętnic wieńcowych i zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen z powodu zmniejszenia częstości akcji serca, co ostatecznie prowadzi do zwiększenia przepływu wieńcowego. Lek nie wpływa znacząco na ogólnoustrojowe ciśnienie krwi.
Strukturalnie amiodaron jest podobny do hormonów tarczycy. Około 37% masy cząsteczkowej to jod. Amiodaron wpływa na metabolizm hormonów tarczycy: hamuje przemianę tyroksyny do trójjodotyroniny oraz blokuje wychwytywanie hormonów tarczycy przez hepatocyty i kardiocyty, co osłabia stymulujące działanie hormonów tarczycy na mięsień sercowy.
Początek działania leku waha się od 2-3 dni do 2-3 miesięcy. Czas działania waha się od kilku tygodni do kilku miesięcy lub dłużej (substancja czynna znajduje się w osoczu w ciągu 9 miesięcy od ostatniej dawki leku).
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym lek jest powoli wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jego biodostępność waha się od 35 do 65%. We krwi amiodaron jest wykrywany w ciągu 0,5-4 godzin. Po 2-10 godzinach po przyjęciu pojedynczej dawki obserwuje się maksymalne stężenie leku we krwi. Terapeutyczne stężenie w osoczu wynosi od 1 do 2,5 mg / l. Osiągnięcie stężenia stacjonarnego zajmuje od jednego do kilku miesięcy.
Amiodaron podlega intensywnej dystrybucji w tkankach (objętość dystrybucji wynosi 60 litrów). Z łatwością przenika do tkanki tłuszczowej i narządów z dobrym ukrwieniem. Lek przenika przez łożysko i barierę krew-mózg, przenika do mleka matki (do 25% dawki przyjmowanej przez kobietę karmiącą). 95% wiąże się z białkami osocza.
Właściwości farmakokinetyczne leku wymuszają jego stosowanie w dużych dawkach nasycających.
Metabolizm amiodaronu zachodzi w wątrobie. Głównym metabolitem jest dezetyloamiodaron, który ma podobne właściwości farmakologiczne i jest w stanie wzmocnić działanie przeciwarytmiczne głównego związku. Według niektórych doniesień jednym ze szlaków metabolicznych jest odjodowanie. Przy długotrwałej terapii stężenia jodu sięgają 60–80% stężenia substancji czynnej. Amiodaron jest inhibitorem wielu wątrobowych izoenzymów i glikoproteiny P, a także nośnikiem anionów organicznych.
Okres półtrwania leku jest bardzo zróżnicowany, co jest związane z jego zdolnością do kumulacji. Po podaniu doustnym amiodaron jest wydalany w dwóch fazach: w pierwszej fazie okres półtrwania wynosi od 4 do 21 godzin, w drugiej - od 25 do 110 dni. Po długotrwałym leczeniu średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 40 dni.
85–95% podanej dawki wydalane jest przez jelita, mniej niż 1% - przez nerki. Amiodaron i jego metabolity nie są dializowane.
Wskazania do stosowania
Leczenie i zapobieganie napadowym zaburzeniom rytmu:
- Arytmie nadkomorowe (w przypadku niemożności lub niskiej skuteczności innej terapii);
- Zagrażające życiu komorowe zaburzenia rytmu (w tym tachykardia komorowa, migotanie komór);
- Arytmie związane z przewlekłą niewydolnością serca lub wieńcową;
- Parasystole, komorowe zaburzenia rytmu serca u pacjentów z zapaleniem mięśnia sercowego Chagasa;
- Przedwczesne pobudzenie przedsionkowe i komorowe;
- Angina pectoris.
Przeciwwskazania
- Zespół chorej zatoki;
- Śródmiąższowa choroba płuc;
- Blokada AV II-III wiek (bez użycia rozrusznika);
- Blokady SA;
- Hipokaliemia;
- Wstrząs kardiogenny;
- Niedociśnienie tętnicze;
- Zawalić się;
- Tyreotoksykoza;
- Niedoczynność tarczycy;
- Nadwrażliwość na składniki leku, a także jod.
Zgodnie z instrukcją Amiodaron jest przeciwwskazany podczas przyjmowania inhibitorów MAO; nie jest również przepisywany kobietom w ciąży i karmiącym.
Stosować ostrożnie u osób starszych (ze względu na duże ryzyko wystąpienia ciężkiej bradykardii), dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa jego stosowania), a także na tle:
- Niewydolność wątroby;
- Przewlekła niewydolność serca;
- Astma oskrzelowa.
Instrukcja stosowania amiodaronu: metoda i dawkowanie
Schemat i czas trwania leczenia ustala indywidualnie lekarz prowadzący.
Tabletki przyjmuje się przed posiłkami, 200 mg 2-3 razy dziennie. Stopniowo dzienną dawkę zmniejsza się do 200-400 mg. Aby uniknąć kumulacji, po każdych 5 dniach przyjmowania leku należy zrobić 2-dniową przerwę. Być może codzienne stosowanie Amiodaronu przez 3 tygodnie, a następnie przerwa na 7 dni.
Na tle dusznicy bolesnej początkowa dawka wynosi 0,4-0,6 g dziennie, podzielona na 2-3 dawki, które po 1-2 tygodniach zmniejsza się do 200 mg dziennie.
Skutki uboczne
- Narządy zmysłów - odkładanie lipofuscyny w nabłonku rogówki, zapalenie błony naczyniowej oka;
- Układ nerwowy - zaburzenia snu i pamięci, bóle głowy, omamy słuchowe, osłabienie, depresja, zawroty głowy, zmęczenie, parestezje;
- Układ sercowo-naczyniowy - bradykardia zatokowa, blok AV;
- Układ oddechowy - duszność, skurcz oskrzeli, kaszel, zapalenie opłucnej;
- Metabolizm - tyreotoksykoza, niedoczynność tarczycy;
- Reakcje alergiczne - złuszczające zapalenie skóry, wysypka skórna;
- Układ pokarmowy - nudności, zmniejszony apetyt, wzdęcia, wymioty, otępienie lub utrata smaku, biegunka, bóle brzucha, uczucie ciężkości w nadbrzuszu, zaparcia.
Inne skutki uboczne: miopatia, zapalenie najądrzy, osłabienie siły działania, łysienie, zapalenie naczyń, nadwrażliwość na światło, niebieskawa lub niebieskawa pigmentacja skóry.
Przedawkować
W przypadku przedawkowania obserwuje się następujące objawy: blok przedsionkowo-komorowy, bradykardię, nasilenie objawów istniejącej przewlekłej niewydolności serca, częstoskurcz napadowy i komorowy typu „piruet”, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia czynności wątroby.
W przypadku przedawkowania wykonuje się płukanie żołądka, przepisuje się węgiel aktywowany i leczenie objawowe. W przypadku tachykardii typu „piruetu” wykonuje się stymulację serca i podaje się dożylnie sole magnezu; w przypadku bradykardii zaleca się wprowadzenie atropiny, beta-adrenostymulantów lub wszczepienie rozrusznika. Hemodializa nie jest wykonywana, ponieważ jest nieskuteczna.
Specjalne instrukcje
Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać prześwietlenie płuc oraz ocenić czynność tarczycy i wątroby. Przy długotrwałej terapii zaleca się coroczne badanie rentgenowskie płuc.
W trakcie zabiegu, aby zapobiec wystąpieniu nadwrażliwości na światło, zaleca się unikanie długotrwałej ekspozycji na słońce.
W przypadku odstawienia leku możliwy jest nawrót zaburzeń rytmu.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Amiodaronu nie należy stosować u kobiet w ciąży, ponieważ gruczoł tarczycy płodu zaczyna gromadzić jod i u noworodka może rozwinąć się niedoczynność tarczycy z powodu zwiększonego stężenia jodu. Stosowanie leku w okresie ciąży i karmienia piersią jest możliwe tylko w przypadkach, gdy zaburzenia rytmu serca zagrażają życiu, a inne terapie antyarytmiczne są nieskuteczne (amiodaron powoduje dysfunkcję tarczycy u płodu).
W razie potrzeby stosowanie leku w okresie karmienia piersią, należy przerwać karmienie piersią.
Interakcje lekowe
Ze względu na ryzyko rozwoju częstoskurczu komorowego typu „piruet”, Amiodaron jest przeciwwskazany do jednoczesnego stosowania z następującymi lekami:
- fenotiazyny (cyjamemazyna, tiorydazyna, flufenazyna, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna);
- butyrofenony (haloperidol, droperidol);
- trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne;
- makrolidy (spiramycyna, erytromycyna dożylnie);
- leki przeciwmalaryczne (chlorochina, halofantryna, chinina, meflochina, lumefantryna);
- fluorochinolony (w tym moksyfloksacyna);
- leki przeciwarytmiczne klasy IA (dyzopiramid, chinidyna, prokainamid, hydrochinidyna);
- leki przeciwarytmiczne klasy III (ibutylid, dofetylid, tosylan bretilium);
- benzamidy (sultopryd, tiapryd, amisulpryd, sulpiryd, weraliprid);
- azole;
- sotalol, winkamina, pimozyd, pentamidyna (pozajelitowa), mizolastyna, terfenadyna, beprydyl, sertindol, cyzapryd, metylosiarczan difemanilu, astemizol.
Lek nie jest zalecany do stosowania w połączeniu z beta-blokerami, diltiazemem i werapamilem (ze względu na ryzyko zaburzeń przewodzenia i automatyzmu) oraz środkami przeczyszczającymi pobudzającymi perystaltykę jelit (ze względu na ryzyko częstoskurczu komorowego typu „pirouette” w hipokaliemii wywołanej środkami przeczyszczającymi) …
Amiodaron jest stosowany ostrożnie w połączeniu z następującymi lekami:
- ogólnoustrojowe glikokortykosteroidy;
- diuretyki powodujące hipokaliemię;
- prokainamid (zwiększa się stężenie prokainamidu w osoczu i zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych);
- amfoterycyna B (dożylna);
- tetrakozaktyd (zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu).
Przy równoczesnym stosowaniu amiodaronu z pośrednimi antykoagulantami zwiększa się ryzyko krwawienia; z glikozydami nasercowymi - zaburzone jest przewodzenie przedsionkowo-komorowe i automatyzm; z fenytoiną i fosfenytoiną - istnieje ryzyko zaburzeń neurologicznych; z esmololem - kurczliwość, przewodnictwo i automatyzm są zaburzone; z flekainidem - wzrasta stężenie flekainidu.
Amiodaron zwiększa stężenie w osoczu cyklosporyny, lidokainy, syldenafilu, triazolamu, ergotaminy, fentanylu, takrolimusu, midazolamu, dihydroergotaminy, inhibitorów reduktazy HMG-CoA, dabigatranu.
Spadek stężenia amiodaronu w osoczu obserwuje się, gdy jest stosowany jednocześnie z orlistatem, ryfampicyną i preparatami z dziurawca zwyczajnego; zwiększone stężenie - w przypadku stosowania razem z cymetydyną, sokiem grejpfrutowym i inhibitorami proteazy HIV.
W połączeniu z inhibitorami cholinoesterazy, klonidyną, pilokarpiną, guanfacyną i lekami wziewnymi do znieczulenia ogólnego zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkiej bradykardii; z radioaktywnym jodem - możliwe jest naruszenie wchłaniania radioaktywnego jodu i zniekształcenie wyników badania radioizotopowego tarczycy; z lekami powodującymi fotouczulanie - obserwuje się addytywny efekt fotouczulający; z dekstrometorfanem - możliwy jest wzrost stężenia dekstrometorfanu; z klopidogrelem - możliwe jest zmniejszenie stężenia klopidogrelu w osoczu.
Analogi
Analogi amiodaronu to:
- Według substancji czynnej - Ritmorest, Cardiodarone, Amiocordin, Vero-Amiodarone, Cordaron;
- Mechanizm działania - Multak, Refralon, Nibentan, Ornid.
Warunki przechowywania
Okres trwałości tabletek wynosi 2 lata. Przechowywać w suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o Amiodaron
Według opinii Amiodaron jest skutecznym lekiem normalizującym ciśnienie krwi i stabilizującym tętno. Wadą jest dość obszerna lista skutków ubocznych i duże prawdopodobieństwo interakcji z innymi lekami, więc lek ten może przepisać tylko lekarz.
Cena amiodaronu w aptekach
Lek jest niedrogi. Cena amiodaronu w tabletkach 200 mg (30 sztuk w opakowaniu) w aptekach wynosi średnio 115–140 rubli i zależy od producenta.
Amiodaron: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Zakładka Amiodaron. 5 mg 30 szt. 65 RUB Kup |
|
Amiodaron 200 mg tabletki 30 szt. 120 RUB Kup |
|
Amiodaron 200mg tabletki 30 szt. 125 RUB Kup |
|
Amiodaron 200 mg tabletki 30 szt. 125 RUB Kup |
|
Amiodaron 200mg tabletki 30 szt. 145 RUB Kup |
|
Amiodaron 200 mg tabletki 30 szt. 148 RUB Kup |
|
Zakładka Amiodaron. 200 mg 30 szt. 194 r Kup |
|
Amiodaron stęż. do przygotowania roztworu do wstrzyknięć dożylnych. 50 mg / ml 3 ml amp. 10 kawałków. 214 r Kup |
|
Amiodaron 50 mg / ml koncentrat do przygotowania roztworu do podania dożylnego 3 ml 10 szt. 244 RUB Kup |
| Zobacz wszystkie oferty aptek |
Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
