Opóźnienie tramwajowe
Opóźnienie tramwajowe: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Interakcje lekowe
- 14. Analogi
- 15. Warunki przechowywania
- 16. Warunki wydawania aptek
- 17. Recenzje
- 18. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Tramal retard
Kod ATX: N02AX02
Substancja czynna: tramadol (Tramadol)
Producent: Pharmaceutichi Formenty S.p. A. (Farmaceutici Formenti, SpA) (Włochy); Grunenthal, GmbH (Niemcy)
Opis i aktualizacja zdjęć: 20.02.2020
Opóźnienie tramwaju jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o mieszanym mechanizmie działania.
Uwolnij formę i kompozycję
Opóźnienie czynności tramwajowych jest dostępne w postaci tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu:
- dawka 100 mg: dwustronnie wypukłe, okrągłe, białe, z wytłoczonym „T1” na jednej stronie i napisem „~” - na drugiej;
- dawka 150 mg: obustronnie wypukłe, okrągłe, jasnopomarańczowe, z wytłoczonym napisem „T2” na jednej stronie i znakiem „~” na drugiej;
- dawka 200 mg: dwustronnie wypukłe, okrągłe, koloru jasnopomarańczowego z brązowawym odcieniem, z wytłoczonym „T3” na jednej stronie i znakiem „~” na drugiej.
Wszystkie tabletki, niezależnie od dawkowania, pakowane są w blistry po 10 szt., W tekturowym pudełku 1 blister oraz instrukcja stosowania Tramal retard.
Skład na 1 tabletkę o przedłużonym działaniu, powlekana:
- substancja czynna: chlorowodorek tramadolu - 100, 150 lub 200 mg;
- składniki pomocnicze: hypromeloza 100 000 mPa × s, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu;
- otoczka filmu: makrogol 6000, talk, hypromeloza 6 mPa × s, dwutlenek tytanu, laktoza jednowodna, glikol propylenowy; dodatkowo dla tabletek o dawce 150 mg - barwnik na czerwono tlenek żelaza i żółcień chinolinową; dodatkowo w przypadku tabletek o dawce 200 mg - barwić na czerwono tlenek żelaza, barwnik na żółć chinolinową i barwnik na brązowy tlenek żelaza.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o głównym mechanizmie działania. Jest nieselektywnym pełnym agonistą receptorów µ-opioidowych, δ-opioidowych i κ-opioidowych, a także wykazuje duże powinowactwo do receptorów µ. Działanie przeciwbólowe tramadolu wzmacnia drugi mechanizm działania - hamowanie wychwytu zwrotnego norepinefryny przez komórki nerwowe oraz zwiększenie uwalniania neuroprzekaźnika serotoniny.
Opóźnienie tramwajowe ma również właściwości przeciwkaszlowe. W dawkach terapeutycznych tramadol, w przeciwieństwie do morfiny, nie hamuje oddychania, ma tylko niewielki wpływ na motorykę jelit i prawie nie wpływa na układ sercowo-naczyniowy. Potencjał przeciwbólowy tramadolu wynosi od 1/10 do 1/6 działania morfiny.
Farmakokinetyka
Wchłanianie leku jest dość wysokie (ponad 90% substancji wchłania się w przewodzie pokarmowym). Całkowita biodostępność wynosi średnio 70%, nie zależy od spożycia pokarmu. Tramadol podlega efektowi pierwotnego przejścia przez wątrobę, co powoduje spadek biodostępności. Po zażyciu tabletki w dawce 100 mg maksymalne stężenie tramadolu w osoczu wynosi 141 ± 40 ng / ml i występuje po około 4,9 godziny; po zażyciu tabletki Tramal retard 200 mg stężenie w osoczu wynosi 260 ± 62 ng / ml i jest osiągane po 4,8 godziny.
Objętość dystrybucji jest dość duża (203 ± 40 l), powinowactwo do tkanek jest duże. Około 20% tramadolu wiąże się z białkami osocza. Lek przenika przez barierę krew-mózg i przenika przez łożysko do płodu. Niewielka ilość tramadolu jest wydzielana z mlekiem matki.
Metabolizm zachodzi przy udziale izoenzymów CYP2D6 i CYP3A4, dlatego gdy są hamowane przez inne substancje farmakologicznie czynne, możliwa jest istotna zmiana stężenia tramadolu i jego aktywnego metabolitu. Tramadol jest metabolizowany w wątrobie na drodze N- i O-demetylacji, a następnie sprzęga się z kwasem glukuronowym. Jedynie O-demetylotramadol jest aktywny farmakologicznie. W sumie znaleziono 11 metabolitów.
Lek i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Okres półtrwania wynosi 6 h. U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 75 lat) może wzrosnąć 1,4 razy; u pacjentów z marskością wątroby okres półtrwania w fazie eliminacji wydłuża się do 13,3 ± 4,9 h (dla tramadolu) i do 18,5 ± 9,4 h (dla O-demetylotramadolu), aw ciężkich przypadkach nawet więcej (do 22,3 h hi 36 h). U pacjentów z niewydolnością nerek (z klirensem kreatyniny mniejszym niż 5 ml / min) okres półtrwania tramadolu wynosi 11 ± 3,2 godz., O-demetylotramadolu 16,9 ± 3 godz. (W ciężkich przypadkach - 19,5 godz. I 43,2 godz.).
Działanie przeciwbólowe tramadolu zależy od jego stężenia w surowicy, to znaczy jest zależne od dawki. Ten stosunek różni się w zależności od osoby.
Wskazania do stosowania
Opóźnienie tramwajowe stosuje się w zespołach bólowych o średnim i wysokim nasileniu o różnym pochodzeniu, w szczególności u pacjentów z onkologią, w okresie pooperacyjnym i po urazach.
Przeciwwskazania
Absolutny:
- padaczka, która nie reaguje na odpowiednią terapię lekową;
- ostre zatrucie środkami przeciwbólowymi, alkoholem, opioidami, środkami nasennymi i innymi substancjami psychotropowymi;
- zespół odstawienia leku (tramadolu nie należy stosować w leczeniu tego zespołu);
- wspólne podawanie z inhibitorami MAO (monoaminooksydazy), a także okres do 14 dni po ich odstawieniu;
- nietolerancja laktozy, niedobór enzymu laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (ponieważ tabletki zawierają laktozę);
- okres ciąży;
- dzieci i młodzież do 14 lat;
- nadwrażliwość na główne lub pomocnicze składniki leku.
Względny (tabletki opóźniające tramwaj są używane ostrożnie):
- drgawki i epilepsja, podatne na odpowiednią terapię lekową (stosowanie jest możliwe tylko ze względów zdrowotnych);
- uraz czaszkowo-mózgowy, zaburzenia świadomości o niejasnej etiologii, zaburzenia oddechowe i oddechowe, stan wstrząsu, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe;
- uzależnienie od opioidów;
- skłonność do nadużywania narkotyków lub uzależnienia od narkotyków (terapia powinna być prowadzona pod nadzorem lekarza i na jak najkrótszych kursach);
- stwierdzono ostrą nietolerancję na opioidy pochodzenia niealergicznego i alergicznego;
- okres karmienia piersią (stosowanie jest możliwe, ale tylko jednorazowo i ze względów zdrowotnych).
Opóźnienie tramwajowe, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie
Tabletki opóźniające działanie układu tramwajowego przyjmuje się doustnie, popijając odpowiednią ilością wody lub innego płynu. Nie należy ich rozgryzać ani łamać, ale połykać w całości. Przyjmowanie leku nie zależy od pory posiłku.
Dawkę opóźniacza Tramal dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę nasilenie zespołu bólowego i wrażliwość pacjenta na lek. Podane poniżej dawki mają charakter orientacyjny. Zaleca się wybranie najmniejszej skutecznej dawki tramadolu. Przy długotrwałej terapii należy przestrzegać ustalonego harmonogramu przyjmowania tabletek.
Dorośli i młodzież powyżej 14 roku życia zwykle przepisuje się jedną tabletkę Tramal retard 100 mg 2 razy dziennie (rano i wieczorem). W przypadku niewystarczającej skuteczności można zwiększyć dawkę, zwiększając dawkę tabletek (na przykład weź Tramal retard 150 mg lub 200 mg). Odstęp między dawkami nie powinien być krótszy niż 6 godzin, a maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 400 mg.
U osób w podeszłym wieku do 75 lat, jeśli nie ma klinicznie wyrażonej niewydolności nerek lub wątroby, zwykle nie dostosowuje się dawki leku. U pacjentów w wieku 75 lat i starszych, a także u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i / lub nerek, wydalanie tramadolu może ulec spowolnieniu, co należy wziąć pod uwagę przy jego przepisywaniu (np. Zaleca się wydłużenie przerwy między tabletkami). Nie należy stosować opóźnień tramwajowych u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.
Skutki uboczne
Negatywne reakcje uboczne układów i narządów podczas przyjmowania Tramal retard:
- układ pokarmowy: bardzo często - nudności; często - wymioty, suchość w ustach, zaparcia; rzadko - wzdęcia, bóle brzucha, wymioty, biegunka;
- układ wątrobowo-żółciowy: pojedyncze przypadki - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych;
- metabolizm i odżywianie: rzadko - zmiana apetytu;
- układ sercowo-naczyniowy: rzadko - tachykardia, kołatanie serca, hipotonia ortostatyczna, zapaść; rzadko - bradykardia, podwyższone ciśnienie krwi;
- układ oddechowy: rzadko - duszność, depresja oddechowa;
- układ nerwowy i psychika: bardzo często - zawroty głowy; często - senność, ból głowy; rzadko - zaburzenia koordynacji, lęk, zaburzenia snu, koszmary senne, drżenie, zaburzenia mowy, omdlenia, mimowolne skurcze mięśni, splątanie, napady padaczkowe, parestezje, omamy, majaczenie, niestabilność nastroju, zmiany w aktywności, zaburzenia percepcji i funkcji poznawczych, uzależnienie od narkotyków;
- narząd wzroku: rzadko - niewyraźne widzenie, rozszerzone lub zwężone źrenice;
- układ moczowy: rzadko - zatrzymanie moczu, dyzuria;
- układ mięśniowo-szkieletowy: rzadko - osłabienie mięśni;
- skóra i tłuszcz podskórny: często - wzmożona potliwość; rzadko - pokrzywka, zaczerwienienie skóry, świąd;
- układ odpornościowy: rzadko - skurcz oskrzeli, obrzęk Quinckego, duszność, świszczący oddech, anafilaksja;
- inne reakcje: często - zmęczenie; nieznana częstość - hipoglikemia.
Po przerwaniu leczenia opóźnianiem tramwaju mogą wystąpić objawy odstawienia, które są podobne do objawów odstawienia innych opioidów: nerwowość, drżenie, lęk, zaburzenia snu, pobudzenie, hiperkinezja i zaburzenia układu pokarmowego. Ponadto po odstawieniu tramadolu w bardzo rzadkich przypadkach pojawiają się objawy, takie jak silny lęk, ataki paniki, dzwonienie w uszach, paranoja, parestezja, splątanie, depersonalizacja i halucynacje.
Przedawkować
W przypadku przedawkowania tramadolu mogą pojawić się objawy charakterystyczne dla narkotycznych leków przeciwbólowych (wymioty, zwężenie źrenicy, depresja ośrodka oddechowego aż do bezdechu, zapaść, drgawki, zaburzenia świadomości, a nawet śpiączka).
Przez pierwsze 2 godziny po przedawkowaniu pacjent myje się żołądkiem i podaje węgiel aktywowany. Pacjent powinien zapewnić drożność dróg oddechowych. Podejmowane są działania mające na celu utrzymanie czynności układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. W przypadku napadów zaleca się dożylne podanie diazepamu. Hemofiltracja i hemodializa są nieskuteczne.
Specjalne instrukcje
Nie należy przekraczać maksymalnej zalecanej dawki dobowej Tramal retard (400 mg), ponieważ zwiększa to ryzyko napadów. Prawdopodobieństwo wystąpienia napadów wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu z lekami obniżającymi próg drgawkowy. W przypadku pacjentów z padaczką i predyspozycją do napadów lek jest przepisywany wyłącznie ze względów zdrowotnych.
Tramadol ma raczej niski potencjał uzależnienia od narkotyków. Ale mimo to przy długotrwałej terapii możliwe jest uzależnienie psychiczne i fizyczne, a także uzależnienie. Opóźnienia tramwajowego nie należy stosować jako terapii zastępczej u pacjentów uzależnionych od opioidów, ponieważ tramadol nie może tłumić objawów odstawienia morfiny, mimo że jest agonistą receptora opioidowego.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Opóźnienie tramwajowe może powodować zawroty głowy i senność, dlatego podczas przyjmowania leku należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i innych pojazdów, a także wykonywania potencjalnie niebezpiecznej i trudnej pracy.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Opóźnienie tramwajowe jest przeciwwskazane w czasie ciąży, ponieważ nie uzyskano wiarygodnych dowodów na jego bezpieczeństwo dla wzrostu i rozwoju płodu. W przypadku długotrwałego stosowania tramadolu w czasie ciąży u noworodka mogą wystąpić objawy odstawienne. Lek może również powodować klinicznie nieistotną zmianę częstości oddechów u noworodków.
Ilość tramadolu przedostającego się do mleka matki karmiącej jest znikoma i wynosi około 0,1% przyjętej dawki, dlatego po jednorazowej dawce Tramal retard w okresie laktacji nie ma potrzeby przerywania karmienia piersią.
Zastosowanie pediatryczne
Opóźnienia tramwajowego nie można przepisać dzieciom poniżej 14 roku życia.
Z zaburzeniami czynności nerek
Lek nie jest zalecany do stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności nerek wymagany jest indywidualny wybór odstępu między pigułkami.
Za naruszenia funkcji wątroby
Tramadol jest niepożądany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Przy łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby należy zwiększyć odstęp między dawkami opóźniacza tramalu.
Interakcje lekowe
Przeciwwskazane jest stosowanie opóźniacza tramwajowego w połączeniu z inhibitorami MAO lub w ciągu 14 dni po ich odstawieniu (mogą wystąpić zagrażające życiu interakcje lekowe z układu oddechowego, sercowo-naczyniowego i nerwowego).
Alkohol i substancje hamujące aktywność ośrodkowego układu nerwowego mogą nasilać niepożądane skutki uboczne tramadolu na układ nerwowy.
Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych mogą osłabiać przeciwbólowe właściwości opóźniacza tramala i skrócić czas jego działania.
Tramadol może wywoływać drgawki i nasilać działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, leków przeciwpsychotycznych, inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i norepinefryny oraz innych leków obniżających próg drgawkowy.
Leki serotoninergiczne stosowane razem z tramadolem mogą prowadzić do rozwoju zespołu serotoninowego, zwłaszcza jeśli występuje jeden z następujących zespołów / objawów:
- hiperrefleksja i drżenie;
- spontaniczny klonus mięśni;
- podwyższona temperatura ciała powyżej 38 ° C, nadciśnienie, oczne lub indukowane mioklonie;
- zwiększone pocenie się lub pobudzenie w połączeniu z ocznymi lub indukowanymi miokloniami.
Niektóre inhibitory izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, ketokonazol) mogą spowalniać metabolizm tramadolu i jego aktywnego metabolitu.
Zastosowanie ondansetronu (blokera receptora 5-HT3) przed lub po operacji zwiększało zapotrzebowanie na tramadol u osób z bólem pooperacyjnym.
Analogi
Analogami opóźnienia tramwaju są: Tramadol, Tramadol Kalceks, Tramadol-Acri, Tramadol Avexima, Tramadol retard, Tramadol-GR, Tramadol Stada, Tramadol-Pletchiko, Tramal, Tramaclosidol, Tramolin.
Warunki przechowywania
Trzymać z dala od dzieci. Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.
Okres trwałości leku wynosi 5 lat.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o opóźnieniu Tramal
Według opinii, opóźnienie Tramal jest dość silnym środkiem przeciwbólowym, który działa bardzo szybko i pomaga w bólu o dowolnej intensywności i różnego pochodzenia. Niektórzy pacjenci porównują działanie leku z działaniem morfiny. Jednocześnie użytkownicy zauważają, że przy długotrwałym stosowaniu można rozwinąć silne uzależnienie psychiczne i fizyczne, a także pojawienie się innych niepożądanych skutków ubocznych.
Cena opóźniacza Tramal w aptekach
Cena Tramal retard 100 mg wynosi 100-155 rubli. za opakowanie zawierające 10 tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu. Rzeczywisty koszt tabletek opóźniających Tramal 200 mg i 150 mg jest nieznany.
Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
