Nalokson

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nalokson: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Farmakokinetyka
4. Wskazania do stosowania
5. Przeciwwskazania
6. Sposób stosowania i dawkowanie
7. Skutki uboczne
8. Przedawkowanie
9. Instrukcje specjalne
10. Stosowanie w ciąży i laktacji
11. Stosowanie w dzieciństwie
12. W przypadku zaburzeń czynności nerek
13. Za naruszenia funkcji wątroby
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Ceny w aptekach

Nazwa łacińska: nalokson

Kod ATX: V03AB15

Składnik czynny: nalokson (nalokson)

Producent: Kern Pharma, S. L. (Kern Pharma, SL) (Hiszpania); Moscow Endocrine Plant FSUE (Rosja); Warsaw Pharmaceutical Work Polfa, SA (Polska)

Opis i aktualizacja zdjęć: 26.08.2019

Ceny w aptekach: od 183 rubli.

Kup

Nalokson jest konkurencyjnym antagonistą receptorów opioidowych.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - roztwór do wstrzykiwań: bezbarwny przezroczysty płyn (po 1 ml: w szklanych ampułkach bez koloru, 5 szt. Na paletach z polichlorku winylu, w kartonie 2 palety; w ampułkach po 5 szt. W plastikowych pojemnikach, w tekturowym pudełku) 2 uchwyty lub 10 szt. W pudełku tekturowym; każde pudełko zawiera również instrukcję użycia naloksonu).

Substancją czynną naloksonu jest chlorowodorek naloksonu (w postaci dwuwodnego chlorowodorku naloksonu) w 1 ml - 0,4 mg.

Składniki pomocnicze: kwas solny (do pH 3-5), chlorek sodu, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Nalokson jest specyficznym antagonistą receptorów opioidowych. Mechanizm jego działania wynika ze zdolności do konkurencyjnego wiązania się z głównymi typami receptorów opioidowych oraz eliminowania lub zapobiegania obwodowemu i ośrodkowemu (w tym depresji oddechowej) działaniu endogennych peptydów opioidowych i egzogennych opioidów (narkotycznych leków przeciwbólowych i ich substytutów).

Nalokson wpływa również na układy dopaminergiczne i GABA-ergiczne mózgu. W przypadku uzależnienia od narkotyków powoduje rozwój objawów odstawiennych. Nie powoduje uzależnienia i uzależnienia od narkotyków.

Klinicznie istotne efekty naloksonu: osłabienie działania hipotensyjnego, zmniejszenie działania uspokajającego i euforyzującego, przywrócenie oddychania.

Lek nie ma wyraźnego wpływu na dystrofię i efekty psychomimetyczne wywołane przez narkotyczne leki przeciwbólowe z grupy agonistów-antagonistów (na przykład pentazocyna lub butofanol). Nie jest w stanie całkowicie odwrócić działania buprenorfiny i jest nieskuteczny jako antagonista tramadolu.

U pacjentów uzależnionych od opioidów nalokson powoduje odstawienie.

Farmakokinetyka

Po dożylnym podaniu leku działanie pojawia się w ciągu pierwszych 2 minut, po podaniu domięśniowym i podskórnym - w ciągu 2–5 minut. Maksymalny efekt obserwuje się po 5-15 minutach, jego czas trwania wynosi 20-45 minut - przy podaniu dożylnym i 2,5-3 godziny - przy podaniu domięśniowym / podskórnym.

Nalokson przenika przez barierę krew-mózg i łożysko.

Jest metabolizowany w wątrobie z dominującym tworzeniem glukuronidów. Jest wydalany przez nerki, a 70% podanej dawki jest wydalane z organizmu w ciągu 72 godzin.

Okres półtrwania (T _1/2) z osocza krwi wynosi średnio 1 godzinę (od 30 do 80 minut). T _1/2 u dorosłych - 64 ± 12 minut, u noworodków (po wstrzyknięciu do żyły pępowinowej) - 3,1 ± 0,5 godziny, u wcześniaków - 51,8 ± 9,2 minuty.

Wskazania do stosowania

Ostre zatrucie, w tym na tle przedawkowania opioidowych leków przeciwbólowych (fentanyl, trimeperydyna, morfina) i innych leków, których toksyczne działanie jest spowodowane obecnością składnika opioidowego (metadon, substytuty opioidów, pentazocyna, butorfanol, buprenorfina, nalbufina);
Stosowanie pooperacyjne (tylko w przypadku stosowania narkotycznych leków przeciwbólowych podczas operacji) - w celu przyspieszenia wybudzenia ze znieczulenia ogólnego, przed zakończeniem kontrolowanego oddychania;
Przywrócenie oddychania noworodkom, w przypadku podawania matce podczas porodu opioidowych leków przeciwbólowych;
Środek diagnostyczny uzależnienia od opioidów (test naloksonu).

Przeciwwskazania

Nalokson jest przeciwwskazany w przypadku nadwrażliwości na składniki leku.

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i / lub nerek, u dzieci i noworodków.

Wizyta w okresie ciąży i karmienia piersią jest możliwa tylko wtedy, gdy jest to pilnie potrzebne.

Nalokson, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Lek Naloxon jest przeznaczony do podawania dożylnego (i / v), domięśniowego (i / m) i podskórnego (s / c).

Szybkość podawania dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę reakcję pacjenta na lek i poprzednie pojedyncze dawki.

Do infuzji roztwór naloksonu należy rozcieńczyć w 5% roztworze dekstrozy lub 0,9% roztworze chlorku sodu, przestrzegając proporcji 1 ampułki leku na 100 ml medium do infuzji. Przygotuj roztwór przed bezpośrednim użyciem.

Dawkę i sposób podawania ustala lekarz biorąc pod uwagę stan pacjenta, rodzaj i ilość przyjmowanego opioidu.

Zalecane dawkowanie w przypadku ostrego zatrucia (przedawkowania) opioidowymi lekami przeciwbólowymi:

Dorośli: początkowa pojedyncza dawka - 0,4-2 mg. W stanach zagrażających życiu lek należy podawać dożylnie powoli, przez 2-3 minuty. Aby osiągnąć efekt kliniczny, powtarzane podawanie jest pokazane w ciągu 2-3 minut, procedurę powtarza się do przywrócenia jednolitego oddychania i świadomości. Jeśli po podaniu całkowitej dawki 10 mg nie nastąpiło odzyskanie przytomności i oddychanie, należy wziąć pod uwagę nieopioidową przyczynę zatrucia. Może być używany w / m lub s / c;
Dzieci: początkowa pojedyncza dawka wynosi 0,01 mg na 1 kg masy ciała dziecka, najlepiej dożylnie przez 2-3 minuty. W razie potrzeby wielokrotne podawanie dawki 0,1 mg na 1 kg masy ciała wskazane jest po 2-3 minutach. W przypadku braku możliwości podania dożylnego, lek podaje się w dawkach ułamkowych domięśniowo lub podskórnie w odstępie 2-3 minut, w którym to przypadku efekt pojawia się wolniej. W celu uzyskania dłuższego działania zaleca się jednorazowe podanie domięśniowe lub podskórne w dawce około 0,2 mg lub 0,06 mg na 1 kg masy ciała dziecka.

Pooperacyjne zastosowanie naloksonu:

Dorośli: i.v., 0,1-0,2 mg w odstępach 2-3 minut do pojawienia się normalnej wentylacji płucnej i wybudzenia pacjenta, ale przy braku wyraźnego dyskomfortu i bólu. Objawami przekroczenia minimalnej wymaganej dawki mogą być wzrost ciśnienia tętniczego (BP), ustąpienie znieczulenia, pocenie się, nudności, wymioty, przełom dysko-rkulacyjny. Czasami, szczególnie w przypadku długo działających opioidowych leków przeciwbólowych, konieczne jest dodatkowe domięśniowe podanie naloksonu przez 1-2 godziny. Lek można również podawać we wlewie dożylnym;
Dzieci: w / w 0,01 mg na 1 kg masy ciała, w przypadku braku pożądanego efektu można dodatkowo wprowadzić dawkę odpowiadającą 0,1 mg na 1 kg masy ciała dziecka. W przypadku braku możliwości podania dożylnego wskazane jest częściowe podanie domięśniowe lub podskórne co 2-3 minuty. Pojedyncza dawka nie powinna przekraczać 0,2 mg leku. Ponadto wskazane jest podanie wlewu.

W przypadku stosowania opioidowych leków przeciwbólowych podczas porodu w celu przywrócenia oddychania noworodkom wskazane jest dożylne, domięśniowe lub podskórne podanie naloksonu. Przed podaniem upewnić się, że drogi oddechowe niemowlęcia są drożne. Zalecana dawka to 0,01 mg na 1 kg masy ciała, możliwe jest powtórzenie dawki w ciągu 2-3 minut. W profilaktyce noworodek może wprowadzić 0,2 mg raz / m2 lub 0,06 mg na 1 kg masy ciała.

Jako narzędzie diagnostyczne w przypadku uzależnienia od narkotyków (opioidów) lek stosuje się dożylnie w dawce 0,0005 mg na 1 kg masy ciała pacjenta. Ta dawka pozwala ustalić, czy trudności w oddawaniu moczu i depresja oddechowa spowodowane przez opioidy. Następnie dawkę można nieco zwiększyć, ale nie do dużych, ponieważ duże dawki całkowicie znoszą działanie opioidu, w tym działanie przeciwbólowe, powodują pobudzenie układu krążenia i układu współczulnego.

Skutki uboczne

Stosowanie naloksonu w okresie pooperacyjnym może powodować następujące działania niepożądane: uduszenie, wzrost lub spadek ciśnienia krwi, częstoskurcz komorowy i migotanie komór, obrzęk płuc, zatrzymanie akcji serca (objawy te w rzadkich przypadkach mogą prowadzić do śpiączki i encefalopatii, aż do śmierci). Stosowanie dawek przekraczających zalecane może spowodować pobudzenie psychoruchowe i ustąpienie analgezji.

Nagłe odstawienie leku może prowadzić do pocenia się, nudności, wymiotów, obrzęku płuc, podwyższonego ciśnienia krwi, tachykardii, tachykardii komorowej, migotania komór, wywoływać drżenie i skurcze ciała, zatrzymanie akcji serca, w tym śmierć.

Objawy odstawienne w uzależnieniu od opioidów: osłabienie, nudności, wymioty, gorączka, pocenie się, skurcze w nadbrzuszu, biegunka, podwyższone ciśnienie krwi, tachykardia, nieżyt nosa, kichanie, sierść, nerwowość, drażliwość, ziewanie, niepokój, drżenie, ból o nieznanej lokalizacji; u noworodków - niekontrolowany płacz, drgawki, hiperrefleksja.

Przedawkować

Nie zgłoszono przypadków ostrego przedawkowania.

Wraz z wprowadzeniem naloksonu w dużych dawkach (od 4 mg / kg) możliwe są następujące objawy: dreszcze, nudności, wymioty, wyraźny spadek lub wzrost ciśnienia krwi, bradykardia, hiperwentylacja, drgawki. Przedstawiono leczenie zachowawcze na oddziale intensywnej terapii.

W dawce 2 mg / kg lek może powodować zaburzenia poznawcze i behawioralne, w tym brak apetytu, napięcie, niepokój, depresję, podejrzliwość, drażliwość i trudności z koncentracją. Objawy behawioralne mogą utrzymywać się przez 2-3 dni.

Mogą również wystąpić objawy somatyczne, takie jak ból brzucha, uczucie ciężkości, nudności, pocenie się, zawroty głowy.

Leczenie jest objawowe.

Specjalne instrukcje

Lek Nalokson jest stosowany w stanach szpitalnych, z możliwością prowadzenia resuscytacji (w tym krążeniowo-oddechowej) i tlenoterapii.

Noworodki należy leczyć ostrożnie, jeśli matka była w przeszłości uzależniona od opioidów, ponieważ całkowite nagłe odstawienie leku może nasilić wystąpienie ostrego odstawienia.

Pacjentom z patologią płuc, serca, upośledzeniem czynności nerek i / lub wątroby, podejrzeniem lub stwierdzonym fizycznym uzależnieniem od opioidów, w okresie ciąży, karmienia piersią, w dzieciństwie zaleca się stosowanie leku pod ścisłym nadzorem lekarza.

Ponieważ odpowiedź na stosowanie naloksonu w leczeniu depresji oddechowej podczas przyjmowania buprenorfiny może być niepełna i istnieje ryzyko zmniejszonej czynności oddechowej, pacjent może wymagać wentylacji mechanicznej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie stosowania naloksonu pacjentowi nie wolno wykonywać jakichkolwiek czynności związanych z obsługą pojazdów i mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W okresie ciąży i laktacji można przepisać nalokson, jeśli jest to pilnie potrzebne.

Zastosowanie pediatryczne

W pediatrii stosowanie naloksonu jest dozwolone, jeśli jest to wskazane. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku w dawkach uwzględniających wiek dziecka.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia noworodków, których matki w przeszłości były uzależnione od opioidów, ponieważ całkowite i nagłe zaprzestanie zażywania narkotyków może spowodować ostry odstawienie.

Z zaburzeniami czynności nerek

Nalokson należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Nalokson należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Interakcje lekowe

W przypadku podania dożylnego naloksonu nie należy mieszać z innymi środkami, a lek jest również niezgodny z roztworami zawierającymi wodorosiarczyny.

Lek zmniejsza hipotensyjne działanie klonidyny, działanie opioidowych leków przeciwbólowych (nalbufina, butorfanol, pentazocyna, remifentanyl, fentanyl), co pomaga przyspieszyć wystąpienie zespołu odstawiennego.

Jednoczesne stosowanie metoheksitalu blokuje ostry okres abstynencji, który powstał podczas stosowania naloksonu u pacjentów uzależnionych od leków.

Kompatybilny z 5% roztworem dekstrozy, 0,9% roztworem chlorku sodu i jałową wodą do wstrzykiwań.

Analogi

Analogami naloksonu są Antaxon, Vivitrol, Naltrexon, Naltrexon FV, Prodetoxon, Relistor itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze do 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje naloksonu

Recenzje naloksonu są nieliczne, ale w większości pozytywne. Niektórzy pacjenci obawiają się, że lek może powodować opóźnione problemy zdrowotne. Jednak według raportów tak się nie dzieje.

Lekarze pozytywnie wypowiadają się o naloksonie. Twierdzą, że lek pomaga ratować życie wielu pacjentów w przypadku przypadkowego i zamierzonego przedawkowania leków przeciwbólowych i / lub opioidów. Ponadto ten lek pozwala zidentyfikować ukryte uzależnienie od narkotyków.