Moksonidyna
Moksonidyna: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Stosowanie u osób starszych
- 13. Interakcje lekowe
- 14. Analogi
- 15. Warunki przechowywania
- 16. Warunki wydawania aptek
- 17. Recenzje
- 18. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: moksonidyna
Kod ATX: C02AC05
Składnik aktywny: moksonidyna (moksonidyna)
Producent: Atoll, LLC (Rosja), Farmzashchita, NPC (Rosja), Severnaya Zvezda, CJSC (Rosja)
Opis i aktualizacja zdjęć: 25.10.2018
Ceny w aptekach: od 83 rubli.
Kup
Moksonidyna jest lekiem przeciwnadciśnieniowym działającym ośrodkowo.
Uwolnij formę i kompozycję
Tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, różowe do jasnoróżowych; Na przekroju widoczne 2 warstwy - osłonka z folii i prawie biały rdzeń (7, 10 i 14 szt. W blistrach, w kartoniku 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 lub 10) opakowania; 10, 20, 30, 40, 50, 60 i 100 szt. w puszkach z politereftalanu etylenu lub polimeru, w kartonie 1 puszka).
Skład 1 tabletki:
- substancja czynna: moksonidyna - 0,2 lub 0,4 mg;
- substancje pomocnicze (rdzeń): stearynian magnezu, kroskarmeloza sodowa, powidon-K25, laktoza jednowodna (cukier mleczny);
- substancje pomocnicze (otoczka): dwutlenek tytanu, makrogol-4000, hypromeloza, barwnik żelaza na czerwono.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Moksonidyna - substancja czynna leku - selektywny agonista receptorów imidazolinowych, który zmniejsza aktywność współczulną, selektywnie oddziałuje z receptorami imidazoliny I 1, które znajdują się w pniu mózgu.
Obniżenie rozkurczowego i skurczowego ciśnienia tętniczego krwi przy stosowaniu moksonidyny (pojedynczej lub długotrwałej) wynika z jej zdolności do zmniejszania działania presyjnego układu współczulnego na naczynia obwodowe oraz obniżania obwodowego oporu naczyniowego, bez istotnego wpływu na rzut serca i częstość akcji serca.
Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe osiąga się 2,5-7 godzin po doustnym podaniu leku.
Moksonidyna ma duże powinowactwo do receptorów imidazoliny I 1. W niewielkim stopniu wiąże się z centralnymi receptorami alfa 2 -adrenergicznymi, co wyjaśnia działanie uspokajające i suchość błony śluzowej jamy ustnej.
Lek stymuluje wydzielanie hormonu wzrostu, zmniejsza oporność tkanek na insulinę.
Farmakokinetyka
Absorpcja moksonidyny wynosi 90%. Maksymalne stężenie w osoczu po przyjęciu 0,2 mg leku osiągane jest po 30-180 minutach i wynosi 1,4-3 ng / ml.
Biodostępność substancji wynosi 88%. Spożycie pokarmu nie wpływa na jego farmakokinetykę.
Objętość dystrybucji wynosi 1,8 ± 0,4 l / kg. W około 10% wiąże się z białkami osocza krwi.
Przenika przez barierę krew-mózg.
Jest metabolizowany do metabolitów, głównie pochodnych guanidyny i 4,5-dihydromoksonidyny. Aktywność farmakodynamiczna tego ostatniego wynosi około 10% w porównaniu z moksonidyną.
Okres półtrwania (T 1/2) moksonidyny wynosi 2,5 godziny, metabolitów - 5 godzin.
Średni końcowy T 1/2 moksonidyny w osoczu krwi wynosi 2,2–2,3 godziny, średni końcowy T 1/2 nerkowy 2,6–2,8 godzin.
Moksonidyna jest wydalana głównie przez nerki: w ciągu doby po podaniu - ponad 90%, w tym 50-75% - niezmieniona, 13% - w postaci odwodornionej pochodnej. W niewielkiej ilości (nie więcej niż 1%) jest wydalany przez jelita.
Przy długotrwałym stosowaniu moksonidyna nie kumuluje się.
Zmiany parametrów farmakokinetycznych obserwuje się u pacjentów w różnym wieku, co przypuszczalnie wiąże się z wyższą biodostępnością moksonidyny i / lub zmniejszoną aktywnością metaboliczną. Jednak zmiany te nie mają znaczenia klinicznego.
Wydalanie moksonidyny jest silnie skorelowane z klirensem kreatyniny (CC).
W umiarkowanej niewydolności nerek (CC 30-60 ml / min), równowagowe stężenia w osoczu i końcowe T 1/2 są odpowiednio około 2 i 1,5 razy większe, aw ciężkiej niewydolności nerek (CC 90 ml / min).
Przy długotrwałym stosowaniu moksonidyna nie kumuluje się w organizmie pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek.
W schyłkowej fazie niewydolności nerek (CC <10 ml / min) u pacjentów poddawanych hemodializie stężenie w osoczu w stanie równowagi i końcowy T 1/2 są odpowiednio 6 i 4 razy większe niż u pacjentów z prawidłową funkcją nocną.
Moksonidyna jest wydalana w niewielkich ilościach podczas hemodializy.
Wskazania do stosowania
Lek stosuje się w nadciśnieniu tętniczym.
Przeciwwskazania
- ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml / min, stężenie kreatyniny w osoczu powyżej 160 μmol / l);
- istotne hemodynamicznie zaburzenia rytmu serca;
- ciężka przewlekła niewydolność serca III - IV klasy czynnościowej według klasyfikacji NYHA;
- ciężka bradykardia (częstość akcji serca poniżej 50 uderzeń / minutę);
- ciężka bradyarytmia, w tym zespół chorego węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia;
- niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
- wiek poniżej 18 lat i powyżej 75 lat;
- jednoczesne stosowanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych;
- nadwrażliwość na składniki leku.
Ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu moksonidyny nie zaleca się jej przepisywania w przypadku następujących chorób: choroba Parkinsona, depresja, jaskra, padaczka, choroba Raynauda, chromanie przestankowe.
Lek należy stosować ostrożnie w następujących przypadkach:
- historia obrzęku naczynioruchowego;
- ciężka choroba niedokrwienna serca;
- bradykardia;
- niestabilna dławica piersiowa;
- ciężka choroba wieńcowa;
- przewlekła niewydolność serca I - II klasa czynnościowa wg NYHA;
- blok przedsionkowo-komorowy I stopnia;
- przewlekła niewydolność nerek (CC 30-60 ml / min);
- zaawansowany wiek (od 60 do 75 lat).
Instrukcja stosowania moksonidyny: metoda i dawkowanie
Moksonidynę przyjmuje się doustnie, popijając odpowiednią ilością płynu. Czas posiłków nie ma znaczenia.
Dawka początkowa wynosi zwykle 0,2 mg rano. Jeśli efekt terapeutyczny po 3 tygodniach nie jest dostatecznie wyraźny, można zwiększyć dawkę dobową do 0,4 mg w 1 lub 2 dawkach. Jeżeli efekt terapeutyczny po 3 tygodniach jest niezadowalający, można zwiększyć dawkę dobową do 0,6 mg w 2 dawkach podzielonych - rano i wieczorem.
Maksymalne dopuszczalne dawki: pojedyncza - 0,4 mg, codziennie - 0,6 mg.
Pacjentom z niewydolnością nerek (CC 30-60 ml / min) przepisuje się 0,2 mg na początku leczenia. Jeśli efekt jest niewystarczający, można zwiększyć dawkę do 0,4 mg na dobę (tylko wtedy, gdy lek jest dobrze tolerowany).
Skutki uboczne
- z przewodu pokarmowego: bardzo często (≥ 1/10) - suchość błony śluzowej jamy ustnej; często (≥ 1/100 do <1/10) - biegunka, nudności, wymioty, niestrawność; rzadko (≥ 1/1000 do <1/100) - anoreksja;
- ze strony narządu wzroku: rzadko - pieczenie oczu, suchość oczu;
- ze strony narządu słuchu: rzadko - szum w uszach;
- ze strony układu sercowo-naczyniowego: często - rozszerzenie naczyń; rzadko - upośledzenie krążenia obwodowego, wyraźny spadek ciśnienia krwi (w tym niedociśnienie ortostatyczne);
- z układu moczowo-płciowego: rzadko - obniżone libido i / lub impotencja;
- z układu hormonalnego: rzadko - ginekomastia;
- z układu mięśniowo-szkieletowego: często - ból pleców; rzadko - ból szyi;
- z ośrodkowego układu nerwowego: często - zaburzenia snu, senność, ból głowy, zawroty głowy, zwiększone zmęczenie; rzadko - parestezje, omdlenia;
- zaburzenia psychiczne: często - upośledzenie funkcji poznawczych, bezsenność; rzadko - niepokój, nerwowość;
- reakcje alergiczne: często - swędzenie, wysypka skórna; rzadko - obrzęk naczynioruchowy;
- inne: często - astenia; rzadko - bolesność ślinianek przyusznych, osłabienie nóg, obrzęk obwodowy.
Przedawkować
Objawy: suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmęczenie, senność, ból głowy, wzmożona astenia, uspokojenie polekowe, zawroty głowy, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, bradykardia; rzadko - ból w nadbrzuszu, wymioty. Przypuszczalnie możliwa jest również hiperglikemia, tachykardia, paradoksalne nadciśnienie tętnicze.
Nie ma swoistego antidotum na moksonidynę. Leczenie przedawkowania ma na celu wyeliminowanie pojawiających się objawów. Jeśli od momentu podania minęło trochę czasu, zaleca się przemycie żołądka, zażywanie węgla aktywowanego i środka przeczyszczającego w celu zmniejszenia wchłaniania leku. W przypadku bradykardii wskazane jest wprowadzenie atropiny z wyraźnym obniżeniem ciśnienia krwi - przywróceniem objętości krążącej krwi poprzez wprowadzenie płynu i dopaminy. Antagoniści receptorów α-adrenergicznych pomagają wyeliminować lub zmniejszyć paradoksalne działanie przeciwnadciśnieniowe.
Specjalne instrukcje
Podczas leczenia należy regularnie kontrolować ciśnienie krwi, częstość akcji serca i elektrokardiogram.
Moksonidynę należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 2 tygodni.
Przy jednoczesnym stosowaniu beta-blokerów, jeśli konieczne jest anulowanie obu leków, należy najpierw anulować beta-blokery, a po kilku dniach - moksonidynę.
W okresie terapii należy powstrzymać się od picia alkoholu.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Ze względu na ryzyko wystąpienia senności i zawrotów głowy podczas stosowania leku, zaleca się powstrzymanie się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających szybkości reakcji i zwiększonej uwagi, w tym prowadzenia pojazdów.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Nie ma doświadczenia ze stosowaniem moksonidyny w czasie ciąży, więc lek można stosować tylko w wyjątkowych przypadkach, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.
Moksonidyna przenika do mleka kobiecego, dlatego nie jest przepisywana w okresie karmienia piersią lub należy przerwać karmienie piersią.
Zastosowanie pediatryczne
Nie prowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących stosowania leku u pacjentów poniżej 18 roku życia, dlatego nie jest on stosowany w pediatrii.
Z zaburzeniami czynności nerek
Zgodnie z instrukcją moksonidyna jest przeciwwskazana w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 30 ml / min, kreatynina w osoczu powyżej 160 μmol / l).
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy dobierać indywidualnie.
Stosować u osób starszych
Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku moksonidynę należy stosować ostrożnie. Zalecenia dotyczące dawkowania są podobne do tych dla dorosłych pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Leczenie należy rozpoczynać od dawki minimalnej, kolejne zwiększanie należy przeprowadzać pod ścisłym nadzorem lekarza.
Lek jest przeciwwskazany u osób starszych - powyżej 75 lat.
Interakcje lekowe
- trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: możliwe jest zmniejszenie hipotensyjnego działania moksonidyny;
- leki przeciwnadciśnieniowe: działanie przeciwnadciśnieniowe wzmacnia się wzajemnie;
- anksjolityki, barbiturany, etanol: ich działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy jest wzmocnione;
- beta-blokery: zwiększona bradykardia, negatywne dromo- i inotropowe działanie moksonidyny;
- pochodne benzodiazepiny: można wzmocnić ich działanie uspokajające;
- tolazolina: zmniejsza się przeciwnadciśnieniowe działanie moksonidyny (stopień zmniejszenia zależy od dawki tolazoliny);
- lorazepam: umiarkowanie nasilone osłabienie funkcji poznawczych u pacjentów.
Nie ma interakcji farmakokinetycznych moksonidyny z hydrochlorotiazydem, digoksyną i glibenklamidem.
Analogi
Analogami moksonidyny są: Moxarel, Moxonidin Canon, Moxonidin C3, Moxonitex, Tenzotran, Physiotens.
Warunki przechowywania
Okres trwałości wynosi 3 lata.
Warunki przechowywania: niedostępne dla dzieci, chronione przed światłem, temperatura - do 25 ° C.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje moksonidyny
Według opinii moksonidyna jest skutecznym środkiem przeciwnadciśnieniowym, który obniża wysokie ciśnienie krwi zarówno przy pojedynczej dawce, jak i przy długotrwałym stosowaniu.
Cena za moksonidynę w aptekach
Średnie ceny moksonidyny w zależności od dawki i opakowania:
- tabletki 0,2 mg, 14 szt. w opakowaniu - 100 rubli;
- tabletki 0,2 mg, 20 szt. w opakowaniu - 141 rubli;
- tabletki 0,2 mg, 28 szt. w opakowaniu - 183 rubli;
- tabletki 0,4 mg, 14 szt. w opakowaniu - 161 rubli;
- tabletki 0,4 mg, 28 szt. w opakowaniu - 225 rubli;
- tabletki 0,4 mg, 30 szt. w opakowaniu - 234 ruble.
Moksonidyna: ceny w aptekach internetowych
Nazwa leku Cena £ Apteka |
Moxonidine 0,2 mg tabletki powlekane 14 szt. 83 rbl. Kup |
Moxonidine 200 mcg tabletki powlekane 14 szt. 99 RUB Kup |
Moxonidin Canon 0,2 mg tabletki powlekane 14 szt. RUB 103 Kup |
Moxonidin Canon 0,2 mg tabletki powlekane 28 szt. 108 RUB Kup |
Recenzje Moxonidine Canon 108 RUB Kup |
Tabletki z moksonidyną p.o. 200μg 14 szt. 117 RUB Kup |
Moxonidine Canon tabletki p.o. 0,2mg 28 szt. 117 RUB Kup |
Moxonidine 0,4 mg tabletki powlekane 14 szt. 117 RUB Kup |
Moxonidine 200 mcg tabletki powlekane 20 szt. 124 RUB Kup |
Zakładka Moksonidyna. p / o 200mkg Nr 20 135 RUB Kup |
Moxonidine Canon tabletki p.o. 0,4mg 14 szt. 139 RUB Kup |
Moxonidin Canon 0,4 mg tabletki powlekane 14 szt. 139 RUB Kup |
Moxonidine 200 mcg tabletki powlekane 28 szt. 160 RUB Kup |
Moxonidin Canon 0,4 mg tabletki powlekane 28 szt. 171 r Kup |
Tabletki z moksonidyną p.o. 0,4mg 14 szt. 172 r Kup |
Moxonidine 400 mcg tabletki powlekane 28 szt. 178 r Kup |
Moxonidine Canon tabletki p.o. 0,4mg 28 szt. 180 RUB Kup |
Moxonidin Avexima tabletki p.p. 0,2 mg 30 szt 183 r Kup |
Moxonidine 400 mcg tabletki powlekane 30 szt. 199 RUB Kup |
Tabletki Moxonidin Canon p.p. 0,2 mg 60 szt 200 RUB Kup |
Moxonidin Canon 0,2 mg tabletki powlekane 60 szt. 200 RUB Kup |
Tabletki z moksonidyną p.o. 400μg 30 szt. 241 RUB Kup |
Moxonidin Avexima tabletki p.p. 0,4 mg 30 szt 268 r Kup |
Tabletki moksonidyny p.p. 400 mcg 28 szt. 300 RUB Kup |
Moxonidine Avexima tabletki p.p. 0,2 mg 60 szt 303 r Kup |
Moxonidin Canon 0,4 mg tabletki powlekane 60 szt. 313 r Kup |
Tabletki Moxonidin Canon p.p. 0,4 mg 60 szt 316 RUB Kup |
Moxonidine Avexima tabletki p.p. 0,4 mg 60 szt 409 r Kup |
Moksonidyna 400 mcg tabletki 90 szt. 549 r Kup |
Zobacz wszystkie oferty aptek |
Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!