Serdolect

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Serdolect: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Za naruszenie funkcji wątroby
12. Stosowanie u osób starszych
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Serdolect

Kod ATX: N05AE03

Składnik aktywny: sertindol (sertindol)

Producent: H. Lundbeck, A / S (Dania)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.08.2019

Ceny w aptekach: od 2089 rubli.

Kup

Serdolect jest lekiem przeciwpsychotycznym (neuroleptykiem).

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Serdolect - tabletki powlekane: owalne, dwuwypukłe:

4 mg - bladożółty, z symbolem „S4” po jednej stronie (10 szt. W blistrach, w pudełku kartonowym 2 lub 3 blistry);
12 mg - kolor bladożółto-brązowy, z symbolem „S12” po jednej stronie (14 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 4 blistry);
16 mg - kolor brązowo-różowy, z jednostronnym symbolem „S16” (14 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 4 blistry);
20 mg - bladoróżowy, z symbolem „S20” po jednej stronie (14 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 4 blistry).

Substancja czynna: sertindol w 1 tabletce - 4, 12, 16 lub 20 mg.

Składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu, skrobia kukurydziana.

Skład powłoki: makrogol 400, hypromeloza, tytanu dwutlenek (E171), a także barwniki: w tabletkach 4 mg - żelaza tlenek żółty (E172), 12 mg - żelaza tlenek żółty (E172) i żelaza tlenek czerwony (E172), 16 mg - żelaza tlenek czerwony (E172), 20 mg - żelaza tlenek czerwony (E172), żelaza tlenek żółty (E172) i żelaza tlenek czarny (E172).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Sertindol jest atypowym neuroleptykiem należącym do grupy pochodnych fenyloindolu. Profil neurofarmakologiczny tej substancji o właściwościach przeciwpsychotycznych jest związany z wybiórczym blokowaniem neuronów dopaminergicznych mezolimbicznych. Sertindol wykazuje również zrównoważone działanie hamujące na receptory serotoninowe 5HT ₂ i ośrodkowe receptory dopaminy D ₂, a także na receptory α ₁ -adrenergiczne.

Leki przeciwpsychotyczne zwykle zwiększają stężenie prolaktyny w surowicy z powodu blokady receptorów dopaminy. U pacjentów, którzy przyjmowali Serdolect zarówno w krótkim okresie leczenia, jak iw ramach terapii długoterminowej (do 1 roku), stężenie prolaktyny nie odbiegało istotnie od wartości normatywnych.

Sertindol nie wpływa na receptory histaminowe i muskarynowe H ₁, o czym świadczy brak działania uspokajającego i antycholinergicznego związanego z wpływem na te receptory.

Farmakokinetyka

Stopień wchłaniania sertindolu z jelita jest dość wysoki. Maksymalne stężenie substancji odnotowuje się około 10 godzin po spożyciu. Przyjmowanie preparatu Serdolect z posiłkami nie zmienia stopnia i szybkości jego wchłaniania.

Po wielokrotnym użyciu pozorna objętość dystrybucji sertyndolu wynosi około 20 l / kg. Stopień wiązania z białkami osocza krwi sięga 99,5%. Sertindol przenika przez barierę krew-mózg i łożysko.

Substancja czynna jest metabolizowana w wątrobie przy udziale izoenzymów CYP2D6 i CYP3A cytochromu P450. Powstałe metabolity nie mają aktywności neuroleptycznej. Okres półtrwania wynosi około 3 dni. Sertindol i jego metabolity są wydalane głównie przez jelita, a częściowo przez nerki.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Serdolect jest lekiem stosowanym w leczeniu schizofrenii (z wyjątkiem sytuacji nagłych, kiedy konieczne jest zatrzymanie ostrych zaburzeń psychotycznych).

Przeciwwskazania

bradykardia (tętno poniżej 50 uderzeń / min);
arytmie;
ciężkie choroby sercowo-naczyniowe (w tym historia);
przerost mięśnia sercowego;
wrodzony (w tym w wywiadzie rodzinnym) lub nabyty wydłużony odstęp QT (ponad 470 msec u kobiet i 450 msec u mężczyzn);
zastoinowa niewydolność serca;
nieuleczalna hipokaliemia lub hipomagnezemia;
ciężka niewydolność wątroby;
dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy, upośledzone wchłanianie glukozy i galaktozy;
wiek do 18 lat;
okres ciąży i karmienia piersią;
jednoczesne stosowanie leków, które mogą wydłużyć odstęp QT, w tym cyzapryd, niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna), leki litowe, leki przeciwarytmiczne klasy IA i III (sotalol, dofetylid, amiodaron, chinidyna), niektóre antybiotyki chinolonowe (np. gatifloksacyna), niektóre antybiotyki makrolidowe (na przykład erytromycyna), niektóre leki przeciwhistaminowe (na przykład terfenadyna i astemizol);
jednoczesne stosowanie leków hamujących izoenzymy CYP3A, w tym cymetydyna, inhibitory proteazy HIV (np. indynawir), leki przeciwgrzybicze z grupy azolowej (takie jak itrakonazol i ketokonazol), niektóre blokery kanału wapniowego (np. werapamil i diltiazem), niektóre antybiotyki z grupy makrolidów (np. erytromycyna lub klarytromycyna);
nadwrażliwość na składniki tabletek Serdolect.

Ostrożnie:

Choroba Parkinsona;
historia napadów;
niewielkie lub umiarkowane zaburzenia czynności wątroby.

Instrukcja stosowania Serdolekt: metoda i dawkowanie

Tabletki Serdolect należy przyjmować doustnie 1 raz dziennie. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na skuteczność działania neuroleptyka.

Leczenie rozpoczyna się od dawki dobowej 4 mg. Następnie stopniowo zwiększa się o 4 mg co 4-5 dni, aż do osiągnięcia optymalnej dawki terapeutycznej (12-20 mg / dobę). W wyjątkowych przypadkach możliwe jest zwiększenie dawki dobowej do 24 mg.

Osoby starsze przed powołaniem Serdolektu przechodzą dokładne badanie układu sercowo-naczyniowego, stosują niższe dawki leku i wolniej zwiększają dawkę. Podobną dawkę neuroleptyku zaleca się pacjentom z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby.

W przypadku przerwy w leczeniu, jeśli nie przekracza ona 7 dni, stopniowe zwiększanie dawki nie jest konieczne, czyli Serdolect można stosować w takiej samej dawce. We wszystkich innych przypadkach dawkę zwiększa się stopniowo, poprzez miareczkowanie, przed czym wymagane jest badanie elektrokardiograficzne.

W przypadku przejścia pacjenta na Serdolect z innego doustnego leku przeciwpsychotycznego, zaleca się stopniowe zwiększanie dawki, jednocześnie rezygnując z poprzedniego leku. W przypadku wcześniejszego leczenia neuroleptykami w postaci depot, pierwsze przyjęcie Serdolectu powinno nastąpić w dniu, w którym powinno nastąpić kolejne wstrzyknięcie postaci depot (zamiast niej).

Skutki uboczne

z ośrodkowego układu nerwowego: parestezje, zawroty głowy; w rzadkich przypadkach - zaburzenia ruchowe (w tym późne dyskinezy), omdlenia, drgawki; w niektórych przypadkach - złośliwy zespół neuroleptyczny;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: wydłużenie odstępu QT, obrzęk obwodowy, niedociśnienie ortostatyczne (występuje zwykle na początku leczenia i jest przemijające); w rzadkich przypadkach - napadowy częstoskurcz komorowy (w tym arytmia piruetowa);
z układu oddechowego: trudności w oddychaniu przez nos, nieżyt nosa, duszność;
z układu moczowego: rzadko - krwiomocz, leukocyturia;
inne: rzadko - wzrost masy ciała, suchość w ustach, zmniejszenie objętości ejakulatu; rzadko hiperglikemia.

Przedawkować

Objawy przedawkowania leku Serdolekt to obniżenie ciśnienia krwi, przemijający wzrost odstępu QT, tachykardia, niewyraźna mowa, senność. W niektórych przypadkach obserwuje się rozwój napadów częstoskurczu komorowego (typu „torsade de pointes”), zwłaszcza gdy sertindol jest łączony z lekami mogącymi wywołać tego typu skutki uboczne.

Podczas leczenia pacjentów ze zdiagnozowanym przedawkowaniem konieczne jest natychmiastowe anulowanie preparatu Serdolect i podjęcie działań w celu zapewnienia prawidłowej drożności dróg oddechowych i odpowiedniego natlenienia.

Zaleca się natychmiastowe rozpoczęcie monitorowania najważniejszych parametrów somatycznych i EKG. Wraz ze wzrostem odstępu QT monitorowanie EKG prowadzi się do czasu normalizacji tego parametru i należy wziąć pod uwagę okres półtrwania sertyndolu, który waha się od 2 do 4 dni. Leczenie obejmuje również płukanie żołądka, środki przeczyszczające i węgiel aktywowany oraz dożylne wprowadzenie cewnika.

Nie ma swoistego antidotum na sertindol, a substancja nie może być wydalana za pomocą dializy, dlatego konieczne jest wyznaczenie terapii wspomagającej. Ostry spadek ciśnienia krwi i objawy zapaści naczyniowej wymagają korekty, którą przeprowadza się za pomocą roztworów do podawania dożylnego. Przy przepisywaniu sympatykomimetyki, dopamina i adrenaliny należy stosować ostrożnie, ponieważ pobudzanie receptorów beta-adrenergicznych w połączeniu z antagonistycznym wpływ na alfa ₁ -adrenergicznych receptorów charakterystycznych sertindolu, może przyczynić się do wyraźnego spadku ciśnienia krwi.

Stosując leki przeciwarytmiczne należy wziąć pod uwagę, że prokainamid, dyzopiramid, chinidyna mogą potencjalnie wydłużać odstęp QT.

W przypadku ciężkich zaburzeń pozapiramidowych można przepisać leki antycholinergiczne. Pacjent powinien pozostawać pod stałą opieką lekarską do całkowitego ustąpienia objawów negatywnych.

Specjalne instrukcje

Podczas doboru optymalnej dawki preparatu Serdolekt oraz na początku terapii podtrzymującej niezbędna jest kontrola ciśnienia tętniczego.

Monitorowanie elektrokardiogramu (EKG) jest przedstawiane przed powołaniem Serdolekt oraz w trakcie jego stosowania: po osiągnięciu dawki dobowej 16 mg lub w stanie równowagi (około 3 tygodnie po rozpoczęciu leczenia), następnie - 3 tygodnie po rozpoczęciu terapii. Podczas terapii podtrzymującej zaleca się wykonywanie EKG co 3 miesiące. Ponadto EKG należy wykonać przed i po zwiększeniu dawki leku, a także w przypadku jednoczesnego podania lub zwiększenia dawki innego leku, który może zwiększać stężenie sertyndolu we krwi.

Podczas przyjmowania leku Serdolect w dużych dawkach (20-24 mg / dobę) zwiększa się ryzyko wydłużenia odstępu QT. Wydłużenie odstępu QT, wynikające z jednoczesnego stosowania niektórych leków, może prowadzić do rozwoju napadowego częstoskurczu komorowego, a nawet nagłej śmierci.

Jeśli odstęp QT wydłuży się powyżej 500 ms, Serdolect należy anulować. Jeśli u pacjenta wystąpią omdlenia, kołatanie serca, drgawki lub inne objawy, które mogą wskazywać na rozwój arytmii, konieczne jest natychmiastowe zbadanie pacjenta, w tym badanie elektrokardiograficzne (najlepiej rano).

Pacjenci z czynnikami ryzyka wystąpienia zaburzeń elektrolitowych przed powołaniem Serdolecta muszą określić stężenie magnezu i potasu w surowicy krwi. W przypadku stwierdzenia hipomagnezemii i / lub hipokaliemii, stany te należy wyrównać przed rozpoczęciem leczenia.

U pacjentów z biegunką i wymiotami lub zaburzeniami elektrolitowymi, a także przy jednoczesnym stosowaniu w trakcie leczenia diuretyków wydzielających potas, konieczne jest regularne monitorowanie stężenia potasu w surowicy krwi.

Sertindol może hamować działanie agonistów dopaminy i dlatego należy go stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą Parkinsona.

Pacjenci z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby powinni pozostawać pod stałym nadzorem. Zalecane jest wolniejsze zwiększanie dawki i niższa dawka podtrzymująca.

Przy długotrwałym stosowaniu leków przeciwpsychotycznych, szczególnie w dużych dawkach, zwiększa się ryzyko wystąpienia późnych dyskinez. Jeśli pojawią się objawy wskazujące na rozwój tej choroby, należy zmniejszyć lub całkowicie odstawić dawkę leku Serdolect.

Wraz z rozwojem złośliwego zespołu neuroleptycznego konieczne jest natychmiastowe anulowanie Serdolect.

W przypadku nagłego przerwania leczenia może wystąpić bezsenność, wzmożona potliwość, nudności i wymioty. Ponadto możliwe jest wznowienie objawów psychotycznych, pojawienie się mimowolnych zaburzeń ruchowych (dystonia, akatyzja, dyskineza). Z tego powodu Serdolect powinien zostać wycofany.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Na początku leczenia zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności. Ponadto stopień ograniczenia jest ustalany indywidualnie.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W okresie ciąży i karmienia piersią zażywanie leku Serdolect jest zabronione.

Zastosowanie pediatryczne

Serdolect nie jest przepisywany dzieciom i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjenci z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby powinni zachować ostrożność podczas stosowania leku. U takich pacjentów Serdolect jest najpierw przepisywany w małych dawkach, a następnie stopniowo zwiększany.

Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby są przeciwwskazani do przyjmowania leku.

Stosować u osób starszych

Serdolect jest stosowany ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT lub hamujących metabolizm sertyndolu zwiększa się ryzyko wydłużenia odstępu QT, dlatego takie połączenia są przeciwwskazane.

Ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia sertyndolu w osoczu krwi przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie blokerów kanału wapniowego i antybiotyków z grupy makrolidów.

Leki hamujące działanie izoenzymu CYP2D6 (np. Paroksetyna, fluoksetyna, chinidyna) mogą zwiększać stężenie sertyndolu w osoczu krwi, a zatem mogą wymagać zmniejszenia dawki preparatu Serdolect, a także badania EKG przed i po zmianie dawek leków.

Sertyndol może mieć słabe działanie hamujące na izoenzym CYP2D6 biorący udział w metabolizmie leków przeciwdepresyjnych, przeciwarytmicznych, beta-blokerów, wielu leków przeciwpsychotycznych i niektórych leków przeciwnadciśnieniowych.

W przypadku jednoczesnego stosowania fenytoiny, karbamazepiny, ryfampicyny i fenobarbitalu może znacząco zwiększyć metabolizm sertindolu, w wyniku czego możliwy jest znaczny spadek jego stężenia w osoczu krwi. W takich przypadkach wymagane jest zwiększenie dawki preparatu Serdolekt.

Analogi

Analogi Serdolecta to: Zeldox, Sertindol, Risperidone, Zipsila, Sulpirid, Rileptid itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać poza zasięgiem dzieci, chronić przed światłem w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Serdolekt

Według opinii, Serdolect jest często stosowany w leczeniu pacjentów cierpiących na ataki paniki i schizofrenię. Ponadto we wszystkich przypadkach podaje się, że leczenie było długie i ciągłe (2 lata lub dłużej). Niemal wszyscy pacjenci wspominają o skutkach ubocznych leku, do których najczęściej zalicza się spadek libido, otępienie percepcji emocjonalnej, przyrost masy ciała, zwiększony apetyt, przekrwienie błony śluzowej nosa, senność, letarg, wahania nastroju w zależności od warunków atmosferycznych, bóle głowy. Jeśli nasilenie skutków ubocznych było znaczące, specjaliści w większości anulowali Serdolect i przepisali inny neuroleptyk.

Jednak większość pacjentów reaguje pozytywnie na lek, zauważając poprawę inteligencji i jakości życia w porównaniu z przyjmowaniem konwencjonalnych leków przeciwpsychotycznych, brak dezorientacji i ustąpienie objawów choroby, a także postęp w socjalizacji. Zaletą Serdolect jest brak tłumienia funkcji poznawczych, które wręcz stymuluje.

Cena za Serdolect w aptekach

Średnio cena za Serdolect w dawce 4 mg to 2119–2420 rubli (opakowanie zawiera 30 tabletek). Możesz kupić lek w dawce 12 mg za około 4823-5784 rubli, a przy dawce 16 mg za 5300-6980 rubli (opakowania zawierają 28 tabletek). Serdolect w dawce 20 mg jest sprzedawany w cenie 9000 rubli za opakowanie po 28 tabletek.