Nimesulide-MBF

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nimesulide-MBF: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Nimesulid-MBF

Kod ATX: M01AX17

Składnik aktywny: nimesulid (nimesulid)

Producent: JSC "Marbiopharm" (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 09.10.2019

Ceny w aptekach: od 58 rubli.

Kup

Granulat Nimesulide-MBF do sporządzania zawiesiny doustnej

Nimesulide-MBF jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), przeciwgorączkowym, przeciwbólowym i przeciwpłytkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego: okrągłe i nieregularne granulki o barwie od bogatej do bladożółtej z żółtymi wtrąceniami o zapachu pomarańczy; obecność proszku od żółtego do bladożółtego z żółtymi wtrąceniami jest możliwa (2 g każdy w zgrzewalnym opakowaniu wykonanym z łączonego materiału opakowaniowego; w pudełku tekturowym 5, 10, 20 lub 30 opakowań i instrukcja użycia Nimesulide-MBF).

2 g leku (zawartość 1 opakowania) zawiera:

substancja czynna: nimesulid - 0,1 g (100% substancji);
dodatkowe składniki: hydroksystearynian glicerylu makrogolu, sacharoza (cukier), maltodekstryna, kwas cytrynowy, aromat pomarańczowy.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Nimesulide-MBF to NLPZ o działaniu przeciwzapalnym, przeciwgorączkowym, przeciwbólowym i przeciwpłytkowym. W przeciwieństwie do innych NLPZ, selektywnie hamuje cyklooksygenazę-2 (COX-2), blokuje wytwarzanie prostaglandyn w ognisku zapalenia. Wykazuje mniej wyraźny hamujący wpływ na COX-1, rzadziej prowadzi do pojawienia się działań niepożądanych związanych z hamowaniem produkcji prostaglandyn w zdrowych tkankach.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym Nimesulide-MBF obserwuje się duże wchłanianie substancji czynnej. Spożycie pokarmu zmniejsza szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na jego stopień. Okres osiągnięcia maksymalnego stężenia (T _Cmax) wynosi 1,5-2,5 h. Większość leku (95%) wiąże się z białkami osocza, a tylko 2% - z erytrocytami, a 1% - z lipoproteinami i kwaśnymi alfa1-glikoproteinami … Stopień wiązania jest niezależny od zmian dawki. Maksymalne stężenie (C _max) wynosi 3,5-6,5 mg / l, objętość dystrybucji (V _p) - 0,19–0,35 l / kg. Środek łatwo przenika do tkanek narządów płciowych kobiet, w których po jednorazowym podaniu jego zawartość stanowi około 40% poziomu w osoczu. Gromadzi się dobrze w płynie maziowym (43%) i kwaśnym środowisku ogniska zapalnego (40%), łatwo przechodzi przez bariery histohematogenne.

Proces przemian metabolicznych zachodzi w wątrobie przy udziale monooksygenaz tkankowych. Głównym metabolitem nimesulidu jest 4-hydroksynimesulid (25%), który ma podobną aktywność farmakologiczną, ale w wyniku zmniejszenia wielkości cząsteczek jest w stanie szybko dyfundować wzdłuż hydrofobowego kanału COX-2 do aktywnego miejsca wiązania grupy metylowej. 4-Hydroksynimesulid jest związkiem rozpuszczalnym w wodzie, do którego wydalenia nie jest wymagany glutation i rozwój reakcji sprzęgania metabolizmu II fazy (glukuronidacja, siarczanowanie i inne).

Okres półtrwania (T _1/2) substancji czynnej wynosi 1,56-4,95 godziny, a jej główny metabolit 2,89-4,78 godziny. 4-hydroksynimesulid jest wydalany z żółcią (35%) i nerkami (65%) i podlega recyrkulacji jelitowo-wątrobowej.

Wskazania do stosowania

Nimesulide-MBF jest zalecany do leczenia objawowego, zmniejszenia stanu zapalnego i bólu w momencie stosowania w następujących chorobach / stanach:

choroba zwyrodnieniowa stawów (choroba zwyrodnieniowa stawów), któremu towarzyszy ból (leczenie objawowe);
ostry ból, w tym ból układu mięśniowo-szkieletowego, w tym siniaki, zwichnięcia stawów, skręcenia; ból w dole pleców i pleców, zapalenie kaletki, zapalenie ścięgien; ból zęba;
pierwotny algomenorrhea.

Nimesulide-MBF jest zalecany do leczenia jako lek drugiego rzutu.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka niewydolność serca;
ciężka dysfunkcja krzepnięcia krwi;
niewydolność wątroby lub jakakolwiek czynna choroba wątroby;
ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny (CC) <30 ml / min, zdiagnozowana hiperkaliemia;
historia krwawienia z naczyń mózgowych lub innych zaburzeń krzepnięcia;
podejrzenie ostrej patologii chirurgicznej;
zespół gorączkowy na tle przeziębień i ostrych wirusowych infekcji dróg oddechowych (ARVI);
aktywna faza wrzodu żołądka lub dwunastnicy; erozyjne i wrzodziejące wady przewodu pokarmowego (GIT); historia krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacji;
przewlekła choroba zapalna jelit (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna) podczas zaostrzenia;
historia reakcji hepatotoksycznych na stosowanie nimesulidu;
terapia skojarzona z innymi lekami o potencjalnej hepatotoksyczności (w tym innymi NLPZ);
pełne lub częściowe połączenie nawracającego polipowatego zapalenia błony śluzowej nosa i zatok, astmy oskrzelowej z nietolerancją kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ (w tym informacje z historii);
nieżyt nosa, pokrzywka, skurcz oskrzeli lub inne hiperegiczne (silnie zaznaczone) reakcje w historii spowodowane stosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub NLPZ, w tym nimesulidu;
okres po operacji pomostowania tętnic wieńcowych;
alkoholizm, narkomania;
niedobór laktazy, upośledzone wchłanianie glukozy-galaktozy, dziedziczna nietolerancja laktozy;
zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy i niedobór sacharazy-izomaltazy, dziedziczna nietolerancja fruktozy;
Ciąża i laktacja;
wiek do 12 lat;
nadwrażliwość na którykolwiek ze składników wchodzących w skład leku.

Względne (należy zachować ostrożność przy pobieraniu zawiesiny przygotowanej z granulatu Nimesulide-MBF):

choroba niedokrwienna serca (CHD); wyrównana niewydolność serca; choroby naczyniowo-mózgowe;
uszkodzenia tętnic obwodowych;
nadciśnienie tętnicze;
skaza krwotoczna;
funkcjonalne uszkodzenie nerek (przy CC 30-60 ml / min);
cukrzyca;
dyslipidemia / hiperlipidemia;
palenie;
historia zakażenia Helicobacter pylori;
historia zmian erozyjnych i wrzodziejących przewodu pokarmowego;
ciężkie choroby somatyczne;
długotrwała wcześniejsza terapia NLPZ;
podeszły wiek;
łączone stosowanie z następującymi lekami (ze względu na zaostrzenie zagrożenia owrzodzeniem lub krwawieniem): leki przeciwpłytkowe (klopidogrel, kwas acetylosalicylowy), leki przeciwzakrzepowe (warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) (paroksetyna, fluoksetyna, glikokortykosteroidy),) (prednizon).

Nimesulide-MBF, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Zawiesinę przygotowaną z granulatu Nimesulide-MBF przyjmuje się doustnie.

Lek w ilości 2 g (zawartość 1 saszetki) należy rozcieńczyć w 100 ml wody o temperaturze pokojowej, do uzyskania zawiesiny o barwie białej z żółto-szarym odcieniem. Powstały roztwór nie może być przechowywany.

Dorośli i młodzież powyżej 12 roku życia zaleca się przyjmować zawiesinę przygotowaną z 2 g granulatu (1 saszetka) 2 razy dziennie po posiłkach. Maksymalna dzienna dawka to 0,2 g nimesulidu, co odpowiada zawartości 2 opakowań. Maksymalny cykl leczenia wynosi 15 dni.

W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki Nimesulide-MBF przez możliwie najkrótszy czas.

Skutki uboczne

układ oddechowy: rzadko - duszność; niezwykle rzadko - skurcz oskrzeli, zaostrzenie astmy oskrzelowej;
układ sercowo-naczyniowy: rzadko - podwyższone ciśnienie krwi (BP); rzadko - uczucie kołatania serca, uderzenia krwi do skóry twarzy, niestabilność ciśnienia krwi, tachykardia;
układ odpornościowy: rzadko - reakcje nadwrażliwości; niezwykle rzadkie - reakcje anafilaktoidalne;
krew i układ limfatyczny: rzadko - krwotoki, anemia, eozynofilia; niezwykle rzadko - plamica małopłytkowa, pancytopenia, trombocytopenia;
układ nerwowy: rzadko - zawroty głowy; niezwykle rzadko - senność, ból głowy, encefalopatia (zespół Reye'a);
narząd wzroku: rzadko - niewyraźne widzenie; niezwykle rzadko - zaburzenia widzenia (należy natychmiast przerwać przyjmowanie leku Nimesulide-MBF i zalecić badanie okulistyczne);
narząd słuchu i zaburzenia błędnika: niezwykle rzadko - zawroty głowy;
zaburzenia psychiczne: rzadko - koszmary senne, strach, nerwowość;
metabolizm wody i elektrolitów: rzadko - hiperkaliemia;
skóra i tkanki podskórne: rzadko - wysypka skórna, swędzenie, wzmożona potliwość; rzadko - zapalenie skóry, rumień; niezwykle rzadko - obrzęk twarzy, pokrzywka, polimorfizm rumienia, obrzęk naczynioruchowy, toksyczna nekroliza naskórka (zespół Lyella), zespół Stevensa-Johnsona;
nerki i drogi moczowe: rzadko - krwiomocz, dyzuria, zatrzymanie moczu; niezwykle rzadko - skąpomocz, niewydolność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek;
wątroba i drogi żółciowe: często - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; niezwykle rzadkie - cholestaza, żółtaczka, piorunujące (piorunujące) zapalenie wątroby, w tym ze skutkiem śmiertelnym;
Przewód pokarmowy: często - nudności, biegunka, wymioty; rzadko - wzdęcia, zaparcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, wrzody i / lub perforacja żołądka lub dwunastnicy 12, krwawienie z przewodu pokarmowego (w tym przypadku terapię należy natychmiast przerwać); niezwykle rzadko - zapalenie jamy ustnej, niestrawność, bóle brzucha, smoliste stolce;
inne: rzadko - obrzęk obwodowy; rzadko - astenia, złe samopoczucie; niezwykle rzadkie - hipotermia.

Przedawkować

Objawy przedawkowania Nimesulide-MBF mogą obejmować: senność, apatię, nudności, wymioty, ból w okolicy nadbrzusza. Efekty te są zwykle odwracalne po zastosowaniu leczenia objawowego i wspomagającego. Możliwy jest również wzrost ciśnienia krwi, rozwój krwawienia z przewodu pokarmowego, ostra niewydolność nerek, depresja oddechowa, śpiączka, reakcje anafilaktoidalne.

Specyficzne antidotum nie jest znane. Kiedy pojawiają się oznaki zatrucia nimesulidem, zaleca się leczenie objawowe i wspomagające. Jeśli w ciągu ostatnich 4 godzin wystąpiło przedawkowanie, należy wywołać wymioty i (lub) zastosować węgiel aktywowany (dla osoby dorosłej - 60–100 g) i / lub osmotyczny środek przeczyszczający. Ze względu na znaczące wiązanie leku z białkami osocza krwi hemodializa, hemoperfuzja, wymuszona diureza i alkalizacja moczu są nieskuteczne. Konieczne jest monitorowanie stanu czynności nerek i wątroby pacjenta.

Specjalne instrukcje

Istnieją pojedyncze doniesienia o niezwykle rzadkich epizodach ciężkich reakcji wątroby, w tym śmiertelnych, po zastosowaniu leków zawierających nimesulid. Jeśli wystąpią objawy podobne do objawów uszkodzenia wątroby, takie jak świąd, jadłowstręt, zażółcenie skóry, bóle brzucha, nudności, wymioty, ciemny mocz, wzmożona aktywność aminotransferaz wątrobowych, należy pilnie przerwać leczenie lekiem i skonsultować się z lekarzem. W przypadku pacjentów z tej grupy ryzyka wielokrotne stosowanie Nimesulide-MBF jest przeciwwskazane.

Przy krótkotrwałym przyjmowaniu Nimesulide-MBF obserwowane reakcje ze strony wątroby w większości przypadków były odwracalne.

W trakcie terapii należy powstrzymać się od stosowania innych leków przeciwbólowych, w tym NLPZ (w tym selektywnych inhibitorów COX-2).

Nimesulide-MBF należy stosować ze szczególną ostrożnością, jeśli w przeszłości wystąpiły zmiany chorobowe przewodu pokarmowego (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ze względu na zwiększone prawdopodobieństwo zaostrzenia tych chorób.

Zagrożenie krwawieniem z przewodu pokarmowego, wrzodem trawiennym / perforacją żołądka lub dwunastnicy zwiększa się u pacjentów z owrzodzeniami przewodu pokarmowego w wywiadzie, a także u osób w podeszłym wieku wraz ze zwiększeniem dawki NLPZ. W konsekwencji przebieg leczenia należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki. U takich pacjentów, jak również u pacjentów otrzymujących kwas acetylosalicylowy w małych dawkach lub inne leki zwiększające ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądkowo-jelitowych, zaleca się dodatkowo stosowanie środków gastroprotekcyjnych (blokery pompy protonowej, mizoprostol).

Pacjenci ze zmianami żołądkowo-jelitowymi w wywiadzie oraz pacjenci w podeszłym wieku powinni poinformować lekarza o wszelkich nowych objawach ze strony przewodu pokarmowego, a zwłaszcza o zjawiskach mogących wskazywać na krwawienie z przewodu pokarmowego.

Jeśli pojawią się pierwsze oznaki uszkodzenia błon śluzowych, wysypka skórna lub inna reakcja alergiczna, należy natychmiast przerwać leczenie farmakologiczne.

Ponieważ Nimesulide-MBF może prowadzić do zatrzymania płynów, zaleca się jego przyjmowanie ze szczególną ostrożnością w przypadku nadciśnienia tętniczego z niewydolnością nerek i / lub serca.

Jeśli podczas leczenia lekiem pojawią się oznaki przeziębienia lub ARVI, należy go odstawić.

Nimesulid może wpływać na czynność płytek krwi, w związku z czym konieczne jest ostrożne stosowanie leku u pacjentów ze skazą krwotoczną, ale należy pamiętać, że lek nie może zastąpić zapobiegawczego działania kwasu acetylosalicylowego w chorobach serca.

Nimesulide-MBF zawiera sacharozę (0,15–0,18 jednostek chleba na 100 mg), należy to wziąć pod uwagę chorzy na cukrzycę i osoby przestrzegające diety niskokalorycznej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie terapii zaleca się ostrożność podczas prowadzenia samochodu i innych skomplikowanych mechanizmów, a także w trakcie wykonywania innych prac wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W czasie ciąży przyjmowanie Nimesulide-MBF jest przeciwwskazane.

Ustalono, że stosowanie nimesulidu może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet, dlatego kobiety planujące ciążę nie powinny być leczone lekiem.

W okresie terapii konieczne jest zaprzestanie karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Nimesulide-MBF można stosować wyłącznie w leczeniu osób w wieku powyżej 12 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC <30 ml / min) leczenie farmakologiczne jest przeciwwskazane.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek o łagodnym / umiarkowanym nasileniu (CC od 30 do 60 ml / min) nie muszą dostosowywać dawki Nimesulide-MBF.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku niewydolności wątroby lub jakiejkolwiek czynnej choroby wątroby leczenie farmakologiczne jest przeciwwskazane.

Stosować u osób starszych

Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku lekarz prowadzący może dostosować dzienną dawkę, biorąc pod uwagę możliwość interakcji nimesulidu z innymi otrzymanymi lekami.

Osoby w podeszłym wieku są narażone na zwiększone ryzyko działań niepożądanych NLPZ, w tym wystąpienia zagrażających życiu krwawień z przewodu pokarmowego i perforacji, a także zaburzeń czynności wątroby, nerek i serca. Podczas stosowania Nimesulide-MBF w tej kategorii pacjentów wymagane jest monitorowanie kliniczne.

Interakcje lekowe

antykoagulanty (warfaryna): działanie tych leków nasila się pod wpływem NLPZ; ze względu na zwiększone zagrożenie krwawieniem; takie połączenie nie jest zalecane i jest przeciwwskazane w ciężkich zaburzeniach krzepnięcia; jeśli to konieczne, połączone wykorzystanie tych funduszy wymaga starannego monitorowania wskaźników krzepnięcia krwi;
GCS: zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodów żołądkowo-jelitowych lub krwawienia;
SSRI, leki przeciwpłytkowe: zwiększa się ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego;
diuretyki (furosemid): zmniejsza się działanie tych leków; nimesulid u zdrowych ochotników czasowo zmniejsza wydalanie sodu pod wpływem furosemidu, aw mniejszym stopniu - potasu, a także osłabia działanie moczopędne; jednoczesne stosowanie z nimesulidem prowadzi do zmniejszenia pola powierzchni pod krzywą stężenia w czasie (AUC) o około 20% oraz zmniejszenia skumulowanego wydalania furosemidu bez powodowania zmian w jego klirensie nerkowym; łącząc furosemid i nimesulid, należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek / serca;
leki przeciwnadciśnieniowe: działanie tych leków jest osłabione;
antagoniści receptora angiotensyny II, inhibitory konwertazy angiotensyny: w przypadku łagodnej / umiarkowanej niewydolności nerek (CC 30-80 ml / min) na tle połączenia tych leków z NLPZ i innymi lekami hamującymi układ COX, dalsze pogorszenie czynności nerek i pojawienie się ostrej niewydolność nerek, przeważnie odwracalna; leczenie skojarzone należy przeprowadzać ze szczególną ostrożnością, szczególnie u osób starszych; po rozpoczęciu jednoczesnego przyjmowania pacjentów konieczne jest spożywanie wystarczającej ilości płynu, a także monitorowanie czynności nerek;
mifepriston: teoretycznie możliwe jest osłabienie działania analogów mifepristonu i prostaglandyn w wyniku przeciwprostaglandynowego działania NLPZ (w tym kwasu acetylosalicylowego); według dostępnych ograniczonych danych stosowanie NLPZ w dniu przyjęcia analogu prostaglandyny nie wykazuje negatywnego wpływu na działanie tego ostatniego lub mifepristonu na kurczliwość macicy i rozszerzenie szyjki macicy oraz nie zmniejsza klinicznego efektu aborcji medycznej;
substraty izoenzymu CYP2C9: stężenie tych środków w osoczu wzrasta;
preparaty litu: zmniejsza się klirens litu, co prowadzi do wzrostu jego poziomu w osoczu i toksyczności; konieczne jest monitorowanie zawartości litu w osoczu krwi;
metotreksat: możliwy jest wzrost stężenia tej substancji w osoczu i odpowiednio zwiększenie jej toksycznego działania w przypadku przyjmowania nimesulidu na mniej niż 24 godziny przed lub mniej niż 24 godziny po zastosowaniu metotreksatu;
glibenklamid, digoksyna, teofilina, cymetydyna, wodorotlenki glinu i magnezu: nie obserwowano żadnych istotnych klinicznie interakcji;
cyklosporyny: ich nefrotoksyczność może wzrosnąć z powodu wpływu inhibitorów syntezy prostaglandyn (w tym nimesulidu) na prostaglandyny nerkowe.

Analogi

Analogi Nimesulide-MBF to Aponil, Nise, Nysulid, Ameolin, Nemulex, Nimesan, Prolid, Nimesil, Nimesulid, Nimulid itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed wilgocią i niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Nimesulide-MBF

Według recenzji Nimesulide-MBF znalezionych na portalach medycznych jest to skuteczny i stosunkowo niedrogi środek łagodzący ostry ból stawów, dolnej części pleców, pleców, przy zwichnięciach i siniakach, bolesnych miesiączkach. Ponadto pacjenci zauważają, że lek pomaga radzić sobie ze stanem zapalnym i łagodzi wysoką gorączkę.

Wady Nimesulide-MBF obejmują dużą liczbę przeciwwskazań i rozwój skutków ubocznych.

Cena za Nimesulide-MBF w aptekach

Cena Nimesulide-MBF, granulek do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego, w opakowaniach po 2 g, może wynosić: 70 rubli. - za 5 szt. i 280 rubli. - za 30 szt. zapakowany.