Invega

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Invega: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Invega

Kod ATX: N05AX13

Składnik aktywny: paliperydon (paliperydon)

Producent: Alza Corporation (USA); Janssen-Cilag Manufacturing LLC (Portoryko)

Opis i aktualizacja zdjęć: 27.11.2018

Ceny w aptekach: od 4572 rubli.

Kup

Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, Invega

Invega to lek przeciwpsychotyczny stosowany w leczeniu schizofrenii i zaburzeń schizoafektywnych.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki o przedłużonym działaniu, pokryte otoczką: w kształcie kapsułki, wyloty podczas oględzin mogą być niewidoczne lub widoczne, napis wykonany rozpuszczalnym w wodzie czarnym tuszem; dawka 3 mg - kolor biały, z napisem „PAL 3”; dawka 6 mg - jasnopomarańczowy (dopuszczalny lekki brązowawy odcień), z napisem „PAL 6”; dawka 9 mg - różowy (powiedzmy odcień szarawy), z napisem „PAL 9”; dawka 12 mg - ciemnożółta (powiedzmy o szarawym odcieniu), z napisem „PAL 12” (30 szt. w butelce polietylenowej, w pudełku tekturowym 1 butelka; 7 tabletek w blistrze, w pudełku kartonowym 4 lub 8 blistrów oraz instrukcja zastosowanie Invega).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: paliperydon - 3, 6, 9 lub 12 mg;
składniki pomocnicze: makrogol 200K, makrogol 7000K, chlorek sodu, powidon (K29-32), hyetyloza, kwas stearynowy, butylohydroksytoluen, makrogol 3350, octan celulozy (398-10), czerwony tlenek żelaza, wosk karnauba; dla tabletek 3 i 12 mg - żółty tlenek żelaza; dla tabletek 9 mg - czarny tlenek żelaza;
tusz: glikol propylenowy, hypromeloza, izopropanol, czarny tlenek żelaza, woda oczyszczona;
barwnik: dawka 3 mg - biały (dwutlenek tytanu, hypromeloza, laktoza jednowodna, triacetyna); dawka 6 mg - beż (dwutlenek tytanu, hypromeloza, glikol polietylenowy 400, tlenek żelaza żółty i czerwony); dawka 9 mg - różowy (dwutlenek tytanu, hypromeloza, glikol polietylenowy 400, czerwony tlenek żelaza); dawka 12 mg - ciemnożółty (tytanu dwutlenek, hypromeloza, glikol polietylenowy 400, żelaza tlenek żółty).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywny składnik preparatu Invega, paliperydon, jest centralnie działającym antagonistą receptorów dopaminy D ₂. Ma wysoki antagonizm w stosunku do receptorów serotoniny 5-HT _2A. Wykazuje również antagonizm do receptorów α ₁ - i α ₂ -adrenergicznych oraz receptorów H _1- histaminy. Substancja nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, cholinergicznych, β ₁ - i β _{2 -} adrenergicznych. Aktywność farmakologiczna (+) i (-) - enancjomerów paliperydonu jest taka sama pod względem ilościowym i jakościowym.

Działanie przeciwpsychotyczne paliperydonu jest spowodowane blokowaniem receptorów dopaminergicznych D ₂ w układzie mezokortykalnym i mezolimbicznym. W porównaniu z klasycznymi lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami) prowadzi do mniejszego zahamowania aktywności ruchowej oraz w mniejszym stopniu indukuje katalepsję.

Zrównoważony ośrodkowy antagonizm do dopaminy i serotoniny może zmniejszyć skłonność do pozapiramidowych skutków ubocznych i rozszerzyć działanie terapeutyczne Invega na produktywne i negatywne objawy schizofrenii.

Paliperydon wpływa na strukturę snu, zmniejszając liczbę wybudzeń po zaśnięciu i okres utajenia przed zaśnięciem; zwiększenie ogólnego czasu trwania, czasu i wskaźnika jakości snu.

Może prowadzić do wzrostu stężenia prolaktyny w osoczu. Ma działanie przeciwwymiotne.

Farmakokinetyka

Przedstawione poniżej dane farmakokinetyczne są oparte na wynikach badań u dorosłych pacjentów (o ile nie wskazano inaczej).

Właściwości farmakokinetyczne substancji po podaniu doustnym zależą od dawki w zalecanym zakresie terapeutycznym (3–12 mg raz dziennie).

Stężenie paliperydonu w osoczu po przyjęciu jednej dawki stale wzrasta, C _max (maksymalne stężenie) jest osiągane w ciągu 24 godzin. Stężenia równowagowe paliperydonu w większości przypadków osiągane są w ciągu 4–5 dni.

Paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu. Specyfika uwalniania substancji czynnej z Invega zapewnia mniejsze wahania maksymalnych i minimalnych stężeń substancji niż te obserwowane przy stosowaniu konwencjonalnych postaci dawkowania (współczynnik wahań stężenia wynosi 38%, dla konwencjonalnych postaci dawkowania - 125%).

Po podaniu doustnym paliperydonu następuje wzajemna przemiana (+) i (-) enancjomerów, stosunek AUC (+) / AUC (-) (pole pod krzywą stężenie-czas) w stanie równowagi wynosi około 1,6. Bezwzględna biodostępność - 28% (waha się od 23 do 33% przy przedziale ufności 90%).

Po podaniu pojedynczej dawki 15 mg paliperydonu jednocześnie z wysokokalorycznymi tłustymi pokarmami wartości C _max i AUC zwiększają się w stosunku do spożycia na czczo odpowiednio o 42 i 46%. Według wyników innego badania wzrost wyniósł 60% i 54% (przy przyjmowaniu 12 mg paliperydonu). W ten sposób ustalono, że obecność / brak pokarmu w żołądku wpływa na stężenie substancji w osoczu.

Paliperydon jest szybko rozprowadzany w płynach ustrojowych i tkankach. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 487 litrów. Substancja wiąże się z białkami osocza na poziomie 74%. Wiążący występuje głównie z albuminą i α ₁ kwaśną glikoproteinę.

Po 7 dniach od przyjęcia 1 mg paliperydonu 59% dawki niezmienionej substancji było wydalane z moczem, co wskazuje na brak intensywnego metabolizmu paliperydonu w wątrobie. Około 80% leku znajduje się w moczu, w kale - około 11%.

Metabolizm można przeprowadzić na cztery sposoby - dealkilację, hydroksylację, odwodornienie i rozszczepienie benzizoksazolu. Żaden z nich nie obejmuje więcej niż 6,5% dawki. Izoenzymy CYP2D6 i CYP3A4 cytochromu P450 odgrywają rolę w metabolizmie paliperydonu, jednak nie uzyskano wiarygodnych dowodów na ich znaczący udział. Izoenzymy CYP2C9, CYP2A6, CYP1A2, CYP3A5 i CYP2C19 nie biorą udziału w metabolizmie paliperydonu.

Końcowy T _1/2 (okres półtrwania) paliperydonu wynosi ~ 23 godziny.

Paliperydon należy do substratów glikoproteiny P i stosowany w dużych stężeniach słabo ją hamuje. Kliniczne znaczenie tego nie zostało ustalone.

Nie badano stosowania preparatu Invega w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby.

Ustalono, że eliminacja substancji zmniejsza się wraz ze spadkiem CC (klirens kreatyniny). Zmniejszenie całkowitego klirensu paliperydonu i wartości średniego końcowego T _1/2, w zależności od CC:

50–80 ml / min (łagodne zaburzenia czynności nerek): 32%; 24 godziny;
30-50 ml / min (umiarkowana niewydolność nerek): 64%; 40 godzin;
10-30 ml / min (ciężkie zaburzenia czynności nerek): 71%; 51 godzin

U pacjentów z umiarkowanymi / ciężkimi zaburzeniami czynności nerek dawkę paliperydonu należy zmniejszyć.

Wskazania do stosowania

schizofrenia u dorosłych, w tym w ostrej fazie: leczenie;
schizofrenia u dorosłych: zapobieganie zaostrzeniom;
schizofrenia u młodzieży w wieku 12–17 lat: leczenie;
zaburzenia schizoafektywne u dorosłych: leczenie w monoterapii lub w połączeniu z lekami normotymicznymi i / lub przeciwdepresyjnymi.

Przeciwwskazania

Absolutny:

okres laktacji;
wiek poniżej 12 lat (leczenie schizofrenii) lub 18 lat (leczenie zaburzeń schizoafektywnych);
indywidualna nietolerancja składników leku, a także risperidonu.

Krewny (tabletki Invega są stosowane pod nadzorem lekarza):

choroby, które obniżają próg konwulsyjnej gotowości, pogarszająca się historia stanów drgawkowych;
zwężenie światła przewodu pokarmowego, dysfagia (związana z możliwością niedrożności);
otępienie z ciałami Lewy'ego, choroba Parkinsona (związana z ryzykiem złośliwego zespołu neuroleptycznego lub nadwrażliwości na leki przeciwpsychotyczne);
starość (w leczeniu demencji);
ciąża.

Invega, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Invega przyjmuje się doustnie, połyka w całości i popija płynem. Tabletek nie wolno kruszyć ani żuć.

Lek należy przyjmować rano, niezależnie od posiłku. Nie ma potrzeby stopniowego zwiększania dawki.

Osobom dorosłym Invega przepisuje się 6 mg raz dziennie.

Niektórzy pacjenci mogą wymagać dostosowania dawki:

schizofrenia: zalecany zakres to 3–12 mg dziennie; przy stosowaniu dużych dawek preparatu Invega istnieje ogólna tendencja do nasilania efektu; w razie potrzeby zwiększenie dawki odbywa się stopniowo o 3 mg w odstępach dłuższych niż 5 dni;
zaburzenia schizoafektywne: zalecany zakres to 6–12 mg na dobę; zwiększenie dawki przeprowadza się dopiero po ocenie stanu klinicznego pacjenta w odstępach 3 mg w odstępach dłuższych niż 4 dni; nie badano opieki podtrzymującej.

W przypadku nastolatków w wieku 12-17 lat Invega jest przepisywany 3 mg 1 raz dziennie. W razie potrzeby dawkę dostosowuje się w zakresie 6–12 mg, dawkę należy zwiększać stopniowo o 3 mg z przerwami na ponad 5 dni.

Nie badano stosowania preparatu Invega w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby.

Cechy terapii u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w zależności od CC:

50–80 ml / min: początkowa dawka dobowa - 3 mg; po ocenie stanu pacjenta i tolerancji leku dawkę można podwoić;
10-50 ml / min: dawka dzienna - 3 mg;
więcej niż 10 ml / min: nie zaleca się stosowania leku, ponieważ nie badano profilu bezpieczeństwa.

Dawkę preparatu Invega dla pacjentów w podeszłym wieku dobiera się zgodnie z czynnością nerek. Ze względu na zwiększone ryzyko udaru należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom w podeszłym wieku z otępieniem. Nie badano profilu bezpieczeństwa u pacjentów w wieku powyżej 65 lat z zaburzeniami schizoafektywnymi.

W przypadku zmiany na Invega z innych leków przeciwpsychotycznych, lekarz musi dokładnie ocenić stan pacjenta.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane [> 10% - bardzo często; (> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1%) - rzadko; <0,01% - niezwykle rzadko]:

układ nerwowy: bardzo często - bóle głowy; często - ślinienie, parkinsonizm, akatyzja, dyzartria, dystonia, zwiększone napięcie mięśni, uspokojenie, senność, drżenie; rzadko - zaburzenia uwagi, hipestezja, utrata przytomności, hipokinezja, nadpobudliwość psychomotoryczna, parestezja, opistotonus, późna dyskineza, dyskineza, omdlenia, drgawki, zaburzenia naczyniowo-mózgowe, zawroty głowy związane z pozycją ciała
układ krwiotwórczy / limfatyczny: rzadko - niedokrwistość, obniżony hematokryt i liczba leukocytów, neutropenia; rzadko trombocytopenia; niezwykle rzadko - agranulocytoza;
układ odpornościowy: rzadko - nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna;
układ hormonalny: rzadko - hiperprolaktynemia; niezwykle rzadko - niewystarczające wydzielanie hormonu antydiuretycznego;
metabolizm i odżywianie: rzadko - anoreksja, hiperglikemia, wzrost aktywności fosfokinazy kreatynowej; rzadko - hipoglikemia, cukrzyca, zatrucie wodą; niezwykle rzadko - cukrzycowa kwasica ketonowa;
układ pokarmowy: często - niestrawność, nudności, zaparcia, biegunka, dyskomfort w górnej części brzucha, zwiększony apetyt; rzadko - nietrzymanie stolca, niedrożność jelita cienkiego, zapalenie żołądka i jelit, zmniejszenie apetytu, zapalenie warg, dysfagia, wzdęcia, obrzęk języka, ból zęba, zaburzenia smaku; niezwykle rzadko - niedrożność jelit, zapalenie trzustki;
układ oddechowy: rzadko - świszczący oddech, hiperwentylacja płuc, przekrwienie błony śluzowej nosa, ból okolicy gardłowo-krtaniowej, duszność, kaszel; rzadko zespół bezdechu sennego;
układ sercowo-naczyniowy: rzadko - wydłużenie odstępu QT, zaburzenia przewodzenia, kołatanie serca, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, zmiany w elektrokardiogramie (EKG), niedokrwienie, spadek / wzrost ciśnienia krwi, uderzenia gorąca; rzadko - migotanie przedsionków; niezwykle rzadko - zator tętnicy płucnej, zakrzepica żył głębokich;
infekcje: często - zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, infekcje górnych dróg oddechowych; rzadko - zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie migdałków, infekcje dróg moczowych i dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, akarodermatoza, zapalenie podskórnej tkanki tłuszczowej, infekcje ucha, zapalenie zatok, grypa, zapalenie płuc, grzybica paznokci;
psychika: często - bezsenność (w tym bezsenność początkowa i wtórna), mania; rzadko - zaburzenia snu, koszmary senne, depresja;
narządy zmysłów: rzadko - zawroty głowy, ból ucha, dzwonienie w uszach, suchość oczu, zapalenie spojówek, światłowstręt, łzawienie; o nieokreślonej częstotliwości - ISDR (śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki);
wątroba i drogi żółciowe: niezwykle rzadko - żółtaczka;
skóra i tkanki podskórne: rzadko - łojotokowe zapalenie skóry, przebarwienia skóry, trądzik, wysypka, świąd, suchość skóry, rumień, egzema; rzadko - łysienie, obrzęk Quinckego;
układ mięśniowo-szkieletowy: często - bóle mięśniowo-szkieletowe, bóle mięśni; rzadko - sztywność stawów, skurcze / osłabienie mięśni, bóle szyi i pleców, bóle stawów, obrzęki stawów;
narządy płciowe i gruczoł sutkowy: rzadko - zaburzenia erekcji / seksualne, brak orgazmu, obniżone libido, wydzielina z sutków, ginekomastia, dyskomfort w klatce piersiowej, zmiany miesiączkowe, upławy, obrzęk piersi, zaburzenia wytrysku; niezwykle rzadki - priapizm;
nerki i drogi moczowe: rzadko - nietrzymanie moczu, bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, częstomocz;
dane laboratoryjne: rzadko - wzrost aktywności gamma-glutamylotransferazy, enzymów wątrobowych, transaminaz, wzrost stężenia trójglicerydów i cholesterolu we krwi;
inne: często - przyrost masy ciała; rzadko - utrata masy ciała, obrzęk twarzy, dreszcze, zaburzenia chodu, obrzęki (w tym obrzęki obwodowe i uogólnione, łagodny obrzęk), dyskomfort w klatce piersiowej, podwyższona temperatura ciała, pragnienie, gorączka; niezwykle rzadko - zespół odstawienia u noworodków, hipotermia.

Ustalono, że paliperydon może powodować NMS (złośliwy zespół neuroleptyczny). Charakteryzuje się następującymi objawami: zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej, rabdomioliza, mioglobinuria, sztywność mięśniowa, hipertermia, niestabilność funkcji autonomicznego układu nerwowego, obniżenie świadomości, ostra niewydolność nerek.

Działania niepożądane zależne od dawki, zgłaszane w badaniach klinicznych u ≥ 2% dorosłych pacjentów ze schizofrenią:

układ nerwowy: bóle głowy, zawroty głowy;
układ sercowo-naczyniowy: blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, arytmia zatokowa / tachykardia, tachykardia, blok odnogi pęczka Hisa, hipotonia ortostatyczna;
układ pokarmowy: ból w nadbrzuszu, suchość w ustach, wymioty, nadmierne ślinienie;
narząd wzroku: kryzysy okulogiryczne;
zaburzenia pozapiramidowe: sedacja, senność, akatyzja, drżenie, dystonia, nadciśnienie, parkinsonizm;
zaburzenia ogólne: zmęczenie, astenia.

Działania niepożądane zależne od dawki, zgłaszane w badaniach klinicznych u ≥ 2% młodzieży w wieku od 12 do 17 lat ze schizofrenią:

układ oddechowy: krwawienia z nosa;
układ sercowo-naczyniowy: tachykardia;
układ pokarmowy: ślinotok, suchość w ustach, wymioty, obrzęk języka;
układ nerwowy: zawroty głowy, akatyzja;
narząd wzroku: niewyraźne widzenie;
narządy płciowe i gruczoł sutkowy: brak miesiączki, obrzęk gruczołów mlecznych, mlekotok;
infekcje: zapalenie błony śluzowej nosa i gardła;
psychika: niepokój;
dane laboratoryjne: przyrost masy ciała;
zaburzenia pozapiramidowe: paraliż języka, ból głowy, senność, letarg;
zaburzenia ogólne: astenia, zmęczenie.

Paliperydon jest aktywnym metabolitem risperidonu, jednak pod względem właściwości farmakokinetycznych i profilu uwalniania produkt Inweg znacznie różni się od doustnych postaci rysperydonu o natychmiastowym uwalnianiu. Rozwój działań niepożądanych, o których istnieją informacje podczas stosowania risperidonu, można również zauważyć podczas stosowania paliperydonu.

U osób w podeszłym wieku z otępieniem zwiększa się ryzyko udaru (nie badano profilu bezpieczeństwa w tej grupie pacjentów).

W badaniach klinicznych z leczeniem dużymi dawkami (9 i 12 mg) zgłaszano zależne od dawki objawy pozapiramidowe.

Przypadki zespołu pozapiramidowego w badaniach klinicznych zaburzeń schizoafektywnych wykryto przy wyższych dawkach produktu Invega niż placebo u wszystkich pacjentów bez wyraźnego związku z otrzymaną dawką. Zaburzenia pozapiramidowe obejmowały dyskinezy, dystonię, hiperkinezę, drżenie i parkinsonizm.

Największe prawdopodobieństwo przyrostu masy ciała w leczeniu schizofrenii i zaburzeń schizoafektywnych obserwuje się przy stosowaniu preparatu Invega w dawkach 9 i 12 mg.

Maksymalne wartości wzrostu stężenia prolaktyny w surowicy obserwowano piętnastego dnia podawania leku, które przed zakończeniem leczenia przekroczyły normalny poziom.

Podczas przyjmowania leku Invega mogą wystąpić następujące zaburzenia: częstoskurcz komorowy typu piruetowego, zatrzymanie akcji serca, wydłużony odstęp QT, arytmia komorowa (tachykardia komorowa, migotanie przedsionków), niewyjaśniony i nieoczekiwany zgon. Istnieją również informacje o przypadkach żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym o epizodach zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej.

Przedawkować

Główne objawy: nasilone działanie farmakologiczne paliperydonu, w tym senność, uspokojenie, tachykardia, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia pozapiramidowe, wydłużenie odstępu QT. Możliwe jest również wystąpienie dwukierunkowego tachykardii i migotania komór.

W przypadku ostrego przedawkowania paliperydonu należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo toksycznego działania kilku leków.

Oceniając potrzebę terapeutyczną i skuteczność złagodzenia przedawkowania należy pamiętać o przedłużonym uwalnianiu paliperydonu.

Terapia: ogólnie przyjęte środki wspomagające, obejmujące zapewnienie i utrzymanie dobrej drożności dróg oddechowych, a także odpowiednią wentylację i natlenienie. Należy natychmiast zorganizować monitorowanie czynności układu krążenia (w celu wykrycia ewentualnych arytmii - monitorowanie EKG). Stany kolaptoidalne i niedociśnienie tętnicze są zatrzymywane przez dożylne podanie leków sympatykomimetycznych i (lub) roztworów zastępujących osocze. Niektórym pacjentom przepisuje się płukanie żołądka (w tym po intubacji, jeśli pacjent jest nieprzytomny), wprowadzenie środków przeczyszczających i węgla aktywowanego. W przypadku ciężkich objawów pozapiramidowych wskazane są m-antycholinergiki. Monitorowanie stanu pacjenta i monitorowanie głównych funkcji fizjologicznych powinno być prowadzone do całkowitego wyeliminowania skutków przedawkowania.

Specyficzne antidotum na paliperydon nie jest znane.

Specjalne instrukcje

W okresie stosowania preparatu Invega, podobnie jak innych leków przeciwpsychotycznych, możliwy jest rozwój ZNS. Charakteryzuje się wzrostem stężenia fosfokinazy kreatynowej w surowicy, obniżeniem świadomości, sztywnością mięśni, hipertermią, niestabilnością funkcji autonomicznego układu nerwowego. Mogą również wystąpić zaburzenia, takie jak ostra niewydolność nerek i rabdomioliza. W przypadkach, gdy pacjent ma obiektywne lub subiektywne objawy NNS, Invega jest anulowana.

Terapia może spowodować późną dyskinezę, która charakteryzuje się rytmicznymi mimowolnymi ruchami głównie mięśni twarzy i / lub języka. Jeśli istnieją obiektywne / subiektywne podejrzenia rozwoju tej choroby, należy ocenić możliwość dalszego stosowania preparatu Invega.

Należy zachować ostrożność, przepisując Invega pacjentom z zaburzeniami rytmu serca w wywiadzie, wrodzonym wydłużeniem odstępu QT, a także w połączeniu z lekami wydłużającymi odstęp QT.

W okresie terapii zdarzały się przypadki hiperglikemii, cukrzycy i zaostrzeń istniejącej cukrzycy. Trudno jest ustanowić niezawodne połączenie między Invega a tymi naruszeniami. Jeśli pacjent ma potwierdzoną diagnozę cukrzycy, wskazane jest regularne monitorowanie poziomu glukozy. W przypadku wystąpienia czynników ryzyka (m.in. otyłość, cukrzyca w wywiadzie rodzinnym) na początku terapii i okresowo w jej trakcie należy monitorować stężenie glukozy we krwi na czczo. Wszyscy pacjenci mają kontrolę kliniczną na obecność objawów cukrzycy i hiperglikemii. Czasami objawy hiperglikemii po odstawieniu leku Invega mijały same, ale niektórzy pacjenci wymagają leczenia przeciwcukrzycowego, nawet po odstawieniu paliperydonu.

Wszyscy pacjenci wymagają kontroli masy ciała, ponieważ w okresie stosowania preparatu Invega następuje znaczny wzrost masy ciała.

INVEGA wraz z innymi D ₂ antagonistów receptora -dopamine, zwiększenie poziomu prolaktyny. Ten wzrost utrzymuje się przez cały okres terapii. Paliperydon można porównać do risperidonu, leku, który spośród innych leków przeciwpsychotycznych ma największy wpływ na poziom prolaktyny.

Niezależnie od etiologii hiperprolaktynemia może hamować ekspresję GnRH (hormonu uwalniającego gonadotropiny) podwzgórza, co powoduje zmniejszenie wydzielania gonadotropin przez przysadkę mózgową, aw konsekwencji zahamowanie funkcji rozrodczych i osłabienie steroidogenezy płciowej u mężczyzn i kobiet. W okresie terapii możliwy jest rozwój mlekotoku, braku miesiączki, ginekomastii i impotencji. Długotrwała hipogonadyzm hiperprolaktynemia związana z hipogonadyzmem u mężczyzn i kobiet może powodować zmniejszenie gęstości kości.

Badania wykazały, że około 1/3 przypadków raka piersi jest zależnych od prolaktyny. Należy to wziąć pod uwagę przepisując Invega pacjentom, u których wcześniej zdiagnozowano raka piersi. Badania epidemiologiczne i kliniczne nie wykazały związku między przyjmowaniem atypowych leków przeciwpsychotycznych a powstawaniem nowotworów. Uważa się jednak, że dostępne informacje są zbyt ograniczone, aby wyciągnąć ostateczne wnioski.

Paliperydon ma działanie blokujące receptory α, dlatego Invega może powodować u niektórych pacjentów niedociśnienie ortostatyczne. W związku z tym terapię należy prowadzić ostrożnie u pacjentów z chorobami układu krążenia (np. Z niewydolnością serca, zawałem mięśnia sercowego lub niedokrwieniem, zaburzeniami przewodzenia mięśnia sercowego), chorobami naczyniowo-mózgowymi, a także w obecności stanów przyczyniających się do niedociśnienia tętniczego (np. odwodnienie, hipowolemia i terapia przeciwnadciśnieniowa).

Uważa się, że neuroleptyki charakteryzują się takimi niepożądanymi skutkami, jak naruszenie zdolności do regulacji temperatury. Przepisując Invega pacjentom ze schorzeniami, które mogą prowadzić do podwyższenia wewnętrznej temperatury ciała (przy intensywnym wysiłku fizycznym, odwodnieniu, narażeniu na wysokie temperatury zewnętrzne lub w połączeniu z lekami o działaniu antycholinergicznym) należy zachować ostrożność.

Przeciwwymiotne działanie paliperydonu, ujawnione w badaniach przedklinicznych, może maskować obiektywne / subiektywne objawy przedawkowania niektórych leków, a także choroby, na przykład guzy mózgu, niedrożność jelit i zespół Reye'a.

Istnieją informacje o rozwoju priapizmu podczas stosowania leków o działaniu blokującym receptory α-adrenergiczne. W badaniach po wprowadzeniu paliperydonu do obrotu zgłaszano również priapizm.

Choroba psychiczna charakteryzuje się możliwością prób samobójczych, w związku z tym stosując preparat Invega należy zapewnić kontrolę stanu pacjentów wysokiego ryzyka. Aby zmniejszyć ryzyko przedawkowania, lek jest przepisywany takim pacjentom w minimalnej dawce.

Podczas stosowania preparatu Invega obserwowano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy. W obserwacjach po wprowadzeniu do obrotu bardzo rzadko obserwowano agranulocytozę. W przypadku istotnego klinicznie spadku liczby leukocytów w wywiadzie lub leukopenii / neutropenii zależnej od leków w pierwszych miesiącach leczenia zaleca się wykonanie morfologii krwi. Przy pierwszym istotnym klinicznie spadku liczby leukocytów, jeśli wykluczone są wszystkie możliwe przyczyny, należy rozważyć możliwość anulowania leku Invega.

Pacjentów z klinicznie istotną neutropenią należy obserwować pod kątem gorączki lub objawów zakażenia. W przypadku wystąpienia takich objawów leczenie należy rozpocząć natychmiast. W przypadku ciężkiej neutropenii (u pacjentów z bezwzględną liczbą neutrofili mniejszą niż 1 × 10 ⁹ / l), Invega jest anulowany do czasu normalizacji liczby leukocytów.

Istnieją informacje o rozwoju żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Ponieważ pacjenci przyjmujący Invega często są narażeni na wysokie ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, konieczne jest zidentyfikowanie wszystkich możliwych czynników ryzyka i podjęcie działań zapobiegawczych przed i w trakcie terapii.

ISDR może wystąpić podczas operacji usunięcia zaćmy u pacjentów przyjmujących leki z grupy antagonistów receptorów α1-adrenergicznych. Z powodu ISDR zwiększa się prawdopodobieństwo powikłań ocznych zarówno podczas operacji, jak i po operacji. Konieczne jest uprzednie ostrzeżenie lekarza wykonującego taką operację, że pacjent przyjmował / przyjmuje lek Invega. Potencjalna korzyść z odstawienia leku przed operacją nie została ustalona i lekarz powinien ocenić ją na podstawie ryzyka związanego z takim odstawieniem.

W przypadku ciąży lub planowania jej w okresie stosowania Invega konieczne jest poinformowanie o tym lekarza.

Zaleca się powstrzymanie się od picia alkoholu podczas terapii.

Stany / choroby, w których powstają stany zmniejszające obecność leku w przewodzie pokarmowym, w szczególności te związane z przewlekłą biegunką, mogą prowadzić do zmniejszenia wchłaniania paliperydonu.

Przy produkcji tabletek Invega wykorzystuje się technologie osmotycznego uwalniania składnika aktywnego, natomiast uwalnianie paliperydonu z kontrolowaną szybkością zapewnia ciśnienie osmotyczne. System, który wygląda jak tabletka w kształcie kapsułki, składa się z trójwarstwowego rdzenia aktywnego osmotycznie. Otoczony jest pośrednią powłoką i półprzepuszczalną membraną. Skład rdzenia tabletki: dwie warstwy lecznicze, które zawierają substancję leczniczą i składniki pomocnicze + warstwa wypychająca z substancjami czynnymi osmotycznie.

Po stronie warstw leczniczych na kopule znajdują się dwa wyloty wykonane za pomocą lasera. Zabarwiona błona w przewodzie pokarmowym szybko się rozpuszcza, woda stopniowo dostaje się do tabletki przez półprzepuszczalną błonę kontrolną. Pobór wody jest kontrolowany przez membranę, która z kolei kontroluje uwalnianie paliperydonu.

Hydrofilowe polimery zawarte w rdzeniu tabletki pęcznieją przez wchłanianie wody i zamieniają się w żel zawierający paliperydon, który jest następnie wypychany przez otwory w kopule. Nierozpuszczalne substancje są wydalane z kałem. Jeśli znajdziesz coś w rodzaju pigułki w swoim stołku, nie martw się.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Przed ustaleniem indywidualnej wrażliwości działania preparatu Invega pacjentom zaleca się odmowę prowadzenia pojazdów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W czasie ciąży lek Invega można stosować tylko w przypadkach, gdy oczekiwane korzyści są większe niż możliwe szkody.

Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania paliperydonu u kobiet w ciąży i podczas rozwoju wewnątrzmacicznego płodu. Wpływ preparatu Invega na poród nie jest znany.

Podczas przyjmowania paliperydonu w trzecim trymestrze ciąży u noworodków mogą wystąpić objawy odstawienia i (lub) zaburzenia pozapiramidowe o różnym nasileniu. Główne objawy to: zaburzenia karmienia, nadciśnienie, pobudzenie, niedociśnienie, drżenie, senność, zaburzenia oddychania. Dlatego należy monitorować stan noworodka. Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia w czasie ciąży, dawkę stopniowo się zmniejsza.

W okresie laktacji leczenie jest przeciwwskazane, ponieważ paliperydon przenika do mleka matki w klinicznie istotnych dawkach.

Zastosowanie pediatryczne

Ograniczenia wiekowe w pediatrii podczas stosowania tabletek Invega:

schizofrenia: do 12 lat;
zaburzenia schizoafektywne: do 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku umiarkowanych / ciężkich zaburzeń czynności nerek (u pacjentów z CC <50 ml / min) Invega jest przepisywany w zmniejszonej dawce (3 mg na dobę).

Za naruszenia funkcji wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagane zmniejszenie dawki.

Stosować u osób starszych

Dawkę preparatu Invega u pacjentów w podeszłym wieku dobiera się zgodnie z czynnością nerek.

Podczas przepisywania leku pacjentom w podeszłym wieku z demencją należy zachować ostrożność.

Interakcje lekowe

leki wydłużające odstęp QT: połączenie wymaga ostrożności;
leki działające ośrodkowo, alkohol: połączenie wymaga ostrożności, ponieważ paliperydon wpływa głównie na ośrodkowy układ nerwowy;
lewodopa i inni agoniści dopaminy: paliperydon pomaga neutralizować ich działanie;
leki powodujące niedociśnienie ortostatyczne: możliwy jest efekt addytywny;
karbamazepina: zmniejsza się C _max i AUC paliperydonu, co może wymagać dostosowania dawki produktu Invega;
przedłużone działanie soli sodowej walproinku: zwiększenie C _max i AUC paliperydonu, co może wymagać dostosowania dawki;
rysperydon: może zwiększyć się stężenie paliperydonu we krwi.

Analogi

Trevikta, Xeplion, Torendo, Rispolept, Rileptid, Risset itp. Są analogami Invega.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze 15-30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Inweg

Recenzje firmy Inweg są w większości pozytywne. Lek skutecznie łagodzi produktywne objawy schizofrenii (omamy, urojenia). Zauważają, że mija apatia, rośnie komunikacja społeczna i pojawia się chęć do działania. Najczęściej wady wskazują na wzrost prolaktyny, wzrost masy ciała, zaburzenia hormonalne.