Zometa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Zometa: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Interakcje lekowe
11. Analogi
12. Warunki przechowywania
13. Warunki wydawania aptek
14. Recenzje
15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Zometa

Kod ATX: M05BA08

Substancja czynna: kwas zoledronowy

Producent: Novartis Pharma Stein AG (Szwajcaria)

Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2019

Ceny w aptekach: od 8000 rubli.

Kup

Koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji Zometa

Zometa jest inhibitorem resorpcji kości w przerzutach do kości.

Uwolnij formę i kompozycję

Postacie dawkowania preparatu Zometa:

Koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji: klarowny, bezbarwny płyn (5 ml w plastikowych bezbarwnych butelkach, 1 butelka w tekturowym pudełku);
Roztwór do infuzji: bezbarwny przezroczysty płyn (100 ml w plastikowych butelkach, 1 butelka w tekturowym pudełku).

Substancją czynną leku Zometa jest kwas zoledronowy:

1 butelka koncentratu - 4264 mg monohydratu kwasu zoledronowego, co odpowiada 4 mg bezwodnego kwasu zoledronowego;
1 butelka roztworu - 4 mg.

Elementy pomocnicze:

Koncentrat: cytrynian sodu, mannitol, azot, woda do wstrzykiwań;
Roztwór: mannitol, sodu cytrynian dwuwodny, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Kwas zoledronowy, aktywny składnik preparatu Zometa, jest wysoce skutecznym bisfosfonianem, który wybiórczo wpływa na tkankę kostną. Związek ogranicza resorpcję kości działając na osteoklasty. Selektywny wpływ bisfosfonianów na tkankę kostną tłumaczy się ich wysokim powinowactwem do zmineralizowanej tkanki kostnej. Dokładny mechanizm tego procesu na poziomie molekularnym, który zapewnia hamowanie aktywności osteoklastów, pozostaje w tej chwili niejasny.

W przypadku kwasu zoledronowego niekorzystny wpływ na tworzenie kości, mineralizację i właściwości mechaniczne są rzadkie. Związek ma również właściwości przeciwnowotworowe, dzięki czemu Zometa jest skuteczna w leczeniu przerzutów do kości. In vivo substancja hamuje resorpcję tkanki kostnej, za którą odpowiedzialne są osteoklasty, wykazuje działanie antyangiogenne, pomaga w ograniczaniu wzrostu komórek nowotworowych oraz przekształca mikrośrodowisko szpiku kostnego. Zmniejszenie resorpcji kości wyraża się klinicznie zmniejszeniem natężenia bólu u pacjenta.

In vitro kwas zoledronowy charakteryzuje się bezpośrednim działaniem cytostatycznym, proapoptotycznym, przeciwinwazyjnym i przeciwadhezyjnym, zmniejsza tempo proliferacji osteoblastów, a stosowany razem z lekami przeciwnowotworowymi wykazuje synergistyczne działanie cytostatyczne.

Kwas zoledronowy hamując proliferację i indukując apoptozę, ma bezpośredni wpływ przeciwnowotworowy na ludzkie komórki raka piersi i szpiczaka. Zmniejsza również penetrację ludzkich komórek raka piersi przez macierz zewnątrzkomórkową dzięki swoim właściwościom przeciwprzerzutowym.

W raku z przerzutami do kości Zometa zmniejsza ryzyko złamań i ucisku rdzenia kręgowego, a także zapobiega rozwojowi hiperkalcemii nowotworowej i jest inhibitorem wydalania wapnia z moczem. Prowadzi to do zmniejszenia potrzeby radioterapii.

Farmakokinetyka

Bisfosfoniany są słabo wchłaniane w przewodzie pokarmowym, dlatego eksperci zalecają stosowanie roztworów do podawania dożylnego. Wlew powoduje wzrost stężenia kwasu zoledronowego w surowicy krwi, którego maksymalne wartości osiągane są pod koniec wlewu. Po 4 godzinach poziom substancji we krwi spada o 10%, a po 24 godzinach o kolejny 1%.

Kwas zoledronowy wiąże się z białkami osocza w 50%. Jest wydalany przez nerki etapami, z całkowitym okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym 146 godzin. Powtarzane wstrzyknięcia (po 28 dniach) nie powodują kumulacji efektu. Pierwszego dnia mocz zawiera 40 ± 16% aktywnego składnika preparatu Zometa z całej podanej dawki. Reszta kwasu zoledronowego odkłada się w tkance kostnej i stopniowo uwalnia do krążenia ogólnoustrojowego. Związek nie jest metabolizowany i jest wydalany w postaci niezmienionej głównie przez nerki (z kałem - mniej niż 3%).

Wskazania do stosowania

Przerzuty do kości złośliwych zaawansowanych guzów (rak sutka, rak prostaty), szpiczak mnogi, w tym zapobieganie zmniejszaniu ryzyka ucisku rdzenia kręgowego, patologicznych złamań, hiperkalcemii związanej z guzem oraz konieczności operacji kości lub radioterapii;
Hiperkalcemia z powodu nowotworu złośliwego.

Przeciwwskazania

Okres ciąży i karmienia piersią;
Dzieciństwo;
Nadwrażliwość na bisfosfoniany i składniki leków.

Należy zachować ostrożność, przepisując Zometę w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby.

Stosowanie leku w zaburzeniach czynności nerek u pacjentów z hiperkalcemią spowodowaną guzem złośliwym jest możliwe, jeśli potencjalna korzyść z terapii przewyższa istniejące ryzyko. Nie zaleca się podawania leku pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek: ze stężeniem kreatyniny w surowicy powyżej 265 μmol / l u pacjentów z przerzutami do kości i powyżej 400 μmol / l u pacjentów z hiperkalcemią wywołaną nowotworem złośliwym.

Instrukcja stosowania leku Zometa: metoda i dawkowanie

Koncentrat do przygotowania roztworu do infuzji i roztwór do infuzji są podawane w kroplówce dożylnej (IV).

Roztwór do rozcieńczania koncentratu nie może zawierać wapnia! Roztwór do infuzji przygotowuje się zgodnie z zasadami aseptyki. Bezpośrednio przed podaniem zawartość 1 butelki koncentratu należy rozcieńczyć w 100 ml 0,9% roztworu chlorku sodu lub 5% roztworu dekstrozy. Niezużyty roztwór można przechowywać nie dłużej niż 24 godziny od momentu przygotowania w temperaturze 2-8 ° C, a przed podaniem należy go doprowadzić do temperatury pokojowej po wyjęciu z lodówki.

Zgodnie z instrukcją preparatu Zometa nie należy mieszać z roztworami zawierającymi wapń lub jakiekolwiek kationy dwuwartościowe (roztwór mleczanu Ringera) oraz z innymi lekami, dlatego do podawania roztworu kwasu zoledronowego należy stosować oddzielny system infuzyjny.

Wlew dożylny powinien trwać co najmniej 15 minut.

Rekomendowana dawka:

Przerzuty do kości powszechnych nowotworów złośliwych i szpiczaka: 4 mg 1 raz w ciągu 3-4 tygodni. Lek należy podawać przy jednoczesnym spożyciu 500 mg wapnia i 400 jednostek międzynarodowych (jm) witaminy D dziennie;
Hiperkalcemia spowodowana nowotworem złośliwym (poziom wapnia skorygowany o stężenie albuminy powyżej 12 mg / dl lub 3 mmol / l): 4 mg;
Leczenie przerzutów do kości u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny (CC) 30-60 ml / min): z CC: 30-39 ml / min - 3 mg, 40-49 ml / min - 3,3 mg, 50-60 ml / min - 3,5 mg kwasu zoledronowego.

Przed wprowadzeniem preparatu Zometa, równolegle lub po nim, należy zalecić pacjentowi wprowadzenie soli fizjologicznej w celu zapewnienia odpowiedniego nawodnienia.

Przed każdym podaniem leku należy oznaczyć stężenie kreatyniny w surowicy, aw przypadku zaburzeń czynności nerek odroczyć podanie kolejnej dawki. Parametry dysfunkcji nerek:

Pacjenci z prawidłowymi (poniżej 1,4 mg / dl) wyjściowymi wartościami kreatyniny - ze wzrostem stężenia kreatyniny w surowicy o 0,5 mg / dl;
Pacjenci z wyjściowym poziomem kreatyniny powyżej 1,4 mg / dl - ze wzrostem stężenia kreatyniny w surowicy o 1 mg / dl.

Leczenie można wznowić przy poprzedniej dawce dopiero po przywróceniu stężenia kreatyniny do początkowego (plus minus 10%) poziomu.

Skutki uboczne

Narządy krwiotwórcze: często - niedokrwistość; czasami - leukopenia, trombocytopenia; rzadko - pancytopenia;
Układ moczowy: często - zaburzenia czynności nerek; czasami - krwiomocz, ostra niewydolność nerek, białkomocz;
Układ nerwowy: często - ból głowy; czasami - zaburzenia smaku, zawroty głowy, niedoczulica, parestezja, przeczulica, zaburzenia snu, lęk, drżenie; rzadko - zamieszanie;
Układ pokarmowy: często - anoreksja, nudności, wymioty; czasami - suchość w ustach, bóle brzucha, biegunka, zaparcia, zapalenie jamy ustnej, niestrawność;
Narząd wzroku: często - zapalenie spojówek; czasami - „niewyraźne” widzenie; bardzo rzadko - zapalenie nadtwardówki, zapalenie błony naczyniowej oka;
Układ mięśniowo-szkieletowy: często - bóle mięśni, bóle kości, bóle uogólnione, bóle stawów; czasami - skurcze mięśni;
Układ oddechowy: czasami - kaszel, duszność;
Układ sercowo-naczyniowy: czasami - wyraźny spadek lub wzrost ciśnienia krwi (BP); rzadko - bradykardia;
Układ odpornościowy: czasami - reakcje nadwrażliwości; rzadko - obrzęk naczynioruchowy;
Reakcje skórne: czasami - świąd, nadmierne pocenie się, wysypka (w tym rumieniowa i plamkowa);
Wskaźniki laboratoryjne: bardzo często - hipofosfatemia; często - hipokalcemia, podwyższone stężenia kreatyniny i mocznika w surowicy; czasami - hipokaliemia, hipomagnezemia; rzadko - hipernatremia, hiperkaliemia;
Inne: często - objawy grypopodobne (dreszcze, ogólne złe samopoczucie, gorączka, bolesność), gorączka; czasami - ból w klatce piersiowej, obrzęk obwodowy, astenia, przyrost masy ciała; bardzo rzadko - obniżenie ciśnienia krwi, powodujące omdlenie lub zapaść krążeniową (głównie u pacjentów z czynnikami ryzyka), skurcz oskrzeli, rozwój senności, migotanie przedsionków, reakcje anafilaktyczne lub wstrząs, pokrzywka;
Reakcje miejscowe: podrażnienie, ból, obrzęk, w miejscu wstrzyknięcia - powstanie nacieku.

Przedawkować

W ostrym przedawkowaniu preparatu Zometa obserwuje się zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek, oraz zmiany w składzie elektrolitów, w tym zmniejszenie stężenia magnezu, wapnia i fosforanów we krwi.

W przypadku znacznego przekroczenia zalecanej dawki pacjent powinien pozostawać pod stałym nadzorem lekarza. Wraz z rozwojem hipokalcemii, której towarzyszą objawy kliniczne, zaleca się wlew glukonianu wapnia.

Specjalne instrukcje

Gdy Zometa jest przepisywana w zaburzeniach czynności nerek u pacjentów z hiperkalcemią z powodu nowotworu złośliwego, głównym kryterium oceny wykonalności terapii jest przewaga korzyści wynikających ze stosowania leku nad potencjalnym ryzykiem.

Przed każdym podaniem roztworu wymagane jest określenie poziomu kreatyniny w surowicy krwi.

W przypadku przerzutów do kości u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek leczenie należy rozpoczynać od mniejszych dawek. Jeśli w okresie leczenia rozwinie się czynnościowa choroba nerek, terapię można kontynuować dopiero po powrocie do początkowego (plus / minus 10%) poziomu stężenia kreatyniny.

Ze względu na ryzyko powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego na tle przewodnienia pacjenta, podawanie leku należy rozpocząć dopiero po ocenie stanu nawodnienia organizmu. W przypadku naruszeń pacjentowi należy wstrzyknąć sól fizjologiczną przed, w trakcie lub po wlewie leku.

Stosowaniu preparatu Zometa musi towarzyszyć stałe monitorowanie poziomu kreatyniny, fosforu, wapnia, magnezu w surowicy krwi. Wraz z rozwojem hipofosfatemii, hipokalcemii lub hipomagnezemii pacjentowi dodatkowo przepisuje się wprowadzenie odpowiednich funduszy.

Podając lek w celu profilaktyki zmniejszania ryzyka ucisku rdzenia kręgowego, patologicznych złamań, hiperkalcemii spowodowanej guzem, zmniejszającej potrzebę operacji kostnej czy radioterapii, należy mieć na uwadze, że efekt terapeutyczny występuje po 2-3 miesiącach leczenia.

Czynniki ryzyka wpływające na rozwój dysfunkcji nerek to: przebyta niewydolność nerek, odwodnienie, wielokrotne podawanie bisfosfonianów, stosowanie leków nefrotoksycznych, zbyt szybkie podanie roztworu Zometa.

W okresie leczenia nie zaleca się wykonywania jakichkolwiek zabiegów stomatologicznych, dlatego przed przepisaniem leku pacjent musi przejść badanie stomatologiczne, wyleczyć zęby problemowe i otrzymać zalecenia dotyczące konieczności ścisłego przestrzegania zasad higieny jamy ustnej.

Chorzy na raka narażeni są na ryzyko zapalenia kości i szpiku, patologii infekcyjnych i zapalnych jamy ustnej, martwicy kości szczęki na tle terapii przeciwnowotworowej.

Czynniki ryzyka martwicy kości szczęki obejmują raka i jednoczesne leczenie (stosowanie kortykosteroidów, chemioterapia, radioterapia), choroby współistniejące (w tym niedokrwistość, wcześniejsza choroba jamy ustnej, koagulopatia, infekcje).

Na tle stosowania kwasu zoledronowego możliwy jest rozwój silnego przemijającego bólu stawów, mięśni i kości.

Jednoczesne stosowanie preparatu Aklasta, którego substancją czynną jest kwas zoledronowy, jest przeciwwskazane.

Nie ustalono wpływu leku Zometa na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów przez pacjenta.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Powołanie Zometa w czasie ciąży jest zabronione. Lek może negatywnie wpływać na płód. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na funkcje rozrodcze tych ostatnich. Nie ma wiarygodnych informacji na temat stosowania leku Zometa w czasie ciąży u ludzi.

Poczęcie podczas leczenia bisfosfonianami zwiększa ryzyko wystąpienia nieprawidłowości wewnątrzmacicznych u płodu (na przykład zaburzeń wzrostu szkieletu i innych wad rozwojowych). Zależność między ryzykiem a czasem, jaki upłynął od anulowania Zometa do zapłodnienia, jest nieznana. Pacjentki w wieku rozrodczym należy ostrzec o konieczności stosowania skutecznych metod antykoncepcji w trakcie leczenia.

Nie wiadomo, czy substancja czynna leku Zometa przenika do mleka matki, dlatego podawanie leku jest przeciwwskazane w okresie laktacji.

Interakcje lekowe

Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji w przypadku skojarzenia preparatu Zometa z lekami przeciwnowotworowymi, diuretykami, antybiotykami, lekami przeciwbólowymi i innymi lekami przeciwnowotworowymi.

Stwierdzono, że kwas zoledronowy nie hamuje enzymów układu cytochromu P ₄₅₀ i nie wykazuje znaczącego wiązania z białkami osocza.

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania w połączeniu z aminoglikozydami (ze względu na jednoczesne działanie leków zwiększa się ryzyko wzrostu stężenia wapnia w osoczu krwi) i lekami o wyraźnym działaniu nefrotoksycznym.

W szpiczaku mnogim skojarzenie z talidomidem zwiększa ryzyko zaburzeń czynności nerek.

Lek jest niezgodny farmaceutycznie z roztworami infuzyjnymi zawierającymi wapń, w tym z roztworem Ringera.

Do wprowadzenia preparatu Zometa można używać szklanych fiolek, systemów infuzyjnych, worków z polichlorku winylu, polietylenu i polipropylenu z 0,9% roztworem chlorku sodu lub 5% roztworem dekstrozy.

Analogi

Analogami preparatu Zometa są: Rezoscan, Zolendronic-Rus 4, Aklasta, Blaztera, Zoledronic acid, Zolerix, Zoledrex, Zoledronate-Teva, Rezoklastin FS, Rezorba, Veroclast.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Zometa

Pomimo wysokich kosztów recenzje Zometa potwierdzają skuteczność leku. Obecnie kwas zoledronowy jest uważany za bisfosfonian o najsilniejszym działaniu na organizm, dlatego lek jest często przepisywany na osteoporozę w okresie pomenopauzalnym.

W przypadku stosowania preparatu Zometa przez cały rok (1 mg 4 razy w roku, 2 mg 2 razy w roku lub 4 mg raz) obserwuje się wzrost gęstości szyjki kości udowej i kręgów lędźwiowych. Nadaje się również do leczenia wtórnej osteoporozy spowodowanej przerzutami.

Badania kliniczne potwierdziły skuteczność leku w leczeniu raka, dlatego znajduje szerokie zastosowanie w praktyce onkologów. Eksperci uważają, że zahamowanie resorpcji kości może pozytywnie wpłynąć na ogólną progresję raka i wydłużyć okres remisji raka piersi po operacji lub radioterapii.

Dość często pacjenci zauważają obecność działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem leku Zometa. Kwas zoledronowy dożylny po raz pierwszy może powodować gorączkę, złe samopoczucie, bóle mięśni i objawy grypopodobne, ale objawy te ustępują po kolejnych wlewach. W tym przypadku odczucia bólu zmniejszają się, a poziom wapnia ulega normalizacji.

W pojedynczych przypadkach po niedawnym usunięciu zęba u pacjenta wystąpiła martwica kości szczęki.

Cena Zometu w aptekach

Możesz kupić butelkę koncentratu do przygotowania roztworu do infuzji 4 mg / 5 ml w aptekach za około 10700-12000 rubli. Cena preparatu Zometa w postaci roztworu do infuzji 4 mg / 100 ml wynosi średnio 11900-13,500 rubli (za butelkę).