Rezorba

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Rezorba: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Rezorba

Kod ATX: M05BA08

Składnik aktywny: acetonid triamcynolonu (acetonid triamcynolonu)

Producent: JSC „Farm-Sintez”, LLC „Diamed”, LLC „Firma„ DEKO”(Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 20.11.2018

Ceny w aptekach: od 4734 rubli.

Kup

Liofilizat do sporządzania roztworu do infuzji Resorba

Resorba jest bisfosfonianem, który hamuje resorpcję kości.

Uwolnij formę i kompozycję

Resorba jest produkowana w postaci liofilizatu do sporządzania roztworu do infuzji: porowata masa (proszek) o barwie prawie białej lub białej [4 mg każda w fiolkach z ciemnego szkła o pojemności 10 ml, w blistrze opakowanie 1 butelka kompletna z 1 ampułką rozpuszczalnika (woda do wstrzykiwań - 5 ml), w pudełku tekturowym 1 opakowanie wraz z 1 pojemnikiem (100 ml) rozpuszczalnika - 0,9% roztwór chlorku sodu do infuzji lub bez].

1 butelka zawiera:

substancja czynna: monohydrat kwasu zoledronowego - 4,26 mg, co odpowiada zawartości 4 mg bezwodnego kwasu zoledronowego;
składniki pomocnicze: dwuwodzian cytrynianu sodu, D-mannitol.

Rozpuszczalniki - bezbarwne, bezwonne przezroczyste płyny: w ampułce - woda do wstrzykiwań (5 ml), w pojemniku - 0,9% roztwór chlorku sodu do infuzji (100 ml).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Kwas zoledronowy jest wysoce skutecznym bisfosfonianem, który działa wybiórczo na tkankę kostną, hamując jej resorpcję i działając na osteoklasty. Selektywność działania bisfosfonianów na tkankę kostną wynika z ich dużego podobieństwa do zmineralizowanej tkanki kostnej. Mechanizm, który zapewnia hamowanie aktywności osteoklastów na poziomie molekularnym, nie został ustalony.

Działanie kwasu zoledronowego nie ma niepożądanego wpływu na właściwości mechaniczne, mineralizację lub tworzenie kości.

Resorba ma właściwości przeciwnowotworowe, ich skuteczność wykorzystuje się w leczeniu przerzutów do kości. Wyniki badań in vivo potwierdzają hamujący wpływ leku na resorpcję kości przez osteoklasty, zmiany w mikrośrodowisku szpiku kostnego, zmniejszenie wzrostu komórek nowotworowych oraz manifestację działania antyangiogennego bisfosfonianów. Tłumieniu resorpcji kości towarzyszy wyraźny spadek bólu i innych objawów klinicznych.

Kwas zoledronowy in vitro hamuje proliferację osteoblastów, wykazuje bezpośrednie działanie proapoptotyczne i cytostatyczne, wykazuje działanie przeciwadhezyjne i przeciwinwazyjne. Synergizm działania przeciwnowotworowego z innymi cytostatykami umożliwia, w przypadku skojarzenia kwasu zoledronowego z chemioterapią lub terapią hormonalną, hamowanie proliferacji i indukowanie apoptozy, wywieranie działania przeciwnowotworowego bezpośrednio na raka piersi i ludzkie komórki szpiczaka. Właściwości antymetastatyczne substancji czynnej potwierdza spadek liczby ludzkich komórek raka piersi przenikających przez macierz zewnątrzkomórkową. Kwas zoledronowy działa antyangiogennie, hamuje proliferację komórek śródbłonka ssaków.

W leczeniu guzów litych z przerzutami do kości, w tym raka piersi i prostaty, kwas zoledronowy pomaga zapobiegać rozwojowi patologicznych złamań u pacjentów, uciskom rdzenia kręgowego, zmniejszać hiperkalcemię nowotworową oraz zmniejszać potrzebę interwencji chirurgicznych i radioterapii. Resorba hamuje postęp zespołu bólowego. Efekt terapeutyczny leku jest bardziej wyraźny u pacjentów z ogniskami osteolitycznymi niż z osteoblastami.

W szpiczaku mnogim i raku piersi z co najmniej jednym ogniskiem kostnym skuteczność stosowania kwasu zoledronowego w dawce 4 mg odpowiada działaniu kwasu pamidronowego w dawce 90 mg.

W przypadku hiperkalcemii nowotworowej działanie preparatu Resorba sprzyja wydalaniu wapnia przez nerki i obniżeniu poziomu wapnia w surowicy krwi. Normalizacja poziomu wapnia następuje średnio po 4 dniach, u 87–88% chorych - do 10 dnia. Okres przed nawrotem (stężenie wapnia w surowicy skorygowane o albuminę - nie mniej niż 2,9 mmol / l) wynosi średnio 30–40 dni.

Badania wykazały, że w leczeniu przerzutów do kości i hiperkalcemii częstość i nasilenie działań niepożądanych obserwowanych u pacjentów stosujących kwas zoledronowy (4 i 8 mg), kwas pamidronowy (90 mg) czy placebo są porównywalne.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja produktu Resorba są niezależne od dawki. Stężenie kwasu zoledronowego w surowicy szybko wzrasta po rozpoczęciu infuzji i osiąga maksymalne stężenie (Cmax) we krwi pod koniec infuzji. Potem następuje okres gwałtownego spadku jego stężenia. Po 4 godzinach poziom obniża się o 10%, po 24 godzinach o mniej niż 1% Cmax, w okresie przed powtórną infuzją stężenie nie przekracza 0,1% Cmax.

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 56%.

Kwas zoledronowy nie jest metabolizowany i jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki.

Usuwanie odbywa się w 3 etapach. Dwie fazy T1 / 2 (okres półtrwania) z krążenia ogólnoustrojowego to 0,24 godziny i 1,87 godziny, trzecia faza to 146 godzin. Przy powtarzanym podawaniu co 28 dni nie stwierdzono kumulacji leku.

W moczu w ciągu pierwszych 24 godzin znajduje się do 39% podanej dawki, pozostała część leku wiąże się z tkanką kostną, a następnie powoli uwalnia się do krążenia ogólnoustrojowego. Całkowity klirens osoczowy leku nie zależy od dawki, wieku, płci, masy ciała ani rasy pacjenta i wynosi 5,04–2,5 l / h. Wydłużenie czasu trwania infuzji z 5 do 15 minut powoduje zmniejszenie stężenia kwasu zoledronowego o 30% pod koniec infuzji, ale nie wpływa na jego całkowite stężenie w osoczu krwi (AUC).

Mniej niż 3% podanej dawki preparatu Resorba jest wydalane przez jelita.

U ludzi kwas zoledronowy nie hamuje izoenzymów cytochromu P450 i nie podlega biotransformacji. Ponieważ nie przeprowadzono badań farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością wątroby i hiperkalcemią, założenie, że nie ma istotnego wpływu stanu czynności wątroby na farmakokinetykę kwasu zoledronowego, opiera się na wynikach in vitro.

Klirens nerkowy kwasu zoledronowego jest dodatnio skorelowany z klirensem kreatyniny (CC). W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 20 ml / min), obliczony klirens kwasu zoledronowego ze wskaźników klirensu zoledronianu u pacjentów z CC powyżej 84 ml / min wynosi 37%, z umiarkowaną niewydolnością nerek (CC 20-50 ml / min) odpowiada 72% …

Wskazania do stosowania

szpiczak i przerzutowe zmiany kostne na tle złośliwych guzów litych - w celu zmniejszenia ryzyka hiperkalcemii nowotworowej, patologicznych złamań, ucisku rdzenia kręgowego oraz zmniejszenia konieczności radioterapii;
hiperkalcemia (stężenie wapnia w surowicy, skorygowane o albuminę, 3 mmol / l lub 12 mg / dl i więcej) wywołana przez nowotwory złośliwe.

Przeciwwskazania

ciężka niewydolność nerek, CC poniżej 30 ml / min;
okres ciąży;
karmienie piersią;
dzieci i młodzież;
ustalona nadwrażliwość na inne bisfosfoniany;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Należy zachować ostrożność przepisując produkt Resorba pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, astmą oskrzelową (ze zwiększoną wrażliwością na kwas acetylosalicylowy) i ciężką niewydolnością wątroby.

Instrukcja użycia Resorby: metoda i dawkowanie

Gotowy roztwór jest używany przez wstrzyknięcie kroplówki.

Roztwór do infuzji przygotowuje się w warunkach aseptycznych przed bezpośrednim podaniem.

Aby rozpuścić liofilizat, do zawartości fiolki (4 mg) należy dodać 5 ml wody do wstrzykiwań, a następnie delikatnie wstrząsnąć, aby zapewnić całkowite rozpuszczenie. Powstały roztwór należy rozcieńczyć w 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu dekstrozy.

Nie używaj roztworów zawierających wapń!

W razie potrzeby przygotowany roztwór można przechowywać w lodówce nie dłużej niż 24 godziny w temperaturze 2–8 ° C. Gotowy roztwór do infuzji przechowywany w lodówce należy wstępnie ogrzać do temperatury pokojowej.

Infuzja powinna trwać co najmniej 15 minut.

Zalecane dawkowanie Resorby:

przerzuty do kości, ogniska osteolityczne w szpiczaku mnogim: 4 mg w odstępie 21-28 dni. Zabiegowi towarzyszy dodatkowe wyznaczenie dziennego spożycia wapnia w dawce 500 mg i witaminy D - 400 IU;
hiperkalcemia spowodowana nowotworami złośliwymi: pojedyncza dawka 4 mg.

Infuzję można wykonać tylko wtedy, gdy pacjent jest odpowiednio nawodniony.

Nie zaleca się stosowania preparatu Resorba w przypadku ciężkiego zaburzenia czynności nerek z CC poniżej 30 ml / min.

U pacjentów z hiperkalcemią spowodowaną nowotworami złośliwymi, z upośledzoną czynnością nerek ze stężeniem kreatyniny w surowicy poniżej 400 μmol / l lub 4,5 mg / dl, dawka nie ulega zmianie. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek, przepisując lek, należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka proponowanej terapii.

Dawkę preparatu Resorba na przerzuty do kości pospolitych nowotworów złośliwych i szpiczaka przepisuje się z uwzględnieniem początkowego poziomu CC, który oblicza się według wzoru Cockcrofta-Gaulta.

Zalecane dawki produktu Resorba dla pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, biorąc pod uwagę wyjściową CC:

więcej niż 60 ml / min: 4 mg;
50-60 ml / min: 3,5 mg;
40-49 ml / min: 3,3 mg;
30-39 ml / min: 3 mg.

Przed każdym podaniem kwasu zoledronowego należy oznaczyć stężenie kreatyniny w surowicy.

Wprowadzenie następnej dawki preparatu Resorba należy odroczyć w przypadku stwierdzenia następujących zaburzeń czynności nerek:

pacjenci z wyjściowymi wartościami kreatyniny poniżej 1,4 mg / dl: wzrost stężenia kreatyniny w surowicy o 0,5 mg / dl;
Pacjenci z wyjściowym stężeniem kreatyniny większym niż 1,4 mg / dl: wzrost stężenia kreatyniny w surowicy o 1 mg / dl.

Stosowanie Resory w tej samej dawce można wznowić dopiero po przekroczeniu przez poziom kreatyniny wartości początkowej o nie więcej niż 10%.

Skutki uboczne

ze strony narządów krwiotwórczych: często - niedokrwistość; czasami - leukopenia, trombocytopenia; rzadko - pancytopenia;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: czasami - wyraźny spadek lub wzrost ciśnienia krwi (ciśnienie krwi); rzadko - bradykardia;
z przewodu pokarmowego: często - nudności, wymioty, anoreksja; czasami - suchość w ustach, bóle brzucha, biegunka, niestrawność, zaparcia, zapalenie jamy ustnej;
z układu nerwowego: często - ból głowy; czasami - zaburzenia smaku, zawroty głowy, przeczulica, przeczulica, parestezja, zaburzenia snu, lęk, drżenie, rzadko - splątanie;
z układu oddechowego: czasami - kaszel, duszność;
z układu mięśniowo-szkieletowego: często - bóle mięśni, bóle kości, bóle uogólnione, bóle stawów; czasami - skurcze mięśni;
z układu moczowego: często - dysfunkcja nerek; czasami - krwiomocz, białkomocz, ostra niewydolność nerek;
z układu odpornościowego: czasami - reakcje nadwrażliwości; rzadko - obrzęk naczynioruchowy;
ze strony narządów wzroku: często - zapalenie spojówek; czasami - „rozmycie” percepcji wzrokowej; bardzo rzadko - zapalenie nadtwardówki, zapalenie błony naczyniowej oka;
reakcje dermatologiczne: czasami - zwiększone pocenie się, swędzenie skóry, wysypka (w tym rumieniowa, plamkowa);
reakcje miejscowe: podrażnienie, ból, obrzęk, naciek w miejscu wstrzyknięcia;
parametry laboratoryjne: bardzo często - hipofosfatemia; często - hipokalcemia, wzrost stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy krwi; czasami - hipokaliemia, hipomagnezemia; rzadko - hipernatremia, hiperkaliemia;
inne: często - zespół grypopodobny (w postaci ogólnego złego samopoczucia, wysokiej temperatury ciała, dreszczy, bólu), gorączki; czasami - obrzęk obwodowy, astenia, ból w klatce piersiowej, zwiększona masa ciała, na tle interwencji stomatologicznej (w tym ekstrakcji zęba) - rozwój martwicy kości szczęki; bardzo rzadko - znaczny spadek ciśnienia krwi, powodujący omdlenia, zapaść krążeniową.

Przedawkować

Objawy: upośledzona czynność nerek, w tym zaburzenia elektrolitowe (w tym stężenia wapnia, magnezu, fosforanów w osoczu), niewydolność nerek.

Leczenie: pokazano stały nadzór lekarski, z klinicznymi objawami hipokalcemii, dożylnym podawaniem glukonianu wapnia w kroplówce.

Specjalne instrukcje

Preparat Resorba należy podawać tylko wtedy, gdy pacjent jest odpowiednio nawodniony. W przypadku braku płynu w organizmie wskazane jest wprowadzenie soli fizjologicznej przed wlewem, równolegle lub po nim. Jednocześnie nie należy dopuścić do przewodnienia pacjenta, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Po podaniu kwasu zoledronowego należy regularnie kontrolować stężenie kreatyniny, wapnia, magnezu i fosforu w surowicy.

Leczeniu musi towarzyszyć dokładne monitorowanie czynności nerek. Czynniki ryzyka wystąpienia dysfunkcji nerek to odwodnienie, występowanie niewydolności nerek, duża szybkość infuzji, wielokrotne podawanie kwasu zoledronowego i innych bisfosfonianów lub stosowanie leków nefrotoksycznych. W przypadku pogorszenia czynności nerek lub progresji niewydolności nerek podczas pierwszego lub pojedynczego podania produktu Resorba, należy rozważyć konieczność hemodializy.

U pacjentów z astmą oskrzelową wrażliwych na kwas acetylosalicylowy nie odnotowano przypadków skurczu oskrzeli na tle stosowania kwasu zoledronowego. Jednakże, ponieważ występują one z innymi bisfosfonianami, zaleca się ostrożność.

Pacjenci przed zastosowaniem bisfosfonianów powinni zostać poddani badaniu stomatologicznemu oraz w razie potrzeby przeprowadzić wszystkie zabiegi lecznicze w jamie ustnej. Należy mieć na uwadze, że czynniki ryzyka rozwoju martwicy kości u pacjentów z chorobą nowotworową obejmują choroby lub złą higienę jamy ustnej, infekcje, anemię, koagulopatię, jednoczesną chemioterapię lub radioterapię oraz stosowanie kortykosteroidów. W okresie leczenia nie zaleca się wykonywania zabiegów stomatologicznych.

W przypadku leczenia przerzutów do kości kwasem zoledronowym początku działania terapeutycznego należy oczekiwać dopiero po 2–3 miesiącach terapii.

W przypadku pacjentów z hipokalcemią, hipomagnezemią lub hipofosfatemią, w razie potrzeby, możliwe jest krótkotrwałe podawanie odpowiednich leków.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia skutków ubocznych ze strony układu nerwowego. Jeśli pojawią się objawy dyskomfortu, pacjent musi zaprzestać wykonywania pracy wymagającej dużej szybkości reakcji i zwiększonej uwagi, w tym prowadzenia pojazdów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją produkt Rezorba jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Ze względu na brak informacji na temat bezpieczeństwa i skuteczności stosowania kwasu zoledronowego w dzieciństwie i okresie dojrzewania, wskazanie leku w tej kategorii chorych jest przeciwwskazane.

Z zaburzeniami czynności nerek

Ostrożnie, produkt Rezorba powinien być przepisywany pacjentom z zaburzeniami czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Zaleca się ostrożność podczas przepisywania bisfosfonianów w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby, ponieważ nie ma doświadczenia klinicznego z jego stosowaniem.

Interakcje lekowe

W przypadku jednoczesnego użycia z Resorbą:

antybiotyki, inne leki przeciwnowotworowe, leki przeciwbólowe, diuretyki: nie powodują istotnych klinicznie interakcji;
aminoglikozydy: zwiększają stężenie wapnia w surowicy krwi i ryzyko wystąpienia hipokalcemii, hipomagnezemii;
leki o działaniu nefrotoksycznym: należy je stosować ostrożnie;
talidomid: zwiększa ryzyko zaburzeń czynności nerek u pacjentów ze szpiczakiem mnogim.

Zabrania się mieszania gotowego roztworu liofilizatu z innymi lekami.

Roztwór Ringera i inne roztwory zawierające wapń nie mogą być używane jako rozpuszczalniki.

Analogi

Analogami Rezorby są kwas zoledronowy, Veroclast, Aklasta, Blaztera, Zometa, Zolendronic-Rus 4, Zoleriks, Zoledronate-Teva, Zoledrex, Rezoklastin FS, Rezoscan.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C, chronić przed wilgocią i światłem.

Okres trwałości: liofilizat - 3 lata, rozpuszczalnik - 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Rezorba

Nieliczne opinie o Rezorbe pozwalają wyobrazić sobie stan pacjenta po pierwszym wlewie. Wskazują na rozwój ciężkich objawów grypopodobnych, znaczny wzrost temperatury ciała. Ale gdy przeprowadza się wielokrotne wlewy, nie odnotowuje się rozwoju poważnych zdarzeń niepożądanych. Zabiegi są znacznie lepsze, może rozwinąć się zapalenie spojówek. Skuteczność Resorby potwierdzają wyniki terapii, które wskazują na normalizację poziomu wapnia i znaczne zmniejszenie bólu.

Cena za Rezorbę w aptekach

Cena za Rezorbę może wynosić: za opakowanie zawierające 1 butelkę liofilizatu i 1 ampułkę rozpuszczalnika - od 5974 rubli; za zestaw składający się z 1 butelki liofilizatu, 1 ampułki rozpuszczalnika i 100 ml chlorku sodu - od 6142 rubli.